Tamsol- ტამსოლი 0.4მგ 30 კაფსულა

ტამსოლი
TAMSOL

საერთაშორისო დასახელება - tamsulosin
ათქ.კლასიფიკაციის კოდი - G04CA02

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი - წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის (ადენომის) დროს გამოსაყენებელი საშუალებები;  ალფა1- ადრენობლოკატორები

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
კაფს. 0,4 მგ: 10 და 30 ც

მოქმედი ნივთიერება: ერთ კაფსულაში 0,4მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი დამხმარე ნივთიერებები:
კაფსულის შიგთავსი: კალციუმის სტეარატი, ტრიეთილციტრატი, ტალკი, მეტაკრილის მჟავის და ეთილაკრილატის თანაპოლიმერი (1:1), პოლისორბატ 80, ნატრიუმის ლაურილულფატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა.
ჟელატინის მყარი კაფსულა:
ზედა ნაწილი: რკინის ყვითელი ოქსიდი (C.I. 77492 E172); ტიტანის დიოქსიდი (C.I. 77891 E171); რკინის შავი ოქსიდი (C.I. 77499 E172); რკინის წითელი ოქსიდი (C.I. 77491 E172); ჟელატინი.
ქვედა ნაწილი:
რკინის წითელი ოქსიდი (C.I.. 77491 E172); რკინის შავი ოქსიდი (C.I.. 77499 E172); რკინის ყვითელი ოქსიდი (C.I. 77492 E172); ტიტანის დიოქსიდი (C.I. 77891 E171); ჟელატინი.

სამკურნალწამლო ფორმა
მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების კაფსულები.
კაფსულის შემადგენლობა: თეთრი ან თითქმის თეტრი პელეტები.
კაფსულები: ზომა #2; ზედა მხარე: გაუმჭვირვალე ყავისფერი; ქვედა მხარე:
გაუმჭვირვალე მოყავისფრო-მოყვითალო ფერის.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
პოსტსინაფსურ α1 რეცეპტორების ქვეტიპ α1A და α1D სელექტიური კომპეტიტური დაკავშირების გზით ხელს უშლის პროსტატის გლუვი მუსკულატურის ტონუსის მომატებას. აძლიერებს შარდის მაქსიმალურ განვლადობას ურეთრის და პროსტატის გლუვი კუნთების მოდუნების ხარჯზე, ახდენს ობსტრუქციის ლიკვიდაციას.
ამცირებს ირიტაციის და ობსტრუქციის სიმპტომების გამოხატულებას, რომელთა განვთარებაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს შარდის ბუშტის არასტაილურობა და შარდის გამომყოფი სისტემის ქვედა განყოფილების კუნთების მომატებული ტონუსი.
სისხლძარღვების პერიფერიული წინააღმდეგობის შემცრების ხარჯზე α1 ბლოკატორები ამცირებენ არტერიულ წნევას. კლინიკურ პირობებში წნევის მნიშვნელოვან შემცირებას ადგილი არ ჰქონია.

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: ნაწლავებში თითქმის მთლიანად შეიწოვება. ჭამის დროს მიღებისას აბსორბცია მცირდება. პრეპარატის მიღება დღის ერთი და იგივე დროს და ერთი და იგივე საკვების შემდეგ, უზრუნველყოფს შეწოვის იდენტურ პირობებს. ბიოშეღწევადობა ≈ 100%. კინეტიკა ატარებს ხაზოვან ხასიათს. ერთი კაფსულის მიღებისას, სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია დგება დაახლოებით 6 საათის შემდეგ. განმეორებითი მიღებისას, გაჯერების სტადია დგება მე-5 დღეს, ამასთან, Cmax 2/3- ით მეტია, ვიდრე ერთჯერადი მიღებისას. ეს კვლევები ტარდებოდა ხანდაზმულ პაციენტებზე; ახალგაზრდა პაციენტებშიც მოსალოდნელია მსგავსი მონაცემები. ერთჯერადი და განმეორებითი მიღებისას ადგილი აქვს პლაზმური დონეების ინდივიდუალურ ვარიაებელობას.
განაწილება: სისხლის ცილებთან კავშირი მამაკაცის ორგანიზმში 99%-ა, განაწილების მოცულობა მცირეა (0,2ლ/კგ)
ბიოტრანფორმაცია ხორციელდება ღვიძლში, მეტაბოლიზმი ნელია, პირველადი მეტაბოლიზმის ფაზა უმნიშვნელოა. ტამსულოზინის დიდი ნაწილი სისხლში იმყოფება შეუცვლელი სახით. ვირთთაგვების ორგანზმში მიკროსომალურ ინდუქციას თითქმის არ იწვევს. მეტაბოლიტები ნაკლებაქტიურია.
ტამსულოზინის და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა ხორციელდება ძირითადად შარდით, შეყვანილი დოზის 9% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით. ერთჯერადი დოზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი გაზომილი გაჯერების ფაზაში – 10-13სთ. თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ჩვენებები
პროსტატის კეთითვისებიანი ჰიპერპლაზით გაპირობებული საშარდე ტრაქტის ქვედა განყოფილების დიზურიული სიმპტომების მკურნალობა.

მიღების წესები და დოზები
შიგნით, ჭამის შემდეგ, დღეში 1 კაფსულა, დღის ერთი და იგივე დროს. დაუღეჭავად, რადგანაც ამ დროს ირღვევა მოქმედი ნივთიერების პროლონგირებული გამოთავისუფლება.

გვერდითი მოვლენები
ძალიან ხშირად (>%, <10%)
ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა (1,3%).
ხშირად (>0,1%, <1%)
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: გულისცემის სიხშირის მომატება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: რინიტი.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა ღებინება.
კანი და კანის საფარველების მხრივ: გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება.
შარდსასქესო სისტემის მხრივ: რეტროგრადული ეაკულაცია.
ზოგადი: ასთენია.
იშვიათად (>0,01%, <0,1%)
ნერვული სისტემის მხრივ: სინკოპე.
კანი და კანის საფარველების მხრივ: ანგიოდემა.
ძალიან იშვიათად (< 0,01%)
შარდსასქესო სისტემის მხრივ: პრიაპიზმი

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტზე; ანამნეზში ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ღვიძლის მწვავე უკმაროისობა.

განსაკუთრებული მითითებები
სხვა a1 ბლოკატორების მსგავსად ტამსულოზინს შეუძლია არტერიული წნევის შემცირების გამოწვევა, (იშვიათ შემთხვევებში გულის წასვლა), ორთოსტატიული ჰიპოტონიის პირველი ნიშნებისას (თავბრუსხვევა, სისუსტე), საჭიროა ავადმყოფის დაჯენა, სიმპტომების გაქრობამდე.
ტამსულოზინით მკურნალობას წინ უნდა უძღვოდეს ავადმყოფის წინასწარი გამოკვლევა პროსტატის კეატილთვისებიანი ჰიპერრპლაზიის მსგავსი ჩვილებით მიმდინარე სხვა ნებისმიერი დაავადების გამოსარიცხად. ასევე საჭიროა პროსტატის რექტალური, დიგიტალური გამოკვლევა და პროსტატის სპეციფიური ანტიგენის (PSA) დონის გაზომვა, რომლებიც მოგვიანებით, მკურნალობის პერიოდში რეგულარულად უნდა გამეორდეს.
თირკმლის მწვავე უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი <10 მლ/წთ) პრეპარატის მიღებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე. (საკმარისი გამოცდილების არარსებობის გამო)
ერთჯერადი და მრავალჯერადი დოზების ტოქსიკურობაზე კვლევები ტარდებოდა თაგვებზე, ვირთაგვებზე და ძაღლებზე. რეპროდუქციულ ტოქსიურობას იკვლევდნენ ვირთაგვებზე, კანცეროგენობას თაგვებზე და ვირთხებზე, გენოტოქსიურობას – in vitro და in vivo. პრეპარატის მაღალი დოზირებისას განსაზღვრული ტოქსიკურობის ზოგადი პროფილი ემთხვევა α1 ბლოკატორების ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას.
ძალიან მაღალი დოზირებისას ძაღლების ეკგ იცვლებოდა, მაგრამ კლინიკური თვალსაზრისით უმნიშვნელოდ. ტამსულოზინი არ ავლენდა მნიშვნელოვან გინეკოტესიკურობას.
აღნიშნულია მდედრი თაგვების და ვირთაგვების სარძევე ჯირკვლების პროლიფერაციული ცვლილებები. ეს ცვლილებები ვითარდებოდა პრეპარატის მხოლოდ ძალიან მაღალი დოზების გამოყენებისას, არ ჰქონდა არსებითი მნიშვნელობა და მათ მიზეზს წარმოადგენდა ჰიპერპროლაქტინემია.

ჭარბი დოზირება
მონაცემები ჭარბი დოზირების მწვავე შემთხვევების შესახებ არ მოიპოვება. ჭარბი დოზირებისას გამორიცხული არ არის ჰიპოტონიის განვითარება.
მკურნალობა: გულ-სისხლღარღვთა სისტემის მხარდაჭერა. არტერიული წნევა და გულისცემის სიხშირე ნორმალიზდება სხეულის ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. აუცილებლობის შემთხვევაში შეყავთ მოცირკულირე სისხლის მოცულობის აღმდგენი პრეპარატები, ვაზოპრესორები. ატარებენ თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგს; პლაზმის ცილებთან კავშირის გამო ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.
აბსორბციის თავიდან ასაცილებლად იწვევენ ღებინებას, მაღალი დოზების მიღებისას ახდენენ კუჭის ამორეცხვას, ნიშნავენ აქტივირებულ ნახშირს, ოსმოსურ საფაღარათე საშუალებას, მაგალითად, ნატრიუმიუს სულფატს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
არ ურთიერთქმედებს ატენოლოლთან, ენალაპრილთან, ნიფეიპინთან, თეოფილინთან.
ციმეტიდინი ზრდის პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტრაციას, ფუროსემიდი იწვევს უკუეფექტს, ამასთან, ყველა სამკურნალო პრეპარატის დონე რჩება ნორმის ფარგლებში, ამიტომ დოზირების რეჟიმის შეცვლა საჭირო არ არის.
ინ ვიტრო კვლევებში ტამსულოზინის თავისუფალი ფრაქციის დონე დიაზეპამთან, პროპანოლოლთან, ტრიქლორმეთიაზიდთან, ქლორმადინონთან, ამიტრიპტილინთან, დიკლოფენაკთან, გლიბენკლამიდთან, სიმვასტატინთან და ვარფარინთან ერთდრპოული მიღებისას არ იცვლება.
ტამსულოზინი არ მოქმედებს დიაზეპამის, პროპანოლოლის, ტრიქლორმეთიაზიდის და ქლორმადინონის თავისუფალ ფრაქციაზე
ღვიძლის მიკროსომული ფუნქციის კვლევისას in vitro (ციტოქრომ P450- თან დაკავშირებული სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმის ენზიმური სისტემა) ტამსულოზინი არ ურთიერთქმედებს ანმიტრიპტილინთან, სალბუტამოლთან, გლიბენკლამიდთან და ფინასტერიდთან.
დიკლოფენაკი და ვარფარინი აძლიერებენ ტამსულოზინის გამოყოფას.
გამორიცხული არა არის, რომ ტამსულოზინმა გააძლიეროს სხვა პრეპარატების (საანესთეზიო საშუალებები, a1 ადრენობლოკატორები) ჰიპოტენზიური ეფექტი.

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში, 15-30°C ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი
ექიმის რეცეპტით

მწარმოებელი ფირმა, ქვეყანა
გედეონ რიხტერი
უნგრეთი