Sibelium - სიბელიუმი 5მგ 50 ტაბლეტი

 სიბელიუმი ტაბლეტი 5მგ

მოკლე ინფორმაცია პრეპარატის შესახებ

1. სამკურნალო პრეპარატის დასახელება

სიბელიუმის ტაბლეტი 5მგ

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება: ერთი ტაბლეტი შეიცავს 5,89 მგ ფლუნარიზინის ჰიდროქლორიდს, რაც ექვივალენტურია 5 მგ ფლუნარიზინის.

დამხმარე ნივთიერებები:

ლაქტოზას მონოჰიდრატი (ძროხის რძიდან): 57,42 მგ

იხილეთ 6.1 სხვა დამხმარე ნივთიერებებისთვის.

3. ფარმაცევტული ფორმა

ტაბლეტი პერორალური გამოყენებისთვის.

თეთრი, წაგრძელებული ტაბლეტი გამოსახული "J-C" ერთ მხარეს და "FL5" მეორე მხარეს

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1. თერაპიული ჩვენებები

იგი ნაჩვენებია შაკიკის პროფილაქტიკისათვის აურათ და მის გარეშე, შაკიკის თავბრუსხვევის სამკურნალოდ, რომელიც განიცდის სერიოზულ გვერდით ეფექტებს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად ან არ რეაგირებს სხვა სამკურნალო საშუალებებზე.

4.2. დოზირება და მიღების წესი

დოზირება/მიღების სიხშირე და ხანგრძლივობა

იგი გამოიყენება მხოლოდ მოზრდილებში.

საწყისი დოზა

მკურნალობა იწყება 10 მგ დღეში (ძილის წინ) 65 წლამდე ასაკის პაციენტებში და 5 მგ დღეში (ძილის წინ) 65 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში.

თუ მკურნალობის დროს შეინიშნება დეპრესიული, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები ან აუტანელი გვერდითი მოვლენები, მკურნალობა უნდა შეწყდეს (იხ. პუნქტები 4.4 და 4.8).

თუ მკურნალობის დაწყებიდან 2 თვის შემდეგ მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება არ შეინიშნება, მკურნალობა უნდა ჩაითვალოს არაეფექტურად და უნდა შეწყდეს.

შემანარჩუნებელი თერაპია

თუ პაციენტმა დამაკმაყოფილებლად უპასუხა საწყის თერაპიას და საჭიროა შემანარჩუნებელი თერაპია, შეიძლება გაგრძელდეს იგივე დღიური დოზები; თუმცა, პრეპარატი არ უნდა იქნას შეყვანილი კვირაში ზედიზედ ორ დღეს (მაგ. შაბათი და კვირა) შემანარჩუნებელი თერაპიის დროს.

მაშინაც კი, თუ პროფილაქტიკური მკურნალობა სასარგებლოა და კარგად გადაიტანება, ის უნდა შეწყდეს 6 თვის შემდეგ და ხელახლა დაიწყოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტი განმეორდება.

მიღების წესი

სიბელიუმი მიიღება პერორალურად მცირე რაოდენობით წყალთან ერთად გადაყლაპვით.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ

ღვიძლის/თირკმლის უკმარისობა

არ არსებობს ინფორმაცია მისი გამოყენების შესახებ ღვიძლის/თირკმელების უკმარისობის დროს.

პედიატრიული მოსახლეობა

ბავშვებში გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

გერიატრიული მოსახლეობა

65 წელზე უფროსი ასაკის ადამიანებში გამოიყენება 1 ტაბლეტი დღეში.

4.3. უკუჩვენებები

პაციენტებში დეპრესიული დაავადების მქონე პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ განმეორებითი დეპრესიის ისტორია (იხ. განყოფილებები 4.4 და 4.8).

პარკინსონის დაავადების ან სხვა ექსტრაპირამიდული დაავადების სიმპტომების მქონე პირები (იხ. განყოფილებები 4.4 და 4.8).

სიბელიუმის ტაბლეტი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა ფლუნარიზინის ან მისი რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

4.4. სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისა

ამ მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს ექსტრაპირამიდული და დეპრესიული სიმპტომები და პარკინსონიზმი, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში მიდრეკილ ადამიანებში.

ამიტომ ასეთ პაციენტებში სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული.

რეკომენდებული დოზა არ უნდა გადააჭარბოს. ექსტრაპირამიდული ან დეპრესიული სიმპტომების ადრეული დიაგნოსტიკა უნდა დაისვას პაციენტების რეგულარული ინტერვალებით, განსაკუთრებით შემანარჩუნებელი თერაპიის დროს და საჭიროების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს. ამ წამლით ქრონიკული მკურნალობის დროს დეპრესიის რისკი შეიძლება იყოს განსაკუთრებით მაღალი დეპრესიის ისტორიის მქონე ქალ პაციენტებში.

რეკომენდებულზე მაღალი დოზების მიღებისას შეიძლება მოხდეს დაგროვება, გვერდითი ეფექტების გაზრდილი სიხშირით.

ცნობილია, რომ სიბელიუმით მკურნალობის დროს დაღლილობა თანდათან უარესდება. ასეთ შემთხვევაში მკურნალობა უნდა შეწყდეს;

შესაძლებელია მკურნალობის ხელახალი დაწყება უფრო დაბალი დოზით.

დამხმარე ნივთიერებები

სიბელიუმი შეიცავს ლაქტოზას მონოჰიდრატს, როგორც დამხმარე ნივთიერებას თითოეულ ტაბლეტში. პაციენტებმა იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით გალაქტოზას შეუწყნარებლობით, ლაპ ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ ეს წამალი.

4.5. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან კომბინაციაში გამოყენებისას შეიძლება საჭირო გახდეს გამოყენებული ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატის დოზის კორექტირება.

გალაქტორეა დაფიქსირდა ფლუნარიზინით მკურნალობის პირველ 2 თვეში ზოგიერთ ქალ პაციენტში, რომლებიც იყენებდნენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს.

გადაჭარბებული სედაცია შეიძლება განვითარდეს ალკოჰოლის, ჰიპნოტიკური ან დამამშვიდებლების მიღებისას სიბელიუმთან ერთად.

ტოპირამატი არ მოქმედებს ფლუნარიზინის ფარმაკოკინეტიკაზე. შაკიკის მქონე პაციენტებში ფლუნარიზინის სისტემური ზემოქმედება იზრდება 14%-ით განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ. ფლუნარიზინის სისტემური ზემოქმედება იზრდება 16%-ით, როდესაც სიბელიუმი გამოიყენება შაკიკით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იყენებენ ტოპირამატს 50 მგ დოზით ყოველ 12 საათში. ტოპირამატის სტაბილური ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენს ფლუნარიზინი.

ფლუნარიზინის ქრონიკული მიღება არ ახდენს გავლენას ფენიტოინის, კარბამაზეპინის, ვალპროატის ან ფენობარბიტალის განაწილებაზე. თუმცა, ფლუნარიზინის პლაზმური კონცენტრაცია ეპილეფსიურ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ამ ანტიეპილეფსიური საშუალებების (AEDs) ზოგადად უფრო დაბალია, ვიდრე ჯანმრთელ სუბიექტებში, რომლებსაც იღებენ მსგავსი დოზები. კარბამაზეპინის, ვალპროატის და ფენიტოინის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არ იცვლება ფლუნარიზინის ერთდროული გამოყენებისას.

4.6. ორსულობა და ლაქტაცია

ზოგადი რჩევა

ორსულობის კატეგორია: C

რეპროდუქციული პოტენციალის ქალები/კონტრაცეფცია

არ არის საკმარისი ინფორმაცია ორსულობის დროს სიბელიუმის გამოყენების შესახებ, რათა მიუთითებდეს რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალებში კონტრაცეფციის საჭიროებაზე.

ორსულობის პერიოდი

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არასაკმარისია ორსულობის და/ან ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე და/ან მშობიარობაზე და/ან პოსტნატალურ განვითარებაზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებით (იხ. პუნქტი 5.3). პოტენციური რისკი ადამიანებისთვის უცნობია.

სიბელიუმის არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს აუცილებლობის გარდა.

ლაქტაციის პერიოდი უცნობია გამოიყოფა თუ არა ფლუნარიზინი დედის რძეში. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ფლუნარიზინი გამოიყოფა რძეში. ძუძუთი კვების სარგებელი ბავშვისთვის და სიბელიუმით თერაპიის სარგებელი მეძუძური დედისთვის მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან სიბელიუმით თერაპიის შეწყვეტის/აცილების შესახებ.

რეპროდუქციული უნარი/ფერტილობა

ფლუნარიზინი არ ახდენს გავლენას ცხოველთა ფერტილობაზე. ადამიანებზე ასეთი კვლევა არ არსებობს.

4.7. ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

სიფრთხილეა საჭირო ავტომობილის მართვისას ან მექანიზმებთან მუშაობის დროს, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში, რადგან შეიძლება განვითარდეს ძილიანობა.

4.8. გვერდითი მოვლენები

სიბელიუმის უსაფრთხოება (5-10 მგ დღეში) შეფასებული იყო 2 პლაცებო კონტროლირებად კვლევაში, რომელშიც 247 პაციენტი მკურნალობდა ფლუნარიზინით თავბრუსხვევისა და შაკიკის გამო, და 2 შედარებით კონტროლირებად კლინიკურ კვლევაში, სადაც 476 პაციენტი მკურნალობდა ფლუნარიზინით თავბრუსხვევას და / ან შაკიკს.

ამ კლინიკური კვლევების უსაფრთხოების გაერთიანებულ მონაცემებზე დაყრდნობით, ყველაზე ხშირად დაფიქსირებული (სიხშირე 4% ან მეტი) წამლის გვერდითი რეაქციები იყო: წონის მომატება (11%), ძილიანობა (9%), დეპრესია (5%), მადის მომატება (4%) და რინიტი (4%).

წამლის გვერდითი ეფექტები კლინიკური კვლევებიდან ან პოსტმარკეტინგული მონაცემებით სიბელიუმის გამოყენებით, წამლის ამ გვერდითი ეფექტების ჩათვლით, წარმოდგენილია ქვემოთ.

სიხშირეები ნაჩვენებია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე); არახშირი (≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათი (≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10,000), უცნობი (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით).

 

სისტემის ორგანოთა კლასი	გვერდითი მოვლენები	გვერდითი მოვლენები	გვერდითი მოვლენები	გვერდითი მოვლენები
	სიხშირის კატეგორია	სიხშირის კატეგორია	სიხშირის კატეგორია	სიხშირის კატეგორია
	ძალიან ხშირი	ხშირი	არახშირი	უცნობი
ინფექციები და ინვაზიები	რინიტი
იმუნური სისტემის დარღვევები			ჰიპერმგრძნლობელობა
მეტაბოლიზმისა და კვების დარღვევები		მომატებული მადა
ფსიქიატრიული დაავადებები		დეპრესია, უძილობა	დეპრესიის სიმპტომები, ძილის დარღვევა, აპათია, შფოთვა
ნერვული სისტემის დაავადებები		ძილის მდგომარეობა	კოორდინაციის დარღვევა, დეზორიენტაცია, ლეთარგია, პარესთეზია, მოუსვენრობა, დაბუჟება, ხმაური ყურებში, კისერმრუდობა	აკათიზია, ბრადიკინეზია, კბილისებრი  რიგიდულობა, დისკინეზია, ესენციური ტრემორი, ექსტრაპირამიდული აშლილობა, პარკინსონიზმი, სიარულის დარღვევა, სედაცია, ტრემორი
გულის დაავადებები			გულის ფრიალი
სისხლძარღვოვანი დარღვევები			ჰიპოტენზია, ალები
კუჭ-ნაწლავის დაავადებები		ყაბზობა, დისკომფორტი მუცლის ზედა ნაწილში, გულისრევა	სიმშრალე, კუჭ-ნაწლავის დისკომფორტი, დისპეფსია, ღებინება
ჰეპატობილიარული დარღვევები				ღვიძლის ტრანსამინაზების მომატება
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დაავადებები			ჭარბი ოფლიანობა, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი	ერითემა, ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი
კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვლის დაავადებები		მიალგია	კუნთების სპაზმი, კუნთების კრუნჩხვები	კუნთების რიგიდულობა
რეპროდუქციული		მენსტრუაციის	მენორაგია,	გალაქტორეა
რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების დაავადებები		მენსტრუაციის დარღვევა, სარძევე ჯირკვლის ტკივილი	მენორაგია, მენსტრუალური დარღვევები, ოლიგომენორეა, მკერდის ქსოვილის ჰიპერტროფია, ლიბიდოს დაქვეითება
ზოგადი დარღვევები და შეყვანის ადგილის პირობები		სისუსტე	დიფუზური შეშუპება, პერიფერიული შეშუპება, ასთენია
კვლევები	წონაში მატება

4.9. ჭარბი დოზირება და მისი მკურნალობა

ჭარბი დოზირების სიმპტომები

პრეპარატის ფარმაკოლოგიური თვისებებიდან გამომდინარე მოსალოდნელია სედაცია და ასთენია. მწვავე ჭარბი დოზირების რამდენიმე შემთხვევაში (600 მგ ერთ დოზაში) გამოვლენილი სიმპტომებია სედაცია, აგზნება და ტაქიკარდია.

მკურნალობა

მწვავე ჭარბი დოზირების მკურნალობა მოიცავს აქტივირებული ნახშირის, ღებინების ან კუჭის ამორეცხვას და დამხმარე მკურნალობას. არ არსებობს ცნობილი სპეციფიური ანტიდოტი.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1. ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: თავბრუსხვევის საწინააღმდეგო პრეპარატები

ათქ კოდი: N07CA03

მოქმედების მექანიზმი

ეს არის IV კლასის შერჩევითი კალციუმის შემოდინების ბლოკატორი; ამცირებს არტერიული და არტერიოლარული გლუვი კუნთების სპაზმს.

5.2. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ზოგადი მახასიათებლები

პრეპარატი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და აღწევს უმაღლეს პლაზმურ დონეს 2-4 საათში, ხოლო მუდმივ პლაზმურ დონეს 5-6 კვირაში.

აბსორბცია

ფლუნარიზინი კარგად (>80%) შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და აღწევს მაქსიმალურ კონცენტრაციას პლაზმაში პერორალური მიღებიდან 2-4 საათის განმავლობაში. მისი ბიოშეღწევადობა შეიძლება ზომიერად შემცირდეს კუჭის მჟავიანობის დაქვეითების შემთხვევაში (კუჭის pH მომატება).

დისტრიბუცია

ფლუნარიზინის 99%-ზე მეტი უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების საკმაოდ დიდი მოცულობა, დაახლოებით 78 ლ/კგ ჯანმრთელ სუბიექტებში და დაახლოებით 207 ლ/კგ ეპილეფსიურ პაციენტებში, მიუთითებს ექსტენსიურ განაწილებაზე ექსტრავასკულარულ ქსოვილებში. პრეპარატი სწრაფად კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს; მისი კონცენტრაცია თავის ტვინის ქსოვილში დაახლოებით 10-ჯერ აღემატება პლაზმაში.

ბიოტრანსფორმაცია

ფლუნარიზინი ღვიძლში გარდაიქმნება მინიმუმ 15 მეტაბოლიტად. მისი ძირითადი მეტაბოლური გზაა CYP2D6.

გამოყოფა

ფლუნარიზინი გამოიყოფა განავლით ნაღვლის საშუალებით, ძირითადად უცვლელი სახით, როგორც ძირითადი პრეპარატი და მისი მეტაბოლიტები. მიღებიდან 24-48 საათის განმავლობაში მიღებული ფლუნარიზინის დაახლოებით 3%-დან 5%-მდე გამოიყოფა განავლით, როგორც ძირითადი პრეპარატი და მისი მეტაბოლიტები; 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში, როგორც ძირითადი პრეპარატი.

საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი ერთჯერადი დოზის შემდეგ გვიჩვენებს დიდ ინდივიდუალურ ცვალებადობას, პაციენტთა უმრავლესობა 5-დან 15 საათამდეა. ზოგიერთ ადამიანს აღენიშნება ფლუნარიზინის გაზომვადი კონცენტრაცია პლაზმაში (>0,5 ნგ/მლ) ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში (30 დღემდე), სავარაუდოდ, სხვა ქსოვილებიდან პრეპარატის გადანაწილების გამო.

ფარმაკოკინეტიკა მრავალჯერადი დოზის შემთხვევაში

პლაზმაში ფლუნარიზინის სტაბილური დონე მიიღწევა მიღებიდან დაახლოებით 8 კვირის განმავლობაში, როდესაც რამდენიმე დოზა მიიღება დღეში ერთხელ, და დაახლოებით 3-ჯერ აღემატება ერთჯერადი დოზის მიღებისას.

წრფივობა/არაწრფივობა

5 მგ-დან 30 მგ-მდე შეყვანისას ფიქსირებული პლაზმური დონის ცვლილება წრფივია.

მახასიათებლები პაციენტებში

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის უკმარისობის სპეციფიკური თვისება არ არსებობს.

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის უკმარისობის სპეციფიკური მახასიათებელი არ არსებობს.

5.3. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

დაფიქსირდა გარკვეული ეფექტები, რომლებიც დაკავშირებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემასთან პრეკლინიკურად (მაგ. სედაცია, ნერწყვის მომატება, ატაქსია).

თუმცა, ეს ეფექტები დაფიქსირდა ბევრად უფრო მაღალი დოზებით, ვიდრე ადამიანის ექსპოზიცია და მცირე კავშირი აქვს პრეპარატის კლინიკურ გამოყენებასთან.

6. ფარმაცევტული თვისებები

6.1. დამხმარე ნივთიერებები

 

·   ლაქტოზას მონოჰიდრატი (ძროხის რძიდან)

·    სიმინდის სახამებელი

·    მაგნიუმის სტეარატი

·    სილიციუმის კოლოიდური ანჰიდრიდი

·    ჰიპრომელოზა

·     პოლისორბატი 20

·    მიკროკრისტალური ცელულოზა

·    ნატრიუმის კროსკარმელოზა

6.2. შეუთავსებლობა

ცნობილი შეუთავსებლობა არ გააჩნია.

6.3. შენახვის ვადა24 თვე

6.4. განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

შეინახეთ 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე. დაიცავით სინათლისგან.

6.5. შეფუთვა და შიგთავსი

წარმოდგენილია 50 ტაბლეტის სახით ალუ/პვქ  ბლისტერულ შეფუთვაში.

6.6. სამკურნალო პროდუქტის ნარჩენების განადგურება და სხვა სპეციალური ღონისძიებები

გამოუყენებელი პროდუქტები ან ნარჩენები უნდა განადგურდეს "სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის დებულების" და "შეფუთვისა და შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის რეგლამენტის" შესაბამისად.