Sulfasalazin - სულფასალაზინი 500მგ 50ტაბლეტი

შემადგენლობა:

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 500 მგ სულფასალაზინს (სალაზოსულფაპირიდინს).

დამხმარე ნივთიერებები: პოვიდონი, პრეჟელატინიჟირებული სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი, ჰიპრომელოზა, პროპილენგლიკოლი.

წამლის ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, 500 მგ.

სამკურნალო საშუალების კლასიფიკაციის კოდი

ამინოსალიცილის მჟავა და მისი წარმოებულები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

სულფასალაზინს (სალაზოსულფაპირიდინი) ახასიათებას იმუნოსუპრესიული, ანთების საწინააღმდეგო და ბაქტერიციდული მოქმედება.

მისი მოქმედება ორი მეტაბოლიტის ზემოქმედების შედეგია, რომლებიც ადგილობრივად მოქმედებენ ნაწლავის კედელზე და ამავდროულად ახდენენ სისტემურ ეფექტს.

სულფაპირიდინი აინჰიბირებს ბუნებრივი მკვლელი უჯრედების (NK უჯრედების) მოქმედებას და ლიმფოციტების ტრანსფორმაციას.

5-ამინოსალიცილის მჟავას ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება, ალბათ, ყველაზე მნიშვნელოვანი თვისებაა ნაწლავის ანთებითი დაავადების მკურნალობისას, რადგან ის აინჰიბირებს ციკლოოქსიგენაზას და ლიპოქსიგენაზას ნაწლავის კედელში და ამით ხელს უშლის პროსტაგლანდინების, ლეიკოტრიენების და სხვა ანთებითი შუამავლების წარმოქმნას, სავარაუდოდ, ასევე აკავშირებს ჟანგბადის თავისუფალ რადიკალებს. სულფასალაზინს არ გააჩნია ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი.

ფარმაკოკინეტიკა

მიღებული სულფასალაზინის დაახლოებით 30% შეიწოვება წვრილი ნაწლავიდან; დარჩენილი 70% მეტაბოლიზდება მსხვილი ნაწლავის ნაწლავური ბაქტერიებით და წარმოქმნის სულფაპირიდინს და 5-ამინოსალიცილის მჟავას. მნიშვნელოვანი განსხვავებებია სულფასალაზინისა და მისი მეტაბოლიტების შრატისმიერ მაქსიმალურ კონცენტრაციებში; ნელ აცეტილატორებში, ისინი ბევრად მაღალია და დაკავშირებულია გვერდითი მოვლენების უფრო ხშირ გამოვლენასთან. შეკავშირება პლაზმურ ცილებთან და შემაერთებელ ქსოვილთან ძალიან მაღალია. შეწოვილი სულფასალაზილის უმეტესი ნაწილი ნაღველთან ერთად ბრუნდება ნაწლავებში; მცირე ნაწილი გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით. სულფასალაზინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 5-10 საათს. წარმოქმნილი სულფაპირიდინის უმეტესი ნაწილი შეიწოვება და აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის შრატში პრეპარატის მიღებიდან 12-24 საათის შემდეგ. სულფაპირიდინი მეტაბოლიზდება ღვიძლში (აცეტილირება, ჰიდროქსილირება და გლუკურონის მჟავასთან კონიუგაცია) და გამოიყოფა თირკმელებით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-14 საათს, რაც დამოკიდებულია აცეტილირების სიჩქარეზე.

5-ამინოსალიცილის მჟავის მხოლოდ დაახლოებით 30% შეიწოვება და აცეტილირდება ღვიძლში, შემდეგ კი გამოიყოფა თირკმელებით. დანარჩენი უცვლელი სახით გამოიყოფა ფეკალურ მასებთან ერთად.

გამოყენების ჩვენებები

პრეპარატი რეკომენდებულია:

·      კრონის დაავადების, წყლულოვანი კოლიტის და პროქტიტის მწვავე გამოვლინებისა და გამწვავების სამკურნალოდ,

·      შემანარჩუნებელი თერაპიისთვის წყლულოვანი კოლიტის და პროქტიტის რემისიულ ფაზაში,

·     არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიმართ რეზისტენტული რევმატოიდული ართრიტის და იუვენილური იდიოპათიური ქრონიკული პოლიართრიტის სამკურნალოდ.

სულფასალაზინის გამოყენება შესაძლებელია კორტიკოსტეროიდებთან და მეტრონიდაზოლთან კომბინაციაში.

მიღების წესი და დოზირება

დოზა უნდა განისაზღვროს დაავადების სიმძიმისა და შესაძლო გვერდითი მოვლენების მიხედვით. ტაბლეტის მიღება ხდება ჭამის დროს, სითხის დაყოლებით. გამოტოვებული დოზის მიღება უნდა მოხდეს რაც შეიძლება მალე, თუ არ არის მოახლოებული შემდეგი დოზის მიღების დრო. ასეთ შემთხვევაში, მიღებული უნდა იქნას მხოლოდ შემდეგი დოზა, მკურნალობის რეჟიმის შესაბამისად.

მწვავე შეტევები წყლულოვანი კოლიტის და პროქტიტის, კრონის დაავადების

მოზრდილებმა და 16 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებმა უნდა მიიღონ 2-4 ტაბლეტი (1-2 გ) 4-ჯერ დღეში.

ორ წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში შეიძლება დაინიშნოს 40-60 მგ პრეპარატი დღეში, სხეულის წონის ყოველ კილოგრამზე გადაანგარიშებით. რემისიის მიღწევის შემდეგ, დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს.

შემანარჩუნებელი თერაპია წყლულოვანი კოლიტის და პროქტიტის რემისიულ ფაზაში

რეკომენდებული შემანარჩუნებელი დოზა მოზრდილებში და 16 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში არის 1 ტაბლეტი (500 მგ) 4-ჯერ დღეში.

ორ წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში შეიძლება დაინიშნოს 20-30 მგ სულფაზალაზინი დღეში, სხეულის წონის ყოველ კილოგრამზე გადაანგარიშებით.

შემანარჩუნებელი თერაპიის ხანგრძლივობა შეზღუდული არ არის.

რევმატოიდული ართრიტი და იუვენილური იდიოპათიური ქრონიკული პოლიართრიტი

რეკომენდებული დოზა მოზრდილებისა და 16 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისთვის: 2-3 გ დღეში. თერაპია უნდა დაიწყოს სულფასალაზინის 1 ტაბლეტით (500 მგ) დღეში. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, ერთკვირიანი ინტერვალით, ისე, რომ 4 კვირის შემდეგ დოზა შეადგენდეს 2 ტაბლეტს (1 გ) 2-3-ჯერ დღეში. კლინიკური ეფექტი ვლინდება თერაპიის დაწყებიდან 6-10 კვირის შემდეგ.

პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს მინიმუმ 6 თვის განმავლობაში.

6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში შეიძლება დაინიშნოს 30-50 მგ პრეპარატი დღეში, სხეულის წონის ყოველ კილოგრამზე გადაანგარიშებით, 2-3 მიღებად. მკურნალობა უნდა დაიწყოს რეკომენდებული დოზის 1/3-ით ან 1/4-ით, მაგალითად, ერთი ტაბლეტი ღამით. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათანობით, ერთკვირიანი ინტერვალით, სანამ არ მიიღწევა რეკომენდებული დოზა. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს (4 ტაბლეტი).

გვერდითი მოვლენები

სულფასალაზინის გვერდითი მოვლენები ძირითადად უკავშირდება სისხლში სულფაპირიდინის მაღალ კონცენტაციას, განსაკუთრებით იმ ადამიანებში, რომლებიც უფრო ნელა ხდება მათი დაშლა (ნელი აცეტილატორები). გვერდითი მოვლენები უფრო ხშირად ვლინდება რევმატოიდული ართრიტის მქონე პაციენტებში.

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც შეიძლება გამოვლინდეს სულფასალაზინით მკურნალობის დროს, გამოვლინების სიხშირის მიხედვით იყოფა შემდეგ ჯგუფებად:

·      ძალიან ხშირი (> 1/10),

·      ხშირი (≥1/100<1/10),

·      არახშირი (≥1/1 000<1/100),

·      იშვიათი (≥1/10 000<1/1 000),

·      ძალიან იშვიათი (<1/10 000), უცნობი (არსებული მონაცემების საფუძველზე შეუძლებელია შეფასება).

თითოეულ ჯგუფში გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია მათი სიმძიმის კლების თანმიმდევრობით. გვერდითი მოვლენების სიხშირე ჩამოთვლილია ცალკეული ორგანოთა სისტემების მიხედვით.

გამოკვლევა

·      არახშირი: ​​შრატში ამილაზას, ბილირუბინის, ტუტე ფოსფატაზის კონცენტრაციის და „ღვიძლისმიერი“ ტრანსამინაზების დონის მომატება.

დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ

·      ხშირი: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, მაკროციტოზი;

·      არახშირი:  ​​მეგალობლასტური ანემია, ჰემოლიზური ანემია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია.

·      ძალიან იშვიათად: ​​აპლასტიური ანემია, მეტჰემოგლობინემია, ანემია ჰაინცის სხეულაკებით, ჰიპოპროთრომბინემია, ლიმფადენოპათია, ეოზინოფილია.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

·      ხშირი: თავის ტკივილი;

·      იშვიათი: პერიფერიული ნეიროპათია, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, ატაქსია;

·      ძალიან იშვიათი: ასეპტიკური მენინგიტი.

დარღვევები სმენის ორგანოებისა და წონასწორობის მხრივ

·      იშვიათი: ხმაური ყურებში.

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ

·      იშვიათი: ფილტვის ინფილტრაცია, დისპნოე, ხველა;

·      ძალიან იშვიათი: ​​ფიბროზული ალვეოლიტი.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ

·      ხშირი: გულისრევა, ღებინება;

·      არახშირი: ​​დიარეა, სტომატიტი, ყბაყურა;

·       იშვიათი: პანკრეატიტი.

დარღვევები თირკმელების და შარდსასქესო სისტემის მხრივ

·      იშვიათი: ნეფროზული სინდრომი, ჰემატურია, პროტეინურია, კრისტალურია.

დარღვევები ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ

·       ხშირი: ანორექსია;

·      არახშირი: პორფირიის მქონე პაციენტებში სულფასალაზინის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების გამწვავება.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

·      ძალიან იშვიათი: ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, შრატისმიერი დაავადება, გენერალიზებული კანისმიერი გამონაყარი, მულტიფორმული ეგზანთემა, ექსფოლიაციური დერმატიტი, ფოტომგრძნობელობა, წამლით გამოწვეული ცხელება, პერიორბიტალური შეშუპება, კონიუნქტივის ან რქოვანას კვანძოვანი პოლიარტერიიტი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, სიწითლე, რომელიც შეიძლება გამოვლინდეს დოზის მიუხედავად.

·      ჰეპატობილიარული დარღვევები

·      იშვიათი: ჰეპატიტი; შარდის, კანის ან რბილი კონტაქტური ლინზების შეღებვა ყვითელ-ნარინჯისფრად.

დარღვევები რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ

·      არახშირი: ​​შექცევადი ოლიგოსპერმია, შექცევადი მამრობითი უნაყოფობა.

ფსიქიკური დარღვევები

·      არახშირი: ​​დეპრესია, უძილობა;

·      იშვიათი: ჰალუცინაციები.

თუ აღინიშნება სერიოზული გვერდითი მოვლენები, მაშინ მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა მოქმედი ნივთიერების, სულფონამიდების, სალიცილატების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება მწვავე პორფირიის და/ან გრანულოციტოპენიის მქონე პაციენტებში.

პრეპარატი არ არის რეკომენდებული მსხვილი ნაწლავის ქრონიკული ანთებითი დაავადებების მქონე 2 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის და იუვენილური იდიოპათიური ქრონიკული პოლიართრიტის მქონე 6 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის, ვინაიდან მკურნალობის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადასტურებული არ არის. გარდა ამისა, პრეპარატი არ არის რეკომენდებული იუვენილური იდიოპათიური ქრონიკული პოლიართრიტის სისტემური ფორმის დროს, რადგან ამან ხშირად შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი შედეგები, შრატისმიერი რეაქციების ჩათვლით.

დოზის გადაჭარბება

ძალიან დიდი დოზები იწვევს გულისრევას, ღებინებას და ტკივილს მუცლის არეშე. ძალიან მაღალი დოზების მიღებისას შეიძლება განვითარდეს ანურია, კრისტალურია, ჰემატურია და ცენტრალური ნერვული სისტემის ტოქსიკური დაზიანების სიმპტომები (კრუნჩხვები).

ტოქსიკურობა პროპორციულია სულფაპირიდინის შრატისმიერი კონცენტრაციისა.

მკურნალობა: პრეპარატის შეწოვის პრევენცია (ღებინება, კუჭის ამორეცხვა, ნაწლავის დაცლა), შარდის გატუტიანება, ფორსირებული დიურეზი. ანურიის და/ან თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში სითხისა და ელექტროლიტების მიღება უნდა შეიზღუდოს. მიღებული ზომების ეფექტურობის მონიტორინგი შესაძლებელია სისხლის პლაზმაში სულფაპირიდინის კონცენტრაციის განსაზღვრით.

სიფრთხილის ზომები

სულფასალაზინით მკურნალობის დაწყებამდე და აუცილებლობის შემთხვევაში, წამლით მკურნალობის დროს რეკომენდებულია სისხლის ანალიზის გაკეთება (სისხლის კლინიკური ანალიზი: მკურნალობის დასაწყისში 1-2-ჯერ თვეში, შემდეგ ყოველ 3-6 თვეში) და შარდის ანალიზის გაკეთება  თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. მკურნალობის პერიოდში პაციენტებმა უნდა მოიხმარონ სითხის გაზრდილი რაოდენობა.

სულფასალაზინით მკურნალობისას განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობით, ბრონქული ასთმით და ალერგიით (შესაძლოა ჯვარედინი მომატებული მგრძნობელობა ფუროსემიდის, თიაზიდური დიურეზული საშუალებების, სულფონილშარდოვანას წარმოებულების და კარბოანჰიდრაზას ინჰიბიტორების მიმართ).

სულფასალაზინის მიმართ უფრო მსუბუქი ფორმების ალერგიის შემთხვევაში, შეიძლება პაციენტების დესენსიბილიზაცია.

ორსულობა და ლაქტაცია

შეზღუდული რაოდენობის ორსულთაგან შეგროვებული მონაცემები არ აჩვენებს სულფასალაზინის უარყოფით გავლენას ორსულობის მიმდინარეობაზე ან ნაყოფისა და ახალშობილის ჯანმრთელობაზე. დღეისათვის არ არსებობს სხვა შესაბამისი ეპიდემიოლოგიური მონაცემები. ორსულ ქალებს პრეპარატი უნდა დაენიშნოთ სიფრთხილით. ორსულებს შეუძლიათ სულფასალაზინის მიღება, როცა არსებობს ამისი აშკარა საჭიროება და ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზებით. სულფასალაზინი არ არის რეკომენდებული ორსულობის ბოლო ტრიმესტრში, რადგან მას ახალშობილებში  შეუძლია გამოდევნოს ბილირუბინი პლაზმურ ცილებთან შეკავშირების ადგილებიდან და გამოიწვიოს ბირთვული სიყვითლე. ახალშობილებში გლუკოზა-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტმა შეიძლება გამოიწვიოს ჰემოლიზური ანემია.

სულფასალაზინის ძალიან მცირე რაოდენობა გამოიყოფა დედის რძეში; ამრიგად, ჯანმრთელ ახალშობილში ბირთვული სიყვითლის განვითარების ალბათობა უმნიშვნელოა, რასაც გამოცდილებაც ადასტურებს. გართულებები შეიძლება აღინიშნოს დღენაკლულ ჩვილებში ან სხვა რისკის ქვეშ მყოფ ახალშობილებში. სულფაპირიდინის შემთხვევაში მდგომარეობა განსხვავებულია: მისი კონცენტრაცია რძეში აღწევს პლაზმური კონცენტრაციის 40%-ს, თუმცა ის ზომიერად უკავშირდება პლაზმურ ცილებს. ვინაიდან ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებში სულფასალაზინის მიღების ეფექტი კარგად არ არის შესწავლილი, ამიტომ მკურნალობის პერიოდში ძუძუთი კვება რეკომენდებული არ არის.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების ან სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

სულფასალაზინი მცირე გავლენას ახდენს ან საერთოდ არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალების ან სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

სულფასალაზინი ამცირებს ფოლიუმის მჟავისა და დიგოქსინის შეწოვას.

ანტიკოაგულანტებთან ან ჰიპოგლიკემიურ სულფამიდებთან ერთდროულად მიღებისას სულფასალაზინი აძლიერებს მათ მოქმედებას.

პირობები და შენახვის ვადა

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა 5 წელია.

არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებულ თარიღზე გვიან.

გამოშვების პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

შეფუთვა

50 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი, თითო 500 მგ (ბლისტერზე 10 ტაბლეტი, 5 ბლისტერი მუყაოს შეფუთვაში).