XEFOCAM RAPID - ქსეფოკამი რაპიდი 8მგ 6 ტაბლეტი

 

საერთაშორისო დასახელება - lornoxicam
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - MO1ACO5MM
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები;  ოქსიკამები
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
გარსით დაფარული 8 მგ ტაბ.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ახასიათებს მკვეთრად გამოხატული ტკივილგამაყუჩებელი და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება. ლორნოქსიკამის მოქმედების მექანიზმი რთულია. მას საფუძვლად უდევს პროსტაგლანდინების სინთეზის დათ­რგუნვა, იზოფერმენტ­ ციკლოოქსიგენაზა 1 და 2­ ის აქტივობის დათრგუნვის ხარჯზე, როგორც ანთების კერაში ასევე ჯანსაღ ქსოვილში. ამას გარდა, ლორნოქსიკამი თრგუნავს ჟანგბადის თავისუფალი რადიკალების გამოთავისუფლებას გააქტივებული ლეიკოციტებიდან.
ლორნოქსიკამის ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი არ არის დაკავშირებული ნარკოტიკულ მოქმედებასთან. პრეპარატი ქსეფოკამი რაპიდი არ ახდენს ოპიოიდურ მოქმედებას ცნს­ზე, ნარკოტიკული ანალგეტიკებისგან განს­ ხვავებით არ იწვევს მედიკამენტურ დამოკიდებულებას და არ თრგუნავს სუნთქვას.

ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას ლორნოქსიკამი სწრაფად და პრაქტიკულად მთლიანად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან, ამასთანავე მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში აღწევს დაახლოებით 1­2 სთ­ის შემდეგ. ქსეფოკამი რაპიდის მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) აღემატება ქსეფოკამის ტაბლეტების Cmax ­ს და ექვივალენტურია პარენტერალური გამოყენებისლორნოქსიკამის ფორმების Cmax -ისა. ლორნოქსიკამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (გამოთვლილია ფართობი "კონცენტრაცია­ დროის“ მრუდის ქვეშ მაჩვენებლის სიდიდის საფუძველზე AUC) 90-­100%­ ია და ექვივალენტურია ქსეფოკამის ტაბლეტების ბიოშეღწევადობისა. ნახევრადგამოყოფის პერიოდი 3­4 საათია.
ლორნოქსიკამი პლაზმაში, ძირითადად, იმყოფება უცვლელ მდგო­მარეობაში და აგრეთვე, ჰიდროქსილირებული მეტაბოლიტის სახით, რომელსაც არ ახასიათებს ფარმაკოლოგიური აქტივობა.
ლორნოქსიკამის ცილებთან, შეკავშირება 99%-­ია და არ არის დამოკიდებული მის კონცენტრაციაზე.
ლორნოქსიკამი მთლიანად მეტაბოლიზდება. მეტაბოლიტის დაახლოებით 1/3 ორგანიზმიდან გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით, ხოლო 2/3 – ღვიძლით. ლორნიქსიკამი (დიკლოფენაკის და სხვა ოქსიკამების მსგავსად) მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 2C9 მონაწილეობით. გენეტიკური პოლიმორფიზმის შედეგად არსებობენ პირები ინტენსიური და შენელებული მეტაბოლიზმით, რაც შესაძლებელია გამოიხატოს ლორნოქსიკამის დონის პლაზმაში გაზრდით, შენელებული მეტაბოლიზმის მქონე პირებში. ლორნოქსიკამი არ იწვევს ღვიძლის ფერმენტების ინდუქციას. რეკომენდებული დოზების მრავალჯერადი მიღების შემდეგ არ კუმულირდება.
ლორნოქსიკამის საკვებთან ერთად მიღება აქვეითებს Cmax 30%­ით, მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო თმახ იზრდება 1,5­-დან 2,3 საათამდე. ლორნოქსიკამის შეწოვა გამოთვლილი AUC - მიხედვით, შეიძლება შემცირდეს 20%­მდე. ლორნოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე არ მოქმედებს მისი მიღება ანტაციდებთან ერთად. ხანდაზმულებში კლირენსი შემცირებულია 30­-40%­ით.
თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში ლო­რნოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ აღინიშნება.

ჩვენებები
ტკივილის სინდრომის ხანმოკლე მკურნალობა ტრავმების და პოსტოპერაციულ პერიოდში, ალგოდისმენორეა, ლუმბოიშიალგია. რევმატოიდული ართრიტის და ოსტეოართროზის სიმპტომური მკურნალობა.

მიღების წესები და დოზები
ქსეფოკამი რაპიდის აპკოვანი გარსით დაფარული ტაბლეტები განკუთვნილია პერორალური მიღებისთვის და საჭიროებს დიდი რაოდენობით სითხის დაყოლებას.
ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლების და ღვიძლის უკმარისობის არარსებობის შემთხვევაში არ არის საჭირო დოზის სპეციალური შერჩევა. ამ დარღვევების არსებობის შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა უნდა შემცირდეს.
ყველა პაციენტისთვის დოზირების რეჟიმი შეირჩევა ინდივიდუალურად.
8 მგ. ლორნოქსიკამის დანიშვნისას სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 16 მგ.

გვერდითი მოვლენები
დაახლოებით პაციენტების 16%-ს (ხანგრძლივი მკურნალობის შემ­ თხვევაში პაციენტების 20-25%-ს) შეიძლება აღენიშნოს არასასურველი რეაქციები კუჭ­ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.
პაციენტების 5% შეიძლება აღინიშნებოდეს არასასურველი რეაქციები და/ან დარღვევები ცნს­ის მხრივ და 2% კანის რეაქციები. ქსეფოკამი რაპიდის გამოყენების დროს შეიძლება აღინიშნებოდეს შემდეგი არასასურველი გვერდითი მოვლენები.
კუჭ­ნაწლავის ტრაქტი:
ხშირად (არ აღემატება 10%-ს:) აღინიშნება ტკივილები მუცლის არეში, დიარეა, გულისრევის შეგრძნება, ღებინება.
იშვიათად (1%-ზე ნაკლები) – ყაბზობა, დისფაგია, მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე, გასტრიტი, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, პეპტიური წყლულები და/ან სისხლდენები კუჭ­ნაწლავის ტრაქტიდან, სტომატიტი, ჰემოროიდული სისხლდენა, ღვიძლის ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზების აქტი­ ურობის ზრდა.
კანის საფარველი:
იშვიათად: გამონაყარი კანზე, ბულოზური გამონაყარი, ეგზემა, პო­ლიმორფული ერითემა, ერითროდერმია (ექსფოლიაციური დერმატიტი), ალოპეცია, ფოტოსენსიბილიზაცია, პურპურა.
სისხლმბადი სისტემა:
სისხლის ფორმულის შეცვლა, სისხლის პათოლოგიური ცვლილებები, ლეიკოპენია.
იშვიათად: თრომბოციტოპენია, სისხლის შედედების დროის გახან­გრძლივება, ანემია, ერითროციტების, ჰემოგლობინის და ლეიკოციტების რაოდენობის დაქვეითება.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:
იშვიათად; შეშუპება, არტერიული წნევის მომატება ან დაქვეითება, გახშირებული გულისცემა, ტაქიკარდია.
ცენტრალური ნერვული სისტემა: ხშირად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი. პერიოდულად: უძილობა, სისუსტე, ალები.
იშვიათად: ძილიანობა, პარესთეზია, ტრემორი, გემოვნების დარღვევა, აგზნება, დეპრესია.
სასუნთქი სისტემა:
იშვიათად: ქოშინი, ბრონქოსპაზმი, ხველა, რინიტი.
შარდგამომყოფი სისტემა:
იშვიათად: სისხლში კრეატინინის და შარდში აზოტის დონის მომატება. ინტერსტიციალური ნეფრიტი, შარდვის დარღვევა, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის ტუბულარული ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი.
ძვალ-სახსროვანი სისტემა:
იშვიათად: მიალგია, წვივის კუნთების კრუნჩხვა.
გრძნობის ორგანოები
იშვიათად: მხედველობის დარღვევა, კონიუნქტივიტი, ყურებში შუილი.
ალერგიული რეაქციები:
იშვიათად: ბრონქოსპაზმი, ჭინჭრის ციება, სტივენს­ჯონსის სინდრომი. ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), ალერგიული პურპურა, სისტემური ანაფილაქსური რეაქციები (შოკის ჩათვლით).
სხვა დანარჩენი:
იშვიათად: მადის დაქვეითება, სხეულის მასის ცვლილება.

უკუჩვენება
პრეპარატი ქსეფოკამი რაპიდი არ ენიშნებათ პაციენტების შემდეგ ჯგუფებს:
 მომატებული მგრძნობელობა/ალერგია ლორნოქსიკამის ან პრეპარატში შემავალი ერთ­ერთი კომპონენტისადმი;
 ანამნეზში აცეტილსალიცილის მჟავასადმი ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებისადმი ჰიპერმგრძნობელობა;
 სისხლდენები კუჭ­ნაწლავის ტრაქტიდან; ასევე დამტკიცებული ან სავარაუდო ცერებრო­ვასკულარული სისხლდენა;
 აქტიური პეპტიური წყლულის მქონე პაციენტები ან პაციენტები პეპტიური წყლულის რეციდივებით ანამნეზში;
 ღვიძლის უკმარისობის მძიმე ხარისხი;
 თირკმლის უკმარისობის მძიმე ხარისხი (კრეატინინი შრატში > 700 მკმოლლ)
 პაციენტები გამოხატული თრომბოციტოპენიით;
 პაციენტები გულის უკმარისობის მძიმე ხარისხით და ჰიპოვოლემიით;
 ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში;
 18 წლამდე ასაკის პაციენტები (კლინიკური გამოცდილების არარსებობის გამო);

ორსულობა და ლაქტაცია
არასრული კლინიკური გამოცდილების გამო ქსეფოკამი რაპიდი ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ გამოიყენება. ქსეფოკამი რაპიდის უსაფრთხოება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში არ არის გამოკვლეული და ქსეფოკამი რაპიდი არ გამოყენება ამ მდგომარეობების დროს. ამჟამად, კლინიკური მონაცემები ლორნოქსიკამის დედის რძით გამოყოფის შესახებ არ არის ცნობილი, თუმცა პრეკლინიკური კვლევების შედეგად, ლორნოქსი­კამი აღმოჩენილი იქნა ცხოველების რძეში (ძუძუმწოვარა ვირთაგვებში ლორნოქსიკამის დონე შეადგენდა დედის ორგანიზმში ლორნოქსიკამის კონცენტრაციის 30%)

განსაკუთრებული მითითებები
პაციენტებმა, რომლებიც იღებენ ქსეფოკამ რაპიდს, აუცილებელია თავი შეიკავონ ალკოჰოლის გამოყენებისაგან და იმ მოქმედებებისგან, რომლებიც მოითხოვენ გაძლიერებულ ყურადღებას, სწრაფ ფსიქიკურ და მოძრაობით რეაქციას.
ლორნოქსიკამის ულცეროგენული მოქმედების თავიდან ასაცილებლად მკურნალობა შესაძლებელია H-2 ბლოკატორების, ომეპრაზოლის, პროს­ ტაგლანდინების სინთეზური ანალოგების ერთდროული მიღებით.
17­კეტოსტეროიდების განსაზღვრის აუცილებლობის შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მოიხსნას გამოკვლევამდე 48 სთ­ით ადრე.
ქვემოთ ჩამოთვლილი დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის ქსეფოკამის გამოყენება შეიძლება მხოლოდ "სარგებლობა/რისკის” ფაქტორის საგულდაგულო შეფასების შემდეგ:
- კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანება და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა ანამნეზში;
- რეკომენდებულია რეგულარულად კლინიკური დაკვირვება. თუ პაციენტს ქსეფოკამი რაპიდის მიღების პერიოდში განუვითარდა პეპტიური წყლული და/ან კუჭ­ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა, აუცილებელია პრეპერატის მიღების შეწყვეტა და შესაბამისი ზომების განხორციელება;
თირკმლის უკმარისობა:
- თირკმლის არამკვეთრად გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებმა (კრეატინინი შრატში 150­300 მკმოლლ) ყოველ კვარტალში უნდა გაიარონ შემოწმება;
- თირკმლის ზომიერად გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებმა (კრეატინინი შრატში 300­700 მკმოლლ) ყოველ ერთ­ორ თვეში უნდა გაიარონ შემოწმება;
- თირკმლის ფუნქციის გაუარესების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპერატის მიღების შეწყვეტა;
პაციენტები სისხლის შედედების ფუნქციის დარღვევით:
- რეკომენდებულია საფუძვლიანი კლინიკური დაკვირვების ჩატარება და ლაბორატორული მაჩვენებლების შეფასება (მაგ. პროთრომბინული ინდექსის);
ღვიძლის დაავადებები (მაგ. ღვიძლის ციროზი);
- რეკომენდებულია რეგულარული კლინიკური დაკვირვების ჩატარება და ლაბორატორული მაჩვენებლების შეფასება (მაგ. ღვიძლის ფერმენტების აქტივობა).
ხანგრძლივი მკურნალობა (1 თვეზე მეტი)
- რეკომენდებულია რეგულარულად ჩატარდეს სისხლის სურათის (ჰემოგლობინი), თირკმლის ფუნქციების (კრეატინინი) და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის შეფასება.
ხანდაზმული ასაკი (65 წ. და ზევით, რათა შესაძლოა ლორნოქსიკამის კლირენსის დაქვეითება), სხეულის დაბალი წონის მქონე (50 კგ­ზე ნაკლები) ავადმყოფები, რომლებმაც ოპერაციული ჩარევა გადაიტანეს.
- რეკომენდებულია თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციების კონტროლი. მნიშვნელოვანია თირკმლის ფუნქციების კონტროლი შემდეგ პაციენტებში;
- მათ ვისაც გადატანილი აქვთ ფართო ქირურგიული ჩარევა, თირკმლის ფუნქციების დარღვევა (მაგ. გამოწვეული მნიშვნელოვანი სის­ ხლდენით და ორგანიზმის ძლიერი გაუწყლოვნებით);
- გულის უკმარისობით;
- პაციენტები რომლებიც ერთდროულად მკურნალობენ დიურეტი­ კებითა ან პრეპრატებით, რომლებმაც საეჭვოა ან დადასტურებულია რომ გამოიწვიონ თირკმლების დაზიანება.
გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატი ზრდის სპინალური/ეპიდუ­ რალური ჰემატომის რისკს, სპინალური ან ეპიდურალური ანესთეზიის ჩატარებისას.

ჭარბი დოზირება
ქსეფოკამი რაპიდის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეიძლება აღინიშნებოდეს შემდეგი სიმპტომები: გულისრევა და ღებინება, ცერებრალური სიმპტომები (თავბრუსხვევა, კომაში და კრუნჩხვებში გარ­ დამავალი ატაქსია), შესაძლოა ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციის ცვლი­ ლებები და სისხლის შედედების დარღვევა.
რეალური ან სავარაუდო დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
ხანმოკლე ნახევრადგამოყოფის პერიოდის გამო ლორნოქსიკამი სწრაფად გამოდის ორგანიზმიდან. ლორნოქსიკამი დიალიზს არ ექვემ­ დებარება. დღეისათვის სპეციფიური ანტიდოტი ცნობილი არ არის. წი­ ნასწარ გასათვალისწინებელია გადაუდებელი ზომების შესაძლო მიღება, კუჭის ამორეცხვის ჩათვლით. მკურნალობის საერთო პრინციპებიდან გა­ მომდინარე, ქსეფოკამი რაპიდის მიღების შემდეგ, მაშინვე აქტივირებული ნახშირის მიღებამ შესაძლოა ამ პრეპარატის შეწოვა დააქვეითოს.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ფარმაკოდინამიური:
ერთდროული მიღება ქსეფოკამის და:
ანტიკოაგულანტების ან თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბიტორების:
სისხლდენის დროის შესაძლო გახანგრძლივება (სისხლდენის რისკის გაზრდა);
სულფანილშარდოვანას წარმონაქმნების:
შესაძლოა გაზარდოს უკანასკნელის ჰიპოგლიკემიური ეფექტი;
სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად მიღება ზრდის არასასურველი რეაქციების რისკს.
დიურეტიკების:
ამცირებს მარყუჟოვანი დიურეტიკების ეფექტს.
ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორების: შეიძლე­ ბაშეამციროს ანგიოტენზინმაკონვერტირებელი ფერმენტის ინჰიბიტორების მოქმედება.
ლითიუმის პრეპარატები: შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ლითიუმის მაქსიმალური კონცენტრაციის ზრდა და ამით გააძლიეროს ლითიუმისმიერი გვერდითი მოვლენები.
მეტოტრექსატის და ციკლოსპორინის: ზრდის მათ კონცენტრაციას შრატში.
ციმეტიდინის: ზრდის ლორნოქსიკამის კონცენტრაციას პლაზმაში (ურ­თიერთქმედება ქსეფოკამი რაპიდის და რანიტიდინის ან ქსეფოკამი რაპიდის და ანტაციდების არ არის აღმოჩენილი).
დიგოქსინი:ამცირებს დიგოქსინის თირკმლოვან კლირენსს. ინდუქტორები (ფენიტოინი, ეთანოლი, ბარბიტურატები, რიფამპიცინი, ფენილბუტაზონი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები) ამცირებენ აქტიური პრეპარატის კონცენტრაციას პლაზმაში, მიკროსომული დაჟანგვის ინჰი­ბიტორები აძლიერებენ გვერდით მოვლენებს.

შენახვის პირობები და ვადები
18­-30ºC . ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
2 წელი. ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ არ გამოიყენოთ.

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით.

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
ნიკომედი დანია A/C, დანია.