Klofelin - კლოფელინი 0.15მგ 50 ტაბლეტი

ზოგადი დახასიათება :

საერთაშორისო და ქიმიური სახელწოდება : clonidine; 2-[(2,6 დიქლორფენილი ) ამინო ]-2-იმიდოზოლინის ჰიდროქლორიდი;

ძირითადი ფიზიკურ - ქიმიური თვისებები : თეთრი ფერის ტაბლეტები ბრტყელცილინდროვანი , ფასკით;

შემადგენლობა : 1 ტაბლეტი შეიცავს 0,15 მგ. კლონიდინის ჰიდროქლორიდს;

დამხმარე ნივთიერებები:   ლაქტოზის მონოჰიდრატი, კარტოფილის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები.    

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი . ჰიპოტენზიური საშუალებები. ანტიადრენერგული საშუალებები მოქმედების ცენტრალური მექანიზმით

ფარმაკოლოგიური თვისებები :

ფარმაკოდინამიკა . ჰიპოტენზიური საშუალება . ახდენს ცენტრალურ α 2 - ადრენორეცეპტორებისსტიმულაციას, აქვეითებს მოგრძო ტვინის სისხლძარღვთა ვაზომოტორული ცენტრის ტონუსს დაიმპულსების გადაცემას სისხლძარღვებსა და გულზე პერიფერიული ნერვული სისტემის სიმპათიკურრგოლში პრესინაფსურ დონეზე. ჰიპოტენზიური ზემოქმედება ვითარდება სისხლძარღვთა ზოგადიპერიფერიული წინააღმდეგობის დაქვეითების და გულის შეკუმშვების სიხშირის შემცირების შედეგად.

ამცირებს ოპიოიდური და ალკოჰოლური აბსტინენციის სომატოვეგეტატურ გამოვლინებებს, ახდენს სედაციურ ეფექტს, ამცირებს შიშის გრძნობას, გულსისხლძარღვთა ფუნქციის დარღვევას, ახდენსზომიერ ანალგეზიურ ზემოქმედებას.

ხანგრძლივ მიღებას თან ახლავს ორგანიზმში სითხის შეკავება.

მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 2-4 საათის შემდეგ და შენარჩუნდება დაახლოებით 5 საათი. მოქმედებისხანგრძლივობა შეადგენს 6-12 საათს.

ფარმაკოკინეტიკა

კარგად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან , საკვების მიღებისაგანდამოუკიდებლად . ბიოშეღწევადობა ხანგრძლივი მიღების დროს – დაახლოებით 65%. პლაზმაშიმაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 1,5-2,5 საათის შემდეგ. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 20-40%. მეტაბოლიზდება ღვიძლში ( შეწოვილი პრეპარატის დაახლ. 50%). ნახევრად გამოყოფის პერიოდი – 12-16 საათი, ხოლო თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში იზრდება 41 საათამდე, რაც მოითხოვს პრეპარატის დოზის შემცირებას . ადვილად ლახავს ჰისტოჰემატურ ბარიერებს, მათ შორის ჰემატოენცეფალურს და პლაცენტურს, გადადის დედის რძეში. გამოიყოფა თირკმელებით (40-60%), ასევე ნაწლავებით (20%).

გამოყენების ჩვენებები: არტერიული ჰიპერტენზია, ჰიპერტონული კრიზი, ოპიოიდური ნარკომანიის აბსტინენტური სინდრომი (კომპლექსურ თერაპიასთან ერთად).

მიღების წესი და დოზები :  მიიღება შიგნით, საჭმლის მიღებისაგან დამოუკიდებლად. დოზების შერჩევა უნდა მოხდეს მკაცრად ინდივიდუალურად. წამლის მიღების შეწყვეტა ყოველთვის ხდებათანდათან, 1-2 კვირის განმავლობაში.

არტერიული ჰიპერტენზია. საწყისი დოზა მოზრდილებისათვის, ჩვეულებისამებრ, შეადგენს ½1/2ტაბლეტს (0,075 მგ) 2-3- ჯერ დღე - ღამეში. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია პრეპარატის ერთჯერადი და სადღეღამისო დოზის გაზრდა თანდათანობით. ჩვეულებისამებრ ერთჯერადად დოზას ზრდიან ყოველ 1-2 დღეში 1-2 ტაბლეტამდე (0,15-0,3 მგ .) 3-ჯერ დღე - ღამეში. კლონიდინის ერთჯერადი დოზები, რომლებიც აღემატება 0,3 მგ - ს , შეიძლება დაინიშნოს მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში დათუ შესაძლებელია, სტაციონარულ პირობებში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 6 ტაბლეტს(0,9 მგ ). პრეპარატის მაღალი დოზებით მიღების არასაკმარისი ეფექტურობის შემთხვევაში მკურნალობას უმატებენ სალურეზულებს ან სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებს (ნიფედიპინის გარდა ).

ხანშიშესულ პაციენტებს, განსაკუთრებით ცერებროვასკულური დაავადებების არსებობის დროს, უნიშნავენ საწყის დოზას 1/4 ტაბლეტს (0,0375 მგ ) 2-3- ჯერ დღე - ღამეში.

აბსტინენტური სინდრომი. სტაციონარულ პირობებში უნიშნავენ 1-2 ტაბლეტს (0,15-0,3 მგ ) 3 - ჯერ დღე-ღამეში 6-8- საათიანი ინტერვალით 5-7 დღის განმავლობაში. გვერდითი ეფექტების წარმოშობის შემთხვევაში პრეპარატის მიღებას წყვეტენ დოზის შემცირებით 2-3 დღის განმავლობაში.

გვერდითი მოვლენები : ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან : უჩვეულო დაღლილობა, სისუსტე, ძილიანობა , ფსიქიკური და მოძრაობის რეაქციების შენელება , შფოთვა, ნევროზულობა, დეპრესია, ნათელი ან "კოშმარული" სიზმრები , თავბრუსხვევა, ანორექსია. გულსისხლძარღვთა სისტემისმხრიდან:  შეშუპებები, ბრადიკარდია, ორთოსტატური ჰიპოტენზია, რეინოს სინდრომი. საჭმლისმომნელებელი სისტემის მხრიდან: პირის სიმშრალე, მადის დაქვეითება, გულისრევა, პირღებინება ,ყაბზობა, კუჭის სეკრეციის დაქვეითება. სუნთქვითი სისტემისმხრიდან : სუნთქვის მოშლა. შარდგამომყოფი სისტემის მხრიდან: სითხის შეკავება. ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი, ცხვირის დაცობა. სხვადასხვა: იშვიათად – სქესობრივი ფუნქციის დარღვევა, ტკივილიყბაყურა ჯირკვალში.

უკუჩვენებები: მომატებული ინდივიდუალური მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ, არტერიული ჰიპოტენზია, თავის ტვინის სისხლძარღვების გამოხატული ათეროსკლეროზი, პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებები ( მათ შორის რეინოს სინდრომი ), სინუსურიბრადიკარდია , სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი , AV - გამტარობის დარღვევა (II და III ხარისხისატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა), კარდიოგენური შოკი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ანეთანოლის მიღება, დეპრესიული მდგომარეობა (მათ შორის ანამნეზში ), ბავშვთა ასაკი 18 წლამდე, ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი, თირკმელების ფუნქციის დარღვევა.

ჭარბი დოზირება: სიმპტომები : მოდუნება , მიოზი , ჰიპოთერმია, სუნთქვის გაძნელება (აპნოემდე ), ცნობიერების მოშლა, კოლაფსი, არტერიული წნევის დაქვეითება ან მომატება (განსაკუთრებითბავშვებში), ბრადიკარდია, QRS - კომპლექსის გაფართოება, შესაძლებელია ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელება და ნაადრევი რეპოლარიზაციის სინდრომი. მკურნალობა :  სიმპტომური მკურნალობა (სითხის ინფუზია , ცენტრალური ნერვული სისტემის გამოხატული დეპრესიის ან აპნოესდროს – 2-4 მგ . ნალოქსონი , ინტრავენურად , საჭიროების შემთხვევაში განმეორებით; ბრადიკარდიისდროს – ატროპინი , მძიმე შემთხვევებში – ელექტროკარდიოსტიმულაცია). როგორც ანტიდოტი შეიძლება გამოყენებული იქნას ტოლაზოლინი: 10 მგ. ინტრავენურად ან 50 მგ . შიგნით , ანეიტრალებს 0,6 მგ. კლონიდინის ეფექტს.

მიღების თავისებურებები. ხანშიშესულ პაციენტებში, განსაკუთრებით ცერებროვასკულური დაავადებისარსებობისას, შესაძლებელია მაღალი მგრძნობელობა პრეპარატის მიმართ, ამიტომ პრეპარატისდანიშვნისას საჭიროა სიფრთხილე, საწყისი დოზა 1/4 ტაბლეტი (0,0375 მგ.). მკურნალობის დროს თავი უნდა შევიკავოთ ეთანოლის მიღებისაგან.

პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტის შემთხვევაში შესაძლებელია განვითარდეს მოხსნის სინდრომი: არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება, ნერვოზულობა, თავის ტკივილი, ტრემორი, გულისრევა, ამიტომ წამლის მოხსნა უნდა მოხდეს მხოლოდ თანდათან 1-2 კვირის განმავლობაში სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებით თანმხლები მკურნალობის გათვალისწინებით .

ხანშიშესულ პაციენტებში, განსაკუთრებით გულის გამტარი სისტემის პათოლოგიებით, შესაძლებელია გულის რიტმის დარღვევა, კოლაფსი, გონების დაკარგვა.

სიფრთხილეა საჭირო კლონიდინის დანიშვნისას შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, რადგან კლონიდინმა შეიძლება შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები და შეამციროს ინსულინის სეკრეცია.

მიღება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში. ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში , როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციურ ნეგატიურ გავლენას ნაყოფზე ან ბავშვზე .

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებათა მართვის შესაძლებლობაზე და მექანიზმები . მკურნალობის პერიოდში სასურველია თავის შეკავება სატრანსპორტო საშუალებათა მართვისაგან და იმ პოტენციურადსაშიში საქმიანობებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაღალ კონცენტრაციას დაფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან . იმ პრეპარატებთან ერთად მიღებით, რომლებიც თრგუნავენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემას, შესაძლებელია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მადეპრიმირებელი გავლენის პირუკუ გაძლიერება და დეპრესიული მოშლის განვითარება. ტრიციკლურიანტიდეპრესანტები, ანორექსიგენული, სიმპტომატური, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგოსაშუალებები და ნიფედიპინი ასუსტებენ, ხოლო ფენფლურამინი, ვაზოდილატატორები, დიურეზულებიდა ანტიჰისტამინური საშუალებები აძლიერებენ კლონიდინის ჰიპოტენზიურ ეფექტს. ß - ადრენობლოკატორები და საგულე გლიკოზიდები მასთან ერთად მიღების დროს ზრდიან ბრადიკარდიისა და ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის განვითარების რისკს . ß - ადრენობლოკატორები ასევე ხელსუწყობენ არტერიული წნევის მეტად გამოხატულ მომატებას კლონიდინის მიღების უეცარი შეწყვეტის დროს . ატენოლოლთან, პროპრანოლოლთან ერთად მიღების დროს ვითარდება ადიციურიჰიპოტენზიური ეფექტი, სედაციური ზემოქმედება და პირის სიმშრალე. კლონიდინმა შეიძლება შეასუსტოს ლევოდოპას და ბიპერიდინის ეფექტი პარკინსონით დაავადებულ პაციენტებში. კლონიდნიმა შეიძლება გაზარდოს ციკლოსპორინის კონცენტრაცია, ასევე გლუკოზის კონცენტრაცია სისხლში ინსულინის სეკრეციის შემცირების ხარჯზე, რაც აუცილებლად უნდა იქნას გათვალისწინებული მისი ინსულინთან ერთად მიღების დროს .

შენახვის პირობები და ვადები – ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილზე 15- დან 25 C- მდე ტემპერატურაზე.  

ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

აფთიაქიდან გაცემის წესი - გაიცემა რეცეპტით.