კესოლი ცხვრის სპრეი 50მკგ 200 დოზა

სამკურნალო პროდუქტის დასახელება

კესოლი 100 მკგ

კესოლი 50 მკგ

რაოდენობრივი და ხარისხობრივი შემადგენლობა

კესოლი 50 მიკროგრამი ცხვირის სპრეი, სუსპენზია

1 მლ ცხვირის სპრეი სუსპენზია შეიცავს 1მგ ბუდესონიდს.

ყოველ შესხურებაზე ხდება 50 მიკროგრამი ბუდესონიდის გამოშვება.

კესოლი 100 მიკროგრამი ცხვირის სპრეი, სუსპენზია

1 მლ ცხვირის სპრეი სუსპენზია შეიცავს 2მგ ბუდესონიდს.

ყოველ შესხურებაზე ხდება 100 მიკროგრამი ბუდესონიდის გამოშვება.

დამხმარე ნივთიერებები სრულად იხილეთ პუნქტში 6.1

ფარმაცევტული ფორმა

ცხვირის სპრეი, სუსპენზია

კლინიკური მახასიათებლები

4.1 სამკურნალო ჩვენებები

სეზონური, მთელი წლის განვალვლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის და ვაზომოტორული რინიტის მართვა მოზრდილებში და 6 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში.

ცხვირის პოლიპების მკურნალობა.

4.2 დოზა და მიღების წესი:

სამკურნალო პრეპარატი გამოყენებული უნდა იქნას მხოლოდ ნაზალური გზით.

სეზონური და მთელი წლის განვალვლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტი, ვაზომოტორული რინიტი.

მოზრდილები და 6 წელზე მეტი ასაკის ბავშვები

შესაძლებელია პრეპარატის ორი მეთოდით მიღების შემოთავაზება:

დღეში ერთჯერ მიღება: დაიწყეთ კესოლი 200 მკგ-ს მიღება ყოველ დილით თითოეულ ნესტოში. როგორც კი კარგი ეფექტი მიიღწევა, დოზა შეიძლება შემცირდეს ცდის საფუძველზე 100 მკგ-მდე თითოეულ ნესტოში დილით.

დღეში ორჯერ მიღება: დაიწყეთ მკურნალობა ორჯერ დღეში 100 მკგ კესოლის მიღებით თითოეულ ნესტოში (დილას და საღამოს), როგორც კი კარგი ეფექტი მიიღწევა, დოზა შეიძლება შემცირდეს ცდის საფუძველზე 50 მკგ-მდე თითოეულ ნესტოში დღეში ორჯერ მიღებით (დილას და საღამოს).

შემანარჩუნებელი დოზა:

როდესაც მიიღწევა დამაკმაყოფილებელი ეფექტი, ბუდესონიდის დოზა უნდა შემცირდეს მინიმალურ ეფექტურ დოზამდე.

მაქსიმალური დღე-ღამური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 400 მკგ-ს.

პაციენტი ინფორმირებული უნდა იყოს, რომ ბუდესონიდის სრული ეფექტი არ მიიღწევა რამდენიმედღიანი მკურნალობის შემდეგ. სეზონური რინიტის მკურნალობა, თუ ეს შესაძლებელია, უნდა დაიწყოს ალერგენების ექსპოზიციამდე. მკურნალობის დაწყების დღეების განმავლობაში შეიძლება საჭირო გახდეს ერთდროული მკურნალობა თვალის სიმპტომების და ცხვირის შეგუბების გასაკონტროლებლად.

ცხვირის პოლიპების მკურნალობა

რეკომენდებული დოზაა 200 მიკროგრამი ორჯერ დღეში, რომელიც მიიღება 2 შესხურებით თითოეულ ნესტოში.

4.3 უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ბუდესონიდის ან პუნქტ 6.1-ში მოცემული რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

4.4 განსაკუთრებული გაფრთხილება და გამოყენების სიფრთხილის ზომები

ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის გამოყენება არ არის რეკომენდებული სასუნთქი გზების ინფექციების მქონე პაციენტებში. გასათვალისწინებელია ისეთი ინფექციების კლინიკური მონიტორინგი, როგორიცაა ტუბერკულოზი და ნეიროტროპული ვირუსული ინფექციები (სარტყლისებრი სირსველი, ჰერპესი). დაწყებული უნდა იქნას კონკრეტული მკურნალობა ზედა სასუნთქი გზების, პირის ღრუს ან / და თვალების ნებისმიერი ბაქტერიული, ვირუსული ან სოკოვანი ინფექციისთვის.

ღვიძლის ფუნქციის შემცირება გავლენას ახდენს კორტიკოსტეროიდების ელიმინაციაზე, რაც იწვევს ელიმინაციის სიჩქარის შემცირებას და უფრო მაღალ სისტემურ ექსპოზიციას. იცოდეთ შესაძლო სისტემური გვერდითი ეფექტების შესახებ.

პაციენტები რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ, ცხვირის ლორწოვანი გარსი უნდა შემოწმდეს ექიმის მიერ წელიწადში ერთხელ.

თუ სამ თვიანი მკურნალობის შემდეგ არ იქნება კლინიკური რეაქცია, მაშინ უნდა შეწყვიტოთ ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის გამოყენება.

შეიძლება დაფიქსირდეს ცხვირის კორტიკოსტეროიდების სისტემური ეფექტი, განსაკუთრებით მაღალი დიზებით ხანგრძლივი პერიოდით მკურნალობისას.

ეს ეფექტები ნაკლებად სავარაუდოა რომ აღინიშნოს, ვიდრე პერორალურ კორტიკოსტეროიდების შემთხვევაში და შეიძლება განსხვავდებოდეს ცალკეულ პაციენტში და სხვადასხვა კორტიკოსტეროიდულ პრეპარატებს შორის. პოტენციური სისტემური ეფექტები შეიძლება მოიცავდეს კუშინგის სინდრომს, კუშინგოიდურ თავისებურებებს, თირკმელზედა ჯირკვლის დათრგუნვას, ზრდის შეფერხებას ბავშვებსა და მოზარდებში, კატარაქტას, გლაუკომას და უფრო იშვიათად, ფსიქოლოგიურ ან ქცევით ეფექტებს, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობის ჩათვლით, ძილის დარღვევებს, შფოთვას, დეპრესიას ან აგრესიას (განსაკუთრებით ბავშვებში).

ცხვირის კორტიკოსტეროიდების რეკომენდებულზე მეტი დოზით მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს კლინიკურად მნიშვნელოვანი თირკმელზედა ჯირკვლის დათრგუნვა. თუ არსებობს რეკომენდებულზე მაღალი დოზების გამოყენების მტკიცებულება, მაშინ სტრესის ან შერჩევითი ქირურგიული ოპერაციის დროს გათვალისწინებული უნდა იყოს დამატებითი სისტემური კორტიკოსტეროიდები.

მიღების გზიდან გადართვა

საჭიროა სიფრთხილე როდესაც პაციენტები გადაგვყავს სისტემური სტეროიდული მკურნალობიდან კესოლზე, თუ არსებობს რაიმე მიზეზი იმისა, რომ ვივარაუდოთ თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დაქვეითება.

წამლის მოხსნა უნდა მოხდეს ეტაპობრივად დოზების შემცირებით სანამ ჰიპოთალამური-ჰიპოფიზის სისტემის ფუნქცია არ დაუბრუნდება ნორმალურ მდგომარეობას. დოზის შემცირების დროს ზოგიერთ პაციენტს შესაძლოა აღენიშნოს სისტემური კორტიკოსტეროიდების მოხსნის სიმპტომები, მაგ: სახსრების და/ან კუნთების ტკივილი, დაღლილობა და დეპრესია. თუ აღინიშნება თირკმელზედა ჯირკვლების უკმარისობა, დროებით გაზარდეთ სისტემური კორტიკოსტეროიდების დოზა და შემდეგ გააგრძელეთ მისი მოხსნა უფრო ნელა.

პედიატრიული პოპულაციები

გავლენა ზრდაზე

ბავშვებში რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ ცხვირის კორტიკოსტეროიდებით რეკომენდებულია რომ, რეგულარულად მოხდეს ზრდაზე დაკვირვება. თუ შენელებულია ზრდა, ცხვირის კორტიკოსტეროიდების შემცირების მიზნით მკურნალობა უნდა შეფასდეს ხელახლა. კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის სარგებელი და ზრდის დათრგუნვის შესაძლო რისკები უნდა შეფასდეს სიფრთხილით. გარდა ამისა, გასათვალისწინებელია რომ პაციენტმა მიმართოს ბავშვთა სასუნთქი გზების სისტემის სპეციალიტს. ზრდის შეფერხება დაფიქსირდა ბავშვებში, რომლებიც იღებენ ცხვირის კორტიკოსტეროიდებს ლიცენზირებულ დოზებში.

4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

არ დაფიქსირებულა ბუდესონიდის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან რომლებიც გამოიყენება რინიტის სამკურნალოდ.

ბუდესონიდი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP3A4 ფერმენტის მონაწილეობით. ამ ფერმენტის ინჰიბიტორებს მაგ: კეტოკონაზოლს და იტრაკონაზოლს შეუძლია რამდენჯერმე გაზარდონ ბუდესონიდის სისტემური ექსპოზიცია. ვინაიდან არ არსებობს რეკომენდებული დოზირების დასაყრდნობი მონაცემები, უნდა მოერიდოთ კომბინაციას. თუ ეს შეუძლებელია, მკურნალობათა შორის პერიოდი უნდა იყოს რაც შეიძლება ხანგრძლივი და შეიძლება განვიხილოთ ბუდესონიდის დოზის შემცირება.

პლაზმაში კონცენტრაციის ზრდა და კორტიკოსტეროიდების გაძლიერებული მოქმედება აღინიშნა ქალებში, რომლებიც ასევე მკურნალობდნენ ესტროგენებით და კონტრაცეპტული სტეროიდებით, მაგრამ არანაირი გავლენა არ აღინიშნა ბუდესონიდთან და მცირე დოზით პერორალურ კონტრაცეპტივებთან ერთად კომბინაციაში მიღებისას.

იმის გამო, რომ შესაძლებელია მოხდეს თირკმელზედა ჯირკვლის ფუნქციის დათრგუნვა, ჰიპოფიზის უკმარისობის დიაგნოზირებისას ACTH სტიმულაციის ტესტმა შეიძლება აჩვენოს ცრუ შედეგები (მცირე მოცულობით).

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

პერსპექტიული ეპიდემიოლოგიური კვლევებისა და მსოფლიო მასშტაბის პოსტმარკეტინგული გამოცდილების შედეგები, ორსულობის ადრეულ პერიოდში ინტრანაზალური ბუდესონიდის გამოყენებისას არ მიუთითებს საერთო თანდაყოლილი მალფორმაციების რისკის გაზრდას. ისევე, როგორც სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, ორსულობის პერიოდში ბუდესონიდის მიღება მოითხოვს, რომ დედისთვის სარგებელი შეწონილ იქნეს ნაყოფის რისკის საწინააღმდეგოდ.

ძუძუთი კვება

ბუდესონიდი გამოიყოფა დედის რძეში. თუმცა, ბუდესონიდის თერაპიული დოზის მიღებისას მეძუძურ ბავშვებზე არანაირი გავლენა არ არის მოსალოდნელი. კესოლის გამოყენება შეიძლება ძუძუთი კვების დროს. საინჰალაციო ბუდესონიდით (200 ან 400 მკგ დღეში ორჯერ) შემანარჩუნებელი მკურნალობა ასთმის მქონე მეძუძურ ქალებში იწვევს უმნიშვნელო სისტემურ ექსპოზიციას ვიდრე ბუდესონიდი ძუძუთი კვებაზე მყოფ ახალშობილებში.

ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, ახალშობილის დღე-ღამური შეფასებული დოზა შეადგენდა დედის დღე-ღამური დოზის 0.3% ორივე დოზირების დონეზე და ახალშობილებში საშუალო პლაზმური კონცენტრაცია იყო დედის პლაზმაში დაფიქსირებული კონცენტრაციების 1/600, ახალშობილის სრული პერორალური ბიოშეღწევადობის ვარაუდით. ბუდესონიდის კონცენტრაცია ახალშობილის პლაზმის ნიმუშებში იყო ლიმიტირებულ რაოდენობაზე ნაკლები.

საინჰალაციო ბუდესონიდის მონაცემებზე დაყრდნობით და იმ ფაქტზე, რომ ნაზალური, საინჰალაციო, პერორალური და რექტალური გზით მიღების შემდეგ, თერაპიული დოზების ინტერვალის ფარგლებში ბუდესონიდი ავლენს ხაზოვან PK თვისებებს, ბუდესონიდის თერაპიულ დოზების მიღებისას, ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში ზემოქმედება ნაკლებად მოსალოდნელია.

4.7 გავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

კესოლის ცხვირის სპრეი გავლენას არ ახდენს ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე.

4.8 არასასურველი ეფექტები

არასასურველი ეფექტების სიხშირეზე ვრცელდება შემდეგი განმარტებები: სიხშირეები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1 / 10); ხშირი (≥1 / 100-დან <1/10); არახშირი (≥1 / 1000 – დან <1/100); იშვიათი (≥1 / 10000-დან <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000).

იმუნური სისტემის დარღვევები	არახშირი	უცაბედი და დაგვიანებული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, დერმატიტი ანგიონევროტული შეშუპება და ქავილი
იმუნური სისტემის დარღვევები	ძალიან იშვიათი	ანაფილაქსიური რეაქცია
ენდოკრინული დარღვევები	იშვიათი	სისტემური კორტიკოსტეროიდული ეფექტის ნიშნები და სიმპტომები, მათ შორის თირკმელზედა ჯირკვლის დათრგუნვა და ზრდის შეფერხება
დარღვევები თვალის მხრივ	უცნობი	გლაუკომა კატარაქტა
რესპირატორული, თორაკალური და შუასაყარის დარღვევები	ხშირი	ჰემორაგიული სეკრეცია და სისხლდენა ცხვირიდან ცხვირის გაღიზიანება (ცემინება, ჩხვლეტა და სიმშრალე)
რესპირატორული, თორაკალური და შუასაყარის დარღვევები	ძალიან იშვიათი	ცხირის ძგიდეს პერფორაცია ლორწოვანი გარსის დაწყლულება დისფონია
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები	ხშირი	ყელის სიმშრალე

კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის დროს ყელ-ყურ-ცხვირის ზოგიერთი ნიშანი შეიძლება შენიღბული იყოს. შესაძლოა აღინიშნოს ცხვირის კორტიკოსტეროიდების სისტემური ეფექტები, განსაკუთრებით მაღალი დოზების ხანგრძლივი პერიოდით მიღებისას (იხ. პუნქტი 4.4).

პედიატრიული პოპულაციები

ბავშვებში ინტრანაზალური სტეროიდების მიღებისას აღინიშნა ზრდის შეფერხება. პედიატრიულ პოპულაციებში ზრდის შეფერხების რისკის არსებობის გამო რეკომენდებულია ზრდაზე დაკვირვება როგორც ეს მოცემულია პუნქტში 4.4.

საეჭვო გვერდითი რეაქციების ანალიზი

მნიშვნელოვანია საეჭვო უარყოფითი რეაქციების შესახებ ანალიზი წამლის ავტორიზაცის შემდეგ. ეს იძლევა სამკურნალო პროდუქტის სარგებელისა და რისკის ბალანსის უწყვეტი მონიტორინგის საშუალებას. ჯანდაცვის პროფესიონალებს მოეთხოვებათ შეატყობინონ ნებისმიერი საეჭვო უარყოფითი რეაქციის შესახებ ეროვნული ანალიზის სისტემის საშუალებით (დასრულეთ ეროვნული მოთხოვნების შესაბამისად).

4.9 ჭარბი დოზირება

ბუდესონიდის მწვავე დოზის გადაჭარბების, ჭარბი დოზირების შემთხვევაშიც კი არ არის მოსალოდნელი კლინიკური პრობლემები.

კორტიკოსტეროიდების მაღალი დოზირებით ინჰალაციამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოთალამური-ჰიპოფიზის სისტემის ფუნქციის დათრგუნვა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1 ფარმაკოდინამიკური მახასიათებლები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: კორტიკოსტეროიდები

ათქ კოდი: R01AD05

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ბუდესონიდი წარმოადგენს გლუკოკორტიკოსტეროიდს რომელსაც აქვს ძლიერი ადგილობრივი ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება ცხვირის ლორწოვან გარსზე და ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ ამცირებს სისტემურ ეფექტებს.

კლინიკური ეფექტურობა

ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის თერაპიული ეფექტურობა შეფასებულია რამდენიმე ათას მოზრდილისა და ბავშვში.

კვლევების უმეტესობა ტარდებოდა ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის დოზით 32-დან 256 მკგ-მდე ინტრანაზალურად დღეში ერთხელ მიღებაზე. წარმოდგენილი კვლევების მაგალითები, რომლითაც შეფასებულია ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის გამოყენება სეზონური და მრავალწლიანი ალერგიული რინიტის მქონე ბავშვების სამკურნალოდ მოცემულია ქვემოთ. ძირითადი ეფექტურობის ცვლილება იყო ცხვირის კომბინირებული სიმპტომები (CNSS), რომელიც წარმოადგენს ცხვირის სიმპტომების ინდივიდუალური ქულების ჯამს ცხვირის სამი სიმპტომისთვის (შეშუპება, გამონადენი ცხვირიდან და ცემინება, თითოეული შეფასებულია 0-3 შკალით).

პედიატრიული პოპულაციები

სეზონური ალერგიული რინიტი

2 კვირიანი რანდომიზებული ორმაგი-ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებადი, პარარელური-ჯგუფის კვლევით შეფასდა ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის ეფექტურობა და უსაფრთხოება, დოზით 16, 32 და 64 მკგ დღეში ერთხელ მიღებაზე ალერგიული რინიტის (სეზონური ან ყოველწლიური) მქონე 400 ბავშვში (2-დან 5 წლამდე). ყველა სამკურნალო ჯგუფში აღინიშნა CNSS მნიშვნელოვანი შემცირება, პლაცებოს ჩათვლით. ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის 64 მკგ და პლაცებო მკურნალობას შორის განსხვავება არ იყო სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი.

მთელი წლის განვალვლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტი

6 კვირიანი რანდომიზებული ორმაგი-ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებადი, პარარელური-ჯგუფის კვლევით შეფასდა ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის ეფექტურობა და უსაფრთხოება, დოზით 128 მკგ დღეში ერთხელ მიღებაზე მთელი წლის განვალვლობაში მიმდინარე ალერგიული რინიტის მქონე 202 ბავშვში (6-დან 16 წლამდე). ძირითადი ეფექტურობის ცვლილება იყო CNSS და ცხვირის ინსპირატორული ნაკადის პიკის (PNIF) განსაზღვრა. ბუდესონიდის ცხვირის სპრეიმ სტატისტიკურად მნიშვნელოვნად გააუმჯობესა CNSS და ცხვირის ინსპირატორული ნაკადის პიკი ვიდრე პლაცებომ. ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის მოქმედება დაიწყო 12 საათში პირველი დოზის მიღების შემდეგ CNSS-სთვის და 48 საათი PNIF-ს შემთხვევაში.

კლინიკური უსაფრთხოება

პედიატრიული პოპულაციები

რანდომიზებულ, ორმაგ-ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებად ზრდის კვლევაში, 4-დან 8 წლამდე 229 პრე-პუბერტატული ასაკის ბავშვმა მიიღო ბუდესონიდის ცხვირის სპრეი დოზით 64 მკგ ერთჯერ დღეში ან პლაცებო 12 თვე 6 თვიანი საწყისი პერიოდის შემდეგ. ამ კვლევაში, 12 თვიანი მკურნალობის შემდეგ, ბუდესონიდის ცხვირის სპრეისა და პლაცებო მკურნალობის ჯგუფებს შორის ზრდის სიჩქარე მსგავსი იყო: ზრდის სიჩქარეში საშუალო განსხვავება (პლაცებო-ბუდესონიდის ცხვირის სპრეი) იყო 0.27 სმ / წელზე (95% ნდობის ინტერვალი: -0,07-დან 0,62-მდე).

გავლენა პლაზმაში კორტიზოლის კონცენტრაციაზე:

რეკომენდებული დოზებით მიღებისას, Rhinocort Nevel არ იწვევს პლაზმაში კორტიზოლის კონცენტრაციის კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს ან ACTH სტიმულაციას. ჯანმრთელ მოხალისეებში, Rhinocort Nevel -ის ხანმოკლე პერიოდით მიღების შემდეგ ნანახი იქნა პლაზმაში კორტიზოლის და შარდში კორტიზოლის კონცენტრაციის დოზა დამოკიდებული დათრგუნვა.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

შეწოვა

ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის სისტემური ბიოშეღწევადობა, აღნიშნულ დოზაზე მითითებით, შეადგენს 33% -ს. მოზრდილებში, 256 მიკროგრამი ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის მიღების შემდეგ მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია შეადგენს 0.64 ნანომოლი/ლ-ს და მიიღწევა 0.7 სთ-ს განმავლობაში. 256 მიკროგრამი ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის მიღების შემდეგ მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი (AUC) შეადგენს 2.7 ნანომოლ*სთ/ლ-ს მოზრდილებში.

განაწილება

ბუდესონიდის განაწილების მოცულობა დაახლოებით 3 ლ/კგ-ს შეადგენს. პლაზმის ცილებთან (ძირითადად ალბუმინი) კავშირი საშუალოდ 85-90%-ია.

ბიოტრანსფორმაცია

ბუდესონიდი განიცდის ინტენსიურ ბიოტრანსფორმაციას (~90%) ღვიძლში დაბალი გლუკოკორტიკოსტეროიდული აქტივობის მქონე მეტაბოლიტების წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტების, 6β-ჰიდროქსიბუდესონიდის და 16α-ჰიდროქსიპრედნიზოლონის გლუკოკორტიკოსტეროიდული აქტივობა შეადგენს ბუდესონიდის აქტივობის 1%-ზე ნაკლებს. ბუდესონიდი მეტაბოლიზდება ძირითადად CYP3A4 ფერმენტის მონაწილეობით, ციტოქრომი P450 ქვე ოჯახი. ბუდესონიდი არ გადის ადგილობრივ მეტაბოლურ ინაქტივაციას ცხვირის ლორწოვან გარსში.

გამოყოფა

მეტაბოლიტები გამოიყოფა როგორც ამგვარი ან კონიუგირებული ფორმით ძირითადად თირკმელებით. შარდში არ არის გამოვლენილი ინტაქტური ბუდესონიდი. ბუდესონიდს აქვს მაღალი სისტემური კლირენსი (დაახლოებით 1.2 ლ / წთ) და ი.ვ დოზირების შემდეგ პლაზმაში ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 2-3 საათს შეადგენს.

ხაზოვანება

კლინიკურად შესაბამისი დოზირებისას, ბუდესონიდის კინეტიკა დოზის პროპორციულია.

პედიატრიული პოპულაციები

ბუდესონიდის სისტემური კლირენსი დაახლოებით 0.5 ლ/წთ-ს შეადგენს 4-6 წლის ასთმის მქონე ბავშვებში. სხეულის მასის ყოველ კგ-ზე ბავშვებში კლირენსი დაახლოებით 50% -ით მეტია, ვიდრე მოზრდილებში. ინჰალაციის შემდეგ ბუდესონიდის ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 2.3 საათს შეადგენს ასთმის მქონე ბავშვებში. ეს დაახლოებით იგივეა რაც ჯანმრთელ მოზრდლებში. 256 მიკროგრამი ბუდესონიდის ცხვირის სპრეის მიღების შემდეგ, მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი (AUC) ბავშვებში შეადგენს 5.5 ნანომოლ*სთ/ლ-ს, რაც მიუთითებს გლუკოკორტიკოსტეროიდების უფრო მაღალ სისტემურ ექსპოზიციას ბავშვებში, ვიდრე მოზრდილებში. კლინიკურად რეკომენდებული დოზების მიღებისას, ბუდესონიდის ფარმაკოკინეტიკა დოზის პროპორციულია და პლაზმაში ექსპოზიცია კოლერილებს პაციენტის წონასთან. აქედან გამომდინარე, ეს ფაქტი გასათვალისწინებელია პედიატრიული დოზების განსაღვრისას.

5.3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ცხოველებში ჩატარებული ტოქსიკოლოგიური კვლევა გვიჩვენებს გლუკოკორტიკოიდების ტიპიურ ეფექტებს, როგორიცაა სხეულის წონის კლება, თირკმელზედა ჯირკვლისა და თიმუსის ატროფია და ზემოქმედება ლეიკოციტების რაოდენობაზე. ვირთხებში და ბოცვრებში ჩატარებულმა ტერატოგენურმა კვლევებმა აჩვენა სასის ნაპრალის და ჩონჩხის ანომალიები, ისევე როგორც სხვა გლუკოკორტიკოიდების შემთხვევაში.

ფარმაცევტული დეტალები

6.1 დამხმარე ნივთიერებები

ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა

მიკროკრისტალური ცელულოზა

კალიუმის სორბატი

გლუკოზა

პოლისორბატი 80

დინატრიუმის ედეტატი

ჰიდროქლორიდის მჟავა

გასუფთავებული წყალი

6.2 შეუთავსებლობა

არ არის მოცემული

6.3 ვარგისიანობის ვადა

2 წელი

6.4 შენახვის განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

არ შედოთ მაცივარში ან არ გაყინოთ.

შეინახეთ ორიგინალურ შეფუთვაში. გამოიყენეთ გახსნიდან 3 თვის განმავლობაში.

6.5 კონტეინერის შიგთავსი

ტიპი III ქარვისფერი შუშის ბოთლი, შეიცავს 200 დოზას, დახვეული პოლიეთილენის მზომი ტუმბოთი.

6.6 განკარგის განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

კესოლის ცხვირის სპრეის პირველად გამოყენების შემთხვევაში, ბოთლი უნდა იყოს ზემოქმედების ქვეშ:

- მოხსენით მტვერგაუმტარი საცობი და შეანჯღრიეთ კესოლის ცხვირის სპრეი,

- შემდეგ საჩვენებელი და შუა თითი დაადეთ სპრეის ფრთებზე,

- ცერა თითი დაადეთ ძირში (ბოთლი დაიჭირეთ ვერტიკალურ მდგომარეობაში),

- შემდეგ ფრთებს რამდენჯერმე დააჭირეთ ქვემოთ, სანამ არ გამოჩნდება პროდუქტი.

კესოლის ცხვირის სპრეი ახლა მზად არის გამოყენებისთვის.

შემდეგი მოქმედებები უნდა ჩატარდეს ყოველდღე:

ცხვირში შესასხურებლად
მოხსენით მტვერგაუმტარი საცობი
შეანჯღრიეთ კესოლის ცხვირის სპრეი
საჩვენებელი და შუა თითი დაადეთ სპრეის ფრთებზე და ცერა თითი დაადეთ ძირში.
შემდეგ თითი მიაჭირეთ ნესტოს და სპრეის წვერი ფრთხილად შეყავით მეორე ნესტოში. ოდნავ გაამოძრავეთ სპრეი, შემდეგ გამოიღეთ იგი ცხვირის ძგიდიდან და ქვემოთ დააჭირეთ სპრეის ფრთებს. ამ თვალსაზრისით გამოიყოფა ერთი დოზა.
იგივე მოქმედება გაიმეორეთ მეორე ნესტოში.
გამოყენების შემდეგ მტვერგაუმტარი საცობი დადეთ თავის ადგილას.

გაწმენდა

კესოლი ცხვირის სპრეი უნდა გაიწმინდოს რეგულარულად;

- ზემოთ დაწოლით მოხსენით ფრთები

- გარეცხეთ ფრთები და მტვერგაუმტარი საცობი და დააცადეთ გაშრობა.

- ააწყეთ სრულად.

ნებისმიერი გამოუყენებელი სამკურნალო პროდუქტის განკარგვა უნდა მოხდეს ადგილობრივი მოთხოვნების შესაბამისად.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.