ლოქსიდოლი - Loxidol 15მგ/1.5მლ 3 ამპულა

ლოქსიდოლი

სავაჭრო დასახელება

ლოქსიდოლი, Loxidol

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება 

მელოქსიკამი,  Meloxicam

შემადგენლობა

პრეპარატის 1 ამპულა შეიცავს 

აქტიური ნივთიერება: მელოქსიკამი 15 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მეგლუმინი, გლიკოფუროლი, პოლოქსამერი 188, გლიცინი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი. 

წამლის ფორმა 

საინექციო ხსნარი. 

აღწერილობა: მომწვანო-ყვითელი ფერის გამჭვირვალე ხსნარი, პრაქტიკულად თავისუფალი ნაწილაკებისგან.  

გამოყენების ჩვენებები

ლოქსიდოლის საინექციო ხსნარი ნაჩვენებია მოზრდილებში რევმატოიდული ართრიტისა და მაანკილოზებელი სპონდილიტის გამწვავებების ხანმოკლე სიმპტომური მკურნალობისთვის, როდესაც პრეპარატი არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას შეყვანის სხვა გზებით. 

გამოყენების წესი და დოზები

დოზირება

ლოქსიდოლი გამოიყენება ინტრამუსკულარულად დოზით 15 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. პრეპარატის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ-ს. 

მკურნალობა, ჩვეულებრივ, შემოიფარგლება ერთი ინექციით, გამონაკლის შემთხვევებში, მკურნალობის მაქსიმალურმა ხანგრძლივობამ შეიძლება 2-3 დღეს მიაღწიოს (მაგალითად, როდესაც არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეყვანის სხვა გზებით). გვერდითი რეაქციების მინიმუმამდე დაყვანა შესაძლებელია სიმპტომების კონტროლისთვის საჭირო მინიმალური ეფექტური დოზის მაქსიმალურად მოკლე ვადით გამოყენების გზით.

პერიოდულად უნდა შეფასდეს სიმპტომური მკურნალობის აუცილებლობა, ასევე პაციენტის პასუხი მკურნალობაზე.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმული პაციენტები 

რეკომენდებული დოზა ხანდაზმულ პაციენტებში შეადგენს 7,5 მგ დღე-ღამეში (1,5 მლ-იანი ამპულის 1/2).

პაციენტები არასასურველი რეაქციების მომატებული რისკით 

პაციენტებმა არასასურველი რეაქციების მომატებული რისკით (მაგალითად, კუჭ-ნაწლავის დაავადებებით ანამნეზში ან გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკ-ფაქტორებით) მკურნალობა უნდა დაიწყონ 7,5 მგ-ით დღე-ღამეში (1,5 მლ-იანი ამპულის 1/2).

პაციენტები თირკმლის უკმარისობით

პრეპარატი უკუნაჩვენებია თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რომლებიც არ იმყოფებიან დიალიზზე.

დიალიზზე მყოფ პაციენტებში თირკმლის ტერმინალური უკმარისობით დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ-ს დღე-ღამეში (1,5 მლ-იანი ამპულის 1/2). პაციენტებში თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით (პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით 25 მლ/წთ მეტი) არ არის საჭირო დოზის შემცირება. 

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით დოზის შემცირება არ არის საჭირო.

პედიატრიული პოპულაცია

ლოქსიდოლი უკუნაჩვენებია ბავშვებსა და 18 წლამდე მოზარდებში. 

პრეპარატის გამოყენების წესები

შეიყვანება ინტრამუსკულარულად. 

საინექციო ხსნარი შეყვანილი უნდა იქნას ღრმად ინტრამუსკულარულად დუნდულოს ზედა გარე კვადრანტში ასეპტიკის წესების დაცვით.  განმეორებითი შეყვანის შემთხვევაში, რეკომენდებულია მარცხენა და მარჯვენა მხარის მონაცვლეობა. ინექციის დაწყებამდე დარწმუნდით, რომ ნემსი არ არის მოხვედრილი სისხლძარღვში.

ინექციის დროს მწვავე ტკივილის განვითარების შემთხვევაში შეყვანა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. 

მენჯ-ბარძაყის სახსრის პროთეზის არსებობის შემთხვევაში პრეპარატი მეორე მხარეს უნდა იქნას შეყვანილი. 

შემდგომი მკურნალობისთვის უნდა იქნას გამოყენებული მიღების პერორალური გზა (ტაბლეტები). 

ლოქსიდოლი არ უნდა იქნას შერეული სხვა პრეპარატებთან. გამოყენებული უნდა იქნას მხროლოდ გამჭვირვალე ხსნარი, რომელიც არ შეიცავს ნაწილაკებს. ამპულა ხსნარით განკუთვნილია ერთჯერადი გამოყენებისთვის. 

უკუჩვენებები

- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

- ჰიპერმგრძნობელობა მსგავსი ეფექტის მქონე ნივთიერებების მიმართ, მაგალითად, აასს-ები, აცეტილსალიცილის მჟავა. მელოქსიკამი უკუნაჩვენებია ასთმური გამოვლინებების, ნაზალური პოლიპების მქონე პაციენტებში, აცეტილსალიცილის მჟავის ან სხვა აასს-ების მიღების შემდეგ განვითარებული ანგიონევროზული შეშუპების ან ჭინჭრის ციებისას;

- ანამნეზში კუჭ-ნაწლავიდან  სისხლდენა ან პერფორაცია, რომელიც დაკავშირებულია აასს-ებით თერაპიასთან;

- პეპტიური წყლული/აქტიური სისხლდენა ან პეპტიური წყლული/მორეციდივე სისხლდენა  (წყლულის ან სისხლდენის ორი ან მეტი ცალკეული დადასტურებული ეპიზოდი) ანამნეზში;

-  ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;

- თირკმლის მძიმე უკმარისობა დიალიზის ჩატარების გარეშე;

- სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, ცერებროვასკულური სისხლდენა ან სხვა ჰემორაგიული დარღვევები ანამნეზში;

- ჰემოსტატიკური დარღვევები ან ანტიკოაგულანტებით თანმხლები მკურნალობა (უკუჩვენება, დაკავშირებული შეყვანის ინტრამუსკულარულ გზასთან); 

- გულის მძიმე უკმარისობა;

- ორსულობის მესამე ტრიმესტრი; 

- 18 წლამდე ასაკის ბავშვები და მოზარდები. 

სპციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

არასასურველი რეაქციები შეიძლება შემცირდეს მინიმუმამდე სიმპტომების კონტროლისათვის საჭირო მინიმალური ეფექტური დოზის მაქსიმალურად ხანმოკლე პერიოდით გამოყენებისას.

არასაკმარისი თერაპიული ეფექტის შემთხვევაში არ უნდა მოხდეს რეკომენდებული მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის გადაჭარბება ან დამატებით სხვა აასს-ის დანიშვნა, რადგან ამან შეიძლება გაზარდოს ტოქსიკურობა და არ გააუმჯობესოს თერაპიული ეფექტი. თავიდან უნდა იქნას აცილებული მელოქსიკამისა და სხვა აასს-ების ერთდროული გამოყენება, მათ შორის ციკლოოქსიგენაზა-2-ის სელექციური ინჰიბიტორების.

ლოქსიდოლი არ გამოიყენება მწვავე ტკივილის სინდრომის კუპირებისათვის.

თუ პრეპარატის გამოყენებიდან რამდენიმე დღის შემდეგ არ მოხდა მდგომარეობის გაუმჯობესება, რეკომენდებულია დანიშნული მკურნალობის კლინიკური შეფასება.

მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყებამდე ანამნეზში ეზოფაგიტის, გასტრიტის და/ან პეპტიური წყლულის მქონე პაციენტები უნდა იყვნენ დარწმუნებული, რომ ეს დაავადებები სრულად არის განკურნებული. დაავადების რეციდივის დროულად აღმოჩენის მიზნით აღნიშნულ პაციენტებს, რომლებიც იღებენ მელოქსიკამს, ესაჭიროებათ სისტემატური მონიტორინგი.

ზემოქმედება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე

ნებისმიერი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში, ნებისმიერ დროს შეიძლება აღინიშნოს სისხლდენა, წყლული ან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია, რომლებიც შეიძლება იყოს ლეტალური. არ არის სავალდებულო, რომ ამ გართულებებს წინ უძღვოდეს წინამორბედი სიმპტომები ან სერიოზული კუჭ-ნაწლავის დაავადებები ანამნეზში. 

აღნიშნული გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკი უფრო მაღალია აასს-ების დოზების გაზრდისას, ისევე როგორც ანამნეზში წყლულის, განსაკუთრებით სისხლდენით ან პერფორაციით გართულებულის, მქონე პაციენტებში, აგრეთვე ხანდაზმულ პაციენტებში. ასეთმა პაციენტებმა მკურნალობა უნდა დაიწყონ შეძლებისდაგვარად მინიმალური დოზით. ამ პაციენტებში უნდა იყოს განხილული დამცავი საშუალებების კომბინირებული გამოყენების შესაძლებლობა (მაგალითად, მიზოპროსტოლი ან პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები). ეს ასევე ეხება პაციენტებს, რომლებიც საჭიროებენ იმავდროულად აცეტილსალიცილის მჟავის გამოყენებას დაბალი დოზებით ან სხვა საშუალებების, რომლებსაც შეუძლიათ გაზარდონ რისკი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტოქსიკურობის მქონე პაციენტებმა, განსაკუთრებით ხანდაზმულებმა, უნდა აცნობონ ყველა უჩვეულო აბდომინალური სიმპტომის (უპირველეს ყოვლისა კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა) შესახებ, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე.

არ არის რეკომენდებული მელოქსიკამის ერთდროულად მიღება იმ პაციენტთათვის, რომლებიც იღებენ პრეპარატებს, რომლებმაც შეიძლება გაზარდონ წყლულის ან სისხლდენის რისკი, კერძოდ ჰეპარინს, რომელიც ინიშნება როგორც სამკურნალო დოზებით, ასევე გერიატრიალურ პრაქტიკაში, სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს ან აცეტილსალიცილის მჟავას ერთჯერადი დოზით ≥ 500 მგ ან საერთო სადღეღამისო დოზით ≥ 3გ.   

თუ მელოქსიკამის გამოყენებისას განვითარდა კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა ან წყლული, მკურნალობა დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.

აასს-ების გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით ანამნეზში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების მქონე პაციენტებში (წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება), რადგან მათი მდგომარეობა შეიძლება გაუარესდეს.

გავლენა გულ-სისხლძარღვთა და ცერებროვასკულურ სისტემაზე

ანამნეზში ჰიპერტენზიის და/ან გულის მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის შეგუბებითი უკმარისობის მქონე პაციენტებში აუცილებელია დაკვირვება, რადგან არსებობს შეტყობინებები აასს-ით თერაპიისას სითხის შეკავების და შეშუპების განვითარების შესახებ.

რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია არტერიული წნევის კლინიკური მონიტორინგი მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყებამდე, განსაკუთრებით კი მკურნალობის დასაწყისში.

კლინიკური კვლევები და ეპიდემიოლოგიური მონაცემები მოწმობენ, რომ ზოგიერთი აასს-ის გამოყენება (განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივად გამოყენება) შეიძლება დაკავშირებული იყოს არტერიული თრომბოზული გართულებების (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი) რისკის მცირედ მომატებასთან. ამ დროისათვის არასაკმარისი მონაცემებია, რომ გამოირიცხოს ეს რისკი მელოქსიკამისთვის.

არაკონტროლირებადი ჰიპერტენზიის, გულის შეგუბებითი უკმარისობის, დიაგნოსტირებული გულის იშემიური დაავადების, პერიფერიული არტერიების დაზიანების და/ან ცერებროვასკულური დარღვევების მქონე პაციენტებში მელოქსიკამი ინიშნება მხოლოდ ჯეროვანი შეფასების შემდეგ. ანალოგიური შეფასება უნდა ჩატარდეს მელოქსიკამით ხანგრძლივი თერაპიის დაწყებამდე, გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში, როგორიცაა ჰიპერლიპიდემია, ჰიპერტენზია, შაქრიანი დიაბეტი და მოწევა.

ზემოქმედება კანის საფარზე

იყო შეტყობინებები მელოქსიკამის გამოყენებასთან დაკავშირებული სიცოცხლისათვის საშიში კანისმიერი რეაქციების შესახებ,  როგორიცაა სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი. პაციენტებს უნდა ეცნობოს ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ და ყურადღებით დააკვირდნენ რეაქციებს კანის მხრივ. სტივენს-ჯონსონის სინდრომისა და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის აღნიშვნის ყველაზე დიდი რისკი დაფიქსირდა მკურნალობის პირველივე კვირების განმავლობაში. მელოქსიკამის გამოყენება უნდა შეწყდეს სტივენს-ჯონსონის სინდრომის ან ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის სიმპტომების ან ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში (მაგალითად, პროგრესირებადი გამონაყარი კანზე, ხშირად ბუშტუკებით ან ლორწოვანი გარსის დაზიანებით). სტივენს-ჯონსონის სინდრომისა და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზის მკურნალობის საუკეთესო შედეგი დაფიქსირდა ადრეული დიაგნოზის და საეჭვო პრეპარატის დაუყოვნებლივი მოხსნის დროს.  პრეპარატის ადრეული მოხსნა ასოცირდებოდა უფრო დადებით პროგნოზთან. თუ პაციენტს განუვითარდა სტივენს-ჯონსონის სინდრომი ან  ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი მელოქსიკამის გამოყენებისას, პრეპარატი არ უნდა იქნას ხელმეორედ გამოყენებული. მიღებული იყო შეტყობინებები, კანზე ფიქსირებული გამონაყარის შესახებ მელოქსიკამის მიღებისას. მელოქსიკამი არ უნდა დაინიშნოს პაციენტებში, ანამნეზით მელოქსიკამის გამოყენებასთან დაკავშირებული ფიქსირებული წამლისმიერი გამონაყარი.

შესაძლებელია ჯვარედინი რეაქციების განვითარება ოქსიკამების კლასის სხვა პრეპარატებზე.

ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის პარამეტრები

როგორც უმეტესი აასს-ის გამოყენებისას, პერიოდულად დაფიქსირდა შრატის ტრანსამინაზების დონის ზრდა, შრატში ბილირუბინის ან ღვიძლის ფუნქციის სხვა მაჩვენებლების ზრდა, ისევე როგორც სისხლში კრეატინინის დონის და შარდოვანას აზოტის ზრდა და ლაბორატორიული პარამეტრების სხვა გადახრები. უმეტეს შემთხვევაში ეს გადახრები იყო უმნიშვნელო და დროებითი. ასეთი გადახრების მნიშვნელოვანი ან ინტენსიური ხასიათის დროს უნდა შეწყდეს მელოქსიკამის გამოყენება და ჩატარდეს შესაბამისი გამოკვლევა.

თირკმლის ფუნქციური უკმარისობა

თირკმლისმიერი პროსტაგლანდინების ვაზოდილატაციური მოქმედების ინჰიბირების  შედეგად, აასს-ებს შეუძლიათ გამოიწვიონ თირკმლის ფუნქციური უკმარისობა გლომერულური ფილტრაციის შემცირების ხარჯზე. ეს ეფექტი დამოკიდებულია დოზაზე. მკურნალობის დაწყებისას ან დოზის გაზრდის შემდეგ რეკომენდებულია დიურეზის და თირკმლის ფუნქციის კონტროლი შემდეგი რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში: ხანდაზმული ასაკი; ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორების, ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტების, სარტანების, დიურეტიკების ერთდროული გამოყენება; ჰიპოვოლემია (მიზეზისგან დამოუკიდებლად); გულის შეგუბებითი უკმარისობა; თირკმლის უკმარისობა; ნეფროზული სინდრომი; ლუპუსური ნეფროპათია; ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (შრატის ალბუმინი <25 გ/ლ ან 

შეფასება ჩაილდ პიუს მიხედვით ≥ 10). 

იშვიათ შემთხვევებში აასს-ებმა შეიძლება გამოიწვიონ ინტერსტიციული ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის მედულარული ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი.

ჰემოდიალიზზე მყოფი, თირკმლის ტერმინალური უკმარისობის მქონე პაციენტებში მელოქსიკამის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ-ს. ასეთმა პაციენტებმა უნდა გამოიყენონ მელოქსილამის შესაბამისი გამოშვების ფორმა. თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი  უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი 25 მლ/წთ-ზე მეტი) დოზის შემცირება არ არის საჭირო.

ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავება

აასს-ების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავება, ასევე იმოქმედოს დიურეტიკების ნატრიურეზულ ეფექტზე. გარდა ამისა, შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტის შემცირება. აღნიშნულის შედეგად წინასწარი განწყობის მქონე პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ან გაძლიერდეს შეშუპებები, გულის უკმარისობის ან ჰიპერტენზიის სიმპტომები. ასეთი რისკის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია კლინიკური მონიტორინგი.

ჰიპერკალიემია

შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალიემია, განსაკუთრებით დიაბეტის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იყენებენ ისეთ პრეპარატებს, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია. ასეთ პაციენტებში აუცილებელია კალიუმის დონის მონიტორინგი.

კომბინაცია პემეტრექსედთან

პაციენტებმა თირკმელების მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობით, რომლებიც იღებენ პემეტრექსედს, არ უნდა მიიღონ მელოქსიკამი პემეტრექსედის შეყვანამდე მინიმუმ 5 დღის განმავლობაში და შეყვანიდან 2 დღის განმავლობაში. 

სხვა გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

არასასურველი რეაქციები უფრო ხშირად ცუდად გადაიტანება ხანდაზმული, გამოფიტული ან დასუსტებული პაციენტების მიერ, რომლებიც საჭიროებენ მონიტორინგს. როგორც სხვა აასს-ების გამოყენებისას, საჭიროა სიფრთხილე პრეპარატის დანიშვნისას ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის, ღვიძლის და გულის ფუნქციის დარღვევა. ხანდაზმულ პაციენტებში აასს-ების გამოყენებისას ასევე აღინიშნება არასასურველი რეაქციების განვითარების მომატებული სიხშირე, განსაკუთრებით კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის და პერფორაციის, რაც შესაძლოა ლეტალური იყოს.

ისევე როგორც ნებისმიერმა სხვა აასს-ამ, მელოქსიკამმა შეიძლება შენიღბოს ინფექციური დაავადების სიმპტომები.

როგორც სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების გამოყენებისას, რომლებიც ინიშნება ინტრამუსკულურად, შეიძლება მოხდეს აბსცესის და ნეკროზის განვითარება ინექციის ადგილზე. 

მელოქსიკამის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფერტილობის დარღვევა და არ არის რეკომენდებული ქალებში, რომლებიც ცდილობენ დაორსულებას. ქალებში, რომლებსაც აქვთ დაორსულების პრობლემა და იტარებენ გამოკვლევებს უნაყოფობის მიზეზის დასადგენად, უნდა მოხდეს პრეპარატის მოხსნის შესაძლებლობის განხილვა.

დამხმარე ნივთიერებები

პრეპარატი შეიცავს 1 მმოლ-ზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ) ერთ ამპულაში, ე.ი. პრაქტიკულად `არ შეიცავს ნატრიუმს~.

შეუთავსებლობა

დაუშვებელია ხსნარის შერევა სხვა პრეპარატებთან

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ჰიპერკალიემიასთან დაკავშირებული რისკები

ზოგიერთმა პრეპარატმა ან თერაპიულმა ჯგუფმა შეიძლება ხელი შეუწყოს ჰიპერკალიემიის განვითარებას: კალიუმის მარილები, კალიუმის შემანარჩუნებელი შარდმდენი საშუალებები, აგფ ინჰიბიტორები, ანგიოტენზინ II რეცეპტორის ანტაგონისტები, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, დაბალმოლეკულური ან არაფრაქციონირებული ჰეპარინები, ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი და ტრიმეტროპრიმი. 

ჰიპერკალიემიის განვითარება შეიძლება დამოკიდებული იყოს მასთან დაკავშირებული ფაქტორების არსებობაზე. ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკი იზრდება ზემოთ მოყვანილი პრეპარატების და მელოქსიკამის ერთდროული გამოყენებისას.  

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედებები 

სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები და აცეტილსალიცილის მჟავა 

არ არის რეკომენდებული კომბინაცია სხვა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ან აცეტილსალიცილის მჟავასთან ერთჯერადი დოზით ≥500 მგ ან საერთო სადღეღამისო დოზით ≥ 3 გ. 

კორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, გლუკოკორტიკოიდები)

კორტიკოსტეროიდებთან ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა სიფრთხილე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის ან წყლულის განვითარების მომატებული რისკის გამო.

ანტიკოაგულანტები ან ჰეპარინი 

მნიშვნელოვნად იზრდება სისხლდენის რისკი თრომბოციტების ფუნქციის დათრგუნვის და კუჭ-ნაწლავის ლორწოვანი გარსის დაზიანების გამო. აასს-ებმა შეიძლება გააძლიერონ ანტიკოაგულანტების, როგორიცაა ვარფარინი, ეფექტები. აასს-ების და ანტიკოაგულანტების ან ჰეპარინის ერთდროული გამოყენება გერიატრიაში ან თერაპიულ დოზებში მიღება არ არის რეკომენდებული. ინტრამუსკულარული შეყვანის გამო, მელოქსიკამის ხსნარი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს. 

ჰეპარინის გამოყენების სხვა შემთხვევებში (მაგალითად, პროფილაქტიკური დოზებით), საჭიროა სიფრთხილე სისხლდენის მომატებული რისკის გამო. 

თრომბოლიზურები და ანტიაგრეგანტები

მომატებულია სისხლდენის რისკი თრომბოციტების ინჰიბირების და კუჭ-ნაწლავის ლორწოვანი გარსის დაზიანების გამო.

სეროტონინის უკუმიტაცების სელექციური ინჰიბიტორები

მომატებულია კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების რისკი.

დიურეტიკები, აგფ ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტები

აასს-ებმა შეიძლება შეამცირონ შარდმდენების და სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტი. თირკმლის ფუნქციის დარღვევის (მაგ., გაუწყლოებისას ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში) მქონე ზოგიერთ პაციენტში აგფ ინჰიბიტორის ან ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტის და პრეპარატების, რომლებიც აინჰიბირებენ ციკლოოქსიგენაზას, ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის შემდგომი გაუარესება, მათ შორის შესაძლო თირკმლის მწვავე უკმარისობა, რომელიც ჩვეულებრივ შექცევადია. აქედან გამომდინარე, ეს კომბინაცია უნდა იყოს გამოყენებული სიფრთხილით, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. რეკომენდებულია პაციენტების ადეკვატური ჰიდრატაცია და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი კომბინირებული თერაპიის დაწყების შემდეგ და პერიოდულად თერაპიის განმავლობაში.

სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები (მაგალითად, ბეტა-ბლოკატორები)

შესაძლებელია ბეტა-ბლოკატორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შემცირება სისხლძარღვების გამაფართოებელი ეფექტის მქონე პროსტაგლანდინების ინჰიბირებით.

კალცინევრინის ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი)

აასს-ებს შეუძლიათ კალცინევრინის ინჰიბიტორების ნეფროტოქსიკურიბის პოტენცირება, თირკმლისმიერი პროსტაგლანდინებით განპირობებული ეფექტების შედეგად. კომბინირებული თერაპიის დროს უნდა მოხდეს თირკმელების ფუნქციიის მონიტორინგი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში.

დეფერაზიროქსი 

მელოქსიკამის და დეფერაზიროქსის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდითი რეაქციების რისკი. სიფრთხილის დაცვაა საჭირო ამ მედიკამენტების კომბინირებისას.  

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება: მელოქსიკამის გავლენა სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე

ლითიუმი

აღინიშნა, რომ აასს-ები ზრდიან პლაზმაში ლითიუმის დონეს, შესაძლოა ტოქსიკურ მაჩვენებლამდე, თირკმელების მიერ მისი ექსკრეციის შემცირებით. არ არის რეკომენდებული ლითიუმის და აასს-ების კომბინირებული გამოყენება. თუ კომბინირებული თერაპია საჭიროა, უნდა მოხდეს პლაზმაში ლითიუმის დონის კონტროლი თერაპიის დასაწყისში, დოზის კორექციის და მელოქსიკამით მკურნალობის შეწყვეტის დროს.

მეტოტრექსატი

აასს-ებმა შეიძლება შეამცირონ მეტოტრექსატის მილაკოვანი სეკრეცია, ამით გაზარდონ მისი კონცენტრაცია პლაზმაში. ამ მიზეზით აასს-ების ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეტოტრექსატის მაღალ  დოზას (კვირაში 15 მგ-ზე მეტი).

მეტოტრექსატის და აასს-ების ურთიერთქმედების რისკის გათვალისწინება ასევე უნდა მოხდეს პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მეტოტრექსატის დაბალ დოზას, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის შემთხვევაში. თუ საჭიროა კომბინირებული მკურნალობა, უნდა მოხდეს სისხლის მაჩვენებლების და თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო, თუ აასს-ის და მეტოტრექსატის მიღება ხდება 3 დღის განმავლობაში, რადგან შეიძლება გაიზარდოს პლაზმაში მეტოტრექსატის დონე და გაძლიერდეს მისი ტოქსიკურობა.

მიუხედავად იმისა, რომ მეტოტრექსატის ფარმაკოკინეტიკა (დოზით 15 მგ კვირაში) მნიშვნელოვნად არ იცვლება მელოქსიკამით ერთდროული მკურნალობის დროს, უნდა იქნას გათვალისწინებული, რომ მეტოტრექსატის ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობა შეიძლება გაიზარდოს აასს-ის გამოყენებისას.

პემეტრექსედი

მელოქსიკამის და პემეტრექსედის ერთდროული გამოყენებისას პაციენტებში კრეატინინის კლირენსით 45-79 მლ/წთ-ში მელოქსიკამი არ უნდა იქნას გამოყენებული პემეტრექსედის მიღებამდე 5 დღის განმავლობაში, შეყვანის დღეს და გამოყენებიდან 2 დღის განმავლობაში. თუ საჭიროა მელოქსიკამით და პემეტრექსედით კომბინირებული თერაპია, რეკომენდებულია პაციენტებზე სათანადო დაკვირვება, განსაკუთრებით მიელოსუპრესიასთან და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდით რეაქციებთან მიმართებაში. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი <45 მლ/წთ), არ არის რეკომენდებული მელოქსიკამის და პემეტრექსედის ერთდროული გამოყენება. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი ≥ 80 მლ/წთ) მელოქსიკამის 15 მგ დოზით გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს პემეტრექსედის ელიმინაციის შემცირება და, შედეგად, მისი არასასურველი რეაქციების გაძლიერება. ამრიგად, სიფრთხილეა საჭირო 15 მგ მელოქსიკამის ერთდროულად დანიშვნისას პემეტრექსედთან თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი ≥ 80 მლ/წთ).  

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება: სხვა პრეპარატების გავლენა მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე

ქოლესტირამინი

ქოლესტირამინი აჩქარებს მელოქსიკამის ელიმინაციას ენტეროჰეპატური ცირკულაციის დარღვევის გამო, რაც იწვევს მელოქსიკამის კლირენსის გაზრდას 50%-ით და ნახევარგამოყოფის პერიოდის შემცირებას 13±3 საათამდე. ეს ურთიერთქმედება კლინიკურად მნიშვნელოვანია.

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება: მელოქსიკამის და სხვა პრეპარატების კომბინაციის გავლენა ფარმაკოკინეტიკაზე 

პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები, ნატეგლინიდი)

მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად გამოიყოფა ღვიძლში მიმდინარე მეტაბოლიზმის შედეგად, რომლის დაახლოებით ორი მესამედი ხდება ციტოქრომ (ჩYP) Р450 ფერმენტების მეშვეობით (ძირითადი გზა _ ჩYP2ჩ9 და მინორული გზა _ ჩYP3A4) და ერთი მესამედი სხვა გზების მეშვეობით, მაგალითად პეროქსიდაზული ჟანგვით. მელოქსიკამისა და ისეთი პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც უპირობოდ აინჰიბირებენ ან მეტაბოლიზდებიან ჩYP2ჩ9 და/ან ჩYP3A4-ით, უნდა მოხდეს მათი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედების შესაძლებლობის გათვალისწინება. ჩYP2ჩ9-ით განპირობებული ურთიერთქმედება მოსალოდნელია ისეთ პრეპარატებთან კომბინირებისას, როგორებიცაა პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები (სულფონილშარდოვანას წარმოებულები, ნატეგლინიდი); ამ ურთიერთქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში ამ პრეპარატების და მელოქსიკამის დონის ზრდა. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მელოქსიკამს და სულფონილშარდოვანას პრეპარატებს ან ნატეგლინიდს, საჭიროა სათანადო კონტროლი ჰიპოგლიკემიის განვითარებასთან დაკავშირებით. 

არ არის გამოვლენილი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება მელოქსიკამის ერთდროულად გამოყენებისას ანტაციდთან, ციმეტიდინთან და დიგოქსინთან. 

პედიატრიული პოპულაცია

ურთიერთქმედებების კვლევები ტარდებოდა მხოლოდ მოზრდილებში. 

ფერტილობა, გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს 

ორსულობა

პროსტაგლანდინების სინთეზის დათრგუნვამ შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ორსულობაზე და/ან ემბრიოფეტალურ განვითარებაზე. ეპიდემიოლოგიური კვლევების შედეგები მიუთითებს ორსულობის თვითნებურად შეწყვეტის, აგრეთვე გულის მანკების და გასტროშიზისის განვითარების მომატებულ რისკზე, ორსულობის ადრეულ პერიოდში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების გამოყენების შემდეგ. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დეფექტების განვითარების აბსოლუტური რისკი იმატებს 1%-ზე ნაკლებიდან 1,5%-მდე. ითვლება, რომ ეს რისკი იზრდება დოზის და მკურნალობის ხანგრძლივობის გაზრდისას. ცხოველებში პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორების გამოყენებამ გამოიწვია ნაყოფის პრე- და პოსტიმპლანტაციური დანაკარგების და ემბრიოფეტალური სიკვდილიანობის ზრდა. გარდა ამისა, ცხოველებში, რომლებიც ორგანოგენეზის დროს იღებდნენ პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბიტორებს, აღინიშნებოდა სხვადასხვა პათოლოგიები, მათ შორის გულ-სისხლძარღვთა სისტემის. ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში მელოქსიკამის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ აშკარა საჭიროების შემთხვევაში. 

მელოქსიკამის გამოყენებამ ორსულობის მე-20 კვირაზე და უფრო გვიან ვადებზე შესაძლებელია გამოიწვიოს ოლიგოჰიდრამნიონიის განვითარება, ნაყოფში თირკმლების ფუნქციის დარღვევის შედეგად. ეს ეფექტი შეიძლება გამოჩნდეს მკურნალობის დაწყებიდან მალევე და ჩვეულებრივ შექცევადია მკურნალობის შეწყვეტისას. გარდა ამისა, არის ცნობები არტერიული სარქველის ნაადრევი დახურვის შემთხვევები, მეორე ტრიმესტრში მკურნალობის შემდეგ, რომელთა უმეტესობა გაქრა მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. ამიტომ, ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში მელოქსიკამის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ აშკარა აუცილებლობისას. ქალებმა, რომლებიც ცდილობენ დაორსულებას ან არიან ორსულობის პირველ ან მეორე ტრიმესტრში უნდა მიიღონ მინიმალური დოზა მაქსიმალურად ხანმოკლე პერიოდის განმავლობაში.

მელოქსიკამის რამდენიმე დღის გამოყენების შემთხვევაში, ორსულობის მე-20 კვირიდან დაწყებული, უნდა ჩატარდეს პრენატალური მონიტორინგი ოლიგოჰიდრამნიონიის და არტერიული სარქველის ნაადრევი დახურვის გამოსავლენად. მელოქსიკამით ტერაპია უნდა შეწყდეს ოლიგოჰიდრამნიონიის და არტერიული სარქველის ნაადრევი დახურვის განვიარების შემთხვევაში.

ორსულობის მესამე ტრიმესტრში პროსტაგლანდინების სინთეზის ყველა ინჰიბიტორს შეუძლია ნაყოფი დააყენოს კარდიოპულმონალური ტოქსიკურობის რისკის ქვეშ (არტერიული სადინარის ნაადრევი დახურვით და ფილტვისმიერი ჰიპერტენზიით); თირკმლის დისფუნქციის რისკის ქვეშ, რომელიც შეიძლება პროგრესირდეს თირკმლის უკმარისობამდე ოლიგოჰიდრამნიონის განვითარებით; ორსულობის ბოლოს დედა და ახალშობილი დააყენოს სისხლდენის დროის შესაძლო გახანგრძლივების რისკის ქვეშ, აგრეთვე ანტიაგრეგაციული ეფექტის განვითარების წინაშე, რაც შეიძლება გამოვლინდეს ძალიან დაბალი დოზების გამოყენების შემთხვევაშიც; აგრეთვე, საშვილოსნოს შეკუმშვათა დათრგუნვის წინაშე, რაც იწვევს დაგვიანებულ ან გაჭიანურებულ მშობიარობას.

ლოქსიდოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრში. 

ლაქტაცია

მიუხედავად იმისა, რომ მელოქსიკამის შესახებ მონაცემები არ არსებობს, ცნობილია, რომ აასს-ები აღწევენ დედის რძეში. ლოქსიდოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ლაქტაციის დროს.

ფერტილობა

მელოქსიკამისა და სხვა პრეპარატების გამოყენებამ, რომლებიც აინჰიბირებენ ციკლოოქსიგენაზას/პროსტაგლანდინების სინთეზს, შეიძლება გამოიწვიოს ფერტილობის დარღვევა და არ არის რეკომენდებული ქალებში, რომლებიც ცდილობენ დაორსულებას. ქალებში, რომლებსაც აქვთ დაორსულების პრობლემა და იტარებენ გამოკვლევებს უნაყოფობის მიზეზის დასადგენად, უნდა მოხდეს პრეპარატის მოხსნის შესაძლებლობის განხილვა.

ზემოქმედება ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე

ავტომობილების მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატის გავლენის შესახებ სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა. თუმცა, ფარმაკოდინამიკური პროფილის და გამოვლენილი არასასურველი რეაქციების გათვალისწინებით, სავარაუდოა, რომ მელოქსიკამი არ მოქმედებს ან უმნიშვნელო ზემოქმედებას ახდენს აღნიშნულ აქტივობაზე. მიუხედავად ამისა, მხედველობის დარღვევის, ძილიანობის, თავბრუსხვევის ან ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ სხვა დარღვევის განვითარებისას, არ არის რეკომენდებული ავტოტრანსპორტის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა.  

არასასურველი რეაქციები

კლინიკური კვლევები და ეპიდემიოლოგიური მონაცემები მოწმობენ, რომ ზოგიერთი აასს-ის გამოყენება (განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივად მკურნალობისას) შეიძლება დაკავშირებული იყოს არტერიული თრომბოზული გართულებების (მაგალითად, მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი) რისკის მცირედ მატებასთან.

აღწერილია აასს-ების გამოყენებასთან დაკავშირებული შეშუპების, ჰიპერტენზიის და გულის უკმარისობის შემთხვევები. 

ყველაზე ხშირად აღინიშნება გვერდითი რეაქციები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ. შესაძლებელია განვითარდეს პეპტიური წყლული, პერფორაცია ან სისხლდენა  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, ზოგჯერ ლეტალური გამოსავლით, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში. არსებობს შეტყობინებები შემდეგი მოვლენების განვითარების შესახებ:  გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მეტეორიზმი, ყაბზობა, დისპეფსია, მუცლის ტკივილი, მელენა, სისხლიანი ღებინება, წყლულოვანი სტომატიტი, კოლიტის და კრონის დაავადების გამწვავება. ნაკლები სიხშირით აღინიშნებოდა გასტრიტი. 
იყო შეტყობინებები სერიოზული არასასურველი რეაქციების შესახებ კანის მხრივ: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.

ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი რეაქციების სიხშირე ეფუძნება 27 კლინიკურ კვლევაში დაფიქსირებულ არასასურველ მოვლენებს, მკურნალობის ხანგრძლივობა იყო სულ მცირე 14 დღე. ინფორმაცია ეფუძნება კლინიკურ კვლევებს 15197 პაციენტის მონაწილეობით, რომლებიც იღებდნენ მელოქსიკამს ყოველდღიური დოზით 7,5 მგ ან 15 მგ ერთ წლამდე პერიოდის განმავლობაში. 

ასევე შეყვანილია პოსტმარკეტინგულ პერიოდში მიღებული გვერდითი რეაქციები.

გვერდითი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥ 1/10); ხშირად (≥ 1/100, მაგრამ <1/10); არახშირად (≥ 1/1000, მაგრამ <1/100); იშვიათად (≥1/10000, მაგრამ <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემების საფუძველზე).

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: არახშირად - ანემია; იშვიათად - სისხლის უჯრედების რაოდენობის ცვლილებები (მათ შორის ლეიკოციტების რაოდენობის ცვლილებები), ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია; ძალიან იშვიათად - აგრანულოციტოზი.

იმუნური სისტემის მხრივ: არახშირად - ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსიური ან ანაფილაქტოიდური რეაქციების გარდა; სიხშირე უცნობია - ანაფილაქსიური/ ანაფილაქტოიდური რეაქციები. 

ფსიქიკის მხრივ: იშვიათად - გუნება-განწყობის ცვლილებები, ღამის კოშმარები; სიხშირე უცნობია - ცნობიერების დათრგუნვა, დეზორიენტაცია.

ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავის ტკივილი; იშვიათად - თავბრუსხვევა, ძილიანობა.

მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად - მხედველობის დარღვევა, მათ შორის მხედველობის დაბინდვა;  კონიუნქტივიტი.

სმენისა და წონასწორობის ორგანოს მხრივ: არახშირად - ვერტიგო; იშვიათად - ხმაური ყურებში.

გულის მხრივ: იშვიათად - პალპიტაცია. იყო შეტყობინებები აასს-ების მიღებასთან დაკავშირებული გულის უკმარისობის განვითარების შესახებ.

სისხლძარღვების მხრივ: იშვიათად - არტერიული წნევის მომატება, წამოხურება.

სასუნთქი სისტემის, გულ-მკერდის ორგანოების და შუასაყრის მხრივ: იშვიათად - ასთმის შეტევა, აცეტილსალიცილის მჟავის ან სხვა აასს-ის მიმართ ალერგიის მქონე პაციენტებში.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ძალიან ხშირად - დისპეფსია, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, მეტეორიზმი, დიარეა; არახშირად - ფარული ან მაკროსკოპულად ხილული გასტროდუოდენური სისხლდენა, სტომატიტი, გასტრიტი, ბოყინი; იშვიათად - კოლიტი, გასტროდუოდენური წყლული, ეზოფაგიტი; ძალიან იშვიათად - კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია; სიხშირე უცნობია - პანკრეატიტი. გასტროდუოდენური სისხლდენა, წყლული ან პერფორაცია ზოგჯერ შეიძლება იყოს მძიმე და პოტენციურად ლეტალური, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. 

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: არახშირად - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (მაგალითად, ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის გაზრდა); ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: არახშირად - ანგიონევროზული შეშუპება, ქავილი, ეგზანთემა; იშვიათად - სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ჭინჭრის ციება; ძალიან იშვიათად - ვეზიკულური დერმატიტი, მულტიფორმული ერითემა; სიხშირე უცნობია  - ფოტომგრძნობელობა, ფიქსირებული წამლისმიერი გამონაყარი.

თირკმელებისა და შარდგამომყოფი გზების მხრივ: არახშირად - ნატრიუმის და წყლის შეკავება, ჰიპერკალიემია, თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების ცვლილებები (შრატში კრეატინინის და/ან შარდოვანას გაზრდა); ძალიან იშვიათად - თირკმლის მწვავე უკმარისობა, განსაკუთრებით რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში.

რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: სიხშირე უცნობია -  უნაყოფობა ქალებში, ოვულაციის შეყოვნება.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: იშვიათად - შეშუპება, ქვემო კიდურების შეშუპების ჩათვლით.

ცალკეული სერიოზული და/ან ხშირი არასასურველი რეაქციები

იყო შეტყობინებები აგრანულოციტოზის განვითარების ძალიან იშვიათი შემთხვევების შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მელოქსიკამს სხვა პოტენციურად მიელოტოქსიკურ პრეპარატებთან კომბინაციაში.

არასასურველი რეაქციები, რომლებიც არ არის დაკავშირებული პრეპარატის გამოყენებასთან, მაგრამ დამახასიათებელია ამ კლასის შემადგენელი სხვა ნაერთებისათვის

თირკმლის ორგანული დაზიანება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს თირკმლის მწვავე უკმარისობა: რეგისტრირებულია ინტერსტიციული ნეფრიტის, მწვავე ტუბულარული ნეკროზის, ნეფროზული სინდრომისა და პაპილარული ნეკროზის განვითარების ძალიან იშვიათი შემთხვევები.

შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ

მნიშვნელოვანია შეტყობინებები საეჭვო არასასურველი რეაქციების შესახებ სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ. თუ პაციენტს გამოუვლინდა სერიოზული არასასურველი რეაქცია სამკურნალწამლო საშუალებაზე, ან ახალი გვერდითი რეაქციის აღნიშვნის შემთხვევაში, რომელიც არ არის აღწერილი ამ ნაწილში, გთხოვთ, მოახდინოთ ინფორმირება ფარმაკოზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

აასს-ების დოზის გადაჭარბების სიმპტომები ჩვეულებრივ შემოიფარგლება სისუსტით, ძილიანობით, გულისრევით, ღებინებით და ტკივილით ეპიგასტრიუმის არეში, რომლებიც ჩვეულებრივ შექცევადია შემანარჩუნებელი თერაპიის დროს. შეიძლება განვითარდეს კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა. მძიმე მოწამვლამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერტენზია,  თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის უკმარისობა, სუნთქვის დათრგუნვა, კომა, კრუნჩხვები, კარდიოვასკულური კოლაფსი და გულის გაჩერება. ანაფილაქტოიდური რეაქციები, რომლებიც შეინიშნება აასს-ების თერაპიული დოზებით შეყვანისას, შესაძლოა ასევე გამოვლინდეს დოზის გადაჭარბებისას.

მკურნალობა

აასს-ების დოზის გადაჭარბებისას რეკომენდებულია სიმპტომური და შემანარჩუნებელი თერაპია. კლინიკურ კვლევებში ნაჩვენებია მელოქსიკამის ელიმინაციის დაჩქარება 4 გ ქოლესეტირამინის 3-ჯერ დღე-ღამეში პერორალური მიღებისას.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული პრეპარატები. ოქსიკამები.

მოქმედების მექანიზმი და ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

მელოქსიკამი არის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი ოქსიკამების ჯგუფიდან, რომელსაც გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელი და სიცხის დამწევი თვისებები. 

მელოქსიკამის ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დემონსტრირებულია ანთების კლასიკურ მოდელებზე. ისევე როგორც სხვა აასს-ების შემთხვევაში, მისი მოქმედების ზუსტი მექანიზმი უცნობია. ასს-ების  (მელოქსიკამის ჩათვლით) დამახასიათებელი მოქმედების ერთ-ერთი მექანიზმი არის: ანთების ცნობილი მედიატორების _ პროსტაგლანდინების ბიოსინთეზის ინჰიბირება.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები 

აბსორბცია

მელოქსიკამი მთლიანად აბსორბირდება ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ. შედარებითი ბიოშეღწევადობა პერორალურად შეყვანის გზასთან შედარებით  თითქმის 100%-ს შეადგენს. ამრიგად, ინტრამუსკულარული თერაპიიდან ორალურ მიღებაზე გადასვლისას არ არის საჭირო დოზის კორექტირება. 15 მგ მელოქსიკამის ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ, პიკური კონცენტრაცია პლაზმაში, რომელიც დაახლოებით 1,6-1,8 მკგ/მლ შეადგენს, მიიღწევა 1-6 საათის შემდეგ.

განაწილება

მელოქსიკამი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით ალბუმინებს (99%). აღწევს სინოვიურ სითხეში, სადაც მისი კონცენტრაცია ორჯერ უფრო დაბალია ვიდრე პლაზმაში. განაწილების მოცულობა დაბალია, დაახლოებით 11 ლ ინტრამუსკულარული ან ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, ინდივიდუალური განსხვავებები შეადგენს 7-20%-ს. განაწილების მოცულობა მელოქსიკამის რამდენიმე დოზის (7,5-15 მგ) პერორალურად მიღების შემდეგ შეადგენს დაახლოებით 16 ლ, ვარიაციის კოეფიციენტებით 11-32%. 

მეტაბოლიზმი

მელოქსიკამი განიცდის მნიშვნელოვან ბიოტრანსფორმაციას ღვიძლში. შარდში აღმოჩნდა ოთხი ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტი. ძირითადი მეტაბოლიტი _ 5-კარბოქსიმელოქსიკამი (დოზის 60%) წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის _ 5-ჰიდროქსიმელოქსიკამის (დოზის 9%) დაჟანგვით. Iნ ვიტრო კვლევები აჩვენებს, რომ ჩYP2ჩ9 მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ამ მეტაბოლურ გზაში, ჩYP3A4 იზოფერმენტის როლი უმნიშვნელოა. ორი სხვა მეტაბოლიტის ფორმირებაში, რომელიც წარმოადგენს დოზის 16% და 4%, სავარაუდოდ მონაწილეობს პეროქსიდაზა.  

გამოყოფა

მელოქსიკამი ძირითადად გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით, თანაბრად განავალთან და შარდთან ერთად. სადღეღამისო დოზის 5%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით განავალთან ერთად, შარდში კი პრეპარატი არის მხოლოდ კვალის სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 13 დან 25 სთ-მდე პერორალური, ინტრამუსკულარული და ინტრავენური შეყვანის შემდეგ. საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 7-12 მლ/წთ პერორალურად, ინტრავენურად ან რექტალურად შეყვანილი ერთჯერადი დოზების შემდეგ.  

ხაზოვნება/არახაზოვნება

პერორალური ან ინტრამუსკულარული მიღების შემდეგ თერაპიული დოზების დიაპაზონში 7,5-15 მგ მელოქსიკამი ავლენს ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

მსუბუქიდან საშუალომდე სიმძიმის თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე. თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში აღინიშნა მელოქსიკამის მნიშვნელოვნად მაღალი საერთო კლირენსი. თირკმლის ტერმინალური უკმარისობის მქონე პაციენტებში აღინიშნა პლაზმის ცილებთან მელოქსიკამის შეკავშირების შემცირება. თირკმლის ტერმინალური უკმარისობისას განაწილების მოცულობის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს თავისუფალი მელოქსიკამის კონცენტრაციის გაზრდა.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები

ხანდაზმული ასაკის მამაკაცებში საშუალო ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები  მსგავსია ახალგაზრდა მამაკაცებისა. ხანდაზმული ასაკის ქალებს აქვთ AUჩ-ის (ფართობი `კონცენტრაცია-დრო~ მრუდის ქვეშ) უფრო მაღალი მნიშვნელობები და უფრო ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი, ვიდრე ორივე სქესის ახალგაზრდა პაციენტებს.   

საშუალო პლაზმური კლირენსი წონასწორულ მდგომარეობაში ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში ოდნავ დაბალია, ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტებში. 

ვარგოსიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

არ გამოიყენოთ ვადის გასვლის შემდეგ. 

შენახვის განსაკუთრებული პირობები

ინახება სინათლისაგან  დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25ºС ტემპერატურაზე.  

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი

1,5 მლ საინექციო ხსნარი უფერო შუშის ამპულებში.

3 ამპულა კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვაში.

1  კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში. 

განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები უტილიზაციისა და სხვა სამუშაოების შესრულებისას

გამოყენებული უნდა იქნას მხოლოდ გამჭვირვალე ხსნარი ნაწილაკების გარეშე. მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისთვის. გამოუყენებლი ხსნარი უნდა განადგურდეს ადგილობრივი წესების შესაბამისად. 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

გაიცემა რეცეპტის გარეშე.