Ulceron - ულცერონი-კიტი 14 ბლისტერი

ულცერონი-კიტი

 (ULCERON-KIT)

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ლანსოპრაზოლი, ტინიდაზოლი, კლარითრომიცინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

ლანსოპრაზოლი – გაუმჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულები, მოთეთრო ფერის კორპუსითა და ლურჯი ფერის თავსახურით, შევსებული ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული თეთრი ან მოთეთრო ფერის პელეტებით.

ტინიდაზოლი – ნარინჯისფერი, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ცალ მხარეს ჭდით.
კლარითრომიცინი – ყვითელი ფერის, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ცალ მხარეს ჭდით.
შემადგენლობა:

თითოეული ნაკრები შეიცავს:

ლანსოპრაზოლის 1 კაფსულას  

თითოეული კაფსულა შეიცავს:

ლანსოპრაზოლს – 30 მგ

(ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული პელეტების სახით);

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი, ნატრიუმის ჰიდროფოსფატი, მაგნიუმის კარბონატი, კალციუმის კარმელოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სიმინდის სახამებელი, საქაროზა, პოვიდონი K 30, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ჰიპრომელოზა  Е 5, მეტაკრილის მჟავას კოპოლიმერი L 30 D, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, დიეთილფთალატი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), პოლისორბატი 80;

კაფსულის გარსის შემადგენლობა: 

კაფსულის თავსახური (ლურჯი): ჟელატინი, Brilliant Blue (E133), Phloxine B, ტიტანის დიოქსიდი (E 171);

კაფსულის კორპუსი (მოთეთრო): ჟელატინი, Quinoline Yellow (E 104), Sunset Yellow 

(E 110), ტიტანის დიოქსიდი (E 171). 

ტინიდაზოლის 1 ტაბლეტს 

თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

ტინიდაზოლს – 500 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი K 30, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი უწყლო, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი;

შემომგარსავი ნივთიერებები: Coating Premix Orange: ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), 

Sunset Yellow (E 110).

კლარითრომიცინის 1 ტაბლეტს

თითოეული შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

კლარითრომიცინს – 500 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, პოვიდონი K 30, მაგნიუმის სტეარატი, გასუფთავებული ტალკი;

შემომგარსავი ნივთიერებები: Coating Premix Yellow: ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171),

Quinoline Yellow (E104).

გამოშვების ფორმა:

კომბინირებული ნაკრები: ლანსოპრაზოლი - კაფსულა 30 მგ, ტინიდაზოლი -შემოგარსული ტაბლეტი 500 მგ, კლარითრომიცინი – შემოგარსული ტაბლეტი 500 მგ. 

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: 

კომბინაცია Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისათვის. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ულცერონი-კიტი წარმოადგენს კომბინირებულ საშუალებას, რომელიც შეიცავს ლანსოპრაზოლს, ტინიდაზოლს და კლარითრომიცინს. გამოიყენება H.pylori-სთან ასოცირებული წყლულოვანი დაავადების კომპლექსური თერაპიის ჩასატარებლად და გათვლილია მკურნალობის 7-დღიან კურსზე.  

ლანსოპრაზოლი წარმოადგენს კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების სამკურნალო საშუალებას. იგი H+-K+ - ატფ-აზას სპეციფიკური ინჰიბიტორია; მეტაბოლიზდება კუჭის პარიესულ უჯრედებში აქტიურ სულფონამიდურ წარმოებულებამდე, რომლებიც ახდენენ H+-K+ - ატფ-აზას სულფჰიდრილური ჯგუფების ინაქტივაციას. ამდენად ლანსოპრაზოლი აბლოკირებს 

მარილმჟავას სინთეზის უკანასკნელ სტადიას და ამცირებს კუჭის წვენის ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას, გააჩნია ციტოპროტექტორული მოქმედება, ზრდის 

ბიკარბონატების სეკრეციას. მარილმჟავას პროდუქციის შეფერხება 30 მგ დოზაზე შეადგენს 80-97%. პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკაზე. ლანსოპრაზოლის მაინჰიბირებელი ეფექტი იზრდება პირველი 4 დღის 

განმავლობაში. სეკრეტორული აქტივობა აღდგება მე-3-4 დღეს ლანსოპრაზოლის მიღების დამთავრების შემდეგ.

ტინიდაზოლი – ანტიმიკრობული და ანტიპროტოზოული საშუალება. პრეპარატის მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმების დნმ-ის სინთეზის დათრგუნვასა და მისი სტრუქტურის დარღვევასთან. ტინიდაზოლი აქტიურია უმარტივესების, ანაერობული ბაქტერიებისა და Helicobacter pylori-ს მიმართ.

კლარითრომიცინი – მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი, ერითრომიცინ A-s ნახევრადსინთეზური წარმოებული. მისი ანტიბაქტერიული მოქმედება განპირობებულია ბაქტერიული უჯრედის ცილების სინთეზის დარღვევით 50S რიბოსომულ  სუბერთეულთან ურთიერთქმედების გზით. კლარითრომიცინი ეფექტურია გრამდადებითი, გრამუარყოფითი, აერობული და ანაერობული ბაქტერიების, მათ შორის Helicobacter pylori-ს  მიმართ. კლარითრომიცინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაცია Helicobacter pyloris  მიმართ შეადგენს შესაბამისად 0.03 მკგ/მლ და 0.06 მკგ/მლ.

ფარმაკოკინეტიკა:

ლანსოპრაზოლი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს პრეპარატის აბსორბციასა და ბიოშეღწევადობას, მაგრამ არ იწვევს მისი მოქმედების მექანიზმის დარღვევას. 30 მგ ლანსოპრაზოლის პერორალური მიღებისას მისი მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax 0.75-1.15 მგ/ლ) აღინიშნება 1.5-2.2 სთ-ის შემდეგ. პრეპარატის 97.7-99.4% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. მეტაბოლიზდება ღვიძლში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 1.3-1.7 სთ-ს. გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით თირკმლების (14-23%) და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის საშუალებით. ღვიძლის უკმარისობის დროს და ხანდაზმულ პაციენტებში ლანსოპრაზოლის გამოყოფა შენელებულია.

ტინიდაზოლის აბსორბცია მაღალია, მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 100%. პერორალური მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნება 2 სთ-ის შემდეგ. 

პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 12%. გადის ჰემატოენცეფალურ და პლაცენტარულ ბარიერებს. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 12-14 სთ-ს. 

გამოიყოფა ნაღვლის საშუალებით – 50%, თირკმლებით – 25% (უცვლელი სახით) და 12% (მეტაბოლიტების სახით) თირკმლის მილაკებში რეაბსორბციის ხარჯზე.

კლარითრომიცინი პერორალური მიღების შემდეგ სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%. საკვების მიღება ოდნავ ანელებს პრეპარატის აბსორბციის დაწყებას, მაგრამ არ ახდენს გავლენას მის ბიოშეღწევადობაზე. ღვიძლში “პირველადი გავლისას’’ 

კლარითრომიცინის დაახლოებით 20% მეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტის 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის წარმოქმნით. მაქსიმალური კონცენტრაცია უზმოზე მიღებისას აღინიშნება 2 სთ-ის შემდეგ და შეადგენს კლარითრომიცინისა და მისი 

აქტიური მეტაბოლიტისთვის შესაბამისად 0.6 და 0.7 მკგ/მლ. პრეპარატი კარგად ნაწილდება ორგანიზმში. პლაზმის ცილებს უკავშირდება 42-70%. კლარითრომიცინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-4 სთ-ს. 20% გამოიყოფა უცვლელი სახით, 15% - 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის სახით შარდთან ერთად.
ჩვენება:
ულცერონი-კიტი გამოიყენება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, ქრონიკული გასტრიტის დროს (Helicobacter pylori-ს  ერადიკაციული თერაპიის მიზნით).

მიღების წესი და დოზირება:

ულცერონი-კიტის თითოეული ნაკრები შეიცავს ლანსოპრაზოლის 1 კაფსულას (30 მგ), ტინიდაზოლის 1 ტაბლეტს (500 მგ), კლარითრომიცინის 1 ტაბლეტს (500 მგ) და გათვლილია ერთ მიღებაზე. ულცერონი-კიტი ინიშნება პერორალურად: 1 კაფსულა ლანსოპრაზოლი, 1 ტაბლეტი ტინიდაზოლი  და 1 ტაბლეტი კლარითრომიცინი ორჯერ დღეში, დილით და საღამოს. ლანსოპრაზოლის კაფსულა მიიღება მთლიანად (კაფსულა არ უნდა დაიღეჭოს ან გაიხსნას). 

თითოეული კოლოფი შეიცავს 14 ნაკრებს, რაც უზრუნველყოფს თერაპიას 7 დღის განმავლობაში. 

გვერდითი მოვლენები:

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ყველაზე ხშირი გვერდითი რეაქციები არის მუცლის ტკივილი, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ყაბზობა, დისგევზია, დისპეფსია, ანორექსია, ლითონის გემო პირში, სტომატიტი, გლოსიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მატება.

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი; საერთო სისუსტე, თავბრუ; 

ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, ქავილი; 

სხვა: მიკროორგანიზმების მეორადი მდგრადობის განვითარება, თრომბოციტოპენია, ანემია. ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს გარდამავალი ლეიკოპენია. 

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა ლანსოპრაზოლის, ტინიდაზოლის, კლარითრომიცინის ან პრეპარატის შემადგენელი რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ, ცენტრალური ნერვული სისტემის დაავადებები, სისხლის პათოლოგიური ცვლილებები, ღვიძლის ან/და თირკმლის უკმარისობა, პორფირია, ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

ლანსოპრაზოლი თრგუნავს იმ პრეპარატების გამოყოფის პროცესს, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლიზმს ღვიძლში (დიაზეპამი, ფენიტოინი, არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები). აგრეთვე ამცირებს თეოფილინის კლირენსს 10%-ით. 

ერთდროული გამოყენებისას ლანსოპრაზოლი მოქმედებს იმ პრეპარატების pH-დამოკიდებულ აბსორბციაზე, რომლებიც მიეკუთვნებიან სუსტი მჟავების ჯგუფს და ფუძეებს. სუკრალფატი 30%-ით ამცირებს პრეპარატის ბიოშეღწევადობას. ერთდროული გამოყენებისას ანტაციდები თრგუნავენ ლანსოპრაზოლის აბსორბციას.

ტინიდაზოლი აძლიერებს არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტების ეფექტს. შეთავსებადია სულფანილამიდებსა და ანტიბიოტიკებთან (ამინოგლიკოზიდები, ერითრომიცინი, რიფამპიცინი, ცეფალოსპორინები). ეთიონამიდთან მისი ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული. ფენობარბიტალი აჩქარებს ტინიდაზოლის მეტაბოლიზმს. იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ტინიდაზოლს, ეთანოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დისულფირამის მსგავსი ეფექტი.

კლარითრომიცინისა და თეოფილინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თეოფილინის პლაზმური კონცენტრაციის მატება. ტერფენადინთან ერთდროული მიღებისას იზრდება ტერფენადინის პლაზმური კონცენტრაცია, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს QT ინტერვალის გახანგრძლივება და გულის რითმის დარღვევა. კლარითრომიცინისა და პერორალური ანტიკოაგულანტების (ვარფარინი) 

ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ანტიკოაგულანტების მოქმედების პოტენცირება. კლარითრომიცინისა და კარბამაზეპინის, ციკლოსპორინის, ფენიტოინის, დიზოპირამიდის, ლოვასტატინის, ვალპროატის, ციზაპრიდის, 

პიმოზიდის, ასტემიზოლის, დიგოქსინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნება ამ უკანასკნელი პრეპარატების კონცენტრაციის მატება. რადგან კლარითრომიცინი 

მოქმედებს ზიდოვუდინის აბსორბციაზე, ამ პრეპარატების მიღება უნდა მოხდეს დროის ინტერვალის დაცვით.

ჭარბი დოზირება:

ლანსოპრაზოლი: სიმპტომები – მონაცემები არ არსებობს; მკურნალობა - რეკომენდებულია დაკვირვება, შემანარჩუნებელი და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ტინიდაზოლი: სიმპტომები - შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება; მკურნალობა - სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. სპეციფიური ანტიდოტები არ არსებობს. გამოდევნა ხორციელდება დიალიზის საშუალებით.

კლარითრომიცინი: სიმპტომები - გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა; მკურნალობა - არააბსორბირებული პრეპარატის გამოდევნა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება. ჰემოდიალიზი და პერიტონეალური დიალიზი არ ახდენენ არსებით გავლენას კლარითრომიცინის პლაზმურ დონეზე. 

ორსულობა და ლაქტაცია:

ულცერონი-კიტის გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში უკუნაჩვენებია. 

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატ ულცერონი-კიტის კომბინირებული თერაპიის კურსის ჩატარებისას არ არის რეკომენდებული ალკოჰოლის მოხმარება, რადგან ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დისულფირამის მსგავსი რეაქცია ალკოჰოლთან. ასევე ტინიდაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს შარდის გამუქება.

არ არის რეკომენდებული ულცერონი-კიტის დანიშვნა ცენტრალური ნერვული სისტემის ორგანული დაავადებების დროს. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის დროს. აუცილებელია ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარების შესაძლებლობის გათვალისწინება იმ პაციენტებში, რომლებიც მიიღებენ ანტიბაქტერიულ პრეპარატებს. მკურნალობის დაწყების წინ აუცილებელია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილების ავთვისებიანი დაავადების არსებობის გამორიცხვა, რადგან ლანსოპრაზოლმა შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების სიმპტომატიკის მასკირება და დიაგნოსტიკის გაძნელება. არ არის რეკომენდებული ლანსოპრაზოლის დანიშვნა 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში, რადგან არ არსებობს კლინიკური მონაცემების საკმარისი რაოდენობა, რომლებიც ადასტურებენ ამ პრეპარატის მოხმარების უსაფრთხოებასა და ეფექტურობას ამ ასაკობრივ ჯგუფში.

პრეპარატი შეიცავს საქაროზას, რაც გასათვალისწინებელია შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში.

პრეპარატი ასევე შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში ულცერონი-კიტის გამოყენება
რეკომენდებული არ არის.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:

პრეპარატის გამოყენების დროს შეიძლება განვითარდეს მოვლენები, რომლებიც იწვევენ ყურადღების კონცენტრაციის დაქვეითებას, ფსიქომოტორული რეაქციების შენელებას და ამგვარად ახდენენ გავლენას ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

შეფუთვა:

კომბინირებული ნაკრები (1 კაფსულა და 2 ტაბლეტი) ბლისტერში, 14 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები: 

ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, ორიგინალურ შეფუთვაში.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.