NOSPA - ნოშპა 40მგ.2მლ. 25 ამპულა

ნო-შპა® 
SANOFI

სავაჭრო დასახელება: ნო-შპა®
 
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: დროტავერინი

სამკურნალწამლო ფორმა: საინექციო ხსნარი

შემადგენლობა

ერთი 2 მლ ამპულა შეიცავს: 
მოქმედ ნივთიერებას: 
დროტავერინის ჰიდროქლორიდს – 40.0 მგ-ს.
დამხმარე ნივთიერებები: 
ნატრიუმის მეტაბისულფიტი (E223), ეთანოლი (E1510), საინექციო წყალი.

აღწერა
მოყვითალო-მწვანე ფერის გამჭვირვალე სითხე. 

ასევე, იხილეთ : Drotaverine - დროტავერინი 2% 2მლ 10 ამპულა

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ფუნქციური დარღვევების სამკურნალო საშუალებები. პაპავერინი და მისი წარმოებულები.
ათქ კოდი: A03AD02.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა:

მოქმედების მექანიზმი    
დროტავერინი წარმოადგენს იზოქინოლინის წარმოებულს, რომელიც ავლენს სპაზმოლიზურ მოქმედებას გლუვ მუსკულატურაზე ფერმენტ ფოსფოდიესთერაზა IV-ის (ფდე IV) დათრგუნვით. ფერმენტ ფდე IV-ის ინჰიბირება იწვევს ცამფ-ის მომატებულ კონცენტრაციას, რაც ახდენს მიოზინის კინაზის მსუბუქი ჯაჭვის ინაქტივაციას და იწვევს გლუვი მუსკულატურის მოდუნებას. 
ინ ვიტრო დროტავერინი აინჰიბირებს ფდე IV-ს ფდე III და ფდე V-ის იზოენზიმების ინჰიბირების გარეშე. გლუვი კუნთების შეკუმშვის უნარის შესამცირებლად ფდე IV ფუნქციურად ძალიან მნიშვნელოვანია და მისი სელექციური ინჰიბიტორები ფდე IV შეიძლება სასარგებლო იყოს ჰიპერკინეზური დაავადებებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სპაზმური მდგომარეობებით განპირობებული სხვადასხვა სიმპტომების სამკურნალოდ. 

დროტავერინს არ გააჩნია გვერდითი მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე, რადგან მიოკარდიუმისა და სისხლძარღვების გლუვი მუსკულატურის უჯრედები, ძირითადად, შეიცავს იზოენზიმ ფდე III-ს. 
იზოენზიმი ფდე-III ახდენს ცამფ-ის ჰიდროლიზებას მიოკარდიუმისა და სისხლძარღვების გლუვ მუსკულატურაში და აღნიშნულით აიხსენაბა ის ფაქტი, რომ დროტავერინი წარმოადგენს ეფექტიან სპაზმოლიზურ საშუალებას გულ-სისხლძარღვთა მხრივ სერიოზული გვერდითი მოქმედების და გულ-სისხლძარღვთა მხრივ ძლიერი თერაპიული აქტივობის გარეშე. 
პრეპარატი ეფექტიანია გლუვი მუსკულატურის როგორც ნერვული, ასევე კუნთოვანი ეტიოლოგიის სპაზმის შემთხვევაში. მიუხედავად ვეგეტაციური ინერვაციის ტიპისა, დროტავერინი მოქმედებს კუჭ-ნაწლავის, ნაღვლის, უროგენიტალური და სისხლძარღვოვანი სისტემების გლუვ კუნთებზე.
სისხლძარღვების გამაფართოვებელი მოქმედების გამო ის აუმჯობესებს სისხლის მიმოქცევას ქსოვილებში.  
პაპავერინთან შედარებით მისი მოქმედება უფრო ძლიერია, ხოლო შეწოვა – უფრო სწრაფი და სრული, ის უფრო ნაკლებად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. დროტავერინის უპირატესობას წარმოადგენს ის, რომ მას არ გააჩნია მასტიმულირებელი მოქმედება სასუნთქ სისტემაზე, რაც აღინიშნებოდა პაპავერინის პარენტერალური შეყვანის შემდეგ. 

ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია  
დროტავერინი სწრაფად და სრულად შეიწოვება როგორც პერორალური მიღების, ასევე კუნთში შეყვანის შემდეგ.
 განაწილება
დროტავერინი მაღალი ხარისხით უკავშირდება ადამიანის პლაზმის ცილებს (95-98%), განსაკუთრებით ალბუმინს, გამა- და ბეტა-გლობულინებს. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 45-60 წუთში. 

ბიოტრანსფორმაცია და გამოყოფა
დროტავერინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 8-10 საათს. ღვიძლში პირველად გავლის შემდეგ დოზის 65% არის სისხლში უცვლელი სახით. 72 საათში დროტავერინი პრაქტიკულად სრულად გამოიყოფა ორგანიზმიდან, 50%-ზე მეტი გამოიყოფა შარდით და დაახლოებით 30% - განავალთან ერთად. დროტავერინი ძირითადად გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით, შარდში საწყისი ნაერთი არ აღინიშნება.

გამოყენების ჩვენება

•    ბილიარული ტრაქტის დაავადებებთან დაკავშირებული გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: ქოლეცისტოლითიაზი, ქოლანგიოლითიაზი, ქოლეცისტიტი, პერიქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, პაპილიტი.
•    საშარდე ტრაქტის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: ნეფროლითიაზი, ურეთროლითიაზი, პიელიტი, ცისტიტი, შარდის ბუშტის ტენეზმები. 

დამატებითი მკურნალობის სახით (თუ ავადმყოფს არ შეუძლია ტაბლეტების მიღება):
•    კუჭ-ნაწლავის გლუვი მუსკულატურის სპაზმი: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, გასტრიტი, კუჭის კარდიალური და პილორული ნაწილის სპაზმი, ენტერიტი, კოლიტი. 
•    გინეკოლოგიაში: დისმენორეა.

გამოყენების წესი და დოზირება

თუ სხვა დანიშნულება არ არის მოცემული ექიმის მიერ, მოზრდილთათვის ჩვეულებრივი საშუალო ყოველდღიური დოზა შეადგენს 40-240 მგ დროტავერინის ჰიდროქლორიდს (გაყოფილი 1-3 დოზაზე დღე-ღამეში) კუნთში. 
მწვავე კოლიკების დროს (ნაღვლ- და შარდკენჭოვანი დაავადებები) 40-80 მგ ინტრავენურად. 

გვერდითი მოქმედება

კლინიკური ცდების დროს დროტავერინთან დაკავშირებით დაფიქსირებული იყო შემდეგი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ვლინდებოდა შემდეგი სიხშირით: ძალიან გავრცელებული (>1/10); გავრცელებული (>1/100, <1/10); არც ისე გავრცელებული (>1/1000, <1/100); იშვიათი (>1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000) და დაყოფილია ორგანოთა შემდეგი სისტემების მიხედვით:
•    კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები:
იშვიათად: გულისრევა, ყაბზობა
•    ნერვული სისტემის მხრივ დარღვევები: 
იშვიათად: თავის ტკივილი, Lთავბრუსხვევა, უძილობა
•    გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ დარღვევები:
იშვიათად: გახშირებული გულისცემა, ჰიპოტენზია
•    იმუნური სისტემის მხრივ დარღვევები:
იშვიათად: ალერგიული რეაქცია (ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ქავილი) (იხ. პარაგრაფი ~უკუჩვენება~).
ცნობილი არ არის: ცნობილია ლეტალური და არალეტალური ანაფილაქსიური შოკის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იყენებდნენ პრეპარატის საინექციო ფორმას. 
•    ზოგადი დაავადებები და ადგილობრივი რეაქციები: 
რეაქციები შეყვანის ადგილზე.
გვერდითი მოვლენების გამოვლენის შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მოიხსნას.
ჩამოთვლილი გვერდითი რეაქციების ან ისეთი რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში, რომლებიც არ არის აღწერილი ჩაართში, უნდა მიმართოთ ექიმს!  

ნოშპა — რა უნდა ვიცოდეთ პრეპარატის გვერდითი მოვლენების შესახებ იხილეთ ბლოგი.

უკუჩვენება    

•    მომატებული მგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი დახმარე ნივთიერების მიმართ (განსაკუთრებით ნატრიუმის მეტაბისულფიტის მიმართ). 
•    ღვიძლის, თირკმელების ან გულის მძიმე უკმარისობა (გულის დაბალი წუთმოცულობის სინდრომი).

დოზის გადაჭარბება
დროტავერინის დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს გულის რიტმისა და გამტარობის დარღვევა, მათ შორის ჰისის კონის ფეხების სრული ბლოკადა და გულის გაჩერება, რამაც შეიძლება მიგვიყვანოს ლეტალურ შედეგამდე. 
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ავადმყოფი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ და მიიღოს სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა. 

განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
ბავშვებში პრეპარატის გამოყენების კლინიკური კვლევები ჩატარებული არ არის.
დაქვეითებული არტერიული წნევის დროს პრეპარატის გამოყენება საჭიროებს სიფრთხილის ზომების დაცვას. 
დროტავერინის ინტრავენური შეყვანის შემთხვევაში ავადმყოფი უნდა იწვეს – რადგან არსებობს გონების დაკარგვის საშიშროება!
ნატრიუმის მეტაბისულფიტს შეუძლია გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსიური სიმპტომები და ბრონქოსპაზმი, განსაკუთრებით ასთმით ან ალერგიით დაავადებულ პაციენტებში. ნატრიუმის მეტაბისულფიტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის შემთხვევაში თავი შეიკავეთ პრეპარატის პარენტერალური გზით გამოყენებისგან. 
საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა ორსულების მიერ პრეპარატის პარენტერალური გზით მიღებისას. 

ორსულობა, ძუძუთი კვება და ფერტილობა
რეტროსპექტული კლინიკური კვლევებისა და ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების მონაცემებით, ორსულობის პერიოდში დროტავერინის პერორალური გამოყენება არ ახდენს პირდაპირ და არაპირდაპირ დამაზიანებელ გავლენას ორსულობის მიმდინარეობაზე, ემბრიონის განვითარებაზე, მშობიარობასა და პოსტნატალურ განვითარებაზე. მაგრამ, ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე. დროტავერინი არ უნდა გამოიყენოთ მშობიარობის დროს. 
საჭირო კლინიკური მონაცემების არ არსებობის გამო ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. 
ცნობები ფერტილობაზე პრეპარატის გავლენის შესახებ არ არსებობს. 

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
პრეპარატის პარენტერალური, განსაკუთრებით კი ინტრავენური გზით შეყვანის შემდეგ რეკომენდებულია ავტომობილის მართვისგან და მექანიზმებთან მუშაობისგან თავის შეკავება. 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ლევოდოპასთან ერთდროული მიღებისას პრეპარატი ამცირებს ამ უკანასკნელის მოქმედებას პარკინსონის დაავადების სიმპტომებზე და აღინიშნება კუნთების რიგიდულობის და კანკალის გაძლიერება (ტრემორი). 

ვარგისობის ვადა
3 წელი. 
პრეპარატი არ გამოიყენოთ ბლისტერსა და მუყაოს კოლოფზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ. 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

გამოშვების ფორმა:
2 მლ ყავისფერი მინის ამპულებში. 5 ამპულა პვქ ბლისტერში. 5 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში ჩანართთან ერთად. 

შენახვის პირობები:

ოთახის ტემპერატურაზე (15-25˚C), სინათლისგან დაცულ ადგილას. 
პრეპარატი შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!