პაზენი - Pazen 4.5გ 1 ფლაკონი

პაზენი

(პიპერაცილინი და ტაზობაქტამი საინიექციო USP 4.5 გ)

შემადგენლობა:

ერთი ფლაკონი შეიცავს:

ნატრიუმის პიპერაცილინს (სტერილურს) USP, რომელიც 4 000 მგ პიპერაცილინის ეკვივალენტურია;

ნატრიუმის ტაზობაქტამს, (სტერილურს), რომელიც 500 მგ ტაზობაქტამის ეკვივალენტურია.

ფარმაკოდინამიკა:

მოქმედების მექანიზმი

პიპერაცილინი, პენიცილინის ჯგუფის ფართო სპექტრის ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკი, თრგუნავს ბაქტერიების აქტივობას უჯრედის ძგიდის ფორმირებასა და უჯრედის კედლის სინთეზს.

ტაზობაქტამი არის ბეტა-ლაქტამი, რომელიც სტრუქტურულად დაკავშირებულია პენიცილინებთან. იგი არის მრავალი ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორი, რომელიც ჩვეულებრივ იწვევს პენიცილინების და ცეფალოსპორინების მიმართ რეზისტენტობას, მაგრამ არ თრგუნავს AmpC ფერმენტებს ან მეტალო-ბეტა-ლაქტამაზებს.

ტაზობაქტამი აფართოებს პიპერაცილინის ანტიბაქტერიულ სპექტრს, ბეტა-ლაქტამაზას წარმომქმნელი ბაქტერიების ჩათვლით, რომლებსაც აქვს რეზისტენტობა პიპერაცილინის მიმართ.

ასევე, იხილეთ: Piracin TZ - პირაცინი TZ 4გ/0.5გ 1 ფლაკონი

ფარმაკოკინეტიკა:

აბსორბცია

30 წუთის განმავლობაში 4 გ/0,5 გ პიპერაცილინის და ტაზობაქტამის ინტრავენური ინფუზიის შემდეგ პიკური კონცენტრაციები არის 298 მკგ/მლ და 34 მკგ/მლ, შესაბამისად.

განაწილება

პიპერაცილინი და ტაზობაქტამი დაახლოებით 30%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ცილებთან პიპერაცილინის ან ტაზობაქტამის შეკავშირებაზე სხვა ნაერთების არსებობა გავლენას არ ახდენს. ტაზობაქტამის მეტაბოლიტების ცილებთან შეკავშირება უმნიშვნელოა.

პიპერაცილინი და ტაზობაქტამი თავისუფლად ნაწილდება სხეულის ქსოვილებსა და სითხეებში, კერძოდ ინტერსტიციულ სითხეში, ნაღვლის ბუშტში, ფილტვებში, ნაღველსა და ძვლებში. პლაზმასთან შედარებით ქსოვილებში კონცენტრაცია არის 50%-100%. პენიცილინის ჯგუფის სხვა პრეპარატების მსგავსად, პრეპარატის განაწილება თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში დაბალია, თუ არ აღინიშნება ტვინის გარსების ანთება.

ბიოტრანსფორმაცია

პიპერაცილინი მეტაბოლიზდება დეზეთილის მეტაბოლიტამდე, რომელსაც აქვს უმნიშვნელო მიკრობიოლოგიური აქტივობა. ტაზობაქტამი მეტაბოლიზდება მიკრობიოლოგიურად არააქტიურ ერთ მეტაბოლიტამდე.

ელიმინაცია

პიპერაცილინი და ტაზობაქტამი გამოიყოფა თირკმლებით გლომერულური ფილტრაციისა და მილაკოვანი სეკრეციის გზით.

პიპერაცილინი სწრაფად გამოიყოფა უცვლელი სახით, მიღებული დოზის 68% გამოიყოფა შარდით. ტაზობაქტამი და მისი მეტაბოლიტი გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით, დოზის 80% - უცვლელი სახით, დანარჩენი - ერთი მეტაბოლიტის სახით. პიპერაცილინი, ტაზობაქტამი და დეზეთილპიპერაცილინი ასევე გამოიყოფა ნაღვლით.

ჩვენებები

პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი გამოიყენება მოზრდილებსა და 2 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:

მოზრდილებიდა მოზარდები

- მძიმე პნევმონია, მათ შორის ჰოსპიტალური და ვენტილატორ-ასოცირებული პნევმონია;

- საშარდე გზების გართულებული ინფექციები (მათ შორის, პიელონეფრიტი);

- გართულებული ინტრააბდომინალური ინფექციები;

- კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები (მათ შორის, დიაბეტური ტერფის ინფექციები);

ბაქტერიემიის მქონე პაციენტების მკურნალობა, როდესაც ბაქტერიემია ასოცირებულია ან სავარაუდოდ ასოცირდება ზემოთ ჩამოთვლილ ინფექციებთან.

პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი შეიძლება გამოყენებული იქნას ნეიტროპენიის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ, როდესაც ცხელება, სავარაუდოდ, გამოწვეულია ბაქტერიული ინფექციით.

2-დან 12 წლამდე ასაკის ბავშვები

- გართულებული ინტრააბდომინური ინფექციები.

პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი შეიძლება გამოყენებული იქნას ნეიტროპენიის მქონე ბავშვების სამკურნალოდ, როდესაც ცხელება, სავარაუდოდ, გამოწვეულია ბაქტერიული ინფექციით.

დოზირება და გამოყენების წესი:

პიპერაცილინის/ტაზობაქტამის დოზირება და გამოყენების სიხშირე დამოკიდებულია ინფექციის სიმძიმესა და ლოკალიზაციაზე და სავარაუდო პათოგენებზე.

მოზრდილები და მოზარდები

ინფექციები

ჩვეულებრივი დოზაა 4 გ პიპერაცილინი / 0,5 გ ტაზობაქტამი ერთხელ ყოველ 8 საათში.

ნეიტროპენიის მქონე პაციენტებში ჰოსპიტალური პნევმონიისა და ბაქტერიული ინფექციების დროს რეკომენდებული დოზაა 4 გ პიპერაცილინი / 0,5 გ ტაზობაქტამი ერთხელ ყოველ 6 საათში. ეს რეჟიმი ასევე შეიძლება გამოყენებული იქნას სხვა მითითებული ინფექციების მქონე პაციენტების სამკურნალოდ, განსაკუთრებით მძიმე შემთხვევებში.

შემდეგი ცხრილი აჯამებს მკურნალობის სიხშირეს და რეკომენდებულ დოზას ზრდასრული და მოზარდი პაციენტებისთვის ჩვენების ან მდგომარეობის მიხედვით:

მკურნალობის სიხშირე	პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი 4გ / 0,5 გ
ყოველ 6 საათში	მძიმე პნევმონია
	სავარაუდოდ ბაქტერიული ინფექციით გამოწვეული ნეიტროპენია მოზრდილებში
ყოველ 8 საათში	საშარდე გზების გართულებული ინფექციები (მათ შორის, პიელონეფრიტი)
	გართულებული ინტრააბდომინალური ინფექციები
	კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (მათ შორის, დიაბეტური ტერფის სინდრომის ინფექციური გართულებები)

პედიატრიული პოპულაცია (2-12წლ ის ბავშვები)

ინფექციები

შემდეგი ცხრილი აჯამებს მკურნალობის სიხშირეს და რეკომენდებულ დოზას 2-12 წლის ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში სხეულის მასის მიხედვით ჩვენების ან მდგომარეობის შესაბამისად:

დოზა სხეულის მასის და შეყვანის სიხშირის მიხედვით	ჩვენებები/ მდგომარეობები
80 მგ პიპერაცილინი / 10 მგ ტაზობაქტამი / კგ სხეულის მასაზე / ყოველ 6 საათში	ნეიტროპენია ბავშვებში, რომლებსაც აქვთ ცხელება, სავარაუდოდ გამოწვეული ბაქტერიული ინფექციით*
100 მგ პიპერაცილინი / 12,5 მგ ტაზობაქტამი კგ სხეულის მასაზე / ყოველ 8 საათში	გართულებული ინტრააბდომინური ინფექციები*

* არ გადააჭარბოთ მაქსიმალურ დოზას 4 გ / 0,5 გ 30 წუთის განმავლობაში.

გამოიყენება 2 წლამდე ასაკის ბავშვებში

პიპერაცილინის/ტაზობაქტამის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 0-2 წლის ბავშვებში დადგენილი არ არის. მონაცემები კონტროლირებადი კლინიკური კვლევებიდან არ არსებობს.

მკურნალობის ხანგრძლივობა

უმრავლესი ჩვენებებისას მკურნალობის ხანგრძლივობა არის 5-14 დღე.

თუმცა, მკურნალობის ხანგრძლივობის დასადგენად, უნდა იხელმძღვანელოთ პაციენტის მდგომარეობით, ინფექციის სიმძიმით, კლინიკური და ბაქტერიოლოგიური გამოკვლევის შედეგებით.

ხსნარის მომზადება

თავსებადია:

• 0,9% NaCl

• სტერილური საინექციო წყალი

• დექსტროზა 5%

• ბაქტერიოსტატიკური ფიზიოლოგიური ხსნარი/პარაბენი

• ბაქტერიოსტატიკური წყალი/პარაბენი

• ბაქტერიოსტატიკური ფიზიოლოგიური ხსნარი/ბენზილის სპირტი

• ბაქტერიოსტატიკური წყალი/ბენზილის სპირტი

ფლაკონი ფხვნილით

• გახსენით ზუსტად 152 მლ თავსებადი აღდგენის გამხსნელით (საბოლოო კონცენტრაცია: 200 მგ/მლ პიპერაცილინი და 25 მგ/მლ ტაზობაქტამი).

• კარგად შეანჯღრიეთ სანამ კარგად არ გაიხსნება.

• ვიზუალურად შეამოწმეთ ნაწილაკების არსებობა და გაუფერულება შეყვანამდე და მის დროს, როდესაც ხსნარი და კონტეინერი ამის საშუალებას იძლევა.

გამოყენების წესი

4 გ / 0,5 გ პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი შეჰყავთ ინტრავენური ინფუზიით (30 წუთზე მეტი ხნის განმავლობაში).

ინტრავენური გამოყენება

4 გ/0,5 გ პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის საინფუზიო ხსნარის მოსამზადებელი ფხვნილის თითოეული ფლაკონის შიგთავსი უნდა განზავდეს 20 მლ ერთ-ერთი შემდეგი გამხსნელით:

• სტერილური საინიექციო წყალი

• 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის საინიექციო ხსნარი

მომზადებულ ხსნარი უნდა შეივსოს სულ მცირე 50 მლ-მდე ერთ-ერთი გამხსნელით, ან დექსტროზას 5% წყალხსნარით.

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, პენიცილინის ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებების ან დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

მწვავე მძიმე ალერგიული რეაქციების ისტორია ნებისმიერი სხვა β-ლაქტამური აგენტების მიმართ (მაგ., ცეფალოსპორინები, მონობაქტამები ან კარბაპენემები).

სპეციალური გაფრთხილება და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას:

პიპერაცილინით/ტაზობაქტამით თერაპიის დაწყებამდე საჭიროა პაციენტის გამოკვლევა პენიცილინების, სხვა ბეტა-ლაქტამური საშუალებების (მაგ., ცეფალოსპორინი, მონობაქტამი ან კარბაპენემი) და სხვა ალერგენების მიმართ წინა ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების არსებობაზე. სერიოზული და ზოგჯერ ფატალური ჰიპერმგრძნობელობის (ანაფილაქსიური/ანაფილაქტოიდური [შოკის ჩათვლით]) რეაქციები დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ პენიცილინებით, მათ შორის პიპერაცილინი/ტაზობაქტამით.

ეს რეაქციები უფრო ხშირია იმ ადამიანებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ მომატებული მგრძნობელობა მრავალი ალერგენის მიმართ. სერიოზული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები მოითხოვს ანტიბიოტიკის შეწყვეტას, ასევე შეიძლება საჭირო გახდეს ადრენალინის შეყვანა და სხვა გადაუდებელი ზომების მიღება.

კანზე გამონაყარის განვითარებისას საჭიროა პაციენტების მონიტორინგი და პროგრესირების შემთხვევაში, პრეპარატი უნდა შეწყდეს.

ანტიბიოტიკებით გამოწვეული ფსევდომემბრანული კოლიტი შეიძლება გამოვლინდეს მძიმე, მუდმივი დიარეით, რომელიც შეიძლება სიცოცხლისთვის საშიში იყოს. ფსევდომემბრანული კოლიტის სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს ანტიბაქტერიული მკურნალობის დროს ან მის შემდეგ. ამ შემთხვევაში პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

პიპერაცილინით/ტაზობაქტამით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს რეზისტენტული ორგანიზმების განვითარება, რამაც თავის მხრივ შეიძლება გამოიწვიოს სუპერინფექცია.

ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც მკურნალობდნენ β-ლაქტამური ანტიბიოტიკებით, აღინიშნებოდა სისხლდენის სიმპტომები. ყველაზე ხშირად, ასეთი დარღვევები დაფიქსირდა თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. სისხლდენის განვითარებისას უნდა შეწყდეს ანტიბიოტიკების მიღება და დაინიშნოს შესაბამისი მკურნალობა.

ვინაიდან ხანგრძლივი თერაპიის დროს შესაძლოა განვითარდეს ლეიკოპენია და ნეიტროპენია, საჭიროა სისხლის მაჩვენებლების პერიოდული მონიტორინგი.

პიპერაცილინის/ტაზობაქტამის და ვანკომიცინის ერთობლივი გამოყენება შეიძლება ასოცირებული იყოს თირკმელების მწვავე დაზიანების სიხშირესთან.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები:

პიპერაცილინის ვეკურონიუმთან ერთდროული გამოყენება იწვევს ნეირომუსკულური ბლოკადის გახანგრძლივებას. მოქმედების მსგავსი მექანიზმის გათვალისწინებით, მოსალოდნელია, რომ ნებისმიერი არადეპოლარიზებული მიორელაქსანტით გამოწვეული ნეირომუსკულური ბლოკადა შეიძლება გახანგრძლივდეს პიპერაცილინის გამოყენებისას.

პერორალური ანტიკოაგულანტები

ჰეპარინთან, პერორალურ ანტიკოაგულანტებთან და სხვა პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას, რომლებმაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს სისხლის კოაგულაციის სისტემაზე, მათ შორის თრომბოციტების ფუნქციაზე, რეგულარულად უნდა შემოწმდეს კოაგულაციის სინჯები.

მეტოტრექსატი

პიპერაცილინმა შეიძლება შეამციროს მეთოტრექსატის ექსკრეცია, ამიტომ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეთოტრექსატს, აუცილებელია სისხლის შრატში მისი დონის კონტროლი ტოქსიკურობის თავიდან აცილების მიზნით.

პრობენეციდი

სხვა პენიცილინების მსგავსად, პრობენეციდის და პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის ერთდროული გამოყენება იწვევს ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივებას და პიპერაცილინის და ტაზობაქტამის თირკმლის კლირენსის დაქვეითებას. თუმცა, ეს არ მოქმედებს რომელიმე პრეპარატის მაქსიმალურ პლაზმურ კონცენტრაციაზე.

ამინოგლიკოზიდები

პიპერაცილინი ცალკე ან ტაზობაქტამთან ერთად მნიშვნელოვნად არ ცვლის ტობრამიცინის ფარმაკოკინეტიკას პაციენტებში თირკმელების ნორმალური ფუნქციით ან თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით. პიპერაცილინის, ტაზობაქტამის და M1 მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკა ასევე მნიშვნელოვნად არ იცვლებოდა ტობრამიცინის შეყვანისას. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში პიპერაცილინი იწვევს ტობრამიცინის და გენტამიცინის ინაქტივაციას.

ვანკომიცინი

კვლევებში გამოვლინდა თირკმლის მწვავე დაზიანების სიხშირის გაზრდა იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად მკურნალობდნენ პიპერაცილინით/ტაზობაქტამით და ვანკომიცინით, იმ პაციენტებთან შედარებით, რომლებიც მკურნალობდნენ მხოლოდ ვანკომიცინით.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა

მონაცემები ორსულებში პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის გამოყენების შესახებ არ არსებობს ან შეზღუდულია.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ნაყოფზე ტოქსიკური ზემოქმედება, მაგრამ დედისთვის ტოქსიკური დოზების გამოყენებისას ტერატოგენობა არ გამოვლენილა. პიპერაცილინი და ტაზობაქტამი კვეთენ პლაცენტას. პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი შეიძლება გამოყენებული იქნას ორსულობის დროს მხოლოდ მაშინ, როდესაც მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ქალისა და ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ძუძუთი კვება

პიპერაცილინი მცირე კონცენტრაციით გადადის დედის რძეში. ტაზობაქტამის კონცენტრაცია დედის რძეში არ არის შესწავლილი. ამ პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში ნაჩვენებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ქალისა და ბავშვისთვის პოტენციურ რისკს.

ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:

კვლევები ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზემოქმედების შესახებ არ ჩატარებულა.

არასასურველი ეფექტები:

>10%

დიარეა (7-11%)

1-10%

ყაბზობა (1-8%) თავის ტკივილი (1-8%) უძილობა (4-7%) გულისრევა (2-7%) ცხელება (2-5%) პირის ღრუს კანდიდოზი (2-4%) გამონაყარი (2-4%) ღებინება (2-4%) დისპეფსია (3%) ქავილი (3%) ტკივილი (2-3%) ჰიპერტენზია (2%) ლეიკოპენია (1%) თრომბოციტოპენია (1.4%)

<1%

ანაფილაქსია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ეოზინოფილია, მელენა ლეიკოპენია დადებითი Coombs ტესტი, გახანგრძლივებული PT და PTT, დროებითი LFT და კრეატინინის მომატება, კრუნჩხვები, ფილტვების შეშუპება, ფილტვის ემბოლია.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები

არსებობს პოსტმარკეტინგული შეტყობინებები პიპერაცილინი/ტაზობაქტამის ჭარბი დოზირების შესახებ. ამ მოვლენების უმეტესობა, მათ შორის, გულისრევა, ღებინება და დიარეა, ასევე ვითარდებოდა რეკომენდებული დოზებით გამოყენებისას. პაციენტებში შესაზლებელია ნეირომუსკულური აგზნების ან კრუნჩხვების განვითარება ინტრავენურად რეკომენდებულზე მეტი დოზის შეყვანისას (განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში).

მკურნალობა

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში პიპერაცილინი/ტაზობაქტამით მკურნალობა უნდა შეწყდეს. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს.

მკურნალობა - შემანარჩუნებელი და სიმპტომური, პაციენტის კლინიკური სურათის მიხედვით.

პიპერაცილინის ან ტაზობაქტამის ჭარბი კონცენტრაცია შრატში შეიძლება შემცირდეს ჰემოდიალიზის დროს.

შენახვა :

ინახება მშრალ და სინათლისაგან დაცულ ადგილას, არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

აღდგენონის/განზავების შემდეგ: მიკრობული დაბინძურების რისკის შესამცირებლად, დაუყოვნებლივ უნდა იქნას გამოყენებული აღდგენილი/განზავებული ხსნარები. თუ დაუყოვნებლივ არ იქნა გამოყენებული, გამოყენებისას შენახვის დრო და პირობები შეყვანამდე არის მომხმარებლის პასუხისმგებლობა.

შენახვის ვადა :

3 წელი.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

შეფუთვა:

4.5 გ ფხვნილი 50 მლ მოცულობის ფლაკონში მუყაოს კოლოფში.