Betaloc Zok - ბეტალოკი Zok 50მგ 30 ტაბლეტი

ბეტალოკი ზოკი

სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

ბეტალოკი ზოკი 25 მგ, 50 მგ, 100 მგ

მეტოპროლოლის სუქცინატი

ტაბლეტი

შემადგენლობა

ბეტალოკი ზოკის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს მეტოპროლოლის სუქცინატს 23,75 მგ, 47,5 მგ, 95 მგ, რაც შეესაბამება 25 მგ, 50 მგ, 100 მგ მეტოპროლოლის ტარტრატს.

ფარმაცევტული ფორმა

პროლონგირებული გამოთავისუფლების ტაბლეტები

ბეტალოკი ზოკი 25 მგ ტაბლეტი არის თეთრი ან მოთეთრო ფერის, ოვალური ფორმის, 5,5 მმ x 10,5 მმ ზომის, ორივე მხარეს ნაპრალით და ერთ მხარეს აღნიშვნით: „A/ß“. ტაბლეტი შეიძლება დაიყოს თანაბარ დოზებად.

ბეტალოკი ზოკი 50 მგ ტაბლეტი არის თეთრი ან მოთეთრო, მრგვალი ფორმის, დიამეტრით 9 მმ, ნაპრალით ერთ მხარეს და აღნიშვნით მეორე მხარეს. ნაპრალის ხაზი განკუთვნილია მხოლოდ გატეხის გაადვილებისთვის, იოლად გადაყლაპვისთვის და არა თანაბარ დოზებად გაყოფისთვის.

ბეტალოკი ზოკი 100 მგ ტაბლეტი არის თეთრი-მოთეთრო, მრგვალი ფორმის, დიამეტრით 10მმ, ნაპრალით ერთ მხარეს და აღნიშვნით  მეორე მხარეს. ნაპრალის ხაზი განკუთვნილია მხოლოდ გატეხის გაადვილებისთვის, იოლად გადაყლაპვისთვის და არა თანაბარ დოზებად გაყოფისთვის.

იხილეთ ბლოგი : ბეტალოკი — გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების სამკურნალო პრეპარატი

ჩვენება

ჰიპერტენზია: არტერიული წნევის შესამცირებლად და გულ-სისხლძარღვთა და კორონარული სიკვდილიანობის (მათ შორის უეცარი სიკვდილის) და ავადობის რისკის შესამცირებლად.

სტენოკარდია.

სტაბილური სიმპტომატური გულის ქრონიკული უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით, როგორც არსებული გულის უკმარისობის თერაპიის დამხმარე საშუალება.

კარდიალური მიზეზით სიკვდილისა და რეინფარქტის პრევენცია მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზის შემდეგ.

გულის არითმიები, განსაკუთრებით მათ შორის სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი სიხშირის შემცირება წინაგულების ფიბრილაციის და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლების დროს.

გულის ფუნქციური დარღვევები პალპიტაციით.

შაკიკის პროფილაქტიკა

დოზირება და გამოყენების მეთოდი

ბეტალოკი ზოკი განკუთვნილია დღე-ღამეში ერთხელ სამკურნალოდ და სასურველია მიღებულ იქნას დილით. ბეტალოკი ზოკი ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს სითხესთან ერთად. ტაბლეტები და გაყოფილი ნახევრები არ უნდა იყოს დაღეჭილი ან დაქუცმაცებული. საკვების ერთდროული მიღება გავლენას არ ახდენს ბიოშეღწევადობაზე.

დოზირების კორექცია უნდა მოხდეს ბრადიკარდიის ასაცილებლად.

ჰიპერტენზია

მსუბუქი და ზომიერი ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში რეკომენდებული დოზაა 50მ ბეტალოკი ზოკი დღე-ღამეში ერთხელ. პაციენტებში, რომლებიც არ რეაგირებენ 50მგ-ზე, დოზა შეიძლება დღე-ღამეში 100-200მგ-მდე გაიზარდოს და მოხდეს მისი კომბინაცია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ აგენტებთან.

სტენოკარდია

რეკომენდებული დოზაა 100-200მგ ბეტალოკი ზოკი დღე-ღამეში ერთხელ. საჭიროებისას ბეტალოკი ზოკის კომბინაცია შესაძლებელია სხვა სტენოკარდიის საწინააღმდეგო აგენტებთან.

სტაბილური სიმპტომური გულის ქრონიკული უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით, როგორც არსებული გულის უკმარისობის თერაპიის დამხმარე საშუალება

პაციენტებს უნდა ჰქონდეთ სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობა, მწვავე უკმარისობის გარეშე ბოლო 6 კვირის განმავლობაში და არსებითად უცვლელი საბაზისო თერაპია ბოლო 2 კვირის განმავლობაში.

გულის უკმარისობის B-ბლოკერებით მკურნალობამ შეიძლება ზოგჯერ გამოიწვიოს სიმპტომების სურათის დროებითი გამწვავება. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია თერაპიის გაგრძელება ან დოზის შემცირება, ხოლო სხვა შემთხვევებში შეიძლება საჭირო გახდეს მკურნალობის შეწყვეტა. ბეტალოკი ზოკის თერაპიის დაწყება გულის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (NYHA IV) უნდა განხორციელდეს მხოლოდ იმ ექიმების მიერ, რომლებსაც სპეციალურად გავლილი აქვთ ტრენინგი გულის უკმარისობის მკურნალობაში (იხ. განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას).

დოზირება გულის სტაბილური უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, ფუნქციური კლასი II:

რეკომენდებული საწყისი დოზირება პირველი ორი კვირის განმავლობაში შეადგენს 25მგ-ს დღე-ღამეში.

ორი კვირის შემდეგ, დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღე-ღამეში 50მგ-მდე, და შემდეგ შეიძლება ყოველი მეორე კვირაში გაორმაგდეს. ხანგრძლივი მკურნალობისთვის სამიზნე დოზაა 200მგ დღე-ღამეში ერთხელ.

დოზირება გულის სტაბილური უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, ფუნქციური კლასი- III-IV:

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 12.5მგ (25მგ ტაბლეტის ნახევარი) დღე-ღამეში ერთხელ.

დოზის შერჩევა საჭიროა ინდივიდუალურად და დოზის გაზრდისას საჭიროა პაციენტის ინტენსიური მონიტორინგი რადგან ზოგ პაციენტში შეიძლება გამწვავდეს გულის უკმარისობის სიმპტომები. 1-2 კვირის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღე-ღამეში 25მგ-მდე. შემდეგ, მომდენო ორი კვირის შემდეგ დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღე-ღამეში 50მგ-მდე. იმ პაციენტებში, რომლებიც უფრო მაღალ დოზას იტანენ, დოზა შეიძლება გაორმაგდეს ყოველ მეორე კვირაში, მაქსიმუმ დღე-ღამეში 200მგ-მდე.

ჰიპოტენზიის და/ან ბრადიკარდიის შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს თანმხლები მედიკამენტების შემცირება ან ბეტალოკი ზოკის დოზის შემცირება. საწყისი ჰიპოტენზია არ ნიშნავს იმას, რომ ბეტალოკი ზოკის დოზა არ შეიძლება აიტანონ ქრონიკულ მკურნალობაში, მაგრამ დოზის გაზრდა არ უნდა მოხდეს მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე და სხვა საკითხებთან ერთად, შეიძლება საჭირო გახდეს თირკმლის ფუნქციის კონტროლის გაზრდა.

გულის არითმიები

რეკომენდებული დოზირებაა 100-200მგ ბეტალოკი ზოკი დღე-ღამეში ერთხელ.

პროფილაქტიკური მკურნალობა მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ

ნაჩვენებია, რომ მეტოპროლოლით გრძელვადიანი პერორალური მკურნალობა 200 მგ დოზით დღე-ღამეში ერთხელ, ამცირებს სიკვდილის (უეცარი სიკვდილის ჩათვლით) და რეინფარქტის რისკს (ასევე შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში).

გულის ფუნქციური დარღვევები პალპიტაციით

რეკომენდებული დოზირებაა 100მგ დღე-ღამეში ერთხელ. საჭიროებისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 200მგ-მდე.

შაკიკის პროფილაქტიკა

რეკომენდებული დოზირებაა 100-200მგ დღე-ღამეში ერთხელ.

თირკმლის ფუნქციის დაზიანება

თირკმლის ფუნქციის დაზიანების მქონე პაციენტებში დოზის ცვლილება საჭირო არ არის.

ღვიძლის ფუნქციის დაზიანება

ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებში დოზის ცვლილება ჩვეულებრივ საჭირო არ არის, რადგან მეტოპროლოლს ახასიათებს ცილებთან დაბალი კავშირი 5-10%). ღვიძლის ფუნქციის სერიოზული დაზიანების ნიშნების არსებობისას (მაგ. შუნტირებულ პაციენტებში), უნდა განიხილონ დოზის შემცირება.

ხანდაზმულები

ხანდაზმულებში დოზის შემცირება საჭირო არ არის.

ბავშვები

ბავშვებში არსებობს ბეტალოკი ზოკით მკურნალობის შეზღუდული გამოცდილება.

უკუჩვენება

მეორე ან მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, პაციენტები არასტაბილური დეკომპენსირებული გულის უკმარისობით (ფილტვის შეშუპება, ჰიპოპერფუზია ან ჰიპოტენზია) და პაციენტები უწყვეტი ან წყვეტილი ინოტროპული თერაპიის დროს, რომლებიც მოქმედებს B-რეცეპტორების აგონიზმით; კლინიკურად მნიშვნელოვანი სინუსური ბრადიკარდია, სინუსის კვანძის სისუსტის სინდრომი (თუ არ არის მუდმივი კარდიოსტიმულატორი), კარდიოგენური შოკი, პერიფერიული არტერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევა.

მეტოპროლოლი არ უნდა გამოიყენონ პაციენტებში, რომლებშიც არსებობს მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტზე ეჭვი, სანამ გულისცემა არის <45 დარტყმა/წთ, P-Q ინტერვალი არის >0,24 წამი ან სისტოლური არტერიული წნევა არის <100 მმ Hg.

ბეტალოკი ზოკი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებმაც გამოავლინეს მომატებული მგრძნობელობა პროდუქტის რომელიმე კომპონენტის ან სხვა B-ბლოკერების მიმართ..

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას

ვერაპამილის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტების ინტრავენური შეყვანა არ უნდა მოხდეს პაციენტებში, რომლებიც B-ბლოკერებით მკურნალობენ.

როგორც წესი, ასთმით დაავადებული პაციენტების მკურნალობისას უნდა ჩატარდეს B2-აგონისტით (ტაბლეტები და/ან ინჰალაცია) თანმხლები თერაპია. B2-აგონისტების დოზა შეიძლება მოითხოვდეს კორექტირებას (გაზრდის) ბეტალოკი ზოკით მკურნალობის დაწყებისას. თუმცა, ბეტალოკი ზოკის B2-რეცეპტორებთან ჩარევის რისკი ნაკლებია, ვიდრე სტანდარტული B1-სელექციური ბლოკერების ტაბლეტირებული ფორმების.

ბეტალოკი ზოკით მკურნალობის დროს ნახშირწყლების მეტაბოლიზმში ჩარევის ან ჰიპოგლიკემიის შენიღბვის რისკი სავარაუდოდ ნაკლები იქნება, ვიდრე B1-სელექციური ბლოკერების ჩვეულებრივი ტაბლეტირებული ფორმებით მკურნალობის დროს და ბევრად ნაკლები ვიდრე არასელექტიური B-ბლოკერების გამოყენებისას.

პაციენტებს, რომლებსაც აწუხებთ გულის უკმარისობა, უნდა ჩაუტარდეთ დეკომპენსაცია ბეტალოკი ზოკით მკურნალობის დაწყებამდე და მის დროს.

ძალიან იშვიათად, ზომიერი ხარისხის ადრე არსებული AV გამტარობის დარღვევა შეიძლება გამწვავდეს (შესაძლოა გამოიწვიოს AV ბლოკადა).

თუ პაციენტებს განუვითარდათ მზარდი ბრადიკარდია, ბეტალოკი ზოკი უნდა დაინიშნოს უფრო დაბალი დოზებით ან თანდათანობით მოიხსნას.

ბეტალოკი ზოკმა შეიძლება გააძლიეროს პერიფერიული არტერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების სიმპტომები, ძირითადად მისი სისხლის წნევის დამწევი ეფექტის გამო.

როდესაც ბეტალოკი ზოკი ინიშნება ფეოქრომოციტომით დაავადებული პაციენტისთვის, ერთდროულად უნდა მიეცეს ალფა-ბლოკერი.

ოპერაციიამდე ანესთეზიოლოგს უნდა ეცნობოს, რომ პაციენტი იღებს ბეტალოკ ზოკს. არ არის რეკომენდებული B-ბლოკერებით მკურნალობის შეწყვეტა პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ოპერაცია. თავიდან უნდა იქნას აცილებული მეტოპროლოლის მაღალი დოზების მწვავე დაწყება პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ არაკარდიოლოგიური ოპერაცია, რადგან ის დაკავშირებულია ბრადიკარდიასთან, ჰიპოტენზიასთან და ინსულტთან, მათ შორის ფატალური შედეგით პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა რისკ-ფაქტორებით.

მძიმე სტაბილური სიმპტომური გულის უკმარისობის (NYHA კლასი IV) კონტროლირებადი კლინიკური კვლევების ეფექტურობის/უსაფრთხოების მონაცემები შეზღუდულია. ამიტომ ამ პაციენტებში გულის უკმარისობის მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ ამ სფეროში განსაკუთრებული გამოცდილების მქონე ექიმების მიერ (იხ. დოზირება და მიღების მეთოდი).

პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებოდათ გულის სიმპტომური უკმარისობა, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი და არასტაბილური სტენოკარდია, გამორიცხული იყვნენ კვლევიდან, რომელზედაც დაფუძნებულია გულის უკმარისობის ჩვენება. ამიტომ ეფექტურობის/უსაფრთხოების პირობები არ არის დოკუმენტირებული. არასტაბილური, დეკომპენსირებული გულის უკმარისობის დროს გამოყენება უკუნაჩვენებია (იხ. უკუჩვენებები).

თავიდან უნდა იქნას აცილებული მედიკამენტების მიღების უეცარი შეწყვეტა. B-ბლოკადის უეცარი მოხსნა სახიფათოა, განსაკუთრებით მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში და შეიძლება გაამწვავოს გულის ქრონიკული უკმარისობა, ასევე გაზარდოს მიოკარდიუმის ინფარქტის და უეცარი სიკვდილის რისკი. ამიტომ, თუ ეს შესაძლებელია, ბეტალოკი ზოკის ნებისმიერი მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათანობით, სულ მცირე, ორი კვირის განმავლობაში, როდესაც დოზა მცირდება ნახევრად ყოველ საფეხურზე, საბოლოო დოზამდე, როდესაც 25 მგ ტაბლეტი მცირდება ნახევარ ტაბლეტამდე. საბოლოო დოზა უნდა იქნას მიღებული შეწყვეტამდე მინიმუმ ოთხი დღით ადრე. თუ სიმპტომები გამოვლინდა, რეკომენდებულია მოხსნის ნელი სიხშირე.

პაციენტებში, რომლებიც B-ბლოკერებს იღებენ, ანაფილაქსიური შოკი უფრო მძიმე ფორმას იღებს.

ურთიერთქმედება

მეტოპროლოლი არის ციტოქრომ P450 იზოფერმენტ CYP2D6-ის მეტაბოლური სუბსტრატი. პრეპარატებმა, რომლებიც მოქმედებენ როგორც ენზიმის ინდუქტორი და ენზიმის მაინჰიბირებელი ნივთიერებები, შეიძლება გავლენა მოახდინონ მეტოპროლოლის პლაზმურ დონეზე. მეტოპროლოლის პლაზმური დონე შეიძლება გაიზარდოს CYP2D6-ით მეტაბოლიზებული ნაერთების ერთდროული მიღებით, მაგ. ანტიარითმული საშუალებები, ანტიჰისტამინები, ჰისტამინ-2-რეცეპტორების ანტაგონისტები, ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოზური საშუალებები და COX-2-ინჰიბიტორები. მეტოპროლოლის პლაზმური კონცენტრაცია მცირდება რიფამპიცინის მიერ და შეიძლება გაიზარდოს ალკოჰოლისა და ჰიდრალაზინის მიერ.

პაციენტები, რომლებიც იღებენ ერთდროულ მკურნალობას სიმპათიკური განგლიის ბლოკერებით, სხვა B-ბლოკერებით (მაგ. თვალის წვეთები) ან მონოამინოქსიდაზას (MAO) ინჰიბიტორებით, უნდა იმყოფებოდნენ მჭიდრო მეთვალყურეობის ქვეშ.

თუ კლონიდინთან ერთდროული მკურნალობა უნდა შეწყდეს, B-ბლოკერის პრეპარატი უნდა მოიხსნას კლონიდინამდე რამდენიმე დღით ადრე.

მეტოპროლოლის ვერაპამილისა და დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტებთან და/ან ანტიარითმიულ საშუალებებთან ერთად შეყვანისას უნდა იყოს მონიტორინგი შესაძლო ნეგატიური ინოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტებისთვის. პაციენტებში, რომლებიც B-ბლოკერებით მკურნალობენ, არ უნდა მოხდეს ვერაპამილის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტების ინტრავენური შეყვანა.

B-ბლოკერებმა შეიძლება გააძლიერონ ანტიარითმული საშუალებების უარყოფითი ინოტროპული და უარყოფითი დრომოტროპული ეფექტი (ვინიდინის ტიპისა და ამიოდარონის).

დიგიტალისის გლიკოზიდებმა, B-ბლოკერებთან ერთად, შეიძლება გაზარდონ ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დრო და გამოიწვიოს ბრადიკარდია.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ B-ბლოკერებით თერაპიას, საინჰალაციო საანესთეზიო საშუალებები აძლიერებენ კარდიოდეპრესიულ ეფექტს.

ინდომეტაცინით ან პროსტაგლანდინის სინთეტაზას სხვა მაინჰიბირებელი პრეპარატებით ერთდროულმა მკურნალობამ შეიძლება შეამციროს B-ბლოკერების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.

გარკვეულ პირობებში, როდესაც ადრენალინი ინიშნება პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ B-ბლოკერებით, კარდიოსელექციური B-ბლოკერები ბევრად ნაკლებ ერევიან არტერიული წნევის კონტროლში, ვიდრე არასელექტიური B-ბლოკერები.

პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების დოზების კორექტირება შეიძლება საჭირო გახდეს პაციენტებში, რომლებიც იღებენ B-ბლოკერებს.

ორსულობა და ლაქტაცია

როგორც სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, ბეტალოკი ზოკი არ უნდა დაინიშნოს ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში, თუ მისი გამოყენება აუცილებელი არ არის. ზოგადად, B-ბლოკერები ამცირებენ პლაცენტურ პერფუზიას, რაც ასოცირდება ზრდის შეფერხებასთან, საშვილოსნოსშიდა სიკვდილთან, აბორტთან და ადრეულ მშობიარობასთან. ამიტომ რეკომენდებულია დედის და ნაყოფის შესაბამისი მონიტორინგის ჩატარება ორსულ ქალებში, რომლებიც მკურნალობენ მეტოპროლოლით. როგორც ყველა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებს, B-ბლოკერებს შეუძლიათ გამოიწვიონ გვერდითი ეფექტები, მაგ. ბრადიკარდია ნაყოფში და ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილში.

თუმცა, დედის რძით მიღებული მეტოპროლოლის რაოდენობა უმნიშვნელოა ჩვილში B-მაბლოკირებელ ეფექტთან დაკავშირებით, თუ დედა მკურნალობს მეტოპროლოლის ნორმალური თერაპიული დიაპაზონის დოზების ფარგლებში

ეფექტი ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

პაციენტებმა უნდა იცოდნენ, როგორ რეაგირებენ ბეტალოკ ზოკზე, სანამ მართავენ ავტომობილს ან მექანიზმებს გამოიყენებენ, რადგან ზოგჯერ შეიძლება აღინიშნოს თავბრუსხვევა ან დაღლილობა.

არასასურველი ეფექტები

ბეტალოკი ზოკი კარგად გადაიტანება და გვერდითი რეაქციები, როგორც წესი, რბილი და შექცევადი იყო. შემდეგი მოვლენები კლინიკურ კვლევებში მოხსენებული იყო, როგორც გვერდითი მოვლენები ან მოხსენებული რუტინული გამოყენების შედეგად, ძირითადად ჩვეულებრივი ბეტალოკით (მეტოპროლოლის ტარტრატი). ხშირ შემთხვევაში კავშირი ბეტალოკით მკურნალობასთან არ არის დადგენილი. გამოიყენება სიხშირეების შემდეგი განმარტებები: ძალიან ხშირი (≥10%), ხშირი (1-9,9%), ნაკლებად ხშირი (0,1-0,9%), იშვიათი (0,01-0,09%) და ძალიან იშვიათი (<0,01%).

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა

ხშირი: ბრადიკარდია, პოსტურალური დარღვევები (ძალიან იშვიათად სინკოპესთან ერთად), ცივი ხელები და ფეხები, პალპიტაცია.

ნაკლებად ხშირი: გულის უკმარისობის სიმპტომების გარდამავალი გაუარესება, კარდიოგენური შოკი პაციენტებში მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტით, AV ბლოკი I, შეშუპება, ტკივილი გულის არეში.

იშვიათი: გულის გამტარობის დარღვევა, გულის არითმია.

ძალიან იშვიათი: განგრენა პაციენტებში ადრე არსებული პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევებით.

ცენტრალური ნერვული სისტემა

ძალიან ხშირი: დაღლილობა.

ხშირი: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი ნაკლებად ხშირი: პარესთეზია, კუნთების ტკივილი

გასტრო ინტესტინური

ხშირი: გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დიარეა, ყაბზობა

ნაკლებად ხშირი: ღებინება

იშვიათი: პირის სიმშრალე

ჰემატოლოგიური

ძალიან იშვიათი: თრომბოციტოპენია

ღვიძლის

იშვიათი: ღვიძლის ფუნქციური ტესტების ანომალიები

ძალიან იშვიათი: ჰეპატიტი

ძვალ-კუნთოვანი

ძალიან იშვიათი: ართრალგია

მეტაბოლიზმი

ნაკლებად ხშირი: წონის მატება.

ფსიქიატრიული

ნაკლებად ხშირი: დეპრესია, კონცენტრაციის დაზიანება, ძილიანობა ან უძილობა, ღამის კოშმარები.

იშვიათი: ნევროზულობა, შფოთვა, იმპოტენცია/სექსუალური დისფუნქცია

ძალიან იშვიათი: ამნეზია/მეხსიერების დაზიანება, კონფუზია, ჰალუცინაციები

რესპირატორული

ხშირი: ქოშნი დატვირთვის დროს.

ნაკლებად ხშირი: ბრონქოსპაზმი

იშვიათი: რინიტი

გრძნობის ორგანოები

იშვიათი: მხედველობის დარღვევა, თვალის სიმშრალე და/ან გაღიზიანება, კონიუნქტივიტი.

ძალიან იშვიათი: ტინიტუსი, გემოს დარღვევა

კანი

ნაკლებად ხშირი: გამონაყარი (ფსორიაზის ფორმის ურტიკარიის და კანის დისტროფიული დაზიანების ფორმით), მომატებული ოფლიანობა.

იშვიათი: თმის ცვენა.

ძალიან იშვიათი: ფოტოსენსიტიურობის რეაქციები, გამწვავებული ფსორიაზი.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს ჰიპოტენზიას, გულის უკმარისობას, ბრადიკარდიას და ბრადიარითმიას, გულის გამტარობის დარღვევას და ბრონქოსპაზმს.

მართვა

დაწესებულებაში უნდა მიიღონ ზომები, რომელსაც შეუძლია უზრუნველყოს შესაბამისი დამხმარე ზომები, მონიტორინგი და ზედამხედველობა.

თუ გამართლებულია, შეიძლება დაინიშნოს კუჭის ამორეცხვა და/ან აქტივირებული ნახშირი. ატროპინი, ადრენომასტიმულირებელი საშუალებები ან კარდიოსტიმულატორი ინიშნება ბრადიკარდიისა და გამტარობის დარღვევების სამკურნალოდ.

ჰიპოტენზია, გულის მწვავე უკმარისობა და შოკი, რომლის მკურნალობაც უნდა მოხდეს მოცულობის შესაბამისი გაფართოებით, გლუკაგონის ინექცია (საჭიროების შემთხვევაში გლუკაგონის ინტრავენური ინფუზიით), ადრენოსტიმულატორული პრეპარატების ინტრავენური შეყვანა, როგორიცაა დობუტამინი, α1 რეცეპტორის აგონისტური პრეპარატების დამატებით ვაზოდილატაციის შემთხვევაში. ასევე შეიძლება განიხილონ Ca2+-ის ინტრავენური გამოყენება.

ბრონქოსპაზმი ჩვეულებრივ შეიძლება მოიხსნას ბრონქოდილატატორებით.

ფარმაკოდინამიური მახასიათებლები

მეტოპროლოლი არის B1-სელექციური B-ბლოკერი, ანუ ის ბლოკავს B1-რეცეპტორებს გაცილებით დაბალი დოზებით, ვიდრე საჭიროა B2-რეცეპტორების ბლოკირებისთვის.

მეტოპროლოლს აქვს უმნიშვნელო მემბრანომასტაბილიზებელი ეფექტი და არ ავლენს ნაწილობრივ აგონისტურ აქტივობას.

მეტოპროლოლი ამცირებს ან თრგუნავს გულზე კატექოლამინების აგონისტურ ეფექტს (რომლებიც გამოიყოფა ფიზიკური და გონებრივი სტრესის დროს). ეს ნიშნავს, რომ გულისცემის, გულის განდევნის, გულის კუმშვადობის და არტერიული წნევის ჩვეული მატება, რომელიც წარმოიქმნება კატექოლამინების მწვავე მატებით, მცირდება მეტოპროლოლით. ადრენალინის მაღალი ენდოგენური დონის დროს მეტოპროლოლი გაცილებით ნაკლებად ერევა არტერიული წნევის კონტროლში, ვიდრე არასელექციური B-ბლოკერები.

როდესაც სავალდებულოა, ბეტალოკი ზოკი, B2-აგონისტთან ერთად, შეიძლება მიეცეს პაციენტებს ფილტვების ობსტრუქციული დაავადების სიმპტომებით. B2-აგონისტთან ერთად მიღებისას, თერაპიული დოზებით ბეტალოკი ზოკი არასელექციურ B-ბლოკატორებზე ნაკლებად ერევა B2-აგონისტის შუამავლობით გამოწვეულ ბრონქოდილატაციაში.

ბეტალოკი ზოკი იძლევა თანაბარ პლაზმური კონცენტრაციის დროის პროფილსა და ეფექტს (B1-ბლოკადა) 24 საათის განმავლობაში, B1-სელექტიური ბლოკერების ჩვეულებრივი ტაბლეტირებული ფორმებისგან განსხვავებით.

პლაზმური კონცენტრაციის გამოხატული პიკების ნაკლებობის გამო, კლინიკური B1-სელექციურობა გაუმჯობესებულია ბეტალოკი ზოკი ფორმულირებით B1-სელექციური ბლოკერების ჩვეულებრივ ტაბლეტირებულ ფორმასთან შედარებით. გარდა ამისა, მცირდება პლაზმური კონცენტრაციასთან დაკავშირებული გვერდითი ეფექტების პოტენციური რისკი, როგორიცაა ბრადიკარდია და ქვედა კიდურების დაღლილობა.

ბეტალოკი ზოკი ნაკლებად ერევა ინსულინის გამოყოფასა და ნახშირწყლების მეტაბოლიზმში, ვიდრე არასელექტიური B-ბლოკერები.

ბეტალოკი ზოკი ბევრად ნაკლებად ერევა გულ-სისხლძარღვთა პასუხში ჰიპოგლიკემიაზე, ვიდრე არასელექციური B-ბლოკერები.

მოკლევადიანმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ბეტალოკი ზოკმა შეიძლება გამოიწვიოს ტრიგლიცერიდების უმნიშვნელო მატება და სისხლში თავისუფალი ცხიმოვანი მჟავების შემცირება. ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნა მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (HDL) ფრაქციის მცირე დაქვეითება, თუმცა უფრო მცირე ზომით, ვიდრე არასელექციური B-ბლოკერების შემდეგ. თუმცა, შრატში საერთო ქოლესტერინის დონის მნიშვნელოვანი შემცირება გამოვლინდა მეტოპროლოლით მკურნალობის შემდეგ ერთ კვლევაში, რომელიც ჩატარდა რამდენიმე წლის განმავლობაში.

ბეტალოკი ზოკით მკურნალობის დროს სიცოცხლის ხარისხი შენარჩუნებულია, არაკომპრომიტირებული ან გაუმჯობესებულია.

მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ ცხოვრების ხარისხის გაუმჯობესება აღინიშნა პაციენტებში მეტოპროლოლით მკურნალობის შემდეგ.

MERIT-HF-ში, გადარჩენის კვლევაში, რომელიც მოიცავდა 3991 პაციენტს გულის ქრონიკული უკმარისობით (NYHA II-IV) და შემცირებული განდევნის ფრაქციით (≤0.40), ნაჩვენებია, რომ ბეტალოკი ზოკი ზრდის გადარჩენას და ამცირებს ჰოსპიტალიზაციის სიხშირეს. ხანგრძლივი მკურნალობისას პაციენტებს აღენიშნებათ სიმპტომების ზოგადი გაუმჯობესება (NYHA კლასი და მკურნალობის საერთო შეფასების ქულა).

გარდა ამისა, ნაჩვენებია, რომ ბეტალოკი ზოკით თერაპია ზრდის განდევნის ფრაქციას და ამცირებს მარცხენა პარკუჭის ბოლო სისტოლურ და ბოლო დიასტოლურ მოცულობას.

ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

აბსორბცია და განაწილება

ბეტალოკი ზოკი მთლიანად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. ფართო პირველი გავლის ეფექტის გამო, მეტოპროლოლის სისტემური ბიოშეღწევადობა ერთჯერადი პერორალური დოზით არის დაახლოებით 50%. ბიოშეღწევადობა მცირდება დაახლოებით 20-30%-ით კონტროლირებადი გამოთავისუფლების პრეპარატისთვის, ჩვეულებრივ ტაბლეტთან შედარებით, მაგრამ დადასტურებულია, რომ ამას არ აქვს მნიშვნელობა კლინიკური ეფექტურობისთვის, ვინაიდან მრუდქვეშა ფართობი (AUEC) გულისცემის სიხშირისთვის არის ისეთივე, როგორც ჩვეულებრივი ტაბლეტების შემთხვევაში. მეტოპროლოლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაბალია, დაახლოებით 5-10%.

მეტაბოლიზმი და ელიმინაცია

მეტოპროლოლი განიცდის ჟანგვითი მეტაბოლიზმს ღვიძლში, ძირითადად, CYP2D6 იზოფერმენტით. გამოვლენილია სამი ძირითადი მეტაბოლიტი, თუმცა არცერთ მათგანს არ გააჩნია კლინიკური მნიშვნელობის B-მაბლოკირებელი ეფექტი.

როგორც წესი, პერორალური დოზის 95%-ზე მეტი შეიძლება აღდგეს შარდში. მოცემული დოზის დაახლოებით 5% გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით, ეს მაჩვენებელი იზოლირებულ შემთხვევებში იზრდება 30%-მდე. მეტოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი პლაზმაში შეადგენს საშუალოდ 3,5 საათს (საზღვრები: 1 და 9 საათი). ტოტალური კლირენსი არის დაახლოებით 1 ლიტრი/წუთში.

მეტოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკაში მოხუცები არ აჩვენებენ მნიშვნელოვან ცვლილებებს ახალგაზრდებთან შედარებით. მეტოპროლოლის სისტემური ბიოშეღწევადობა და ელიმინაცია უცვლელია თირკმლის დაქვეითებული ფუნქციის მქონე პაციენტებში. თუმცა, მეტაბოლიტების გამოყოფა მცირდება. მეტაბოლიტების მნიშვნელოვანი დაგროვება დაფიქსირდა პაციენტებში, რომელთა გორგლოვანი ფილტრაციის სისწრაფე (GFR) იყო 5მლ/წთ-ზე ნაკლები. თუმცა, მეტაბოლიტების ეს დაგროვება არ ზრდის B-ბლოკადას.

ცილებთან დაბალი კავშირის გამო მეტოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკაზე ნაკლებად მოქმედებს ღვიძლის ფუნქციის დაქვეითება. თუმცა, ღვიძლის მძიმე ციროზით დაავადებულ და პორტოკავალური შუნტის მქონე პაციენტებში მეტოპროლოლის ბიოშეღწევადობა შეიძლება გაიზარდოს და ტოტალური კლირენსი შემცირდეს. პორტაკავალური ანასტომოზის მქონე პაციენტებში ტოტალური კლირენსი იყო დაახლოებით 0,3 ლიტრი/წთ და პლაზმური კონცენტრაცია-დროის მრუდის (AUC) ფართობი მნიშვნელობების მიხედვით 6-ჯერ მეტი იყო ვიდრე ჯანმრთელ სუბიექტებში.

შემავსებლების ჩამონათვალი

ეთილცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა, ჰიპრომელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პარაფინი, მაკროგოლი, სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

შენახვის-ვადა

გთხოვთ იხილოთ გარე შეფუთვა.

განსაკუთრებული უსაფრთხოების ზომები შენახვისთვის

ინახება არაუმეტეს 30°С ტემპერატურაზე.

შეფუთვის ზომა

გთხოვთ იხილოთ გარე შეფუთვა.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით (გადაუდებელი დახმარებისას გაიცემა ურეცეპტოდ)

ასევე, იხილეთ :Betaloc - ბეტალოკი Zok 100მგ 30 ტაბლეტი