Lorista - ლორისტა 100მგ 28 ტაბლეტი

სავაჭრო დასახელება:
ლორისტა 

საერთაშორისო არადაპატენტებული ან ჯგუფური დასახელება:
ლოზარტანი (ლოსარტან)

წამლის ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები

შემადგენლობა
1 ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერებები:
კალიუმის ლოზარტანი –  100მგ

დამხმარე საშუალებები:
სიმინდის სახამებელი, პრეჟელატინიზებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კოლოიდური უწყლო კაჟბადის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი, ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, ჰიპრომელოზა, ტალკი, პროპილენგლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი E171, საღებავი ქინოლონი ყვითელი* (E104).
* ყვითელი ქინოლონი გამოიყენება 12.5მგ და 25 მგ ტაბლეტების დამზადებისას და არ გამოიყენება 50 და 100 მგ ტაბლეტების დამზადებისას.

აღწერა
ტაბლეტები 100 მგ. ოვალური, ოდნავ ორმხრივ ამობურცული, შემოგარსული, თეთრი ფერის ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ლოზარტანი – Aთ1 ტიპის II ანგიოტენზინის რეცეპტორების ანტაგონისტი. ანგიოტენზინი II უკავშირდება Aთ1-რეცეპტორებს სხვადასხვა ქსოვილებში (მაგალითად, სისხლძარღვების, თირკმლეზედა ჯირკვლის, თირკმელებისა და გულის გლუვკუნთოვანი ქსოვილები) და იწვევს რიგ მნიშვნელოვან ბიოლოგიურ ეფექტებს, მათ შორის სისხლძარღვების შევიწროვებას და ალდოსტერონის გამოთავისუფლებას. ანგიოტენზინი II აგრეთვე ასტიმულირებს გლუვკუნთოვანი უჯრედების პროლიფერაციას. Aთ1-რეცეპტორების ბლოკირებით ლოზარტანი ახდენს ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას, ამცირებს მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიას, დადებითად მოქმედებს ჰემოდინამიკაზე და აუმჯობესებს ფიზიკური დატვირთვების ამტანობას გულის უკმარისობისას, აფერხებს პროტეინურიისა და თირკმლის უკმარისობის პროგრესირებას, მათ შორის ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკა
ლოზარტანი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ექვემდებარება მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს ღვიძლით “პირველი გავლისას”, წარმოქმნის რა აქტიურ მეტაბოლიტს (EXP-3174) და რიგ არააქტიურ მეტაბოლიტებს. ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 33%-ს. პრეპარატის მიღება საკვებთან ერთად კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს მის შრატისმიერ კონცენტრაციაზე. ლოზარტანის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა შიგნით მიღებიდან 1 საათის შემდეგ, ხოლო EXP-3174 მაქსიმალური კონცენტრაციები – 3-4 საათის შემდეგ. ლოზარტანისა და EXP-3174 99%-ზე მეტი უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს, უპირატესად ალბუმინს. ლოზარტანის განაწილების მოცულობა არის 34 ლ. პრაქტიკულად არ აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. ლოზარტანი მეტაბოლიზდება აქტიური (EXP-3174) მეტაბოლიტის (14%) და არააქტიური, მათ შორის ორი ძირითადი მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომლებიც წარმოიქმნება ჯაჭვის ბუტილური ჯგუფის ჰიდროქსილირების გზით და ნაკლებად მნიშვნელოვანი მეტაბოლიტი, N-2-ტეტრაზოლგლუკორონიდი.

ლოზარტანისა და EXP-3174 პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 10 მლ/წამს (600მლ/წთ) და 0.83 მლ/წამს (50მლ/წთ), შესაბამისად. ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის თირკმლისმიერი კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 1.23 მლ/წამს (74მლ/წთ.) და 0.43 მლ/წამს (26მლ/წთ.). ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2 საათს და 6-9 საათს, შესაბამისად.

გამოიდევნება უპირატესად ნაღველთან ერთად – 58%, თირკმელებით – 35%.

გამოყენების ჩვენებები
• არტერიული ჰიპერტენზია
• გულ-სისხლძარღვოვანი ავადობისა და სიკვდილიანობის რისკი შემცირება არტერიული ჰიპერტენზიისა და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში
• გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში, აგფ ინჰიბიტორებით თერაპიის აუტანლობისას ან არაეფქტიანობისას
• ნეფროპროტექცია ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტისა და პროტეინურიის მქონე პაციენტებში

გამოყენების წესი და დოზები
მიიღება შინაგანად, საკვების მიღების მიუხედავად, მიღების ჯერადობა – დღე-ღამეში 1-ჯერ.

არტერიული ჰიპერტენზია:
საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50 მგ-ს. მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მიიღწევა 3-6 კვირაში. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება აღინიშნოს უფრო გამოხატული ეფექტის მიღწევა პრეპარატის დოზის დღე-ღამეში 100 მგ-მდე გაზრდის გზით. დიურეტიკების დიდი დოზების მიღების ფონზე რეკომენდებულია თერაპიის დაწყება დღე-ღამეში 25 მგ ლორისტას დოზით.

დოზის კორექცია საჭირო არ არის ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, აგრეთვე თირკმელების ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში, მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში ინიშნება პრეპარატის უფრო დაბალი დოზები.

გულის ქრონიკული უკმარისობა:
საწყისი დოზა შეადგენს 12.5 მგ-ს დღე-ღამეში 1-ჯერ. დოზა უნდა გაიზარდოს თანდათან, დოზების მომატებებს შორის ერთკვირიანი ინტერვალებით. დღე-ღამეში 1-ჯერ 50 მგ ჩვეულებრივი შეამანარჩუნებელი დოზის მისაღწევად ჩვეულებრივ საჭიროა მინიმუმ 2 კვირა: 1-ლი კვირა – 12.5 მგ დღე-ღამეში, მე-2 კვირა – 25 მგ დღე-ღამეში, მე-3 კვირიდან დაწყებული – 50 მგ დღე-ღამეში. ლორისტა ჩვეულებრივ ინიშნება დიურეტიკებთან და გულის გლიკოზიდებთან კომბინაციაში.

ინსულტის განვითარების რისკის შემცირება არტერიული ჰიპერტენზიის და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის მქონე პაციენტებში:
ლორისტას სტანდარტული საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ-ს დღე-ღამეში 1-ჯერ. შემდგომში შეიძლება ჰიდროქლორთიაზიდის დამატება დაბალი დოზებით და/ან ლორისტას დოზის მომატება 100 მგ-მდე დღე-ღამეში.

ნეფროპროტექცია ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში პროტეინურიით:
სტანდარტული საწყისი დოზა შეადგენს 50 მგ-ს დღე-ღამეში 1-ჯერ. პრეპარატის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100 მგ-მდე დღე-ღამეში, არტერიული წნევის შემცირების გათვალისწინებით.

გვერდითი მოქმედება
კალიუმის ლოზარტანით მკურნალობისას შეიძლება განვითარდეს არასასურველი ეფექტები, რომლებიც იყოფა შემდეგნაირად განვითარების სიხშირის შესაბამისად:
• ძალიან ხშირი (>1/10)
• ხშირი (>1/100 - <1/10)
• ნაკლებად ხშირი (>1/1000 - <1/100)
• იშვიათი (>1/10000 - <1/1000)
• ძალიან იშვიათი (<1/10000, ცალკეული ცნობების ჩათვლით.)

არასასურველი ეფექტების სიხშირე სხვადასხვა ორგანოებისა და სისტემების მხრივ:
სისხლისა და ლიმფატური სისტემის მხრივ:
ნაკლებად ხშირი:
ანემია, შენლაინ-გენოხის პურპურა;

იმუნური სისტემის მხრივ:
იშვიათი: ანაფილაქსური რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპება, (ხორხისა და ენის შეშუპების ჩათვლით, რაც იწვევს სასუნთქი გზების ობსტრუქციას და/ან სახის, ტუჩების, ყელის შეშუპებას); რიგ პაციენტებში ანგიონევროზული შეშუპება ვითარდებოდა უფრო ადრე სხვა სამკურნალო საშუალებების გამოყენებისას, მათ შორის აგფ ინჰიბიტორების.

სისხლძარღვების მხრივ:
იშვიათი:
ვასკულიტი.

ნერვული სისტემის მხრივ:
ხშირი:
თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, უძილობა;
ნაკლებად ხშირი:
მიგრენი.

გულის მხრივ:
ხშირი: გულისცემა, ტაქიკარდია.

სუნთქვის ორგანოების, გულ-მკერდის ღრუსა და შუასაყარის მხრივ:
ხშირი: ხველა, სასუნთქი გზების ზედა ნაწილების ინფექციები, ფარინგიტები, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ:
ხშირი:
დიარეა, დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი;
იშვიათი – ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:
ნაკლებად ხშირი:
ჭინჭრის გამონაყარი, პრურიტი.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ:
ხშირი:
მიალგია, ზურგის ტკივილი;
ნაკლებად ხშირი:
ართრალგიები.

სხვა:
ხშირი:
ასთენია, სისუსტე, შეშუპებები, ტკივილი გულ-მკერდის არეში.

ლაბორატორიული პარამეტრების ცვლილებები:
ხშირი:
ჰიპერკალიემია;
ნაკლებად ხშირი:
შრატში შარდოვანას და კრეატინინის დონეების მომატება;
ძალიან იშვიათი:
ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება.

უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა ლოზარტანის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტებისადმი; ორსულობა, ლაქტაცია.

გაფრთხილებები და განსაკუთრებული მითითებები
მოცირკულირე სისხლის შემცირებული მოცულობის მქონე პაციენტებში (მაგალითად, დიურეტიკების მაღალი დოზებით თერაპიისას) შეიძლება განვითარდეს სიმპტომატური არტერიული ჰიპოტენზია. ლოზარტანის მიღების დაწყებამდე უნდა აღმოიფხვრას არსებული დარღვევები, ან თერაპია უნდა დაიწყოს მაღალი დოზებით.

ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ციროზის მქონე პაციენტებში ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაციები სისხლის პლაზმაში შიგნით მიღების შემდეგ უფრო მაღალია, ვიდრე ჯანმრთელ ადამიანებში. ამიტომ ანამნეზში ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებისათვის რეკომენდებულია თერაპია უფრო დაბალი დოზებით. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, შაქრიანი დიაბეტით ან მის გარეშე, ხშირად ვითარდება ჰიპერკალიემია. თუმცა, მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში წყვეტენ მკურნალობას ჰიპერკალიემიის გამო. მკურნალობის პერიოდში რეგულარულად უნდა გაკონტროლდეს სისხლში კალიუმის კონცენტრაციები, განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში, თირკმელების ფუნქციის დარღვევებისას.
სამკურნალო საშუალებებმა, რომლებიც მოქმედებენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე, შეიძლება გაზარდონ შარდოვანას და კრეატინინის შემცველობა სიხლის შრატში იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ერთადერთი თირკმლის არტერიის ორმხრივი ან ცალმხრივი სტენოზი. თირკმელების ფუნქციის ცვლილებები შეიძლება შექცევადი იყოს თერაპიის მოხსნის შემდეგ. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სისხლის შრატში კრეატინინის კონცენტრაციების რეგულარული კონტროლი. პრეაპარატი არ გამოიყენება ბავშვებისა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდების სამკურნალოდ, ვინაიდან არ არსებობს პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება მოცემულ ასაკობრივ კატეგორიაში.

ორსულობა და ლაქტაცია
მიუხედავად იმისა, რომ არ არსებობს კალიუმის ლოზარტანის ორსულ ქალებში გამოყენების გამოცდილება, ცხოველებზე ჩატარებული კვლევებისას გამოვლინდა ნაყოფსა და ახალშობილებში დეფექტების განვითარების შესაძლებლობა. რისკი ნაყოფისათვის იზრდება ლოზარტანის ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრებში გამოყენებისას. ორსულობის დადგენისას თერაპია კალიუმის ლოზარტანით უნდა შეწყდეს რაც შეიძლება მალე.
უცნობია, გადადის თუ არა ლოზარტანი ადამიანის დედის რძეში, თუმცა ვირთხების რძეში აღმოჩნდა ლოზარტანისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის მაღალი კონცენტრაციები.

ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებში არასასურველი ეფექტების განვითარების რისკის გამო უნდა გადაწყდეს საკითხი ლაქტაციის ან ლოზარტანით თერაპიის შეწყვეტის შესახებ დედისათვის მისი მნიშვნელობისა და აუცილებლობის გათვალისწინებით.

ზემოქმედება ავტომობილებისა და პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის უნარზე
ჩვეულებრივი დოზებით მიღებისას პრეპარატი გავლენას არ ახდენს ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეზე და ყურადღების კონცენტრაციაზე.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები დამხმარე ნივთიერებების შესახებ
ლორისტა შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ, მისი დანიშვნა შემდეგი მდგომარეობებისას რეკომენდებული არ არის: ლაქტაზას დეფიციტი, გალაქტოზემია, გლუკოზის/გალაქტოზას მალაბსორბციის სინდრომი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
სხვა ანტიჰიპერტეზიულ პრეპარატებთან კომბინაციები აძლიერებენ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტებს.
როგორც სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, რომლებიც ბლოკავენ II ანგიოტენზინის აქტივობას ან მის ეფექტებს, კალიუმდამზოგავ დიურეტიკებთან (მაგალითად, სპირონოლაქტონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი), კალიუმის შემცველ საკვებ დანამატებთან ან მარილის შემცვლელებთან ერთად მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს სისხლის შრატში კალიუმის შემცველობის მომატება.
არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად გამოყენებამ, როგორიცაა ინდომეტაცინი, შეიძლება გამოიწვიოს კალიუმის ლოზარტანის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება, როგორც სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებისა.

ჭარბი დოზა
მონაცემები ადამიანებში ჭარბი დოზირების შესახებ არ არსებობს. პრეპარატის ჭარბი დოზის მიღების შედეგად შეიძლება აღინიშნოს არტერიული ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია; პარასიმპატური (ვაგუსური) სტიმულაციის გამო შეიძლება განვითარდეს ბრადიკარდია.

მკურნალობა:
სიმპტომატურად გამოვლენილი ჰიპოტენზიის განვითარებისას ტარდება შემანარჩუნებელი თერაპია. არც ლოზარტანი და არც მისი აქტიური მეტაბოლიტი არ გამოიდევნება ჰემოდიალიზის დროს.

შენახვის პირობები
ინახება არა უმეტეს 300ჩ-ზე.
ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადილას.

ვარგისიანობის ვადა
2 წელი.
არ გამოიყენება შეფუთვაზე მითითებული თარიღის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი
“კრკა დ.დ.”, ნოვო მესტო, შმარიეშკა ცესტა 6, 8501 ნოვო მესტო, სლოვენია.