Clotrimazol - კლოტრიმაზოლი კრემი 1% 20გ

კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი

რაოდენობრივი დახარისხობრივი შემადგენლობა

1 გრამი კრემი შეიცავს 10 მგ კლოტრიმაზოლს.

დამხმარე ნივთიერებები

შემადგენლობა კომპონენტები (გ)

მოქმედი ნივთიერება
კლოტრიმაზოლი 100%* 1.00
სხვა კომპონენტები
ცეტოსტეარილის სპირტი 11.50
ოქტილდოდეკანოლი 10.00
პოლისორბატი 60 1.50
სორბიტანსტეარატი 2.00
სინთეზური სპერმაცეტი (ცეტილის ეთერების ცვილი) 3.00
ბენზილის სპირტი 1.00
გამოხდილი წყალი 70.00
სულ 100.00

შენიშვნა:
*კლოტრიმაზოლის მითითებული რაოდენობა შეესაბამება უწყლო საწყისი ნივთიერების 100%-ს და უნდა გამოითვალოს საწყის ნივთიერებაში მოქმედი ნივთიერების და წყლის რეალური შემცველობის გათვალისწინებით, მიღებული განსხვავება უნდა დაკორექტირდეს გამოხდილი წყლის რაოდენობით.

ფარმაცევტული ფორმა
კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი

რბილი, თეთრი ფერის, ერთგვაროვანი კონსისტენციის მასა
ან
რბილი, თეთრი ფერის, ერთგვაროვანი კრემი ბენზილის სპირტის სუნით.

კლინიკური მონაცემები

გამოყენების ჩვენებები

კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
განკუთვნილია ადგილობრივი მკურნალობისათვის:
• ყველა სახის დერმატომიკოზები, რომლებიც გამოწვეულია ობისა და სხვა სახეობის სოკოებით (მაგ.: Trichophytonspecies, მათ შორის დერმატოფიტოზი (რუბროფიტია);
• Candida-თი და სხვა მგრძნობიარე გამომწვევებით გამოწვეული სოკოვანი ინფექციები, მაგ.:
Staphylococci და Bacteroides,gardaLactobacilli;;
• აღნიშნული სოკოებით მეორადი ინფიცირების შედეგად განვითარებული კანის დაავადებები;
• საფენის დერმატიტი, რომელიც გართულებულია კანდიდოზით, ვულვიტით და ბალანიტით;
• ქატოსებრი ლიქენი;
• ერითრაზმები.

მიღების წესი და დოზები

კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
კრემი დაიტანება სუფთა და მშრალ კანის დაზიანებულ უბანზე (დაბანილი უნდა იქნას ნეიტრალური PH-ის მქონე საპნით). ტერფზე დატანისას ფეხი გულმოდგინედ უნდა იქნას დაბანილი, გამშრალი და მხოლოდ ამის შემდეგ უნდა მოხდეს გარეგანი გამოყენების კრემის წასმა თითებს შორის.

თუ მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ სიმპტომები არ უმჯობესდება, საჭიროა მიმართვა სამედიცინო დახმარების აღმოსაჩენად.

მიღების მეთოდი

კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
განკუთვნილია გარეგანი გამოყენებისათვის.

მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები
კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
კრემი დაიტანება კანის დაზიანებულ უბანზე ორ-სამჯერ დღეში.
რეციდივის პროფილაქტიკისათვის მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს ინფექციის ყველა სიმპტომის გაქრობიდან არანაკლებ 2 კვირის განმავლობაში.

მკურნალობის სავარაუდო ხანგრძლივობა:
• დერმატოფიტური ინფექციები: არანაკლებ ერთი თვე
• კანდიდოზური ინფექციები: არანაკლებ ორი კვირა

თუ მკურნალობის დაწყებიდან 7 დღის შემდეგ სიმპტომები არ უმჯობესდება, საჭიროა მიმართვა სამედიცინო დახმარების აღმოსაჩენად.

ბავშვები
კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
საჭირო კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.

ხანდაზმულები
საჭირო კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.

ღვიძლის უკმარისობა
საჭირო კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.

თირკმლის უკმარისობა
საჭირო კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.

უკუჩვენებები

კლოტრიმაზოლი უკუნაჩვენებია:
• კლოტრიმაზოლის ან პრეპარატის სხვა რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში.

განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას
კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
თავიდან უნდა იქნას აცილებული თვალში მოხვედრა. დაუშვებელია გადაყლაპვა. აუცილებელია ყველა პოტენციურად ინფიცირებული უბნის ერთდროულად დამუშავება.

ურთიერთქმედება
კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
კონტრაცეფციული საშუალებები
ლაბორატორიული კვლევები აჩვენებს, რომ ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ლატექსის შემცველი კონტრაცეპტივების დაზიანება. შესაბამისად, კონტრაცეპტივების ეფექტურობა შეიძლება დაქვეითდეს. ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია კონტრაცეფციის ალტერნატიული მეთოდების გამოყენება აღნიშნული პრეპარატის გამოყენების შემდეგ არანაკლებ 5 დღის განმავლობაში.

ორსულობა და ლაქტაცია

რეპროდუქციული ფუნქცია
კლოტრიმაზოლის რეპროდუქციულ ფუნქციაზე გავლენის შესახებ კვლევები ადამიანებში არ ჩატარებულა, თუმცა ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა პრეპარატის გავლენა რეპროდუქციულ ფუნქციაზე.

ორსულობა
მონაცემები კლოტრიმაზოლის გამოყენების შესახებ ორსულ ქალებში შეზღუდული რაოდენობითაა. კლოტრიმაზოლის კვლევებმა ცხოველებში დაადასტურეს პრეპარატის რეპროდუქციული ტოქსიკურობა მაღალი დოზებით პერორალური შეყვანისას (იხ. პარაგრაფი “პრეკლინიკური მონაცემები”). კლოტრიმაზოლის დაბალი დოზებითსისტემატური გამოყენებისას, არ არის მოსალოდნელი საზიანო გავლენა, რეპროდუქციულ ტოქსიკურობასთან დაკავშირებული, ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ. კლოტრიმაზოლის გამოყენება ორსულობის დროს შესაძლებელია მხოლოდ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

ლაქტაცია
არსებული მონაცემებით, რომელიც მიღებულია ფარმაკოდინამიკური/ ტოქსიკოლოგიური კვლევების შედეგად ცხოველებზე, დადასტურდა კლოტრიმაზოლის/მეტაბოლიტების გამოყოფა დედის რძეში ინტრავენური შეყვანის შემდეგ (იხ. პარაგრაფი “პრეკლინიკური მონაცემები”). კანზე გამოყენების დროს ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა აჩვენეს, რომ ადამიანებში კლოტრიმაზოლი მინიმალურად შეიწოვება სისხლის მიმოქცევაში კანთან კონტაქტის ადგილიდან ან კანის ანთებითი ადგილიდან (იხ. ფარმაკოკინეტიკა”).

არ უნდა გამოირიცხოს რისკი ბავშვებისთვის, რომლებიც იმყოფებიან ძუძუთი კვებაზე
ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან კლოტრიმაზოლით მკურნალობის მოხსნის/შეჩერების შესახებ გადაწყვეტილების მიღება უნდა მოხდეს ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებლობის ან დედისთვის მკურნალობის სარგებლობის გათვალისწინებით.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
სამკურნალო პრეპარატი არ ახდენს არანაირ გავლენას ავტომობილის ან მექანიზებული საშუალებების მართვის უნარზე, ან მსგავსი გავლენა არ არის მხედველობაში მისაღები.

გვერდითი მოვლენები

კლინიკური კვლევების მონაცემები
საჭირო კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.

რეგისტრაციის შემდგომი მონაცემები
ქვემოთ მოცემულია წამლის არასასურველი გვერდითი რეაქციები MedDRA კლასიფიკაციით ორგანოთა სისტემების კლასებისა და განვითარების სიხშირის მიხედვით.

გვერდითი მოვლენების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად:
ძალიან ხშირი ≥1/10
ხშირი ≥1/100-დან 1<10-მდე
არახშირი ≥1/1000-დანდა 1<100-მდე
იშვიათი ≥1/10000-დან 1<1000-მდე
ძალიან იშვიათი <1/10000
სიხშირე უცნობია (სიხშირის შეფასება ვერ ხერხდება არსებული მონაცემების საფუძველზე)

იმუნური სისტემის დარღვევები
სიხშირე უცნობია: ალერგიული რეაქციები (ისეთი სიმპტომებით, როგორიცაა: ჭინჭრის ციება, ქოშინი, ჰიპოტონია და გულის წასვლა).

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები
სიხშირე უცნობია: ქავილი, გამონაყარი, ბუშტუკები, კანის აქერცვლა, დისკომფორტი/ტკივილი, შეშუპება, წვა, გაღიზიანება, ერითემა.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები და ნიშნები
დოზის გადაჭარბების სიმპტომები: თავბრუსხვევა, გულისრევა, ღებინება.

მკურნალობა
პრეპარატის შემთხვევით გადაყლაპვისას აუცილებელია სიმპტომური მკურნალობის სტანდარტული ზომების მიღება.
შემდგომ მკურნალობას უნდა ჰქონდეს კლინიკური ჩვენება ან უნდა ჩატარდეს ეროვნული ტოქსიკოლოგიური ცენტრის, ასეთის არსებობის შემთხვევაში, რეკომენდაციების მიხედვით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკული თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
ადგილობრივი გამოყენების სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები, იმიდაზოლისა და ტრიაზოლის წარმოებულები.

ათქ კოდი:
კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
D01AC01

მოქმედების მექანიზმი და ფარმაკოდინამიკური ეფექტები
კლოტრიმაზოლი თრგუნავს მიკროორგანიზმების ზრდასა და გაყოფას და კონცენტრაციის მიხედვით შეიძლება ჰქონდეს ფუნგისტატური ან ფუნგიციდური მოქმედება. კლოტრიმაზოლის მოქმედების მექანიზმი მოიცავს უჯრედული მემბრანის განვლადობის ცვლილებას, რომელიც გამოწვეულია ერგოსტეროლის სინთეზის დარღვევით, ასევე სოკოს უჯრედების კედლებში ფოსფოლიპიდების შებოჭვას.
კლოტრიმაზოლი თრგუნავს ცილების, ცხიმების, დნმ-ის და პოლისაქარიდების სინთეზს, აზიანებს უჯრედულ ნუკლეინის მჟავებს და აჩქარებს კალიუმის გამოყოფას. ასევე შეიძლება დათრგუნოს დამჟანგველი და პეროქსიდაზული ფერმენტები და ტრიგლიცერიდების და ფოსფოლიპიდების ბიოლოგიური სინთეზი სოკოს უჯრედში. მაღალი კონცენტრაციებით გამოყენებისას კლოტრიმაზოლი იწვევს უჯრედული მემბრანის დაზიანებას ისეთი მექანიზმებით, რომლებიც არ არის დამოკიდებული სტეროლების სინთეზზე. კლოტრიმაზოლი ხელს უშლის Candida albicans-ის ბლასტოსპორების გარდაქმნას სოკოს ინვაზიურ ფორმებად. უჯრედული მემბრანის აქტივობის ცვლილება იწვევს უჯრედების სიკვდილს და დამოკიდებულია პრეპარატის მიკროორგანიზმებზე ზემოქმედებაზე.

მოქმედების სპექტრი
კლოტრიმაზოლი ხასიათდება სოკოს საწინააღმდეგო და ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრით. პრეპარატი თრგუნავს განვითარებას და ანადგურებს:
- დერმატოფიტებს (Epidermophyton floccosum, Microsporumcanis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum);;
- საფუარა სოკოებს (Candida sp., Cryptococcus neoformans);
- დიმორფულ სოკოებს (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis)

ასევე, ანტიმიკრობული მოქმედება გააჩნია ზოგიერთი გრამ-დადებითი ბაქტერიების მიმართ.
სოკოს საწინააღმდეგო მოქმედებასთან ერთად კლოტრიმაზოლი გავლენას ახდენს გრამ-დადებით მიკროორგანიზმებზე (Streptococci/Staphylococci/ Gardnerella vagiinalis) და გრამ-უარყოფით მიკროორგანიზმებზე (ბაქტეროიდები). პრეპარატი არ ახდენს გავლენას Lactobacilli-ზე.

in vitro პირობებში კლოტრიმაზოლი თრგუნავს კორინობაქტერიებისა და გრამ-დადებითი კოკების გამრავლებას, გარდა ენტეროკოკებისა, სუბსტრატის 0.5-10 მკგ/მლ კონცენტრაციებით შეყვანისას.

ინ ვიტრო პირობებში კლოტრიმაზოლმა გამოავლინა ფუნგისტატური და ფუნგიციდური მოქმედების ფართო სპექტრი. მისი გავლენა დერმატოფიტების მიცელებზე (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton გრიზეოფულვინის მოქმედების ანალოგიურია და მისი ეფექტი საფუარა სოკოებზე (Candida) პოლიენების მოქმედების ანალოგიურია (ამფოტერიცინი B და ნისტატინი).

1 მკგ/მლ-ზე დაბალი კონცენტრაციებით კლოტრიმაზოლი თრგუნავს Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum და Microsporum canis უმეტესი შტამების განვითარებას.

3 მკგ/მლ კონცენტრაციებით ის თრგუნავს უმეტესი სხვა გამომწვევების განვითარებას: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida-ს ოჯახი მათ შორის, Candida albicans, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenisს ზოგიერთი შტამები, ასევე, Proteus vulgaris და Salmonella-სზოგიერთი შტამები. კლოტრიმაზოლი მოქმედებს Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium და Fusarium--ის წინააღმდეგ.

ძალიან იშვიათად გვხვდება სოკოები, რომლებიც რეზისტენტულები არიან კლოტრიმაზოლის მიმართ, მათ მიეკუთვნება მხოლოდ ჩანდიდა გუილლიერმონდი-ის შტამები.

დღეისთვის არ არსებობს მონაცემები სოკოების რეზისტენტობის შესახებ, რომლებიც მგრძნობიარეები არიან კლოტრიმაზოლის მიმართ, ჩCandida albicans დაTrichophyton mentagrophytes-ისდათესვის შემდეგ. არ აღინიშნა კლოტრიმაზოლის მიმართ მდგრადობა C. albicans-ის შტამებს შორის, რომლებიც რეზისტენტულები იყვნენ პოლიენური ანტიბიოტიკებით მკურნალობის მიმართ ქიმიური მუტაციის შემდეგ.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა და განაწილება
კლოტრიმაზოლი, 10 მგ/გ, კრემი
კანზე დატანის შემდეგ ფარმაკოკინეტიკური კვლევების შედეგების მიხედვით, ადამიანებში კლოტრიმაზოლი მინიმალურად შეიწოვება სისხლის მიმოქცევაში კანთან კონტაქტის ადგილიდან ან ანთებითი უბნიდან. კლოტრიმაზოლის მიღებული პიკური კონცენტრაციები პლაზმაში გაზომვადი დონის ქვემოთაა და შეადგენს 0.001 მკგ/მლ-ს, რაც მიუთითებს, რომ ადგილობრივი გამოყენებისას კლოტრიმაზოლი არ იწვევს გაზომვად სისტემურ ეფექტებს ან გვერდით მოვლენებს.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
კლოტრიმაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიურ ნივთიერებად და გამოიყოფა შარდთან და განავალთან ერთად.

კლინიკური გამოკვლევები
არ ეხება აღნიშნულ პრეპარატს.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები
პრეკლინიკური კვლევების მონაცემების საფუძველზე არ არის დადგენილი პრეპარატის რაიმე საფრთხე ადამიანებში გამოყენებისას ფარმაკოლოგიური უსაფრთხოების, მრავალჯერადი გამოყენებისას ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის, კანცეროგენობის და რეპროდუქციულ ფუნქციაზე ან ნაყოფის განვითარებაზე ტოქსიკური გავლენის სტანდარტული კვლევების საფუძველზე.

კლოტრიმაზოლის სხვადასხვა დოზირების ფორმების ადგილობრივი და სისტემური ამტანობა შეფასდა ძაღლებსა და მაიმუნებზე ჩატარებულ კვლევებში ინტრავაგინალური შეყვანისას და კურდღლებში კანისმიერი ქვემწვავე ტოქსიკურობის კვლევებში. არც ერთ ამ კვლევაში არ გამოვლინდა მკურნალობასთან დაკავშირებული ადგილობრივი ან სისტემური გვერდითი ეფექტების მტკიცებულებები.

კლოტრიმაზოლის პერორალური ტოქსიკურობა კარგად არის შესწავლილი.

კლოტრიმაზოლის ერთჯერადი პერორალური შეყვანისას ექსპერიმენტულ ცხოველებში გამოვლინდა სუსტი ან ზომიერი ხასიათის ტოქსიკურობა LD50 სიდიდეებით: 761 - 923 მგ/კგ სხეულის წონის თაგვებისათვის, 95 - 114 მგ/კგ სხეულის წონის ახალშობილი ვირთხებისათვის და 114 - 718 მგ/კგ სხეულის წონის ზრდასრული ვირთხებისათვის, >1000 მგ/კგ სხეულის წონის ბოცვრებისათვის და >2000 მგ/კგ სხეულის წონის ძაღლებისა და კატებისათვის.

ვირთხებსა და ძაღლებზე ჩატარებული განმეორებითი პერორალური დოზების კვლევებში აღმოჩნდა, რომ ღვიძლი წარმოადგენს მთავარ სამიზნე ორგანოს ტოქსიკურობისათვის. ამაზე მიუთითებს შრატში ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება და ღვიძლის ვაკუოლიზაციისა და ცხიმოვანი დეპოზიტების გაჩენა ვირთხებში 50 მგ/კგ დოზიდან ქრონიკულ (78-კვირიან) კვლევებში და ძაღლებში 100 მგ/კგ დოზიდან სუბქრონიკულ (13-კვირიან) კვლევებში.

კლოტრიმაზოლი კარგად არის შესწავლილი მუტაგენობის in vitro და in vivo ანალიზებში და არ აღმოჩენილა მუტაგენობის პოტენციალის რაიმე ნიშანი. კლოტრიმაზოლის პერორალური დოზირების 78-კვირიანმა კვლევამ ვირთხებში არ გამოავლინა კანცეროგენული ეფექტი.

ვირთხების ფერტილობის კვლევებში FB30 ჯგუფის ვირთხები პერორალურად იღებდნენ კლოტრიმაზოლს 50 მგ/კგ-მდე სხეულის წონის 10 კვირის განმავლობაში შეწყვილებამდე და ან შეწყვილების 3-კვირიანი პერიოდის განმავლობაში (მხოლოდ მამრებისათვის) ან მდედრებისათვის ორსულობის მე-13 დღემდე, ან 4 კვირამდე მშობიარობის შემდეგ. ახალშობილების გადარჩენა დაქვეითებული იყო ჯგუფში, სადაც იღებდნენ 50 მგ/კგ-ს სხეულის წონის. კლოტრიმაზოლი, დოზებამდე 25 მგ/კგ სხეულის წონის, არ ახდენდა შთმომავლობის განვითარების დარღვევას. კლოტრიმაზოლი ყველა დოზებზე არ ახდენდა გავლენას ფერტილობაზე.

თაგვებზე, ბოცვრებსა და ვირთხებზე კვლევებში არ გამოვლინდა ტერატოგენული ეფექტები პერორალურ დოზებზე 200, 180 და 100 მგ/კგ, შესაბამისად.

კვლევამ, სადაც 3 ვირთხას ლაქტაციის პერიოდში ინტრავენურად უკეთდებოდა 30 მგ/კგ კლოტრიმაზოლი, აჩვენა, რომ პრეპარატის სეკრეცია რძეში 10-20-ჯერ უფრო მეტი იყო პლაზმასთან შედარებით შეყვანიდან 4 საათის შემდეგ, რომელიც შემდგომ დაქვეითდა 0.4-ჯერადამდე 24 საათის შემდეგ.

ვაგინალური გამოყენების შემდეგ კლოტრიმაზოლის შეზღუდული აბსორბციის გათვალისწინებით (დაახლოებით 3%-10%), არ არის მოსალოდნელი საფრთხე კლოტრიმაზოლის ვაგინალური გამოყენებისას.

ფარმაცევტული მახასიათებლები

შენახვის ვადა
3 წელი

შენახვის პირობები

ინახება 25˚C-ზედაბალ ტემპერატურაზე. დაუშვებელია გაყინვა.

გაცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

შეფუთვის ფორმა და შემცველობა
კრემი მოთავსებულია 20 გ ალუმინის გრავირებულ ტუბში, რომელიც შიგნიდან დაფარულია ლაქით, აქვს მემბრანა და ხრახნიანი პოლიეთილენის ან პოლიპროპილენის თავსახური.

ინდივიდუალური შეფუთვა შეიცავს 1 ტუბს, რომელიც სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შეუთავსებლობა
საჭირო კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.