Esram - ესრამი 10მგ 28 ტაბლეტი

შემადგენლობა:

ყოველი 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს ესციტალოპრამის ოქსალატს, რაც 10 მგ ესციტალოპრამის ფუძის ექვივალენტია და ტიტანის დიოქსიდს საღებავი ნივთიერების სახით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიდეპრესანტები, სელექციური სეროტონინის ხელახალი ათვისების ინჰიბიტორები

ათქ კოდი:

N06AB10

მოქმედების მექანიზმი

ესციტალოპრამი არის სეროტონინის (5-HT) ხელახალი ათვისების სელექციური ინჰიბიტორი, რომელიც ძლიერ მსგავსია პირველადი შეკავშირების ადგილის. ასევე უკავშირდება ალოსტერის ადგილს სეროტონინის გადამტანზე 1000-ჯერ ნაკლები მსგავსებით.

ესციტალოპრამს არ გააჩნია ან გააჩნია დაბალი მსგავსება რამდენიმე რეცეპტორთან, მათ შორის 5-HT1A, 5-HT2, DFA D1 და D2 რეცეპტორებთან, ა1-, ა2-, ბეტა-ადრენორეცეპტორებთან, H1 ჰისტამინთან, მუსკარინის ქოლინერგიასთან, ბენზოდიაზეპინთან და ოპიოიდურ რეცეპტორებთან.

5-HT ხელახალი ათვისების ინჰიბირება არის ერთადერთი სავარაუდო მოქმედების მექანიზმი, რომელიც ხსნის ესციტალოპრამის ფარმაკოლოგიურ და კლინიკურ ეფექტებს.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტურობა:

ორმაგი ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებადი ეკგ კვლევისას ჯანმრთელ სუბიექტებში, ბაზისიდან ცვლილება QTc იყო 4.3 მს (90% CI: 2.2, 6.4) 10მგ/დღეში დოზირების დროს და 10.7 მს (90% CI: 8.6, 12.8) 30მგ/დღეში სუპერთერაპიული დოზირების დროს (იხილეთ ქვეთავები: “უკუჩვენებები”, “გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები”, “ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან”, “გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები”, “ჭარბი დოზირება”).

კლინიკური ეფექტურობა

ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდები

ესციტალოპრამი ეფექტური აღმოჩნდა ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდების სამკურნალოდ ოთხიდან სამი ორმაგი ბრმა, პლაცებო კონტროლირებული ხანმოკლე (8-კვირიანი) გამოკვლევებისას. გრძელვადიანი რეციდივის პრევენციის კვლევისას, 274 პაციენტმა, რომლებმაც გამოავლინეს რეაქცია თავდაპირველი 8-კვირიანი ღია სამკურნალო ფაზის დროს დღეში 10 ან 20 მგ ესციტალოპრამით, რანდომიზებულად გააგრძელეს ესციტალოპრამის მიღება იმავე დოზით ან იღებდნენ პლაცებოს 36 კვირამდე პერიოდით. აღნიშნული გამოკვლევისას, იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ესციტალოპრამს, შემდგომი 36 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ, მნიშვნელოვნად უფრო დიდი დროის შემდეგ აღინიშნა რეციდივი, ვიდრე პლაცებოს მიმღებ პაციენტებში.

სოციალური შფოთვითი დარღვევები

ესციტალოპრამი ეფექტური იყო სამი ხანმოკლე (12-კვირიანი) გამოკვლევისას და მოპასუხეებში 6-თვიანი რეციდივის პრევენციის გამოკვლევისას სოციალური შფოთვითი დარღვევების დროს. 24-კვირიანი დოზადამოკიდებული გამოკვლევისას ნაჩვენები იყო 5, 10 და 20 მგ ესციტალოპრამის ეფექტურობა.

გენერალიზებული შფოთვითი დარღვევები

ესციტალოპრამი დოზებით 10 და 20 მგ დღეში ეფექტური იყო ოთხივე პლაცებო-კონტროლირებული კვლევისას.

სამი კვლევის მონაცემებით, რომლებშიც მონაწილეობდა 421 ესციტალოპრამით ნამკურნალევი პაციენტი და 419 პლაცებო ნამკურნალევი პაციენტი, მორეაგირე პაციენტთა რაოდენობა იყო 47.5% და 28.9% შესაბამისად, ხოლო 37.1% და 20.8% რემისიის მქონე, შესაბამისად. მდგრადი ეფექტი მიიღწეოდა 1-ლი კვირიდან.

დღეში 20 მგ ესციტალოპრამის ეფექტურობის შენარჩუნება დაფიქსირდა 24-76-კვირიანი, რანდომიზებული, ეფექტურობის შენარჩუნებაზე ჩატარებული გამოკვლევისას 373 პაციენტში, რომლებმაც რეაქცია გამოავლინეს საწყისი 12-კვირიანი ღია მკურნალობისას. 

ობსესიურ-კომპულსიური დარღვევები

რანდომიზებული, ორმაგი-ბრმა კლინიკური კვლევისას დღეში 20 მგ ესციტალოპრამი გამოცალკევებული იყო პლაცებოსგან Y- BOჩშ საერთო ქულიდან 12 კვირის შემდეგ. 24 კვირის შემდეგ, დღეში 10 და 20 მგ ესციტალოპრამს დიდი უპირატესობა ჰქონდა პლაცებოსთან შედარებით.

რეციდივის პრევენცია გამოვლინდა დღეში 10 და 20 მგ ესციტალოპრამის გამოყენებისას იმ პაციენტებში, რომლებიც რეაგირებდნენ ესციტალოპრამზე 16-კვირიან ღია სამკურნალო პერიოდში და რომლებიც ჩაერთნენ 24 –კვირიან, რანდომიზებულ, ორმაგი ბრმა, პლაცებო კონტროლირებულ კვლევაში.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებებო

აბსორბცია

აბსორბცია არის თითქმის სრული და დამოკიდებული არ არის საკვების მიღებაზე (მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო დროს (საშუალო თმახ არის მრავალჯერადი დოზების მიღებიდან 4 საათი). როგორც რაცემიული ციტალოპრამის შემთხვევაში, ესციტალოპრამის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 80%.

პერორალური მიღების შემდეგ განაწილების აშკარა მოცულობა (Vდ, B/F) არის დაახლოებით 12-26 ლ/კგ. ესციტალოპრამისა და მისი ძირითადი მეტაბოლიტების ცილებთან შეკავშირება პლაზმაში არის 80%-ზე ქვემოთ.

ბიოტრანსფორმაცია

ესციტალოპრამი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დემეთილირებულ და დიდემეთილირებულ მეტაბოლიტებად. ორივე მათგანი ფარმაკოლოგიურად აქტიურია. ალტერნატიულად, შეიძლება მოხდეს ნიტროგენის ოქსიდირება N-ოქსიდის მეტაბოლიტის წარმოქმნით. ორივე ძირითადი სუბსტანცია და მეტაბოლიტები ნაწილობრივ ექსკრეტირდება, როგორც გლუკორონიდები. მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ დემეთილისა და დიდემეთილის მეტაბოლიტების საშუალო კონცენტრაციები ჩვეულებრივ შეადგენს ესციტალოპრამის კონცენტრაციის 28-31% და <5%-ს, შესაბამისად. ესციტალოპრამის ბიოტრანსფორმაცია დემეთილირებულ მეტაბოლიტად უპირატესად განპირობებულია ჩYP2ჩ19-ით. შესაძლებელია ჩYP3A4 და ჩYP2D6 ფერმენტების მონაწილეობაც.

ელიმინაცია

მრავალჯერადი დოზების მიღების შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი (ტ.β) არის დაახლოებით 30 საათი, ხოლო პერორალური პლაზმური კლირენსი (ჩლორალ) – დაახლოებით 0.6 ლ/წთ. ძირითადი მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი მნიშვნელოვნად უფრო ხანგრძლივია.

ესციტალოპრამი და ძირითადი მეტაბოლიტები სავარაუდოდ ელიმინირდება ღვიძლისმიერი (მეტაბოლური) და თირკმლისმიერი გზებით, დოზის ძირითადი ნაწილი ექსკრეტირდება მეტაბოლიტების სახით შარდში.

სწორხაზოვნება

ფარმაკოკინეტიკა სწორხაზოვანია. მყარი პლაზმური დონეები მიღწევა დაახლოებით 1 კვირაში. საშუალო მყარი კონცენტრაციები 50 ნმოლ/ლ (ფარგლები 20-125 ნმოლ/ლ) მიიღწევა 10 მგ სადღეღამისო დოზისას.

ხანდაზმული პაციენტები (>65 წლის)

ესციტალოპრამის ელიმინაცია უფრო ნელია ხანდაზმულ პაციენტებში, ვიდრე ახალგაზრდებში. სისტემური ზემოქმედება (AUჩ) დაახლოებით 50%-ით უფრო მაღალია ხანდაზმულ, ვიდრე ახალგაზრდა მოხალისეებში (იხილეთ “დოზირება და მიღების წესი”).

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება

ღვიძლის საშუალო ან ზომიერი ხარისხის უკმარისობისას (ჩაილდ-პიუს კრიტერიუმი A და B), ესციტალოპრამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ორჯერ უფრო მეტი იყო, ხოლო ზემოქმედება 60%-ით უფრო მაღალია, ვიდრე ღვიძლის ნორმალური ფუნქციის მქონე სუბიექტებში (იხილეთ “დოზირება და მიღების წესი”).თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება

რაცემიული ციტალოპრამის შემთხვევაში, თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების მქონე პაციენტებში დაფიქსირდა უფრო ხანგრძლივი ნახევარპერიოდი და მოქმედების უმნიშვნელოდ შემცირება (ჩLცრ 10-53 მლ/წთ). მეტაბოლიტების პლაზმური კონცენტრაციები შესწავლილი არ ყოფილა, თუმცა შეიძლება აღინიშნოს მათი მომატება (იხილეთ “დოზირება და მიღების წესი”).

პოლიმორფიზმი

CYP2C19 ფერმენტთან მიმართებაში სუსტი მეტაბოლიზატორების კონცენტრაციები ესციტალოპრამის პლაზმურ კონცენტრაციებზე ორჯერ უფრო მაღალია, ვიდრე ფართო მეტაბოლიზატორების. მნიშვნელოვანი ცვლილება სუსტი მეტაბოლიზატორის მოქმედებაში CYP2D6 ფერმენტთან მიმართებაში (იხილეთ “დოზირება და მიღების წესი”) არ გამოვლენილა.

ჩვენებები

ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდები.

პანიკური დარღვევის მკურნალობა აგორაფობიით ან მის გარეშე.

სოციალური შიშის (სოციოფობიის) დარღვევის მკურნალობა.

გენერალიზებული შფოთვის დარღვევის მკურნალობა.

ობსესიურ-კომპულსიური დარღვევის მკურნალობა.

უკუჩვენებები

ესრამის შემოგარსული ტაბლეტი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა ესციტალოპრამის ან პრეპარატის სხვა არააქტიური ინგრედიენტის მიმართ. 

არასელექციურ, შეუქცევად მონოამინის ოქსიდაზას ინჰიბიტორებთან ერთად მკურნალობა უკუნაჩვენებია ტრემორით, აგზნებით, ჰიპერთერმიით და სხვა სიმპტომებით სეროტონინის სინდრომის რისკის გამო (იხ. “ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან”).

ესციტალოპრამის კომბინაცია შექცევად მაო-A ინჰიბიტორებთან (მაგ. მოკლობემიდე) ან შექცევად არასელექციურ მაო-ინჰიბიტორთან ლინეზოლიდთან უკუნაჩვენებია სეროტონინის სინდრომის გამოვლენის რისკის გამო (იხ. “ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან”).

ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია  პაციენტებისათვის ცნობილი Qთ ინტერვალის გახანგრძლივებით ან თანდაყოლილი გრძელი Qთ სინდრომით. 

ესციტალოპრამის გამოყენება  უკუნაჩვენებია იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც იწვევენ Qთ ინტერვალის გახანგრძლივებას (იხ. “ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან”).

გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები

შემდეგი სპეციალური გაფრთხილები და სიფრთხილის ზომები ეხება SSRI-ის (სელექციური სეროტონინის ხელახალი ათვისების ინჰიბიტორები) თერაპიულ კლასს. 

გამოყენება ბავშვებსა და მოზარდებში 18 წლამდე

ესრამი არ გამოიყენება ბავშვებსა და მოზარდებში 18 წლამდე. სუიციდური ქცევები (თვითმკვლელობის მცდელობა და სუიციდური აზრები) და მტრული განწყობა (უპირატესად აგრესია, ოპოზიციონალური ქცევა და რისხვა) კლინიკური ცდებისას უფრო ხშირად გამოვლინდა იმ ბავშვებსა და მოზარდებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ანტიდეპრესანტებით, ვიდრე იმ ბავშვებსა და მოზარდებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პლაცებოთი. თუ კლინიკური საჭიროებიდან გამომდინარე გადაწყდება მკურნალობა, აუცილებელია პაციენტის მონიტორინგი სუიციდური სიმპტომების გამოსავლენად. გარდა ამისა, გრძელვადიანი უსაფრთხოების მონაცემები ბავშვებსა და მოზარდებში ზრდის, მომწიფების, კოგნიციური და ქცევითი განვითარების შესახებ არ არსებობს. 

პარადოქსალური შფოთვა

პანიკური დარღვევის მქონე ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება აღინიშნოს შფოთვის სიმპტომების მომატება ანტიდეპრესანტებით მკურნალობის დასაწყისში. ამგვარი პარადოქსალური რეაქცია გადის ორი კვირის განმავლობაში მკურნალობის შეწყვეტის გარეშე. შფოთვითი ეფექტის გამოვლენის რისკის შესამცირებლად რეკომენდებულია დაბალი საწყისი დოზის გამოყენება (იხ. “დოზირება და მიღების წესი”).

შეტევები

პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს, თუ პაციენტს უვითარდება პირველად, ან ადგილი აქვს შეტევის სიხშირის მატებას (პაციენტებში ეპილეფსიის წინა დიაგნოზით). შშღI-ს გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული არასტაბილური ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში. კონტროლირებული ეპილეფსიის მქონე პაციენტების შემთხვევაში, აუცილებელია მონიტორინგი. SSRI-ს მიღება უნდა შეწყდეს, თუ მოიმატებს შეტევების სიხშირე.

მანია

SSRI სიფრთხილით გამოიყენება ანამნეზში მანიის/ჰიპომანიის მქონე პაციენტებში. მანიის ფაზის დადგომისთანავე პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.  

დიაბეტი

დიაბეტის მქონე პაციენტებში შშღI-თ მკურნალობამ შეიძლება შეცვალოს გლიკემიის კონტროლი (ჰიპოგლიკემია ან ჰიპერგლიკემია). შეიძლება საჭირო გახდეს ინსულინის და/ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალების დოზა.

სუიციდი/სუიციდური აზრები ან კლინიკური მდგომარეობის გაუარესება

დეპრესია ასოცირებულია სუიციდური აზრების, თვითდაზიანების და სუიციდის (სუიციდთან დაკავშირებული მოვლენების) მომატებულ რისკთან. ამგვარი რისკი არსებობს მნიშვნელოვანი რემისიის დადგომამდე. ვინაიდან მდგომარეობა შეიძლება არ გამოსწორდეს მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის ან მეტი დროის განმავლობაში, აუცილებელია ამ პერიოდში, გაუმჯობესებამდე პაციენტთა კონტროლი. ზოგადი კლინიკური გამოცდილებით, სუიციდის რისკი შეიძლება გაიზარდოს გამოჯანმრთელების ადრეულ ეტაპებზე.

სხვა ფსიქიატრიული მდგომარეობები, რომლის დროსაც ინიშნება ესციტალოპრამი, ასევე შეიძლება ასოცირებული იყოს სუიციდთან დაკავშირებული მოვლენების მომატებულ რისკთან. ამასთან, ამგვარი მდგომარეობები შეიძლება გამოწვეული იყოს ძირითადი დეპრესიული მოშლილობით. სხვა ფსიქიატრიული დარღვევების მკურნალობისას გამოიყენება ის სიფრთხილის ზომები, რაც ძირითადი დეპრესიული დარღვევებისას.

ის პაციენტები, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ სუიციდთან დაკავშირებული მოვლენები ან რომლებსაც აქვთ სერიოზული ხარისხის სუიციდური აზრები მკურნალობის დაწყებამდე, იმყოფებიან სუიციდური აზრების ან სუიციდური მცდელობების უფრო დიდი რისკის ქვეშ და ამიტომ მკურნალობის პერიოდში საჭიროებენ გულდასმით კონტროლს. ანტიდეპრესანტული პრეპარატების პლაცებო კონტროლირებული კლინიკური ცდების მეტა ანალიზი ფსიქიატრიული აშლილობების მქონე მოზრდილ პაციენტებში აჩვენებს, რომ სუიციდური ქცევის განვითარების რისკი უფრო მაღალია ანტიდეპრესანტებით მკურნალობისას, ვიდრე პლაცებოს გამოყენებისას 25 წლამდე ასაკის პაციენტებში. მკურნალობის ადრეულ ეტაპზე და დოზების ცვლილების შემდეგ აუცილებელია პაციენტთა კონტროლი, განსაკუთრებით მათი, ვინც მაღალი რისკის ჯგუფს მიეკუთვნება.

პაციენტებს (და პაციენტთა მომვლელებს) უნდა მიეცეთ გაფრთხილება, აკონტროლონ ნებისმიერი კლინიკური გაუარესება, სუიციდის მცდელობა ან ფიქრი და სხვა ქცევაში უცნაური ცვლილებები  და ასეთი სიმპტომის გამოვლენისთანავე მიმართონ ექიმს.

აქათიზია/ფსიქომოტორული მოუსვენრობა

SSRI/SNRი-ს გამოყენება ასოცირებულია აქათიზიის განვითარებასთან, რაც ხასიათდება სუბიექტურად არასასიამოვნო ან დისტრესულ მოუსვენრობასთან და მოძრაობის საჭიროებასთან, რასაც ხშირად თან ახლავს ჯდომის ან მშვიდად ყოფნის უუნარობა. ეს ყველაზე ხშირად შეიძლება განვითარდეს მკურნალობის პირველი რამდენიმე კვირის განმავლობაში. ამ სიმპტომების განვითარებისას გადამწყვეტი მნიშვნელობა აქვს დოზის მომატებას. 

ჰიპონატრიემია

ჰიპონატრიემია, სავარაუდოდ გამოწვეული ანტიდიურეტიკული ჰორმონის არასათანადო სეკრეციით, იშვიათად აღინიშნა შშღI-ს გამოყენებისას და ჩვეულებრივ გადის თერაპიის შეწყვეტისთანავე. აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა რისკის ქვეშ მყოფ პაციენტებში, როგორებიცაა ხანდაზმულები, ციროზის მქონე პაციენტები ან ის პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ ჰიპონატრიემიის გამომწვევი პრეპარატებით.

ჰემორაგია

აღინიშნა კანის სისხლდენის დარღვევები, როგორიცაა ექიმოზი და პურპურა. სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო SSRI-ს გამოყენებისას, განსაკუთრებით იმავდროულად პერორალური ანტიკოაგულანტების მიღებისას, რომლებიც, როგორც ცნობილია, გავლენას ახდენენ თრომბოციტების ფუნქციაზე (მაგ. ატიპური ანტიფსიქოტური საშუალებები და ფენოთიაზინები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების უმრავლესობა, აცეტილსალიცილმჟავა და არასტეროიდული, ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, ტიკლოპიდინი და დიპირიდამოლი) და იმ პაციენტებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან სისხლდენისადმი.  

ელექტროკონვულსიური თერაპია

შშღ-სა და ელექტროკონვულსიური თერაპიის ერთდროული გამოყენების შესახებ კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია, ამიტომ, სასურველია სიფრთხილის გამოჩენა.

შექცევადი, სელექციური მაო-A ინჰიბიტორები

ესციტალოპრამის კომბინაცია მაო-A ინჰიბიტორებთან ზოგადად რეკომენდებული არ არის სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო.

იმავდროული მკურნალობა არასელქეციური, შეუქცევადი მაო-ინჰიბიტორებით.

სეროტონინის სინდრომი

სიფრთხილე არის საჭირო, როდესაც ესციტალოპრამი გამოიყენება სეროტონერგიული ეფექტების მქონე პრეპარატებთან ერთად, როგორიცაა სუმატრიპტანი ან სხვა ტრიპტანები, ტრამადოლი და ტრიპტოფანი.

იშვიათ შემთხვევებში, სეროტონინის სინდრომი აღინიშნა იმ პაციენტებში, რომლებიც SSRI-თან ერთად იღებდნენ სეროტონერგიულ სამკურნალო საშუალებებს. ამგვარი მდგომარეობის განვითარებაზე შეიძლება მიუთითებდეს ისეთი სიმპტომების კომბინაცია, როგორიცაა აგზნება, ტრემორი, მიოკლონუსი და ჰიპერთერმია. ასეთი მდგომარეობის განვითარებისას SSRI-თა და სეროტონერგიული პრეპარატებით მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს და დაიწყოს სიმპტომატური თერაპია.

კრაზანა

SSRI-სა და კრაზანას (Hყპერიცუმ პერფორატუმ) შემცველი მცენარეული პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი რეაქციების შემთხვევების ზრდა (იხ. “ურთიერთქმედებები სხვა სამკურნალო საშუალებებთან”).

 

მკურნალობის შეწყვეტისას გამოვლენილი სიმპტომები

მკურნალობის შეწყვეტისას ხშირად ვლინდება სხვადასხვა სიმპტომები, განსაკუთრებით, როდესაც მკურნალობის შეწყვეტა ხდება უცებ და ერთბაშად (იხ. “გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები”). კლინიკური ცდებისას მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ არასასურველი მოვლენები განვითარდა ესციტალოპრამით მკურნალობაზე მყოფ პაციენტთა დაახლოებით 25%-ში, ხოლო პლაცებოს მიმღებ პაციენტთა 15%-ში.

 

მკურნალობის შეწყვეტისას სიმპტომების განვითარების რისკი შეიძლება დამოკიდებული იყოს რამდენიმე ფაქტორზე, მათ შორის თერაპიის ხანგრძლივობასა და დოზაზე და დოზის შემცირების სიხშირეზე. ყველაზე ხშირად ვლინდება თავბრუსხვევა, სენსორული დარღვევები (მათ შორის პარესთეზია და ელექტროშოკის შეგრძნებები), ძილის დარღვევები (მათ შორის უძილობა და ინტენსიური სიზმრები), აგზნება, შფოთვა, გულისრევა და/ან პირღებინება, ტრემორი, გონების არევა, ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, გულისცემის გახშირება, ემოციური არასტაბილურობა, გაღიზიანება და მხედველობის დარღვევები. ზოგადად, აღნიშნული სიმპტომები საშუალო ან ზომიერი ხასიათისაა, თუმცა ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება მწვავე ფორმით გამოვლინდეს. 

 

აღნიშნული სიმპტომები ჩვეულებრივ ვლინდება მკურნალობის შეწყვეტიდან პირველი რამდენიმე დღის განმავლობაში, თუმცა ამგვარი სიმპტომები ძალიან იშვიათად განვითარდა იმ პაციენტებში, რომლებიც უნებურად ტოვებდნენ დოზებს. 

 

აღნიშნული სიმპტომები ზოგადად გადის 2 კვირაში, თუმცა ზოგიერთ პაციენტში ეს პერიოდი შეიძლება უფრო ხანგრძლივი იყოს (2-3 თვე ან მეტი). ამიტომ, რეკომენდებულია ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტა მოხდეს თანდათან რამდენიმე კვირის ან თვის განმავლობაში, პაციენტის საჭიროების გათვალისწინებით (იხ. “მკურნალობის შეწყვეტისას გამოვლენილი სიმპტომები”, “დოზირება და მიღების წესი”).

 

გულის კორონარული დაავადება

შეზღუდული კლინიკური გამოცდილების გამო, რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტებში.

 

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

დადინდა, რომ ესციტალოპრამი იწვევს დოზა-დამოკიდებულ გახანგრძლივებას QT  ინტერვალისა.  QT  ინტერვალის გახანგრძლივების და პარკუჭოვანი არითმიების, მათ შორის პირუეტული ტაქიკარდიის შემთხვევები   დაფიქსირებულ იქნა პოსტ-მარკეტინგულ პერიოდში, უთავრესად ქალებში, ჰიპოკალიემიით, ან უკვე არსებული QT  ინტერვალის გახანგრძლივებით ან სხვა გულის დაავადებებით ანამნეზში (იხილეთ ქვეთავები: “უკუჩვენებები”, “ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან”, “გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები”, “ჭარბი დოზირება”, “ფარმაკოდინამიკური თვისებები”).

 

სიფრთხილე საჭიროა პაციენტებში მნიშვნელოვანი ბრადიკარდიით, მყვავე მიოკარდიუმის ინფარქტით, ან არაკომპენსირებული გულის უკმარისობით.

 

ელექტროლიტური დარღვევები, როგორიცაა ჰიპოკალიემია და ჰიპომაგნიემია, ზრდის რისკს ავთვისებიანი არითმიების განვითარებისა და უნდა უნდა გამოსწორდეს ესციტალოპრამით მკურნალობის დაწყების წინ.

 

გულის ქრონიკული დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის ესციტალოპრამით მკურნალობის დაწყების წინ, უნდა მოხდეს ეკგ მონაცემების განხილვა.

 

თუ ესციტალოპრამით მკურნალობის პროცესში დაფიქსირდა გულის არითმია, უნდა მოხდეს მკურნალობის შეწყვეტა და დაინიშნოს ეკგ კვლევა.

 

დახურულკუთხოვანი გლაუკომა

SSRI, მათ შორის ესციტალოპრამმა შეიძლება გავლენა იმოქმედოს გუგის ზომაზე, გუგის გაფართოების შედეგად. გუგის გაფართოებას აქვს პოტენციალი გამოიწვიოს შედეგად კუთხის შევიწროვება, რაც, თავის მხრივ, იწვევს თვალისშიდა წნევის ზრდას და  დახურულკუთხოვანი გლაუკომას, განსაკუთრებით წინასწარ-განწყობილ პაციენტებში. მის გამო, ესციტალოპრამი სიფრთხილით უნდა იქას გამოყენებული ანამნეზში დახურულკუთხოვანი გლაუკომის ან გლაუკომის მქონე პაციენტებში.

 

ნაყოფიერება, ორსულობა და ლაქტაცია

 

ორსულობა

ორსულობაზე ესციტალოპრამის მოქმედების შესახებ მხოლოდ მცირე კლინიკური მონაცემები არსებობს. 

 

ცხოვლებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. ესრამი არ გამოიყენება ორსულობის პერიოდში, გარდა მკაფიო აუცილებლობისა და მხოლოდ რისკის/სარგებლის შეფასების შემდეგ. 

 

თუ დედა ორსულობის ბოლო ეტაპებზე, განსაკუთრებით მესამე ტრიმესტრში, იღებდა ესრამს, აუცილებელია ახალშობილზე დაკვირვება. ორსულობის პერიოდში თავიდან უნდა იქნას აცილებული მკურნალობის ერთბაშად შეწყვეტა.

 

თუ დედა ორსულობის ბოლო ეტაპებზე იღებდა SSRI/SNRI-ს, ახალშობილში შეიძლება განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები: რესპირატორული დისტრესი, ციანოზი, აპნოე, შეტევები, ტემპერატურული არასტაბილურობა, კვების გაძნელება, პირღებინება, ჰიპოგლიკემია, ჰიპერტონია, ჰიპოტონია, ჰიპერრეფლექსია, ტრემორი, გაღიაზიანებადობა, ლეთარგია, მუდმივი ტირილი, ძილიანობა და ძილის გაძნელება. აღნიშნული სიმპტომები შეიძლება გამოწვეული იყოს სეროტონერგიული ეფექტებით ან მკურნალობის შეწყვეტით. შემთხვევათა უმრავლესობისას გართულებები იწყება მშობიარობისთანავე და მალევე (<24 საათში) მშობიარობის შემდეგ.

 

ეპიდემიოლოგიური მონაცემების საფუძველზე სავარაუდოა, რომ შშღI-ს გამოყენება ორსულობის დროს, განსაკუთრებით გვიანი ორსულობის დროს, ზრდის ახალშობილში მდგრადი ფილტვის ჰიპერტენზიის (PPHN) განვითარების რისკს. სავარაუდო რისკი შეადგენდა დაახლოებით 5 შემთხვევას 1000 ფეხმძიმობაზე. მთლიან მოსახლეობაზე -PPHN-ის  1-2 შემთხვევა 1000 ფეხმძიმობაზე.

 

ძუძუთი კვება

მოსალოდნელია, რომ ესციტალოპრამი გადავიდეს დედის რძეში. 

შესაბამისად, მკურნალობის დროს რეკომენდებული არ არის ძუძუთი კვება.

 

ნაყოფიერება

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ციტალოპრამი გავლენას ახდენს სპერმის ხარისხზე. ზოგიერთი შშღI-ით დაავადებული ადამიანების ავადმყოფობის შესახებ ანგარიშებმა აჩვენა, რომ სპერმის ხარისხის ეფექტურობა შექცევადია. ადამიანის შობადობაზე გავლენაის შესახებ, დაკვირვება არ ჩატარებული.

 

ეფექტები ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

მიუხედავად იმისა, რომ ესციტალოპრამი გავლენას არ ახდენს ინტელექტუალურ ან ფსიქომოტორულ ფუნქციებზე, ნებისმიერმა ფსიქოაქტიურმა პრეპარატმა შეიძლება შეაფერხოს ადამიანის გონებრივი თუ ფიზიკური შესაძლებლობები. პაციენტებს უნდა ეცნობოთ ავტომობილებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედების პოტენციური რისკის შესახებ.

 

გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები

არასასურველი რეაქციები ყველაზე ხშირად ვლინდება მკურნალობის პირველი ან მეორე კვირის განმავლობაში და მათი ინტენსივობა და სიხშირე მკურნალობის ფონზე თანდათან მცირდება. 

 

გვერდითი ეფექტების ჩამონათვალი ცხრილში

 

არასასურველი რეაქციები, რომლებიც ვლინდება შშღI-ს და ასევე ესციტალოპრამის გამოყენებისას პლაცებოკონტროლირებული კლინიკური კვლევებისას ან პრეპარატის რეალიზაციის პერიოდში, წარმოდგენილია ქვემოთ ორგანოთა სისტემური კლასისა და გამოვლენის სიხშირის მიხედვით.

 

სიხშირის მონაცემები აღებულია კლინიკური კვლევებიდან; ეს არ არის პლაცებო-კონტროლირებული. სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (>1/10), ხშირი (1/100-1/10), არახშირი (1/1000-1/100), იშვიათი (1/10000-1/1000), ძალიან იშვიათი (1/10000), ცნობილი არ არის (შეფასება შეუძლებელი არსებული მონაცემებით).

 

ორგანოთა სისტემის კლასი	სიხშირე	არასასურველი ეფექტი
დარღვევები სისხლისა და ლიმფატური სისტემის მხრივ	ძალიან იშვიათად	თრომბოციტოპენია
იმუნური სისტემის დარღვევები	იშვიათად	ანაფილაქსური რეაქცია
ენდოკრინული დარღვევები	ხშირი    არახშირი   ძალიან იშვიათად	მადის დაკარგვა, მადის მატება, წონის მატება   წონის დაკლება   იპონატრიემია, ანორექსია
ფსიქიკური დარღვევები	ხშირი   არახშირი   იშვიათად   ძალიან იშვიათად	შფოთვა, მღელვარება, პათოლოგიური სიზმრები, ლიბიდოს დაქვეიტება, ქალებში: ანორგაზმია   ბრუქსიზმი, აკვიატება, ნევროზულობა, პანიკური შიში, მახსოვრობის დარღვევა   აგრესია, დეპერსონილიზაცია, ჰალუცინაციები   მანია, სუიციდური აზრებისა და სუიციდური ქცევის შემთხვევები
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ	ძალიან ხშირი   ხშირი     არახშირი   იშვიათად   ძალიან იშვიათად	თავის ტკივილი   უძილობა, ძილიანობა,   თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ტრემორი, გემოს დაკარგვა, ძილის დარღვევა, კრუნჩხვა   სეროტონინის სინდრომი   დისკინეზია, მოძრაობის დარღვევა, კონვულსია, ფსიქომოტორული მოუსვენრობა/აკატიზია
დარღვევები თვალის მხრივ	არახშირი	მიდრიაზი, ვიზუალური უსიამოვნება
დარღვევები ყურისა და ლაბირინთის მხრივ	არახშირი	ხმაური ყურებში
დარღვევები გულის მხრივ	არახშირი   იშვიათად    ძალიან იშვიათად	თაქიკარდია   ბრადიკარდია   ეკგ გახანგრძლივებული QT, პარკუჭოვანი არიტმიები, მათ შორის, პირუეტული ტაქიკარდია
ვასკულარული დარღვევები	არახშირი   იშვიათად    ძალიან იშვიათად	თაქიკარდია   ბრადიკარდია   ეკგ გახანგრძლივებული QT, პარკუჭოვანი არიტმიები, მათ შორის, პირუეტული ტაქიკარდია
ვასკულარული დარღვევები	ძალიან იშვიათად	ორთოსტატიური ჰიპოტენზია
რესპირატორული, თორაკიული და მედიასტინალური დარღვევები	ხშირი   არახშირი	ხშირი   არახშირი
გასტროინტესტინალური დარღვევები	ძალიან ხშირი   ხშირი       არახშირი	გულისრევა   დიარეა, შეკრულობა, ღებინება, პირის სიმშრალე   გასტროინტესტინალური ჰემორაგიები სისხლჩაქცევები (მათ შორის, რექტალური სისხლჩაქცევები)
ჰეპატობილიარული დარღვევები	ძალიან იშვიათად	ჰეპატიტები, ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების ნორმიდან გადახრა დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ	ხშირი   არახშირი   ძალიან იშვიათად	ოფლიანობის მატება   ჭინჭრის ციება,  ალოპეცია, გამონაყარი, ქავილი   ექიმოზი, ანგიოშეშუპება
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემისა და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ	არახშირი	ართრალგია, მიალგია
დარღვევები თირკმლისა და საშარდე სისტემის მხრივ	ძალიან იშვიათად	შარდის შეკავება
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და მკერდის მხრივ	დარღვევები რეპროდუქციული სისტემისა და მკერდის მხრივ	დაღლილობა, ჰიპერთერემია   შეშუპება
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები მიღების ადგილას	ხშირი   არახშირი	დაღლილობა, ჰიპერთერემია   შეშუპება

 

 

1 ეს მოვლენები დაფიქსირებულ იქნა SSRI თერაპიული კლასისათვის.

2 სუიციდური აზრებისა და სუიციდური ქცევის შემთხვევები აღინიშნა ესციტალოპრამით თერაპიისას ან მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ (იხ. “გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები”)

 

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

 

Qთ  ინტერვალის გახანგრძლივების და პარკუჭოვანი არითმიების, მათ შორის პირუეტული ტაქიკარდიის შემთხვევები   დაფიქსირებულ იქნა პოსტ-მარკეტინგულ პერიოდში, უთავრესად ქალებში, ჰიპოკალიემიით, ან უკვე არსებული Qთ  ინტერვალის გახანგრძლივებით ან სხვა გულის დაავადებებით ანამნეზში (იხილეთ ქვეთავები: “უკუჩვენებები”, “ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან”, “გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები”, “ჭარბი დოზირება”, “ფარმაკოდინამიკური თვისებები”).

 

კლასის ეფექტები

ეპიდემიოლოგიურმა კვლევებმა, ჩატარებულმა ძირითადად 50 წლის და ზემოთ ასაკის პაციენტებში, აჩვენა ძვლის მოტეხილობების ზრდის რისკი შშღI და თჩA კლასისი პრეპარატების ერთობლივად მიღების შემთხვევაში. რისკის ზრდის მექანიზმი უცნობია.

 

სიმპტომები, რომლებიც ვლინდება მკურნალობის შეწყვეტისას

SSRI/SNRI-ის შეწყვეტა (განსაკუთრებით, როდესაც ეს ხდება ერთბაშად) ხშირად იწვევს სხვადასხვა სიმტომებს. მათ შორის ყველაზე ხშირად აღინიშნება თავბრუსხვევა, სენსორული დარღვევები (პარესთეზიისა და ელექტროშოკის შეგრძნებების ჩათვლით), ძილის დარღვევები (მათ შორის უძილობა და ინტენსიური სიზმრები(, აგზნება, გულისრება და/ან პირღებინება, ტრემორი, გონების არევა, ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, ემოციური არასტაბილურობა, გაღიაზიანება, გულისცემის გახშირება და დარღვევები მხედველობის მხრივ. ზოგადად ეს მოვლენები ზომიერი ან საშუალო ხასიათისაა, თუმცა, ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება იყოს მწვავე და/ან ხანგრძლივი. ამიტომ, სასურველია ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტა მოხდეს თანდათან დოზის შემცირებით  (იხ. “დოზირება და მიღების წესი” და “გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები”). 

 

ანგარიში საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ.

სამედიცინო პროდუქტის ავტორიზაციის შემდეგ საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ ანგარიში მნიშვნელოვანია. Eეს საშუალებას იძლევა გაგრძელდეს მონიტორინგი სამკურნალო საშუალების სარგებელი/რისკის ბალანსისი შესახებ. ჯანმრთელობის დაცვის პროფესიონალების თხოვნით, საეჭვო გვერდითი მოვლენები უნდა დაფიქსირდეს Yელლოწ ჩარდ შცჰემე-ის საშუალებით: წწწ.მჰრა.გოვ.უკ/ყელლოწცარდ.

 

არასასურველი ეფექტის განვითარებისას კონსულტაციისათვის მიმართეთ ექიმს. 

 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედებები:

 

უკუნაჩვენები კომბინაციები:

შეუქცევადი არასელექციური მაო ინჰიბიტორები:

სერიოზული რეაქციები აღინიშნა იმ პაციენტებში, რტომლებიც შშღI-ს იღებდნენ არასელექციური მონოამინის ოქსიდაზას ინჰიბიტორთან (მაოი) კომბინაციაში და იმ პაციენტებში, რომლებმაც ცოტა ხნის წინ შეწყვიტეს შშღI -ით მკურნალობა და დაიწყეს თერაპია მაოი-ს გამოყენებით (იხ. “უკუჩვენებები”). ზოგ შემთხვევაში, პაციენტს განუვითარდა სეროტონინის სინდრომი (იხ. “გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები”).

 

ესციტალოპრამი უკუნაჩვენებია არასელექციურ მაოი-ებთან კომბინაციაში. ესციტალოპრამის მიღება შეიძლება დაიწყოს შეუქცევადი მაოი-ით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ და სელექციური მაოი-ს (RIMA) მოკლობემიდით მკურნალობის შეწყვეტიდან მინიმუმ ერთი დღის შემდეგ. არასელექციური მაოი-თ მკურნალობის დაწყება შეიძლება ესციტალოპრამით თერაპიის შეწყვეტიდან მინიმუმ 7 დღის შემდეგ.

 

შექცევადი, სელექციური მაო-A ინჰიბიტორი (მოკლობემიდი)

სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო, ესციტალოპრტამის კომბინაცია მაო-A ინჰიბიტორთან უკუნაჩვენებია (იხ. “უკუჩვენებები”). თუ აუცილებელია ამგვარი კომბინაცია, მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური რეკომენდებული დოზით და ამავე დროს უნდა გაძლიერდეს კლინიკური მონიტორინგი.

 

შექცევადი, არასელექციური მაო ინჰიბიტორი (ლინეზოლიდი)

ანტიბიოტიკი ლინეზოლიდი არის შექცევადი არასელექციური მაო ინჰიბიტორი და მისი გამოყენება არ შეიძლება იმ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ესციტალოპრამით. თუ აუცილებელია ამგვარი კომბინაცია, მკურნალობა უნდა დაიწყოს მინიმალური რეკომენდებული დოზით და ამავე დროს უნდა გაძლიერდეს კლინიკური მონიტორინგი.

 

 

შეუქცევადი, სელექციური მაო ინჰიბიტორი (სელეგილინი)

სელეგილინთან კომბინაციაში (შეუქცევადი მაო-B ინჰიბიტორი), საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა სეროტონინის სინდრომის განვითარების რისკის გამო. სელეგილინის დოზები დღეში 10 მგ-მდე უსაფრთხოა რაცემიულ ციტალოპრამთან ერთად.

 

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

ესციტალოპრამისა და სხვა Qთ ინტერვალის გახანგრძლივებაზე მოქმედი პრეპარატების ერთობლივი გამოყენების ფარმაკოკინეტიკური და ფარმაკოდინამიკური კვლევები არ ჩატარებულა. ესციტალოპრამისა და ამ პრეპარატების დამატებითი ეფექტი არ არის გამორიცხული. აქედან გამომდინარე დაუშვებელია ერთობლივი გამოყენება ესციტალოპრამისა და Qთ ინტერვალის გახანგრძლივებაზე მოქმედი პრეპარატების, როგორიცაა კლასი IA და III ანტიარიტმიულები, ნეიროლეპტიკები (მაგ. ფენოთიაზინის წარმოებულები, პიმოზიდი, ჰალოპერიდოლი), ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ზოგიერტი ანტიმიკრობული საშუალებები (მაგ. სპარფლოქსაცინი, მოქსიფლოქსაცინი, ერითრომიცინი IV, პენტამიდინი, ანტი-მალარიული საშუალება -  ჰალოფანტრინი), ზოგიერთი ანტიჰისტამინური საშუალება (მაგ. Aსტემიზოლი, მიზოლასტინი). 

 

კომბინაციები, რომელთა გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე:

სეროტონერგიული სამკურნალო საშუალებები

სეროტონერგიულ სამკურნალო საშუალებებთან (მაგ. ტრამადოლი, სუმატრიპანი და სხვა ტრიპტანები) ერთად მიღებისას შეიძლება გამოიწვიოს სეროტონინის სინდრომი.

 

შეტევების დაწყების შემამცირებელი საშუალებები

SSRI-მ შეიძლება შეამციროს შეტევების დაწყების ხარისხი. სიფრთხილე არის საჭირო სხვა ამგვარ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას (მაგ. ანტიდეპრესანტების (ტრიციკლური საშუალებების, SSRI-ს), ნეიროლეპტიკების (ფენოთიაზინების, თიოქსანთენებისა და ბუტიროფენონების), მეფლოქინის, ბუპროპიონისა და ტრამადოლის გამოყენებისას.

 

ლითიუმი, ტრიპტოფანი

ლითიუმთან ან ტრიპტოპანთან ერთად შშღI -ს გამოყენებისას აღინიშნა გაუმჯობესებული ეფექტების შემთხვევები, ამიტომ, ამგვარი კომბინაციის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს.

 

კრაზანა

SSRI-ს და კრაზანას შემცველი მცენარეული საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი რეაქციების შემთხვევების მომატება (იხ. “გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები”).

 

ჰემორაგია

ესციტალოპრამისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების ერთდროულად გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს ანტიკოაგულანტური ეფექტების შეცვლა. ესციტალოპრამის მიღების დაწყებისას ან შეწყვეტისას აუცილებელია კოაგულაციის კონტროლი იმ პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე (იხ. “გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები”). მასთან ერთად არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო (NSAIDს) პრეპარატების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლისდენისადმი მიდრეკილების ზრდა (“გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები”).

 

ალკოჰოლი

ესციტალოპრამსა და ალკოჰოლს შორის ფარმაკოდინამიკური ან ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები მოსალოდნელი არ არის. მიუხედავად ამისა, როგორც სხვა ფსიქოტროპული სამკურნალო საშუალებების შემთხვევაში, ალკოჰოლთან კომბინაცია სასურველი არ არის. 

 

პრეპარატები, რომლებიც იწვევენ ჰიპოკალიემიას/ჰიპომაგნიემიას

სიფრთხილეს საჭიროებს წამლის გამოყენება პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც იწვევენ ჰიპოკალიემიას/ჰიპომაგნიემიას, ვინაიდან ეს მდგომარეობა ზრდის ავთვისებიანი არითმიების განვითარების რისკს (იხილე ქვეთავი “გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები”).

 

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები

სხვა სამკურნალო საშუალებების ზემოქმედება ესციტალოპრამის ფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამის მეტაბოლიზმი უპირატესად განპირობებულია CYP2C19-ით. CYP3A4 და CYO2D6 ასევე ხელს უწყობენ მეტაბოლიზმს, თუცა უფრო ნაკლებად. ძირითადი მეტაბოლიტის შ-Dჩთ (დიმეთილირებული ესციტალოპრამი) მეტაბოლიზმი ნაწილობრივ კატალიზდება CYP2D6-ით.

ესციტალოპრამის მიღებამ ომეპრაზოლთან 30 მგ დღეში ერთხელ (CYP2C19 ინჰიბიტორი) გამოიწვია ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციების საშუალო მომატება (დაახლოებით 50%).

 

ესციტალოპრამთან ერთად ციმეტიდინის მიღებამ დღეში ორჯერ 400 მგ დოზით (ზომიერად ძლიერი ზოგადი ფერმენტის ინჰიბიტორი) გამოიწვია ესციტალოპრამის პლაზმური კონცენტრაციის საშუალო (დაახლოებით 70%) მომატება. საჭიროა სიფრთხილე როცა ესციტალოპრამის მიღება კომბინირებულია ციმეტიდინთან ერთად. დოზირების ცვლილება შესაძლებელია.

 

ამგვარად, სიფრთხილის გამოჩენა არის საჭირო CYP2C19 ინჰიბიტორებთან (მაგ. ომეპრაზოლი, ესომეპრაზოლი, ფლუვოქსამინი, ლანსოპრაზოლი, ტიკლოპიდინი) ან ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას. ესციტალოპრამის დოზის შემცირება შეიძლება აუცილებელი გახდეს გვერდითი ეფექტების მონიტორინგით. 

 

ესციტალოპრამის მოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოკინეტიკაზე

ესციტალოპრამი არის CYP2D6 ფერმენტის ინჰიბიტორი. სიფრთხილე არის საჭირო ესციტალოპრამის მიღებისას ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდება ამ ფერმენტით და რომლებსაც გააჩნიათ ვიწრო თერაპიული მაჩვენებელი, მაგ. ფლეკაინიდი, პროპაფენონი და მეტოპროლოლი (გულის უკმარისობის დროს გამოყენებისას) ან ზოგიერთი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედი პრეპარატი, რომლებიც ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP2D6-ით, მაგ. ანტიდეპრესანტები, როგორიცაა დეზიპრამინი, კლომიპრამინი და ნორტრიპტილინი ან ანტიფსიქოზური საშუალებები, როგორიცაა რისპერიდონი, თიორიდაზინი და ჰალოპერიდოლი. გარანტირებული უნდა იყოს დოზის კორექცია.

დეზიპრამინთან ან მეტოპროლოლთან ერთად გამოყენებისას აღინიშნა ამ ორი CYP2D6 სუბსტრატის პლაზმური დონეების ორგზის მომატება. ინ ვიტრო გამოკვლევები აჩვენებს, რომ ესციტალოპრამმა შეიძლება ასევე გამოიწვიოს CYP2C19-ის სუსტი ინჰიბირება. სიფრთხილე არის რეკომენდებული იმ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP2C19-ით. 

 

 

მიღების წესი და დოზები

20 მგ-ზე მეტი სადღეღამისო დოზების უსაფრთხოება ნაჩვენები არ არის. 

ესრამი მიიღება ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის სახით. ესრამის მიღება დამოკიდებული არ არის საკვების მიღებაზე.

 

ძირითადი დეპრესიული ეპიზოდი

ჩვეულებრივი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ დღეში 20 მგ-მდე. 

 

ჩვეულებრივ 2-4 კვირა არის საჭირო ანტიდეპრესანტული რეაქციის მისაღებად. სიმპტომების მოხსნის შემდეგ, რეაქციის კონსოლიდაციისათვის საჭიროა მინიმუმ 6 თვიანი მკურნალობა.

პანიკური აშლილობა აგორაფობიით ან მის გარეშე.

პირველი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5 მგ, რის შემდეგაც დოზა იზრდება დღეში 10 მგ-მდე. დოზა შეიძლება კიდევ გაიზრადოს დღეში მაქსიმუმ 20 მგ-მდე, ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით. მაქსიმალური ეფექტურობა მიიღწევა დაახლოებით 3 თვის შემდეგ. მკურნალობა გრძელდება რამდენიმე თვე.

სოციალური შფოთვა

ჩვეულებრივი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. ჩვეულებრივ 2-4 კვირა არის საჭირო სიმპტომის მოსახსნელად. ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით, დოზა შემდგომში შეიძლება შემცირდეს 5 მგ-მდე ან გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში).

სოციალური შფოთვა არის დაავადება ქრონიკული მიმდინარეობით და რეაქციის კონსოლიდაციისათვის რეკომენდებულია 12-კვირიანი მკურნალობა.

მორეაგირეთა ხანგრძლივი მკურნალობა შესწავლილ იქნა 6 თვის განმავლობაში და შეიძლება განხილული იყოს ინდივიდუალურად რეციდივის თავიდან ასაცილებლად; მკურნალობით მიღებული სარგებელი რეგულარული ინტერვალებით ხელახლა უნდა შეფასდეს.

სოციალური შფოთვა არის სპეციფიკური დარღვევის კარგად განსაზღვრული დიაგნოსტიკური ტერმინი, რაც არ უნდა აგვერიოს ზედმეტ სიმორცხვეში. ფარმაკოთერაპია ნაჩვენებია მხოლოდ მაშინ, როდესაც დარღვევა მნიშვნელოვნად უშლის ხელს ადამიანს პროფესიულ და სოციალურ საქმიანობაში.

ამ მკურნალობის ადგილი კოგნიუციურ ქცევით თერაპიასთან შედარებით შეფასებული არ არის. ფარმაკოთერაპია არის ზოგადი თერაპიული სტრატეგიის ნაწილი.

გენერალიზებული შფოთვითი დარღვევა

საწყისი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში.

მორეაგირეთა ხანგრძლივი მკურნალობა შესწავლილ იქნა 6 თვის განმავლობაში, რომლის დროსაც პაციენტები იღებდნენ დღეში 20 მგ-ს. მკურნალობის სარგებელი და დოზა ხელახლა უნდა შეფასდეს რეგულარული ინტერვალებით (იხ. “ფარმაკოდინამიკური თვისებები”).

ობსესიურ-კომპულსიური დარღვევა

საწყისი დოზა არის 10 მგ დღეში ერთხელ. ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 20 მგ-მდე დღეში. ობსესიურ-კომპულსიური დარღვევა არის ქრონიკული დაავადება, აუცილებელია მკურნალობა ჩატარდეს საკმარისი პერიოდის განმავლობაში, რათა უზრუნველყოფილი იყოს სიმპტომების სრულად მოხსნა. მკურნალობის სარგებელი და დოზა ხელახლა უნდა შეფასდეს რეგულარული ინტერვალებით (იხ. “ფარმაკოდინამიკური თვისებები”).

ხანდაზმული პაციენტები (>65 წლის)

საწყისი დოზა არის 5მგ დღეში ერთხელ. პაციენტის ინდივიდუალური ჩვენებიდან გამომდინარე, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10მგ-მდე დღეში (იხ. “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები”).

ესციტალოპრამის ეფექტურობა სოციალური შფოთვის დროს ხანდაზმულებში შესწავლილი არ არის. 

ბავშვები და მოზარდები (<18 წელი)

ესრამი არ გამოიყენება ბავშვებისა და 18 წლამდე მოზარდების სამკურნალოდ (იხ. “გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები”).

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება

დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის თირკმლის საშუალო ან ზომიერი ხარისხის უკმარისობისას. სიფრთხილე არის რეკომენდებული თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დაქვეითებისას (ჩLჩღ 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები) (იხ. “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები”).

ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება

საწყისი სადღეღამისო დოზა 5 მგ მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში რეკომენდებულია ზომიერი ან საშუალო ხარისხის ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. ინდივიდუალური პაციენტის რეაქციის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 10 მგ-მდე. სიფრთხილე და დამატებითი დოზის ტიტრირება რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის სერიოზული ხარისხის დაქვეითებისას (იხ. “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები”).

CYP2C19-ის სუსტი მეტაბოლიზატორები

იმ პაციენტებისათვის, რომლებიც CYP2C19-ის სუსტი მეტაბოლიზატორები არიან რეკომენდებულია მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში 5 მგ საწყისი სადღეღამისო დოზის გამოყენება. პაციენტის ინდივიდუალური რეაქციის მიხედვით, დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 10 მგ-მდე (იხ. “ფარმაკოკინეტიკური თვისებები”).

სიმპტომები, რომლებიც ვლინდება მკურნალობის შეწყვეტისას

თავიდან უნდა იქნას აცილებული მკურნალობის ერთბაშად შეწყვეტა. ესციტალოპრამით მკურნალობის შეწყვეტისას დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს მინიმუმ ერთი-ორი კვირის განმავლობაში, რათა შემცირდეს მკურნალობის შეწყვეტით გამოწვეული სიმპტომების განვითარების რისკი (იხილეთ ქვეთავები: “გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები”, “გვერდითი ეფექტები/არასასურველი მოვლენები”). თუ აუტანელი სიმპტომები გამოვლინდა დოზირების შემცირების ან მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, საწყისი დოზირება შესაძლებელია აღდგეს. შედეგად, ექიმმა შესაძლოა მოახდინოს დოზის შემცირება ნაკლები სისწრაფით.

ჭარბი დოზირება

ტოქსიკურობა

კლინიკური მონაცემები ესციტალოპრამის ჭარბი დოზის შესახებ შეზღუდულია და ხშირ შემთხვევებში მოიცავს სხვა პრეპარატებით იმავდროულ ზედოზირებას. შემთხვევათა უმრავლესობაში, გამოვლენილი სიმპტომები ზომიერი ან საშუალო ხასიათისაა. ესციტალოპრამის ჭარბი დოზის მიღებისას მხოლოდ ესციტალოპრამით გამოწვეული ფატალური შემთხვევები იშვიათად გამოვლინდა. მხოლოდ 400-800 მგ ესციტალოპრამის მიღებისას სერიოზული სიმპტომები არ აღინიშნება. 

სიმპტომები

ესციტალოპრამის ჭარბი დოზის მიღებისას გამოვლენილი სიმპტომების უმეტესობა უკავშირდება ცენტრალურ ნერვულ სისტემას (და მოიცავს თავბრუსხვევას, ტრემორსა და აგზნებას სეროტონინის სინდრომის იშვიათ შემთხვევებში, ასევე კრუნჩხვებსა და კომას), კუჭ-ნაწლავის სისტემას (გულისრევა/პირღებინება) და კარდიოვასკულარულ სისტემას (ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, Qთ გახანგრძლივება და არითმია) და ელექტროლიტების/სითხის ბალანსის მდგომარეობებს (ჰიპოკალემია, ჰიპონატრიემია). 

მართვა

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. უზრუნველყოფილი უნდა იყოს ადექვატური ოქსიგენაცია და რესპირატორული ფუნქცია. საჭიროა საჰაერო გზების მართვა. გათვალისწინებული უნდა იყოს კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის გამოყენება. კუჭის ამორეცხვა უნდა ჩატარდეს პერორალური მიღებიდან რაც შეიძლება მალე. ზოგად სიმპტომატურ დამხმარე ზომებთან ერთად რეკომენდებულია გულისა და სასიცოცხლო ნიშნების მონიტორინგ.

ეკგ მონიტორინგი რეკომენდირებულია ჭარბი დოზირებისას პაციენტებში გულის უკმარისობით/ბრადიარითმიებით; პაციენტებში, რომლებიც პრეპარატთან ერთად იღებენ წამლებს, რომლებიც იწვევენ Qთ ინტერვალის გახანგრძლივებას, ან პაციენტებში შეცვლილი მეტაბოლიზმით, მაგ. ღვიძლის უკმარისობით.

შენახვის პირობები

ინახება 25°C-მდე, საკუთარ შეფუთვაში, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. 

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

ესრამი 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტი; 28 შემოგარსული ტაბლეტი ბლისტერულ შეფუთვებში.

სხვა ფარმაცევტული ფორმები

ესრამი 20 მგ შემოგარსული ტაბლეტი; 28 შემოგარსული ტაბლეტი ბლისტერულ შეფუთვებში.

შენახვის ვადა: 3 წელი