ომეპრაზოლი - Omeprazol 40 40მგ 30 კაფსულა

ომეპრაზოლი  40 მგ კაფსულები

1.სამკურნალო პროდუქტის დასახელება

ომეპრაზოლი 20,20 მგ გასტრორეზისტენტული მყარი ჟელატინის კაფსულები

ომეპრაზოლი 40,40 მგ გასტრორეზისტენტული მყარი ჟელატინის კაფსულები

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

თითოეული კაფსულა შეიცავს 20 მგ ან 40 მგ ომეპრაზოლს.

დამხმარე ნივთიერებ(ა)ები

ომეპრაზოლი 20

თითოეული კაფსულა შეიცავს 93 მგ ლაქტოზას.

ომეპრაზოლი 40

თითოეული კაფსულა შეიცავს 123 მგ ლაქტოზას.

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალისთვის, იხილეთ ნაწილი 6.1

ასევე, იხილეთ : Omeprazol - ომეპრაზოლი გობენ 20მგ 14 კაფსულა

3. ფარმაცევტული ფორმა

ომეპრაზოლი 20

თეთრის მსგავსი და თეთრი სფერული გრანულების ნაზავი, რომელიც შევსებულია მყარ ჟელატინის კაფსულებში, რომელსაც აქვს მწვანე სხეული და ყვითელი ქუდი წარწერით "Goodman".

ომეპრაზოლი 40

თეთრის მსგავსი და თეთრი სფერული გრანულების ნაზავი, რომელიც შევსებულია მყარ ჟელატინის კაფსულებში, რომელსაც აქვს ქუდის ყვითელი ფერი და სხეულის მწვანე ფერი.

4. კლინიკური ინფორმაცია

4.1 თერაპიული ჩვენებები

კაფსულები ომეპრაზოლი 20 და ომეპრაზოლი 40 მითითებულია გამოსაყენებლად:

ზრდასრულები

• თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა

• თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა

• კუჭის წყლულის მკურნალობა

• კუჭის წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა

• შესაბამის ანტიბიოტიკებთან ერთად, Helicobacter pylori (H. pylori) ერადიკაციით პეპტიური წყლულოვანი დაავადების დროს

• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების მკურნალობა

• არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში

• რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა

• განკურნებული რეფლუქს ეზოფაგიტის მქონე პაციენტების გრძელვადიანი მკურნალობა

• სიმპტომური გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მკურნალობა

• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის მკურნალობა

პედიატრიული გამოყენება

1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები და ≥ 10 კგ

• რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა

- გულძმარვისა და მჟავა რეგურგიტაციის სიმპტომური მკურნალობა გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების დროს

ბავშვები და მოზარდები 4 წელზე მეტი ასაკის

- ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში H. pylori-ით გამოწვეული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის სამკურნალოდ

4.2 დოზირება და მიღების წესები

დოზირება

ზრდასრულები

თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა

აქტიური თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებული დოზაა 20 მგ ომეპრაზოლი დღეში ერთხელ. უმეტეს პაციენტებში განკურნება ხდება ორ კვირაში. იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც შესაძლოა არ იყვნენ სრულად გამოჯანმრთელებული პირველი კურსის შემდეგ, გამოჯანმრთელება ჩვეულებრივ ხდება მკურნალობის შემდგომ ორკვირიან პერიოდში. თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებისთვის, რომელთა მკურნალობა გართულებულია, რეკომენდებულია ომეპრაზოლი 40 მგ დღეში ერთხელ და შეხორცება ჩვეულებრივ ხდება ოთხი კვირის განმავლობაში.

თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის რეციდივის პრევენცია

H. pylori ნეგატიურ პაციენტებში თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის რეციდივის თავიდან ასაცილებლად ან თუ H. pylori-ის ერადიკაცია შეუძლებელია, რეკომენდებული დოზაა 20 მგ ომეპრაზოლი დღეში ერთხელ. ზოგიერთი პაციენტისთვის 10 მგ დღიური დოზა შეიძლება იყოს საკმარისი. თუ თერაპია ვერ მოხერხდა, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 40 მგ-მდე

კუჭის წყლულის მკურნალობა

რეკომენდებული დოზაა შეადგენს ომეპრაზოლ 20 მგ-ს დღეში. უმეტეს პაციენტებში განკურნება ხდება ოთხ კვირაში. იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც შესაძლოა არ იყვნენ სრულად გამოჯანმრთელებული პირველი კურსის შემდეგ, გამოჯანმრთელება ჩვეულებრივ ხდება მკურნალობის შემდგომ ოთხკვირიან პერიოდში. თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებისთვის, რომელთა მკურნალობა გართულებულია, რეკომენდებულია ომეპრაზოლი 40 მგ დღეში ერთხელ და შეხორცება ჩვეულებრივ ხდება რვა კვირის განმავლობაში.

კუჭის წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა

კუჭის წყლულის მქონე პაციენტებში რეციდივების თავიდან ასაცილებლად, რომელთა მკურნალობა რთულია, რეკომენდებული დოზაა 20 მგ ომეპრაზოლი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 40 მგ ომეპრაზოლამდე დღეში ერთხელ.

H. pylori-ის ერადიკაცია პეპტიური წყლულოვანი დაავადების დროს

H. pylori-ს ერადიკაციის მიზნით, ანტიბიოტიკების არჩევისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული პაციენტის ინდივიდუალური ტოლერანტობა პრეპარატის მიმართ და უნდა განხორციელდეს ეროვნული, რეგიონული და ადგილობრივი რეზისტენტობის შაბლონებისა და მკურნალობის რეკომენდაციების შესაბამისად.

- ომეპრაზოლი 20 მგ + კლარითრომიცინი 500 მგ + ამოქსიცილინი 1000 მგ, თითო ორჯერ დღეში ერთი კვირის განმავლობაში, ან

- ომეპრაზოლი 20 მგ + კლარითრომიცინი 250 მგ (ალტერნატიულად 500 მგ) + მეტრონიდაზოლი 400 მგ (ან 500 მგ, ან ტინიდაზოლი 500 მგ), თითო ორჯერ დღეში ერთი კვირის განმავლობაში ან

• ომეპრაზოლი 40 მგ ერთხელ დღეში ამოქსიცილინთან ერთად 500 მგ და მეტრონიდაზოლი 400 მგ (ან 500 მგ ან ტინიდაზოლი 500 მგ), ორივე სამჯერ დღეში ერთი კვირის განმავლობაში.

თითოეულ სქემაში, თუ პაციენტი კვლავ დადებითია H. pylori-ზე, თერაპია შეიძლება განმეორდეს.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების მკურნალობა

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების სამკურნალოდ რეკომენდებული დოზაა ომეპრაზოლის 20 მგ დღეში ერთხელ. უმეტეს პაციენტებში განკურნება ხდება ოთხ კვირაში. იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც შესაძლოა არ იყვნენ სრულად გამოჯანმრთელებული პირველი კურსის შემდეგ, გამოჯანმრთელება ჩვეულებრივ ხდება მკურნალობის შემდგომ ოთხკვირიან პერიოდში.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკა რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით ასოცირებული კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების პროფილაქტიკისთვის რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში (60 წელზე უფროსი ასაკის, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების ისტორია, სისხლდენა ზედა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან), რეკომენდებული დოზა არის 20 მგ ომეპრაზოლი დღეში ერთხელ.

რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა

რეკომენდებული დოზაა შეადგენს ომეპრაზოლ 20 მგ-ს დღეში. უმეტეს პაციენტებში განკურნება ხდება ოთხ კვირაში. იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც შესაძლოა არ იყვნენ სრულად გამოჯანმრთელებული პირველი კურსის შემდეგ, გამოჯანმრთელება ჩვეულებრივ ხდება მკურნალობის შემდგომ ოთხკვირიან პერიოდში.

მძიმე ეზოფაგიტის მქონე პაციენტებს ურჩევენ მიიღონ ომეპრაზოლი 40 მგ დღეში ერთხელ და გამოჯანმრთელება ჩვეულებრივ ხდება რვა კვირაში.

განკურნებული რეფლუქს ეზოფაგიტის მქონე პაციენტების გრძელვადიანი მკურნალობა

განკურნებული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მქონე პაციენტების ხანგრძლივი მართვისთვის რეკომენდებული დოზა არის 10 მგ ომეპრაზოლი დღეში ერთხელ. საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20-40 მგ ომეპრაზოლამდე დღეში ერთხელ.

სიმპტომური გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მკურნალობა

რეკომენდებული დოზაა შეადგენს ომეპრაზოლ 20 მგ-ს დღეში. პაციენტებს შეუძლიათ ადეკვატურად უპასუხონ 10 მგ დღეში, ამიტომ უნდა განიხილებოდეს დოზის ინდივიდუალური კორექტირება.

თუ სიმპტომების კონტროლი არ მიიღწევა ომეპრაზოლით 20 მგ დღეში ოთხკვირიანი მკურნალობის შემდეგ, რეკომენდებულია შემდგომი შეფასება.

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის მკურნალობა

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის მქონე პაციენტებში დოზა ინდივიდუალურად უნდა დარეგულირდეს და მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მანამ, სანამ კლინიკური არის ნაჩვენები. რეკომენდებული საწყისი დოზაა ომეპრაზოლი 60 მგ დღეში. ყველა პაციენტი მძიმე დაავადებით და სხვა თერაპიებზე არაადეკვატური პასუხით იყო ეფექტურად კონტროლირებადი და პაციენტების 90%-ზე მეტს აგრძელებდნენ ომეპრაზოლის 20-120 მგ დოზებს დღეში. თუ დოზა აღემატება 80 მგ ომეპრაზოლს დღეში, ის უნდა გაიყოს და მიიღოთ დღეში ორჯერ.

პედიატრიული მოსახლეობა

1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები და ≥ 10 კგ

რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა

- გულძმარვისა და მჟავა რეგურგიტაციის სიმპტომური მკურნალობა გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების დროს

დოზირების რეკომენდაციები შემდეგია:

ასაკი	წონა	დოზირება
≥ 1 წლის ასაკი	10-20 კგ	10 მგ ერთხელ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 20 მგ-მდე დღეში ერთხელ
≥ 2 წლის ასაკი	> 20 კგ	20 მგ ერთხელ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 40 მგ-მდე დღეში ერთხელ

რეფლუქს ეზოფაგიტი: მკურნალობის ხანგრძლივობა არის 4-8 კვირა.

- გულძმარვისა და მჟავა რეგურგიტაციის სიმპტომური მკურნალობა გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების დროს: მკურნალობის ხანგრძლივობა არის 2– 4 კვირა. თუ სიმპტომების კონტროლი არ იქნა მიღწეული 2-4 კვირის შემდეგ, პაციენტმა უნდა გაიაროს შემდგომი გამოკვლევა.

ბავშვები და მოზარდები 4 წელზე მეტი ასაკის

H. pylori-ით გამოწვეული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა

შესაბამისი კომბინირებული თერაპიის არჩევისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ოფიციალური ეროვნული, რეგიონალური და ადგილობრივი რეკომენდაციები ბაქტერიულ რეზისტენტობასთან დაკავშირებით, მკურნალობის ხანგრძლივობა (ყველაზე ხშირად 7 დღე, მაგრამ ზოგჯერ 14 დღემდე) და ანტიბაქტერიული პრეპარატების მიზანშეწონილი გამოყენება.

მკურნალობა უნდა ჩატარდეს სპეციალისტის მეთვალყურეობის ქვეშ.

დოზირების რეკომენდაციები შემდეგია:

წონა	დოზირება
15– 30 კგ	კომბინაცია ორ ანტიბიოტიკთან: ომეპრაზოლი 10 მგ, ამოქსიცილინი 25 მგ/კგ წონაზე და კლარითრომიცინი 7,5 მგ/კგ წონაზე ინიშნება ერთად ორჯერ დღეში ერთი კვირის განმავლობაში.
31– 40 კგ	კომბინაცია ორ ანტიბიოტიკთან: ომეპრაზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 750 მგ და კლარითრომიცინი 7,5 მგ/კგ სხეულის წონაზე ინიშნება დღეში ორჯერ ერთი კვირის განმავლობაში.
> 40 კგ	კომბინაცია ორ ანტიბიოტიკთან: ომეპრაზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ მიიღება დღეში ორჯერ ერთი კვირის განმავლობაში.

განსაკუთრებული მოსახლეობა

თირკმლის უკმარისობა

დოზის კორექცია არ არის საჭირო თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (იხ. ნაწილი 5.2).

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის 10-20 მგ დღიური დოზა შეიძლება იყოს საკმარისი (იხ. ნაწილი 5.2).

ხანდაზმულები

ხანდაზმულებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის (იხ. ნაწილი 5.2).

შეყვანის მეთოდი

ომეპრაზოლის კაფსულების მიღება რეკომენდებულია დილით, გადაყლაპვა მთლიანად და ნახევარი ჭიქა წყლის დაყოლებით. კაფსულები არ უნდა დაღეჭოთ ან დააქუცმაცოთ.

პაციენტებისთვის, რომლებსაც უჭირთ ყლაპვა და ბავშვებისთვის, რომლებსაც შეუძლიათ ნახევრად მყარი საკვების დალევა ან გადაყლაპვა

პაციენტებს შეუძლიათ გახსნან კაფსულა და გადაყლაპონ შიგთავსი ნახევარი ჭიქა წყლის დაყოლებით ან შეუძლიათ შეურიონ შიგთავსი ოდნავ მჟავე სითხეში, როგორიცაა ხილის წვენი ან ვაშლის სოუსი, ან მდუღარე წყალი. აუცილებელია პაციენტების ყურადღების მიქცევა იმ ფაქტზე, რომ დისპერსია უნდა იქნას მიღებული დაუყოვნებლივ (ან 30 წუთის განმავლობაში), გამოყენებამდე აუცილებლად აურიონ კარგად და დააყოლონ ნახევარი ჭიქა წყალი.

ალტერნატიულად, პაციენტებს შეუძლიათ გაწუწნონ კაფსულა და გადაყლაპონ გრანულები ნახევარი ჭიქა წყლის დაყოლებით. ენტერიალურად დაფარული გრანულები არ უნდა დაღეჭოთ.

4.3 უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, შემცვლელი ბენზიმიდაზოლების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომლებიც ჩამოთვლილია 6.1 ნაწილში.

ომეპრაზოლი, ისევე როგორც სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები (PPIs), არ უნდა იქნას გამოყენებული ნელფინავირთან ერთად (იხ. ნაწილი 4.5).

4.4 სპეციალური გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას

ნებისმიერი საგანგაშო სიმპტომის არსებობისას (მაგ. წონის მნიშვნელოვანი უნებლიე კლება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზისი ან მელენა) და კუჭის წყლულის ეჭვის ან არსებობისას, გამორიცხულ უნდა იყოს ავთვისებიანი სიმსივნე, რადგან ეზომეპრაზოლ-40-ით მკურნალობამ შეიძლება შეამსუბუქოს სიმპტომები და შეაფერხოს დიაგნოზირება.

არ არის რეკომენდებული ატაზანავირის ერთდროული გამოყენება პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან (იხ. ნაწილი 4.5). თუ ატაზანავირის კომბინაცია პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორთან მიჩნეულია გარდაუვალად, რეკომენდებულია მჭიდრო კლინიკური მონიტორინგი (მაგ. ვირუსული დატვირთვა) ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდასთან ერთად რიტონავირის 100 მგ-დან; ომეპრაზოლის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ.

ომეპრაზოლმა, ისევე როგორც ყველა მჟავა მაბლოკირებელმა პრეპარატმა, შეიძლება შეამციროს ვიტამინის B12 (ციანოკობალამინი) შეწოვა ჰიპო- ან აქლორჰიდრიის გამო. ეს გასათვალისწინებელია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ორგანიზმში მარაგების შემცირებული ან B12 ვიტამინის შეწოვის შემცირების რისკის ფაქტორები ხანგრძლივი თერაპიის დროს.

ომეპრაზოლი არის CYP2C19 ინჰიბიტორი. ომეპრაზოლი მკურნალობის დაწყების ან დასრულებისას გასათვალისწინებელია CYP2C19-ით მეტაბოლიზებულ სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების პოტენციალი. შეინიშნება ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელსა და ომეპრაზოლი შორის (იხ. ნაწილი 4.5). ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა გაურკვეველია. სიფრთხილის მიზნით, თავი უნდა შეიკავოთ ომეპრაზოლი და კლოპიდოგრელის ერთდროული გამოყენებისგან.

მძიმე ჰიპომაგნიემია დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით (PPI), როგორიცაა ომეპრაზოლი მინიმუმ სამი თვის განმავლობაში, ხოლო უმეტეს შემთხვევაში ერთი წლის განმავლობაში. ჰიპომაგნიემიის მძიმე გამოვლინებები, როგორიცაა დაღლილობა, ტეტანია, დელირიუმი, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია, შეიძლება მოხდეს, მაგრამ შეიძლება დაიწყოს მზაკვრულად და შეუმჩნეველი დარჩეს. უმეტესობა დაავადებულ პაციენტებში, ჰიპომაგნიემია გაუმჯობესდა მაგნიუმის ჩანაცვლებისა და PPI-ს შეწყვეტის შემდეგ.

პაციენტებისთვის, რომლებიც გადიან ხანგრძლივ მკურნალობას ან იღებენ PPI-ებს დიგოქსინთან ან პრეპარატებთან, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპომაგნიემია (მაგ., დიურეზულები), ჯანდაცვისსპეციალისტებმა უნდა განიხილონ მაგნიუმის დონის გაზომვა PPI მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის დროს.

მძიმე კანის გვერდითი რეაქციები (SCARs), მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (SJS), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN), წამლის რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS) და მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი (AGEP), რომელიც შეიძლება იყოს სიცოცხლისათვის საშიში ან გამოიწვიოს სიკვდილი, დაფიქსირდა ძალიან იშვიათად და იშვიათად, ომეპრაზოლით მკურნალობასთან დაკავშირებით.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივად (>1 წელი) გამოყენებისას შეიძლება ზომიერად გაზარდონ ბარძაყის, მაჯის და ხერხემლის მოტეხილობის რისკი, ძირითადად ხანდაზმულებში ან სხვა აღიარებული რისკ-ფაქტორების არსებობისას. დაკვირვების კვლევებმა აჩვენა, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს შეუძლიათ გაზარდონ მოტეხილობების საერთო რისკი 10-40%-ით. ამ მატების ნაწილი შეიძლება გამოწვეული იყოს სხვა რისკ-ფაქტორებით. ოსტეოპოროზის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებს უნდა უმკურნალონ მიმდინარე კლინიკურ გაიდლაინებით და ასევე უნდა მიიღონ საკმარისი ვიტამინი D და კალციუმი.

კანქვეშა წითელი მგლურა (SCLE)

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები დაკავშირებულია SCLE-ის ძალიან იშვიათ შემთხვევებთან. თუ დაზიანებები წარმოიქმნება, განსაკუთრებით კანის მზისგან დაუცველ ადგილებში, და თუ მათ თან ახლავს ართრალგია, პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს სამედიცინო დახმარებას, ხოლო ჯანდაცვის პროვაიდერმა უნდა განიხილოს ომეპრაზოლის გამოყენების შეწყვეტა. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით წინა მკურნალობის შემდეგ არსებულმა SCLE-მ შეიძლება გაზარდოს SCLE-ის განვითარების რისკი სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობისას.

თირკმლის უკმარისობა

მწვავე ტუბულოინტერსტიციული ნეფრიტი (TIN), რომელიც შეიძლება განვითარდეს ომეპრაზოლით თერაპიის ნებისმიერ დროს, აღწერილია პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ომეპრაზოლს (იხ. პუნქტი 4.8). მწვავე ტუბულოინტერსტიციული ნეფრიტი შეიძლება გადაიზარდოს თირკმლის უკმარისობამდე.

TIN-ზე ეჭვის შემთხვევაში ომეპრაზოლის მიღება უნდა შეწყდეს და შესაბამისი მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა დაიწყოს.

შეფერხება ლაბორატორიულ კვლევებში

გაზრდილმა ქრომოგრანინ A-ს (CgA) დონემ შეიძლება ხელი შეუშალოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოკვლევას. ასეთი ურთიერთქმედების თავიდან ასაცილებლად, ომეპრაზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს CgA გაზომვამდე მინიმუმ 5 დღით ადრე (იხ. პუნქტი 5.1). თუ CgA და გასტრინის დონე არ დაბრუნდა საცნობარო დიაპაზონში საწყისი გაზომვის შემდეგ, გაზომვები უნდა განმეორდეს პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.

ქრონიკული დაავადებების მქონე ზოგიერთ ბავშვს შეიძლება დასჭირდეს ხანგრძლივი მკურნალობა, თუმცა ეს არ არის რეკომენდებული.

როზუვასტატინი შეიცავს ლაქტოზას. პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით გალაქტოზას აუტანლობით, ლაქტაზას სრული დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების ოდნავ გაზრდილი რისკი, როგორიცაა სალმონელა და კამპილობაქტერია და ჰოსპიტალიზირებულ პაციენტებში შესაძლოა Clostridium difficile (იხ. ნაწილი 5.1).

როგორც ნებისმიერი ხანგრძლივი მკურნალობის შემთხვევაში, განსაკუთრებით იმ შემთხვევაში, თუ მკურნალობის პერიოდი აღემატება 1 წელს, პაციენტები რეგულარულად უნდა იმყოფებოდნენ მეთვალყურეობის ქვეშ.

4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ომეპრაზოლის გავლენა სხვა აქტიური ნივთიერებების ფარმაკოკინეტიკაზე

აქტიური ნივთიერებები pH-დამოკიდებული აბსორბციით

კუჭშიდა მჟავიანობის დაქვეითებამ ომეპრაზოლით მკურნალობისას შეიძლება გაზარდოს ან შეამციროს აქტიური ნივთიერებების შეწოვა, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია კუჭის წვენის pH-ზე.

ნელფინავირი, ატაზანავირი

ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას სისხლის პლაზმაში ნელფინავირის და ატაზანავირის დონე მცირდება.

ომეპრაზოლის ნელფინავირთან ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია (იხ. პუნქტი 4.3). ომეპრაზოლთან ერთდროულმა გამოყენებამ (40 მგ დღეში ერთხელ) შეამცირა ნელფინავირის საშუალო ექსპოზიცია დაახლოებით 40%-ით, ხოლო ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის M8-ის საშუალო ექსპოზიცია დაახლოებით 75-90%-ით. ურთიერთქმედება ასევე შეიძლება გამოწვეული იყოს CYP2C19-ის ინჰიბირებით.

არ არის რეკომენდებული ომეპრაზოლის ერთდროული გამოყენება ატაზანავირთან (იხ. ნაწილი 4.4). ჯანმრთელ მოხალისეებში ომეპრაზოლის (40 მგ ერთხელ დღეში) და ატაზანავირის 300 მგ/რიტონავირის 100 მგ ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია ატაზანავირის ექსპოზიციის 75%-ით შემცირება. ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდამ არ ანაზღაურა ომეპრაზოლის გავლენა ატაზანავირის ექსპოზიციაზე. ომეპრაზოლის (20 მგ დღეში ერთხელ) ერთდროულმა გამოყენებამ ატაზანავირთან 400 მგ/რიტონავირთან 100 მგ ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოიწვია ატაზანავირის ექსპოზიციის შემცირება დაახლოებით 30%-ით ატაზანავირთან 300 მგ/რიტონავირთან 100 მგ დღეში ერთხელ.

დიგოქსინი

ჯანმრთელ ადამიანებში ომეპრაზოლის (20 მგ დღეში) და დიგოქსინის ერთდროულმა მკურნალობამ დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა 10%-ით გაზარდა. იშვიათად აღინიშნა დიგოქსინის ტოქსიკურობა. თუმცა ხანდაზმულ პაციენტებში ომეპრაზოლის მაღალი დოზებით მიღებისას სიფრთხილეა საჭირო. ამის შემდეგ უნდა გაძლიერდეს დიგოქსინის თერაპიული მონიტორინგი.

კლოპიდოგრელ

ჯანსაღი სუბიექტების კვლევების შედეგებმა აჩვენა ფარმაკოკინეტიკური (PK)/ფარმაკოდინამიკური (PD) ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელსა (300 მგ დატვირთვის დოზა/75 მგ დღიური შემანარჩუნებელი დოზა) და ომეპრაზოლს (80 მგ დღეში ერთხელ) შორის, რაც იწვევს აქტიურ მეტაბოლიტის ექსპოზიციის შემცირებას. კლოპიდოგრელი საშუალოდ 46%-ით და (ADP-ით გამოწვეული) თრომბოციტების აგრეგაციის მაქსიმალური ინჰიბირების შემცირება საშუალოდ 16%-ით.

ობსერვაციულმა და კლინიკურმა კვლევებმა მოგვაწოდა ურთიერთსაწინააღმდეგო მონაცემები ომეპრაზოლის ურთიერთქმედების კლინიკურ შედეგებზე, ძირითადი გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების თვალსაზრისით. სიფრთხილის მიზნით, თავიდან უნდა იქნას აცილებული ომეპრაზოლისა და კლოპიდოგრელის ერთდროული გამოყენება (იხ. ნაწილი 4.4)..

სხვა აქტიური ნივთიერებები

პოზაკონაზოლის, ერლოტინიბის, კეტოკონაზოლისა და იტრაკონაზოლის აბსორბცია მნიშვნელოვნად მცირდება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს კლინიკური ეფექტურობის შემცირება. თავიდან უნდა იქნას აცილებული პოსაკონაზოლისა და ერლოტინიბის ერთდროული გამოყენება.

აქტიური ნივთიერებები მეტაბოლიზდება CYP2C19-ით

ომეპრაზოლი არის CYP2C19-ის ზომიერი ინჰიბიტორი, ომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლური ფერმენტი. ამრიგად, თანმხლები აქტიური ნივთიერებების მეტაბოლიზმი, რომლებიც ასევე მეტაბოლიზდება CYP2C19-ით, შეიძლება შემცირდეს და ამ ნივთიერებების სისტემური ზემოქმედება გაიზარდოს. ასეთი წამლების მაგალითებია R-ვარფარინი და K ვიტამინის სხვა ანტაგონისტები, ცილოსტაზოლი, დიაზეპამი და ფენიტოინი.

ცილოსტაზოლი

ომეპრაზოლმა, რომელიც მიცემული იყო 40 მგ დოზით ჯანმრთელ სუბიექტებში ჯვარედინ კვლევაში, გაზარდა C _max და AUC ცილოსტაზოლისთვის 18% და 26% შესაბამისად, და მისი ერთ-ერთი აქტიური მეტაბოლიტის 29% და 69% შესაბამისად.

ფენიტოინი

ომეპრაზოლით მკურნალობის დაწყებიდან პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია ფენიტოინის კონცენტრაციის კონტროლი სისხლის პლაზმაში, ხოლო ფენიტოინის დოზის კორექციის შემთხვევაში უნდა განხორციელდეს მონიტორინგი და შემდგომი დოზის კორექცია ომეპრაზოლით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.

უცნობი მექანიზმი

საკვინავირი

ომეპრაზოლის საქვინავირ/რიტონავირთან ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია საქვინავირის პლაზმური დონის მატება დაახლოებით 70%-მდე, რაც კარგად იქნა გადატანილი აივ ინფიცირებულ პაციენტებში.

მეტოტრექსატი

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას მეტოტრექსატის დონის მატება აღინიშნა ზოგიერთ პაციენტში. მეთოტრექსატის მაღალი დოზების მიღებისას შეიძლება საჭირო გახდეს ომეპრაზოლის დროებითი მოხსნა.

ტაკროლიმუსი

ცნობილია, რომ ომეპრაზოლის ერთდროული მიღება ზრდის ტაკროლიმუსის დონეს შრატში. უნდა ჩატარდეს ტაკროლიმუსის კონცენტრაციების, ასევე თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი) გაძლიერებული მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში დარეგულირდეს ტაკროლიმუსის დოზა.

სხვა სამკურნალო საშუალებების ზემოქმედება ომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე

CYP2C19 და/ან CYP3A4 ინჰიბიტორები

იმის გამო, რომ ომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19-ით და CYP3A4-ით, აქტიურმა ნივთიერებებმა, რომლებიც აინჰიბირებენ CYP2C19-ს ან CYP3A4-ს (მაგ., კლარითრომიცინი და ვორიკონაზოლი) შეიძლება გამოიწვიონ შრატში ომეპრაზოლის დონის მატება ომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის სიჩქარის შემცირებით. ვორიკონაზოლთან ერთდროულმა მკურნალობამ გამოიწვია ომეპრაზოლის ექსპოზიციის ორჯერ მეტი ზრდა. იმის გამო, რომ ომეპრაზოლის მაღალი დოზები კარგად გადაიტანება, ომეპრაზოლის დოზის კორექცია ჩვეულებრივ არ არის საჭირო. თუმცა, დოზის კორექცია გასათვალისწინებელია ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში და თუ ხანგრძლივი მკურნალობაა საჭიროა.

CYP2C19 და/ან CYP3A4 ინდუქტორები

აქტიურმა ნივთიერებებმა, რომლებიც იწვევენ CYP2C19 ან CYP3A4 ან ორივეს (მაგალითად, რიფამპიცინი და წმინდა იოანეს ვორტი) შეიძლება გამოიწვიონ შრატში ომეპრაზოლის დონის დაქვეითება ომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის სიჩქარის გაზრდით.

4.6 ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

სამი პერსპექტიული ეპიდემიოლოგიური კვლევის შედეგები (1000-ზე მეტი შედეგი) მიუთითებს იმაზე, რომ არ არსებობს ომეპრაზოლის არასასურველი გავლენა ორსულობის მიმდინარეობაზე და ნაყოფის/ახალშობილის ჯანმრთელობაზე. ომეპრაზოლის გამოყენება შესაძლებელია ორსულობის დროს.

ძუძუთი კვება

ომეპრაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში, მაგრამ თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას ბავშვზე მისი ეფექტი ნაკლებად სავარაუდოა.

ნაყოფიერება

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა ომეპრაზოლის რაცემიული ნაზავის გამოყენებით პერორალურად მიღებისას არ აჩვენა გავლენა ნაყოფიერებაზე.

4.7 გავლენა ავტომობილის ტარების და დანადგარების გამოყენების უნარზე

ომეპრაზოლი არ ახდენს ან უმნიშვნელო გავლენას ახდენს მანქანის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა, შესაძლებელია წამლის არასასურველი რეაქციები, როგორიცაა თავბრუსხვევა და მხედველობის დარღვევა (იხ. ნაწილი 4.8). გავლენის შემთხვევაში პაციენტებმა არ უნდა მართონ ავტომობილი ან გამოიყენონ დანადგარები.

4.8 არასასურველი ეფექტები

უსაფრთხოების პროფილის შეჯამება

ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენები (პაციენტთა 1-10%) არის თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი და გულისრევა/ღებინება.

მძიმე კანის გვერდითი რეაქციები (SAR), მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (SJS), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN), წამლის რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS) და მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი (AGEP) დაფიქსირდა ომეპრაზოლით მკურნალობასთან ასოცოაციაში (იხ. განყოფილება 4.4).

გვერდითი რეაქციების სია ცხრილის სახით

ომეპრაზოლის კლინიკური საცდელი პროგრამისა და პოსტმარკეტინგული კვლევების დროს გამოვლინდა ან საეჭვო იყო წამლის შემდეგი გვერდითი რეაქციები: არცერთი არ აღმოჩნდა დოზასთან დაკავშირებული. ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი რეაქციები კლასიფიცირებულია სიხშირისა და სისტემის ორგანოთა კლასის (SOC) მიხედვით. სიხშირის კატეგორიები განისაზღვრება შემდეგი კონვენციის შესაბამისად: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი (≥ 1/100-დან < 1/10-მდე), არახშირი (≥ 1/1000-დან <1/100-მდე), იშვიათი (≥ 1/10,000-დან < 1/1,000-მდე), ძალიან იშვიათი (< 1/10,000), უცნობი (შეუძლებელია შეფასდეს არსებული მონაცემებით).

SOC/სიხშირე	გვერდითი მოვლენები
სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები
იშვიათი	ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია
ძალიან იშვიათი	აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია
იმუნური სისტემის დარღვევები
იშვიათი	ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები მაგ. ცხელება, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიური რეაქცია/შოკი
მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები
იშვიათი	ჰიპონატრიემია
უცნობია	ჰიპომაგნიემია; მძიმე ჰიპომაგნიემიამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპოკალციემია. იპომაგნიემია ასევე შეიძლება ასოცირებული იყოს ჰიპოკალიემიასთან.
ფსიქიატრიული დარღვევები
არახშირი	უძილობა
იშვიათი	აღგზნება, დაბნეულობა, დეპრესია
ძალიან იშვიათი	ძალიან იშვიათი
ნერვული სისტემის დარღვევები
ხშირი	თავის ტკივილი
არახშირი	თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა
იშვიათი	გემოვნების დარღვევა
თვალის დარღვევები
იშვიათი	ბუნდოვანი ხედვა
ყურის და ლაბირინთის დარღვევები
არახშირი	ვერტიგო
სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის დარღვევები
იშვიათი	ბრონქოსპაზმი
კუჭნაწლავის დარღვევები
ხშირი	მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/ღებინება, ფსკერის ჯირკვლის პოლიპები (კეთილთვისებიანი)
იშვიათი	პირის სიმშრალე, სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი
უცნობია	მიკროსკოპული კოლიტი
ჰეპატობილიარული დარღვევები
არახშირი	გაზრდილი ღვიძლის ფერმენტები
იშვიათი	ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე
ძალიან იშვიათი	ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ უკვე არსებული ღვიძლის დაავადება
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები
არახშირი	დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება
იშვიათი	ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა, მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზი (AGEP), წამლის რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS)
ძალიან იშვიათი	მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN)
უცნობია	ქვემწვავე კანის წითელი მგლურა (იხ. განყოფილება 4.4)
კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები
არახშირი	თეძოს, მაჯის ან ხერხემლის მოტეხილობა
იშვიათი	ართრალგია, მიალგია
ძალიან იშვიათი	კუნთოვანი სისუსტე
თირკმელებისა და შარდგამომყოფი სისტემის დარღვევები
იშვიათი	ტუბულოინტერსტიციული ნეფრიტი (თირკმელების უკმარისობის შესაძლო პროგრესირებით)
რეპროდუქციული სისტემის და მკერდის დარღვევები
ძალიან იშვიათი	გინეკომასტია
ზოგადი დარღვევები და შეყვანის ადგილის მდგომარეობები
არახშირი	სისუსტე, პერიფერიული შეშუპება
იშვიათი	მომატებული ოფლიანობა

პედიატრიული მოსახლეობა

ომეპრაზოლის უსაფრთხოება შეფასდა 0-დან 16 წლამდე ასაკის 310 ბავშვში მჟავასთან დაკავშირებული დაავადებებით. არსებობს შეზღუდული მონაცემები 46 ბავშვში გრძელვადიანი უსაფრთხოების შესახებ, რომლებმაც მიიღეს ომეპრაზოლის შემანარჩუნებელი თერაპია მძიმე ეროზიული ეზოფაგიტის კლინიკურ კვლევაში 749 დღის განმავლობაში. გვერდითი მოვლენის პროფილი ძირითადად იგივე იყო, რაც მოზრდილებში როგორც მოკლევადიანი, ასევე გრძელვადიანი მკურნალობისთვის. არ არსებობს გრძელვადიანი მონაცემები ომეპრაზოლით მკურნალობის გავლენის შესახებ სქესობრივი მომწიფებაზე და ზრდაზე.

შეტყობინება სავარაუდო გვერდითი რეაქციების შესახებ

მნიშვნელოვანია სამკურნალო საშუალების ავტორიზაციის შემდგომ სავარაუდო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება. ის საშუალებას იძლევა ჩატარდეს მუდმივი მონიტორინგი სამკურნალო პროდუქტის სარგებელი/რისკის ბალანსზე. 

4.9 დოზის გადაჭარბება

ადამიანებში ომეპრაზოლის დოზის გადაჭარბების შესახებ არსებობს შეზღუდული ინფორმაცია . ლიტერატურაში აღწერილია 560 მგ-მდე დოზები და ცალკეულ შემთხვევებში მოხსენებული იყო ომეპრაზოლის 2400 მგ-მდე პერორალური დოზები (ჩვეულებრივ რეკომენდებულ კლინიკურ დოზაზე 120-ჯერ მეტი). აღინიშნა გულისრევა, ღებინება, თავბრუსხვევა, მუცლის ტკივილი, დიარეა და თავის ტკივილი. აპათია, დეპრესია და დაბნეულობა ასევე აღწერილია ცალკეულ შემთხვევებში.

აღწერილი სიმპტომები იყო გარდამავალი და არ იყო მოხსენებული სერიოზული შედეგები. დოზის გაზრდასთან ერთად, ელიმინაციის სიჩქარე არ იცვლებოდა (პირველი რიგის კინეტიკა). საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა სიმპტომატურია.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1 ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: მჟავასთან დაკავშირებული დარღვევების სამკურნალო საშუალებები, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი , ATC კოდი: A02BC01

მოქმედების მექანიზმი

ომეპრაზოლი, ორი ენანტიომერის რასემიული ნაზავი, ამცირებს კუჭის მჟავას სეკრეციას მოქმედების უაღრესად მიზანმიმართული მექანიზმით. ეს არის პარიეტალურ უჯრედში მჟავა ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბიტორი. ის სწრაფად მოქმედებს და უზრუნველყოფს კონტროლს კუჭის მჟავას სეკრეციის შექცევად ინჰიბირებით დღეში ერთხელ მიღებისას.

ომეპრაზოლი სუსტი ფუძეა, კონცენტრირებული და აქტიურ ფორმად გარდაიქმნება პარიეტალური უჯრედის უჯრედშიდა მილაკების მაღალ მჟავე გარემოში, სადაც ის აინჰიბირებს ფერმენტ H+K+-ATPase - მჟავა ტუმბოს. კუჭში მჟავას წარმოქმნის პროცესის ბოლო სტადიაზე ეს ეფექტი დოზაზეა დამოკიდებული და უზრუნველყოფს მჟავას ბაზალური და სტიმულირებული სეკრეციის მაღალ ეფექტურ ინჰიბირებას, სტიმულის მიუხედავად.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ყველა დაფიქსირებული ფარმაკოდინამიკური ეფექტი შეიძლება აიხსნას ომეპრაზოლის მოქმედებით მჟავას სეკრეციაზე

ეფექტი კუჭის მჟავას სეკრეციაზე

ომეპრაზოლის პერორალური მიღება დღეში ერთხელ უზრუნველყოფს კუჭის მჟავას სეკრეციის სწრაფ და ეფექტურ დათრგუნვას დღის და ღამის განმავლობაში, მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა მკურნალობიდან 4 დღის განმავლობაში. თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებში ომეპრაზოლის 20 მგ მიღებისას ინტრაგასტრიკული მჟავიანობის საშუალო დაქვეითება დღეში არის მინიმუმ 80%, ხოლო პიკური მჟავას წარმოების საშუალო შემცირება პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ არის დაახლოებით 70% პრეპარატის მიღებიდან 24 საათის შემდეგ.

პერორალური ომეპრაზოლი 20 მგ ინარჩუნებს ინტრაგასტრიკულ pH-ს ≥ 3 24-საათიანი პერიოდიდან 17 საათის განმავლობაში თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მქონე პაციენტებში.

მჟავას სეკრეციის და კუჭში მჟავიანობის შემცირებით, ომეპრაზოლი დოზადამოკიდებულად ამცირებს/ნორმალიზებს საყლაპავის მჟავას ექსპოზიციას გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მქონე პაციენტებში.

მჟავის სეკრეციის დათრგუნვა დაკავშირებულია ომეპრაზოლის პლაზმური კონცენტრაცია-დრო მრუდის (AUC) ქვეშ არსებულ ფართობთან და არა კონკრეტულ დროში პლაზმის ფაქტობრივ კონცენტრაციასთან.

ომეპრაზოლით მკურნალობისას ტაქიფილაქსია არ დაფიქსირებულა.

ეფექტი H. pylori-ზე

H. pylori ასოცირდება პეპტიურ წყლულებთან, მათ შორის თორმეტგოჯა ნაწლავის და კუჭის წყლულთან. H. pylori გასტრიტის განვითარების ერთ-ერთი მთავარი ფაქტორია. H. pylori კუჭის მჟავასთან ერთად წარმოადგენს პეპტიური წყლულის განვითარების ძირითად ფაქტორებს. H. pylori არის ატროფიული გასტრიტის განვითარების ერთ-ერთი მთავარი ფაქტორი, რომელიც დაკავშირებულია კუჭის კიბოს განვითარების რისკთან.

H. pylori-ის ერადიკაცია ომეპრაზოლით და ანტიმიკრობული საშუალებებით დაკავშირებულია შეხორცების მაღალ მაჩვენებლებთან და პეპტიური წყლულების ხანგრძლივ რემისიასთან.

ორმაგი თერაპიები დატესტილია და აღმოჩნდა, რომ ნაკლებად ეფექტურია, ვიდრე სამმაგი თერაპიები. თუმცა, ისინი შეიძლება განიხილებოდეს იმ შემთხვევებში, როდესაც ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა გამორიცხავს ნებისმიერი სამმაგი კომბინაციის გამოყენებას.

მჟავას ინჰიბირებასთან დაკავშირებული სხვა ეფექტები

ხანგრძლივი მკურნალობისას კუჭის ჯირკვლის ცისტები წარმოიქმნება ოდნავ გაზრდილი სიხშირით ეს ცვლილებები მჟავას სეკრეციის გამოხატული დათრგუნვის ფიზიოლოგიური შედეგია, არის კეთილთვისებიანი და, როგორც ჩანს, შექცევადია.

კუჭის მჟავიანობის დაქვეითება, რომელიც გამოწვეულია ნებისმიერი საშუალებით, მათ შორის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით, ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ჩვეულებრივ მყოფ ბაქტერიების რაოდენობას. მჟავას დამწევი მედიკამენტებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების ოდნავ გაზრდილი რისკი, როგორიცაა Salmonella და Campylobacter, და ჰოსპიტალიზირებულ პაციენტებში შესაძლოა Clostridium diffi.

ანტისეკრეტორული მედიკამენტებით მკურნალობისას მჟავას სეკრეციის დაქვეითების საპასუხოდ იზრდება შრატის გასტრინი. ასევე CgA იზრდება კუჭის მჟავიანობის შემცირების გამო. გაზრდილმა CgA დონემ შეიძლება ხელი შეუშალოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოკვლევას. ხელმისაწვდომი გამოქვეყნებული მტკიცებულება ვარაუდობს, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიღება უნდა შეწყდეს CgA გაზომვამდე 5 დღიდან 2 კვირით ადრე. ეს აძლევს საშუალება CgA დონეებს, რომლებიც შესაძლოა აჩვენებდეს PPI ცრუ ზრდას მკურნალობის შემდეგ, დაუბრუნდეს საცნობარო დიაპაზონს.

ზოგიერთ პაციენტში (როგორც ბავშვებში, ასევე მოზრდილებში) ომეპრაზოლით ხანგრძლივი მკურნალობით, აღინიშნა ECL უჯრედების რაოდენობის ზრდა, რაც შესაძლოა ასოცირებული იყოს შრატში გასტრინის დონის მატებასთან. დასკვნებს კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს.

პედიატრიული მოსახლეობა

არაკონტროლირებად კვლევაში ბავშვებში (1-დან 16 წლამდე) მძიმე რეფლუქს-ეზოფაგიტით, ომეპრაზოლი 0.7-დან 1.4 მგ/კგ დოზებით აუმჯობესებდა ეზოფაგიტის სიმძიმეს და მნიშვნელოვნად ამცირებდა რეფლუქსის სიმპტომებს შემთხვევების 90%-ში. ერთ ბრმა კვლევაში, 0-დან 24 თვემდე ასაკის ბავშვებში კლინიკურად დიაგნოზირებული გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება მიიღეს 0.5, 1.0 ან 1.5 მგ ომეპრაზოლი/კგ. ღებინების/რეგურგიტაციის ეპიზოდების სიხშირე მცირდება 50%-ით მკურნალობის დაწყებიდან 8 კვირის შემდეგ, დოზის მიუხედავად.

H. pylori-ს ერადიკაცია ბავშვებში

რანდომიზებული, ორმაგად ბრმა კლინიკური კვლევის შედეგების მიხედვით (ჰელიოტის კვლევა), ომეპრაზოლი ორ ანტიბიოტიკთან (ამოქსიცილინი და კლარითრომიცინი) კომბინაციაში არის უსაფრთხო და ეფექტური მკურნალობა H. pylori ინფექციისთვის 4 წლის და უფროსი ასაკის ბავშვებში გასტრიტით. : H. pylori ერადიკაციის მაჩვენებელი: 74.2% (23/31 პაციენტი) იყენებდა ომეპრაზოლს + ამოქსიცილინს + კლარითრომიცინს / 9.4% (3/32 პაციენტი) ამოქსიცილინის + კლარითრომიცინის გამოყენებით. თუმცა, არ იყო რაიმე კლინიკური ეფექტის მტკიცებულება დისპეფსიურ სიმპტომებზე. ეს კვლევა არ შეიცავს რაიმე ინფორმაციას 4 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

ომეპრაზოლი და ომეპრაზოლი მაგნიუმი არის მჟავას მდგრადი პრეპარატები და ამიტომ შეჰყავთ პერორალურად ენტერალურად დაფარული გრანულების სახით კაფსულებში ან ტაბლეტებში. ომეპრაზოლის აბსორბცია ხდება სწრაფად, პლაზმური კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან დაახლოებით 1-2 საათის შემდეგ. ომეპრაზოლის შეწოვა ხდება წვრილ ნაწლავში და ჩვეულებრივ სრულდება 3-6 საათის განმავლობაში. ერთდროული კვება არ მოქმედებს ბიოშეღწევადობაზე. სისტემური ხელმისაწვდომობა (ბიოშეღწევადობა) ომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზით არის დაახლოებით 40%. განმეორებითი ერთჯერადი დოზებით ბიოშეღწევადობა იზრდება დაახლოებით 60%-მდე.

დისტრიბუცია

ჯანმრთელ ადამიანებში განაწილების აშკარა მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0,3 ლ/კგ სხეულის მასაზე. ომეპრაზოლი 97% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია

ომეპრაზოლი მთლიანად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 (CYP) სისტემით. მისი მეტაბოლიზმის ძირითადი ნაწილი დამოკიდებულია პოლიმორფულად გამოხატულ CYP2C19-ზე, რომელიც პასუხისმგებელია სისხლის პლაზმაში მთავარი მეტაბოლიტის, ჰიდროქსიომეპრაზოლის ფორმირებაზე. დანარჩენი დამოკიდებულია სხვა სპეციფიკურ იზოფორმაზე, CYP3A4, რომელიც პასუხისმგებელია ომეპრაზოლის სულფონის ფორმირებაზე. CYP2C19-თან ომეპრაზოლის მაღალი აფინურობის გამო, არსებობს კონკურენტული ინჰიბირების და წამლების მეტაბოლური ურთიერთქმედების პოტენციალი სხვა CYP2C19 სუბსტრატებთან. თუმცა, CYP3A4-ისადმი დაბალი აფინურობის გამო, ომეპრაზოლს არ შეუძლია დათრგუნოს სხვა CYP3A4 სუბსტრატების მეტაბოლიზმი. გარდა ამისა, ომეპრაზოლს არ აქვს ინჰიბიტორული ეფექტი CYP ძირითად ფერმენტებზე.

კავკასიელების დაახლოებით 3%-ს და აზიელების 15-20%-ს არ გააჩნია ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტი და მათ უწოდებენ ცუდ მეტაბოლიზატორებს. ამ პირებში ომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი ძირითადად კატალიზებულია CYP3A4-ით. 20 მგ ომეპრაზოლის განმეორებითი ერთჯერადი დოზების შემდეგ, საშუალო AUC ცუდ მეტაბოლიზატორებში იყო 5-10-ჯერ უფრო მაღალი, ვიდრე ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტის მქონე პირებში (ექსტენსიური მეტაბოლიზატორი). საშუალო პიკური პლაზმური კონცენტრაცია ასევე უფრო მაღალი იყო, 3-5-ჯერ მეტი. მიღებული შედეგები გავლენას არ ახდენს ომეპრაზოლის დოზირებაზე.

ელიმინაცია

ომეპრაზოლის პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი ჩვეულებრივ ერთ საათზე ნაკლებია პრეპარატის როგორც ერთჯერადი, ასევე მრავალჯერადი პერორალური მიღებისას დღეში ერთხელ. ომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა პლაზმიდან დოზებს შორის, კუმულაციის მიდრეკილების გარეშე - დღეში ერთხელ მიღებისას. ომეპრაზოლის პერორალური დოზის თითქმის 80% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დარჩენილი ნაწილი განავალთან ერთად, ძირითადად ნაღვლის სეკრეციით.

წრფივობა/არაწრფივობა

ომეპრაზოლის AUC იზრდება განმეორებითი დოზირებისას. ეს ზრდა დამოკიდებულია დოზაზე და იწვევს არაწრფივი დოზა-AUC ურთიერთობას განმეორებითი მიღების შემდეგ. დროზე და დოზაზე ეს დამოკიდებულება განპირობებულია 1-ლი გზის მეტაბოლიზმის და სისტემური კლირენსის დაქვეითებით, სავარაუდოდ CYP2C19 ფერმენტის ომეპრაზოლის და/ან მისი მეტაბოლიტების (მაგ. სულფონის) ინჰიბირებით.

კუჭის მჟავას სეკრეციაზე რაიმე მეტაბოლიტის გავლენა არ იქნა ნაპოვნი.

განსაკუთრებული მოსახლეობა

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი დარღვეულია, რის შედეგადაც იზრდება AUC. დღეში ერთხელ მიღებისას ომეპრაზოლი არ ავლენდა კუმულაციის ტენდენციას

თირკმლის უკმარისობა

ომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა, სისტემური ბიოშეღწევადობისა და ელიმინაციის სიჩქარის ჩათვლით, არ იცვლება თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში.

ხანდაზმულები

ხანდაზმულ ადამიანებში (75-79 წელი) ომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის მაჩვენებელი ოდნავ შემცირებულია.

პედიატრიული მოსახლეობა

1 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში რეკომენდებული დოზებით მკურნალობისას, პლაზმაში მსგავსი კონცენტრაციები აღინიშნა მოზრდილებთან შედარებით. 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში ომეპრაზოლის კლირენსი დაბალია ომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის დაბალი უნარის გამო.

5.3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ინტრავიტალურ კვლევებში, კუჭის ECL უჯრედების ჰიპერპლაზია და კარცინოიდები დაფიქსირდა ვირთხებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ომეპრაზოლით. ინტრავიტალურ კვლევებში, კუჭის ECL უჯრედების ჰიპერპლაზია და კარცინოიდები დაფიქსირდა ვირთხებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ომეპრაზოლით. მსგავსი შედეგები იქნა მიღებული H2 რეცეპტორის ანტაგონისტებით, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობისა და ნაწილობრივი ფუნდექტომიის შემდეგ. ამრიგად, ეს ცვლილებები არ არის რომელიმე აქტიური ნივთიერების პირდაპირი ზემოქმედების შედეგი.

6. ფარმაცევტული დეტალები

6.1 დამხმარე ნივთიერებების სია

შინაარსი

ომეპრაზოლი 20

შემადგენლობა თითო კაფსულაში

ომეპრაზოლის ნაწლავური დაფარული პელეტები 22.5% w/w;

არა-პარილის თესლი (NPS);

ცარიელი მყარი ჟელატინის კაფსულის ზომა #3 (ყვითელი გაუმჭვირვალე ქუდი/მწვანე გაუმჭვირვალე კორპუსი);

პელეტების შემადგენლობა თითო კაფსულაში

ომეპრაზოლი - 20 მგ

ლაქტოზას მონოჰიდრატი

სახამებელი

პოვიდონი k30

გაწმენდილი ტალკი

გაწმენდილი წყალი

ნაწლავური საფარის მასალები

ჰიდროქსიპროპილმეთილ ცელულოზა

ლაქტოზას მონოჰიდრატი

PEG 6000

გაწმენდილი წყალი

NPS შემადგენლობა თითო კაფსულაში

ლაქტოზა

სახამებელი

პოვიდონი k30

გაწმენდილი ტალკი

გაწმენდილი წყალი

ცარიელი მყარი ჟელატინის კაფსულის გარსის შემადგენლობა თითო კაფსულაში

ძვლის ჟელატინი

ტიტანის დიოქსიდი

გაწმენდილი ტალკი

გლიცერინი

სორბიტოლი 70%

ტბის მწვანე ფერი

ტბის ყვითელი ფერი

გაწმენდილი წყალი

ომეპრაზოლი 40

შემადგენლობა თითო კაფსულაში

ომეპრაზოლის ნაწლავური დაფარული პელეტები 22.5% w/w;

არა-პარილის თესლი (NPS);

ცარიელი მყარი ჟელატინის კაფსულის ზომა #3 (ყვითელი გაუმჭვირვალე ქუდი/მწვანე გაუმჭვირვალე კორპუსი);

პელეტების შემადგენლობა თითო კაფსულაში

ომეპრაზოლი - 40 მგ

ლაქტოზას მონოჰიდრატი

სახამებელი

პოვიდონი k30

გაწმენდილი ტალკი

გაწმენდილი წყალი

ნაწლავური საფარის მასალები

ჰიდროქსიპროპილმეთილ ცელულოზა

ლაქტოზას მონოჰიდრატი

PEG 6000

გაწმენდილი წყალი

NPS შემადგენლობა თითო კაფსულაში

ლაქტოზა

სახამებელი

პოვიდონი k30

გაწმენდილი ტალკი

გაწმენდილი წყალი

ცარიელი მყარი ჟელატინის კაფსულის გარსის შემადგენლობა თითო კაფსულაში

ძვლის ჟელატინი

ტიტანის დიოქსიდი

გაწმენდილი ტალკი

გლიცერინი

სორბიტოლი 70%

ტბის მწვანე ფერი

ტბის ყვითელი ფერი

გაწმენდილი წყალი

6.2 შეუთავსებლობა

Არ მიესადაგება.

6.3 შენახვის ვადა

24 თვე

6.4 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში 250C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე და დაიცავით ტენიანობისგან.

6.5 კონტეინერის ხასიათი და შიგთავსი

ომეპრაზოლი 20

10 x 10 კაფსულა Alu-Alu ბლისტერში.

ომეპრაზოლი 40

3 x 10 კაფსულა Alu-Alu ბლისტერში.

6.6 განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები განადგურებისა და სხვა დამუშავებისას

განსაკუთრებული მოთხოვნები არ არსებობს.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი -III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე