Lorista - ლორისტა 25მგ. 28 ტაბლეტი

პრეპარატის სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქცია

სავაჭრო დასახელება

ლორისტა ( Lorista)

საერთაშორისო არაპატენტური დასახელება

ლოზარტანი ( losartan)

წამლის ფორმა

აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა

1 ტაბლეტი შეიცავს :

მოქმედი ნივთიერება : ლოზარტან კალიუმი 12,5, 25 მგ , 50 მგ , 100 მგ .

დამხმარე ნივთიერებები : სიმინდის სახამებელი , პრეჟელატინიზირებული სახამებელი ,მიკროკრისტალური ცელულოზა , კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი , მაგნიუმის სტეარატი ,ცელულოზა , ლაქტოზის მონოჰიდრატი , ჰიპრომელოზა , ტალკი , პროპილენგლიკოლი , ტიტანისდიოქსიდი ( E171), ქინოლინის ყვითელი საღებავი * ( E104).

Q* ქინოლინის ყვითელს იყენებენ 12, 5 მგ და 25 მგ ტაბლეტების დასამზადებლად და არ იყენებენ 50 და100 მგ ტაბლეტების დასამზადებლად .

აღწერილობა

12,5 მგ ტაბლეტები . ოვალური , ორმხრივ მცირედ ამობურცული , აპკისებრი გარსით დაფარულიტაბლეტები , ღია ყვითელიდან ყვითელ ფერამდე .  

25 მგ ტაბლეტები . O ოვალური , ორმხრივ მცირედ ამობურცული , აპკისებრი გარსით დაფარულიყვითელი ტაბლეტები , ერთ მხარეს ღარით . მონიშნული

50 მგ ტაბლეტები . M მრგვალი , ორმხრივ მცირედ ამობურცული , თეთრი ფერის აპკისებრი გარსითდაფარული ტაბლეტები . ერთ მხარეს მონიშნული , მეორე მხარე ბრტყელი 100 მგ ტაბლეტები . ოვალური, ორმხრივ მცირედ ამობურცული თეთრი ფერის აპკისებრი გარსით დაფარული ტაბლეტები .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი . კოდი ATX [ C09CA01].

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ლოზარტანი – AT1 ტიპის ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტია . ანგიოტენზინ II უკავშირდებაAT1     რეცეპტორებს სხვადასხვა ქსოვილებში ( მაგ . სისხლძარღვთა გლუვკუნთოვან ქსოვილში ,თირკმელზედა ჯირკვალში , თირკმლებში და გულში ) და იწვევს რიგ ბიოლოგიურად მნიშვნელოვანეფექტებს , სისხლძარღვების შევიწროების და ალდოსტერონის გამოთავისუფლების ჩათვლით .  

ანგიოტენზინ II ასევე ასტიმულირებს   გლუვკუნთოვანი უჯრედების    პროლიფერაციას .   აბლოკირებსრა  AT1 რეცეპტორებს , ლოზარტანი ახდენს ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას , ამცირებს მარცხენაპარკუჭის ჰიპერტროფიას , დადებითად მოქმედებს ჰემოდინამიკაზე და აუმჯობესებს ფიზიკურიდატვირთვის ამტანობას გულის უკმარისობისას , ანელებს პროტეინურიის და თირკმლის უკმარისობისპროგრესირებას , მათ შორის პაციენტებში მე -2 ტიპის შაქრიანი დიაბეტით .

ფარმაკოკინეტიკა

ლოზარტანი კარგად შეიწოვება კუჭ - ნაწლავის ტრაქტიდან . განიცდის მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმსღვიძლში “ პირველი გავლისას ”, წარმოქმნის აქტიურ ( EXP 3174) და რიგ არააქტიურ მეტაბოლიტებს .ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 33%. პრეპარატის საკვებთან ერთად მიღება არ ახდენსკლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას შრატში მის კონცენტრაციაზე . ლოზარტანისმაქსიმალურიკონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა მისი შიგნით მიღებიდან 1 საათში , ხოლო EXP 3174- ის მაქსიმალური კონცენტრაცია – 3 - 4 საათში .   ლოზარტანის და EXP 3174- ის   99%- ზე მეტიუკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს , უპირატესად ალბუმინს . ლოზარტანის განაწილების მოცულობატოლია 34 ლ - ის . P პრაქტიკულად ვერ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში . ლოზარტანიმეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტის   EXP 3174- ის (14%) და არააქტიური ორი ძირითადიმეტაბოლიტის   წარმოქმნით რომლებიც წარმოიქმნებიან ჯაჭვის ბუთილის ჯგუფის ჰიდროქსილირებითდა ნაკლებად მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტით , N-2- ტეტრაზოლ გლუკურონიდით . ლოზარტანის და EXP 3174- ის პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 10 მლ / წმ . (600 მლ / წთ ) და 0,83 მლ / წმ . (500მლ / წთ ) შესაბამისად . ლოზარტანის და EXP 3174- ის თირკმლის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 1,23მლ / წმ . (74 მლ / წთ .) და 0,43 მლ / წმ . (26 მლ / წთ .) შესაბამისად . ლოზარტანის და EXP 3174- ისნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2 საათს და 6-9 საათს შესაბამისად .   პრეპარატის დაახლოებით58% გამოიყოფა ნაღველით , 35% – თირკმლებით .

მიღების ჩვენებები

არტერიული ჰიპერტენზია ;
გულ - სისხლძარღვთა დაავადებების და სიკვდილიანობის რისკის შემცირება , პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით და მარცხენა პარკუჭისჰიპერტროფიით ;
გულის ქრონიკული უკმარისობა ( კომბინირებულ თერაპიაში , აგფ - ინჰიბიტორების აუტანლობის ან არაეფექტურობის შემთხვევაში );
ნეფროპროტექცია პაციენტებში ტიპი 2 საქრიანი დიაბეტით და პროტეინურიით .
 მიღების წესი და დოზები

მიიღეთ შიგნით , საჭმლის მიღებისგან დამოუკიდებლად , მიღების სიხშირე – 1 ჯერ დღე - ღამეში .

არტერიული ჰიპერტენზია : საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50 მგ . მაქსიმალურიანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა თერაპიის დაწყებიდან 3-6 კვირაში . ზოგიერთ პაციენტშიშესაძლოა უფრო გამოხატული ეფექტის მიღწევა პრეპარატის დოზის გაზრდით 100 მგ - მდე დღეღამეში .დიურეტიკების მაღალი დოზების მიღების ფონზე რეკომენდირებულია თერაპიის დაწყება 25 მგლორისტათი დღეღამეში .

ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში , ასევე პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვეით , ჰემოდიალიზზემყოფი პაციენტების ჩათვლით , საწყისი დოზის კორექცია საჭირო არ არის . ღვიძლის დარღვეულიფუნქციის მქონე პაციენტებში საჭიროა პრეპარატის უფრო დაბალი დოზების დანიშვნა .

გულის ქრონიკული უკმარისობა : საწყისი დოზა შეადგენს 12,5 მგ - ს 1 ჯერ დღეღამეში . დოზის გაზრდააუცილებელია თანდათან , ერთ კვირიანი ინტერვალით . ისე რომ მიღწეული იქნას შემანარჩუნებელიდოზა - 50 მგ დღეღამეში , ამისთვის ჩვეულებრივ საჭიროა არა ნაკლებ 2 კვირა : პირველი კვირა – 12,5 მგდღეღამეში , მე -2 კვირა – 25 მგ დღეღამეში , მე -3 კვირიდან 50 მგ დღეღამეში . ლორისტა ჩვეულებრივინიშნება დიურეტიკებთან და საგულე გლიკოზიდებთან კომბინაციაში .

ინსულტის განვითარების რისკის შემცირება პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით და მარცხენაპარკუჭის ჰიპერტროფიით : ლორისტის სტანდარტული საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ - ს დღეღამეში .შემდგომში შესაძლოა დაემატოს ჰიდროქლორთიაზიდი დაბალი დოზით და / ან გაიზარდოს ლორისტასდოზა 100 მგ - მდე დღეღამეში .

ნეფროპროტექცია პაციენტებში ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტით და პროტეინურიით : ლორისტას საწყისისტანდარტული დოზა შეადგენს 50 მგ - ს 1 ჯერ დღეღამეში . პრეპარატის დოზა შესაძლოა გაიზარდოს 100მგ - მდე დღეღამეში არტერიული წნევის დაქვეითების გათვალისწინებით .

გვერდითი მოვლენები

ლოზარტან კალიუმით მკურნალობის დროს შეიძლება განვითარდეს არასასურველი მოვლენები ,რომლებიც იყოფა წარმოქმნის სიხშირის მიხედვით :

ძალიან ხშირი (> 1/10);
ხშირი (>1/100 და <1/10)
არახშირი (>1/1000 და <1/100);
იშვიათი (>1/10000 და <1/1000);
ძალიან იშვიათი (<1/10000, ერთეული სემთხვევების ჩათვლით ).
 არასასურველი მოვლენების სიხშირე სხვადასხვა ორგანოების და სისტემების მხრივ :

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ : არახშირი – ანემია , შენლაინ - გენოხის პურპურა .

იმუნური სისტემის მხრივ : იშვიათი – ანაფილაქსიური რეაქციები , ანგიონევროზული შეშუპება ( ხორხისდა ენის შეშუპების ჩათვლით , რაც იწვევს სასუნთქი გზების ობსტრუქციას და / ან სახის , ტუჩების , ხახისშეშუპებას ). რიგ პაციენტებში ანგიონევროზული შეშუპება განვითარდა ადრე სხვა სამკურნალოსაშუალებების მიღებისას , მათ შორის აგფ - ინჰიბიტორების მიღებისას .

სისხლძარღვების მხრივ : იშვიათად – ვასკულიტები .

ნერვული სისტემის მხრივ : ხშირი – თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , უძილობა ; არახშირი – შაკიკი .

გულის მხრივ : ხშირი – გულისცემა , ტაქიკარდია .

სასუნთქი სისტემის , გულმკერდის ღრუს და შუასაყარის მხრივ : ხშირი – ხველა , სასუნთქი გზების ზედანაწილის ინფექციები , ფარინგიტები , ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება .

კუჭ - ნაწლავის ტრაქტის მხრივ : ხშირი – დიარეა , დისპეფსია , გულისრევა , ღებინება , მუცლისტკივილი ; იშვიათად – ჰეპატიტი , ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა .

კანის და კანქვესა ქსოვილის მხრივ : არახშირი – ჭინჭრის ციება , პრურიტი .

ძვალ - კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ : ხშირი – მიალგია , ზურგის ტკივილი ; არახშირი– ართრალგიები .

სხვა : ხშირი – ასთენია , სისუსტე , შეშუპება , გულის ტკივილი .

ლაბორატორიული პარამეტრების ცვლილებები : ხშირი – ჰიპერკალიემია ; არახშირი – შრატშიკრეატინინის და შარდოვანას დონის ზომიერი მომატება ; ძალიან იშვიათი – ღვიძლის ფერმენტებისაქტივობის მომატება .

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა ლოზარტანის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ ; ორსულობა ,ძუძუთი კვება .

სიფრთხილე და განსაკუთრებული მითითებები

პაციენტებში მოცირკულირე სისხლის შემცირებული მოცულობით ( მაგ . დიურეტიკების დიდი დოზებითთერაპიისას ), შესაძლოა განვითარდეს სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია . ლოზარტანითმკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია არსებული დარღვევების აღმოფხვრა , ან თერაპიის დაბალიდოზებით დაწყება .

პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ციროზით , სისხლის პლაზმაში ლოზარტანის და მისიაქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაცია , შიგნით მიღების შემდეგ უფრო მაღალია , ვიდრე ჯანმრთელებში. ამიტომ , პაციენტებში ანამნეზში ღვიძლის დაავადებებით , რეკომენდირებულია თერაპია უფრო დაბალიდოზებით . პაციენტებს თირკმლის ფუნქციის დარღვევით , როგორც შაქრიანი დიაბეტით , ასევე მისგარეშე , ხშირად უვითარდებათ ჰიპერკალიემია . თუმცა , მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში წყვეტენმკურნალობას ჰიპერკალიემიის გამო . მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სისხლში კალიუმისკონცენტრაციის რეგულარული შემოწმება ., განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმლისფუნქციის დარღვევით . რენინ - ანგიოტენზინ - ალდოსტერონის სისტემაზე მოქმედმა სამკურნალოსაშუალებებმა შესაძლოა გაზარდონ სისხლის პლაზმაში შარდოვანას და კრეატინინის შემცველობა ,პაციენტებში თირკმლის არტერიის ორმხრივი ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზით .თირკმლის ფუნქციების ცვლილებები შეიძლება შექცევადი იყოს თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ .მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სისხლის პლაზმაში კრეატინინის კონცენტრაციის რეგულარულიკონტროლი . პრეპარატი არ უნდა გამოიყენოთ ბავშვების და 18 წლამდე მოზარდების სამკურნალოდ ,რადგან არ არის პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება ამ ასაკობრივ ჯგუფებში .

ორსულობა და ძუძუთი კვება

მიუხედავად იმისა , რომ ორსულ ქალებში ლოზარტან კალიუმის გამოყენების გამოცდილება არ არის ,ცხოველებზე კვლევებმა აჩვენა ნაყოფში და ახალშობილში დეფექტის განვითარების შესაძლებლობა .ნაყოფისთვის რისკი იზრდება ლოზარტანის მე -2 და მე -3 ტრიმესტრში მიღებისას . ორსულობისდადგენისას ლოზარტანით თერაპია უნდა შეწყდეს რაც შეიძლება მალე . უცნობია გამოიყოფა თუ არალოზარტანი დედის რძეში , ვირთხების რძეში აღმოჩენილი იქნა ლოზარტანის და მისი აქტიურიმეტაბოლიტის მაღალი კონცენტრაციები . ძუძუზე მყოფ ახალშობილებში არასასურველი ეფექტებისგანვითარების შესაძლებლობის გამო , საჭიროა გადაწყდეს ძუძუთი კვების შეწყვეტის , ან ლოზარტანითმკურნალობის შეწყვეტის საკითხი , დედისთვის მისი მნიშვნელობის გათვალისწინებით .

გავლენა ავტომობილის და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვაზე            ჩვეულებრივდოზებში პრეპარატი არ ახდენს გავლენას ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფესა   და ყურადღებისკონცენტრაციაზე .

განსაკუთრებული მითითებები , რომლებიც ეხება დამხმარე ნივთიერებებს

ლორისტა შეიცავს ლაქტოზას , ამიტომ პრეპარატი არ უნდა დაინიშნოს შემდეგ მდგომარეობებში :ლაქტაზის დეფიციტი , გალაქტოზემია ,   გლიკოზის / გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი .

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან კომბინაცია აძლიერებს ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს .

ისევე , როგორც სხვა პრეპარატებისათვის , რომლებიც ახდენენ ანგიოტენზინ II- ის რეცეპტორებისაქტივობის ან მის ეფექტებს ბლოკირებას , კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან ( მაგ . სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი , ამილორიდი ), კალიუმის შემცველ საკვებ დანამატებთან ან მარილის შემცვლელებთანერთად მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისხლის შრატში კალიუმის მომატება .

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან , ისეთი , როგორიცაა ინდომეტაცინი , ერთადმიღებისას , ლოზარტან კალიუმის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი , ისევე როგორც სხვაანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებისა , შესაძლოა შემცირდეს .

დოზის გადაჭარბება

ცნობები ადამიანებში დოზის გადაჭარბების შესახებ , შეძღუდულია . პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისმეტად სავარაუდო შედეგები შესაძლოა იყოს არტერიული ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია ; პარასიმპათიკური( ვაგუსური ) სტიმულაციის გამო , შესაძლოა განვითარდეს ბრადიკარდია .

მკურნალობა : სიმპტომურად წარმოქმნილი ჰიპოტენზიის განვითარებისას , ტარდება შემანარჩუნებელითერაპია . არც ლოზარტანი და არც მისი მეტაბოლიტი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს .

შენახვის პირობები

შეინახეთ არა უმეტეს 300 C ტემპერატურის პირობებში .

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას .

ვარგისიანობის ვადა :

25 მგ ტაბლეტები – 2 წელი

50 მგ ტაბლეტები - 5 წელი

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებილი ვადის შემდეგ .

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II ( გაცემის რეჟიმი : რეცეპტით )

შეფუთვა

7 ან 14 ტაბლეტი ბლისტერზე . 1, 2 ან 4 ბლისტერი მუყაოს ყუთში .

მწარმოებელი

კრკა , дд , ნოვო მესტო , щмарьещка цеста , 6, 8501 ნოვო მესტო , სლოვენია