Zetroxone-SL - ზეტროქსონი-სლ 1500მგ 1 ფლაკონი

ზეტროქსონ-სლ 1500 ინჯექშენ

(ZETROXONE -SL 1500 INJECTION)

(ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი საინიექციო )

შემადგენლობა:

ერთი ფლაკონი შეიცავს:

ცეფტრიაქსონის ნატრიუმს BP, რომელიც 1000 მგ ცეფტრიაქსონის ეკვივალენტურია.

სულბაქტამის ნატრიუმს BP, რომელიც 500 მგ სულბაქტამის ეკვივალენტურია.

ფარმაკოდინამიკა:

მოქმედების მექანიზმი

ცეფტრიაქსონი პენიცილინის შემაკავშირებელ ცილებთან მიერთების შემდეგ აინჰიბირებს ბაქტერიის უჯრედული კედლის სინთეზს (PBPs). ეს აფერხებს უჯრედის კედლის (პეპტიდოგლიკანის) ბიოსინთეზს, რაც იწვევს ბაქტერიული უჯრედების ლიზისს და სიკვდილს.

სულბაქტამი არის პენიცილანის მჟავას სულფონი ბეტა-ლაქტამაზას მაინჰიბირებელი თვისებებით. სულბაქტამი უერთდება პენიცილინის შემაკავშირებელ გარკვეულ პროტეინებს (PBP) და ზრდის მიკრობული შტამების მგრძნობელობას ანტიბიოტიკების მიმართ. პენიცილინების შემაკავშირებელ ცილებთან შეკავშირების გამო, სულბაქტამს აქვს ძლიერი და კლინიკურად მნიშვნელოვანი შინაგანი ანტიმიკრობული აქტივობა გარკვეული ორგანიზმების, განსაკუთრებით Acinetobacter-ისა და Bacteroides სახეობების, ასევე Gonococcus-ისა და Diplococcus intracellularis-ის მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:

ცეფტრიაქსონი მთლიანად შეიწოვება, ინტრამუსკულური ინიექციის შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში 2-3 საათის შემდეგ მიიღწევა და 500 მგ და 1გ ცეფტრიაქსონის შეყვანისას შესაბამისად 40 მკგ/მლ-ს და 80 მკგ/მლ-ს შეადგენს.

პლაზმის ცილებთან მაღალი ხარისხის (80-85%) კავშირის გამო, მისი ფარმაკოკინეტიკა არის დოზადამოკიდებული არახაზოვანი. ცეფტრიაქსონის ეკვივალენტური დოზების ინტრამუსკულური ან ინტრავენური შეყვანისას AUC ერმანეთის მსგავსია. იგი ფართოდ ვრცელდება ქსოვილებსა და სხეულის სითხეებში, კარგად აღწევს როგორც ანთებით, ასევე არაანთებით ტვინის გარსში და თერაპიულ კონცენტრაციებს აღწევს თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში.

დოზის მიუხედავად, ცეფტრიაქსონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6-დან 9 საათამდე.

ახალშობილებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეიძლება გახანგრძლივდეს.

მიუხედავად იმისა, რომ თირკმლის ზომიერმა უკმარისობამ შეიძლება გავლენა არ მოახდინოს ცეფტრიაქსონის ნახევარგამოყოფის პერიოდზე, თირკმლის მძიმე უკმარისობისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება და კიდევ უფრო იზრდება, თუ მას თან ახლავს ღვიძლის უკმარისობა.

1-2 გ ცეფტრიაქსონის გამოყენებისას მისი კონცენტრაციები ფილტვებში, გულში, სანაღვლე გზებში/ღვიძლში, ნუშურებში, შუა ყურისა და ცხვირის ლორწოვან გარსში, ძვლებში; თავ-ზურგ-ტვინის, პლევრულ, წინამდებარე ჯირკვლის და სინოვიურ სითხეებში 24 საათის შემდეგაც კი აღემატება მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენტრაციებს ინფექციაზე პასუხისმგებელი უმეტესი პათოგენისთვის.

გლომერულური ფილტრაციით შარდით გამოიყოფა 50-60%.

ნაჩვენებია, რომ ნაწლავური ფლორა გარდაქმნის ცეფტრიაქსონს არააქტიურ მეტაბოლიტებად. სანაღვლე გზებით გამოიყოფა 40-50%.

თირკმლის უკმარისობის დროს გამოყოფის ძირითადი გზა არის ნაღველთან ერთად გამოყოფა. ახალშობილებსა და ბავშვებში: ახალშობილებში ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იზრდება და მცირდება პოსტნატალური ასაკის მატებასთან ერთად. 8 დღემდე ჩვილებსა და 75 წელზე მეტი ასაკის ხანდაზმულებში ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი ჩვეულებრივ 2-3-ჯერ მეტია, ვიდრე მოზრდილებში.

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში ელიმინაცია არათირკმლისმიერი გზით კომპენსირდება. ჯანმრთელ მოხალისეებში სულბაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 1 საათია. შრატში მიღწეული კონცენტრაციები შეყვანილი დოზის პროპორციულია. გამოიყოფა უპირატესად თირკმლებით, უცვლელი სახით.

ჩვენებები:

ზეტროქსონ-სლ 1500 ინჯექშენ გამოიყენება შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:

- ბაქტერიული მენინგიტი

- არაჰოსპიტალური პნევმონია

- ჰოსპიტალური პნევმონია

- სასუნთქი გზების ინფექციები

- საშარდე გზების გართულებული ინფექციები

- კანისა და რბილი ქსოვილების გართულებული ინფექციები

- ქირურგიული მიდამოს ინფექციების პრე-ოპერაციული პროფილაქტიკა

- პრე-ორერაციული ერთჯერადი დოზის შეყვანამ შეიძლება შეამციროს პოსტოპერაციული ინფექციის ალბათობა.

დოზირება დაგამოყენების წესი:

დოზა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე, პათოგენის მგრძნობელობაზე, ინფექციის ლოკალიზაციასა და ტიპზე, პაციენტის ასაკზე, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციაზე.

ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის შეყვანა შესაძლებელია ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად.

მოზრდილები და 12 წელზემეტი ასაკის ბავშვები (≥ 50 კგ)

თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე მოზრდილებში რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა 1-2 გ ცეფტრიაქსონს ეკვივალენტურია, ინიშნება ერთხელ დღეში (ან ორჯერ დღეში თანაბრად გაყოფილი დოზით, 12 საათიანი ინტერვალით). დოზა დამოკიდებულია ინფექციის ტიპსა და მდგომარეობის სიმძიმეზე. (ცეფტრიაქსონის ჯამური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გ-ს).

ახალშობილები, ჩვილები და 12 წლამდე ბავშვები:

შემდეგი დოზირების სქემა რეკომენდებულია ერთხელ დღეში გამოყენებისთვის:

ახალშობილები (14 დღემდე): 20-50 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში.

სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 50 მგ/კგ-ს სხეულის მასაზე.

ჩვილები და ბავშვები (15 დღიდან 12 წლამდე): 20-80 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში.

გამოყენების წესი:

ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის შეყვანა შესაძლებელია ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად.

გამოყენების წესი

ინტრამუსკულარული შეყვანა

1.5 გ ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინიექციო ხსნარი უნდა გაიხსნას 5 მლ საინიექციო წყალში. ხსნარი შეჰყავთ ღრმა ინტრამუსკულარული ინიექციის სახით.

ინტრამუსკულური ინიექციები შეჰყავთ შედარებით დიდი კუნთის სისქეში და არა უმეტეს 1 გ-ისა ერთ ადგილას.

თუ გამხსნელის სახით გამოიყენება ლიდოკაინი, მიღებული ხსნარი არ უნდა შეიყვანოთ ინტრავენურად.

ინტრავენური შეყვანა

ინტრავენური შეყვანისთვის 1.5 გ საინიექციო ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი იხსნება 9.6 მლ საინიექციო წყალში. ინიექცია უნდა ჩატარდეს 5 წუთის განმავლობაში პირდაპირ ვენაში ან ინტრავენური ინფუზიის მილის მეშვეობით.

ცეფტრიაქსონის შეყვანა შესაძლებელია ინტრავენური ინფუზიით მინიმუმ 30 წუთის განმავლობაში (სასურველი გზა) ან ნელი ინტრავენური ინიექციით 5 წუთის განმავლობაში. ინტრავენური წყვეტილი ინიექცია უნდა ჩატარდეს 5 წუთის განმავლობაში, სასურველია უფრო მსხვილ ვენებში. 50 მგ/კგ ან მეტი ინტრავენური დოზები ახალშობილებსა და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში უნდა შეიყვანონ ინფუზიით. ახალშობილებში ინტრავენური დოზები უნდა შეიყვანოთ 60 წუთის განმავლობაში ბილირუბინული ენცეფალოპათიის პოტენციური რისკის შესამცირებლად. ინტრამუსკულური შეყვანა უნდა განიხილებოდეს, როდესაც ინტრავენური გზა არ არის შესაძლებელი ან ნაკლებად შესაძლებელია პაციენტისთვის. 2 გ-ზე მეტი დოზებისთვის უნდა იქნას გამოყენებული ინტრავენური შეყვანა.

ქირურგიული ადგილის ინფექციების წინასაოპერაციო პროფილაქტიკისთვის ცეფტრიაქსონი უნდა დაინიშნოს ოპერაციამდე 30-90 წუთით ადრე.

უკუჩვენებები:

ზეტროქსონ-სლ 1500 ინჯექშენ უკუნაჩვენებია პენიცილინების და ცეფალოსპორინების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობის მქონე პაციენტები..

გაფრთხილებები და სიფრთხილის განსაკუთრებული ზომები :

არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმებმა შეიძლებაგამოიწვიოს სუპერინფექციების განვითარება. არსებობს მონაცემები ფსევდომემბრანოზული კოლიტის განვითარების შესახებ ცეფტრიაქსონის გამოყენებისას, რის გამოც მნიშვნელოვანია ამ დიაგნოზის გათვალისწინება პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნება დიარეა ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინიექციო ხსნარის გამოყენების შემდეგ.

სტანდარტულზე უფრო მაღალი დოზებით გამოყენების შემთხვევაში შესაძლებელია, ცეფტრიაქსონის პრეციპიტაცია და მისი კალციუმის მარილების ნაღვლის ბუშტში დაგროვება, რომლებიც შეიძლება შეცდომით ნაღვლის ბუშტში არსებულ კენჭებად იყოს მიჩნეული.

ამავე დროს, სიმპტომები არ აღინიშნება და ჩრდილები ქრება თერაპიის დასრულებისას ან მოკლე ხანში თერაპიის დასრულების შემდეგ.

სიფრთხილეა საჭირო ჰიპერბილირუბინემიის მქონე ახალშობილებში ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინიექციო ხსნარის გამოყენებისას. ბილირუბინული ენცეფალოპათიის განვითარების რისკის თავიდან აცილების მიზნით, ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინიექციო ხსნარის გამოყენება უმჯობესია თავიდან იქნას აცილებული ახალშობილებში ზოგადად და განსაკუთრებით დღენაკლულებში.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პენიცილინის მიმართ მგრძნობიარე პაციენტებში გამოყენებისას. სერიოზული ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების შემთხვევაში რეკომენდებულია ეპინეფრინის კანქვეშ შეყვანა და სხვა გადაუდებელი ზომების მიღება. ალერგიული რეაქცია არის ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის საინიექციო ხსნარის გამოყენების შეწყვეტის ჩვენება.

ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი საინიექციო ხსნარი არ უნდა დაინიშნოს ზოგადად ახალშობილებში, განსაკუთრებით ჰიპერბილირუბინემიულ ახალშობილებსა და დღენაკლულ ჩვილებში.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები:

კალციუმის შემცველი საშუალებები, როგორიცაა რინგერის ხსნარი ან გარტმანის ხსნარი, არ უნდა იქნას გამოყენებული ცეფტრიაქსონის აღდგენის მიზნით ან უკვე აღდგენილი ფლაკონის შემცველის შემდგომი განზავებისთვის ვენაში შეყვანის მიზნით, რადგან შესაზლებელია ნალექის წარმოქმნა.

ცეფტრიაქსონის კალციუმის პრეციპიტატი ასევე შეიძლება წარმოიქმნას ცეფტრიაქსონის იმავე სისტემაში შეყვანისას, რომლითაც ინტრავენურად შეჰყავდათ კალციუმის შემცველი ხსნარები.

პერორალური ანტიკოაგულანტების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გააძლიეროს K ვიტამინის საწინააღმდეგო ეფექტი და გაზარდოს სისხლდენის რისკი. ცეფტრიაქსონით მკურნალობის დროს და მკურნალობის დასრულების შემდეგ მიზანშეწონილია საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის (INR) ხშირი კონტროლი და იმ საშუალებების დოზის კორექცია, რომლებიც K ვიტამინზე მოქმედებენ.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა

ცეფტრიაქსონი გადის პლაცენტურ ბარიერს. შეზღუდულია მონაცემები ორსულ ქალებში ცეფტრიაქსონის გამოყენების შესახებ. ორსულობის დროს და განსაკუთრებით ორსულობის პირველ ტრიმესტრში, ცეფტრიაქსონი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს.

ლაქტაცია

ცეფტრიაქსონი მცირე კონცენტრაციებით გამოიყოფა დედის რძეში, თუმცა ცეფტრიაქსონის თერაპიული დოზებით მკურნალობისას ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებზე ზემოქმედება მოსალოდნელი არ არის. ამავე დროს არ არის გამორიცხული დიარეის და ლორწოვანი გარსების სოკოვანი ინფექციების განვითარების რისკი. გასათვალისწინებელია სენსიბილიზაციის შესაძლებლობა.

სულბაქტამი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში, ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილებში გვერდითი ეფექტები არ გამოვლენილა.

ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე:

ცეფტრიაქსონით მკურნალობის დროს შეიძლება განვითარდეს არასასურველი ეფექტები (მაგ., თავბრუსხვევა), რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს მანქანისა და მექანიზმების მართვის უნარზე. საჭიროა სიფრთხილე ავტომობილის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობისას.

არასასურველიეფექტები:

კომბინაციის გამოყენებისას განვითარდეს გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ფიქსირდება ცეფტრიაქსონით თერაპიის დროს.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: დიარეა, გულისრევა და ღებინება (ნაკლები სიხშირით), სტომატიტი და გლოსიტი.

ღვიძლის მხრივ: შრატში გლუტამინური ოქსალოცეტური ტრანსამინაზას (SGOT) დაგლუტამიკური პირუვიური ტრანსამინაზას (SGPT) დონის მომატება.

ჰემატოლოგიური: ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, გრანულოციტოპენია, ჰემატომა ან სისხლდენა. ნაკლებად ხშირად აღინიშნება ჰემოლიზური ანემია. აგრანულოციტოზი (< 500/მმ 3) დაფიქსირდა ზოგჯერ 20 გ-ზე მეტი ჯამური კუმულაციური დოზის გამოყენებისას.

კანის რეაქციები: ეგზანთემა, ალერგიული დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, შეშუპება, მულტიფორმული ერითემა.

დაფიქსირდა სხვა გვერდითი მოვლენები, როგორიცაა თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, შრატში კრეატინინის მომატება, გენიტალური ტრაქტის მიკოზი, ოლიგურია, ცხელება და კანკალი.

შეიძლება გავითარდეს ანაფილაქსიური შოკი, რომელიც საჭიროებს გადაუდებელი ზომების მიღებას.

ადგილობრივი რეაქციები:

პაციენტთა მცირე რაოდენობას შეიძლება აღენიშნებოდეს ტკივილი, გამკვრივება და მგრძნობელობა.

ვენაში შეყვანისას შესაძლებელია ვენის კედელში ანთებითი რეაქციების განვითარება. ამის შემცირება შესაძლებელია ნელი ინიექციის გზით, 2-5 წუთის განმავლობაში.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირებისას შეიძლება აღინიშნებოდეს გულისრევა, ღებინება და დიარეა. ცეფტრიაქსონის კონცენტრაცია არ შეიძლება შემცირდეს ჰემოდიალიზით ან პერიტონეალური დიალიზით. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. მკურნალობა სიმპტომურია.

შენახვის პირობები :

ინახება ბნელ და მშრალ ადგილას, არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი -II , გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

შეფუთვა:

1 ფლაკონი 20 მლ მუყაოს კოლოფში.