ლევოიაპსი თვალის წვეთები 5მგ/მლ 5მლ

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: ლევოიაპსი

მოქმედი ნივთიერება: ლევოფლოქსაცინი

პრეპარატის ფორმა: თვალის წვეთები

შემადგენლობა: 

პრეპარატის 5მლ შეიცავს: 

აქტიური ნივთიერება:

ლევოფლოქსაცინის ჰემიჰიდრატი, 25მგ ლევოფლოქსაცინის ექვივალენტური;

დამხმარე ნივთიერებები: ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ქლორიდი, ქლორწყალბადმჟავას 10% ხსნარი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდის 10% ხსნარი, საინექციო წყალი.

აღწერა: გამჭვირვალე ხსნარი ბაცი ყვითელიდან ბაც მომწვანო-მოყვითალო ფრამდე. 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ფტორქინოლონების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება ადგილობრივი გამოყენებისთვის ოფთალმოლოგიაში.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

თვალის წვეთები ლევოიაპსი წარმოადგენს რაცემული სამკურნალო საშუალება ლევოფლოქსაცინის L-იზომერს. L-იზომერი ძირითადად განსაზღვრავს ოფლოქსაცინის ანტიბაქტერიულ მოქმედებას.

მოქმედების მექანიზმი

ლევოფლოქსაცინი წარმოადგენს რა ფტორქინოლონურ ანტიბიოტიკს, ის თრგუნავს II და IV ტიპის ბაქტერიულ ტოპოიზომერაზას. ლევოფლოქსაცინი უტევს უპირატესად გრამ-უარყოფითი ბაქტერიების დნმ-გირაზას და გრამდადებითი ბაქტერიების ტოპოიზომერაზა IV-ს.

რეზისტენტობის მექანიზმი

ბაქტერიების რეზისტენტობა ლევოფლოქსაცინის მიმართ შეიძლება განვითარდეს ორი ძირითადი მექანიზმით – წამლის შიდაბაქტერიული კონცენტრაციის შემცირებით ან პრეპარატის სამიზნე ფერმენტების ცვლილებით. სამიზნე ადგილებში ცვლილება წარმოადგენს ქრომოსომული გენების მუტაციის შედეგს, რომლებიც აკოდირებენ დნმ გირაზას  (გყრA და გყრB) და ტოპოიზომერაზა IV-ს (раრС და პარE; გრლA და გრლB შტაპჰყლოცოცცუს აურეუს-ში). რეზისტენტობა, განპირობებული პრეპარატის შიდაბაქტერიული კონცენტრაციით, წარმოადგენს ან შიდა მემბრანების ცვლილებას (OმპF), რაც იწვევს ფტორქინოლონების შეღწევას გრამ-უარყოფით ბაქტერიებაში, ან ეფლუქს ტუმბოს მეშვეობით. ეფლუქსური ტუმბოს საფუძველზე განვითარებული რეზისტენტობა აღწერილია პნევმოკოკებში (PმრA), სტაფილოკოკებში (NორA), ანაერობულ და გრამ-უარყოფით ბაქტერიებში. ქინოლონების მიმართ რეზისტენტობა, განპირობებული პლაზმიდებით (გნრ- გენით) აღწერილია Kლებსიელლა პნეუმონიაე და у E.ცოლი-ში.

ჯვარედინი რეზისტენტობა

შესაძლებელია განვითარდეს ჯვარედინი რეზისტენტობა ფტორქინოლონების მიმართ, ერთეულმა მუტაციებმა შეიძლება არც გამოიწვიოს კლინიკური რეზისტენტობა, მაგრამ მუტაციების უმეტესობა ჩვეულებრივ იწვევს კლინიკური რეზისტენტობის განვითარებას ფტორქინოლონების კლასის ყველა პრეპარატის მიმართ. შიდა მემბრანების ფორების და ტუმბოს სისტემიის ცვლილებას შეიძლება ქონდეს ფართო სუბსტრატი, რომელიც მოქმედებს ანტიბაქტერიული საშუალებების სხვადასხვა კლასებზე და გამოიწვიოს მრავლობითი რეზისტენტობა. 

ზღვრული მნიშვნელობები 

მდკ-ს (მინიმალური დამთრგუნავი კონცენტრაცია) ზღვრული დონეები, რომლებიც ყოფს მგრძნობიარეს საშუალოდ მგრძნობიარე და რეზისტენტული მიკროორგანიზმებისგან, EUჩAშთ-ის (ანტიბიოტიკების მიმართმგრძნობელობის განსაზღვრის ევროპის კომიტეტი) თანახმად შემდეგია:

Pseudomonasspp., Staphylococcusspp., Streptococcus A, B, C, G: : მგრძნობელობა ≤ 1 მგ/ლ, რეზისტენტობა > 2 მგ/ლ.

Streptococcus pneumoniae:  მგრძნობელობა ≤ 2 მგ/ლ, რეზისტენტობა > 2 მგ/ლ.

Haemophylus influanzae, Moraxella catarrhalis: მგრძნობელობა ≤ 1 მგ/ლ, რეზისტენტობა > 1 მგ/ლ. 

ყველა სხვა პათოგენი: მგრძნობელობა ≤ 1 მგ/ლ, რეზისტენტობა ≥ 2 მგ/ლ.

ანტიბაქტერიული სპექტრი

შეძენილი რეზისტენტობის სიხშირე განსაზღვრული შტამებისთვის ვარირებს გეოგრაფულ არეალისა და დროის მიხედვით, ამიტომ განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობისას საჭიროა ადგილობრივი ინფორმაციის გათვალისწინება რეზისტენტობის შესახებ. ამის გამო წარმოდგენილი ინფორმაცია იძლევა მხოლოდ მიახლოებით სურათს ლევოფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების არსებობის შესახებ. თუ ადგილობრივი რეზისტენტობის სიხშირე ისეთია, რომ პრეპარატის გამოყენების სარგებელი, სულ მცირე იმ ტიპის ინფექციებისთვის საეჭვოა, საჭიროა რჩევისათვის მიმართოთ ექსპერტს. ქვემოთ მოცემულია მხოლოდ ის ბაქტერიების სახეობები, რომლებიც ჩვეულებრივ იწვევენ თვალის ზედაპირულ ინფექციების, ისეთს როგორიც არის კონიუნქტივიტი.

ანტიბაქტერიული სპექტრი - მგრძნობელობის ჯგუფი და რეზისტენტობის ხასიათი – EUCAST  ის მიხედვით.

I კატეგორია: გავრცელებული მგრძნობიარე სახეობები.

აერობული გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus (MSSA)*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმებიEscherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa  (არაჰოსპიტალური იზოლატები).

სხვა მიკროორგანიზმები: Chlamydia trachomatis  (ქლამიდიური კონიუნქტივიტის მქონე პაციენტებში საჭიროა სისტემური ანტიმიკრობული მკურნალობა).

II კატეგორია: სახეობები, რომელთაც შეუძლიათ შექმნან პრობლემები შეძენილი რეზისტენტობის გამო.

აერობული გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები:Staphylococcus aureus (MRSA)**, Staphylococcus epidermidis.

აერობული გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები:Pseudomonas aeruginosa  (ჰოსპიტალური შტამები).

* * MSSA  – მეთიცილინის მიმართ მგრძნობიარე Staphylococcus aureus  შტამები.

** * MSSA  – მეთიცილინის მიმართ მგრძნობიარე Staphylococcus aureus  შტამები.

მიკროორგანიზმები განსაზღვრულია ლევოფოქსაცინის მიმართ მგრძნობელობის მიხედვით ინ ვიტრო მგძნობელობის საფუძველზე და პლაზმის კონცენტრაციებზე, რომლებიც მიიღება სისტემური მკურნალობის დროს.

ადგილობრივი გამოყენების შემთხვევაში მიიღწევა შედარებით მაღალი პიკური კონენტრაციები, ვიდრე აღმოჩენილია პლაზმაში. თუმცა არ არის ცნობილი, შეუძლია თუ არა კინეტიკას შეცვალოს ლევოფლოქსაცინის ანტიბაქტერიული მოქმედება თვალში გამოყენების შემთხვევაში.

ფარმაკოკინეტიკა

თვალში გამოყენების შემდეგ ლევოფლოქსაცინი კაგად ინახება საცრემლე ფირფიტაში. ლევოფლოქსაცინის საშუალო კონენტრაცია საცრემლე ფირფიტაში ადგილობრივი გამოყენებიდან 4 და 6 საათის შემდეგ შეადგენს 17.0მკგ/მლ და 6.6მკგ/მლ შესაბამისად. 

ლევოფლოქსაცინის საშუალო კონცენტრაცია პლაზაში გამოყენებიდან 1 საათის შემდეგ – 0.86ნგ/მლ პირველ დღეს, 2.05ნგ/მლ-მდე მე-15 დღეს. 

ლევოფლოქსაცინის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში უტოლდება 2.25ნგ/მლ, გამოვლენილია მე-4 დღეს პრეპარატის 2 დღიანი გამოყენების შემდეგ ყოველ 2 საათში ერთხელ, <8-ჯერ დღეში. 

ლევოფლოქსაცინის მაქსიმალურმა კონცენტრაციამ მოიმატა 0.94ნგ/მლ 1-ლ დღეს, 2.15ნგ/მლ-მდე - მე-15 დღეს, რაც 1000-ჯერ უფრო ნაკლებია, ვიდრე მისი კონცენტრაცია ლევოფლოქსაცინის სტანდარტული დოზების მიღებასთან შედარებით.

ამ დროისათვის უცნობია ლევოფლოქსაცინის პლაზმური კონცენტრაციები, რომლებიც მიიღწევა ინფიცირებულ თვალში გამოყენების დროს. ბიოაბსორბცია მაღალია – 60-100%.

გამოყენების ჩვენებები

·        თვალის ზედაპირული ინფექციების ადგილობრივი მკურნალობა, რომლებიც გამოწვეულია ლევოფლოქსაცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით, მოზრდილ პაციენტებში და ბავშვებში 1 წლის ასაკიდან, მათ შორის:

·        ბაქტერიული კონიუნქტივიტი;

·        ბლეფარიტი;

·        რქოვანას ჩირქოვანი წყლული;

·        თვალის გონორეული და ქლამიდიური ინფექციები;

·        ქირურგიული და ლაზერული თვალის ოპერაციების შემდგომი გართულებების მკურნალობა.

გამოყენების წესი და დოზირება

დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე, ინფექციის ტიპზე, ორგანიზმის მდგომარეობასა და პაციენტის ასაკზე.

გამოიყენება ადგილობრივად. გამოყენების წინ შეანჯღრიეთ ფლაკონი! თვალის წვეთების გამოყენებამდე საჭიროა კონტაქტური ლინზების მოხსნა, მათი ხელახლა გაკეთება შესაძლებელია ჩაწვეთებიდან 15 წუთის შემდეგ. პრეპარატის ჩაწვეთებისას არ შეიძლება საწვეთურის წვერის შეხება ქუთუთუებზე, თვალის გარშემო კანსა და სხვა ზედაპირებზე, კონტამინაციის თავიდან აცილების მიზნით.

ყველა პაციენტისთვის პირველ ორ დღეს დაზიანებულ თვალში აწვეთებენ ხსნარის 1-2 წვეთს, ყოველ 2 საათში ერთხელ, არაუმეტეს 8-ჯერ დღეში ფხიზლად ყოფნის დროს. შემდეგ, მე-3-მე-5 დღეს აწვეთებენ 4-ჯერ დღეში.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად ექიმის მიერ, მკურნალობის ჩვეულებრივი ხანგრძლივობა შეადგენს 5 დღეს. ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია მკურნალობის კურსის გაზრდა 2 კვირამდე.

წვეთებს აწვეთებენ კონიუნქტივის ტომარაში, ამასთან, პრეპარატის ცხვირის ლორწოვანი გარსიდან სისტემური ეფექტის თავიდან აცილების და ადგილობრივი მოქმედების გაზრდის მიზნით საცრემლე არხზე საჭიროა თითის დაჭერა ჩაწვეთებიდან 2-3 წუთის შემდეგ. თვალში სხვა ადგილობრივი მოქმედების პრეპარატების გამოყენებისას საჭიროა მინიმუმ 15 წუთიანი ინტერვალის დაცვა. თუ პაციენტი ერთდროულად იყენებს თვალის საცხს, მას ისვამენ ბოლოს.

ბავშვები

პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი რქოვანას წყლულის სამკურნალოდ ბავშვებში და ოფთალმიის სამკურნალოდ ახალშობილებში.

ლევოიაპსის თვალის წვეთების 1 წლამდე ბავშვებში გამოყენება არ არის რეკომენდებული ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არარსებობის გამო.

არ საჭიროებს რეკომენდებული დოზის ცვლილებას.

ჩაწვეთების ტექნიკა. ოდნავ გადახარეთ თავი უკან და ჩამოწიეთ ქვედა ქუთუთო ისე, რომ წარმოიქმნას ჯიბე და ჩაიწვეთეთ მასში პრეპარატის 1-2 წვეთი. დახურეთ თვალები და ატრიალეთ თვალის კაკლები 1-2 წუთის განმავლობაში.

გამოყენების წესი და დოზირება განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში

გამოყენება ხანდაზმულ პაციენტებში: დოზირების ცვლილება არ არის საჭირო.

გვერდითი მოქმედება

გვერდითი რეაქციების სიხშირის შესაფასებლად გამოიყენება შემდეგი კრიტერიუმები: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100 - <1/10-მდე), არახშირი (≥1/1000 - <1/100-მდე), იშვიათი (≥1/10000 - <1/1000-მდე), ძალიან იშვიათი (<1/10000), უცნობი (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა შეუძლებელია).

გვერდითი მოქმედება შეიძლება განვითარდეს პაციენტების 10%-ში. ისინი, როგორც წესი, ვლინდება მსუბუქი ფორმით, ატარებენ გარდამავალ ხასიათს და შემოიფარგლებიან ოფთალმოლოგიური სიმპტომებით. პრეპარატი კონსერვანტის სახით შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელიც როგორც აქტიური ნივთიერება, შეიძლება გამოიწვიოს კონტაქტური დერმატიტი, თვალის გაღიზიანება ან ორივე ერთად.

ალერგიული რეაქციები: სიხშირე უცნობია – ექსტრაოკულარული თვალის ალერგიული რეაქციები, მათ შორის გამონაყარი; ძალიან იშვიათად: ანაფილაქსია.

ნერვული სისტემის მხრივ: იშვიათი – თავის ტკივილი.

მხედველობის სისტემის მხრივ: ხშირი – მხედველოიბის სიმახვილის დაქვეითება და ლორწოს განვითარება ძაფების სახით. იშვიათი: ბლეფარიტი, ქემოზი, კონიუნქივური პაპილარული რეაქცია, ჰიპერემია, კონიუნქტივიტი, თვალის სიმშრალე, ქუთუთოს ერითემა და ფოტოფობია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: იშვიათი – რინიტი; ძალიან იშვიათი: ხორხის შეშუპება.

ადგილობრივი რეაქციები: ხშირად – თვალების წვა, ქუთუთოს შეშუპება, დისკომფორტი, თვალების შეშუპება და ტკივილი.

უკუჩვენებები

·        ლევოფლოქსაცინის ან სხვა ქინოლონების მიმართ, ასევე პრეპარატის კომპონენტების, მაგ. ბენზალკონიუმის ქლორიდის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

სიფრთხილით

·        ბავშვთა ასაკი;

·        პერორალური პრეპარატები, რომლებიც შეიცავენ პრეპარატის ერთ ან რამოდენიმე კომპონენტს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან ამ დროისათვის ბოლომდე არ არის შესწავლილი.

ლევოფლოქსაცინის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ 1000-ჯერ ნაკლებია, ვიდრე პერორალური მიღებისას, რასთან დაკავშირებითაც სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების ეფექტები ნაკლებად არის მოსალოდნელი. 

სხვა ოფთალმოლოგიურ პრეპრატებთან ერთდროული გამოყენებისას მათ გამოყენებებს შორის საჭიროა 15 წთ ინტერვალის დაცვა. თუ პაციენტი ერთდროულად იყენებს თვალის საცხს, თავდაპირველად საჭიროა წვეთების გამოყენება.

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპრატის შეყვანა სუბკონიუნქტივალურად არ შეიძლება, საჭიროა თავიდან ავიცილოთ წინა კამერაში პირდაპირი ინსტილაცია.

კონსერვანტის სახით პრეპრატი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს. დაუშვებელია პრეპრატის გამოყენება ჰიდროფილურ (რბილ) კონტაქტურ ლინზებთან ერთად, ვინაიდან ეს კონსერვანტი შეიძლება შეწოვილ იქნას მათ მიერ და გამოიწვიოს თვალის გაღიზიანება. არ შეიძლება ნებისმიერი ტიპის კონტაქტური ლინზების გამოყენება ბაქტერიული კონიუნქტივიტის არსებობის დროს.

ყოველი გამოყენების შემდეგ საჭიროა ფლაკონის მჭიდროდ დახუვა. 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულობის დროს პრეპარატის გმაოყენების შესახებ საკმარისი ინფრომაცია არ არსებობს.

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის სავარაუდო სარგებელი აღემატება ნაყოფზე მოქმედ უარყოფით რისკს.

აუცილებლობის შემთხვევაში გამოყენების დროს საჭიროა ძუძუთი კვება დროებით შეწყდეს.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვასა და რთულ მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

ლევოიაპსის წვეთების გამოყენების შედეგად მხედველობის სიმახვილის გარდამავალი დაქვეითების დროს არ არის რეკომენდებული სატრანსპორტო საშუალებების მართვა და რთულ მექანიზმებთან მუშაობა მის აღდგენამდე.

ჰიპერდოზირება

ლევოფლოსაცინის საერთო რაოდენობა, რომელსაც შეიცავს წვეთების ერთი ფლაკონი (25მგ) ძალიან ცოტაა იმისთვის, რომ განვითარდეს ტოქსიური რეაქციები, პრეპარატის შემთხვევით მიღების შემთხვევაშიც კი.

სიმპტომები: ადგილობრივი გმაოყენებისას შესაძლებელია ოფთალმოლოგიური სიმპტომების გაძლიერება, რომელიც ჩამოთვლილია პუნქტში “გვერდითი მოვლენები” (განსაკუთრებით ადგილობრივი).

მკურნალობა: ლევოიაპსის თვალის წვეთების ადგილობრივად ჭარბი გამოყენების შემდეგ, საჭიროა თვალების დაბანა ოთახის ტემპერატურის სუფთა წყლით (ონკანის წყალი). ჰიპერდოზირების დროს მკურნალობა, წინასწარ განზრახული ან შემთხვევით შიგნით მიღების შემთხვევაში სიმპტომურია. 

გამოშვების ფორმა

5მლ პრეპრატს ათავსებენ თეთრი ფერის პლასტმასის ფლაკონებში, რომელიც თავდახურულია საცობი-საწვეთურით და დახუფულია პირველადი გახსნის კონტროლის მქონე ხრახნიანი თავსახურით.

1 ფლაკონი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტს 25 °С ტემპერატურის პირობებში, არ გაყინოთ.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ფლაკონის პირველადი გახსნის შემდეგ გამოყენების პერიოდი – 28 დღე, არაუმეტეს 25 °С ტემპერატურის პირობებში. 

ვარგისობის ვადა: 

მითითებულია შეფუთვაზე 

ნუ გამოიყენებთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ. 

გაცემის წესი: 

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.