Moditen Depo - მოდიტენ-დეპო ამპ 25მგ/1მლ N5

მოდიტენი დეპო

1. სამედიცინო პროდუქტის დასახელება

მოდიტენი დეპო 25 მგ/1 მლ საინექციო ხსნარი 

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

1 მლ საინექციო ხსნარი (1 ამპულა) შეიცავს 25 მგ ფლუფენაზინის დეკანოატს, რაც 18,48 მგ ფლუფენაზინის ექვივალენტურია.

დამხმარე ნივთიერებები: ბენზილის სპირტი (12 მგ/მლ), სეზამის ზეთი.

დამხმარე ნივთიერებების სრული სიის სანახავად, იხ. ნაწილი 6.1.

3. ფარმაკოლოგიური ფორმა

საინექციო ხსნარი.

საინექციო ხსნარი არის წმინდა, მოყვითალო. ზეთისებრი, ფაქტობრივად ნაწილაკებისგან თავისუფალი. 

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1 თერაპიული ჩვენებები

შიზოფრენიისა და პარანოიდული ფსიქოზების რეციდივის პროფილაქტიკა და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

4.2 ფოსოლოგია და მიღების წესები

მიღების მართებული დოზა და სიხშირე უნდა განისაზღვროს ექიმის მიერ. 

სამედიცინო საშუალება შეიყვანება ნელა; აქედან გამომდინარე სამედიცინო საშუალების მუდმივი რაოდენობა თქვენს სისხლში მიედინება  ორ ინექციას შორის. ინექცია კეთდება ღრმად კუნთში.

მოდიტენ დეპოს ჩვეულებრივი საწყისი დოზა 12.5 მგ-დან 25 მგ-მდეა. მომდევნო დოზირება და დოზების ინტერვალები ინდივიდუალურად განისაზღვრება. ინტერვალი დოზებს შორის ჩვეულებრივ 15-დან 35 დღემდეა. 50 მგ-ზე მეტი დოზის საჭიროების შემთხვევაში, დოზირება თანდათან 12.5 მგ-ით იზრდება. არ შეიძლება ერთჯერადი დოზა აღემატებოდეს 100 მგ-ს.

პაციენტებმა, რომელთაც აქამდე არ მიუღიათ ფენოთიაზინის თერაპია, თავდაპირველად  მოკლევადიანი მოქმედების მქონე ინექციით ან მოდიტენის შემოგარსული ტაბლეტებით უნდა დაიწყონ მკურნალობა.  პაციენტებში მოდიტენის მიმართ ამტანობის აღმოჩენის შემდეგ, მისი შეცვლა შესაძლოა მოდიტენი დეპოთი. მოდიტენი დეპოს საწყისი დოზა 12.5 მგ ინტრამუსკულარული გზით მიიღება. იმ შემთხვევაში, თუ არ გამოვლინდება მწვავე გვერდითი მოვლენები, 5-დან 10 დღის შემდეგ შესაძლოა დოზის 25 მგ-მდე გაზრდა. ამის შემდეგ, დოზირება იცვლება ინდივიდუალურად. 

თუ პაციენტი აქამდეც იღებდა ფენოთიაზინებს, მათი ჩანაცვლება მოდიტენი დეპოთი შეიძლება მოკლევადიანი ინექციებისა და მოდიტენის შემოგარსული ტაბლეტებით საწყისი მკურნალობის გარეშეც. 

ხანდაზმული პაციენტები

როგორც წესი, ხანდაზმული პაციენტებისთვის საკმარისია მცირე დოზები, ანუ 3.125-დან 6.25 მგ-მდე. 

ექსტრაპირამიდული დარღვევების (კუნთების უნებლიე მოძრაობა ან რიგიდობა, ტრემორები და მოუსვენრობა, თვალის სწრაფი ან წრიული მოძრაობა, კუნთების მომატებული რეფლექსები) აღმოჩენის შემთხვევაში, აუცილებელია ანტიპარკინსონული მედიკამენტების მიღება. 

თუ ექიმი აღმოაჩენს, რომ მოდიტენი დეპოს დოზა ძალიან მცირეა, თერაპიას შესაძლოა მოდიტენის შემოგარსული ტაბლეტები დაემატოს. 

თირკმლის უკმარისობის მქონე  პაციენტები

თირკმლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი> 0,5 მლ/წმ) მქონე პაციენტებში გამოიყენება მცირე დოზები (3,125 მგ-დან 6,25 მგ-მდე).

თქვენი ექიმი გადაწყვეტს მკურნალობის შეწყვეტის დროს. მკურნალობის დროზე ადრე შეწყვეტის შემთხვევაში, შესაძლოა სიმპტომები განმეორდეს. 

საინექციო ხსნარის სხვა საინექციო ხსნარებთან არევა არ შეიძლება.

4.3 უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერებების, ან სხვა ფენოთიაზინების მიმართ.

აშკარა ან სავარაუდო სუბკორტიკული ტვინის დაზიანება. მძიმე ხარისხის ცნობიერების დარღვევა, მწვავე ცერებრალური ათეროსკლეროზი, ფეოქრომოციტომა, მძიმე ხარისხის თირკმლის, ღვიძლის ან გულის უკმარისობა.

მწვავე ინტოქსიკაციები, რომლებიც გამოწვეულია ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი საშუალებებით (ალკოჰოლი, ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოტიკები, სედაციური საშუალებები, ანქსიოლიზური საშუალებები, საძილე საშუალებები და ნარკოტიკები).

12 წლამდე ასაკის ბავშვები.

4.4 სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

მოდიტენი დეპო არ არის გამიზნული არა-ფსიქოზური დარღვევების მკურნალობისა და მოკლევადიანი გამოყენებისთვის (3 თვეზე ნაკლები).

მოდიტენი დეპო არაეფექტურია ფსიქიკური განვითარების შეფერხების მქონე ავადმყოფებში, ქცევის დარღვევების სამკურნალოდ.

ორი დიდი სადამკვირვებლო კვლევის თანახმად, დემენციის მქონე ხანდაზმული პაციენტები, რომლებიც ანტიფსიქოტიკებით მკურნალობენ, არიან სიკვდილიანობის მცირედ მომატებული რისკის ქვეშ მათთან შედარებით, ვინც არ მკურნალობს. რისკის ზუსტი სიდიდის შესაფასებლად მონაცემები არ არის საკმარისი და ამ გაზრდილი რისკის გამომწვევი მიზეზი არ არის ცნობილი.

პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით უნდა დაენიშნოს ეპილეფსიის მქონე პაციენტებს, რადგან მას შეუძლია შეამციროს კრუნჩხვითი ზღურბლი, მოახდინოს კრუნჩხვის პოტენცირება ან გამოიწვიოს ეპილეფსიის შეტევა.

საჭიროა სიფრთხილე ფლუფენაზინის გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების (გულის უკმარისობა, მიოკარდიული იშემიური დაავადება, გულის რითმის საშიში დარღვევები) მქონე პაციენტებში დანიშვნისას, რადგან მან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის ვარდნა. არტერიული წნევის მკვეთრად შემცირების შემთხვევაში, არ შეიძლება ადრენალინის გამოყენება. 

ანტიფსიქოზური პრეპარატების გამოყენებისას შეინიშნა ვენური თრომბოემბოლია (VTE). რადგან ანტიფსიქოტიკებით მკურნალობის ქვეშ მყოფ პაციენტებს VTE-ის გამოვლენის შეძენილი რისკი აქვთ, მოდიტენი დეპოთი მკურნალობამდე და მკურნალობის პერიოდში VTE-ის გამოვლენის ყველა რისკ ფაქტორი უნდა დადგინდეს და გატარდეს პროფილაქტიკური ზომები.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ფლუფენაზინის დანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე. 

ხანდაზმული ან დასუსტებული ავადმყოფებისათვის პრეპარატს ნიშნავენ მინიმალური ეფექტური დოზით, რადგან ამ ავადმყოფებში უფრო ხშირად აღინიშნება გვერდითი მოვლენები.

ფლუფენაზინი სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ ავადმყოფებს, რომლებიც მუშაობენ მაღალი ტემპერატურის პირობებში ან აქვთ კონტაქტი ფოსფორორგანულ ინსექტიციდებთან

ფლუფენაზინით მკურნალობის ქვეშ მყოფი პაციენტები, რომლებსაც დაგეგმილი აქვთ ქირურგიული ოპერაცია, ჰიპოტენზიური რეაქციის განვითარების რისკის ქვეშ იმყოფებიან; ასე რომ, სავალდებულია ანესთეტიკების ან ცნს-ის დამთრგუნველი საშუალებების მცირე დოზა.

ფლუფენაზინი არ გამოყენება იმ ავადმყოფთა სამკურნალოდ, რომელთაც აწუხებთ სისხლის დისკრაზია ან ღვიძლის უკმარისობა, აგრეთვე პაციენტებისათვის, რომლებიც ღებულობენ მსგავსი დარღვევების გამომწვევ პრეპარატებს, რადგან ამან შესაძლოა გამოიწვიოს ქოლესტაზური ან ქოლესტაზურ-ჰეპატოცელულარული სიყვითლე. სიყვითლე ჩვეულებრივ მკურნალობის პირველი ორიდან ოთხი კვირის განმავლობაში ვითარდება და არ არის აუცილებლად დამოკიდებული დოზაზე თუ მკურნალობის ხანგრძლივობაზე.

საჭიროა სიფრთხილე პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ მკერდის სიმსივნე (თუმცა გამოკვლევებმა არ დაადასტურა ნებისმიერი კავშირი პროლაქტინის გამოყოფის მომატებასა და მკერდის სიმსივნეებს შორის ფენოთიაზინებით მკურნალობის დროს).

როგორც ყველა ფენოთიაზინის შემთხვევაში, ფლუფენაზინის გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს "ჩუმი" (ინტერსტიციული) პნევმონია.

ანტიფსიქოტიკებით, მათ შორის ფლუფენაზინით, მკურნალობის ქვეშ მყოფ პაციენტებში შესაძლოა განვითარდეს მოგვიანებითი დისკინეზია; ასე რომ, ქრონიკული მკურნალობის საჭიროების მქონე პაციენტებში უმცირესი ეფექტური დოზების გამოყენება და მკურნალობის გაგრძელების საჭიროების რეგულარული შეფასებაა საჭირო. მოგვიანებითი დისკინეზიის ნიშნების გაჩენის შემთხვევაში, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.  

ექსტრაპირამიდული დარღვევების აღმოჩენის შემთხვევაში, აუცილებელია ანტიპარკინსონული მედიკამენტების მიღება. 

თუ მოდიტენი დეპოს მკურნალობის დროს გამოიყენება ანტიპარკინსონული პრეპარატი და მკურნალობა მოულოდნელად შეწყდება, ანტიპარკინსონინის გამოყენება უნდა გაგრძელდეს რამდენიმე კვირის განმავლობაში.

განსაკუთრებული ინფორმაცია რამდენიმე კომპონენტის შესახებ

მოდიტენი დეპო შეიცავს ბენზილის სპირტს. დაუშვებელია მისი მიღება დღენაკლულ ბავშვებში ან ახალშობილებში და შესაძლოა გამოიწვიოს ტოქსიკური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები ჩვილებსა და 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში. 

სეზამის ზეთმა იშვიათად შესაძლოა გამოიწვიოს მწვავე ალერგიული რეაქციები.

4.5 სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება და სხვა ურთიერთქმედების ფორმები

თუ ფლუფენაზინი მიიღება ალკოჰოლთან, ანტიჰისტამინურ პრეპარატებთან, ანტიდეპრესანტებთან, სხვა ანტიფსიქოტიკებთან, სედატიურ საშუალებებთან, საძილე საშუალებებთან ან ნარკოტიკებთან ერთად, პრეპარატმა შესაძლოა გააძლიეროს მათი დამთრგუნაველი ზემოქმედება ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

ბარბიტუტრატები, საძილე საშუალებები, რომლებიც არ შეიცავენ ბარბიტურატებს, კარბამაზეპინი, გრიზეოფულვინი, ფენილბუტაზონი და რიფამპიცინი ზრდიან ფენოთიაზინის მეტაბოლიზმს, იმ დროს როცა პარაცეტამოლი, ქლორამფენიკოლი, დისულფირამი, მაო–ს ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, სეროტონინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორები და პერორალური კონტრაცეპტივები აინჰიბირებენ მას. 

ფენოთიაზინებს შეუძლიათ გაზარდონ სისხლში გლუკოზის შემცველობა ნახშირწყლების ცვლაზე ფენოთიაზინის ზემოქმედების გამო. ასე რომ, შაქრიანი დიაბეტის მქონე ავადმყოფებისათვის აუცილებელია დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატების დოზის კორექცია,.

ფლუფენაზინი წარმოადგენს ადრენალინის და სხვა სიმპატომიმეტური პრეპარატების ანტაგონისტს და ამცირებს ალფა–ადრენობლოკატორების ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.

ლევოდოფას ანტიპარკინსონული მოქმედება მცირდება დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადის გამო.

პრეპარატს მოდიტენი დეპო შეუძლია შეამციროს კრუნჩხვითი ზღვარი, ამიტომ ერთდროული დანიშვნის შემთხვევაში ეპილეფსიის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, საჭიროა მათი დოზის კორექტირება.

ანტიკოაგულანტებით ერთდროული მკურნალობისას, პრეპარატს მოდიტენი დეპო შეუძლია მოახდინოს მათი მოქმედების პოტენცირება, ამიტომ აუცილებელია პერიოდულად მოხდეს პროთრომბინის ინდექსის კონტროლი.

პრეპარატი მოდიტენი დეპო იშვიათად იწვევს მწვავე ჰიპოტენზიას. მსგავს შემთხვევებში აუცილებელია ვენაში დაუყოვნებლივ იქნეს შეყვანილი ნორადრენალინი. ადრენალინის გამოყენება არ შეიძლება, რადგან ფენოთიაზინთან პარალელური მოხმარებისას, ის კი არ ზრდის სისხლის წნევას, არამედ ამცირებს მას. ეს უნდა გვახსოვდეს ქირურგიული ოპერაციების ჩატარების დროს და ანესთეზიის მიღებისას.

ანტიარითმიული საშუალებების პარალელური გამოყენებისგან საჭიროა თავის შეკავება, ან ექიმის მკაცრი ზედამხედველობა.

4.6 ორსულობა და ლაქტაცია

არსებული რისკის გამორიცხვა შეუძლებელოა. მედიკამენტის დანიშვნა შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ დედისთვის პოტენციური სარგებელი გადაწონის ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. 

ორსულობის მესამე ტრიმესტრის განმავლობაში ანტიფსიქოტიკების (მოდიტენი დეპოს ჩათვლით) ექსპოზიციის ქვეშ მყოფი ახალშობილები გვერდითი მოვლენების გამოვლენის რისკის ქვეშ არიან, მათ შორის ექსტრაპირამიდული და/ან მოხსნის სიმპტომების, რომლებიც სიმძიმისა და დაბადების შემდეგ ხანგრძლივობის მიხედვით იცვლება. დაფიქსირებულა აჟიტირება, ჰიპერტონია, ჰიპოტონია, ტრემორი, ძილიანობა, რესპირატორული დისტრესი, ან კვებითი დარღვევა. შესაბამისად, ახალშობილებზე აუცილებელია სიფთხილით მეთვალყურეობა. 

ფლუფენაზინი გამოიყოფა დედის რძეში; მაშასადამე, დედებმა მკურნალობის პერიოდში არ უნდა გამოკვებონ ჩვილები ძუძუთი.

4.7 ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენა

მედიკამენტმა შესაძლოა ძლიერი გავლენა იქონიოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. აუცილებელია პაციენტების ამის შესახებ გაფრთხილება. მიმდინარე დაავადებისა და მკურნალობის შედეგებზე დაყრდნობით ავტომობილის მართვის უნარი უნდა შეაფასოს ექიმმა.

4.8 გვერდითი მოვლენები

ისევე როგორც ყველა მედიკამენტმა, მოდიტენ დეპომაც შესაძლოა გამოიწვიოს გევრდითი მოვლენები, თუმცა ეს არ ვლინდება ყველაში.

არასასურველი გვერდითი მოვლენები სიხშირის მიხედვით კლასიფიცირდება შემდეგ ჯგუფებად:

-   ძალიან ხშირი (შესაძლოა გამოვლინდეს 10 დან 1-ზე მეტ ადამიანში),

-   ხშირი (შესაძლოა გამოვლინდეს 10-დან 1-მდე ადამიანში),

-    არახშირი (შესაძლოა გამოვლინდეს 100-დან 1-მდე ადამიანში),

-    იშვიათი (შესაძლოა გამოვლინდეს 1,000-დან 1-მდე ადამიანში),

-    ძალიან იშვიათი (შესაძლოა გამოვლინდეს 10,000-დან 1-მდე ადამიანში)

-    არ არის ცნობილი (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა ვერ ხერხდება).

თითოეული სიხშირის ჯგუფში, არასასურველი გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია სერიოზულობის კლების მიხედვით. 

არასასურველი გვერდითი მოვლენების სიხშირე ინდივიდუალური ორგანოთა სისტემების მიხედვით:

	ხშირი	არახშირი	იშვიათი	ძალიან იშვიათი	არ არის ცნობილი
გულის მხრივ დარღვევები		ტაქიკარდია	გახანგრძლივებული QT ინტერვალი და T ტალღა	არითმია, ვენტრიკულური ტაქიკარდია, ფიბრილაცია
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ დარღვევები					ლეიკოპენია. აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, პანციტოპენია
ნერვული სისტემის დარღვევები	ექსტრაპირამიდული დარღვევები (ფსევდოპარკინსონიზმი, დისტონია, აკათიზია, ოკულოგირული კრიზი, ოპისთოტონუსი, ჰიპერრეფლექსია), მოგვიანებითი დისკინეზია (ენის, სახის, პირის ღრუს, ტუჩების, ტორსისა და კიდურების უნებლიე მოძრაობები)	თავის ტკივილი	ნეიროლეპტიკური ავთვისებიანი სინდრომი ჰიპერთერმიით, კუნთების რიგიდობა, აკინეზია, არტერიული წნევის შემცირება, სტუპორი და კომა
თვალის მხრივ დარღვევები		ბუნდოვანი მხედველობა, გლაუკომა	ლინზის ან რქოვანას გაუმჭვირვალობა
სუსუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის მხრივ დარღვევები		ცხვირის დაგუბება
კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები		გულისრევის შეგრძნება, მადის დაკარგვა, ნერწყვდენა, პირის სიმშრალე, ყაბზობა, პარალიზური ილეუსი
თირკმლისა და საშარდე გზების მხრივ დარღვევები		პოლიურია, შარდის ბუშტის პარალიზი	ღამის ენურეზი, შარდის შეუკავებლობა
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები		ოფლიანობა	კანის პიგმენტაცია, ფოტომგრძნობელობა, ალერგიული დერმატიტი, ჭინჭრის ციება, სებორეა, ერითემა, ეკზემა, ექსფოლიაციური დერმატიტი
ენდოკრინული სისტემის მხრივ დარღვევები		გინეკომასტია, პათოლოგიური ლაქტაცია, ლიბიდოს იმპოტენტური დარღვევები, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა, ორსულობის ტესტების ცრუ დადებითობა.
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები		მადის მომატება, წონის მატება
სისხლძარღვოვანი დარღვევები		მსუბუქი ჰიპერტენზია, არტერიული წნევების ფლუქტუაცია			ვენური თრომბოემბოლია, ფილტვის ემბოლიზმისა და ღრმა ვენის თრომბოზის შემთხვევების ჩათვლით
იმუნური სისტემის მხრივ დარღვევები				ასთმა, ხორხის შეშუპება და ანგიონევროზული შეშუპება
ჰეპატობილიარული დარღვევები			ქოლესტაზური სიყვითლე
ორსულობა, მშობიარობა და პერინატალური მდგომარეობები					პრეპარატის მოხსნის სინდრომი ახალშობილებში (იხ. ნაწილი 4.6)
რეპროდუქციული სისტემისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ დარღვევები			პრიაპიზმი, ეაკულაციის დარღვევები
ფსიქიატრიული დარღვევები			ძილიანობა, ლეთარგია		მოუსვენრობა, აჟიტაცია ან უცნაური სიზმრები, დეპრესიული მდგომარეობები, სუიციდური ტენდენციის ზრდა

სხვა გვერდითი მოვლენები

ჰოსპიტალიზირებულ პაციენტებში, რომლებმაც ფენოთიაზინი მიიღეს, რამდენიმე უეცარი, მოულოდნელი და აუხსნელი სიკვდილი დაფიქსირდა. 

მძიმე გვერდითი მოვლენების გამოვლენის შემთხვევაში, უნდა შეწყდეს მკურნალობა.

4.9 ჭარბი დოზირება

სიმპტომები

ჭარბმა დოზირებამ ან ინტოქსიკაციამ შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე ექსტრაპირამიდული დარღვევები, მძიმე ხარისხის არტერიული ჰიპერტენზია, მიოზი, ჰიპოთერმია, შარდის შეკავება, ცვლილებები ეკგ-ზე და გულის რითმის დარღვევა, იმის მსგავსი რომელიც აღინიშნება ქინიდინის ჭარბი დოზით მიღებისას; სედატიური ეფექტი და ცნობიერების დარღვევა, შესაძლო გონების დაკარგვამდე, რომელსაც ახლავს არეფლექსია, კრუნჩხვები და კომა.

მკურნალობა

კონკრეტული ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა სიმპტომურია.  აუცილებელია პაციენტზე მკაცრი მეთვალყურეობა. არითმიების დროს, ნატრიუმის ბიკარბონატი და მაგნიუმის სულფატია ეფექტური. ექსტრაპირამიდული დარღვევების დროს მკურნალობა ანტიპარკინსონული წამლებით ხდება.  მძიმე ჰიპოტენზიის დროს მხოლოდ ნორადრენალინის მიღება შეიძლება; ადრენალინი დამატებით შეამცირებს არტერიულ წნევას.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1 ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პიპერაზინის სტრუქტურის მქონე ფენოთიაზინები, ათქ კოდი: N05AB02.

ფლუფენაზინი ძალიან ძლიერი ფენოთიაზინ ანტიფსიქოტიკია, რომელიც კლასიკური ანტიფსიქოტიკების ჯგუფს მიეკუთვნება. შიზოფრენია დოფამინის რეცეპტორების პათოლოგიურ მგრძნობელობასთანაა დაკავშირებული. 

ფლუფენაზინი უფრო მეტად ბლოკავს ცერებრალური დოფამინის D2 და D1 რეცეპტორებს, ვიდრე სხვა ტიპიური ანტიფსიქოტიკები. სხვა ანტიფსიქოტიკების მსგავსად, მაგრამ უფრო ნაკლებად, ფლუფენაზინი ასევე ბლოკავს სეროტონინის 5HT2 და 5HT1 რეცეპტორებს, ადრენერგულ ალფა-1 რეცეპტორებს, ჰისტამინის H1 რეცეპტორებს და ქოლინერგულ მუსკარინულ რეცეპტორებს; ამიტომ, ანტიქოლინერგული და დამამშვიდებელი მოქმედება გამოხატულია ნაკლები ხარისხით, ვიდრე ზოგიერთ სხვა კლასიკურ ანტიფსიქოტიკთან. დოფამინის რეცეპტორების ბლოკადა დოფამინის სამივე, ნიგროსტრიატალურ, მეზოლიმბურ და ტუბეროინფუნდიკულურ სისტემებში ხდება; ასე რომ, კლინიკური ეფექტურობის გარდა, შესაძლებელია სხვადასხვა არასასურველი გვერდითი მოვლენის, განსაკუთრებით ექსტრაპირამიდული რეაქციებისა და გაზრდილი პროლაქტინის სეკრეციის გამოვლენა.

მოდიტენი დეპო არის პარენტერალური ფენოთიაზიინის პრეპარატი დეპოს ფორმით. გარდა მოქმედების ხანგრძლივობისა,  მას აქვს იგივე ძირითადი თვისებები, რაც მოდიტენს (ფლუფენაზინის ჰიდროქლორიდი).

მოდიტენი დეპოს მნიშვნელოვანი უპირატესობაა პაციენტების საიმედო მკურნალობა. ამას ამბულატორიულ მკურნალობაში განსაკუთრებული მნიშვნელობა აქვს, რადგან ფსიქოზით დაავადებული პაციენტები ხშირად არ იღებენ მეტიკამენტებს რეგულარულად ან უარსაც კი აცხადებენ მათ გამოყენებაზე. 

5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა და განაწილება

მოდიტენი დეპო შეიცავს აქტიურ ნივთიერება ფლუფენაზინის დეკანოატს, ფლუფენაზინის ეთერსა და დეკანოის მჟავას. ფლუფენაზინის დეკანოატისათვის დამახასიათებელია თანდათანობითი ჰიდროლიზი და აქტიური ფლუფენაზინის გამოყოფა, რომელიც სისხლის სისტემურ ცირკულაციაში აღწევს. მოქმედება იწყება 24-დან 72 საათში. 

მეტაბოლიზმი და ელიმინაცია

ფლუფენაზინის დეკანოატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. გამოიყოფა შარდსა და ფეკალიაში. ბიოლოგიური ნახევარგამოყოფის პერიოდი 7-დან 10 დღეა, რაც განმეორებითი ინექციების შემდეგ 14.3 დღემდე იზრდება. მოდიტენი დეპოს სტანდარტული ინექციის ეფექტი ფსიქოზით დაავადებულ პაციენტებში 15-დან 35 დღემდე გრძელდება.  სტაბილური მდგომარეობა მიიღწევა 4-6 კვირაში.

5.3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

მწვავე ტოქსიკურობის კლვევებმა სხვადასხვა ცხოველის სახეობაში ფლუფენაზინის მაღალი ტოქსიკურობა დაადასტურა. პერორალური LD50-ის მნიშვნელობა თაგვებში 220 მგ/კგ გახლდათ. ტოქსიკური მოქმედების სამიზნე ორგანო ცენტრალური ნერვული სისტემაა. 

ფლუფენაზინის ხანგრძლივმა (ერთ წლამდე) მიღებამ ვირთაგვებში 1 მგ/კგ ან მეტი დოზით დღეში გამოიწვია ქცევის ცვლილება, რომელიც მანიფესტირებულია, როგორც ცენტრალური ნერვული სისტემის რეაქტიულობის ცვლილება. ფლუფენაზინის ფეხმძიმობის პერიოდში მიღება შედარებით უსაფრთხოა. ფლუფენაზინის ჰიდროქლორიდით (100 მგ/კგ დღეში) ან ფლუფენაზინის დეკანოატით (25 მგ/კგ დღეში) მკურნალობისას ვირთაგვების ემბრიონში ცვლილებები არ აღმოჩენილა.  ფლუფენაზინი არ არის ტერატოგენული ვირთაგვებსა და ბოცვრებში, თუმცა თაგვებში სასის ნაპრალი და ქათმის მებრიონში სხვადასხვა პათოლოგია დაფიქსირდა. ფლუფენაზინი აინჰიბირებს კალმოდულინს, რის შედეგადაც ლაბორატორიულ ცხოველებში შეიცვალა სპერმის ფუნქცია.

ფლუფენაზინს არ აქვს მუტაგენური პოტენციალი, პირიქით, დაფიქსირდა დამცავი მოქმედება ბენზო-ალფა-პირენის მუტაგენური ეფექტის წინააღმდეგ. ფლუფენაზინს არ აქვს კარცინოგენური ეფექტი.  არა-კლინიკური კვლევებში ეფექტს დააკვირდნენ ადამიანის პრეპარატთან მაქსიმალურ ექსპოზიციაზე მნიშვნელოვნად მეტი ექსპოზიციის პირობებში, რაც კლინიკურ გამოყენებასთან მცირე რელევანტობის მაჩვენებელია. 

6. ფარმაცევტული მონაცემები

6.1 დამხმარე ნივთიერებები

ბენზილის სპირტი

სეზამის ზეთი

6.2 შეუთავსებლობა

მოდიტენი დეპოს საინექციო ხსნარი არ არის სხვა საინექციო ხსნარებთან თავსებადი.

6.3 ვარგისიანობის ვადა

18 თვე.

6.4 შენახვის განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

შეინახეთ 8-დან 25°С ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლისგან. 

6.5 აღწერილობა და კონტეინერის შემცველობა

ამპულა: 5 ამპულა 1 მლ საინექციო ხსნარით კოლოფში.

6.6 განსაკუთრებული მითითებები უტილიზაციის შესახებ

არ არსებობს განსაკუთრებული მოთხოვნები.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.