აზითრომიცინი - Azithromycin USP 500 მგ 3 ტაბლეტი

აზითრომიცინის ტაბლეტები USP 500 მგ

შემადგენლობა:

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

აზითრომიცინის დიჰიდრატი USP

უწყლო აზითრომიცინი.................500 მგ-ს ექვივალენტური

დამხმარე ნივთიერებები................................................ ...... ს.მ.

ფერი: ტიტანის დიოქსიდი BP

ფარმაცევტული ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი

კლინიკური მახასიათებლები

თერაპიული ჩვენებები

აზითრომიცინი ნაჩვენებია შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია აზითრომიცინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით:

·       მწვავე ბაქტერიული სინუსიტი (სათანადოდ დიაგნოზირებული)

·       მწვავე ბაქტერიული შუა ოტიტი (სათანადოდ დიაგნოზირებული)

·       ფარინგიტი, ტონზილიტი

·       ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება (სათანადოდ დიაგნოზირებული)

·       მსუბუქიდ ან საშუალო სიმძიმის საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონია

·       კანისა და რბილი ქსოვილების მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ინფექციები მაგ. ფოლიკულიტი, ცელულიტი, წითელი ქარი

·       გაურთულებელი Chlamydia trachomatis, ურეთრიტი და ცერვიციტი.

დოზირება და მიღების მეთოდი

დოზირება

აზითრომიცინის ტაბლეტები მიიღება ერთჯერადი დღიური დოზის სახით. თითოეული ინფექციური დაავადების მკურნალობის ხანგრძლივობა მოცემულია ქვემოთ.

მოზრდილები, ხანდაზმულები, ბავშვები და მოზარდები 45 კგ-ზე მეტი სხეულის მასით

აზითრომიცინის საერთო დოზა შეადგენს 1500 მგ-ს, რომელიც ნაწილდება სამ დღეზე (500 მგ დღეში ერთხელ).

ალტერნატიულად, დოზა შეიძლება განაწილდეს ხუთ დღეზე (500 მგ ერთჯერადი დოზით პირველ დღეს და შემდეგ 250 მგ დღეში ერთხელ).

Chlamydia trachomatis-ით გამოწვეული გაურთულებელი ურეთრიტისა და ცერვიციტის მკურნალობის დროს დოზა შეადგენს 1000 მგ-ს ერთჯერადი პერორალური დოზის სახით.

სინუსიტის დროს, მკურნალობა ნაჩვენებია მოზრდილებში და 16 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდებში.

ბავშვები და მოზარდები 45 კგ და ნაკლები სხეულის მასით

ტაბლეტები არ არის ნაჩვენები ამ პაციენტებისთვის. შეიძლება გამოყენებულ იქნას აზითრომიცინის სხვა ფარმაცევტული ფორმები, მაგ. სუსპენზიები. 

ხანდაზმულები

ხანდაზმული პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ვინაიდან ხანდაზმული პაციენტები შეიძლება წარმოადგენდნენ პაციენტებს მიმდინარე პროარითმული მდგომარეობებით, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო გულის არითმიის და მოციმციმე არითმიის (torsades de pointes) განვითარების რისკის გამო.

მიღების მეთოდი

პერორალური გამოყენებისთვის.

ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ერითრომიცინის ან რომელიმე მაკროლიდის თუ კეტოლიდის ანტიბიოტიკის ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებანი და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას

ალერგიული რეაქციები

ერითრომიცინისა და სხვა მაკროლიდების მსგავსად, იშვიათი სერიოზული ალერგიული რეაქციები, მათ შორის ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსია (იშვიათად ფატალური შედეგით) აღინიშნა კანისმიერ რეაქციებთან ერთად, მწვავე გენერალიზებული ეგზანთემატოზური პუსტულოზის (AGEP), სტივენს-ჯონსონის სინდრომის (SJS), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის (იშვიათად ლეტალური შედეგით) და DRESS სინდრომის (წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით) ჩათვლით.

თირკმლის უკმარისობა

არ არის საჭირო დოზის კორექცია პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი > 40 მლ/წთ).

ღვიძლის უკმარისობა

ვინაიდან აზითრომიცინის ელიმინაციის ძირითადი გზა არის ღვიძლი, აზითრომიცინის გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით ღვიძლის მნიშვნელოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში.

ინფანტილური ჰიპერტროფული პილორული სტენოზი

ინფანტილური ჰიპერტროფული პილორული სტენოზი (IHPS) აღინიშნა ახალშობილებში აზითრომიცინის გამოყენების შემდეგ (მკურნალობა დაბადებიდან 42 დღემდე).

ერგოტის ალკალოიდები და აზითრომიცინი

აღმოჩნდა, რომ ერგოტის ალკალოიდების და მაკროლიდური ანტიბიოტიკების ერთდროული გამოყენება აჩქარებს ერგოტიზმის განვითარებას. ერგოტის ალკალოიდებსა და აზითრომიცინს შორის ურთიერთქმედება არ არის შესწავლილი.

QT ინტერვალის გახანგრძლივება

გულის რეპოლარიზაციის გახანგრძლივება და QT ინტერვალის გახანგრძლივება, რაც იწვევს გულის რითმის დარღვევის და torsades de pointes განვითარების რისკს, დაფიქსირდა სხვა მაკროლიდებით, მათ შორის აზითრომიცინით მკურნალობის დროს.

მიასთენია გრავის და აზითრომიცინი

მიასთენია გრავის სიმპტომების გამწვავება და მიასთენიის სინდრომის ახალი განვითარების შემთხვევა დაფიქსირდა პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ აზითრომიცინით.

სუპერინფექციები

ისევე როგორც ნებისმიერი ანტიბიოტიკის გამოყენებისას, რეკომენდებულია სუპერინფექციის ნიშნებზე დაკვირვება, რომელიც გამოწვეულია არამგრძნობიარე ორგანიზმებით, მათ შორის სოკოებით.

ფარინგიტი/ტონზილიტი

აზითრომიცინი არ არის ის პრეპარატი რომელიც აირჩევა პირველ რიგში Streptococcus pyogenes-ით გამოწვეული ფარინგიტისა და ტონზილიტის სამკურნალოდ.

სინუსიტი

ხშირად აზითრომიცინი არ არის პირველი არჩევანის პრეპარატი სინუსიტის სამკურნალოდ.

მწვავე შუა ოტიტი

ხშირად, აზითრომიცინი არ არის პირველი არჩევანის პრეპარატი მწვავე შუა ოტიტის სამკურნალოდ.

ინფიცირებული დამწვრობის ჭრილობები

აზითრომიცინი არ არის ნაჩვენები ინფიცირებული დამწვრობის ჭრილობების სამკურნალოდ.

სქესობრივი გზით გადამდები დაავადება

სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებების შემთხვევაში უნდა გამოირიცხოს T. pallidum-ით თანმხლები ინფექცია.

ნევროლოგიური ან ფსიქიატრიული დაავადებები

აზითრომიცინი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ნევროლოგიური ან ფსიქიატრიული დაავადებების მქონე პაციენტებში.

ხანგრძლივი დროით გამოყენება

აღნიშნული ჩვენებებისთვის არ არსებობს გამოცდილება აზითრომიცინის გრძელვადიანი გამოყენების უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ. სწრაფი მორეციდივე ინფექციების შემთხვევაში განიხილება სხვა ანტიბიოტიკით მკურნალობა.

პედიატრიული პოპულაცია

ბავშვებში Mycobacterium Avium Complex-ის პროფილაქტიკისა და მკურნალობის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ანტაციდები

ერთდროულად მიღების დროს, აზითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკაზე ანტაციდის მოქმედების შესწავლისას, საერთო ცვლილებები არ შეინიშნებოდა ბიოშეღწევადობის მხრივ, თუმცა პლაზმაში აზითრომიცინის პიკური კონცენტრაციები შემცირდა დაახლოებით 25%-ით.

დიდანოზინი (დიდეოქსინოზინი)

1200 მგ/დღეში აზითრომიცინის 400 მგ/დღეში დიდანოზინთან ერთად გამოყენებამ 6 აივ-დადებით სუბიექტში, არ აჩვენა ზეგავლენა  წონასწორობის მდგომარეობაში დიდანოზინის ფარმაკოკინეტიკაზე პლაცებოსთან შედარებით.

დიგოქსინი და კოლხიცინი (P-gp სუბსტრატები)

მაკროლიდური ანტიბიოტიკების, მათ შორის აზითრომიცინის, P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატებთან, როგორიცაა დიგოქსინი და კოლხიცინი, ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატის დონის მომატება შრატში.

ზიდოვუდინი

აზითრომიცინის ერთჯერად 1000 მგ დოზებს და 1200 მგ ან 600 მგ განმეორებით დოზებს ჰქონდა მცირე გავლენა ზიდოვუდინის ან მისი გლუკურონიდის მეტაბოლიტის პლაზმურ ფარმაკოკინეტიკასა ან შარდში გამოყოფაზე. აზითრომიცინს მნიშვნელოვნი ზეგავლენა არ გააჩნია ღვიძლის ციტოქრომ P450 სისტემაზე.

ერგოტის წარმოებულები

ერგოტიზმის თეორიული შესაძლებლობის გამო, არ არის რეკომენდებული აზითრომიცინის გამოყენება ერგოტის წარმოებულებთან ერთად. 

ასტემიზოლი და ალფენტანილი

არ არსებობს მონაცემები ასტემიზოლთან და ალფენტანილთან ურთიერთქმედების შესახებ. ამ აგენტებისა და აზითრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე მისი ეფექტის აღწერილი გაძლიერების გათვალისწინებით მაკროლიდური ანტიბიოტიკის ერითრომიცინთან ერთად გამოყენებისას.

ატორვასტატინი

ატორვასტატინის (10 მგ დღეში) და აზითრომიცინის (500 მგ დღეში) ერთდროულმა გამოყენებამ არ შეცვალა ატორვასტატინის პლაზმური კონცენტრაციები (HMG CoA-რედუქტაზას ინჰიბირების ანალიზზე დაფუნებით).

კარბამაზეპინი

ჯანმრთელ მოხალისეებში ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევაში არ დაფიქსირებულა მნიშვნელოვანი ზეგავლენა კარბამაზეპინის ან მისი აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმურ დონეებზე იმ პაციენტებში, რომლებიც იმავდროულად იღებდნენ აზითრომიცინს.

ცისაპრიდი

ცისაპრიდი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფერმენტ CYP 3A4-ით.

ციმეტიდინი

ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, რომელიც იკვლევდა ციმეტიდინის ერთჯერადი დოზის, რომელიც მიღებული იყო აზითრომიცინამდე 2 საათით ადრე, ეფექტს აზითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკაზე, აზითრომიცინის ფარმაკოკინეტიკაში ცვლილება არ გამოვლენილა.

კუმარინის ტიპის პერორალური ანტიკოაგულანტები

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევაში აზითრომიცინი ზეგავლენას არ ახდენდა ვარფარინის ერთჯერადი 15 მგ დოზის ანტიკოაგულაციურ ეფექტზე ჯანმრთელ მოხალისეებში.

ციკლოსპორინი

ჯანმრთელ მოხალისეებში ფარმაკოკინეტიკური კვლევაში, რომლებიც ღებულობდნენ 500 მგ/დღეში პერორალურ აზითრომიცინს 3 დღის განმავლობაში და შემდეგ მიიღეს ციკლოსპორინის ერთჯერადი 10 მგ/კგ პერორალური დოზა, მიღებული ციკლოსპორინის Cmax და AUC0-5 მნიშვნელოვნად გაიზარდა.

ეფავირენცი

600 მგ აზითრომიცინის ერთჯერადი დოზისა და 400 მგ ეფავირენცის ყოველდღიურად მიღებას 7 დღის განმავლობაში არ გამოუწვევია რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები.

ფლუკონაზოლი

1200 მგ აზითრომიცინის ერთჯერადი დოზის ერთდროულმა მიღებამ არ მოახდინა რაიმე ეფექტი 800 მგ ფლუკონაზოლის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ინდინავირი

1200 მგ აზითრომიცინის ერთჯერადი დოზის ერთდროულ გამოყენებას არ ჰქონდა სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა სამჯერ დღეში 800 მგ დოზით 5 დღის განმავლობაში მიღებული ინდინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. 

მეთილპრედნიზოლონი

ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებულ ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების კვლევაში, აზითრომიცინს არ ჰქონდა მნიშვნელოვანი ზეგავლენა მეთილპრედნიზოლონის ფარმაკოკინეტიკაზე.

მიდაზოლამი

ჯანმრთელ მოხალისეებში 500 მგ/დღეში აზითრომიცინით მკურნალობის 3 დღიან კურსს 15 მგ მიდაზოლამის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკასა და ფარმაკოდინამიკაზე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზეგავლენა არ ჰქონდა.

ნელფინავირი

აზითრომიცინის (1200 მგ) და ნელფინავირის (750 მგ სამჯერ დღეში) ერთდროულმა გამოყენებამ წონასწორობის მდგომარეობაში,  გამოიწვია აზითრომიცინის კონცენტრაციის მომატება.

რიფაბუტინი

აზითრომიცინისა და რიფაბუტინის ერთდროულ გამოყენებას არანაირი ზეგავლენა არ ჰქონია რომელიმე აქტიური ნივთიერების კონცენტრაციების მატებაზე შრატში.

ნეიტროპენია აღინიშნა სუბიექტებში, რომლებიც იღებდნენ აზითრომიცინის და რიფაბუტინის ერთდროულად.

სილდენაფილი

ნორმალურ ჯანმრთელ მამაკაცებში სილდენაფილისა და მისი მთავარი მეტაბოლიტების AUC-სა და Cmax-ზე, აზითრომიცინის (500 მგ დღეში 3 დღის განმავლობაში) არანაირი ზეგავლენა არ აღინიშნებოდა.

ტერფენადინი

ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში აზითრომიცინსა და ტერფენადინს შორის ურთიერთქმედების არანაირი ფაქტი არ დაფიქსირებულა.

თეოფილინი

ჯანმრთელ პირებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ აზიტრომიცინსა და თეოფილინს, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების დამადასტურებელი ფაქტები არ გამოვლენილა.

ტრიაზოლამი

14 ჯანმრთელ მოხალისეში, 500 მგ 1 დღეს და 250 მგ მე-2 დღეს აზითრომიცინის გამოყენებისას 0.125 მგ ტრიაზოლამთან ერთად მე-2 დღეს არ ჰქონდა მნიშვნელოვანი ეფექტი ტრიაზოლამის არცერთ ფარმაკოკინეტიკურ ცვლადზე, ტრიაზოლამთან და პლაცებოსთან შედარებით.

ტრიმეთოპრიმი/სულფამეთოქსაზოლი

ტრიმეთოპრიმი/სულფამეთოქსაზოლის DS (160 მგ/800 მგ) მკურნალობის 7 დღიანი კურსის მე-7 დღეს1200 მგ აზითრომიცინის მიღებას არანაირი მნიშვნელოვანი ზეგავლენა არ ჰქონია ტრიმეთოპრიმისა ან სულფამეთოქსაზოლის პიკურ კონცენტრაციაზე, საერთო ექსპოზიციასა თუ შარდში ექსკრეციაზე.

პროტეაზას ინჰიბიტორები

არ არსებობს მონაცემები პროტეაზას ინჰიბიტორებთან შესაძლო ურთიერთქმედების შესახებ.

ნაყოფიერება, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

არ არსებობს ადექვატური მონაცემები ორსულ ქალებში აზითრომიცინის გამოყენების შესახებ. ცხოველებზე ჩატარებულ რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებში ნაჩვენებია, რომ აზითრომიცინი კვეთს პლაცენტას, თუმცა ტერატოგენული ეფექტები არ დაფიქსირებულა. ორსულობის დროს აზითრომიცინის უსაფრთხოება არ არის დადასტურებული აქტიური ნივთიერების გამოყენების თვალსაზრისით. ამიტომ, აზითრომიცინი უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სარგებელი აღემატება რისკს.

ძუძუთი კვება

აზითრომიცინი გამოიყოფა დედის რძეში, მაგრამ არ არსებობს ადექვატური და კარგად კონტროლირებადი კლინიკური კვლევები მეძუძურ ქალებში, რომლებიც აღწერდა დედის რძეში აზითრომიცინის გამოყოფის ფარმაკოკინეტიკას. იმის გამო, რომ არ არის ცნობილი, შეიძლება თუ არა აზითრომიცინს ჰქონდეს გვერდითი ეფექტები ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილზე, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს აზითრომიცინით მკურნალობის დროს. რეკომენდებულია ძუძუთი კვებაზე უარის თქმა მკურნალობის დროს და მკურნალობის შეწყვეტიდან 2 დღის განმავლობაში. ამის შემდეგ შეიძლება განახლდეს ძუძუთი კვება.

ფერტილობა

ვირთაგვებზე ჩატარებული ფერტილობის კვლევებში,  აზითრომიცინის მიღების შემდეგ აღინიშნა ორსულობის შემცირებული მაჩვენებელი. ამ შედეგების შესაბამისობა ადამიანებში უცნობია.

გავლენა ავტომანქანის მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

არ ჩატარებულა კვლევები სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზემოქმედების შესახებ. თუმცა, ამ მოქმედებების განხორციელებისას მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ისეთი გვერდითი ეფექტების შესაძლებლობა, როგორიცაა თავბრუსხვევა და კრუნჩხვები.

არასასურველი ეფექტები

ინფექციები და ინვაზიები

არახშირი: კანდიდოზი, ვაგინალური ინფექცია, პნევმონია, სოკოვანი ინფექცია, ბაქტერიული ინფექცია, ფარინგიტი, გასტროენტერიტი, რესპირატორული დარღვევები, რინიტი, პირის ღრუს კანდიდოზი.

უცნობი: ფსევდომემბრანული კოლიტი

სისხლისა და ლიმფური სისტემის დარღვევები

არახშირი: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია.

უცნობი: თრომბოციტოპენია

იმუნური სისტემის დარღვევები

არახშირი: ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობა

უცნობი: ანაფილაქსიური რეაქცია

ნერვული სისტემის დარღვევები

ხშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა

არახშირი: ჰიპოესთეზია

უცნობი: სინკოპე

ყურის და ლაბირინთის დარღვევები

ხშირი: სიყრუე

არახშირი: ყურის დარღვევა, თავბრუსხვევა

გულის მხრივ დარღვევები

არახშირი: გულის ფრიალი

უცნობი: Torsades de pointes

სისხლძარღვოვანი დარღვევები

არახშირი: ალები

უცნობი: ჰიპოტენზია

სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ დარღვევები

არახშირი: ქოშინი, ეპისტაქსია

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები

ხშირი: ღებინება, დისპეფსია

არახშირი: ყაბზობა

უცნობი: პანკრეატიტი

ჰეპატობილიარული დარღვევები

არახშირი: ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

იშვიათი: ქოლესტაზური სიყვითლე

უცნობი: ღვიძლის უკმარისობა, ღვიძლის ნეკროზი.

დოზის გადაჭარბება

გვერდითი მოვლენები, რომლებიც განვითარდა რეკომენდებულზე მაღალი დოზებისას, იყო მსგავსი იმ მოვლენებისა რომელიც განვითარდა ნორმალური დოზების გამოყენებისას. მაკროლიდური ანტიბიოტიკების დოზის გადაჭარბების დამახასიათებელი სიმპტომებია შემდეგი: სმენის შექცევადი დაქვეითება, ძლიერი გულისრევა, ღებინება და დიარეა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სისტემური გამოყენების ანტიბაქტერიული საშუალებები; მაკროლიდები.

ათქ კოდი: J01FA10

მოქმედების მექანიზმი

აზითრომიცინი გვერდს უვლის პეპტიდური ჯაჭვების ტრანსლოკაციას რიბოსომის ერთი მხრიდან მეორეზე  რიბოსომულ 50S ქვეერთეულთან შეკავშირების გზით. შედეგად, ინჰიბირდება რნმ-დამოკიდებული ცილის სინთეზი მგრძნობიარე ორგანიზმებში.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

შეწოვა

პერორალური მიღების შემდეგ აზითრომიცინის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 37%-ს. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა 2-3 საათის შემდეგ. 500 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ დაფიქსირებული საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) არის დაახლოებით 0.4 მკგ/მლ. 

განაწილება

პერორალურად მიღებული აზითრომიცინი ფართოდ ნაწილდება მთელ სხეულში. ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა აჩვენა აზითრომიცინის მნიშვნელოვნად მაღალი კონცენტრაცია ქსოვილებში (50-ჯერ აღემატება მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში). ეს მიუთითებს, რომ ნივთიერება ინტენსიურად არის შეკავშირებული ქსოვილებში (განაწილების წონასწორული მოცულობა დაახლოებით 31 ლ/კგ). საშუალო მაქსიმალური დაფიქსირებული კონცენტრაცია შრატში (Cmax) 500 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ არის დაახლ. 0.4 მგ/მლ, მიღებიდან 2-3 საათის შემდეგ. რეკომენდებული დოზებით შრატში/პლაზმაში დაგროვება არ ხდება. დაგროვება ხდება ქსოვილებში, სადაც დონეები გაცილებით მაღალია, ვიდრე შრატში/პლაზმაში.

ბიოტრანსფორმაცია და გამოყოფა

პლაზმიდან ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი ასახავს ქსოვილში ნახევარგამოყოფის პერიოდის დაქვეითებას 2-დან 4 დღემდე.

ინტრავენურად შეყვანილი დოზის დაახლოებით 12% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად 3 დღის განმავლობაში; ყველაზე დიდი წილი პირველ 24 საათში. 237 მკგ/მლ-მდე აზითრომიცინის კონცენტრაცია, 5-დღიანი მკურნალობის კურსიდან 2 დღის შემდეგ, აღმოჩენილია ადამიანის ნაღველში, 10 მეტაბოლიტთან ერთად (წარმოიქმნება N- და O-დემეთილაციით, დესოსამინის და აგლიკონის რგოლების ჰიდროქსილაციით და კლადინოზის კონიუგატის გაყოფით). გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ მეტაბოლიტები არ თამაშობენ როლს აზითრომიცინის მიკრობიოლოგიურ აქტივობაში.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

ელექტროფიზიოლოგიურმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ აზითრომიცინი ახანგრძლივებს QT ინტერვალს.

ფარმაცევტული დეტალები

შეუთავსებლობა

არ გამოიყენება.

გამოშვების ფორმა

ალუ - პვქ ბლისტერი

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე გრილ და მშრალ ადგილას.

დაიცავით სინათლისა და ტენიანობისგან.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

ასევე, იხილეთ: Azithro-Denk - აზითრო-დენკი 500მგ 3 ტაბლეტი