Dexamethasone - დექსამეტაზონი 4მგ/1მლ 25 ამპულა

სამკურნალო საშუალების დასახელება

დექსამეტაზონი (Dexamethasone)

გენერიკული (საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება)

დექსამეტაზონი

წამლის ფორმა

0,4% საინიექციო ხსნარი  

შემადგენლობა

1 ამპულა (პრეპარატის 1 მლ) შეიცავს

დექსამეტზონის დინატრიუმის ფოსფატს - 4,4 მგ (ექვივალენტური 4 მგ დექსამეტაზონის ფოსფატის)

დამხმარე ნივთიერებები:

ბენზილის სპირტი, ნატრიუმის ედეტატი, ნატრიუმის ქლორიდი, საინიექციო წყალი.

ათქ კოდი Н02АВ02

კლინიკო-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

სისტემური გამოყენების კორტიკოსტეროიდები. გლუკოკორტიკოსტეროიდები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

სინთეზური გლუკოკორტიკოიდი(სგკ), ფტორპრედნიზოლონის მეთილწარმოებული. ახასიათებს ანთების საწინააღმდეგო, ანტიალერგიული, იმუნოდეპრესიული მოქმედება; ზრდის ბეტა-ადრენორეცეპტორების მგრძნობელობას ენდოგენური კატექოლამინებისადმი. ურთიერთქმედებს სპეციფიურ ციტოპლაზმურ რეცეპტორებთან (რეცეპტორები სგკ-სათვის არის ყველა ქსოვილში, განსაკუთრებით ბევრია ღვიძლში) კომპლექსის წარმოქმნით, რომელიც აინდუცირებს ცილების წარმოქმნას (მათ შორის ფერმენტების, რომლებიც არეგულირებენ უჯრედში სასიცოცხლო პროცესებს). ცილოვანი მიმოცვლა: ამცირებს გლობულინის რაოდენობას პლაზმაში, ზრდის ალბუმინის სინთეზს ღვიძლსა და თირკმლებში (ალბუმინ/გლობულინ კოეფიციენტის ზრდით), ცილის სინთეზს ამცირებს და აძლიერებს კატაბოლიზმს კუნთოვან ქსოვილში.

ლიპიდური ცვლა: ზრდის უმაღლესი ცხომოვანი მჟავებისა და ტრიგლიცერიდების სინთეზს, გადაანაწილებს ცხიმს(ცხიმის დაგროვება უმეტესად მიმდინარეობს მხრის სარტყელში, სახესა და მუცელზე), იწვევს ჰიპერქოლესტერინემიის განვითარებას.

ნახშირწყლების ცვლა: ზრდის ნახშირწყლების აბსორბციას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; აძლიერებს გლუკოზო-6-ფოსფატაზის აქტივობას(ღვიძლიდან სისხლში გლუკოზის  გადასვლის მომატება);  ზრდის ფოსფოენოლპირუვატკარბოქსილაზას აქტივობას და ამინოტრანსფერაზის სინთეზს (გლუკონეოგენეზის აქტივაცია); ხელს უწყობს ჰიპერგლიკემიის განვითარებას;

წყალ-ელექტროლიტური მიმოცვლა: ორგანიზმში აკავებს Na⁺ და წყალს, ასტიმულორებს К⁺ გამოდევნას (მინერალოკორტიკოიდული აქტივობა), ამცირებს  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან Са²⁺ აბსორბციას, ამცირებს ძვლოვანი ქსოვილის მინერალიზაციას. ანთებისსაწინააღმდეგო ეფექტი დაკავშირებულია ეოზინოფილებიდან და პოხიერი უჯრედებიდან ანთებითი მედიატორების გამონთავისუფლების დათრგუნვასთან; ლიპოკორტინების წარმოქმნის ინდუცირებასთან და პოხიერი უჯრედების რაოდენობის შემცირებასთან, რომლებიც გამოიმუშავებენ ჰიალურონის მჟავას; აგრეთვე კაპილარების განვლადობის შემცირებას; უჯრედული (განსაკუთრებით ლიზოსომური) და ორგანოების მემბრანების სტაბილიზაციასთან. ანთებითი პროცესის ყველა ამ ეტაპზე მოქმედებით: აინჰიბირებს პროსტაგლანდინების(Pg) სინთეზს არაქიდონის მჟავას დონეზე(ლიპოკორტინი ასუსტებს A2 ფოსფოლიპაზას, თრგუნავს არაქიდონის მჟავას ლიბერაციას და ანელებს ენდოზეჟანგებისა და ლეიკოტრიენების ბიოსინთეზს, რომლებიც ხელს უწყობენ ანთებით, ალერგიულ და სხვა პროცესებს), ”პროანთებითი ციტოკინების” სინთეზი (ინტერლეიკინ 1, სიმსივნის სიმსივნის მანეკროზირებელი ფაქტორი ალფა და სხვ.) ზრდის უჯრედის მემბრანის მდგრადობას სხვადასხვა დამაზიანებელი ფაქტორების მიმართ. იმუნოდეპრესიული ეფექტი განპირობებულია ლიმფოიდური ქსოვილის ინვოლუციით, ლიმფოციტების პროლიფერაციის დათრგუნვით(განსაკუთრებით Т-ლიმფოციტები), В-უჯრედების მიგრაციისა და Т- და В-ლიმფოციტების ურთიერთქმედების დათრგუნვით, ციტოკინების გამოთავისუფლების შეფერხებით(ინტერკლინ 1,2; გამა-ინტერფერონი) ლიმფოციტებიდან და მაკროფაგებიდან, და ანტისხეულების წარმოქმნის დაქვეითებით. ალერგიის საწინააღმდეგო ეფექტი ვითარდება ალერიგის მედიატორების სინთეზის და სეკრეციის დაქვეითების შედეგად, სენსიბილიზებული პოხიერი უჯრედებიდან და ბაზოფილებიდან ჰისტამინის და სხვა ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებების გამოთავისუფლების შეფერხებით, მოცირკულირე ბაზოფილების რიცხვის შემცირებით, ლიმფოიდური და შემაერთებელი ქსოვილის განვითარების დათრგუნვით, Т- და B- ლიმფოციტების, პოხიერი უჯრედების რაოდენობის შემცირებით, ეფექტორული უჯრედების მგრძნობელობის შემცირებით ალერგიის მედიატორების მიმართ, ანტისხეულების წარმოქმნის დათრგუნვით, ორგანიზმის იმუნური პასუხის ცვლილებით. სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებებისას მოქმედება პირველ რიგში განპირობებულია ანთებითი პროცესის დათრგუნვით, ლორწოვანი გარსების შეშუპების პრევენციით ან შემცირებით, ბრონქების ლორწქვეშა შრის ეოზონოფილური ინფილტრაციის შემცირებით და ბრონქებში ცირკულირებული იმუნური კომპლექსების გადანაწილებით, აგრეთვე ეროზიის და ლორწოვანი გარსის დესქვამაციის შეფერხებით. იგი ზრდის მსხვილი და საშუალო ყალიბის ბრონქების ბეტა ადრენორეცეპტორების მგრძნობელობას ენდოგენური კატექოლამინების და ეგზოგენური სიმპათომიმეტურების მიმართ, აქვეითებს ლორწოს წებოვნებას მისი პროდუქციის შემცირებით. ასევე თრგუნავს შემაერთებელქსოვილოვან რეაქციებს ანთებითი პროცესის დროს და აქვეითებს ქსოვილთა ნაწიბურების წარმოქმნას. აქვეითებს აკტჰ - ს სინთეზს და სეკრეციას და მეორადად - ენდოგენური გკს - ს სინთეზს. მოქმედების თავისებურებაა-ჰიპოფიზის ფუნქციის მნიშვნელოვანი ინჰიბირება და მინერალკორკიკოიდული აქტივობის პრაქტიკულად სრული არ არსებობა.

ფარმაკოკინეტიკა. სისხლში უკავშირდება(60-70%) სპეციფიურ ცილა-გადამტან-ტრანსკორტინს. ადვილად გადის ჰისტოჰემატურ ბარიერებს(მათ შორის ჰემატოენცეფალურსა და პლაცენტარულს). მეტაბოლიზდება ღვიძლში(ძირითადად კონიუგაციით გლუკურონისა და გოგირდის მჟავებთან) არააქტიურ მეტაბოლიტებამდე. გამოიყოფა თირკმელით(უმნიშვნელო ნაწილი - საოფლე ჯირკვლებით). დექსამეტაზონის T1/2 შეადგენს 3-5 საათს.

ჩვენებები

• დარღვევები ენდოკრინული სისტემის მხრივ: თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის მწვავე უკმარისობა; თირკმელზედა ჯირკვლების პირველადი ან მეორეული უკმარისობა; თირკმელზედა ჯირკვლების თანდაყოლილი ჰიპერპლაზია; ქვემწვავე თირეოდიტი;
• სხვადასხვა გენეზის შოკი(დამწვრობის, ოპერაციული, ტოქსიკური);
• თავის ტვინის შეშუპება: სიმსივნური დაავადების, ქალა-ტვინის ტრავმის, ნეიროქირურგიული ჩარევის, ტვინში სისხლჩაქცევის, ენცეფალიტის, მენინგიტის, სხივური დაზიანების დროს;
• ასთმური სტატუსი; მძიმე ბრონქოსპაზმი (ქრონიკული ობსტრუქციული ბრონქიტისა და ბრონქული ასთმის გამწვავება);
• ალერგიული მძიმე რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკი;
• რევმატული დაავადებები;
• შემაერთებელი ქსოვილის სისტემური დაავადება;
• მწვავე მძიმე დერმატოზები;
• ავთვისებიანი სიმსივნეები: ლეიკოზისა და ლიმფომის პალაიტური მკურნალობა მოზრილებში, მწვავე ლეიკემია ბავშვებში; ჰიპერკალციემია პაციენტებში, რომლებსაც აწუხებთ ავთვისებიანი სიმსივნეები პერორალური მკურნალობის შეუძლებლობის დროს.
• სისხლის დაავადებები: მწვავე ემოლიზური ანემია, აგრანულოციტოზი, მოზრდილებში იდიოპათურითრომბოციტოპენიური პურპურა;
• მძიმე ინფექციური დაავადებები(ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში);
• ლოკალური გამოყენება(პათოლოგიური წარმონაქმნის არეში): კელოიდები, დისკოზური წითელი მგლურა, რგოლისებრი გრანულომა

მიღების წესი და დოზირება

გამოიყენება ვენაში, კუნთებსა და სახსრებში შესაყვანად. მწვავე და გადაუდებელ შემთხვევებში მოზრდილებში შეყავთ ვენაში ნელა ნაკადად ან წვეთებად, ან კუნთში - დოზით 4-20 მგ 3-4-ჯერ დღეღამეში. მაქსიმალური ერთჯერადი დოზაა 80 მგ, შემანარჩუნებელი თერაპიის დოზა -  0,2 – 9 მგ დღეღამეში. მკურნალობის კურსი შეადგენს 3-4 დღეს, შემდეგ ხდება პრეპარატის პერორალურ ფორმაზე გადასვლა. ბავშვებში ინიშნება კუნთში გაანგარიშებით 0,02776-0,16665 მგ/კგ ყოველ 12-24 სთ. სახსარში(დაზიანების არეში) მოზრდილებსა და მოზარდებში შეყავთ დოზით 0,2-6 მგ (2-8 მგ),  განმეორებით 3 დღიდან 3 კვირის ინტერვალით, საჭიროების მიხედვით; დიდებისათვის მაქსიმალური დოზა არის - 80 მგ დღეღამეში. შოკისას(მოზრდილებში) - ვენაში 20 მგ ერთჯერადად, შემდეგ 3 მგ/კგ 24 საათის განმავლობაში უწყვეტი ინფუზიის სახით, ან ვენაში ერთჯერადად 2-6 მგ/კგ, ან 40 მგ ყოველ 2-6 საათში. ტვინის შეშუპებისას (მოზრდილებში) - ვენაში 10 მგ, შემდეგ კუნთში 4 მგ ყოველ 6 საათში სიმპტომების მოხსნამდე; დოზას ამცირებენ 2-4 დღის შემდეგ და თანდათანობით - 5-7 დღის განმავლობაში - წყვეტენ მკლურნალობას. თირკმელზედა ჯირკვლის ქერქის უკმარისობისას(ბავშვებში) ინექცია კეთდება კუნთში 0,0233 მგ/კგ (0,67 მგ/მ2) დღეღამეში 3 ინექცია, ყოველ  მესამე დღეს, ან ყოველდღიურად 0,00776-0,01165 მგ/კგ (0,233-0,335 მგ/მ2) დღეღამეში.

გვერდითი მოვლენები

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: სტეროიდული დიაბეტი, სასქესო ჰორმონების სეკრეციის დარღვევა (მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ჰირსუტიზმი, იმპოტენცია), ზრდის შენელება ბავშვებში, თირკმელზედა ჯირკვლების ქერქის მეორადი უკმარისობა, იცენკო-კუშინგის სინდრომი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები, ჰემორაგიული პანკრეატიტი,  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ატონია, მადის მომატება, ღებინება, გულისრევა.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ხასიათის ლაბილობა, დეპრესია, ფსიქოზები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ნატრიუმისა და წყლის შეკავება, არტერიული ჰიპერტენზია, ქალის შიდა და თვალშიდა წნევის აწევა, თრომბის განვითარების რისკის მომატება.
დერმატოლოგიური რეაქციები: პეტექიები, სტრიები, კანის ატროფია, ეკქიმოზი.

სხვა: ოსტეოპოროზი, იმუნოსუპრესია, სოკოვანი, ვირუსული და ბაქტერიული ინფექციების განვითარებისა და გამწვავების რისკის გაზრდა, რეგენერაციული და რეპარაციული პროცესების დათრგუნვა, ჭარბი ოფლდენა, მიოპათია, გლაუკომა, კატარაქტა.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა დექსამეტაზონის, ან რომელიმე შემადგენელი კომპონენტის მიმართ. მწვავე ვირუსული, ბაქტერიული და სისტემური სოკოვანი ინფექციები (როდესაც შესაბამისი მკურნალობა არ ტარდება), ვაქცინაცია ცოცხალი ვაქცინით.

ორსულობისას პრეპარატის გამოყენება შეიძლება სასიცოცხლო ჩვენებისას.

პრეპარატი უკუნაჩვენებია ლაქტაციისას

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

დექსამეტაზონი აძლიერებს საგულე გლიკოზიდების ეფექტს კალციუმის დეფიციტის ხარჯზე, ამცირებს დიაბეტის საწინააღმდეგო საშუალებების ჰიპოგლიკემიურ მოქმედებას და კუმარინის წარმოებულების ანტიკოაგულანტურ ეფექტს. რიფამპიცინი, ფენიტოინი, ბარბიტურატები ასუსტებენ, ხოლო ესტროგენის შემცველი პერორალური კონტრაცეპტივები აძლიერებენ დექსამეტაზონის მოქმედებას.

პრეპარატის სალურეზულებთან ერთად გამოყენება იწვევს კალიუმის გაძლიერებულ გამოყოფას, თიროლიბერინთან ერთად გამოყენებისას მცირდება თირეოტროპული ჰორმონის დონე სისხლში. არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას იზრდება გასტროპათიის განვითარების საშიშროება. მალარიის საწინააღმდეგო საშუალებები (ქლოროქინი, ჰიდროქსიქლოროქინი, მეფლოქინი) დექსამეტაზონთან შეთავსებისას აძლიერებენ მიოპათიის, კარდიომიოპათიის განვითარების რისკს. ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები დექსამეტაზონთან ერთად დანიშვნისას ცვლიან პერიფერიული სისხლის შემცველობას.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბებისას შეინიშნება იმ სიმპტომების გამწვავება, რომლებიც აღწერილია ნაწილში “გვერდითი მოვლენები”.

მკურნალობა: პრეპარატის შეწყვეტა და სიმპტომური თერაპია, რომელიც მიმართულია სასიცოცხლო ფუნქციების შენარჩუნებისაკენ. სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება დასაშვებია, თუ მოსალოდნელი ეფექტი აღემატება ნაყოფისათვის პოტენციალურ რისკს. მკურნალობის პერიოდში ლაქტაცია უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება ბაქტერიული და ამებიური ინფექციებისას, თრომბოემბოლიების, გულისა და თირკმლის უკმარისობის დროს ძირითადი დაავადების ადექვატური მკურნალობის ერთდროული ჩატარების პირობით. პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში ფსიქოზი აქვთ, პრეპარატი გამოიყენება მხოლოდ სასიცოცხლო მაჩვენებლებით. ღვიძლის ციროზისა და ჰიპოთირეოზის დროს პრეპარატის მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს. დექსამეტაზონით მკურნალობის პერიოდში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

დექსამეტაზონით თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია პაციენტის გამოკვლევა და გასტროინტესტინული წყლულების გამორიცხვა. ამ პათოლოგიის მიმართ მიდრეკილ პაციენტებში პროფილაქტიკის მიზნით ინიშნება ანტაციდური საშუალებები, ტარდება მათი მდგომარეობის მუდმივი კონტროლი, რენტგენოლოგიური გამოკვლევის ჩათვლით.

შეფუთვა

1 მლ სინათლისაგან დამცველ მინის ამპულაში.

5 ამპულა კონტურულ პოლიმერულ პენალში, პვქ ფირისაგან.

5 კონტურულ პოლიმერული პენალი(25 ამპულა) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება სინათლისგან დაცულ ადგილას 15°С -დან 25°С -მდე ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.

ვარგისობის ვადა

5 წელი. არ გამოიყენება კოლოფზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის რეჟიმი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით (გადაუდებელი დახმარებისას გაიცემა რეცეპტის გარეშე).

მწარმოებელი ფირმა

შპს „ბიოპოლუსი“, საქართველო