ტამოქსიფენი - Tamoxifen 20 მგ 30-S ტაბლეტი

ტამოქსიფენი

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ტამოქსიფენი

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ტამოქსიფენი (tamoxifen)

სამკურნალო ფორმა:ტაბლეტები.

შემადგენლობა :

1 ტაბლეტი 10 მგ შეიცავს აქტიურ ნივთიერებებს: ტამოქსიფენის ციტრატი - 15,2 მგ ტამოქსიფენზე გადათვლით - 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი (რძის შაქარი) – 62,0 მგ, ცელულოზა მიკროკრისტალური - 10,0 მგ, სახამებელი სიმინდის - 7,3 მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილ სახამებელი - 1,0 მგ, პოვიდონი К25 – 3,5 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 1,0 მგ.

1 ტაბლეტი 20 მგ შეიცავს აქტიურ ნივთიერებებს: ტამოქსიფენის ციტრატი - 30,4 მგ ტამოქსიფენზე გადათვლით - 20 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი (რძის შაქარი) – 124,0 მგ, ცელულოზა მიკროკრისტალური - 20,0 მგ, სახამებელი სიმინდის - 14,6 მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილ სახამებელი - 2,0 მგ, პოვიდონი К25 – 7,0 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 2,0 მგ.

აღწერილობა

ტაბლეტები თეთრიდან მონაცრისფრო-მოკრემისფრო ელფერის მქონე ფერის, ბრტყელი ცილინდრული ფორმის, ნაზოლებით ორივე მხარეს და კაწრულით ერთ მხარეს.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

სიმსივნის საწინააღმდეგო საშუალება - ანტიესტროგენი.

ATXკოდი:L02ВА01

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ტამოქსიფენი წარმოადგენს არასტეროიდულ ანტიესტროგენულ საშუალებას, რომელსაც ასევე გააჩნია სუსტი ესტროგენული თვისებები. მისი მოქმედება დაფუძნებულია ესტროგენების რეცეპრორების ბლოკირების შესაძლებლობაზე. ტამოქსიფენი, ასევე მისი ზოგიერთი მეტაბოლიტები, კონკურირებენ ესტრადიოლთან სარძევე ჯირკვლის, საშვილოსნოს, საშოს, ჰიპოფიზის წინა წილის ქსოვილებში და ესტროგენის რეცეპტორების მაღალი შემცველობის მქონე სიმსივნეებში ესტროგენის წიტოპლაზმატურ რეცეპტორებთან დაკავშირების ადგილებზე. ესტროგენის რეცეპტორული კომპლექსის საწინააღმდეგოდ ტამოქსიფენის რეცეპტორული კომპლექსი არ ასტიმულირებს დნმ-ის სინთეზს ბირთვში, არამედ თრგუნავს უჯრედის დაყოფას, რაც იწვევს სიმსივნის უჯრედების რეგრესიას მათი დაღუპვის შედეგად.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალურად მიღებისას ტამოქსიფენი კარგად იწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში მიიღწევა 4 საათიდან 7 საათამდე პერიოდში ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ. ტამოქსიფენის წონასწორული კონცენტრაცია სისხლის შრატში, როგორც წესი, მიიღწევა 3-4 კვირის განმავლობაში მიღების შებდეგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი - 99%. მეტაბოლიზირდება ღვიძლში რამდენიმე მეტაბოლიტის წარმოქმნით, მეტაბოლიზმში მონაწილეობს იზოფერმენტი CYP2C9. ტამოქსიფენის გამოყვანას ორგანიზმიდან აქვს ორფაზიანი ხასიათი ნახევრად გაყვანის საწყისი პერიოდით 7 საათიდან 14 საათამდე და შემდგომი ნახევრად გაყვანის ნელი ტერმინალური პერიოდით 7 დღის განმავლობაში. გამოიყვანება უპირატესად ნაწლავების მეშვეობით, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით; უმნიშვნელო რაოდენობა - თირკმელებით.

გამოყენების ჩვენებები

- სარძევე ჯირკვლის ესტროგენ-დადებითი რეცეპტორების მქონე კიბოს ადიუვანტური თერაპია.

- სარძევე ჯირკვლის ადგილობრივად გავრცელებული ან მეტასტატიკური ესტროგენ-დადებითი რეცეპტორების მქონე კიბოს მკურნალობა.

- მკერდის ჯირკვლის კიბო (მათ შორის მამაკაცებში კასტრაციის შემდეგ).

ტამოქსიფენი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვა სოლიდური სიმსივნეების დროს, რომლებიც რეზისტენტულია მკურნალობის სტანდარტული მეთოდების მიმართ, ესტროგენის რეცეპტორების ჰიპერექსპრესიის არსებობის შემთხვევაში.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა ტამოქსიფენის და/ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ; ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი. საბავშვო ასაკი (ბავშვებში ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არისებობს).

სიფრთხილით: თვალების დაავადებები(მათ შორის კატარაქტა), გამოხატული თრომბოფლებიტი, თრომბოემბოლიური დაავადება (მათ შორის ანამნეზში), ჰიპერლიპიდემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერკალცემია; ლაქტოზის მემკვიდრეობითი აუტანლობა, ლაქტოზის უკმარისობა ან გლუკოზის და გალაქტოზის შეწოვის დარღვევა (პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას).

გამოყენების წესი და დოზები

შიგნით, დაუღეჭავად, სითხის მცირე რაოდენობის დაყოლებით, ერთი მიღებით დილით, ან საჭირო დოზის დაყოფით ორ მიღებად (დილით და საღამოს).

დოზირების რეჟიმი, როგორც წესი, დგინდება ინდივიდუალურად ჩვენებებიდან გამომდინარე. დღე-ღამის ნოერმა შეადგენს 20-40 მგ. სტანდარტული დოზის სახით რეკომენდირებულია ტამოქსიფენის 20 მგ მიღება პერორალურად ყოველდღიურად ხანგრძლივად. ავადმყოფობის პროგრესირების ნიშნების აღმოჩენისას პრეპარატის მიღებას აუქმებენ.

გვერდითი მოვლენები

ტამოქსიფენით მკურნალობის დროს ყველაზე ხშირად ვლინდება გვერდითი მოვლენები, რომლებიც დაკავშირებულია ანტიესტრაგენულ მოქმედებასთან, ვლინდება ცხელების („ალების“) შეტევის მაგვარი შეგრძნებების, საშოდან სისხლდენის ან გამონადენის, გენიტალიების არეში ქავილის, ალოპეციის, დაზიანების კერის არეში ტკივილის, ოსალგიის, სხეულის მასის მომატების სახით.

ნაკლებად ხშირად ან იშვიათად გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები: სითხის შეკავება, ანორექსია, გულისრევა, ღებინება, შეკრულობა, მომატებული დაღლილობა, დეპრესია, ცნობიერების დაბნეულობა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, სხეულის ტემპერატურის მატება, გამონაყარი კანზე (მულტიფორმული ერითემის, სტივენს-ჯონსონის სინდრომისა და ბულოზური პემფიგოიდის შესახებ ცალკეული შეტყობინებების ჩათვლით), მხედველობის დარღვევა, რქოვანას ცვლილების, კატარაქტისა და რეტინოპათიის ჩათვლით, რეტრობულბარული ნევრიტი. ძალიან იშვიათად ვლინდებოდა ინტერსტიციალური პნევმონიტი.

მკურნალობის დასაწყისში შესაძლებელია ავადმყოფობის ადგილობრივი გამწვავება - რბილი ქსოვილების წარმონაქმნები ზომის ზრდა, რომელსაც ხანდახან ახლავს დაზიანებული უბნების და მიმდებარე არეების გამოხატული ერითემა, რომელიც, როგორც წესი, გადის 2 კვირის განმავლობაში.

შეიძლება გაიზარდოს თრომბოფლებიტებისა და თრომბოემბოლიების განვითარების ალბათობა.

ხშირად აღინიშნება ფეხის კრუნჩხვები.

ზოგჯერ შეიძლება აღინიშნოს ტრანზიტორული ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია, აგრეთვეღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ზრდა, ძალიან იშვიათად ახლავს ღვიძლის ფუნქციის უფრო მძიმე დარღვევები, ისეთები, როგორიცაა ღვიძლის ცხიმოვანი ინფილტრაცია, ქოლესტაზი და ჰეპატიტი.

იშვიათან ვლინდებოდა შრატოვანი ტრიგლიცერიდების დონის ზრდა, რომელსაც ზოგიერთ შემთხვევაში ახლდა პანკრეატიტი.

ძვალში მეტასტაზების მქონე ზოგიერთ პაციენტში მკურნალობის დასაწყისში აღინიშნებოდა ჰიპერკალცემია.

ტამოქსიფენი იწვევს ამენორეას ან მენსტრუაციის დადგომის არარეგულარობას წინა კლიმაქტერულ პერიოდში მყოფ პაციენტებში, აგრეთვე საკვერცხეების კისტოზური სიმსივნეების შექცევადი წარმოქმნა.

ტამოქსიფენით ხანგრძლივი მკურნალობისას შეიძლება გამოვლინდეს ენდომეტრიუმის ცვლილებები, რომლებიც შეიცავს ჰიპერპლაზიას, პოლიპებს, საშვილოსნოს მიომის განვითარებას და ერთეულ შემთხვევებში - ენდომეტრიუმის კიბოს, საშვილოსნოს სარკომას.

ჭარბი დოზირება

ტამოქსიფენით მწვავე ჭარბი დოზირება ადამიანებში არ გამოვლენილა. ჭარბი დოზირების დროს შესაძლებელია ნეიროტოქსიკურობის განვითარება (ტრემორი, ჰიპერრეფლექსია, ბარბაცით სიარული, თავბრუსხვევა). სპეციფიური ანტიდოტი უცნობია. მკურნალობა სიმპტომატური.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან

ტამოქსიფენისა და ციტოსტატიკების ერთდროული დანიშვნისას იზრდება თრომბის გაჩენის რისკი.

არის შეტყობინებები კუმარინის რიგის პრეპარატების (მაგალითად, ვარფარინის) ანტიკოაგულაციური ეფექტის ტამოქსიფენით პოტენცირების შესახებ.

კალციუმის გამოყოფის დამწევმა პრეპარატებმა (მაგალითად, ტიაზიდის რიგის დიურეტიკებმა) შეიძლება გაზარდონ ჰიპერკალცემიის განვითარების რისკი.

ტამოქსიფენისა და ტეგაფურის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება ხელი შეუწყოს აქტიური ქრონიკული ჰეპატიტის და ღვიძლის ციროზის განვითარებას.

ტამოქსიფენის ერთდროული გამოყენება სხვა ჰორმონალურ პრეპარატებთან (განსაკუთრებით, ესტროგენის შემცველ კონტრაცეპტივებთან) იწვევს ორივე პრეპარატის სპეციფიური მოქმედების შესუსტებას.

ტამოქსიფენისა და ბრომოკრიპტანის ერთდროული გამოყენების დროს აღინიშნება სისხლის პლაზმაში ტამოქსიფენისა და ტამოქსიფენის N – დესმეთილის კონცენტრაციის ზრდა.

ტამოქსიფენი არ უნდა იქნას ერთდროულად გამოყენებული არომატაზის ინჰიბიტორებთან (არიმიდექსი, ლეტროზოლი).

განსაკუთრებული მითითებები

ქალებმა, რომლებიც იღებენ ტამოქსიფენს, უნდა გაიარონ რეგულარული გინეკოლოგიური შემოწმება. საშოდან სისხლიანი გამონადენის გაჩენისას ან საშოდან სისხლდენისას პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

ტამოქსიფენმა შეიძლება გამოიწვიოს ოვულაცია, რაც ზრდის ორსულობის რისკს, რის გამოც რეპროდუქტიული ასაკის ქალებმა მკურნალობის პერიოდში და მკურნალობის დასრულების შემდეგ 3 თვის განმავლობაში უნდა გამოიყენონ კონტრაცეფციის საიმედო მეთოდები (არაჰორმონალური).

ძვალში მეტასტაზების მქონე პაციენტებში მკურნალობის საწყისი პერიოდის განმავლობაში პერიოდულად უნდა განისაზღვროს სისხლის შრატში კალციუმის კონცენტრაცია. გამოვლენილი დარღვევების (ჰიპერკალცემიის) შემთხვევაში ტამოქსიფენის მიღება დროებით უნდა შეწყდეს.

ქვედა კიდურების ვენების თრომბოზის ნიშნების გამოვლების (ტკივილი ფეხებში ან შეშუპება), ფილტვის არტერიის ემბოლიის (ქოშინი) შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.

თერაპიის დროს პერიოდულად უნდა გაკონტროლდეს სისხლის შედედების მაჩვენებლები, კალციუმის შემცველობა სისხლში, სისხლის სურათი (ლეიკოციტები, თრომბოციტები), ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლები, არტერიული წნევა, უნდა ჩატარდეს გასინჯვა ოკულისტთან.

ჰიპერლიპიდემიით დაავადებულ პაციენტებში მკურნალობის პროცესში აუცილებელია სისხლის შრატში ქოლესტერინისა და ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციის კონტროლირება.

მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა ავტოტრანსპორტის მართვისა და საქმიანობის პოტენციურად საშიში სახეობების შესრულების დროს, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები 10 მგ და 20 მგ.

10, 30 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში პოლივინიქლორიდის აპკისგან და ალუმინის საბეჭდი გალაქული ფოლგის.

10, 20, 30, 40, 50, ან 100 ტაბლეტი სამკურნალო საშუალებებისთვის განკუთვნილ პოლიმერულ ქილაში.

ერთ ქილას ან 1, 2, 3, 4, 5 ან 10 კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვას გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად ათავსებენ მუყაოს ყუთში (კოლოფში).

შენახვის პირობები

შეინახეთ ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25ºC.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობისვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.