ფიზიოტენზი შ.ტაბ 0.4მგ N28

სავაჭრო დასახელება : ფიზიოტენზი ®

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება ( სად ) : მოქსონიდინი .

წამლის ფორმა : შემოგარსული ტაბლეტები .

 

შემადგენლობა

0,2 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს :

აქტიური ნივთიერება : მოქსონიდინი 0,2 მგ .

დამხმარე ნივთიერებები : ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95,80 მგ , პოვიდონი – 0,70 მგ , კროსპოვიდონი – 3,00 მგ , მაგნიუმის სტეარატი – 0,30 მგ .

გარსი : ჰიპრომელოზა – 1,30 მგ , ეთილცელულოზა - 1,20 მგ , მაკროგოლი – 0,25 მგ , სალმანდი – 0,9975მგ , საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი ( E 172)-0,0025 მგ , ტიტანის დიოქსიდი ( E 171)- 1,25 მგ .

 

0,3 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს :

აქტიური ნივთიერება : მოქსონიდინი 0,3 მგ .

დამხმარე ნივთიერებები : ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95,70 მგ , პოვიდონი – 0,70 მგ , კროსპოვიდონი – 3,00 მგ , მაგნიუმის სტეარატი – 0,30 მგ .

გარსი : ჰიპრომელოზა – 1,30 მგ , ეთილცელულოზა - 1,20 მგ , მაკროგოლი – 0,25 მგ , სალმანდი – 0,975მგ , საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი ( E 172)-0,025 მგ , ტიტანის დიოქსიდი ( E 171) - 1,25 მგ .

 

0,4 მგ დოზის 1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს :

აქტიური ნივთიერება : მოქსონიდინი 0,4 მგ .

დამხმარე ნივთიერებები : ლაქტოზის მონოჰიდრატი – 95,60 მგ , პოვიდონი – 0,70 მგ , კროსპოვიდონი – 3,00 მგ , მაგნიუმის სტეარატი – 0,30 მგ .

გარსი : ჰიპრომელოზა – 1,30 მგ , ეთილცელულოზა - 1,20 მგ , მაკროგოლი – 0,25 მგ , სალმანდი – 0,875მგ , საღებავი რკინის წითელი ოქსიდი ( E 172)-0,125 მგ , ტიტანის დიოქსიდი ( E 171)- 1,25 მგ .

 

აღწერილობა

მრგვალი , ორივე მხრიდან ამობურცული შემოგარსული ტაბლეტი .

0,2 მგ დოზის ტაბლეტები - მკრთალი ვარდისფერი , ერთ მხარეზე ,,0,2’’ გრავირებით .

0,3 მგ დოზის ტაბლეტები - ვარდისფერი , ერთ მხარეზე ,,0,3’’ გრავირებით .

0,4 მგ დოზის ტაბლეტები - მოყავისფრო - ვარდისფერი , ერთ მხარეზე ,,0,4’ გრავირებით .

ტეხილზე ტაბლეტი არის თეთრი ფერის .

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი : ცენტრალური მოქმედების ჰიპოტენზიური საშუალება .

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

მოქსონიდინი წარმოადგენს ცენტრალური მოქმედების მექანიზმის მქონე ჰიპოტენზიურ საშუალებას .ტვინის ღეროვან სტრუქტურაში ( ლატერალური პარკუჭების როსტრალური შრე ) მოქსონიდინისელექტიურად ასტიმულირებს იმიდაზოლინ - მგრძნობიარე რეცეპტორებს , რომლებიც მონაწილეობასიღებენ სიმპათიკური ნერვული სისტემის რეფლექსურ და ტონურ რეგულაციაში . იმიდაზოლინურირეცეპტორების სტიმულაცია ამცირებს პერიფერიულ სიმპათიკურ აქტივობას და არტერიულ წნევას ( აწ ).

მოქსონიდინი განსხვავდება სხვა სიმპათიკური ჰიპოტენზიური საშუალებებისაგან მისი ɑ 2-ადრენორეცეპტორებთან ნაკლები მსგავსებით , რაც ხსნის სედაციური ეფექტის და პირის სიმშრალისგანვითარების ნაკლებ შესაძლებლობას .

მოქსონიდინის გამოყენებისას მცირდება სისტემური სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობა და არტერიულიწნევა . მოქსონიდინის ჰიპოტენზიური ეფექტი დამტკიცებულია ორმაგ ბრმა , პლაცებოკონტროლირებად ,რანდომიზებულ კვლევებში .

მოქსონიდინი 21%- ით აუმჯობესებს ინსულინზე მგრძნობელობის ინდექსს ( პლაცებოსთან შედარებით )ინსულინრეზისტენტულ , ზომიერი ხარისხის არტერიული წნევის მქონე და ჭარბი წონის პაციენტებში .

 

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა :

შიგნით მიღებისას , მოქსონიდინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ - ნაწლავის ტრაქტისზედა ნაწილში . აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 88%. მაქსიმალურიკონცენტრაციის მიღწევის დრო - დაახლოებით 1 საათი . საკვების მიღება არ ახდენს ზემოქმედებასპრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე .

განაწილება

დაკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან   შეადგენს 7,2%.

მეტაბოლიზმი

ძირითადი მეტაბოლიტი არის დეჰიდრირებული მოქსონიდინი . დეჰიდრირებული მოქსონიდინისფარმაკოდინამიური აქტივობა - მოქსონიდინთან შედარებით - არის 10%.

გამოყოფა

მოქსონიდინის და მეტაბოლიტის ნაწილობრივად გამოყოფის დრო ( T 1/2) შეადგენს 2,5 და 5 საათსშესაბამისად .  24 საათის განმავლობაში მოქსონიდინის 90%^- ზე მეტი გამოიყოფა თირკმელებისდახმარებით ( დაახლოებით 78% უცვლელი სახით და 13% დეჰიდრირომოქსონიდინის სახით , სხვამეტაბოლიტები არ აჭარბებენ მიღებული დოზის 8%- ს შარდში ). დოზის 1%- ზე ნაკლები გამოიყოფა კუჭ -ნაწლავის საშუალებით .

ფარმაკოკინეტიკა არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში

ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით , არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში მოქსონიდინისფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება .

ფარმაკოკინეტიკა ასაკოვან პაციენტებში

ასაკოვან პაციენტებში აღინიშნება მოქსონიდინის ფარმაკოკინეტიკური მაჩვენებლების კლინიკურადუმნიშვნელო ცვლილებები , რაც შესაძლებელია გამოწვეული იყოს მისი მეტაბოლიზმის ინტენსიურობისშემცირებით და / ან უფრო მაღალი ბიოშეღწევადობით .

ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში

არ არის რეკომენდებული მოქსონიდინის გამოყენება 18 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში . ამასაკობრივ ჯგუფში ფარმაკოკინეტიკური კვლევები არ ჩატარებულა .

ფარმაკოკინეტიკა თირკმელების უკმარისობის დროს

მოქსონიდინის გამოყოფა მნიშვნელოვანი ხარისხით კორელირებს კრეატინინის კლირენსთან ( კკ ).თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით ( კკ 90 მლ / წუთ - ზე მეტი ),თირკმელების ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში ( კკ ინტერვალში 30-60 მლ / წუთ .)წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და საბოლოო T 1/2   დაახლოებით 2- ჯერ და 1,5- ჯერმეტია .

თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით , თირკმელების მძიმე უკმარისობისმქონე პაციენტებში ( კკ 30 მლ / წუთ .- ზე ნაკლები ) წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში დასაბოლოო T 1/2 3- ჯერ მეტია . თირკმელების ზომიერი და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებშიმოქსონიდინის მრავალჯერადი დოზების დანიშვნა იწვევს ორგანიზმში მის კუმულაციას . თირკმელებისნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით , თირკმელების ტერმინალური უკმარისობისმქონე პაციენტებში ( კკ 10 მლ / წუთ .- ზე ნაკლები ), ასევე , დიალიზზე მყოფ პაციენტებში წონასწორულიკონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და საბოლოო T 1/2 6- ჯერ და 4- ჯერ მეტია შესაბამისად . სისხლისპლაზმაში მოქსონიდინის მაქსიმალური კონცენტრაცია არის 1,5-2- ჯერ მაღალი ყველა ჯგუფში .თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად .

მოქსონიდინი უმნიშვნელო ხარისხით გამოიყოფა ჰემოდიალიზის ჩატარებისას .

 

გამოყენების ჩვენება

არტერიული ჰიპერტენზია .

 

უკუჩვენება

ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური ნივთიერების და სხვა კომპონენტის მიმართ ; სინუსურიკვანძის სისუსტის სინდრომი , გამოხატული ბრადიკარდია ( გულის შეკუმშვის სიხშირე მოსვენებულმდგომარეობაში 50 დარტ ./ წუთ .- ზე ნაკლები ).

გალაქტოზის მემკვიდრეობითი აუტანლობა , ლაქტოზის ან გლუკოზა - გალაქტოზის მალაბსორბციისმემკვიდრეობითი დეფიციტი .

არ არის რეკომენდებული მოქსონიდინის გამოყენება 18 წელზე უმცროსი ასაკის პაციენტებში , ამასაკობრივ ჯგუფში უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის მონაცემების უქონლობის გამო .

სიფრთხილით : თირკმელების მძიმე და ტერმინალური უკმარისობა ; ჰემოდიალიზზე მყოფი ავადმყოფები; გამოყენების არასაკმარისი გამოცდილების გამო - ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ( ჩაილდ - პიუგისკლასიფიკაციით 9 ქულაზე მეტი ).

 

ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულებში მოქსონიდინით მკურნალობის კლინიკური მონაცემები არ მოიპოვება .

ცხოველებზე ცდების ჩატარებისას არ იყო გამოვლენილი ორსულობაზე , ნაყოფზე / ემბრიონალურგანვითარებაზე , მშობიარობაზე ან პოსტნატალურ განვითარებაზე პირდაპირი ან ირიბი ნეგატიურიზემოქმედება .

ორსულებში ფიზიოტენზინი ® ინიშნება სიფრთხილით , მხოლოდ პოტენციური რისკის და სარგებლისგულმოდგინე შეფასების შემდეგ , როდესაც დედისთბის სარგებელი აღემატება ნაყოფზე მოქმედებისპოტენციურ რისკს .

მოქსონიდინი აღწევს დედის რძეში . მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია ბუნებრივი კვების ანპრეპარატის მიღების შეწყვეტა .

 

გამოყენების წესი და დოზირება

შიგნით მისაღები , კვებისაგან დამოუკიდებლად .

უმრავლეს შემთხვევაში ფიზიოტენზის ® საწყისი დოზა შეადგენს 0,2 მგ დღეში . მაქსიმალურიერთჯერადი დოზა შეადგენს 0,4 მგ . მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა , რომელიც იყოფა ორ მიღებად ,შეადგენს 0,6 მგ .

თირკმელების ზომიერი ან მძიმე უკმარისობის , ასევე ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტებისათვისსადღეღამისო დოზა შეადგენს 0,2 მგ . საჭიროების და კარგი ამტანობის შემთხვევაში დასაშვებიასადღეღამისო დოზის მომატება 0,4 მგ - მდე .

 

გვერდითი ეფექტები

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან :

ხშირად (1-10%): თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , ძილიანობა .

არახშირად (<1%): უძილობა .

გულ - სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან :

იშვიათად (<0,1%): არტერიული წნევის დაწევა , ორთოსტატული ჰიპოტენზია .

კუჭ - ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან :

ხშირად (1-10%): პირის სიმშრალე .

არახშირად (<1%): ღებინება .

კანის საფარის და კანქვეშა ცხიმოვანი ქსოვილის მხრიდან

არახშირად (<1%): გამონაყარი კანზე , ქავილი .

ძალიან იშვიათად (<0,01%): ანგიონევროზული შეშუპება .

საერთო :

ხშირად (1-10%): ასთენია .

მოქსონიდინის გამოყენების შედეგად განვითარებული ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტებია : პირისსიმშრალე , თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , ასთენია და ძილიანობა . ეს სიმპტომები ხშირადმცირდებიან თერაპიის პირველი რამდენიმე კვირის გასვლის შემდეგ .

 

ჭარბი დოზა

არის ცნობილი 19,6 მგ დოზის ერთჯერადი გამოყენებისას განვითარებული ჭარბი დოზის რამდენიმეშემთხვევა , რომლებიც ლეტალურად არ დასრულებულა .

სიმპტომები : თავის ტკივილი , სედატიური ეფექტი , ძილიანობა , არტერიული წნევის დაწევა ,თავბრუსხვევა , დაღლა , ასთენია , ბრადიკარდია , პირის სიმშრალე , გულისრევა და ეპიგასტრალურიმიდამოს ტკივილი . ასევე შესაძლებელია არტერიული წნევის ხანმოკლე აწევა , ტაქიკარდია ,ჰიპერგლიკემია .

 

მკურნალობა

სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს . არტერიული წნევის დაწევის შემთხვევაში რეკომენდებულიაცირკულირებული სისხლის მოცულობის აღდგენა დოპამინის და სითხეების შეყვანის ხარჯზე .

ბრადიკარდიის კუპირება შეიძლება მოხდე ატროპინით .

მოქსონიდინის ჭარბი დოზის დროს ალფა - ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებმა შეიძლება შეამცირონან დათრგუნონ პარადოქსული ჰიპერტენზიულ ეფექტები .

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან

დასაშვებია მოქსონიდინის დანიშვნა თიაზიდურ დიურეზულებთან , კალციუმის ,, ნელი ’’ არხებისბლოკატორებთან და სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან . მოქსონიდინის და ამ , ან სხვაანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენება იწვევს ადიტიური ეფექტის განვითარებას .

მოქსონიდინის და ჰიდროქლოროთიაზიდის , გლიბენკლამიდის და დიგოქსინის ერთდროულიდანიშვნისას ფარმაკოკინეტიკული მოქმედება არ აღმოჩენილა .

ტრიციკლიდურმა ანტიდეპრესანტებმა შეიძლება შეამცირონ ცენტრალური მოქმედებისანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტურობა . ამასთან დაკავშირებით , არ არის რეკომენდებულიმათი და მოქსონიდინის ერთდროული გამოყენება .

მოქსონიდინს შეუძლია ზომიერად გააუმჯობესოს დასუსტებული კოგნიტური ფუნქციები პაციენტებში ,რომლებიც იღებენ ლორაზეპამს .

მოქსონიდინის და ბენზოდიაზეპინების ერთდროულ გამოყენებას შეიძლება თან ახლდეს ამ უკანასკნელისსედაციური ეფექტის გაძლიერება .

მოქსონიდინის და მოკლობემიდის ერთდროული დანიშვნისას ფარმაკოდინამიული ურთიერთქმედება არაღინიშნება .

 

განსაკუთრებული მითითებები

ერთდროულად გამოყენებული ბეტა - ადრენორეცეპტორების და პრეპარატი ,, ფიზიოტენზის ® ’’ მოხსნისსაჭიროების შემთხვევაში , თავდაპირველად იხსნება ბეტა - ადრენობლოკატორები , და მხოლოდრამოდენიმე დღის შემდეგ ფიზიოტენზი ®.

მკურნალობის დროს საჭიროა არტერიული წნევის , ეკგ და გულის შეკუმშვათა სიხშირის რეგულარულიკონტროლი .

პრეპარატი ფიზიოტენზის ® მიღების შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანდათანობით .

 

სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვა

კვლევები პრეპარატის სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე არჩატარებულა .

მოქსონიდინით მკურნალობის პერიოდში ცნობილია ძილიანობის და თავბრუსხვევის განვითარებისშემთხვევები .

საჭიროა ამის გათვალისწინება ზემოთხსენებული მოქმედებების განხორციელების დროს .

 

გამოშვების ფორმა :

შემოგარსული ტაბლეტები 0,2; 0,3; 0,4 მგ : 14 ტაბლეტი მოთავსებულია პვქ / პვდქ / ალ ბლისტერულშეფუთვაში ; 1, 2 ან 7 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

სია ბ .

ტემპერატურა არ უნდა აღემატებოდეს 25⁰ C (0,2 მგ დოზა ).

ტემპერატურა არ უნდა აღემატებოდეს 30⁰ C (0,3 მგ ; 0,4 მგ დოზა ).

პრეპარატი ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას !

 

ვარგისიანობის ვადა  

2 წელი (0,2 მგ დოზა ).

3 წელი (0,3 მგ ; 0,4 მგ დოზა ).

არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ .

 

აფთიაქიდან გაცემის წესი

რეცეპტით

 

მწარმოებელი

სოლვეი ფარმასიუტიკალზ

რუტ დე ბელვილ მაიარ ,

01400, შატიონ სიურ შალარონ , საფრანგეთი .