Loxicam - ლოქსიკამი 8მგ 3+3 ამპულა

შემადგენლობა

1 ფლაკონი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: 8 მგ ლორნოქსიკამი.

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ტრომეტამოლი, დინატრიუმის ედეტატი

გამხსნელი: საინექციო წყალი – 2 მლ.

ATC CODE: M01AC05

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები. ოქსიკამები. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ლორნოქსიკამი წარმოადგენს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატს (აასპ) ანთების საწინააღმდეგო და ტკივილგამაყუჩებელი თვისებებით. ლორნოქსიკამის მოქმედების მექანიზმს საფუძვლად უდევს პროსტოგლანდიების სინთეზის დათრგუნვა ციკლოოქსიგენაზა-1-ის და ციკლოოქსიგენაზა-2-ის იზოფერმენტების აქტივობის დაბალანსებული დათრგუნვის შედეგად. გარდა ამისა, ლორნოქსიკამი აინჰიბირებს ჟანგბადის რადიკალების გამოთავისუფლებას აქტივირებული ლეიკოციტებიდან.

ლორნოქსიკამის ანალგეზიური თვისებები არ არის დაკავშირებული ოპიოიდების მაგვარ მოქმედებასთან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე და ამიტომ ნარკოტიკული საშუალებებისაგან განსხვავებით არ თრგუნავს სუნთქვას, ასევე არ არსებობს ავადმყოფებში წამლისმიერი დამოკიდებულების გაჩენის შესაძლებლობის ვარაუდის საფუძველი.

ფარმაკოკინეტიკა

ლორნოქსიკამის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში კუნთებში შეყვანისას მიიღწევა 0,4 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (გაანგარიშებული მაჩვენებლის “ფართობი მრუდის კონცენტრაცია/დრო” ქვეშ საფუძველზე) კუნთებში შეყვანის შემდეგ შეადგენს 97%-ს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 3-4 საათს. ლორნოქსიკამი იმყოფება პლაზმაში უცვლელი სახით, ასევე ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტის ფორმით, რომელსაც არ გააჩნია ფარმაკოლოგიური აქტივობა. ლორნოქსიკამის შეკავშირება ცილებთან შეადგენს 99%-ს და არ არის დამოკიდებული მის კონცენტრაციაზე. ლორნოქსიკამი მთლიანად მეტაბილოზდება, მეტაბოლიტების დაახლოებით 1/3 ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით და 2/3 – ღვიძლით. ხანში შესული ასაკის პირებში და პაციენტებში თირკმელების და ღვიძლის დარღვევებით ლორნოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება. 

გამოყენების ჩვენებები

- მსუბუქიდან ზომიერამდე სიძლიერის მწვავე ტკივილის ხანმოკლე თერაპია.

გამოყენების წესი და დოზები

საინექციო ხსნარი მზადდება უშუალოდ გამოყენების წინ ერთი ფლაკონის შემადგენლობის (ლოქსიკამის ფხვნილის 8 მგ) საინექციო წყალში (2 მლ) გახსნისშედეგად.

ხსნარის დამზადების შემდეგ ნემსი იცვლება. ინტრამუსკულური ინექცია კეთდება გრძელი ნემსით. ხსნარის ვენაში შეყვანის ხანგრძლივობა უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 15 წამისა, კუნთში - არანაკლებ 5 წამისა.

პოსტოპერაციული ტკივილისას მომზადებული ხსნარი შეიყვანება ინტრავენურად ან კუნთებში, მწვავე ლუმბაგოს/იშალგიის შეტევისას კი კუნთებში. 

საწყისი დოზა შესაძლოა შეადგენდეს 8 ან 16 მგ-ს. არასაკმარისი გამაყუჩებელი ეფექტისას 8 მგ დოზის შემთხვევაში შესაძლოა იგივე დოზის დამატებით შეყვანა.

შემანარჩუნებელი თერაპია: 8 მგ 2 ჯერ დღეში. 

მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 16 მგ-ს.

რეკომენდირებულია მინიმალური ეფექტური დოზის გამოყენება შესაძლო მოკლე კურსით.

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა/ალერგია ლორნოქსიკამის ან პრეპარატის შემადგენელი კომპონენტების მიმართ;

- ანამნეზში ბრონქული ასთმის, ცხვირის მორეციდივე პოლიპოზის სრულად ან ნაწილობრივ განვითარება დაკავშირებული აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა აასპ-ის მიიღებისას, ასევე მათი აუტანლობა;

- ჰემორაგიული დიათეზი ან სისხლის შედედების დარღვევა, ასევე გადატანილი ოპერაციები თანმდევი სისხლდენის რისკით ან არასრული ჰემოსტაზით;

- აორტოკორონარული შუნტირების შემდგომი პერიოდი;

- ცერებროვასკულარული სისხლდენა;

- კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები, აქტიური სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;

- კუჭის მორეციდივე წყლული ან განმეორებითი სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან;

- ანამნეზში სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან დაკავშირებული აასპ მოხმარებასთან;

- ნაწლავის ანთებითი დაავადებები (კრონის დაავადება, არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი) გამწვავების ფაზაში;

- დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა;

- ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ან ღვიძლის დაავადება აქტიურ ფაზაში;

- თირკმელის გამოხატული უკმარისობა (შრატისმიერი კრეატინინის დონე >300მკმოლი/ლ);

- დადასტურებული ჰიპერკალცემია, ჰიპოვოლემია ან გაუწყლოება;

- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი;

- ბავშვთა და მოზარდთა ასაკი 18 წლამდე (მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო;

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენები განვითრების სიხშირის მიხედვით კლასიფიცირდება შემდეგ კატეგორიებად: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100, <1/10); არახშირად (≥1/1000, <1/100); იშვიათად (≥1/10 000, <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10 000), დაუდგენელი სიხშირით (სიხშირის დადგენა ვერ ხერხდება არსებულ მონაცემებზე დაყრდნობით).

ინფექციები: იშვიათად – ფარინგიტი.

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: იშვიათად – ანემია, თრომბოციტპენია, ლეუკოპენია, სისხლდენის გახანგრძლივება; ძალიან იშვიათად – ეკქიმოზი. აასპ-ს შეუძლია პოტენციური მძიმე ჰემატოლოგიური ისეთი დარღვევების გამოწვევა, როგორიცაა: ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, აპლაზიური ანემია, ჰემოლიზური ანემია.

იმუნური სისტემის მხრივ: იშვიათად – ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქსიური რეაქცია და ანაფილაქსიური შოკი.

ნივთიერებათა ცვლის დარღვევები: არახშირად – მადის დაქვეითება, სხეულის მასის ცვლილება.

ფსიქიკური დარღვევები: არახშირად – ინსომნია, დეპრესია; იშვიათად – ნევროზულობა, გაგნგაშის გრძნობა, აგზნება.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად – მსუბუქი, გარდამავალი თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა; იშვიათად – ძილიანობა, პარესთეზიები, დისგევზია, ტრემორი, შაკიკი; ძალიან იშვიათად – ასეპტიური მენინგიტი პაციენტებში სისტემური წითელი მგლურით და შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადებით.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: არახშირად – კონიუქტივიტი; იშვიათად – მხედველობის დარღვევა.

სმენის და წონასწორობის ორგანოს მხრივ: არახშირად – ვერტიგო, ყურებში შუილი.

გულ-სისხძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირად – გულისცემის გაძლიერება, ტაქიკარდია, შეშუპება, გულის უკმარისობა, სახის შეწითლება; იშვიათად – არტერიული ჰიპერტენზია, სისხლჩაქცევები, ჰემატომები.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირად – რინიტი; იშვიათად – ქოშინი, ხველა, ბრონქოსპაზმი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად – გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცელში, დისპეფსია, დიარეა; არახშირად – მეტეორიზმი, ყაბზობა, ბოყინი, პირის სიმშრალე, გასტრიტი, კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის წყლულები; იშვიათად – მელენა, სისხლიანი ღებინება, სტომატიი, ეზოფაგიტი, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, დისფაგია, გლოსიტი, წყლულის პერფორაცია, სისხლდენა.

ღვიძლის და სანაღვე გზების მხრივ: არახშირად – ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება (ალტ, ასტ); ძალიან იშვიათად – ღვიძლზე ტოქსიკური ზემოქმედების შედეგად ღვიძლის უკმარისობის განვითარება, სიხვითლე, ქოლესტაზი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: არახშირად – გამონაყარი, ქავილი, ოფლის გამოყოფის გაძლიერება, ერითემატოზული გმონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, ალოპეცია; იშვიათად – დერმატიტი, ეგზემა, პურპურა; ძალიან იშვიათად – მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის და შემართებელი ქსოვილის მხრივ: არახშირად – ართრალგია; იშვიათად – ტკივილი ძვლებში, კუნთოვანი სპაზმები, მიალგია.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – ნიქტურია, შარდის გამოყოფის დარღვევა, კრეატინინის და შარდოვანას დონის მომატება სისხლში; ძალიან იშვიათად – თირკმლის მწვავე უკმარისობა თირკმლის დაავადებების მქონე პაციენტებში. ნეფროტოქსიკურობა სხვადასხვა ფორმით, მათ შორის ნეფრიტი და ნეფროზული სინდრომი.

ზოგადი დარღვევები: არახშირად – უღონობა, სახის შეშუპება; იშვიათად –ასთენია.

ადგილობრივი რეაქციები:

ჰიპერემია, ტკივილი შეყვანის ადგილას.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის ულცეროგენული მოქმედების რისკი მცირდება პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან და პროსტაგლანდინების სინთეზურ ანალოგებთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში.კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდანსისხლდენის წარმოქმნის შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მიღებისშეწყვეტა და შესაბამისი გადაუდებელი ზომების მიღება. განსაკუთრებულიყურადღება უნდამიექცეს კუჭ-ნაწლავის პათოლოგიების მქონე იმ პირებისმდგომარეობას, რომლებიც პირველად გადიან პრეპარატ ლოქსიკამით მკურნალობისკურსს.

როგორს სხვა ოქსიკამები, პრეპარატი ლოქსიკამიც თრგუნავს თრომბოციტებისაგრეგაციას და ამიტომ შესაძლოა გაიზარდოს სისხლდენის დრო. ამ პრეპარატისგამოყენებისას საჭიროაყურადრებით დაკვირვება იმ ავადმყოფების მდგომარეობაზე,ვისთვისაც აუცილებელია სისხლის შედედების სისტემის ზედმიწევნით ნორმალურიფუნქციონირება (მაგალითად, ავადმყოფები, რომლებიც ემზადებიან ქირურგიულიჩარევისათვის), ვისაც დარღვეული აქვს სისხლისშედედების სისტემა ან ვინც იღებსსამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც თრგუნავენ შედედებას (ჰეპარინის დაბალიდოზების ჩათვლით), იმისათვის, რომ დროულად იქნას აღმოჩენილი სისხლდენისნიშნები.

ღვიძლის დაზიანების ნიშნების გამოვლენისას (კანის ქავილი, კანის საფარისგაყვითლება, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, შარდის გამუქება,ღვიძლის ტრანსამინაზების დონის მომატება) საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტადა მკურნალ ექიმთან მიმართვა.

არ არის რეკომენდირებული პრეპარატის მიღება ერთდროულად სხვა აასპ-თან.

პრეპარატს შეუძლია შეცვალოს თრომბოციტების თვისებები, მაგრამ ვერშეანაცვლებს აცეტილსალიცილის მჟავას პროფილაქტიკურ მოქმედებას გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებისდროს.

ავადმყოფებისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ დიდი სისხლდენით ან მძიმე დეჰიდრატაციით გამოწვეული თირკმელების ფუნქციების დარღვევა, ლორნოქსიკამის, როგორც პროსტაგალნდინების სინთეზის ინჰიბიტორის, დანიშვნა შეიძლებაჰიპოვოლემიის და მასთან დაკავშირებული თირკმელების პერფუზიის შემცირებისსაშიშროების თავიდან აცილების შემდეგ. სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებების მსგავსად ლოქსიკამმა შეიძლება გამოიწვიოს სისხლშიშარდოვანას და კრეატინინის კონცენტრაციის ზრდა, ასევე წყლისა და ნატრიუმისშეკავება, პერიფერიული შეშუპება, არტერიული ჰიპერტენზია დანეფროპათიის სხვაადრეული ნიშნები. ასეთი ავადმყოფებში პრეპარატ ლოქსიკამით ხანგრძლივმა მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს: გლომერულონეფრიტი, პაპილარული ნეკროზიდა ნეფროზული სინდრომი, გარდამავალი თირკმელების მწვავე უკმარისობაში.ავადმყოფებისათვის, რომელთაც აღენიშნებათ თირკმელების ფუნქციებისგამოხატული დაქვეითება, ლოქსიკამის დანიშვნა არ შეიძლება.

ხანდაზმულ ავადმყოფებსა და პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ არტერიულიჰიპერტენზია და/ან ჭარბი წონა, აუცილებელია არტერიული წნევის კონტროლი.თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგის ჩატარება განსაკუთრებით აუცილებელიახანდაზმულ ავადმყოფებში, ასევე პაციენტებში: ვინც ერთდროულად იღებს დიურეზულებს; ვინც ერთდორულად იღებს პრეპარატებს, რომლებსაც შეუძლიათ გამოიწვიონთირკმელების დაზიანება.

პრეპარატ ლოქსიკამით ხანგრძლივი მკურნალობისას აუცილებელია პერიოდულადჰემატოლოგიური პარამეტრებისა, ასევე ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციისკონტროლი. პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ქალისფერტილობაზე და არ არის რეკომენდირებული ქალებისათვის, რომლებიც გეგმავენორსულობას.

პაციენტებმა, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატს, თავი უნდა შეიკავონ ალკოჰოლისგამოყენებისაგან.

ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვაზე

პაციენტებმა, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატს, თავი უნდა შეიკავონ იმ მოქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ გაძლიერებულ ყურადღებას, სწრაფ ფსიქიკურ და მოძრაობით რეაქციას. 

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

გამოყენება პედიატრიაში

პრეპარატი უკუნაჩვენებია ბავშვებში და მოზარდებში 18 წლამდე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან 

ერთდროული გამოყენება პრეპარატ ლოქსიკამისა და: 

- ციმეტიდინის – ზრდის ლორნოქსიკამის კონცენტრაციას პლაზმაში. რანიტიდინთან და ანტაციდურ პრეპარატებთან ურთიერთქმედება არ არის გამოვლენილი; 

- ანტიკოაგულანტებისა ან თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორების – შესაძლებელია სისხლდენის დროის გაზრდა (სისხლდენის მომატებული რისკი), საჭიროა საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების კონტროლი; • 

- ფენპროკუმონის - ფენპროკუმონით მკურნალობის ეფექტის შემცირება; •

- არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების და ჰეპარინის ერთდროულად გამოყენებისას სპინალურ/ეპიდურალურ ანესთეზიასთან კომბინაციაში იზრდება სპინალური ან ეპიდურალური ჰემატომების გაჩენის რისკი;

- ბეტა-ადრენობლოკატორების და ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორების - შეიძლება შეამციროს მათი ჰიპოტენზიური ეფექტი; • 

- დიურეტიკების – ამცირებს შარდმდენ ეფექტს და ჰიპოტენზიურ მოქმედებას;

- დიგოქსინის – ამცირებს დიგოქსინის თირკმლის კლირენს; 

- ქინოლონის ჯგუფის ანტიბიოტიკების – ზრდის კრუნჩხვითი სინდრომის განვითარების რისკს; 

- სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ან გლუკოკორტიკოიდების – ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკს; 

- მეტოტრექსატის – იზრდება შრატში მეთოტრექსატას კონცენტრაცია;

- სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორების (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი) - იზრდება კუჭ- ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკი;

- ლითიუმის მარილების – შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ლითიუმის პიკური კონცენტრაციის მომატება და ამით გააძლიეროს ლითიუმის ცნობილი გვერდითი ეფექტები; 

- ციკლოსპორინის – იზრდება ციკლოსპორინის ნეფროტოქსიკურობა;

- სულფონილშარდოვანას წარმოებულები – შესაძლოა გააძლიეროს უკანასკნელების ჰიპოგლიკემიური ეფექტი;

- ალკოჰოლის, კორტიკოტროპინის, კალიუმის პრეპარატების – ზრდის გვერდითი ეფექტების რისკს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან; 

- ცეფამანდოლის, ცეფოპერაზონის, ცეფოტეტანის, ვალპროის მჟავას – ზრდის სისხლდენის რისკს; • 

- ტაკროლიმუსის - ზრდის ნეფროტოქსიკურობის რისკს. 

ჭარბი დოზირება

დღეისათვის არ არის მონაცემები ლოქსიკამის დოზის გადაჭარბების შესახებ, რაც მოგვცემდა

მისი შედეგების დადგენის ან მათი აღმოფხვრის სპეციფიკური ზომების ვარაუდის 

შესაძლებლობას. მიუხედავად ამისა, შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ ლოქსიკამის ჭარბი დოზირების შემთხვევაში გვერდითი ეფექტები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ და თირკმლის უკმარისობის ნიშნები იქნება უფრო ხშირი და მძიმე.

სერიოზული სიმპტომებია; ატაქსია, კრუნჩხვები, ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, შესაძლოა კოაგულაციის დარღვევა.

მკურნალობა: ჭარბ დოზირებაზე ეჭვის შემთხვევაში ლოქსიკამის შეყვანა უნდა შეწყდეს. იმის გამო, რომ ლორნოქსიკამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 4 საათს, ის სწრაფად ეკსკრეტირდება ორგანიზმიდან. ამ ნივთიერების გამოდევნა ორგანიზმიდან შეუძლებელია დიალიზის დახმარებით. დღეისათვის სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. საჭიროა ჩვეულებრივი გადაუდებელი ზომების მიღება და სიმპტომატური მკურნალობის ჩატარება. 

გამოშვების ფორმა

ლიოფილიზატი მუქი ფერის მინის ფლაკონში. 

გამხსნელი 2 მლ მინის ამპულაში.

3 ფლაკონი და 3 ამპულა მოთავსებულია კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 

1 კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არა უმეტეს 25ºჩ ტემპერატურაზე. ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისობის ვადა

3 წელი.

მომზადებული ხსნარი გამოყენებული უნდა იქნას 24 საათის განმავლობაში!

ნუ გამოიყენებთ პრეპარატს ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ. 

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.