BAKTICEF - ბაქტიცეფი 1.5გ 1 ფლაკონი

შემადგენლობა:

თითო ფლაკონი შეიცავს აქტიურ ნივთიერებას: 

ცეფტრიაქსონი 1,0გ (ნატრიუმის ცეფტრიაქსონის სახით), სულბაქტამი 0,5გ (ნატრიუმის სულბაქტამის სახით).

პრეპარატის ათქ კოდი: J01DD54 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ანტიბაქტერიული საშუალება სისტემური გამოყენებისთვის. მესამე თაობის ცეფალოსპორინები. ცეფტრიაქსონი, კომბინაციები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ბაქტიცეფი- წარმოადგენს ცეფტრიაქსონის და ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორის -სულბაქტამის კომბინაციას.

ცეფტრიაქსონი- მოქმედების ფართო სპექტრის, ნახევრად სინთეზური, ცეფალოსპორინების მესამე თაობის ანტიბიოტიკი. მისი ბაქტერიოციდული მოქმედება მდგომარეობს უჯრედის მემბრანის სინთეზის დათრგუნვაში.

სულბაქტამი-პენიცილინის ძირითადი ბირთვის წარმოებული. იგი წარმოადგენს ბეტა-ლაქტამაზას შეუქცევად ინჰიბიტორს, რომელიც გამომუშავდება ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკებისადმი მდგრადი მიკროორგანიზმების მიერ. სულბაქტამი აფერხებს პენიცილინებისა და ცეფალოსპორინების დესტრუქციას იმ მიკროორგანიზმების მიერ, რომლებიც გამოიმუშავებენ ბეტა-ლაქტამაზას. იგი უკავშირდება პენიცილინდამაკავშირებელ ცილებს, ავლენს სინერგიზმს ერთდროულად პენიცილინებთანაც და ცეფალოსპორინებთანაც.

ბაქტიცეფი აქტიურია ცეფტრიაქსონის მიმართ მგრძნობიარე ყველა მიკროორგანიზმის მიმართ. მგრძნობიარე შტამებზე ავლენს უფრო გამოხატულ ზეგავლენას, ვიდრე ცეფტრიაქსონი, კომპონენტების სინერგიული მოქმედების ხარჯზე (ამცირებს მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენტრაციას (მმკ) 4-ჯერ, ცეფტრიაქსონთან შედარებით).

მგრძნობიარეა შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

- გრამუარყოფითი აერობები: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,  Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp, Providencia spp, მათ შორის Providencia rettgeri, Salmonella spp (არატიფოიდური), Salmonella typhi, Serratia spp, მათ შორის Serratia marcescens, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp, მათ შორის Yersinia enterocolitica.

ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების შტამები მდგრადია ისეთი ანტიბიოტიკების მიმართ, როგორიცაა პენიცილინები, ცეფალოსპორინები, ამინოგლიკოზიდები, მაგრამ მგრძნობიარეა ცეფტრიაქსონის მიმართ. Treponema pallidum მგრძნობიარეა ცეფტრიაქსონის მიმართ in vitro.  Pseudomonas aeruginosa კლინიკური შტამები მდგრადია ცეფტრიაქსონის მიმართ. - გრამდადებითი აერობები: Staphylococcus aureus ( პენიცილინაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus spp, Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus ჯგუფიდან viridans.

შენიშვნა: მეტიცილინრეზისტენტული Staphylococcus spp. მდგრადია ცეფალოსპორინების, მათ შორის, ცეფტრიაქსონის მიმართ. ასევე მდგრადია Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

- ანაერობული მიკროორგანიზმები Bacteroides spp., Clostridium spp. (Clostridium difficile გარდა), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

ფარმაკოკინეტიკა:

1გ ცეფტრიაქსონის კუნთში შეყვანის შემდეგ Сmах შეადგენს  81მგ/ლ-ს და მიიღწევა 2-3 საათის შემდეგ, სულბაქტამის კი 6,24მგ/ლ შეყვანიდან 1 საათში.

ცეფტრიაქსონის AUC კუნთში და ვენაში ეკვივალენტური დოზით შეყვანისას ერთნაირია, რაც ადასტურებს 100% ბიოშეღწევადობას კუნთში შეყვანის შემთხვევაში.

ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი კარგად ნაწილდებიან ორგანიზმის სხვადასხვა ქსოვილსა და სითხეებში (მათ შორის ასციტურ და თავზურგტვინის სითხეში, შარდში, ნერწყვში, ნუშურა ჯირკვლებში, კანში, ფალოპის მილებში, საკვერცხეებში, საშვილოსნოში, ფილტვებში, ძვლებში, ნაღველში, ნაღვლის ბუშტში, აპენდიქსში).

ცეფტრიაქსონისა და სულბაქტამის კომბინაცია კარგად გადის პლაცენტურ ბარიერს.

ცეფტრიაქსონი 70-90%, სულბაქტამი კი 38% შექცევადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ცეფტრიაქსონი არ ექვემდებარება სისტემურ მეტაბოლიზმს, გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებად ნაწლავის მიკროფლორის საშუალებით.

სულბაქტამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 1 საათს, ცეფტრიაქსონის - 8 საათს. ცეფტრიაქსონის პლაზმური კლირენსი 10-20 მლ/წთ, თირკმლის კლირენსი კი 

5-12მლ/წთ.

სულბაქტამის დოზის თითქმის 84% და ცეფტრიაქსონის დოზის 50-60% გამოიყოფა თირკმლებით შეუცვლელი ფორმით, დანარჩენი კი ნაღვლის საშუალებით.

განმეორებითი შეყვანის შემდეგ ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მნიშვნელოვანი ცვლილება არ აღინიშნება. პრეპარატის კუმულაცია არ ფიქსირდება.

თავზურგტვინის სითხეში შეღწევა

თავისა და ზურგის ტვინის გარსების ანთებით დაავადებულ ახალშობილებსა და ბავშვებში  ცეფტრიაქსონი აღწევს ლიქვორში, ამიტომ ბაქტერიული მენინგიტის შემთხვევაში ცეფტრიაქსონის საშუალო პლაზმური კონცენტრაციის 17% გადადის თავზურგტვინის სითხეში, რაც 4-ჯერ აღემატება იგივე მაჩვენებელს ასეპტიკური მენინგიტის დროს. ვენაში ინექციიდან 24 საათის შემდეგ 50-100მგ/კგ ცეფტრიაქსონის თავზურგტვინის სითხეში კონცენტრაცია 1,4მგ/ლ შეადგენს. მენინგიტით დაავადებულ პაციენტებში 50მგ/კგ ცეფტრიაქსონის ინექციიდან 2-24 საათში თავზურგტვინის სითხეში კონცენტრაცია მრავალჯერ აღემატება ძირითადი გამომწვევების მმკ-ს. 

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები:

ახალშობილებში ცეფტრიაქსონის შეყვანილი დოზის 70% გამოიყოფა თირკმლების საშუალებით. ახალშობილებსა და 75 წელს გადაცილებულ პირებში ნახევრად გამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 2-3-ჯერ მეტია, ვიდრე მოზრდილ ადამიანებში.

თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ცეფტრიაქსონის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილება უმნიშვნელოა. შესამჩნევია, მხოლოდ ნახევრად გამოყოფის პერიოდის უმნიშვნელოდ მომატება. იმ შემთხვევაში თუ დარღვეულია თირკმლის ფუნქცია, მაშინ იზრდება გამოყოფა ნაღვლის გზით და პირიქით. 

თირკმლის ფუნქციის სხვადასხვა ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტებში გამოვლენილია მაღალი კორელაცია სულბაქტამის ორგანიზმიდან საერთო კლირენსსა და კრეატინინის კლირენსს შორის. პაციენტებში თირკმლის ტერმინალური უკმარისობით, მნიშვნელოვნად იზრდება სულბაქტამის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (9 საათამდე).

გამოყენების ჩვენებები:

პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები:

- ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის, პნევმონია, ფილტვის აბსცესი, პლევრის ემპიემა);

- ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები (მათ შორის მწვავე შუა ოტიტი);

- მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები (პერიტონიტი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სანაღვლე გზების ანთებითი დაავადებები, მათ შორის ქოლანგიტი, ნაღვლის ბუშტის ემპიემა);

- თირკმლისა და საშარდე გზების ინფექციები (მათ შორის პიელონეფრიტი);

- სასქესო ორგანოების ინფექციები (მათ შორის გაურთულებელი გონორეა);

- ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;

- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (მათ შორის ინფიცირებული ჭრილობები);

- ბაქტერიული მენინგიტი, ენდოკარდიტი, სეფსისი;

- ინფექციური დაავადებები დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პირებში;

- ოპერაციის შემდგომი ინფექციების პროფილაქტიკა.

გამოყენების წესი და დოზები:

ხსნარის გამოყენება უნდა მოხდეს დაუყოვნებლივ, მომზადებისთანავე.

ინტრამუსკულური ინექციისთვის 1,5გ ფლაკონის შემადგენლობა უნდა განზავდეს 3,5მლ 1% ლიდოკაინის ხსნარში. რეკომენდებულია არაუმეტეს 1,5გ-ის შეყვანა ერთ დუნდულოში.

ინტრავენური ინექციისთვის 1,5გ ფლაკონის შემცველობა უნდა განზავდეს 10მლ საინექციო წყალში, შეყვანა ხდება ნელა (2-4 წთ-ის განმავლობაში).

ინტრავენური ინფუზია უნდა მიმდინარეობდეს არანაკლებ 30 წთ. 1,5გ ფლაკონის შემცველობა უნდა განზავდეს 40მლ საინფუზიო ხსნარში, რომელიც არ შეიცავს კალციუმის იონებს (მათ შორის 5% გლუკოზის, 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი).

მოზრდილები და ბავშვები 12 წლიდან: 1,5გ-3გ დღეში ერთხელ ან გაყოფილი 2 მიღებაზე (12სთ-ში ერთხელ). დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 6გ-ს.

ახალშობილები (2 კვირაზე მეტი ხნის) და ბავშვები 12 წლამდე 20-80მგ/კგ ცეფტრიაქსონი (10-40მგ/კგ სულბაქტამი) დღეში ერთხელ ან გაყოფილი 2 მიღებაზე (12 სთ-ში ერთხელ). ბავშვებს სხეულის წონით >50კგ ენიშნებათ მოზრდილთა დოზა.

ახალშობილები (2 კვირამდე): 20-50მგ/კგ ცეფტრიაქსონი (10-25 მგ/კგ სულბაქტამი) დღეში ერთხელ ან გაყოფილი 2 მიღებაზე (12 სთ-ში ერთხელ). დოზის გადაჭარბება დაუშვებელია 50მგ/კგ-ზე (ცეფტრიაქსონი) მეტი.

- ინტრავენური შეყვანა >50მგ/კგ დოზის (ცეფტრიაქსონის პირობებში) უნდა მოხდეს წვეთოვნად, ნელა 30-60 წუთის განმავლობაში.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე.

დოზირება განსაკუთრებულ შემთხვევებში:

მენინგიტი - ბაქტერიული მენინგიტის შემთხვევაში ახალშობილებსა და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს 100მგ/კგ-დან (არაუმეტეს 4გ ცეფტრიაქსონის პირობებში) დღეში ერთხელ. მას შემდეგ, რაც დადგინდება გამომწვევი და მგრძნობელობა განისაზღვრება, დოზა შესაძლებელია შემცირდეს. შესაბამისად, საუკეთესო შედეგები მიიღწეოდა მკურნალობის შემდეგი ხანგრძლივობისას: Neisseria meningitides-ის შემთხვევაში 4 დღე; Enterobactericeae-ს შემთხვევაში კი- 10-14 დღე.

გონორეა - 250მგ პრეპარატის ერთჯერადი ინტრამუსკულური შეყვანა.

პოსტოპერაციული ინფექციების პრევენცია - ინფექციის განვითარების რისკის ხარისხის გათვალისწინებით, უნდა მოხდეს 1,5-3გ ერთხელ ინექცია 30-90 წთ-ის განმავლობაში ოპერაციის დაწყებამდე.

თირკმლის დისფუნქცია: პრეტერმინალური სტადიის თირკმლის უკმარისობის დროს, კრეატინინის კლირენსით<10მლ/წთ, დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 2გ ცეფტრიაქსონს.

უკუჩვენებები:

- მომატებული მგრძნობელობა ცეფტრიაქსონის, სულბაქტამის, ასევე ცეფალოსპორინების, ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ;

- 41 კვირის დღენაკლულებში ნაყოფის განვითარების პირობების გათვალისწინებით (გესტაციური ასაკი + ასაკი დაბადების შემდეგ);

- ჩვილი ბავშვები ( ≤ 28 დღის) ჰიპერბილირუბინემიით, სიყვითლით, ჰიპოალბუმინემიით ან აციდოზით;

- ახალშობილებში კალციუმის შემცველი ხსნარების ინტრავენური შეყვანა;

- დაუშვებელია ლიდოკაინის შემცველი ცეფტრიაქსონის ხსნარების ინტრავენური შეყვანა.

გვერდითი მოვლენები:

როგორც წესი, შექცევადია და ქრება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ - გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ფაღარათი, მეტეორიზმი, მუცლის ტკივილი, გემოს შეგრძნების დარღვევა, სტომატიტი, გლოსიტი, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება (იშვიათად - ტუტე ფოსფატაზას, ბილირუბინის), ქოლესტაზური სიყვითლე, დისბაქტერიოზი. მაღალ დოზებში ცეფტრიაქსონის გამოყენებამ შეიძლება ფსევდოქოლელითიაზის განვითარება გამოიწვიოს.

ჰემატოლოგიური ცვლილებები - ლეიკოპენია, აგრანულოციტოპენია, ლიმფოციტოპენია, თრომბოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, სისხლის შედედების დარღვევა, პროთრომბინული დროის გახანგრძლივება, იშვიათად - ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზის ერთეული შემთხვევები.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ - გლუკოზურია, სისხლის პლაზმაში შარდოვანისა და კრეატინინის შემცველობის მომატება, ცილინდრურია, ჰემატურია, ოლიგურია, ანურია.

ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები - ჭინჭრის ციება, ციებცხელება, გამონაყარი, ქავილი, იშვიათად - ბრონქოსპაზმი, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსის სინრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, შრატისმიერი დაავადება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი.

ადგილობრივი რეაქციები: ინტრავენური შეყვანისას, შესაძლებელია ფლებიტის განვითარება, მისი თავიდან ასაცილებლად, პრეპარატი შეყავთ ნელა (2-4 წუთის განმავლობაში), ინტრამუსკულური ინექცია ლიდოკაინის გამოყენების გარეშე მტკივნეულია, შეყვანის ადგილას შესაძლებელია ინფილტრატის განვითარება.

სხვა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ცხვირიდან სისხლდენა, კანდიდოზი.

განსაკუთრებული მითითებები:

ისევე როგორც სხვა ცეფალოსპორინების შემთხვევაში, ბაქტიცეფით მკურნალობისას აუცილებელია გათვალისწინებული იყოს ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების შესაძლებლობა.

პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის რეგულარული კონტროლი.

იშვიათ შემთხვევებში ულტრაბგერითი დიაგნოსტიკის დროს შესაძლოა გამოვლინდეს ნაღვლის ბუშტის დაჩრდილვა, რომელიც პრეპარატის მოხსნის შემდეგ ქრება. მაშინაც კი, როცა ამ მოვლენას თან ახლავს ტკივილი მარჯვენა  ფერდქვეშა არეში, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების გაგრძელება სიმპტომური მკურნალობის ფონზე.

ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვაზე:

პრეპარატი არ მოქმედებს პაციენტის ფსიქოფიზიკურ მდგომარეობაზე და არ ახდენს ზეგავლენას ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში:

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს (ცეფტრიაქსონი გადის პლაცენტურ ბარიერს).

პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ლაქტაციის დროს უნდა გადაწყდეს საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ, რადგან ცეფტრიაქსონი გამოიყოფა დედის რძეში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

კალციუმის შემცველი ხსნარებისა და ცეფტრიაქსონის შერევისას ან ერთი ვენური კათეტერის გამოყენებისას, შესაძლოა წარმოიქმნას კალციუმის მარილების პრეციპიტატები. დაუშვებელია ბაქტიცეფისა და კალციუმის შემცველი პარენტერალური კვების ხანგრძლივი ინტრავენური ინფუზიები.

მარყუჟზე მოქმედ დიურეზულ საშუალებებთან ერთად (მაგალითად ფუროსემიდი) მისი მიღებისას არ აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.

არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან და აგრეგაციის სხვა ინჰიბიტორებთან კომბინაციისას იზრდება სისხლდენის რისკი.

ბაქტიცეფსა და ამინოგლიკოზიდებს ბევრ გრამუარყოფით ბაქტერიასთან მიმართებით ახასიათებთ სინერგიზმი. მსგავსი კომბინაცია დასაბუთებულია მძიმე და სიცოცხლისთვის საშიში ინფექციების მკურნალობისას (მაგალითად, როგორიცაა Pseudomonas aeruginosa).

არ შეიძლება ბაქტიცეფის შერევა ერთ ფლაკონში ან შპრიცში სხვა ანტიბიოტიკებთან.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ნევროლოგიური გართულებები, გულყრები.

მკურნალობა: ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომურია. არ არის ეფექტური ჰემოდიალიზი ან პერიტონეალური დიალიზი.

გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარის მოსამზადებელი ფხვნილი ფლაკონში.

1 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში ჩანართთან ერთად.

შენახვის პირობები:

ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25º C ტემპერატურაზე, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისობის ვადა:

2 წელი.

გაცემის რეჟიმი:

II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით