Dexamethasone - დექსამეტაზონი 4მგ/1მლ 5 ამპულა

(DEXAMETHASONUM)

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდებები: dexamethasone; 9-ფტორ-11β,17,21-ტრიჰიდროქსი-16α-მეთილპრეგნა-1,4-დიენ-3,20-დიონი დინატრიუმის 21-ფოსფატი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე უფერო სითხე;

შემადგენლობა: 1 მლ ხსნარი შეიცავს დექსამეტაზონის ნატრიუმის ფოსფატს 0.004 გ;
დამხმარე ნივთიერებები: პროპილენგლიკოლი, გლიცერინი, ტრილონი ბ, ფოსფატის ბუფერული ხსნარი, ნიპაგინი, ნიპაზოლი, საინექციო წყალი.

გამოშვების ფორმა. საინექციო ხსნარი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. სისტემური გამოყენების კორტიკოსტეროიდები. გლუკოკორტიკოსტეროიდები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები.
ფარმაკოდინამიკა. ანთების, ალერგიის საწინააღმდეგო, იმუნოსუპრესიული საშუალება. აინდუცირებს A2 ფოსფოლიპაზას მაინჰიბირებელი ლიპომოდულინის სეკრეციასა და სინთეზს, ამუხრუჭებს არაქიდონის მჟავას მეტაბოლიტების წარმოქმნას, ამცირებს ანთების კერაში მაკროფაგებისა და ლიმფოციტების მიგრაციას, ხელს უშლის ანთების მედიატორების გამონთავისუფლებას ეოზინოფილებიდან, ამცირებს კაპილარების გამტარობასა და ექსუდაციას, აწესრიგებს უჯრედების მემბრანებს, მ.შ. ლიზოსომურს, თრგუნავს ციტოკინების (1 და 2 ინტერლეიკინების, γ-ინტერფერონის) გამონთავისუფლებას ლიმფოციტებიდან და მაკროფაგებიდან, იწვევს ლიმფოიდური ქსოვილის ინვოლუციას. ხელს უშლის კომპლემენტის სისტემის აქტივაციას, თრგინავს ჰიალურონიდაზას, კოლაგენაზას და პროტეაზების აქტივობას, აწესრიგებს ხრტილისა და ძვლის ქსოვილის უჯრედშორისი მატრიქსის ფუნქციას. აღადგენს კატოქოლამინების მიმართ ადრენორეცეპტორების მგრძნობელობას. აჩქარებს ცილების კატაბოლიზმს, ამცირებს პერიფერიული ქსოვილების მიერ გლუკოზის უტილიზაციას და ღვიძლში ზრდის გლუკონეოგენეზს. ამცირებს შეწოვას და ზრდის კალციუმის გამოყოფას, ორგანიზმში აკავებს ნატრიუმის იონებსა და წყალს.
ფამაკოკინეტიკა. ვენაში შეყვანისას პრეპარატის 60-70% უკავშირდება სპეციფიურ ცილა-გადამტანს ტრანსკორტინს. ლიქვორში ვენაში შეყვანის შემდეგ დექსამეტაზონის მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 4 საათში, რაც შეადგენს სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 15-20%. ადვილად აღწევს ჰისტოჰემატურ ბარიერში, ჰემატოენცეფალურისა და პლაცენტარულის ჩათვლით. ბიოტრანსფორმირდება ძირითადად ღვიძლში არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე (ძირითადად გლუკურონისა და გოგირდმჟავასთან კონიუგაციის ხარჯზე). საერთო კლირენსი შეადგენს 3.7 მლ/წთ-კგ, სისხლიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდია 3-4.5 სთ. შეყვანილი პრეპარატის დაახლოებით 80% ელიმინირდება თირკმელებით გლუკურონიდის სახით 24 სთ განმავლობაში. ღვიძლის მძიმე დაავადებებისას, ორსულობისას დექსამეტაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება.

გამოყენების ჩვენებები. სხვადასხვა გენეზის შოკი (ანაფილაქსიური, პოსტტრავმული, პოსტოპერაციული, კარდიოგენური), თავის ტვინის შეშუპება (სიმსივნური დაავადების, ქალა-ტვინის ტრავმის, ნეიროქირურგიული ჩარევის, ტვინში სისხლჩაქცევის, ენცეფალიტის, მენინგიტის, სხივური დაზიანების დროს), თირკმელზედა ჯირკვლის მწვავე უკამრისობა, თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის პირველადი უკმარისობა (ადისონის დაავადება), ადრენოგენიტალური სინდრომი, სახსრების დაავადებები (სხვადასხვა ეთიოლოგიის ართრიტები, მხარ-ბეჭის პერიართრიტი, ეპიკონდილიტი, სტილოიდიტი, ბურსიტი, ტენდოვაგინიტი, კომპრესიული ნეიროპათია, ოსტეოქონდროზი, ოსტეოართროზი), მძიმე ალერგიული რეაქციები (კვინკეს შეშუპება, ბრონქოსპაზმი, მწვავე ანაფილაქსიური რეაქცია, შრატისმიერი რეაქცია, პიროგენული რეაქციები), მწვავე ჰემოლიზური ანემიები, თრომბოციტოპენია, მწვავე ლიმფობლასტური ლეიკემია, აგრანულოციტოზი.

გამოყენების წესი და დოზები. მოზრდილებში შეჰყავთ ვენაში და კუნთებში 1-5 მლ (შესაბამისად 4-20 მგ დექსამეტაზონი) 3-4-ჯერ დღე-ღამეში. დღე-ღამის მაქსიმალური დოზა – 20 მლ (80 მგ დექსამეტაზონი).
ბავშვებში ინიშნება კუნთში გაანგარიშებით 0.04-0.16 მგ/კგ (0.01-0.04 მლ/კგ) ყოველ 12-24 სთ.
დოზირების რეჟიმის დადგენა ხდება ინდივიდუალურად დაავადების ხასიათისა და გამოხატულობის, ასევე ავადმყოფის მდგომარეობის მიხედვით. პრეპარატის მაღალი დოზების გამოყენება შესაძლებელია არა უმეტეს ერთი კვირის განმავლობაში, შემდეგ პრეპარატის დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს ან საჭიროების შემთხვევაში უნდა მოხდეს დექსამეტაზონის პერორალურად მიღებაზე გადასვლა.

გვერდითი მოქმედება.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სტეროიდული დიაბეტი, სასქესო ჰორმონების სეკრეციის დარღვევა (მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰირსუტიზმი, იმპოტენცია), ზრდის შენელება ბავშვებში, თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის მეორადი უკმარისობა, იცენკო-კუშინგის სინდრომი.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები, ჰემორაგიული პანკრეატიტი,  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ატონია, მადის მომატება, ღებინება, გულისრევა.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ხასიათის ლაბილობა, დეპრესია, ფსიქოზები.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ნატრიუმისა და წყლის შეკავება, არტერიული ჰიპერტენზია, ქალის შიდა და თვალშიდა წნევის აწევა, თრომბის განვითარების რისკის მომატება.
დერმატოლოგიური რეაქციები: პეტექიები, სტრიები, კანის ატროფია, ეკქიმოზი.
სხვა: ოსტეოპოროზი, იმუნოსუპრესია, სოკოვანი, ვირუსული და ბაქტერიული ინფექციების განვითარებისა და გამწვავების რისკის გაზრდა, რეგენერაციული და რეპარაციული პროცესების დათრგუნვა, ჭარბი ოფლდენა, მიოპათია, გლაუკომა, კატარაქტა.

უკუჩვენებები. კუჭის და/ან ნაწლავის წყლულოვანი დაზიანება, გამოხატული ოსტეოპოროზი, შაქრიანი დიაბეტი, არტერიული ჰიპერტენზია, მძიმე მიოპათია, მწვავე ფსიქოზები, თირკმელების მწვავე უკმარისობა, გლაუკომა, საპროფილაქტიკო აცრების წინა და შემდგომი პერიოდი (განსაკუთრებით ვირუსის საწინააღმდეგო), ვირუსული დაავადებები, სისტემური მიკოზები, ტუბერკულოზის აქტიური ფორმები, სახსრებისა და სახსრისმიერი რბილი ქსოვილების ინფექციური დაზიანებები, ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ.

ჭარბი დოზა. ჭარბი დოზის შემთხვევაში აღინიშნება ნაწილში “გვერდითი მოქმედებები” აღწერილი სიმპტომების გამწვავება.
მკურნალობა: პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა და სიმპტომატური თერაპია, მიმართული სასიცოცხლო ფუნქციების შენარჩუნებისაკენ. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

გამოყენების განსაკუთრებულობანი. განსაკუთრებული სიფრთხილით პრეპარატი გამოიყენება ბაქტერიული და ამებური ინფექციების, თრომბოემბოლიების, გულისა და თირკმლის უკმარისობის დროს ძირითადი დაავადების ადექვატური მკურნალობის ერთდროული ჩატარების პირობით. პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში ფსიქოზი აქვთ, პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ სასიცოცხლო მაჩვენებლებით. ღვიძლის ციროზისა და ჰიპოთირეოზის დროს პრეპარატის მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს. დექსამეტაზონით მკურნალობის პერიოდში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
დექსამეტაზონით თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია პაციენტის გამოკვლევა და გასტროინტესტინული წყლულების გამორიცხვა. ამ პათოლოგიის მიმართ მიდრეკილ პაციენტებში პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება ანტაციდური საშუალებები, ტარდება მათი მდგომარეობის მუდმივი კონტროლი, რენტგენოლოგიური გამოკვლევის ჩათვლით.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან. დექსამეტაზონი აძლიერებს საგულე გლიკოზიდების ეფექტს კალციუმის დეფიციტის ხარჯზე, ამცირებს დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების ჰიპოგლიკემიურ მოქმედებას და კუმარინის წარმოებულების ანტიკოაგულანტურ ეფექტს. რიფამპიცინი, ფენიტოინი, ბარბიტურატები ასუსტებენ, ხოლო ესტროგენის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივები აძლიერებენ დექსამეტაზონის მოქმედებას.
პრეპარატის სალურეზულებთან ერთად გამოყენება იწვევს კალიუმის გაძლიერებულ გამოყოფას, თიროლიბერინთან ერთად გამოყენებისას მცირდება თირეოტროპული ჰორმონის დონე სისხლში. არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას იზრდება გასტროპათიის განვითარების საშიშროება. მალარიის საწინააღმდეგო საშუალებები (ქლოროქინი, ჰიდროქსიქლოროქინი, მეფლოქინი) დექსამეტაზონთან შეთავსებისას აძლიერებენ მიოპათიის, კარდიომიოპათიის განვითარების რისკს. ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები დექსამეტაზონთან ერთად დანიშვნისას ცვლიან პერიფერიული სისხლის შემცველობას.

შენახვის პირობები და ვადა. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას, ტემპერატურაზე 15-25°C. შენახვის ვადა – 3 წელი.

გაცემის პირობები. რეცეპტით.

შეფუთვა. 1 ან 2 მლ ამპულებში. 5 ამპულა კოლოფში.