ლევოლუკა - Levoluka 10მგ+5მგ 30 ტაბლეტი

ლევოლუკა

ტაბლეტი

აქტიური ნივთიერებები

ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი 5 მგ

ნატრიუმის მონტელუკასტი 10.40 მგ (შეესაბამება 10 მგ მონტელუკასტს)

დამხმარე ნივთიერებები

მონტელუკასტის შრე: D-მანიტოლი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი

ლევოცეტირიზინის შრე: უწყლო ლაქტოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი

აპკიანი გარსი:„ოპადრი ვაითი“(03B28796)

აღწერა

თეთრი, მრგვალი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

ჩვენება

ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქება ასთმისა და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში.

დოზირება და მიღების წესი

პრეპარატი ინიშნება ალერგიული რინიტის დროს ასთმით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებსაც ესაჭიროებათ მონტელუკასტი.

მოზრდილები და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები: მიიღება ორალურად დღეში ერთხელ, 1 ტაბლეტი საღამოს.

პაციენტებს, რომლებსაც ერთდროულად ესაჭიროებათ მონტელუკასტი და ლევოცეტირიზი, მოხერხებული მიღებისთვის შეუძლიათ გადავიდნენ ამ პრეპარატის მიღებაზე (კომბინირებული პრეპარატი აქტიური ნივთიერებების იგივე შემცველობით).

სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

1. გაფრთხილებები

1) ნეიროფსიქიატრიული მოვლენები

პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მონტელუკასტს, პოსტმარკეტინგული მეთვალყურეობის დროს გამოვლენილი სერიოზული ნეიროფსიქიატრიული მოვლენები

იყო მრავალმხრივი და მოიცავდა აგზნებას, აგრესიულ ქცევას, შფოთვას, დეპრესიას, დეზორიენტაციას, ყურადღების დაქვეითებას, მეტყველების არევას, ძილის დარღვევას და ჰალუცინაციებს, ინსომნიას, მეხსიერების დაქვეითებას, ობსესიურ-კომპულსიურ აშლილობას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტივობას (გაღიზიანებადობის, მოუსვენრობის, ჰიპერაქტიური მოძრაობების ჩათვლით) სომნამბულიზმს, სუიციდურ აზრებს და ქცევებს, ტიკებს. მონტელუკასტთან დაკავშირებული ნეიროფსიქიატრიული გვერდითი მოვლენების გამომწვევი მექანიზმები უცნობია.

პრეპარატის დანიშვნისას ექიმი პაციენტსა და მის მეურვესთან განიხილავს ამ წამლის სარგებელს და რისკს. უხსნის, ყურადღება მიაქციონ ახალ ნეიროფსიქიატრიულ სიმპტომებს ან ქცევის ცვლილებებს ამ პრეპარატის მიღებისას. თუ შეინიშნება ცვლილებები ქცევაში ან ახალი ნეიროფსიქიატრიული სიმპტომები, სუიციდური აზრები ან ქცევა, შეწყვიტეთ ამ პრეპარატის მიღება და დაუყოვნებლივ აცნობეთ ექიმს. უმეტეს შემთხვევაში სიმპტომები უმჯობესდებოდა ამ პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ, მაგრამ ზოგიერთ შემთხვევაში აღინიშნებოდა სიმპტომების შენარჩუნება ამ პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგაც. მუდმივი მონიტორინგი და სიმპტომური მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს სიმპტომების გაუმჯობესებამდე.

2. არ გამოიყენება შემდეგ პაციენტებში:

1) პრეპარატის და მისი კომპონენტების, ჰიდროქსიზინის ან პიპერაზინის წარმოებულების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტები

2) პაციენტები თირკმლის უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი ˂10 მლ/წთ), ჰემოდიალიზის პაციენტები

3) ქალები ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

4) ვინაიდან ეს პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას, არ უნდა დაინიშნოს ისეთი გენეტიკური პრობლემის მქონე პაციენტებში, როგორიცაა გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზის დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბცია

3. სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგ პაციენტებში:

1) თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები (სისხლში შეიძლება შენარჩუნდეს ლევოცეტირიზინის მაღალი დონე)

2) პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით (სისხლში შეიძლება შენარჩუნდეს ლევოცეტირიზინის მაღალი დონე)

3) ხანდაზმული პირები (სისხლში შეიძლება შენარჩუნდეს ლევოცეტირიზინის მაღალი დონე)

4. გვერდითი რექციები

1) ასთმის მქონე მოზრდილები და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები სრულწლიანი ალერგიული რინიტის სიმპტომებით

ამ პრეპარატის უსაფრთხოება შეფასდა მონტელუკასტით კონტროლირებულ კლინიკურ კვლევაში 224, 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდ და მოზრდილ სუბიექტში ასთმით და სრულწლიანი ალერგიული რინიტით. მკურნალობის 4-კვირიანი პერიოდის განმავლობაში ხშირად დაფიქსირებული არასასურველი რეაქციები ორივე ჯგუფში იყო ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია (3.51%), ნაზოფარინგიტი (2.63%), გასტროინტესტინური დარღვევები (1.75%) და ტონზილიტი (1.75%). ამ პრეპარატთან დაკავშირებული გვერდითი რეაქციები მოიცავდა პირის სიმშრალის ერთ შემთხვევას და ეკგ-ზე QT ინტერვალის გახანგრძლივების ერთ შემთხვევას. ყველა მათგანი იყო მსუბუქი.

ქვემოთ მოცემული ცხრილი ასახავს გვერდითი რეაქციების შემთხვევებს, რომლებიც განვითარდა 224 სუბიექტში (110 მონტელუკასტის ჯგუფი და 114 ამ პრეპარატის ჯგუფი) 1%-ზე მეტ შემთხვევაში, ამ კლინიკურ კვლევასთან მიზეზობრივი კავშირის მიუხედავად ან გამოვლინდა უფრო მაღალი სიხშირით მონტელუკასტის ჯგუფთან შედარებით.

გვერდითი მოვლენების სიხშირის შეჯამება

გვერდითი რეაქციები სხეულის ორგანოების მიხედვით	მონტელუკასტით მკურნალობის ჯგუფი (n=110) N(%)	ამ პრეპარატით მკურნალობის ჯგუფი (n=114) N(%)	მკურნალობის მთლიანი ჯგუფი (n=224) N (%)
გასტროინტესტინური დარღვევები
დისპეფსია	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
გასტრიტი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
გასტროინტესტინური დარღვევები	0 (0 %)	2 (1.75 %)		2 (0.89 %)
გასტროეზოფაგური რეფლუქსი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
გაღიზიანებული ნაწლავის სინდრომი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
მსხვილი ნაწლავის პოლიპი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
ზოგადი დარღვევები
სახის შეშუპება	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
ტკივილი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
პირის სიმშრალე	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
ინფექცია
ნაზოფარინგიტი	0 (0 %)	3 (2.63 %)		3 (1.34 %)
ფარინგიტი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
სინუსიტი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
ტონზილიტი	1 (0.91 %)	2 (1.75 %)		3 (1.34 %)
ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია	4 (3.64 %)	4 (3.51 %)		8 (3.57 %)
გამოკვლევა
ეკგ-ზე QT-გახანგრძლივება	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
მეტაბოლური და კვებითი დარღვევები
ჰიპერქოლესტეროლემია	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
კეთილთვისებიანი, ავთვისებიანი, არაკლასიფიცირებული სიმსივნეები
კუჭის კიბო	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
ნერვული სისტემის დაავადება
ალცჰაიმერის დემენცია	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
ლაკუნარული ინსულტი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
მენტალური დაავადება
ინსომნია	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)
სასუნთქი სისტემის დაავადება
ქოშინი	0 (0 %)	1 (0.88 %)		1 (0.45 %)

 

2) 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები და მოზრდილები სრულწლიანი ალერგიული რინიტით

ამ პრეპარატის უსაფრთხოება შეფასდა კლინიკურ კვლევაში, რომელიც ადარებდა მონტელუკასტისა და ლევოცეტირიზინის კომბინაციით მკურნალობის ჯგუფს თითოეული ინგრედიენტით მონოთერაპიის ჯგუფთან სრულწლიანი ალერგიული რინიტის მქონე 283 მოზრდილ და 15 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდ სუბიექტში. 4-კვირიანი მკურნალობის პერიოდში, კომბინირებული მკურნალობის ჯგუფში ხშირად დაფიქსირებული გვერდითი ეფექტები იყო ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია (2.20%), თავის ტკივილი (2.20%), დისმენორეა (2.20%), სიმშრალე (2.20%), ურტიკარია (2.20%) და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლა (1.10%), ბლეფაროსპაზმი (1.10%), ქეილიტი (1.10%), დიარეა (1.10%), პირის სიმშრალე (1.10%), სისხლიანი განავალი (1.10%), ნაზოფარინგიტი (1.10%), ტონზილიტი (1.10%). ALT-ს მომატება (1.10%), AST-ს მომატება (1.10%), ასთმა (1.10%), ოროფარინგული ტკივილი (1.10%) და კანის დაზიანება (1.10%). ამ პრეპარატთან დაკავშირებული არასასურველი გვერდითი ეფექტები მოიცავდა პირის სიმშრალის 1 შემთხვევას, ALT-ს (ალანინამინოტრანსფერაზა) მომატების 1 შემთხვევას, AST-ს (ასპარტატამინოტრანსფერაზა) მომატების 1 შემთხვევას და სიმშრალის გარდა სხვა ორალური სიმპტომის 2 შემთხვევას. ყველა მათგანი მსუბუქი ხასიათის იყო. შემდეგი ცხრილი, მიზეზობრივი კავშირის მიუხედავად, ასახავს მკურნალობის მთლიან ჯგუფში, 283 სუბიეტში, (98 - მონტელუკასტის ჯგუფი, 94 - ლევოცეტირიზინის ჯგუფი და 91 - კომბინაციით მკურნალობის ჯგუფი) გვერდითი რეაქციების 1%-ზე მეტ შემთხვევებს ან უარეს შემთხვევებს ცალკეული პრეპარატით მონოთერაპიის ჯგუფებთან შედარებით.

ხშირად გამოვლენილი გვერდითი რეაქციების შეჯამება

გვერდითი რეაქციები სხეულის ორგანოების მიხედვით	მონტელუ-კასტით მკურნალობის ჯგუფი (n=98) N(%)	ლევოცეტი-რიზინით მკურნალობის ჯგუფი (n=94) N(%)	კომბინაციით მკურნალობის ჯგუფი (n=91) N(%)	მკურნალო-ბის მთლიანი ჯგუფი (n=284) N(%)
გულის დაავადება
პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლა	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	1 (0.35 %)
თვალის დაავადება
ბლეფაროსპაზმი	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	1 (0.35 %)
კუჭ-ნაწავის დაავადება
ქეილიტი	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	1 (0.35 %)
დიარეა	1 (1.02 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	2 (0.71 %)
პირის სიმშრალე	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	1 (0.35 %)
სისხლიანი განავალი	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	1 (0.35 %)
ინფექციები
ნაზოფარინგიტი	1 (1.02 %)	1 (1.06 %)	1 (1.10 %)	3 (1.06 %)
ტონზილიტი	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	1 (0.35 %)
ზედა სასუნტქი გზების ინფექცია	2 (2.04 %)	5 (5.32 %)	2 (2.20 %)	9 (3.18 %)
გამოკვლევები
ALT-ს მომატება	1 (1.02 %)	1 (1.06 %)	1 (1.10 %)	3 (1.06 %)
AST-ს მომატება	0 (0 %)	1 (1.06 %)	1 (1.10 %)	2 (0.71 %)
ნერვული სისტემის დაავადება
თავის ტკივილი	0 (0 %)	2 (2.13 %)	2 (2.20 %)	4 (1.41 %)
ძილიანობა	2 (2.04 %)	3 (3.19 %)	0 (0 %)	5 (1.77 %)
რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლის დაავადებები
მანსტრუალური ციკლის დარღვევები	2 (2.04 %)	0 (0 %)	2 (2.20 %)	4 (1.41 %)
სასუნთქი სისტემის დაავადება
ასთმა	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	1 (0.35 %)
ცხვირის სიმშრალე	0 (0 %)	0 (0 %)	2 (2.20 %)	2 (0.71 %)
ყელის ტკივილი	1 (1.02 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	2 (0.71 %)
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დაავადებები
კანის დაზიანება	0 (0 %)	0 (0 %)	1 (1.10 %)	1 (0.35 %)
ჭინჭრის ციება	3 (3.06 %)	0 (0 %)	2 (2.20 %)	5 (1.77 %)

3) ამ პრეპარატის თითოეულ აქტიურ ინგრედიენტთან, ლევოცეტირიზინთან და მონტელუკასტთან დაკავშირებული აღრიცხული გვერდითი რეაქციები შემდეგია:

[ლევოცეტირიზინი]

1) თვალი: შეიძლება გამოვლინდეს ოკულომოტორული კრუნჩხვები.

* ადგილობრივი პოსტმარკეტინგული მეთვალყურეობს შედეგები ხელახალი გამოკვლევის შემდეგ

კორეაში 6 წლის განმავლობაში ხელახალი გამოკვლევისას 700 ადამიანზე ჩატარებული პოსტმარკეტინგული გამოკითხვის შედეგად, მიზეზობრივი კავშირის მიუხედავად, დაფიქსირდა გვერდითი მოვლენების სიხშირე 9,86% (69/700 ადამიანი, 88 შემთხვევა). მათ შორის, პრეპარატის არასერიოზული გვერდითი რეაქციები, რომლებთანაც შეუძლებელია მიზეზობრივი კავშირის გამორიცხვა, და მოულოდნელი გვერდითი რეაქციები, რომლებთანაც შეუძლებელია მიზეზობრივი კავშირის გამორიცხვა ჩამოთვლილი ქვემოთ მოცემულ ცხრილში მათი გამოვლენის სიხშირის მიხედვით.

	ორგანოები	პრეპარატის მოულოდნელი გვერდითი რეაქციები, რომლებთანაც არ არის გამორიცხული მიზეზობრივი კავშირი 0.71 % (7/700 ადამიანი, 5 შემთხვევა)
არახშირი (≥ 0.1 % and < 1 %)	სუნთქვის, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ დარღვევები	ასთმის გაუარესება
	სისტემური დაავადებები და ადგილობრივი რეაქციები	დისკომფორტი გულმკერდის არეში
	კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სხვადასხვა დარღვევები	მუცლის შებერილობა
	კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები	ლივედო რეტიკულარისი

ზოგადი სიფრთხილის ზომები

○ მონტელუკასტი

(1) მონტელუკასტი არ არის სამკურნალო საშუალება ბრონქოსპაზმის დროს, რომელიც ვითარდება მწვავე ასთმის შეტევების სახით, როგორიცაა ასთმური სტატუსი.

(2) პაციენტებს უნდა მიეწოდოთ შესაბამისი გადაუდებელი დახმარების მედიკამენტები. მონტელუკასტის მიღება შეიძლება გაგრძელდეს ასთმის გამწვავების დროსაც.

(3) საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დოზა შეიძლება თანდათან შემცირდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, მაგრამ საინჰალაციო ან ორალური კორტიკოსტეროიდები სწრაფად არ უნდა ჩანაცვლდეს მონტელუკასტით.

(4) მონტელუკასტი მონოთერაპიის სახით არ უნდა იქნას გამოყენებული ვარჯიშით გამოწვეული ბრონქოსპაზმის სამკურნალოდ. პაციენტებმა, რომელთა ასთმა უარესდება ვარჯიშის შემდეგ, პრევენციის მიზნით უნდა გააგრძელონ საინჰალაციო β-აგონისტების რეგულარული დოზის გამოყენება. ხოლო ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო β-აგონისტები შეიძლება გამოყენებულ იქნეს გადაუდებელი საჭიროებისას.

(5) ასპირინის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებმა არ უნდა მიიღონ ასპირინი ან არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებები მონტელუკასტის მიღებისას. შეუძლია თუ არა მონტელუკასტს ასპირინით ან აასს-ით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის მკურნალობა ცნობილი არ არის, მიუხედავად მონტელუკასტის ეფექტურობისა ასთმის დროს სასუნთქი გზების ფუნქციის გაუმჯობესებაში, ანამნეზში ასპირინის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტებში.

(6) ეოზინოფილების მომატება

იშვიათად, ასთმით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მონტელუკასტს, შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია და გამოვლინდეს ვასკულიტი ისეთივე კლინიკური სიმპტომებით, როგორიც ჩურგ-სტრაუსის სინდრომია. ეს სიმპტომები ზოგჯერ შეიძლება დაექვემდებაროს სისტემური კორტიკოსტეროიდული საშუალებებით მკურნალობას. სისტემური ეოზინოფილია ზოგჯერ ასოცირდება ორალური კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირებასთან. ექიმებმა ყურადღებით უნდა აკონტროლონ პაციენტები ეოზინოფილიის, ვაზოანთებითი გამონაყარის, ფილტვის სიმპტომების გაუარესების, კარდიალური გართულებების და/ან ნეიროპათიის შესაძლო განვითარებაზე. მიზეზობრივი კავშირი მონტელუკასტსა და ამ სიმპტომებს შორის დადგენილი არ არის.

○ ლევოცეტირიზინი

(1) ლევოცეტირიზინის მიღების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა, დაღლილობა და ასთენია. ამიტომ მეტი სიფრთხილეა საჭირო ისეთი სამუშაოების შესრულებისას, რომლებიც მოითხოვს სიფხიზლეს, როგორიცაა ავტომობილის მართვა ან მექანიზმებთან მუშაობა.

(2) ლევოცეტირიზინი არ უნდა იქნას გამოყენებული ალკოჰოლთან და ანტიდეპრესანტებთან ერთად, რადგან შეიძლება დააქვეითოს სიფხიზლე ან კიდევ უფრო გააუარესოს ცენტრალური ნერვული სისტემის ფუნქცია.

(3) იმის გამო, რომ ლევოცეტირიზინი ზრდის შარდის შეკავების რისკს, სიფრთხილეა საჭირო პაციენტებში შარდის შეკავების ხელშემწყობი ფაქტორებით (მაგ., ზურგის ტვინის დაზიანება, პროსტატის ჰიპერტროფია).

ურთიერთქმედებები

1) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება არ დაფიქსირებულა მონტელუკასტთან და ლევოცეტირიზინთან ერთად მიღებისას.

2) სხვა პრეპარატებსა და მონტელუკასტი/ლევოცეტირიზინის კომბინაციას შორის წამალთაშორისი ურთიერთქმედების კვლევები არ ჩატარებულა. თითოეული პრეპარატის ინსტრუციის მიხედვით ურთიერთქმედების შესახებ ინფორმაცია შემდეგია:

○ მონტელუკასტი

(1) არ დაფიქსირებულა შეტყობინებები გვერდითი რეაქციების მატების შესახებ მონტელუკასტის გამოყენებისას სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება ასთმის პროფილაქტიკისა და გრძელვადიანი მკურნალობისთვის. წამალთაშორისი ურთიერთქმედების კვლევებში, მონტელუკასტის რეკომენდებულ დოზას არ ჰქონდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი გავლენა შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე:

თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ნორეთისტერონი 1 მგ/ეთინილ ესტრადიოლი 35 მკგ), ტერფენადინი, დიგოქსინი, ვარფარინი

(2) მიუხედავად იმისა, რომ სხვა წამლებთან ურთიერთქმედების დამატებითი კვლევები არ ჩატარებულა, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა კვლევებში, სადაც მონტელუკასტი გამოყენებული იყო სხვადასხვა ხშირად დანიშვნად მედიკამენტებთან ერთად. საშუალებები, რომლებიც გამოყენებულ იქნა აღნიშნული კლინიკური კვლევების დროს, მოიცავდა ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონებს, სედაციურ პრეპარატებს, არასტეროიდულ ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებებს, ბენზოდიაზეპინებს და დეკონგესტანტებს.

(3) ფენობარბიტალი, რომელიც ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის ინდუქტორია, ამცირებს მონტელუკასტის AUC-ს დაახლოებით 40%-ით (განისაზღვრულ იქნა მონტელუკასტის 10 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ). მიუხედავად იმისა, რომ მონტელუკასტის დოზის კორექცია რეკომენდებული არ არის, მიზანშეწონილია ჩატარდეს შესაბამისი კლინიკური მონიტორინგი CYP450 ენზიმების ძლიერ ინდუქტორებთან ერთად მიღებისას, როგორიცაა ფენობარბიტალი, რიფამპიცინი ან ფენიტოინი.

(4) In vitro ტესტების მიხედვით მონტელუკასტი არის CYP2C8-ის ინჰიბიტორი, მაგრამ მონტელუკასტსა და როსიგლიტაზონს (ეს უკანასკნელი ძირითადად მეტაბოლიზდება CYP2C8-ით) შორის ურთიერთქმედების შემსწავლელი კლინიკური კვლევებით დადასტურდა, რომ მონტელუკასტი არ თრგუნავს CYP2C8-ს in vivo.

აქედან გამომდინარე, არ არის მოსალოდნელი მონტელუკასტის მიერ იმ წამლების მეტაბოლიზმის ინჰიბირება, რომლებიც ძირითადად CYP2C8-ით მეტაბოლიზდება (მაგ.

პაკლიტაქსელი, როსიგლიტაზონი, რეპაგლინიდი).

(5) In vitro კვლევებმა დაადასტურა, რომ მონტელუკასტი არის CYP2C8, CYP2C9 და CYP3A4 ენზიმების სუბსტრატი. მონტელუკასტისა და გემფიბროზილის (CYP2C8-ის და CYP2C9-ის ინჰიბიტორი) წამალთაშორისი ურთიერთქმედების დასადგენად ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევამ აჩვენა, რომ გემფიბროზილმა გაზარდა მონტელუკასტის სისტემური მოქმედება 4,4-ჯერ. ამასთან, იტრაკონაზოლის (CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორი) გემფიბროზილთან და მონტელუკასტთან ერთად გამოყენებისას მონტელუკასტის სისტემური მოქმედება არ გაიზარდა. უსაფრთხოებაზე ჩატარებული კლინიკური კვლევების შედეგად, რომლებშიც გამოიყენებოდა დადგენილ, 10 მგ თერაპიულ დოზაზე მაღალი დოზები (მაგ., მოზრდილებში 200 მგ/დღეში 22 კვირის განმავლობაში, სადღეღამისო დოზა გაიზარდა 900 მგ-მდე დაახლოებით 1 კვირის განმავლობაში) დაფიქსირდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი რეაქციები. გემფიბროზილის გავლენა მონტელუკასტის სისტემურ მოქმედებაზე არ ითვლება კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტად. ამიტომ არ არის საჭირო მონტელუკასტის დოზის კორექცია გემფიბროზილთან ერთად მიღებისას. In vitro შედეგებზე დაყრდნობით ნაკლებად სავარაუდოა, რომ მონტელუკასტს ჰქონდეს კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამალთაშორისი ურთიერთქმედება CYP2C8-ის სხვა ცნობილ ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა ტრიმეტოპრიმი. ამასთან, მონტელუკასტის და იტრაკონაზოლის ერთდროულად მიღებისას მონტელუკასტის სისტემური მოქმედების მნიშვნელოვანი ზრდა არ გამოვლენილა.

○ ლევოცეტირიზინი

(1) ისევე როგორც სხვა ანტიჰისტამინების შემთხვევაში, არ მიიღოთ ალკოჰოლის ჭარბ რაოდენობასთან ერთად.

(2) ცეტირიზინი, რომელიც არის რაცემატი (ენანთიომერი), არ აძლიერებს ალკოჰოლის ეფექტს (0,5 გ/ლ სისხლში), მაგრამ ლევოცეტირიზინის ალკოჰოლთან ან ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დეპრესანტებთან ერთად მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე, ვინაიდან ამან შეიძლება ნერვული სისტემის კიდევ უფრო მეტი დათრგუნვა გამოიწვიოს.

(3) ლევოცეტირიზინთან არ ჩატარებულა წამალთაშორისი ურთიერთქმედების კვლევა, მაგრამ მის ენანთიომერ ცეტირიზინთან ჩატარებული კვლევის შედეგად არ დაფიქსირებულია ურთიერთქმედება ანტიპირინთან, ფსევდოეფედრინთან, ერითრომიცინთან, აზითრომიცინთან, კეტოკონაზოლთან და ციმეტიდინთან. თეოფილინის (400 მგ/დღეში) მულტიდოზიანმა კვლევამ აჩვენა ცეტირიზინის კლირენსის მსუბუქი (16%) შემცირება.

(4) რიტონავირმა გაზარდა პლაზმაში ცეტირიზინის AUC 42%-ით, ნახევარგამოყოფის პერიოდთან ერთად (53%-ით) და დააქვეითა კლირენსი (29%-ით). ცეტირიზინთან ერთად მიღების შემდეგ რიტონავირის ფარმაკოკინეტიკა ოდნავ შეიცვალა (შემცირდა 11%-ით).

(5) საკვებთან ერთად მიღებისას აბსორბციის სიჩქარე მცირდება, მაგრამ აბსორბირებული მთლიანი რაოდენობა - არა.

ორსულობა და ლაქტაცია

(1) მონტელუკასტის ორალური მიღებისას ვირთხებში დოზით 400 მგ/კგ/დღეში (შეესაბამება მოზრდილებში AUC-ის მიხედვით მაქსიმალურ ორალურ დღიურ დოზაზე 100-ჯერ მაღალ დოზას), ხოლო კურდღლებში დოზით - 300 მგ/კგ/დღეში (AUC-ის მიხედვით მოზრდილებისთვის მაქსიმალურ ორალურ დღიურ დოზაზე 100-ჯერ მაღალი დოზა) არ აღინიშნა რაიმე სახის მალფორმაცია. ცნობილია, რომ მონტელუკასტი გადის პლაცენტაში ვირთხებსა და კურდღლებში ორალური მიღების შემდეგ. არ არსებობს კონტროლირებული კვლევის შედეგები ორსულებში, ხოლო ცხოველებში რეპროდუქციული ტოქსიკურობის ტესტების შედეგები ყოველთვის არ ემთხვევა ადამიანებში გამოვლენილ შედეგებს.

ლევოცეტირიზინით ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტების დროს არანაირი მანკი არ გამოვლენილა, მაგრამ ეს პრეპარატი არ ინიშნება ორსულ ქალებში, რადგან საკმარისი კვლევები არ არის ჩატარებული.

(2) ორსულობის დროს ეს პრეპარატი გამოყენებულ უნდა იქნას მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში. პროსპექტული და რეტროსპექტული კოჰორტის კვლევების მონაცემებმა არ გამოავლინა მონტელუკასტის გამოყენებასთან დაკავშირებული ძირითადი თანდაყოლილი დეფექტების რისკი ორსულ ქალებში. ამ კვლევებს აქვს მეთოდოლოგიური შეზღუდვები, მათ შორის ნიმუშის მცირე ზომა, ზოგიერთ შემთხვევაში კი რეტროსპექტულად შეგროვებული მონაცემები და არაიდენტური საკონტროლო ჯგუფების გამოყენება.

(3) ცხოველებში ლევოცეტირიზინის ფერტილობაზე ზემოქმედების ტესტები არ ჩატარებულა.

(4) ვირთხებში მონტელუკასტი გამოიყოფა რძეში. უცნობია გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი ქალის რძეში, მაგრამ, რადგან მრავალი მედიკამენტი გადადის რძეში, ეს პრეპარატი არ უნდა დაინიშნოს მეძუძურ დედებში.

გამოყენება პედიატრიაში

15 წლამდე ასაკის ბავშვებში ამ პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის.

გამოყენება გერიატრიაში

ქვემოთ მითითებული ინფორმაცია ეფუძნება ცალკეული ინგრედიენტების, მონტელუკასტის და ლევოცეტირიზინის კვლევების შედეგებს.

○ მონტელუკასტი

მონტელუკასტის კლინიკური კვლეების მთლიანი სუბიექტების 3.5% იყო 65 წელზე უფროსი ასაკის, ხოლო 0.4% - 75 წელზე მეტი ასაკის. არ დაფიქსირებულა უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის საერთო განსხვავებები ხანდაზმულ და ახალგაზრდა პაციენტების ჯგუფებს შორის, ასევე სხვა კლინიკური განსხვავებებიც არ იქნა აღწერილი. თუმცა, გამორიცხული არ არის ხანდაზმულებში მონტელუკასტისადმი რეაქციის მომატების შესაძლებლობა.

○ ლევოცეტირიზინი

ლევოცეტირიზინი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით, ამიტომ დაქვეითებული თირკმლის ფუნქციის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში შეიძლება შენარჩუნდეს პრეპარატის ჭარბი კონცენტრაცია სისხლში. ამიტომ, მიღება დაიწყეთ სიფრთხილით, დაბალი დოზით. დარღვევების გამოვლენის შემთხვევაში შეამცირეთ დოზა ან შეწყვიტეთ პრეპარატის მიღება და მიიღეთ შესაბამისი ზომები.

კლინიკური ტესტის შედეგებზე გავლენა

ვინაიდან ლევოცეტირიზინი აფერხებს ინტრადერმულ რეაქციას ალერგენებზე, არ არის რეკომენდებული ამ პრეპარატის მიღება ალერგენებზე ინტრადერმული რეაქციის ტესტის ჩატარებამდე 3-5 დღით ადრე.

მკურნალობა ჭარბი დოზირებისას

ქვემოთ მითითებული ინფორმაცია ეფუძნება ცალკეული ინგრედიენტების, მონტელუკასტის და ლევოცეტირიზინის კვლევების შედეგებს.

○ მონტელუკასტი

(1) მონტელუკასტის ერთჯერადი შეყვანისას თაგვებში 5000 მგ/კგ დოზით (რაც შეესაბამება ზრდასრული ადამიანის მაქსიმალური ორალური დოზის 335-ჯერად ექსპოზიციას AUC-ის მიხედვით) და ვირთხებში 5000 მგ/კგ დოზით (შეესაბამება ზრდასრული ადამიანის მაქსიმალური ორალური დოზის 230-ჯერად ექსპოზიციას AUC-ის მიხედვით) არ დაფიქსირებულა არცერთი ცხოველის სიკვდილი.

(2) არ არსებობს სპეციფიური მკურნალობა, რომელიც შეიძლება გამოყენებულ იქნას მონტელუკასტის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში. კლინიკურად მნიშვნელოვანი გვერდითი რეაქციები დაფიქსირდა ასთმის ხანგრძლივი კვლევის პაციენტებში მონტელუკასტის მიღებისას 200 მგ-მდე/დღეში 22 კვირის განმავლობაში ან 900 მგ-მდე/დღეში მოკლევადიან პერიოდში, 1 კვირის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მიზანშეწონილია ზოგადი სიმპტომური მკურნალობა (მაგ., წამლის დარჩენილი ნაწილის ელიმინაცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, კლინიკური მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში დამხმარე თერაპიის ჩატარება).

(3) პოსტმარკეტინგული მეთვალყურეობის და კლინიკური კვლევების მონაცემების მიხედვით, მოზრდილებსა და ბავშვებში მონტელუკასტის 1000 მგ-მდე ჭარბი დოზის მიღების შედეგად გამოვლენილ კლინიკურ სიმპტომებზე ან კლინიკური ტესტების შედეგებზე უსაფრთხოების თვალსაზრისით მიღებული ინფორმაცია არ განსხვავდებოდა ზრდასრულ და პედიატრიულ პაციენტებს შორის. ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები იყო მუცლის ტკივილი, ძილიანობა, წყურვილი, თავის ტკივილი, ღებინება და ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა, ამ პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ ინფორმაციასთან შესაბამისობაში.

(4) უცნობია, გამოიდევნება თუ არა ეს პრეპარატი პერიტონული დიალიზით ან ჰემოდიალიზით.

○ ლევოცეტირიზინი

(1) მოზრდილებში ძილიანობა ვლინდება დოზის გადაჭარბებისას, ხოლო ბავშვებში ძილიანობას წინ უძღვის აგზნება და მოუსვენრობა.

(2) ვინაიდან ლევოცეტირიზინის სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს, დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური ან დამხმარე მკურნალობა. მოკლე პერიოდის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა.

(3) ლევოცეტირიზინი საკმარისად არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით.

სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

ეს პრეპარატი სინათლის მიმართ არასტაბილურია, წინასწარ არ გახსნათ სანამ მზად არ იქნებით მის მისაღებად.

სიფრთხილის ზომები შენახვისა და მოპყრობისთვის

1) შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

2) საჭიროა სიფრთხილე, რადგან ამ პრეპარატის სხვა კონტეინერში გადატანამ შეიძლება გამოიწვიოს მისი დაზიანება ან არ იყოს სასურველი ხარისხის შენარჩუნების თვალსაზრისით.

შენახვა

1) შეინახეთ მჭიდროდ დახურულ კონტეინერში 30 °C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

2) ვარგისიანობის ვადა: 36 თვე დამზადების დღიდან.

შეფუთვა

30 ტაბ / ბოთლში

ასევე, იხილეთ: Levomont - ლევომონტი 10მგ/5მგ 20 ტაბლეტი