სანტამონტი - Santamont ნაზალური სპრეი 0.05% 140 დოზა

1. ადამიანის სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

სანტამონტი 0.05% ნაზალური სპრეი 

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება:

მომეტაზონის ფუროატი--------------------------50 მიკროგრამი

დამხმარე ნივთიერება(ები):

ბენზალკონიუმის ქლორიდი-----------------0.02 მილიგრამი 

თითოეული შესხურება უზრუნველყოფს 100 მგ სუსპენზიას, 50.00 მკგ უწყლო მომეტაზონის ფუროატის ეკვივალენტურს.

3. ფარმაცევტული ფორმა

ნაზალური  სუსპენზია შეიყვანება სპრეის დოზირებული ტუმბოს საშუალებით

თეთრი ფერის წყლიანი სუსპენზია, ჰომოგენური შენჯღრევისას. 

4. კლინიკური თვისებები

4.1. თერაპიული ჩვენებები

სანტამონტი ნაჩვენებია სეზონური და პერინიალური ალერგიული რინიტის სიმპტომების სამკურნალოდ მოზრდილებში, მოზარდებში და ბავშვებში 6-დან 11 წლამდე. 

სანტამონტი ნაჩვენებია სეზონური ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკური მკურნალობისთვის მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში.

სანტამონტის გამოყენება შეიძლება ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ ბავშვებში 2-დან 6 წლამდე.

პროფილაქტიკური მკურნალობა უნდა დაიწყოს დამტვერვის სეზონის მოსალოდნელ დაწყებამდე 2-4 კვირით ადრე.

გარდა ამისა, სანტამონტი გამოიყენება ნაზალური პოლიპების სიმპტომების სამკურნალოდ, როგორიცაა შეშუპება და ყნოსვის შეგრძნების დაკარგვა 18 წელზე უფროსი ასაკის  მოზრდილებში. 

4.2. დოზირება და გამოყენების წესი

დოზირება/შეყვანის სიხშირე და ხანგრძლივობა:

სპრეის ტუმბოს პირველი გამოყენების ან 14  და მეტი დღის განმავლობაში გამოუყენებლობის შემთხვევაში პრეპარატის გამოსხურება უნდა მოხდეს 2-ჯერ სპრეის ტუმბოს დასარეგულირებლად, ვიდრე არ გამოჩნდება სპრეის რეგულარული ნაკადი. თითოეული გამოსხურება შეიცავს დაახლოებით 100 მგ მომეტაზონის ფუროატის სუსპენზიას, რომელიც შეიცავს მომეტაზონის ფუროატის მონოჰიდრატს, 50 მიკროგრამი მომეტაზონის ფუროატის ეკვივალენტურს. თუ სპრეის ტუმბო არ არის გამოყენებული 14 ან მეტი დღის განმავლობაში მომდევნო გამოყენებამდე გააქტიურეთ ტუმბო ორი შესხურებით ერთგვაროვანი სპრეის მიღებამდე.

სეზონური ალერგია ან პერინიალური რინიტი:

მოზრდილები (ხანდაზმულების ჩათვლით) და მოზარდები: პროფილაქტიკისთვის და სამკურნალოდ ზოგადად რეკომენდებული დოზაა 200 მიკროგრამი, რომელიც შედგება 2 შესხურებისგან თითოეულ ნესტოში (50 მიკროგრამი/1 შესხურება) დღეში ერთხელ. სიმპტომების კონტროლის შემდეგ შეიძლება შემანარჩუნებელი დოზის შემცირება 100 მიკროგრამამდე, რომელიც შედგება ერთი შესხურებით თითოეულ ნესტოში.

თუ არ ხდება სიმპტომების ადეკვატური კონტროლი, მაქსიმალური დღიური დოზა შეიძლება გაიზარდოს 400 მიკროგრამამდე, რომელიც შედგება 4 შესხურებისგან თითოეულ ნესტოში.

სიმპტომების კონტროლის შემდეგ რეკომენდებულია დოზის შემცირება.

2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვები: ზოგადად რეკომენდებული დოზაა 100 მიკროგრამი, რომელიც შედგება 1 შესხურებისგან თითოეულ ნესტოში (50 მიკროგრამი/1 შესხურება) დღეში ერთხელ.

სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე ზოგიერთ პაციენტში სანტამონტის მოქმედება იწყება პირველი დოზის მიღებიდან 12 საათის შემდეგ. სრულმა მკურნალობამ შეიძლება არ გამოავლინოს სარგებელი პირველი 48 საათის განმავლობაში. ამიტომ, პაციენტმა უნდა გააგრძელოს მკურნალობა  სრული თერაპიული სარგებელის უზრუნველსაყოფად.

ცხვირის პოლიპოზის მკურნალობა:

მოზრდილები (ხანდაზმული პაციენტების ჩათვლით) და 18 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები:

რეკომენდირებული დოზაა სულ 200 მიკროგრამი, რომელიც შედგება ერთი შესხურებისგან თითოეულ ნესტოში (50 მიკროგრამი/1 შესხურება) დღეში ერთხელ. იმ შემთხვევაში, თუ 5-6 კვირის განმავლობაში სიმპტომების საკმარისი კონტროლი შეუძლებელია, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს სულ 400 მიკროგრამამდე, თითოეულ ნესტოში ორი შესხურებით. დოზა უნდა დარეგულირდეს მინიმალურ დოზამდე, რომელიც უზრუნველყოფს სიმპტომების ეფექტურ კონტროლს. თუ სიმპტომების გაუმჯობესება არ შეინიშნება 5-6 კვირის განმავლობაში დღეში ორჯერ მიღებისას, უნდა განიხილებოდეს ალტერნატიული მკურნალობა.

ცხვირის პოლიპოზის სამკურნალოდ მომეტაზონის ფუროატის კვლევები გაგრძელდა 4 თვე.

მიღების მეთოდი:

სანტამონტი გამოიყენება ნესტოებში შესასხურებლად.

პირველი დოზის მიღებამდე კარგად შეანჯღრიეთ ტუმბო და გამოასხურეთ 10-ჯერ, ვიდრე არ იქნება მიღებული სათანადო შესხურება. იმ შემთხვევაში, თუ ტუმბო არ არის გამოყენებული 14 ან მეტი დღის განმავლობაში, გამოასხურეთ ტუმბო ორჯერ, ვიდრე არ მიიღება სათანადო გამოსხურება. ყოველი გამოყენების წინ მსუბუქად შეანჯღრიეთ სპრეის ტუმბო. თქვენ შეგიძლიათ სპრეის ტუმბოს უტილიზაცია პირველი გამოყენებიდან 2 თვის შემდეგ ან გარკვეული  რაოდენობის შესხურების შემდეგ.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციებისთვის:

თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა: არ არსებობს მონაცემები თირკმლების ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოყენების შესახებ.

პედიატრიული პოპულაცია: ნაზალური კორტიკოსტეროიდების სისტემური ეფექტები განსაკუთრებით შეიძლება  გამოვლინდეს ხანგრძლივი მკურნალობისა და მაღალი დოზების დროს. აღინიშნა ზრდის შეფერხება ბავშვებში, რომლებიც იღებდნენ ნაზალურ კორტიკოსტეროიდების ნებადართულ დოზებს. რეკომენდებულია სიმაღლის რეგულარული მონიტორინგი ბავშვებში ნაზალური კორტიკოსტეროიდებით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს. თუ ზრდა შეფერხებულია, მკურნალობა უნდა გადაიხედოს ნაზალური კორტიკოსტეროიდების დოზის მინიმალურ დოზამდე შესამცირებლად, რაც უზრუნველყოფს სიმპტომების ეფექტურ კონტროლს. გარდა ამისა, გასათვალისწინებელია პაციენტის მიმართვა პედიატრთან.

გერიატრიული პოპულაცია: ნაზალური პოლიპოზის მკურნალობა ხანდაზმული მოსახლეობისთვის ისეთივეა, როგორც მოზრდილებში.

4.3 უკუჩვენებები

სანტამონტის რომელიმე კომპონენტის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის შემთხვევაში არ უნდა იქნას გამოყენებული.

სანტამონტი არ უნდა იქნას გამოყენებული ცხვირის ლორწოვან გარსთან დაკავშირებული არანამკურნალევი ლოკალიზებული ინფექციების არსებობის შემთხვევაში.

კორტიკოსტეროიდების ინჰიბიტორული მოქმედების გამო ჭრილობის შეხორცებაზე, ნაზალური კორტიკოსტეროიდები ჭრილობის შეხორცებამდე არ გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ცხვირის ოპერაცია ან ტრავმა. 

4.4. განსაკუთრებული  გაფრთხილებები და  სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

სანტამონტი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში სასუნთქი გზების აქტიური ან ლატენტური ტუბერკულოზით, არანამკურნალევი სოკოვანი, ბაქტერიული ან სისტემური ვირუსული ინფექციებით ან თვალის მარტივი ჰერპესული ინფექციით.

მომეტაზონის ფუროატით 12-თვიანი მკურნალობის შემდეგ, ცხვირის ლორწოვან გარსზე ატროფიის სიმპტომები არ გამოვლენილა, ამავდროულად, მომეტაზონის ფუროატმა გამოავლინა ცხვირის ლორწოვანი გარსის ნორმალურ ჰისტოლოგიურ ფენოტიპად გარდაქმნის ტენდენცია.

როგორც ყველა ხანგრძლივი მკურნალობის დროს, პაციენტები, რომლებიც იყენებენ სანტამონტს რამდენიმე თვის განმავლობაში ან უფრო ხანგრძლივად, უნდა გაკონტროლდნენ ლორწოვანი გარსის შესაძლო ცვლილებებზე. იმ შემთხვევაში, თუ ლოკალური სოკოვანი ინფექცია განვითარდება ცხვირში ან ხახაში, შეიძლება საჭირო გახდეს სანტამონტით მკურნალობის შეწყვეტა და შესაბამისი მკურნალობის ჩატარება. ცხვირ-ხახის მუდმივი გაღიზიანება შეიძლება მოითხოვდეს სანტამონტით მკურნალობის შეწყვეტას.

სანტამონტი უზრუნველყოფს ნაზალური სიმპტომების კონტროლს პაციენტების უმრავლესობაში; თუმცა, დამატებით შესაბამისი მკურნალობის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება ასევე უზრუნველყოს სხვა სიმპტომების (კერძოდ თვალის სიმპტომების) დამატებითი გაუმჯობესება.

არ არსებობს მტკიცებულება ჰიპოთალამუს-ჰიპოფიზურ-თირკმელზედა ჯირკვლის (HPA) ღერძის დათრგუნვის შესახებ მომეტაზონის ფუროატის ხანგრძლივი გამოყენებისას. თუმცა, სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში, რომლებმაც დაიწყეს სანტამონტით მკურნალობა სისტემური კორტიკოსტეროიდების ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ. ამ პაციენტებში სისტემური კორტიკოსტეროიდების მიღების შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობის სიმპტომები HPA ღერძის ფუნქციების აღდგენამდე.

იმ შემთხვევაში, თუ ამ პაციენტებს აღენიშნებათ თირკმელზედა ჯირკვლის უკმარისობის სიმპტომები, უნდა გაგრძელდეს მკურნალობა სისტემური კორტიკოსტეროიდებით და უნდა იქნას გამოყენებული მკურნალობის სხვა მეთოდები და აუცილებელი ზომები.

სისტემური კორტიკოსტეროიდებიდან სანტამონტზე გადასვლისას, მიუხედავად იმისა, რომ ზოგიერთ პაციენტში შეინიშნება ნაზალური სიმპტომების გაუმჯობესება, ისინი შეიძლება უჩიოდნენ კორტიკოსტეროიდების მოხსნის სისტემურ სიმპტომებს (მაგ. სახსრების და/ან კუნთების ტკივილი, დაღლილობა და თავდაპირველი დეპრესია). ამ შემთხვევაში მათ უნდა მიეცეთ რეკომენდაცია სანტამონტით მკურნალობის გაგრძელებაზე. ამგვარმა გადასვლამ შეიძლება ასევე გამოიწვიოს ალერგიული მდგომარეობების განვითარება, როგორიცაა კონიუნქტივიტი და ეგზემა, რომლებიც არსებობდა, მაგრამ დათგუნული იყო სისტემური კორტიკოსტეროიდული მკურნალობით.

მომეტაზონის ფუროატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ცალმხრივი პოლიპების, პოლიპების, რომლებიც დაკავშირებულია კისტოზურ ფიბროზთან ან პოლიპების, რომლებიც სრულად ბლოკავს ნესტოებს, მკურნალობაში.

ცალმხრივი პოლიპები, რომლებსაც აქვთ უჩვეულო ან არასწორი ფორმა, განსაკუთრებით წყლულების ან სისხლდენის მქონე პოლიპები საჭიროებს  შემდგომ გამოკვლევას.

პაციენტები პოტენციურად დაქვეითებული იმუნიტეტით, რომლებიც იყენებენ კორტიკოსტეროიდებს, უნდა გააფრთხილონ გარკვეული ინფექციებით (მაგალითად, წითელა, ჩუტყვავილა) დაინფიცირების  რისკის შესახებ და უნდა აღინიშნოს, რომ საჭიროა მიმართვა სამედიცინო დახმარებისთვის. 

ინტრანაზალური კორტიკოსტეროიდების გამოყენების შემდეგ, დაფიქსირდა ცხვირის ძგიდის პერფორაციის ძალიან იშვიათი შემთხვევები ან ინტრაოკულური წნევის მომატება.

არ ჩატარებულა კვლევები მომეტაზონის ფუროატის ეფექტურობასა და უსაფრთხოებასთან დაკავშირებით ცხვირის პოლიპების მკურნალობისას ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში.

ნაზალური კორტიკოსტეროიდების სისტემური ეფექტები განსაკუთრებით შეიძლება გამოვლინდეს ხანგრძლივი მკურნალობისა და მაღალი დოზების დროს. ისინი ნაკლებად ხშირად გვხვდება პერორალურ კორტიკოსტეროიდებთან შედარებით და განსხვავდება ადამიანებში და გამოყენებულ კორტიკოსტეროიდებში. პოტენციური სისტემური ეფექტები მოიცავს კუშინგის სინდრომს, კუშინგოიდურ გარეგნობას, თირკმელზედა ჯირკვლის დათრგუნვას, ზრდის შეფერხებას ბავშვებსა და მოზარდებში, კატარაქტას, გლაუკომას და იშვიათ ფიზიოლოგიურ ქცევით ცვლილებებს, მათ შორის ჰიპერაქტიურობას, ძილის დარღვევას, შფოთვას, დეპრესიას და აგრესიას (განსაკუთრებით ბავშვებში).

რეკომენდებულია სიმაღლის რეგულარული მონიტორინგი ბავშვებში ნაზალური კორტიკოსტეროიდებით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს. თუ ზრდა შეფერხებულია, მკურნალობა უნდა გადაიხედოს ნაზალური კორტიკოსტეროიდების დოზის მინიმალურ დოზამდე შესამცირებლად, რაც უზრუნველყოფს სიმპტომების ეფექტურ კონტროლს. გარდა ამისა, გასათვალისწინებელია პაციენტის მიმართვა პედიატრთან.

რეკომენდებულზე მაღალმა დოზებმა შეიძლება გამოიწვიოს კლინიკურად მნიშვნელოვანი თირკმელზედა ჯირკვლის დათრგუნვა. თუ არსებობს მტკიცებულება, რომელიც მიუთითებს, რომ გამოიყენება რეკომენდებულზე მაღალი დოზები, უნდა განიხილებოდეს დამატებით სისტემური კორტიკოსტეროიდების გამოყენება ქირურგიული ჩარევის ან სტრესის თვალსაზრისით.

დამხმარე ნივთიერება:

ბენზალკონიუმის ქლორიდი: სანტამონტი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს. 1 გ შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელიც ეკვივალენტურია 0.2 მგ. მოსალოდნელია, რომ ეს რაოდენობა არ გამოიწვევს ბრონქოსპაზმს.

4.5. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო  პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა ტიპები 

ჩატარდა მომეტაზონის ფუროატის კლინიკური ურთიერთქმედების კვლევა ლორატადინთან. ამ კვლევებში, მომეტაზონის ფუროატის კონცენტრაცია პლაზმაში იყო გამოვლენის ლიმიტის ქვემოთ მგრძნობიარე ანალიზებში 50 pg/ml გამოვლენის ლიმიტით.

4.6 ორსულობა და ლაქტაცია

ზოგადი  რეკომენდაცია

ორსულობის კატეგორიაა C.

რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალები/კონტრაცეფცია

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალებში გამოყენების შესახებ.

ორსულობა

ორსულ ქალებზე საკმარისი და კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. ისევე, როგორც სხვა ნაზალური კორტიკოსტეროიდული პრეპარატები, ორსულ ქალებში სანტამონტის გამოყენების გადაწყვეტილების მიღებისას, დედასა და ნაყოფზე შესაძლო ზიანი უნდა შედარდეს მოსალოდნელ სარგებელს. დედები, რომლებიც იღებდნენ კორტიკოსტეროიდულ პრეპარატებს ორსულობის დროს, შვილები უნდა იმყოფებოდნენ ჰიპოადრენალიზმის საგულდაგულო მონიტორინგზე.

ლაქტაცია

ისევე, როგორც სხვა ნაზალური კორტიკოსტეროიდული პრეპარატები, მეძუძურ ქალებში სანტამონტის გამოყენების გადაწყვეტილების მიღებისას, დედასა და ნაყოფზე შესაძლო ზიანი უნდა შევადაროთ მოსალოდნელ სარგებელს.

ნაყოფიერება

არ არის საკმარისი მონაცემები მომეტაზონის ფუროატის ზემოქმედების შესახებ ადამიანების ნაყოფიერებაზე.

4.7 ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

უცნობია მისი გავლენა ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე.

4.8. არასასურველი რეაქციები

ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100–დან <1/10–მდე); არახშირი (≥1/1,000–დან <1/100–მდე); იშვიათი (≥1/10,000–დან <1/1,000–მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10,000); უცნობია (არაპროგნოზირებადია ხელმისაწვდომი მონაცემებით).

• მკურნალობასთან დაკავშირებული არასასურველი მოვლენები, მოხსენებული ალერგიული რინიტის მქონე მოზრდილებსა და მოზარდებში, მოცემულია ქვემოთ:

რესპირატორული, გულმკერდის და შუასაყარის დარღვევები:

ხშირი: ეპისტაქსია, ფარინგიტი, ცხვირის წვა, ცხვირის გაღიზიანება და ცხვირის წყლული.

ჩონჩხ-კუნთოვანი, შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვლის დარღვევები:

უცნობია: ბავშვებში ხანგრძლივი გამოყენებისას ზრდის ტემპის შეფერხება.

რეკომენდებულია ბავშვების სიმაღლის მონიტორინგი, რომლებიც იღებენ ნაზალური კორტიკოსტეროიდების ხანგრძლივ მკურნალობას.

ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები შეყვანის ადგილზე:

ხშირი: თავის ტკივილი

ეპისტაქსია ძირითადად მსუბუქია და სპონტანურად ჩერდება. მიუხედავად იმისა, რომ სიხშირე უფრო მაღალია (5%) პლაცებოსთან შედარებით, ის შედარებადია ნაზალური კორტიკოსტეროიდების აქტიურ კონტროლთან  (15%-მდე), ექვემდებარება შედარებას და ის უფრო დაბალია. ყველა სხვა ეფექტის სიხშირე შედარებადია პლაცებოსთან.

პედიატრიულ პაციენტებში გვერდითი ეფექტების სიხშირე, მაგალითად, თავის ტკივილი (3%), ეპისტაქსია (6%), ცხვირის გაღიზიანება (2%) და ცემინება (2%) შედარებადია პლაცებოსთან.

• ცხვირის პოლიპოზი: პაციენტებში, რომლებსაც მკურნალობდნენ ცხვირის პოლიპოზის გამო, გვერდითი მოვლენების საერთო სიხშირე შედარებადია პლაცებოსთან და მსგავსია ასეთთან ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში. პოლიპების კლინიკურ კვლევებში, მკურნალობასთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენები, მოხსენებული პაციენტების 1% ან მეტში, შემდეგია:

რესპირატორული, გულმკერდის და შუასაყარის დარღვევები:

ძალიან ხშირი: ცხვირიდან სისხლდენა, 200 მიკროგრამი დღეში ორჯერ გამოყენებისას.

ხშირი: ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, 200 მიკროგრამის დღეში ერთხელ გამოყენებისას, ცხვირიდან სისხლდენა, 200 მიკროგრამის დღეში ერთხელ გამოყენებისას.

არახშირი: ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია, დღეში ორჯერ 200 მიკროგრამის გამოყენებისას.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დარღვევები:

ხშირი: ყელის გაღიზიანება: 200 მიკროგრამის გამოყენებისას დღეში ორჯერ.

ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები შეყვანის ადგილზე:

ხშირი: თავის ტკივილი: 200 მკგ დღეში ერთხელ, 200 მკგ დღეში ორჯერ გამოყენებისას.

იშვიათად, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (როგორიცაა ბრონქოსპაზმი, ქოშინი) შეიძლება განვითარდეს მომეტაზონის ფუროატის მონოჰიდრატის ინტრანაზალური გამოყენების შემდეგ. ანაფილაქსია და ანგიონევროზული შეშუპება აღწერილია ძალიან იშვიათად.

ძალიან იშვიათად აღინიშნა გემოს და ყნოსვის დარღვევები.

ინტრანაზალური კორტიკოსტეროიდების გამოყენების შემდეგ, იშვიათად აღინიშნა ცხვირის ძგიდის პერფორაცია ან ინტრაოკულური წნევის მომატების და/ან კატარაქტის შემთხვევები.

ნაზალური კორტიკოსტეროიდების სისტემური ეფექტები შეიძლება განსაკუთრებით გამოვლინდეს, როდესაც ინიშნება მაღალი დოზებით მკურნალობის ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში.

4.9 ჭარბი დოზირება და მკურნალობა

ვინაიდან მომეტაზონის ფუროატის სისტემური ბიოშეღწევადობა არის < 1% (მგრძნობიარე მოწყობილობებით 0.25 პგ/მლ განსაზღვრის ლიმიტებით), სანტამონტის ჭარბი დოზირება არ საჭიროებს რაიმე ზომებს, გარდა პაციენტის მონიტორინგისა და შემდეგ სწორად დანიშნული დოზის დაწყებისა. კორტიკოსტეროიდების მაღალი დოზების ინჰალაციამ ან პერორალურმა მიღებამ შეიძლება დათრგუნოს HPA ღერძის ფუნქცია.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1. ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: დეკონგესტანტები და ადგილობრივი გამოყენების სხვა  ნაზალური პრეპარატები - კორტიკოსტეროიდები.

ათქ კოდი: R01AD09

მომეტაზონის ფუროატი არის ადგილობრივი გლუკოკორტიკოსტეროიდი, ლოკალური ანთების საწინააღმდეგო თვისებებით დოზებში, რომლებიც არ არის სისტემურად ეფექტური.

შესაძლოა მომეტაზონის ფუროატის ანტიალერგიული და ანთების საწინააღმდეგო მოქმედების მექანიზმი ეფუძნება ალერგიული რეაქციების მედიატორების ინჰიბირებას. მომეტაზონი მნიშვნელოვნად აინჰიბირებს ლეიკოტრიენების სეკრეციას ალერგიული პაციენტების ლეიკოციტებიდან.

უჯრედულ კულტურებში მომეტაზონის ფუროატმა აჩვენა მაღალი ეფექტიანობა IL-1, IL-6 და TNFα სინთეზისა და გამოთავისუფლების ინჰიბირებაში და გარდა ამისა, არის ლეიკოტრიენის პროდუქციის ძლიერი ინჰიბიტორი. გარდა ამისა, ის არის CD4+ უჯრედებიდან Th2 ციტოკინების და IL-4 და IL-5 პროდუქციის ძლიერი ინჰიბიტორი.

ცხვირში ანტიგენის შეყვანის პროვოკაციულ ტესტებში მომეტაზონის ფუროატმა აჩვენა ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება ალერგიული რეაქციის როგორც ადრეულ, ისე გვიან სტადიაზე. ეს დადასტურდა ჰისტამინისა და ეოზინოფილების აქტივობის დაქვეითებით (პლაცებოსთან შედარებით) და ეპითელური უჯრედების ადჰეზიური ცილების შემცირებით (საწყის დონესთან შედარებით).

სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების 28%-ში კლინიკურად მნიშვნელოვანი მოქმედება იწყება პირველი დოზის მიღებიდან 12 საათის შემდეგ. გაუმჯობესების დაწყების საშუალო დრო (50%) არის 36.9 საათი.

ორ კვლევაში, რომელიც ჩატარდა 1954 პაციენტზე, დღეში ორჯერ მომეტაზონის ფუროატი 200 მიკროგრამი ეფექტური იყო რინოსინუსიტის სიმპტომების კლინიკურად მნიშვნელოვან გაუმჯობესებაში მკურნალობის 15 დღის პერიოდის განმავლობაში, პლაცებოსთან შედარებით (P02683, p<0,001; P02692, p=0.038). ამ კვლევაში შეფასება განხორციელდა Major Symptom Score (MSS) სკალის გამოყენებით, რომელიც ეხება სიმპტომებს (ტკივილი სახის არეში/წნევის შეგრძნება, მგრძნობელობა, სინუსური თავის ტკივილი, ცხვირიდან გამონადენი, გამონადენი ყელის უკანა მხარეს და ცხვირის გაჭედილობა, სისავსე). ამოქსიცილინი ფორმით 500 მგ სამჯერ დღეში, არ აჩვენებდა მნიშვნელოვან განსხვავებებს პლაცებოსგან, MSS-თან მიმართებაში განხილვისას. SNOT-20 HRQL, მომეტაზონის ფუროატმა აჩვენა მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება დღეში ორჯერ 200 მკგ დოზებისას პლაცებოსთან შედარებით (p=0.047). გარდა ამისა, მკურნალობის შემდგომი მონიტორინგის პერიოდში, მომეტაზონის ფუროატის გამოყენებისას გამოვლენილი რეციდივის სიხშირე იყო დაბალი და შედარებადი ამოქსიცილინისა და პლაცებოს ჯგუფებთან: მწვავე სინუსიტის დროს მკურნალობა, რომლის ხანგრძლივობა აღემატებოდა 15 დღეს, არ იყო გამოკვლეული.

პლაცებო–კონტროლირებად კლინიკურ კვლევაში, რომელიც ჩატარდა პედიატრიულ პაციენტებში (თითოეულ ჯგუფში 49 პაციენტი) მომეტაზონის ფუროატი 100 მიკროგრამი შეყვანილი იყო დღეში ერთხელ ერთი წლის განმავლობაში და ზრდის ტემპის დაქვეითება არ დაფიქსირებულა.

მონაცემები მომეტაზონის ფუროატის ეფექტურობასა და უსაფრთხოებასთან დაკავშირებით 2 წლის და უმცროსი ასაკის ბავშვებში შეზღუდულია და შესაბამისი დოზირების დიაპაზონი დადგენილი არ არის. კვლევაში, რომელიც ჩატარდა 3-5 წლის ასაკის 48 ბავშვში, რომლებიც მკურნალობდნენ ინტრანაზალური მომეტაზონის ფუროატის 50, 100 ან 200 მიკროგრამით/დღეში 14 დღის განმავლობაში, პლაცებოსთან შედარებით მნიშვნელოვანი ცვლილება არ გამოვლენილა პლაზმაში კორტიზოლის დონის საშუალო ცვლილებაში ტეტრაკოსაკტრინის სტიმულაციის ტესტზე პასუხად.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ზოგადი თვისებები

აბსორბცია: ინტრანაზალურად შეყვანილი მომეტაზონის ფუროატის სისტემური ბიოშეღწევადობა შეადგენს < 1%, როდესაც გამოიყენება მგრძნობიარე მეთოდი 0.25 პგ/მლ განსაზღვრის ლიმიტით. მომეტაზონის ფუროატის სუსპენზიის აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან  ძალიან დაბალია.

განაწილება: არ არის ხელმისაწვდომი, რადგან გამოიყენება ინტრანაზალური გზით.

ბიოტრანსფორმაცია: მცირე რაოდენობა, რომელიც შეიძლება გადაყლაპული ან აბსორბირებული იქნას, ექვემდებარება მნიშვნელოვან პირველი გავლის ეფექტს ღვიძლში.

გამოყოფა: გამოიყოფა შარდისა და ნაღვლის საშუალებით.

წრფივი/არაწრფივი შემთხვევა: მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი.

5.3. წინაკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

წინაკლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ მომეტაზონის ფუროატს არ გააჩნდა ესტროგენული ან ანტიესტროგენული მოქმედება, თუმცა, როგორც სხვა გლუკოკორტიკოიდებს, ჰქონდა გარკვეული ანტიუტეროტროფული მოქმედება და ცხოველურ მოდელებში მაღალი პერორალური დოზებით 56 მგ/კგ/დღეში და 280 მგ/კგ/დღეში, აფერხებდა საშოს გაფართოებას.

სხვა კორტიკოსტეროიდების მსგავსად, მომეტაზონის ფუროატმა აჩვენა კლასტოგენური პოტენციალი in vitro მაღალ კონცენტრაციებში. თუმცა, მუტაგენური ეფექტები თერაპიულად ეკვივალენტურ დოზებში არ განვითარებულა.

15 მიკროგრამი/კგ დოზით, დაფიქსირდა ორსულობის ვადის ზრდა და მშობიარობის ხანგრძლივობის და სირთულის ზრდა და  შთამომავლობის გადარჩენის და სხეულის წონის და სხეულის წონის მატების შემცირება. მას არ ჰქონდა გავლენა ფერტილობაზე.

სხვა გლუკოკორტიკოიდების მსგავსად, მომეტაზონის ფუროატი ახდენს ტერატოგენულ მოქმედებას მღრღნელებსა და ბოცვრებზე. ტერატოლოგიური კვლევები ჩატარდა ვირთაგვებზე, თაგვებსა და ბოცვრებზე პრეპარატების პერორალური, ადგილობრივი (დერმული) და/ან კანქვეშა შეყვანის გზით. დაფიქსირებული ეფექტებია ჭიპის თიაქარი ვირთაგვებში, რომლებთანაც იყო შეყვანილი ≥ 600 მიკროგრამი/კგ, სასის ნაპრალი თაგვებში 180 მიკროგრამი/კგ  შეყვანისას და ნაღვლის ბუშტის აგენეზია, ჭიპის თიაქარი და მოხრილი წინა თათები ბოცვრებში, ≥ 150 მიკროგრამი/კგ შეყვანისას. ამავდროულად, ვირთაგვებში, ბოცვრებსა და თაგვებში შეინიშნებოდა დედის სხეულის მატების შემცირება, ნაყოფის განვითარებაზე გავლენა (ნაყოფის დაბალი წონა და/ან ოსიფიკაციის შეფერხება) და თაგვებში გადარჩენილი შთამომავლების რაოდენობის შემცირება.

მომეტაზონის ფუროატის ზემოქმედებისთვის სპეციფიკური ტოქსიკოლოგიური ეფექტები არ გამოვლენილა. ყველა გამოვლენილი ეფექტი დამახასიათებელია კორტიკოსტეროიდების კლასის პრეპარატებისთვის და დაკავშირებულია კორტიკოსტეროიდების გადაჭარბებულ ფარმაკოლოგიურ ეფექტებთან.

მომეტაზონის ფუროატის კანცეროგენული პოტენციალი, ინჰალაციური გზით შეყვანისას (აეროზოლი CFC პროპელენტებით და სურფაქტანტით), შესწავლილი იყო 24–თვიან კვლევებში თაგვებსა და ვირთაგვებზე 0.25-2.0 მიკროგრამ/ლ კონცენტრაციებში. დაფიქსირდა გლუკოკორტიკოიდებთან დაკავშირებული ტიპიური ეფექტები, მათ შორის რამდენიმე არანეოპლასტიკური დაზიანება. სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი დოზა-რეაქციის კავშირი არ დაფიქსირებულა სიმსივნის არცერთი ტიპისთვის.

6. ფარმაცევტული თვისებები

6.1. დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

დისპერსიული  ცელულოზა 65 cps

გლიცერინი

ლიმონმჟავას მონოჰიდრატი

ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი

პოლისორბატი 80

ბენზალკონიუმის ქლორიდი

ფენილეთილის სპირტი

დეიონიზებული წყალი

6.2. შეუთავსებლობა

არ განიხილება.

6.3. ვარგისობის ვადა

24 თვე

6.4. სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები შენახვისას

უნდა ინახებოდეს ორიგინალურ შეფუთვაში 25°C-მდე ოთახის ტემპერატურაზე და არ უნდა იყოს გაყინული.

6.5. შეფუთვის დახასიათება და შემცველობა

100 მგ სუსპენზია გაუმჭვირვალე თეთრი ფერის პლასტიკურ ფლაკონში შესხურების სარქველით თეთრი ფერის პლასტიკური დამცავი თავსახურით, კოლოფში.

6.6. ადამიანის სამკურნალო პროდუქტის ნარჩენების განადგურება და სხვა განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

სპეციფიკური მოთხოვნები არ არის.

გამოუყენებელი პროდუქტები ან ნარჩენი მასალები უნდა განადგურდეს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის შესახებ დებულების“ და „შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის შესახებ დებულების“  შესაბამისად.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III , გაიცემა რეცეპტის გარეშე

ასევე, იხილეთ: ETACID - ეტაციდი 0.05% 18გ ნაზალური სპრეი 1ფლაკონი