Ambroxol - ამბროქსოლი 30მგ 20 ტაბლეტი

სავაჭრო დასახელება: ამბროქსოლი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: Ambroxol

გამოშვების ფორმა: 30 მგ ტაბლეტები

აღწერილობა: თეთრი ან მოთეთრო-მოყვითალო ფერის ბრტყელ-ცილინდრული ფორმის ტაბლეტები ნაზოლითა და წაკვეთილი კიდეებით.

ტაბლეტზე ნაზოლის ფუნქციური დანიშნულებაა მისი 2 თანაბარ ნაწილად გაყოფა, ნახევარი დოზის საჭიროების შემთხვევაში.

შემადგენლობა: ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდი 30 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კარტოფილის სახამებელი, კალციუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ხველისა და გაციების საწინააღმდეგო საშუალებები; მუკოლიზური საშუალებები.

ფარმაკოლოგიური თავისებურებები:

ფარმაკოდინამიკა

მუკოლიზური საშუალება, ზრდის სურფაქტანტის სინთეზს, სეკრეციას და თრგუნავს მის დაშლას. ხასიათდება სეკრეტომოტორული, სეკრეტოლიზური და ამოსახველებელი მოქმედებით; ასტიმულირებს ბრონქების ამომფენი ლორწოვანი გარსის ჯირკვლების სეროზულ უჯრედებს, ზრდის ლორწოვანი სეკრეტის რაოდენობას და ზედაპირულად აქტიური ნივთიერების (სურფაქტანტი) გამოყოფას ალვეოლებსა და ბრონქებში; ახდენს ნახველის სეროზული და ლორწოვანი კომპონენტების დარღვეული თანაფარდობის ნორმალიზებას. ჰიდროლიზური ფერმენტების აქტივაციისა და კლარკის უჯრედებიდან ლიზოსომების გამოთავისუფლების გაძლიერების გზით ამცირებს ნახველის სიბლანტეს. ზრდის მოციმციმე ეპითელიუმის მოძრაობით აქტივობას, აძლიერებს მუკოცილიარულ ტრანსპორტს.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდის შეწოვა დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების ორალური ფორმებიდან სწრაფია და თითქმის სრული, ხაზოვანი დამოკიდებულებით თერაპიულ დიაპაზონში. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების სამკურნალო ფორმის მიღებიდან 1 – 2,5 სთ-ის შემდეგ და გახანგრძლივებული მოქმედების სამკურნალო ფორმის მიღებიდან 6,5 სთ-ის შემდეგ.

აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 30 მგ ტაბლეტის მიღების შემდეგ 79%-ს შეადგენს.

გადანაწილება

ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდის სისხლიდან ქსოვილებში გადანაწილება სწრაფად მიმდინარეობს, ამასთან აქტიური ნივთიერების ყველაზე მღალი კონცენტრაცია აღინიშნება ფილტვებში. გადანაწილების მოცულობა შიგნით მიღების შემდეგ შეადგენს 552ლ.

თერაპიულ დიაპაზონში პლაზმის ცილებთან კავშირი დაახლოებით 90%-ს შეადგენს.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა

შიგნით მიღებული დოზის დაახლოებით 30% გამოიყოფა პრესისტემური მეტაბოლიზმის შედეგად. ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდის მეტაბოლიზმი ძირითადად ღვიძლში მიმდინარეობს გლუკურონიზაციის და ნაწილობრივ დიბრომანტრანილის მჟავად დაშლის (დოზის დაახლოებით 10%) გზით. ადამიანის ღვიძლის მიკროსომების გამოკვლევამ აჩვენა, რომ ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდის გარდაქმნა დიბრომანტრანილის მჟავად ხდება CYP3A4 ფერმენტის მონაწილეობით.

ორალური მიღებიდან 3 დღის განმავლობაში დოზის დაახლოებით 6% თავისუფალი ფორმით, ხოლო 26% კონიუგატების სახით გამოიყოფა შარდით.

ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორგანიზმიდან 10 საათს შეადგენს. საერთო კლორენსი 660 მლ/წთ ფარგლებშია, თირკმლისმიერი კლირენსი საერთოს დაახლოებით 8%-ს შეადგენს. 5 დღის შემდეგ შარდთან ერთად მიღებული დოზის დაახლოებით 83% გამოიყოფა.

ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები პაციენტთა განსაკუთრებულ ჯგუფებში

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდის გამოყოფა მცირდება, რაც განაპირობებს მისი დონის 1,3-2-ჯერ მატებას სისხლის პლაზმაში. სამკურნალო საშუალების მაღალი თერაპიული ინდექსის გამო დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდის ბიოშეღწევადობა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე.

გამოყენების  ჩვენებები: 

სეკრეტოლიზური თერაპია ნახველის წარმოქმნისა და გამოყოფის დარღვევით მიმდინარე სასუნთქი სისტემის მწვავე და ქრონიკული დაავადებების დროს.

უკუჩვენებები: 

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების - ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდის ან მედიკამენტის შემადგენლობაში შემავალი ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების (ჩამონათვალი იხ. ნაწილში „შემადგენლობა“) მიმართ.

ამბროქსოლი 30 მგ ტაბლეტი არ გამოიყენება 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში, მოქმედი ნივთიერების მაღალი დოზის გამო.

მიღების წესი და დოზირება:

მიიღება შიგნით, კვებისგან დამოუკიდებლად, ტაბლეტის გადასაყლაპად საკმარისი რაოდენობის სითხესთან ერთად (წყალი, ჩაი ან ხილის წვენი).

მოზრდილი და მოზარდი პაციენტები 12 წლის ასაკიდან:

1 ტაბლეტი (30 მგ) 3-ჯერ დღეში პირველი 2-3 დღის განმავლობაში. შემდეგ 1 ტაბლეტი (30 მგ) 2-ჯერ დღეში.

მოზრდილ და მოზარდ პაციენტებში 12 წლის ასაკიდან დასაშვებია თერაპიული დოზის გაზრდა 2 ტაბლეტამდე 2-ჯერ დღეში (შეესაბამება 120 მგ/დღეში ამბროქსოლის ჰიდროქლორიდს). 

ბავშვები 6 წლიდან 12 წლამდე:

½ ტაბლეტი (15 მგ) 2-3-ჯერ დღეში.

მკურნალობის ხანგრძლივობას განსაზღვრავს ექიმი ინდივიდუალურად, დაავადების სიმძიმის შესაბამისად. 

გვერდითი ეფექტები:

გვერდითი ეფექტები კლასიფიცირდება განვითარების სიხშირის მიხედვით:

ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100, <1/10), ზომიერი სიხშირის (≥1/1000, <1/100), იშვიათი (≥1/10000, <1/1000), ძალიან იშვიათი (<1/10000), სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცემების საფუძველზე).

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათი - ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები; უცნობი სიხშირის - ანაფილაქსიური რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკის, ანგიონევროზული შეშუპების, ქავილის ჩათვლით.

სასუნთქი სისტემის, გულ-მკერდის ღრუსა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: სიხშირე უცნობია - ქოშინი (როგორც ჰიპერმგრძნობელობის სიმპტომი).

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი - გულისრევა, ზომიერი სიხშირის - ღებინება, ფაღარათი, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, ძალიან იშვიათი - გაძლიერებული ნერწყვდენა.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: იშვიათი - გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება; სიხშირე უცნობია - მძიმე კანისმიერი რეაქციები (მულტიფორმული ერითემის, სტივენს-ჯონსონის სინდრომის, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის, მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემური პუსტულოზის ჩათვლით).

თირკმლისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: ძალიან იშვიათი - დიზურია.

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები: ზომიერი სიხშირის - ცხელება, ლორწოვანი გარსების მხრივი რეაქციები.

მოხსენება გვერდითი ეფექტების შესახებ

„სარგებელი - რისკი“ თანაფარდობის უწყვეტი შეფასების უზრუნველსაყოფად მნიშვნელოვანია მედიკამენტის საეჭვო გვერდითი ეფექტების შესახებ მოხსენების გაკეთება. სამედიცინო სფეროს წარმომადგენლებმა უნდა წარმოადგინონ ინფორმაცია მედიკამენტის ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი ეფექტისა და უეფექტობის შესახებ მისამართზე: უნიტარული რესპუბლიკური საწარმო „სამედიცინო ექსპერტიზისა და კვლევის ცენტრი“, ტოვარიშჩის შეს. 2ა, 220037, ბელორუსიის რესპუბლიკა, ელ-ფოსტა: rcpl@rceth.by.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:

ხველების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად მიღება აძნელებს ნახველის გამოდევნას ხველის შემცირების ფონზე, ამიტომ ამბროქსოლის კომბინირება ხველების საწინააღმდეგო საშუალებებთან არ რის რეკომენდებული. ამგვარი კომბინაციის დანიშვნა დასაშვებია მხოლოდ ექიმის მიერ სარგებელი/რისკი თანაფარდობის შეფასების შემდეგ.

ამბროქსოლი ზრდის ამოქსიცილინის, ცეფუროქსიმის, ერითრომიცინისა და დოქსიციკლინის შეღწევადობას ბრონქულ სეკრეტში. აღნიშნული ფაქტის კლინიკური ღირებულება უცნობია.

სიფრთხილის ზომები:

ამბროქსოლის მიღების ფონზე აღწერილია მძიმე კანისმიერი რეაქციების განვითარების რისკი, როგორიცაა მულტფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემური პუსტულოზი.

პროგრესირებადი კანისმიერი რეაქციების განვითარების შემთხვევაში მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს (მათ შორის ბუშტუკებისა და ლორწოვანი გარსების დაზიანების  დროს). 

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ან ღვიძლის მძიმე დაავადებების დროს მედიკამენტი ინიშნება მხოლოდ ექიმის რეკომენდაციით. როგორც ნებისმიერი მედიკამენტის შემთხვევაში, რომელიც მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა თირკმელებით, თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის დროს შესაძლებელია ამბროქსოლის ღვიძლში წარმოქმნილი მეტაბოლიტების დაგროვება.

ბრონქების მოტორული ფუნქციის დარღვევისა და დიდი რაოდენობით სეკრეტის დაგროვების (მაგ.: პირველადი ცილიარული დისკინეზიის) მქონე პაციენტებში ამბროქსოლი სიფრთხილით გამოიყენება ნახველის დაგროვების საფრთხის გამო სასუნთქი გზების სანათურში.

მედიკამენტი შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ მისი მიღება არ არის რეკომენდებული გალაქტოზას იშვიათი, თანდაყოლილი აუტანლობის, ლაპის ლაქტაზას დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომის მქონე პაციენტებისთვის.

ორსულობა და ლაქტაცია: 

ადეკვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები ამბროქსოლის უსაფრთხოების დასადგენად ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ ჩატარებულა.

ამბროქსოლი გადის პლაცენტურ ბარიერს. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში პირდაპირი ან ირიბი უარყოფითი გავლენა ორსულობის მიმდინარეობაზე, ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებასა და მშობიარობაზე არ გამოვლენილა. ფართო კლინიკურმა გამოცდილებამ აჩვენა ნაყოფზე უარყფითი გავლენის არარსებობა ორსულობის 28-ე კვირის შემდეგ. მიუხედავად ამისა, აუცილებელია სიფრთხილის ზომების დაცვა სამკურნალო საშუალებების ორსულობის პერიოდში გამოყენების დროს. ამბროქსოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის პირველ ტრიმესტრში.

ამბროქსოლი გადადის დედის რძეში. მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატის უარყოფითი ზემოქმედება ბავშვზე არ არის მოსალოდნელი, ამბროქსოლის მიღება დედებისთვის ძუძუთი კვების პერიოდში არ არის რეკომენდებული.

გავლენა ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე:  

არ არსებობს ინფორმაცია მედიკამენტის გავლენის შესახებ ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. შესაბამისი კვლევები არ ჩატარებულა.

ჰიპერდოზირება:

სიმპტომები: ჰიპერდოზირების სპეციფიკური სიმპტომებ არ არის აღწერილი. შემთხვევითი ჰიპერდოზირების შემთხვევაში ან ექიმის შეცდომის შედეგად გამოვლენილი სიმპტომები მსგავსი იყო გვერდითი ეფექტებისა, რომლებიც რეკომენდებული დოზის მიღებს ფონზე აღინიშნება. 

მკურნალობა: სიმპტომურია.

გამოშვების ფორმა:

10 ტაბლეტი პოლივინილქლორიდის ფირფიტის ან ალუმინის ფოლგის კონტურულ-უჯრედოვან შეფუთვაში. 

2 კონტურულ-უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში (#10x2).

შენახვის პირობები:

ინახება ბნელ და მშრალ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურის პირობებში. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი. დაუშვებელია სამკურნალო საშუალების გამოყენება ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

გაცემის წესი:                      

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.