პრაქსობელი - Praxobel 0.25მგ 100 ტაბლეტი

ერთი ტაბლეტი აქტიური ნივთიერების სახით შეიცავს 1,0 მგ პრამიპექსოლის დიჰიდროქლორიდის მონოჰიდრატს, რომელიც 0,7 მგ პრამიპექსოლის ექვივალენტურია.

გთხოვთ გაითვალისწინოთ :

ლიტერატურაში გამოქვეყნებული პრამიპექსოლის დოზები ეხება მარილის ფორმას. აქედან გამომდინარე, დოზები გამოისახება როგორც პრამიპექსოლის ფუძის, ასევე პრამიპექსოლის მარილის მიხედვით (ფრჩხილებში).

ფარმაკოლოგიური თვისებები :

ფარმაკოდინამიკური თვისებები :

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პარკინსონის საწინააღმდეგო პრეპარატები,

დოფამინის აგონისტები,

ათქ კოდი: N04BC05.

მოქმედების მექანიზმი

პრამიპექსოლი არის დოფამინის აგონისტი, რომელიც მაღალი სელექციურობითა და სპეციფიურობით უკავშირდება დოფამინის რეცეპტორების D2 ქვეოჯახს, რომელთაგანაც მას აქვს უპირატესი მსგავსება D3 რეცეპტორებთან და აქვს სრული შინაგანი აქტივობა.

პრამიპექსოლი ამსუბუქებს პარკინსონის მოტორულ დეფიციტს სტრიატუმში დოფამინის რეცეპტორების სტიმულირების გზით. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პრამიპექსოლი აფერხებს დოფამინის სინთეზს, გამოყოფას და მიმოქცევას.

პრამიპექსოლის მოქმედების მექანიზმი, როგორც მოუსვენარი ფეხების სინდრომის სამკურნალოდ, უცნობია. ნეიროფარმაკოლოგიური მტკიცებულება აჩვენებს პირველადი დოფამინერგული სისტემის ჩართულობაზე.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

მოხალისეებში დაფიქსირდა პროლაქტინის დოზადამოკიდებული შემცირება.

ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებულ კლინიკურ კვლევაში, სადაც პრამიპექსოლის გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები ტიტრირებული იქნა უფრო სწრაფად (ყოველ 3 დღეში), ვიდრე

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები :

შეწოვა

პრამიპექსოლი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება პერორალური მიღების

შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 90%-ზე მეტია და მაქსიმალური

პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 1-დან 3 საათში. საკვებთან ერთად მიღებამ არ შეამცირა პრამიპექსოლის შეწოვის ხარისხი, მაგრამ შემცირდა შეწოვის სიჩქარე. პრამიპექსოლი აჩვენებს ხაზოვან კინეტიკას და პლაზმის დონის მცირე ცვალებადობას პაციენტთა შორის.

განაწილება

ადამიანებში პრამიპექსოლის ცილებთან შეკავშირება ძალიან დაბალია (<20%) და განაწილების მოცულობა დიდია (400 ლ). ვირთხებში აღინიშნა მაღალი კონცენტრაციები თავის ტვინის ქსოვილში (დაახლოებით 8-ჯერ უფრო მაღალი პლაზმასთან შედარებით).

ბიოტრანსფორმაცია

პრამიპექსოლი ადამიანებში მხოლოდ მცირე ხარისხით მეტაბოლიზდება.

გამოყოფა

უცვლელი პრამიპექსოლის თირკმლისმიერი ექსკრეცია არის ელიმინაციის მთავარი გზა. 14C-ით მონიშნური დოზის დაახლოებით 90% გამოიყოფა თირკმელებით, ხოლო 2%-ზე ნაკლები გვხვდება განავალში. პრამიპექსოლის საერთო კლირენსი არის დაახლოებით 500 მლ/წთ და თირკმლის კლირენსი არის დაახლოებით 400 მლ/წთ. ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t½) მერყეობს 8 საათიდან ახალგაზრდებში 12 საათამდე ხანდაზმულებში.

ჩვენებები :

პრაქსობელი ნაჩვენებია იდიოპათიური პარკინსონის დაავადების ნიშნებისა და სიმპტომების სამკურნალოდ მოზრდილებში, ცალკე (ლევოდოპას გარეშე) ან ლევოდოპასთან ერთად, ანუ დაავადების მიმდინარეობისას, გვიან ეტაპებამდე, როდესაც ლევოდოპას ეფექტი სუსტდება ან ხდება ცვალებადი და ვლინდება თერაპიული ეფექტის რყევები (დოზის დასასრული ან „on-off“ რყევები).

პრაქსობელი ნაჩვენებია მოზრდილებში ზომიერი და მძიმე იდიოპათიური მოუსვენარი ფეხების სინდრომის სიმპტომური მკურნალობისთვის 0,54 მგ-მდე ფუძის დოზებით (0,75 მგ მარილი) (იხ. "დოზირება და მიღების წესი").

უკუჩვენებები :

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომლებიც მოცემულია ფორმულაში.

გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები :

პრაქსობელის დანიშვნისას პარკინსონის დაავადების და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია შემცირებული დოზა პუნქტის "დოზირება და მიღების წესი"-ს შესაბამისად.

ჰალუცინაციები

ჰალუცინაციები ცნობილია, როგორც დოფამინის აგონისტებით და ლევოდოპას მკურნალობის გვერდითი მოვლენა. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული, რომ შეიძლება განვითარდეს (ძირითადად ვიზუალური) ჰალუცინაციები.

დისკინეზია

პარკინსონის შორსწასული დაავადების დროს, ლევოდოპასთან კომბინირებული

მკურნალობისას, პრაქსობელის საწყისი ტიტრირების დროს შეიძლება განვითარდეს დისკინეზია. დისკინეზიის განვითარების შემთხვევაში ლევოდოპას დოზა უნდა შემცირდეს.

დისტონია

აქსიალური დისტონია, მათ შორის ანტეკოლისი, კამპტოკორმია და

პლევროტოტონუსი (პიზას სინდრომი) ზოგჯერ აღინიშნებოდა პარკინსონის

დაავადების მქონე პაციენტებში პრამიპექსოლის საწყისი ან დოზის ზრდის შემდეგ. მიუხედავად იმისა, რომ დისტონია შეიძლება იყოს პარკინსონის დაავადების სიმპტომი, ამ პაციენტებში სიმპტომები გაუმჯობესდა პრამიპექსოლის შემცირების ან მოხსნის შემდეგ. დისტონიის განვითარების შემთხვევაში, დოფამინერგული მედიკამენტების რეჟიმი უნდა გადაიხედოს და განიხილოს პრამიპექსოლის დოზის კორექცია.

უეცარი ძილი და ძილიანობა

პრამიპექსოლი დაკავშირებულია ძილიანობასთან და უეცარი დაძინების

ეპიზოდებთან, განსაკუთრებით პარკინსონის დაავადების მქონე პაციენტებში. არახშირად დაფიქსირდა უეცარი დაძინება ყოველდღიური აქტივობების დროს, ზოგიერთ შემთხვევაში გამაფრთხილებელი ნიშნების გარეშე. პაციენტები უნდა იყვნენ ინფორმირებული ამის შესახებ და ურჩევენ, გამოიჩინონ სიფრთხილე ავტომობილის მართვისას ან მექანიზმებთან მუშაობისას პრაქსობელითი მკურნალობის დროს. პაციენტებმა, რომლებსაც განუვითარდათ ძილიანობა და/ან ძილის უეცარი დაწყების ეპიზოდი, თავი უნდა შეიკავონ ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობისგან. გარდა ამისა, შეიძლება განიხილებოდეს დოზის შემცირება ან თერაპიის შეწყვეტა. შესაძლო ადიტიური ეფექტების გამო, სიფრთხილე არის აუცილებელი, როდესაც პაციენტები იღებენ სხვა დამამშვიდებელ სამკურნალო საშუალებებს ან ალკოჰოლს პრამიპექსოლთან ერთად (იხ. „სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება “, „ ზეგავლენა ავტომობილის მართვისა და სხვა იმპულსების კონტროლის დარღვევები

აუცილებელია პაციენტების რეგულარული მონიტორინგი იმპულსების

კონტროლის დარღვევების განვითარებაზე. პაციენტებმა და მომვლელებმა უნდა იცოდნენ, რომ იმპულსების კონტროლის დარღვევების ქცევითი სიმპტომები, მათ შორის პათოლოგიური აზარტული თამაშები, ლიბიდოს გაზრდა, ჰიპერსექსუალობა, კომპულსური ხარჯვა ან ყიდვა, უზომო ჭამა და კომპულსური ჭამა შეიძლება განვითარდეს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ დოფამინის აგონისტებით, პრაქსობელის ჩათვლით. ასეთი სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში მიზანშეწონილია დოზის შემცირება/ შეწყვეტა.

მანია და დელირიუმი

პაციენტებში აუცილებელია მანიისა და დელირიუმის განვითარების რეგულარული მონიტორინგი. პაციენტებმა და მომვლელებმა უნდა იცოდნენ, რომ მანია და დელირიუმი შეიძლება განვითარდეს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ პრამიპექსოლით. ასეთი სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში მიზანშეწონილია დოზის შემცირება/შემცირებული შეწყვეტა.

ფსიქოზური აშლილობის მქონე პაციენტები

ფსიქოზური აშლილობის მქონე პაციენტებს მხოლოდ დოფამინის აგონისტებით

უნდა მკურნალობდნენ, თუ პოტენციური სარგებელი აღემატება რისკს. თავიდან უნდა იქნას აცილებული ანტიფსიქოზური მედიკამენტების ერთდროული მიღება პრამიპექსოლთან ერთად (იხ. „სამკურნალო საშუალებების ურთიერთქმედება“).

ოფთალმოლოგ იური მონიტორინგი

რეკომენდირებულია ოფთალმოლოგიური მონიტორინგი რეგულარული

ინტერვალებით ან მხედველობის დარღვევების შემთხვევაში.

მძიმე გულ-სისხლძარღვოვანი დაავადება

მძიმე გულ-სისხლძარღვოვანი დაავადების შემთხვევაში საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა. რეკომენდებულია არტერიული წნევის მონიტორინგი, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, დოფამინერგულ თერაპიასთან დაკავშირებული პოსტურალური ჰიპოტენზიის ზოგადი რისკის გამო.

ნეიროლეპტიკური ავთვისებიანი სინდრომი

დოფამინერგული თერაპიის უეცარი შეწყვეტისას დაფიქსირდა სიმპტომები, რომლებიც მიანიშნებენ ნეიროლეპტიკური ავთვისებიანი სინდრომის არსებობაზე (იხ. „დოზირება და მიღების წესი“).

დოფამინის აგონისტის მოხსნის სინდრომი (DAWS)

DAWSდაფიქსირდა დოფამინის აგონისტებთან,მა თ შორის პრამიპექსოლთან

გაძლიერება

ლიტერატურაში არსებული შემთხვევები ცხადყოფენ, რომ მოუსვენარი ფეხების სინდრომის მკურნალობამ დოფამინერგული სამკურნალო საშუალებებით შეიძლება გამოიწვიოს გაძლიერება. გაძლიერება გულისხმობს სიმპტომების ადრე დაწყებას საღამოს (ან თუნდაც შუადღისას), სიმპტომების ზრდას და სიმპტომების გავრცელებას სხვა კიდურებზე. აუგმენტაცია სპეციალურად იქნა გამოკვლეული კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევაში 26 კვირის განმავლობაში. გაძლიერება დაფიქსირდა პრამიპექსოლის ჯგუფში (N = 152) პაციენტების 11,8%-ში და პლაცებოს ჯგუფში მყოფი პაციენტების 9,4%-ში (N =

149). კაპლან-მეიერის ანალიზმა არ აჩვენა მნიშვნელოვანი განსხვავება

პრამიპექსოლისა და პლაცებოს ჯგუფებს შორის.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია :

ორსულობა

ორსულობასა და ლაქტაციაზე ზეგავლება ადამიანებში არ არის

გამოკვლეული. პრამიპექსოლი არ იყო ტერატოგენული ვირთხებსა და კურდღლებში, მაგრამ იყო ემბრიოტოქსიური ვირთხებში დედის ტოქსიკური დოზებით. პრაქსობელი არ გამოიყენება ორსულობის დროს, გარდა აუცილებელი ჩვენებისა, ანუ თუ პოტენციური სარგებელი სჭარბობს პოტენციურ რისკებს ნაყოფისთვის.

ძუძუთი კვება

ვინაიდან პრამიპექსოლით მკურნალობა აფერხებს პროლაქტინის სეკრეციას

ადამიანებში, მოსალოდნელია ლაქტაციის დათრგუნვა. პრამიპექსოლის დედის რძეში გამოყოფა არ არის შესწავლილი ქალებში. ვირთხებში აქტიურ ნივთიერებასთან დაკავშირებული რადიოაქტიურობის კონცენტრაცია უფრო მაღალი იყო დედის რძეში, ვიდრე პლაზმაში. ადამიანის მონაცემების არარსებობის შემთხვევაში, პრაქსობელის გამოყენება ძუძუთი კვების დროს არ შეიძლება .თუმცა,თუ მისი გამოყენება გარდაუვალია,ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ფერტილობა

ადამიანის ფერტილობაზე ზეგავლენის შემსწავლელი კვლევები არ

ჩატარებულა. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში, პრამიპექსოლი გავლენას ახდენდა ესტრალურ ციკლებზე და ამცირებდა მდედრის ფერტილობას, როგორც მოსალოდნელი იყო დოფამინის აგონისტისთვის. თუმცა, ამ კვლევებმა არ აჩვენა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზეგავლენა მამრის ფერტილობაზე.

გავლენა ავტომობილის მართვისა და სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე :

პრაქსობელის შეუძლია მნიშვნელოვანი გავლენა მოახდინოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

შეიძლება განვითარდეს ჰალუცინაციები ან ძილიანობა.

პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ პრამიპექსოლით და აღენიშნებათ

ძილიანობა და/ან უეცარი ძილის ეპიზოდები, ინფორმირებული უნდა იყვნენ, თავი შეიკავონ მანქანის მართვისგან ან ისეთი აქტივობებისგან, სადაც დაქვეითებულ სიფხიზლეს შეუძლია სერიოზული ტრავმის ან სიკვდილის საფრთხე შეუქმნას საკუთარ თავს ან სხვებს (მაგ., მექანიზმებთან მუშაობა), სანამ ასეთი მორეციდივე ეპიზოდები და ძილიანობა არ გაქრება (იხილეთ აგრეთვე

„გაფრთხილებები / სიფრთხილის ზომები“, „სამკურნალო საშუალებებთან

ურთიერთქმედება“ და „გვერდითი მოვლენები“).

გვერდითი მოვლენები :

საერთო, პლაცებო კონტროლირებული კვლევების ანალიზის საფუძველზე, რომელიც მოიცავდა სულ 1,923 პაციენტს პრამიპექსოლზე და 1,354 პაციენტს პლაცებოზე, წამლისმიერი გვერდითი მოვლენები ხშირად დაფიქსირდა ორივე ჯგუფისთვის. პრამიპექსოლის ჯგუფის პაციენტების 63%-მა და პლაცებოს ჯგუფის პაციენტების 52%-მა აღნიშნა პრეპარატზე მინიმუმ ერთი გვერდითი მოვლენა.

წამლისმიერი გვერდითი მოვლენების უმეტესობა ჩვეულებრივ იწყება თერაპიის დასაწყისში და უმეტესობა ქრება თერაპიის გაგრძელებისას.

სისტემური ორგანოების კლასების მიხედვით, გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია სიხშირის (პაციენტების რაოდენობა, რომლებშიც მოსალოდნელია მოვლენების განვითარება), შემდეგი კატეგორიების გამოყენებით: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე); არახშირი (≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათი (≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10000); უცნობი (ვერ ფასდება არსებული მონაცემებით).

პარკინსონის დაავადება, ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენები ყველაზე ხშირად (≥5%) დაფიქსირებული წამლისმიერი გვერდითი მოვლენები

პარკინსონის დაავადების მქონე პაციენტებში, უფრო ხშირად პრამიპექსოლით, ვიდრე პლაცებოთი მკურნალობისას, იყო გულისრევა, დისკინეზია,

 ცხრილი 1: პარკინსონის დაავადება

1 ეს გვერდითი მოვლენა დაფიქსირდა პოსტმარკეტინგულ პრაქტიკაში. 95% დარწმუნებით, სიხშირის კატეგორია არ არის უფრო ხშირი, ვიდრე „არახშირი“-ს კატეგორია, მაგრამ შეიძლება იყოს ნაკლებად ხშირი. სიხშირის ზუსტი შეფასება შეუძლებელია, რადგან გვერდითი ეფექტი არ გამოვლენილა პარკინსონის დაავადების მქონე 2,762 პაციენტის კლინიკურ კვლევებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პრამიპექსოლით.

მოუსვენარი ფეხების სინდრომი, ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციები

ყველაზე ხშირად (≥5%) დაფიქსირებული წამლისმიერი გვერდითი მოვლენები მოუსვენარი ფეხების სინდრომის მქონე პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პრამიპექსოლით, იყო გულისრევა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა და დაღლილობა. გულისრევა და დაღლილობა უფრო ხშირად აღინიშნებოდა ქალ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პრამიპექსოლით (20.8% და 10.5%, შესაბამისად) მამაკაცებთან შედარებით (6.7% და 7.3%).

ცხრილი 2: მოუსვენარი ფეხების სინდრომი

1 ეს გვერდითი ეფექტი დაფიქსირდა პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებაში. 95%-

იანი დარწმუნებით, სიხშირის კატეგორია არ არის მეტი, ვიდრე „არახშირი“, თუმცა შეიძლება იყოს უფრო იშვიათი. სიხშირის ზუსტი შეფასება შეუძლებელია, რადგან გვერდითი მოვლენა არ გამოვლენილა პრამიპექსოლით მკურნალი მოუსვენარი ფეხების სინდრომის მქონე 1,395 პაციენტის კლინიკური კვლევების მონაცემთა ბაზაში.

შერჩეული გვერდითი რეაქციების აღწერა ძილიანობა

პრამიპექსოლი ჩვეულებრივ ასოცირდება ძილიანობასთან და იშვიათად ასოცირდება ჭარბი დღის ძილიანობასთან და ძილის უეცარი დაწყების ეპიზოდებთან (იხილეთ „გაფრთხილებები / სიფრთხილის ზომები“).

ლიბიდოს დარღვევები

დარღვევებთან (გაზრდილი ან დაქვეითებული).

იმპულსების კონტროლის დარღვევები

პათოლოგიური აზარტული თამაშები, გაზრდილი ლიბიდო, ჰიპერსექსუალობა, კომპულსური ხარჯვა ან ყიდვა, უზომო ჭამა და კომპულსური ჭამა შეიძლება განვითარდეს პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ დოფამინის აგონისტებით, პრაქსობელის ჩათვლით (იხ. „გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები“).

ჯვარედინ, რეტროსპექტული სკრინინგისა და შემთხვევის კონტროლის კვლევაში, პარკინსონის დაავადების მქონე 3090 პაციენტის ჩათვლით, ყველა პაციენტის 13.6%-ს, რომელსაც უტარდებოდა დოფამინერგული ან არადოფამინერგული მკურნალობა, ჰქონდა იმპულსების კონტროლის დარღვევის სიმპტომები ბოლო ექვსი თვის განმავლობაში. დაფიქსირებული გამოვლინებები მოიცავს აზარტულ თამაშებზე პათოლოგიურ დამოკიდებულებას, კომპულსურ შოპინგს, უზომო ჭამას და კომპულსურ სექსუალურ ქცევას (ჰიპერსექსუალობა). იმპულსების კონტროლის დარღვევების შესაძლო დამოუკიდებელი რისკ-ფაქტორები მოიცავდა დოფამინერგულ მკურნალობას და დოფამინერგული მკურნალობის უფრო მაღალ დოზებს, უფრო ახალგაზრდა ასაკს (≤65 წელი), არადაოჯახებულ პირებს და აზარტული ქცევის ოჯახურ ისტორიას.

დოფამინის აგონისტის მოხსნის სინდრომი

არა-მოტორული გვერდითი მოვლენები შეიძლება განვითარდეს დოფამინის

აგონისტების, მათ შორის პრამიპექსოლის, შემცირების ან მიღების შეწყვეტისას.

სიმპტომები მოიცავს აპათიას, შფოთვას, დეპრესიას, დაღლილობას,

ოფლიანობას და ტკივილს (იხილეთ „გაფრთხილებები/სიფრთხის ზომები“).

გულის უკმარისობა

კლინიკურ კვლევებში და პოსტმარკეტინგულ პრაქტიკაში დაფიქსირდა გულის

უკმარისობის მქონე პრამიპექსოლით მკურნალ პაციენტებში. ფარმაკოეპიდემიოლოგიურ კვლევაში პრამიპექსოლის გამოყენება დაკავშირებული იყო გულის უკმარისობის გაზრდილ რისკთან პრამიპექსოლის გამოუყენებლობასთან შედარებით (დაკვირვებული რისკის თანაფარდობა 1.86;

95% CI, 1.21 - 2.85).

გვერდითი მოვლენის განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს კონსულტაციისათვის

სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება :

პლაზმის ცილებთან შეკავშირება

პრამიპექსოლი უკავშირდება პლაზმის ცილებს ძალიან მცირე რაოდენობით

 (<20%) და მცირე ბიოტრანსფორმაცია შეინიშნება ადამიანებში. ამრიგად, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება, რომლებიც გავლენას ახდენენ

თირკმელების აქტიური ელიმინაციის გზის ინჰიბიტორები/ კონკურენტები ციმეტიდინი ამცირებს პრამიპექსოლის თირკმლის კლირენსს დაახლოებით 34%-

ით, სავარაუდოდ, თირკმლის მილაკების კათიონური სეკრეტორული სატრანსპორტო სისტემის ინჰიბირებით. ამიტომ, მედიკამენტებმა, რომლებიც თირკმელებით აქტიური ელიმინაციის გზის ინჰიბიტორები არიან ან გამოიყოფა ამ გზით, როგორიცაა ციმეტიდინი, ამანტადინი, მექსილეტინი, ზიდოვუდინი, ცისპლატინი, ქინინი და პროკაინამიდი, შეიძლება ურთიერთქმედდეს პრამიპექსოლთან, რაც გამოიწვევს პრამიპექსოლის კლირენსის შემცირებას. პრამიპექსოლის დოზის შემცირება გასათვალისწინებელია ამ მედიკამენტების პრაქსობელისთან ერთად გამოყენებისას.

ლევოდოპასთან კომბინაცია

როდესაც პრაქსობელი ინიშნება ლევოდოპასთან ერთად, რეკომენდებულია

ლევოდოპას დოზის შემცირება და სხვა ანტიპარკინსონიული სამკურნალო საშუალებების დოზის შენარჩუნება, პრაქსობელის დოზის გაზრდასთან ერთად.

შესაძლო ადიტიური ეფექტების გამო, სიფრთხილე არის აუცილებელი, როდესაც პაციენტები იღებენ სხვა დამამშვიდებელ სამკურნალო საშუალებებს ან ალკოჰოლს პრამიპექსოლთან ერთად (იხ. „გაფრთხილებები / სიფრთხილის ზომები“,

„ზეგავლენა ავტომობილის მართვისა და სხვა მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე“

და „გვერდითი მოვლენები").

ანტიფსიქოზური სამკურნალო საშუალებები

თავიდან უნდა იქნას აცილებული ანტიფსიქოზური სამკურნალო საშუალებების პრამიპექსოლთან ერთდროული მიღება (იხ. „გაფრთხილებები / სიფრთხილის ზომები“), მაგ. თუ მოსალოდნელია ანტაგონისტური ეფექტები.

დოზირება და მიღების წესი:

დოზირება

პარკინსონის დაავადება

დღიური დოზა მიიღება თანაბრად გაყოფილი დოზებით 3-ჯერ დღეში.

საწყისი მკურნალობა

დოზები თანდათან უნდა გაიზარდოს საწყისი დოზით ფუძის 0,264 მგ (0,375 მგ მარილი) დღეში და შემდეგ გაიზარდოს ყოველ 5-7 დღეში. იმ პირობით, რომ პაციენტები არ განიცდიან აუტანელ არასასურველ ეფექტებს, დოზა უნდა ტიტრირდეს მაქსიმალური თერაპიული ეფექტის მისაღწევად .

თუ საჭიროა დოზის შემდგომი გაზრდა, დღიური დოზა უნდა გაიზარდოს 0.54

მგ ფუძით (0.75 მგ მარილი) ყოველკვირეული ინტერვალით მაქსიმალურ დოზამდე 3.3 მგ ფუძის (4.5 მგ მარილი) დღეში.

თუმცა, უნდა აღინიშნოს, რომ ძილიანობის სიხშირე იზრდება 1,5 მგ-ზე მეტი

(მარილის) დოზებით დღეში (იხ.„გვერდითი მოვლენები“)

შემანარჩუნებელი თერაპია

პრამიპექსოლის ინდივიდუალური დოზა უნდა იყოს 0,264 მგ ფუძის (0,375 მგ მარილი) მაქსიმუმ 3,3 მგ ფუძის (4,5 მგ მარილი) დიაპაზონში დღეში. დოზის გაზრდის დროს პივოტალურ კვლევებში, ეფექტურობა დაფიქსირდა დაწყებული 1,1 მგ ფუძის დღიური დოზით (1,5 მგ მარილი). დოზის შემდგომი კორექტირება უნდა მოხდეს კლინიკური პასუხისა და გვერდითი რეაქციების გამოვლენის საფუძველზე. კლინიკურ კვლევებში პაციენტების დაახლოებით 5% მკურნალობდა < 1,1 მგ ფუძის (1,5 მგ მარილი) დოზებით. პარკინსონის შორსწასული დაავადების დროს, პრამიპექსოლის დოზები 1,1 მგ ფუძე (1,5 მგ მარილი) დღე-ღამეში შეიძლება იყოს სასარგებლო იმ პაციენტებში, სადაც ლევოდოპას თერაპიის შემცირება იგეგმება. რეკომენდებულია ლევოდოპას დოზის შემცირება როგორც დოზის გაზრდის, ასევე პრაქსობელითი შემანარჩუნებელი მკურნალობის დროს, რაც დამოკიდებულია ცალკეულ პაციენტებში რეაქციებზე (იხ. „სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება“).

მკურნალობის შეწყვეტა

დოფამინერგული თერაპიის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს

ავთვისებიანი ნეიროლეპტიკური სინდრომის ან დოფამინის აგონისტის მოხსნის სინდრომის განვითარება. პრამიპექსოლი უნდა შემცირდეს 0,54 მგ ფუძის (0,75 მგ მარილი) სიჩქარით დღეში, სანამ დღეღამური დოზა არ შემცირდება 0,54 მგ ფუძემდე (0,75 მგ მარილი). ამის შემდეგ დოზა უნდა შემცირდეს 0,264 მგ ფუძით (0,375 მგ მარილი) დღეში (იხ.„გაფრთხილებები / სიფრთხილის ზომები“). დოფამინის აგონისტის მოხსნის სინდრომი შეიძლება კვლავ გამოვლინდეს შემცირებისას და შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის დროებითი გაზრდა შემცირების განახლებამდე (იხ.„გაფრთხილებები / სიფრთხილის ზომები“).

თირკმლის უკმარისობა

პრამიპექსოლის ელიმინაცია დამოკიდებულია თირკმლის ფუნქციაზე .

თერაპიის დასაწყებად რეკომენდებულია შემდეგი დოზების სქემა:

50 მლ/წთ-ზე მეტი კრეატინინის კლირენსის მქონე პაციენტებს არ სჭირდებათ დღიური დოზის ან დოზის სიხშირის შემცირება.

პაციენტებში, კრეატინინის კლირენსით 20-დან 50 მლ/წთ-მდე, პრაქსობელის საწყისი დღიური დოზა უნდა შეიყვანონ ორ გაყოფილი დოზით, დაწყებული

0,088 მგ ფუძით (0,125 მგ მარილი) ორჯერ დღეში (0,176 მგ ბაზა/0,25 მგ მარილი

დღეში). მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1,57 მგ პრამიპექსოლის ფუძეს (2,25 მგ მარილი).

პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით <20 მლ/წთ, პრაქსობელის დღიური დოზა უნდა შეიყვანონ ერთხელ, დაწყებული 0,088 მგ ფუძით (0,125 მგ მარილი) დღეში. მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 1,1 მგ პრამიპექსოლის ფუძეს (1,5 მგ მარილი).

შემანარჩუნებელი თერაპიის დროს თირკმელების ფუნქციის დაქვეითების შემთხვევაში, პრაქსობელის დღიური დოზა უნდა შემცირდეს იგივე პროცენტით, როგორც კრეატინინის კლირენსის დაქვეითება, ანუ თუ კრეატინინის კლირენსი მცირდება 30%-ით, მაშინ პრაქსობელის დღიური დოზა უნდა შემცირდეს 30%- ით. დღიური დოზა შეიძლება დაინიშნოს ორ გაყოფილი დოზით, თუ კრეატინინის კლირენსი არის 20-დან 50 მლ/წთ-მდე და ერთჯერადად, თუ კრეატინინის კლირენსი 20 მლ/წთ-ზე ნაკლებია.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია სავარაუდოდ არ

არის საჭირო, რადგან აბსორბირებული აქტიური ნივთიერების დაახლ.90% გამოიყოფა თირკმელებით. თუმცა, ღვიძლის უკმარისობის პოტენციური გავლენა პრამიპექსოლის ფარმაკოკინეტიკაზე არ არის გამოკვლეული.

პედიატრიული პოპულაცია

პრამიპექსოლის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში დადგენილი არ არის. პარკინსონის დაავადების ჩვენებისთვის პედიატრიულ პოპულაციაში პრამიპექსოლის შესაბამისი გამოყენება არ არსებობს.

მოუსვენარი ფეხების სინდრომი

პრაქსობელის რეკომენდებული საწყისი დოზაა ფუძის 0,088 მგ (0,125 მგ მარილი) დღეში ერთხელ ძილის წინ 2-3 საათით ადრე. პაციენტებისთვის, რომლებსაც ესაჭიროებათ დამატებითი სიმპტომების შემსუბუქება, დოზა შეიძლება გაიზარდოს ყოველ 4-7 დღეში მაქსიმუმ 0,54 მგ ფუძემდე (0,75 მგ მარილი) დღეში (როგორც ნაჩვენებია ქვემოთ მოცემულ ცხრილში).

* საჭიროების შემთხვევაში

პაციენტის პასუხი უნდა შეფასდეს 3 თვის მკურნალობის შემდეგ და მკურნალობის გაგრძელების აუცილებლობა უნდა გადაიხედოს. თუ მკურნალობა შეწყვეტილია რამდენიმე დღეზე მეტი ხნის განმავლობაში, ის ხელახლა უნდა დაიწყოს დოზის ტიტრაციით, როგორც ზემოთ არის ნაჩვენები.

მკურნალობის შეწყვეტა

ვინაიდან დღიური დოზა მოუსვენარი ფეხების სინდრომის სამკურნალოდ არ

უნდა აღემატებოდეს 0,54 მგ ფუძეს (0,75 მგ მარილი), პრაქსობელი შეიძლება

შეწყდეს შემცირების გარეშე. 26 კვირიან პლაცებო კონტროლირებულ კვლევაში, RLS სიმპტომების აღდგენა (სიმპტომის სიმძიმის გაუარესება საწყისთან შედარებით) დაფიქსირდა პაციენტების 10%-ში (135-დან 14) მკურნალობის უეცარი შეწყვეტის შემდეგ. აღმოჩნდა, რომ ეს ეფექტი მსგავსია ყველა დოზის დროს.

თირკმლის უკმარისობა

პრამიპექსოლის გამოყოფა დამოკიდებულია თირკმლის ფუნქციაზე. > 20 მლ/წთ კრეატინინის კლირენსის მქონე პაციენტებს არ სჭირდებათ დღიური დოზის შემცირება. პრამიპექსოლის გამოყენება არ არის შესწავლილი ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში ან თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის, რადგან აბსორბირებული აქტიური ნივთიერების დაახლოებით 90% გამოიყოფა თირკმელებით.

პედიატრიული პოპულაცია

პრაქსობელი არ არის რეკომენდებული 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში გამოყენების უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემების ნაკლებობის გამო.

ტურეტის აშლილობა

პედიატრიული პოპულაცია

პრაქსობელის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული ბავშვებსა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში, ვინაიდან ეფექტურობა და უსაფრთხოება ამ პოპულაციაში დადგენილი არ არის. პრაქსობელი არ უნდა იქნას გამოყენებული ტურეტის აშლილობის მქონე ბავშვებში ან მოზარდებში, ამ აშლილობის უარყოფითი სარგებელი/რისკის გამო (იხ.„ფარმაკოდინამიკური თვისებები“).

ტაბლეტები მიიღება პერორალურად, წყალთან ერთად გადაყლაპვით. მიღება შეიძლება როგორც საკვებთან ერთად, ასევე მის გარეშე.

ჭარბი დოზირება :

არ არსებობს კლინიკური გამოცდილება მასიური ჭარბი დოზირების შესახებ. მოსალოდნელი გვერდითი მოვლენები იქნება დოფამინის აგონისტის ფარმაკოდინამიკურ პროფილთან დაკავშირებული, მათ შორის გულისრევა, ღებინება, ჰიპერკინეზია, ჰალუცინაციები, აგზნება და ჰიპოტენზია. არ არსებობს ანტიდოტი დოფამინის აგონისტის დოზის გადაჭარბებისთვის. თუ არსებობს ცენტრალური ნერვული სისტემის სტიმულაციის ნიშნები, შეიძლება ნაჩვენები იყოს ნეიროლეფსიური საშუალებები. ჭარბი დოზირების მართვამ შეიძლება მოითხოვოს ზოგადი დამხმარე ზომები, კუჭის ამორეცხვასთან ერთად, ინტრავენური სითხეების შეყვანა, გააქტიურებული ნახშირის შეყვანა და ელექტროკარდიოგრამის მონიტორინგი.

შეფუთვა :

პრაქსობელი 0,25 მგ ტაბლეტი; ბლისტერულ შეფუთვაში 100 ტაბლეტი. პრაქსობელი 1 მგ ტაბლეტი; ბლისტერულ შეფუთვაში 100 ტაბლეტი.

შენახვის პირობები :

ინახება 25ºC-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, თავის შეფუთვაში.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობა:2 წელი.