Tolpirex - ტოლპირექსი 50მგ 30 ტაბლეტი

ტოლპირექსი 

სავაჭრო დასახელება: ტოლპირექსი 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება:  ტოლპერიზონი

სამკურნალწამლო ფორმა: აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა: 

ერთი 50მგ ტაბლეტი შეიცავს: 

აქტიური ნივთიერება: ტოლპერიზონის ჰიდროქლორიდი - 50,00მგ; 

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა - 50,00მგ; ლაქტოზის მონოჰიდრატი - 55,00მგ; ლიმონმჟავას ანჰიდრატი – 10,00მგ, პოვიდონი-30 - 5,00მგ, კროსპოვიდონი - 5,00მგ, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი - 4,00მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 2,00მგ. 

აპკიანი გარსის შემადგენლობა: საღებავი ვინკოუტ WT-01985 ყავისფერი  5,00 მგ. (ვინკოუტ WT-01985 ყავისფერის შემადგენლობა 100მგ-ზე: ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა-55,59მგ; მაკროგოლი 400 - 9,02მგ, ტიტანის დიოქსიდი - 15,47მგ, ტალკი - 4,62მგ, მაკროგოლი 6000 - 5,48მგ, რკინის წითელი ოქსიდი - 9,82მგ. 

ერთი 150მგ ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: ტოლპერიზონისჰიდროქლორიდი - 150მგ. 

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა - 70,00მგ; ლაქტოზის მონოჰიდრატი - 110,00მგ; ლიმონმჟავას ანჰიდრატი – 20,00 მგ, პოვიდონი-30 - 10,00მგ, კროსპოვიდონი - 5,00მგ, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი - 4,00მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 5,00მგ. 

აპკიანი გარსის შემადგენლობა: საღებავი ვინკოუტ WT-01097 ფორთოხლისფერი 12,00 მგ. (ვინკოუტ WT-01097 ფორთოხლისფერის შემადგენლობა 100მგ-ზე: ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა - 46,00მგ, მაკროგოლი 400 - 5,0მგ,  ტიტანის დიოქსიდი - 12,00,  ტალკი - 3,0მგ,  მაკროგოლი 6000 - 3,00მგ, ალუმნის ლაქი მზის ჩასვლა  ყვითელი - 3,20მგ. 

აღწერა 

ტაბლეტები 50მგ: მოწითალო-ყავისფერი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ნაზოლით ერთ მხარეს. 

ტაბლეტები 150მგ: ფორთხლისფერი, კაფსულის მსგავსი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ნაზოლით ერთ მხარეს. 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი

ფარმაკოლოგიური თვისებები 

ფარმაკოდინამიკა

ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი. მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე არ არის განმარტებული.

პრეპარატს აქვს მაღალი აფინობა ნერვულ ქსოვილებთან, აღწევს უმაღლეს კონცენტრაციას თავის ტვინის ღეროში, ზურგის ტვინში და პერიფერიულ ნერვულ ქსოვილებში.

ტოლპერიზონის ყველაზე თვალსაჩინო ეფექტი არის მისი მაინჰიბირებელი მოქმედება სპინალურ რეფლექსურ გზებზე.

ეს ეფექტი, ქვემოთ მიმავალ მაკონტროლებელ გზებზე, მაინჰიბირებელ ეფექტთან ერთად, შეიძლება იყოს მთავარი მოქმედება, რომელიც ხსნის ტოლპერიზონის თერაპიულ სარგებელს.

ტოლპერიზონის ქიმიური სტრუქტურა ჰგავს ლიდოკაინს. ლიდოკაინის მსგავსად, მას აქვს მემბრანომასტაბილიზებელი აქტივობა და თრგუნავს მამოძრავებელი ნეირონების და პირველადი აფერენტების ელექტრულ აგზნებადობას. ტოლპერიზონი დოზადამოკიდებულად აინჰიბირებს პოტენციალდამოკიდებულ ნატრიუმის არხებს, თანმიმდევრულად ამცირებს მოქმედების პოტენციალის ამპლიტუდასა და სიხშირეს.

ეს ეფექტი ყველაზე მეტად შესამჩნევია ზურგის ტვინის დორსალური რქის ნეირონებზე.

დემონსტრირებულია მაინჰიბირებელი ეფექტი პოტენციალდამოკიდებულ კალციუმის არხებზე; სავარაუდოა, რომ ტოლპერიზონმა ასევე შეიძლება შეამციროს ნეიროტრანსმიტერების გამოყოფა მემბრანის სტაბილიზაციის ეფექტზე დამატებით.

და ბოლოს, ტოლპერიზონს ასევე აქვს სუსტი ალფა-მაბლოკირებელი და ანტიმუსკარინული თვისებები.

ფარმაკოკინეტიკა

მიღების შემდეგ ტოლპერიზონი კარგად შეიწოვება წვრილი ნაწლავიდან. მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა 0,5-1 საათის შემდეგ. პირველი გავლის ინტენსიური მეტაბოლიზმის გამო ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 20%. მაღალცხიმიანი საკვები ზრდის პერორალური ბიოშეღწევადობას 100%-ით და ზრდის მაქსიმალურ კონცენტრაციას 45%-ით უზმოზე მიღებასთან შედარებით და აყოვნებს მაქსიმალურ კონცენტრაციას 30 წუთით.

ტოლპერიზონი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში და თირკმელებში. გამოიყოფა შარდში მეტაბოლიტების სახით (99%-ზე მეტი).

მეტაბოლიტების ფარმაკოლოგიური აქტივობა უცნობია.

ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1,5 საათს, პერორალური მიღების შემდეგ - დაახლოებით 2,5 საათს.

მიღების ჩვენება

ინსულტით გამოწვეული სპასტიურობის სიმპტომური მკურნალობა მოზრდილებში.

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ. მისათენია გრავიას, საბავშვო ასაკი 18 წლამდე. 

ორსულობისას და ძუძუთი კვებისას გამოყენების მონაცემების არ არსებობის გამო ამ პერიოდში პრეპარატ ტოლპირექსის დანიშვნა რეკომენდებული არ არის. 

გამოყენების მეთოდი და დოზირება

შიგნით, ჭამის შემდეგ, დაუღეჭავად, ჭიქა წყლის დაყოლებით. საკვების არასაკმარისი მიღება - შეიძლება გამოიწვიოს პრეპარატის ბიოშეღწევადობის შემცირება.

მოზრდილები: საშუალო სადღეღამისო დოზაა 150მგ-450მგ დაყოფილი დღეში 3 მიღებაზე, პაციენტის ინდივიდუალური საჭიროებების და პრეპარატის ტოლერანტობის მიხედვით.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები: თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოცდილება შეზღუდულია და პაციენტების ამ ჯგუფში დაფიქსირდა გვერდითი მოვლენების უფრო მაღალი სიხშირე. ამიტომ, თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია ინდივიდუალური ტიტრაცია, პაციენტის მდგომარეობისა და თირკმელების ფუნქციის ინტენსიური მონიტორინგით. ტოლპერიზონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით: ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოცდილება შეზღუდულია და პაციენტების ამ ჯგუფში დაფიქსირდა გვერდითი მოვლენების უფრო მაღალი სიხშირე. ამიტომ, ღვიძლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია ინდივიდუალური ტიტრაცია პაციენტის მდგომარეობისა და ღვიძლის ფუნქციის ინტენსიური მონიტორინგით. ტოლპერიზონის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში: ბავშვებში ტოლპეიზონის ეფექტურობისა და უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები შეზღუდულია.

გვერდითი მოვლენები

ტოლპტერიზონის უსაფრთხოების პროფილი შეფასებული იყო 12000-ზე მეტ პაციენტში პოსტმარკეტინგული მონაცემებით.

ამ მონაცემების მიხედვით, ყველაზე გავრცელებული დარღვევები იყო კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები, ზოგადი დარღვევები, ნერვული სისტემის და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები.

პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები შეადგენდა ყველა გვერდითი რეაქციის 50-60%-ს. გვერდითი რეაქციების უმეტესობა არ იყო სერიოზული და თავისთავად მოგვარდა. სიცოცხლისთვის საშიში ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები აღწერილია ძალიან იშვიათად.

გვერდითი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ MedDRA კლასიფიკაციისა და სიხშირის მიხედვით: არახშირად (≥ 1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათად (≥ 1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათად (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით).

სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად: ​​ანემია, ლიმფადენოპათია.

იმუნური სისტემის მხრივ: რეაქცია: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, ანაფილაქსიური რეაქციები, ძალიან იშვიათად: ​​ანაფილაქსიური შოკი: სიხშირე უცნობია: ანგიონევროზული შეშუპება, სახის, ტუჩების შეშუპების ჩათვლით.

მეტაბოლური და კვების დარღვევები: არახშირად: ​​ანორექსია; ძალიან იშვიათად: ​​პოლიდიფსია.

ფსიქიკური დარღვევები, არახშირად: ​​უძილობა, ძილის დარღვევა; იშვიათად: ​​აქტივობის დაქვეითება, დეპრესია; ძალიან იშვიათად: ​​დაბნეულობა;

ნერვული სისტემის დარღვევები: არახშირად: ​​თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა; იშვიათად: ​​ყურადღების დაქვეითება, ტრემორი, ეპილეფსია, ჰიპესთეზია, პარესთეზია, ლეთარგია.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად - მხედველობის დაბინდვა.

სმენის ორგანოსა და ლაბირინთის მხრივ: იშვიათად: ყურებში შუილი, ვერტიგო.

გულის მხრივ დარღვევები: იშვიათად: ​​სტენოკარდია, ტაქიკარდია, პალპიტაცია; ძალიან იშვიათად: ​​ბრადიკარდია.

სისხლძარღვთა მხრივ დარღვევები: არახშირად: ​​არტერიული ჰიპოტენზია; იშვიათად: ალები

რესპირატორული, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ დარღვევები: იშვიათად: ​​ქოშინი, ქოშინი, გახშირებული სუნთქვა.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: არახშირად; მუცლის არეში დისკომფორტი, დიარეა, პირის სიმშრალე, დისპეფსია, გულისრევა; იშვიათად: ​​ტკივილი ეპიგასტრალურ არეში, ყაბზობა, მეტეორიზმი, ღებინება.

ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ დარღვევები: იშვიათად: ​​ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობა.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები: იშვიათად: ​​ალერგიული დერმატიტი, ჭარბი ოფლიანობა, ქავილი ჭინჭრის ციება, გამონაყარი.

თირკმელებისა და საშარდე გზების მხრივ დარღვევები: იშვიათად: ​​ენურეზი, პროტეინურია.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევა: არახშირად: ​​კუნთების სისუსტე, მიალგია, ტკივილი კიდურებში; იშვიათად: ​​დისკომფორტი კიდურებში; ძალიან იშვიათად: ​​ოსტეოპენია.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები ინექციის ადგილზე: არახშირად: ​​ასთენია, დისკომფორტი, დაღლილობა; იშვიათად: ​​ინტოქსიკაციის შეგრძნება, სიცხის შეგრძნება, გაღიზიანება, წყურვილი; ძალიან იშვიათად: ​​დისკომფორტი გულმკერდის არეში.

ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები: იშვიათად: ​​არტერიული წნევის დაქვეითება, ჰიპერბილირუბინემია, ღვიძლის ფერმენტების ცვლილებები, თრომბოციტოპენია, ლეიკოციტოზი; ძალიან იშვიათად: ​​კრეატინინის კონცენტრაციის მომატება სისხლის პლაზმაში.

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები ძირითადად შეიძლება მოიცავდეს ძილიანობას, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევებს (გულისრევა, ღებინება, ეპიგასტრალური ტკივილი), ტაქიკარდია, ჰიპერტენზია, ბრადიკინეზია და თავბრუსხვევა. დაფიქსირდა კრუნჩხვები და კომა.

მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს, რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

წამლებთან ურთიერთქმედების ფარმაკოკინეტიკური კვლევები დექსტრომეტორფანთან, CYP2D6-ს სუბსტრატთან, მიუთითებს, რომ ტოლპერიზონის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს სისხლში სამკურნალო საშუალებების დონეები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP2D6-ით, როგორიცაა თიორდარიდაზინი, ტოლტეროდინი, ვენლაფაქსინი, ატომოქსეტინი, ეზიპრამინი, დექსტრომეტორფანი, მეტოპროლოლი, ნებივოლოლი და პერფენეზინი.

ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებსა და ჰეპატოციტებზე in vitro ექსპერიმენტებმა არ აჩვენა სხვა CYP იზოფერმენტების (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) მნიშვნელოვანი ინჰიბირება ან ინდუქცია.

ტოლპერიზონის ზემოქმედების ზრდა მოსალოდნელი არ არის CYP2D6 სუბსტრატების და/ან სხვა სამკურნალო საშუალებების ერთდროული გამოყენების შემდეგ ტოლპერიზონის მეტაბოლიზმის გზების მრავალფეროვნების გამო.

ტოლპერიზონის ბიოშეღწევადობა მცირდება უზმოზე მიღებისას, ამიტომ რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება საკვებთან ერთად.

მიუხედავად იმისა, რომ ტოლპერიზონი არის ცენტრალური მოქმედების პრეპარატი, მისი უნარი გამოიწვიოს სედატიური ეფექტი დაბალია. სხვა ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტებთან ერთდროული გამოყენების შემთხვევაში, გასათვალისწინებელია ტოლპერიზონის დოზის შემცირების საკითხი.

ტოლპერიზონი აძლიერებს ნიფლუმის მჟავას მოქმედებას, ხოლო ამ პრეპარატების გამოყენებამ შეიძლება მოითხოვოს ნიფლუმის მჟავას ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების დოზის შემცირება.

ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი

ორსულობა: ცხოველების ექსპერიმენტებზე დაყრდნობით, ტოლპერიზონი არ არის ტერატოგენული. შესაბამისი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, ტოლპერიზონი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს (განსაკუთრებით პირველ ტრიმესტრში), თუ მისი მოსალოდნელი სარგებელი არ ამართლებს ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს.

ლაქტაციის პერიოდი: ვინაიდან უცნობია გამოიყოფა თუ არა ტოლპერიზონი დედის რძეში, ტოლპერიზონის მიღება უკუნაჩვენებია ძუძუთი კვების დროს.

განსაკუთრებული მითითებები

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები:

ტოლპერიზონის პოსტმარკეტინგული კვლევების დროს ყველაზე გავრცელებული გვერდითი რეაქციები იყო ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები მერყეობდა კანის მსუბუქი რეაქციებიდან მძიმე სისტემურ რეაქციებამდე, ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით. სიმპტომები შეიძლება იყოს ერითემა, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, ტაქიკარდია, ჰიპოტენზია ან ქოშინი.

ქალი პაციენტები, სხვა სამკურნალო საშუალებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით ან ალერგიის ისტორიით, შეიძლება იყვნენ უფრო მაღალი რისკის ქვეშ.

თუ არსებობს ანამნეზში ლიდოკაინის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა, ტოლპერიზონის გამოყენებისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, შესაძლო ჯვარედინი რეაქციების გამო.

პაციენტებს უნდა ურჩიონ რომ გამოიჩინონ სიფხიზლე ჰიპერმგრძნობელობის მსგავსი სიმპტომების მიმართ, შეწყვიტონ ტოლპერიზონის მიღება და რაიმე სიმპტომის გამოვლენის შემთხვევაში დაუყოვნებლივ მიმართონ სამედიცინო დახმარებას.

ჰიპერმგრძნობელობის ეპიზოდების შემდეგ არ განაახლოთ ტოლპერიზონის მიღება.

დამხმარე ნივთიერებები:

სამკურნალო პროდუქტი შეიცავს ლაქტოზას მონოჰიდრატს. პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით, გალაქტოზას აუტანლობით, ლაპ ლაქტოზას დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ ეს წამალი.

პრეპარატის გავლენა ავტომობილის და მექანიზმების მართვის უნარზე.

შეიძლება განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ყურადღების დაქვეითება, კრუნჩხვები, მხედველობის დაბინდვა ან კუნთების სისუსტე.

პაციენტები, რომლებსაც აღენიშნებათ თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ყურადღების დაქვეითება, ეპილეფსია, მხედველობის დაქვეითება ან კუნთების სისუსტე ტოლპერიზონის მიღებისას უნდა მიმართონ ექიმს.

გამოშვების ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 50 და 150მგ

10 ტაბლეტი ალ/პვქ ბლისტერში. 

3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად თავსდება  მუყაოს კოლოფში. 

შენახვის პირობები

ინახება არა უმეტეს 25°С ტემპერატურაზე. 

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე!

ვარგისობის ვადა

3 წელი. 

გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ. 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.