BICILLIN-5 - ბიცილინ-5 1 500000 ერთეული

გამოყენების  ინსტრუქცია

ბიცილინი®-5

სავაჭრო სახელწოდება:  ბიცილინი®-5

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება ან ჯგუფური დასახელება: 

ბენზათინის ბენზილპენიცილინი + პროკაინის ბენზილპენიცილინი

სამკურნალო ფორმა:    სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილი ინტრამუსკულარული შეყვანისათვის

შემადგენლობა 1 ფლაკონზე: 

მოქმედი ნივთიერება: ბენზათინის ბენზილპენიცილინი -1200000 ერთ,  პროკაინის ბენზილპენიცილინი (ნოვოკაინის მარილის ბენზილპენიცილინი) - 300000 ერთ.

აღწერა: თეთრი ან ოდნავ  მოთეთრო– მოყვითალო ფერის ფხვნილი,  შესაძლებელია კოლტების წარმოქმნა, წყლის დამატებისას წარმოქმნის მდგრად სუსპენზიას.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიბიოტიკი-პენიცილინი ბიოსინთეზური

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

კომბინირებული ბაქტერიციდული ანტიბიოტიკი, რომელიც შეიცავს ბენზილპენიცილინის პროლონგირებული მოქმედების  ორ მარილს. თრგუნავს მიკროორგანიზმის  უჯრედოვანი გარსის სინთეზს. აქტიურია გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Staphylococcus spp. (არ წარმოქმნიან პენიცილინაზას), Streptococcus spp. (მათ შორის Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae ,  ანაერობული სპორების წარმომქმნელი ჩხირები, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Tteponema spp. 

პრეპარატის მოქმედების მიმართ მდგრადია პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი Staphyloccocus spp. შტამები.

ფარმაკოკინეტიკა

ბიცილინი®-5 წარმოადგენს პროლონგირებული მოქმედების პრეპარატს, სისხლში ანტიბიოტიკის მაღალი კონცენტრაცია ნარჩუნდება 4 კვირამდე.

ბენზათინის ბენზილპენიცილინი

ინტრამუსკულარული ინექციის შემდეგ ბენზათინის ბენზილპენიცილინი ძალიან ნელა ჰიდროლიზდება, რის შედეგადაც წარმოიქმნება ბენზილპენიცილინი. სისხლის შრატში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა ინექციიდან 12-24 საათის შემდეგ. ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი უზრუნველყოფს სისხლში პრეპარატის სტაბილურ და ხანგრძლივ კონცენტრაციას: 2400000 სე-ს შეყვანიდან 14 დღეს პრეპარატის კონცენტრაცია შრატში შეადგენს 0,12 მკგ/მლ; 1200000სე-ს შეყვანიდან 21 დღეს - 0,06 მკგ/მლ (1 სე=0,06 მკგ). პრეპარატი მთლიანად დიფუნდირებს სითხეში, ხოლო ქსოვილებში მისი დიფუზია ძალიან სუსტია.პრეპარატის 40-60% უერთდება პლაზმის ცილებს. ბენზათინინის ბენზილპენიცილინი მცირე რაოდენობით აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და აგრეთვე გადადის დედის რძეში. პრეპარატის ბიოტრანსფორმაცია უმნიშვნელოა. გამოიყოფა უცვლელი სახით ძირითადათ თირკმელების საშუალებით. 8 საათის განმავლობაში გამოიყოფა შეყვანილი დოზის დაახლოებით 33%.

ბენზილპენიცილინი

მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ინტრამუსკულარული ინექციის შემდეგ მიიღწევა 20-30 წუთის შემდეგ. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 30-60 წუთს, თირკმელების უკმარისობის დროს - 4-10 საათს და მეტს. კავშირი პლაზმის ცილებთან - 60%. აღწევს ორგანოებში, ქსოვილებში და ბიოლოგიურ სითხეებში, ლიკვორის, თვალის ქსოვილისა და პროსტეტის ჯირკვლის გარდა.მენინგეალური გარსის ანთების დროს აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. გადის პლაცენტას და გადადის დედის რძეში. გამოიყოფა უცვლელი სახით  თირკმელების საშუალებით.

ჩვენებები

ინფექციური ანთებითი დაავადებები, გამოწვეული მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით: რევმატიზმის რეციდივების ხანგრძლივი (მთელი წლის განმავლობაში) პროფილაქტიკა; ათაშანგი, ფრამბეზია; სტრეპტოკოკური ინფექციები (გარდა ინფექციებისა, რომლებიც გამოწვეულია ბ ჯგუფის სტრეპტოკოკებით) - მწვავე ტონზილიტი, ქუნთრუშა, დაინფიცირებული ჭრილობა, წითელი ქარი.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის, ბენზილპენიცილინის და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ. ლაქტაციის პერიოდი.

სიფრთხილით: ორსულობა, თირკმელების უკმარისობა, დამძიმებული ალერგოანამნეზი, ბრონქიალური ასთმა, ფსევდომემბრანოზული კოლიტი.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

ბიცილინი®-5 მცირე რაოდენობით აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და აგრეთვე გადადის დედის რძეში. ორსულობის დროს გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს.

პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობისას ბავშვის კვება დედის რძით უნდა შეწყდეს.

გამოყენების წესი და დოზა:

ინტრამუსკულარულად.

მოზრდილებში - 1200000ერთ. + 300000 ერთ. 4 კვირაში ერთხელ.

სკოლამდელი ასაკის ბავშვებში - 480000ერთ. + 120000ერთ. 3 კვირაში ერთხელ, 8 წელზე ზემოთ ასაკის ბავშვებში - 960000ერთ +240000ერთ. 4 კვირაში ერთხელ.

სუსპენზიის მოსამზადებლად გამოიყენება საინექციო სტერილური წყალი, ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონიური ხსნარი, ან პროკაინის (ნოვოკაინის) 0,25-0,5%-ი ხსნარი. ბიცილინი®-5 სუსპენზია მზადდება ასეპტიურ პირობებში, უშუალოდ გამოყენების წინ (ex tempore): პრეპარატიან ფლაკონში წნევის ქვეშ ნელა (5მლ 20-25 წუთში სიჩქარით) შეყავთ გამხსნელის 5-6 მლ. ფლაკონი უნდა შეინჯღრეს ჰომოგენური სუსპენზიის წარმოქმნამდე. დასაშვებია ბუშტულების არსებობა სუსპენზიის ზედაპირზე ფლაკონის კედლებზე. ბიცილინი®-5 სუსპენზია შეყავთ დაუყოვნებლივ დამზადების შემდეგ ღრმად ინტრამუსკულარულად დუნდულოს კუნთის ზედა გარე კვადრანტში.დუნდულოს კუნთის დაზელვა ინექციის შემდეგ არ არის რეკომენდებული.სუსპენზიის დამზადების შემდეგ ინექციის გაკეთების დაყოვნებისას იცვლება მისი ფიზიკური და კოლოიდური თვისებები, რის გამოც შეიძლება გაძნელდეს  მისი გასვლა შპრიცის ნემსში.

გვერდითი მოქმედება

ალერგიული რეაქციები: ანაფილაქსიური შოკი, ანაფილაქტოიდური რეაქციები, ჭინჭრის ციება, ციებ-ცხელება, ართრალგია, ანგიონევროზული შეშუპება, მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა, ექსფოლიატიური დერმატიტი.

ლაბორატორიული მაჩვენებლები: ანემია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ჰიპოკოაგულაცია.

დანარჩენი: სტომატიტი, გლოსიტი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ბაქტერიციდული ანტიბიოტიკები (მათ შორის ცეფალოსპორინები, ვანკომიცინი, რიფამპიცინი, ამინოგლიკოზიდები) ახდენენ სინერგიდულ მოქმედებას; ბაქტერიოსტატიკურები (მათ შორის მაკროლიდები, ქლორამფენიკოლი, ლინკოზამიდები, ტეტრაციკლინები) - ანტაგონისტურს.

ზრდის არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტს (თრგუნავს ნაწლავის მიკროგლორას, აქვეითებს პროთრომბინის ინდექსს);ამცირებს პერორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობას, ასევე იმ პრეპარატების ეფექტს, რომელთა მეტაბოლიზმის პროცესში წარმოიქმნება პარაამინობენზოისმჟავა, ეთინილესტრადიოლის მოქმედებას აციკლური სისხლდენის განვითარების რისკი. 

დიურეზული საშუალებები, ალოპურინოლი, მილაკოვანი სეკრეციის ბლოკატორები, ფენილბუტაზონი, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები აქვეითებს რა მილაკოვან სეკრეციას, ზრდის ბენზილპენიცილინის კონცენტრაციას სისხლში და ქსოვილებში. ალოპურინოლი ზრდის ალერგიული რეაქციების (კანზე გამონაყარი) განვითარების რისკს.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატის შეყვანა კანქვეშ, ინტრავენურად, ენდოლუმბალურად ან სხეულის სხვა ნაწილში დაუშვებელია.

სისხლძარღვში შემთხვევით შეყვანის დროს შეინიშნება დათრგუნვის, შფოთვის გარდამავალი შეგრძნება და მხედველობის დარღვევა (უანიეს სინდრომი). პრეპარატის სისხლძარღვში შემთხვევით შეყვანის თავიდან ასაცილებლად, რეკომენდებულია ინტრავენული ინექციის გაკეთების წინ ასპირაციის ჩატარება, სისხლძარღვში ნემსის შესაძლო მოხვედრის გამოვლენის მიზნით.

ათაშანგის მკურნალობისას, თერაპიის დაწყებამდე და შემდეგ 4 თვის განმავლობაში აუცილებელია მიკროსკოპიული და სეროლოგიური გამოკვლევების ჩატარება.

სოკოვანი ინფექციების განვითარებასთან დაკავშირებით, მიზანშეწონილია ერთდროულად დაინიშნოს B ჯგუფის ვიტამინები და C ვიტამინი. ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში - სისტემური გამოყენების სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები.

აუცილებლად გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის არასაკმარისი დოზის გამოყენება ან მკურნალობის ნაადრევი შეწყვეტა ხშირად იწვევს გამომწვევი რეზისტენტული შტამების განვითარებას.

გამოშვების ფორმა

ფხვნილი ინტრამუსკულარულად გამოსაყენებელი სუსპენზიის მოსამზადებლად 1200000ერთ. + 300000ერთ.

1200000ერთ. + 300000ერთ. 10მლ მოცულობის რეზინის საცობის ჰერმეტულად 

თავდახურულ ფლაკონებში, ალუმინის მოჭერილი საცობით ან კომბინირებული პლასტმასის სახურავიანი ალუმინის საცობით.

50 ფლაკონს თანაბარი რაოდენობის გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად ათავსებენ მუყაოს კოლოფში, სტაციონარში განსათავსებლად.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი. არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შენახვის პირობები

temperaturaze არაუმეტეს 250C.

ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი:   II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.