დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა (PH 101, PH 102), ნატრიუმის კროსკარმელოზა ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, Opadry 20A22156 yellow (ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, D&C yellow №10)

აღწერა

მრგვალი, ჰომოგენური, ყვითელი ფერის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ერთი მხრიდან გრავირებით"d".

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ბრონქული ასთმის საწინააღმდეგო საშუალება. ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტი.

ათქ კოდი: R03DC03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

არაქიდონის მჟავის მეტაბოლიტები - ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4)-ძლიერი ანთებითი ეიკოზანოიდები, გამოთავისუფლდებიან სხვადასხვა უჯრედისაგან, მათ შორის პოხიერი უჯრედებისა და ეოზინოფილებისაგან. ეს ეიკოზანოიდები უკავშირდებიან ადამიანის სასუნთქ გზებში არსებულ ცისტეინურ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს (CysLT). სასუნთქი გზების შეშუპება, ბრონქების გლუვი კუნთების სპაზმი, ასოცირებული უჯრედული აქტივობის ანთებით ცლილებებთან ბრონქული ასთმის პათოფიზიოლოგიაში, განპირობებულია ცისტეინური ლეიკტრიენების დაკავშირებასთან ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებთან. მონტელუკასტი- პერორალური აქტიური ნაერთია, რომელიც მაღალი მსგავსებით და სპეციფიურობით უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორებს. მონტელუკასტი ძლიერ აინჰიბირებს LTD4-ის ფიზიოლოგიურ მოქმედებას CysLT1 რეცეპტორებზე, და ამასთანავე არ ავლენს რაიმე აგონისტურ აქტივობას.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა

მონტელუკასტი შიგნით მიღებისას სწრაფად შეიწოვება. მოზრდილებში 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Сmax) მიიღწევა 3-4 საათში (Tmax). საშუალო ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას შეადგენს 64%-ს. სტანდარტული საუზმე არ მოქმედებს ბიოშეღწევადობასა და Сmax-ზე.

5მგ საღეჭი ტაბლეტების უზმოზე მიღებისას მაქსიმალური კონცენტრაცია მოზრდილებში საშუალოდ მიიღწევა 2-2,5 საათში. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 73%-ს, სტანდარტული საუზმის შემდეგ - 63%-ს.

განაწილება

სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%-ზე მეტით. მონტელუკასტის განაწილების მოცულობა შეადგენს საშუალოდ 8-11 ლიტრს.

მეტაბოლიზმი

მონტელუკასტი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. კვლევებში, თერაპიული დოზების გამოყენებისას პლაზმაში მონტელუკასტის მეტაბოლიტების კონცენტრაცია თანასწორულ მდგომარეობაში მოზარდებში და ბავშვებში არ განისაზღვრება.

გამოყოფა

მონტელუკასტის კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 45 მლ/წთ. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები ექსკრეტირდება ძირითადად ნაღველთან ერთად. დღეში თითო 10 მგ მონტელუკასტის მიღებისას აღინიშნება პლაზმაში აქტიური ნივთიერების დაბალი (დაახლოებით 14%) კუმულაცია.

მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა ინარჩუნებს პრაქტიკულად ხაზოვან ხასიათს 50 მგ-მდე დოზის შიგნით მიღებისას.

გამოყენების ჩვენება:

პერსისტული ასთმის მკურნალობა 15 წლის ასაკიდან (აგრეთვე დღის და ღამის სიმპტომების პრევენცია, ასპირინული ბრონქული ასთმის მკურნალობა, ფიზიკური დატვირთვით ინდუცირებული ბრონქოკონსტრიქციის პროფილაქტიკა).

სეზონური და სრულწლიანი ალერგიული რინიტის სიმპტომების შემსუბუქება პაციენტებში 15 წლის ასაკიდან.

უკუჩვენება: მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

განსაკუთრებული მითითებები:

ლუკამონტის™ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების ეფექტურობა ბრონქოსპაზმის მოსახსნელად ბრონქული ასთმის შეტევების დროს დადგენილი არ არის, ამიტომ პაციენტებს მუდმივად უნდა ჰქონდეთ შესაბამისი, მათთვის დანიშნული პრეპარატები.

ბრონქული ასთმის შეტევების კუპირებისთვის უნდა იქნას მიღებული ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა- აგონისტები. ხანმოკლე მოქმედების საინჰალაციო ბეტა- აგონისტების უფრო დიდი დოზებით მიღების აუცილებლობისას პაციენტმა უნდა მიაკითხოს ექიმს. დაუშვებელია საინჰალაციო ან პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების მოულოდნელად ჩანაცვლება მონტელუკასტით. მონტელუკასტთან ერთდროულად გამოყენებული პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირების შესახებ ინფორმაცია არ არსებობს.

ფსიქონევროლოგიური დარღვევები:

არსებობს ცნობები ფსიქონევროლოგიური დარღვევების შესახებ მოზრდილებში, მოზარდებში და ბავშვებში, რომლებიც იღებენ ლუკამონტი™-ს ტაბლელტბს. პოსტმარკეტინგულ მონაცემებში არსებობს ცნობები ისეთი გვერდითი მოვლენების შესახებ, როგორიცაა შფოთვა, აგრესია ან მტრულად განწყობა, დეპრესია, დეზორიენტაცია, პათოლოგიური სიზმრები, ჰალუცინაციები, უძილობა, გაღიზიანება, მოუსვენრობა, სომნამბულიზმი, სუიციდური აზრები და ქცევა (მათ შორის სუიციდის მცდელობები), ტრემორი. ექიმმა უნდა განიხილოს აღნიშნული გვერდითი მოვლენები პაციენტთან ან მის ახლობლებთან და აუხსნას, რომ მსგავსი სიმპტომების გამოვლენისას დაუყოვნებლივ აცნობონ მკურნალ ექიმს. მოცემულ შემთხვევაში ექიმმა ყურადღებით უნდა შეაფასოს პრეპარატ ლუკამონტით™ მკურნალობის რისკი და სარგებლიანობა.

ეოზინოფილია:

იშვიათად პაციენტებში, რომლებიც ასთმისსაწინააღმდეგო პრეპარატებს იღებენ, ლუკამონტის™ ჩათვლით, შესაძლებელია სისტემური ეოზინოფილია ვასკულიტის კლინიკური გამოვლინებით და ჩარგ-სტრაუსის (Churg-Strauss) სინდრომი, დაკავშირებული სისტემური გლუკოკორტიკოსტეროიდების გამოყენებასთან. მსგავსი გვერდითი რეაქციები, როგორც წესი (მაგრამ არა ყოველთვის) დაკავშირებულია დოზის შემცირებასთან ან პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდების მიღების შეწყვეტასთან. მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ჩარგ-სტრაუსის სინდრომის განვითარებასა და ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტებით მკურნალობას შორის დადგენილი არ არის, მაგრამ არც გამორიცხულია. ექიმმა უნდა მიიღოს მხედველობაში, რომ შესაძლოა გამოვლინდეს ეოზინოფილია და გამონაყარი, ფილტვის სიმპტომების გაუარესება, კარდიოლოგიური გართულებები და/ან ნევროპათია. მსგავსი სიმპტომების გამოვლენისას საჭიროა პაციენტების განმეორებითი გასინჯვა და მკურნალობის სქემის გადახედვა.

ლაქტოზა: პაციენტები გალაქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი ფორმით, ლაპას ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით, პრეპარატი არ ინიშნება. ლუკამონტის™ თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 1მმოლ -ზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ); ნარტიუმის ასეთი რაოდენობით შემცველობასთან დაკავშირებული არავითარი გვერდითი ეფექტი მოსალოდნელი არ არის.

გამოყენება ორსულობის დროს და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა

პრეპარატ ლუკამონტის™ მიღებასთან დაკავშირებით კონტროლირებადი და ადეკვატური კვლევები ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა. ლუკამონტი™ გამოიყენება ორსულობის დროს მხოლოდ მკაცრი აუცილებლობის შემთხვევაში.

ლაქტაცია:

ცნობილი არ არის გამოიყოფა თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში. ლაქტაციის პერიოდში, მხოლოდ მკაცრი აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება ლუკამონტის™ გამოყენება

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე:

მონტელუკასტის ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე არ არის მოსალოდნელი.

ისეთი გვერდითი ეფექტების შესაძლო გამოვლენისას, როგორიცაა ძილიანობა და თავბრუსხვევა, აუცილებელია პრეპარატის გამოყენების საკითხის მიმართ ინდივიდუალური მიდგომა

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან:

ლუკამონტი™ შეიძლება დაინიშნოს სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ტრადიციულად გამოიყენება ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკისათვის და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის. ურთიერთქმედებასთან დაკავშირებით ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზა არ ახდენდა კლინიკურად მნიშვნელოვან ეფექტს თეოფილინის, პრედნიზონის, პრედნიზოლონის, პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებების (ეთინილესტრადიოლი/ ნორეტინდრონი 35/1), ტერფენადინის, დიგოქსინისა და ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე. ერთჯერადად 10მგ მონტელუკასტის ფენობარბიტალთან ერთდროულად დანიშვნისას პლაზმური კონცენტრაციის მრუდის ქვედა არე (AUC) მცირდება დაახლოებით 40%-ით. რადგან მონტელუკასტი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 CYP3A4-ით და 2C8/9-ით, ის სიფრხილით უნდა იქნას გამოყენებული P450 CYP3A4-ის ინდუქტორებთან ერთად, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი, განსაკუთრებით ბავშვებში. In vitro კვლევებით დადგინდა, რომ მონტელუკასტი თრგუნავს იზოფერმენტ CYP2C8, in vitro მონტელუკასტისა და როსიგლიტაზონის (მეტაბოლიზდება იზოფერმენტ CYP2C8 მონაწილეობით) მედიკამენტური ურთიერთქმედების გამოკვლევისას, არ დამტკიცდა მონტელუკასტით იზოფერმენტ CYP2C8-ის ინჰიბირება, ამიტომ მონტელუკასტსა და იზოფერმენტ CYP2C8-ის მონაწილეობით მეტაბოლიზებულ პრეპარატებს შორის (მაგალითად: პაკლიტაქსელი, როსიგლიტაზონი, რეპაგლინიდი) კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ არის მოსალოდნელი. In vitro გამოკვლევით დადგინდა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენს CYP2C8, 2С9 და 3А4 სუბსტრატს. კლინიკურ კვლევებში, რომლებიც მიმდინაეობდა მონტელუკასტისა და ჰემფიბროზილის (CYP2C8 და 2С9 ინჰიბიტორი) ურთიერთქმედების შესასწავლად, დადგინდა რომ ჰემფიბროზილი 4,4- ჯერ ზრდის მონტელუკასტის სისტემურ ეფექტს. CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორის იტრაკონაზოლის და ჰემფიბროზილისა და მონტელუკასტის ერთდროული გამოყენება არ იწვევს მონტელუკასტის სისტემური ეფექტის დამატებით გაძლიერებას. ამგვარად, ჰემფიბროზილთან ერთდროული გამოყენების დროს, მონტელუკასტის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება CYP2C8 სხვა ინჰიბიტორებთან (მაგ: ტრიმეტოპრიმთან) არ არის მოსალოდნელი. მონტელუკასტისა და მხოლოდ იტრაკონაზოლის ერთდროული გამოყენება არ იწვევს მონტელუკასტის სისტემური ეფექტის კლინიკურად მნიშვნელოვან გაზრდას.

გამოყენების წესი და დოზები:

უფროსები და მოზარდები15 წლის და ზემოთ:1 ტაბლეტი (10მგ) 1-ჯერ დღე-ღამეში

პერსისტიური ასთმა პაციენტებში 15 წლის და ზემოთ:

1 ტაბლეტი (10მგ) 1-ჯერ დღე-ღამეში საღამოს

ალერგიული რინიტი:

სეზონური და მუდმივი ალერგიული რინიტი პაციენტებში 15 წლის და ზემოთ

1 ტაბლეტი (10მგ) 1-ჯერ დღე-ღამეში. პრეპარატის მიღების დრო ინდივიდუალურად დგინდება.

ასთმა და ალერგიული რინიტი 15 წლის და ზემოთ პაციენტებში

პაციენტებმა ასთმითა და ალერგიული რინიტით უნდა მიიღონ მხოლოდ 1 ტაბლეტი (10მგ) 1-ჯერ დღე-ღამეში საღამოს.

პრეპარატ ლუკამონტის™ თერაპიული მოქმედება ბრონქული ასთმის მიმდინარეობის ამსახველ მაჩვენებლებზე ვლინდება პირველი დღის განმავლობაში. პრეპარატის მიღება შეიძლება საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. პაციენტმა უნდა გააგრძელოს ლუკამონტის™ მიღება, როგორც ბრონქული ასთმის გამწვავების პერიოდში, ასევე მისი სიმპტომების კონტროლირების პერიოდში.

პრეპარატ ლუკამონტის™ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტების, ბრონქული ასთმის სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთდ დანიშვნა

საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდები: ლუკამონტი™ შეიძლება დაინიშნოს მკურნალობის დამატების სახით იმ პაციენტებისთვის, რომლებშიც საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდების და/ან მოკლე მოქმედების ბეტა-2 აგონისტების მიღებისას ვერ მიიღწევა ბრონქული ასთმის სიმპტომების ადეკვატური კონტროლი. პაციენტის მდგომარეობის გაუმჯობესებისას შეიძლება გლუკოკორტიკოსტეროიდების დოზის თანდათანობით შემცირება. არ შეიძლება საინჰალაციო გლუკოკორტიკოსტეროიდებით მკურნალობის მოულოდნელად ჩანაცვლება ლუკამონტით™.

სპეციალური ჯგუფის ავადმყოფებთან დაკავშირებული დამატებითი მონაცემები

თირკმლის უკმარისობა:

პაციენტებს თირკმლის უკმარისობით დოზის კორექცია არ სჭირდებათ

ღვიძლის უკმარისობა

პაციენტებს ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობით დოზის კორექცია არ სჭირდებათ. ღვიძლის მძიმე ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ ინფორმაცია არ არის.

პედიატრიული ჯგუფი

პრეპარატ ლუკამონტის™ გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ადეკვატურ და კონტროლირებად კვლევების დროს 6-14 წლის ასთმის მქონე ბავშვებში შესწავლილი არ არის. ამ ჯგუფის პაციენტის უსაფრთხოების და ეფექტურობის პროფილი მოზრდილების იდენტურია.

გერიატრიული ჯგუფი

პრეპარატი ერთნაირად გამოყენება, როგორც ხანდაზმულ, ისე ახალგაზრდა პაციენტებში, მაგრამ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების არსებობა ზოგიერთ ასაკოვან პაციენტში გამორიცხული არ არის.

გვერდითი მოვლენები:

პოსტმარკეტინგული კვლევების დროს არსებული არასასურველი რეაქციები, მოცემულია ქვემოთ მათი არსებობის სიხშირის და სისტემის მიხედვით. წარმოქმნის სიხშირე: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100-დან <1/10-მდე); არცთუ ხშირად

( ≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათად ( ≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათად (<1/10000); უცნობი სიხშირით (შეუძლებელია შეფასება არსებულ მონაცემებზე დაყრდნობით)

ინფექციები და ინვაზიები

ძალიან ხშირად: ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები

სისხლმბადი და ლიმფური სისტემის მხრივ

იშვიათად: სისხლის დენისადმი მომატებული მიდრეკილება

იმუნური სისტემის მხრივ:

არცთუ ხშირად: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (მათ შორის ანაფილაქსია);

ძალიან იშვიათად: ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია

ფსიქიკის მხრივ:

არცთუ ხშირად: პათოლოგიური სიზმრები (მათ შორის კოშმარები), უძილობა, მოუსვენრობა, აჟიტირება (მათ შორის აგრესიული ან მტრული მოქმედება), დეპრესია, სომნაბულიზმი, ფსიქომოტორული აღგზნებადობა (მათ შორის გაღიზიანებადობა, მოუსვენრობა, ტრემორი);

იშვიათად: ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, მეხსიერების დარღვევა;

ძალიან იშვიათად: ჰალუცინაციები, სუიციდალური აზრები და მოქმედება, ქცევის დარღვევა.

ნერვული სისტემის მხრივ

არცთუ ხშირად: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, კრუნჩხვები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან

იშვიათად: გულისცემის შეგრძნება

სასუნთქი სისტემის , გულმკერდისა და შუასაყარის ორგანოების მხრივ

არცთუ ხშირად: სისხლდენა ცხვირიდან

ძალიან იშვიათად: ჩარგ -სტრაუსის სინდრომი

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირად: დიარეა, გულისრევა, ღებინება;

არცთუ ხშრად: პირის სიმშრალე, დისპეპსია

ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ

ხშირად: ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გაზრდა (ალტ, ასტ)

ძალიან იშვიათად: ჰეპატიტი (მათ შორის ქოლესტატური და ჰეპატოცელულარული ჰეპატიტი და შერეული ეტიოლოგიის ღვიძლის დაზიანება)

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ:

ხშირად: გამონაყარი

არცთუ ხშირად: ჰემატომა, ჭინჭრის ციება, ქავილი

იშვიათად: ანგიონევროზული შეშუპება

ძალიან შვიათად: კვანძოვანი ერითემა, მულტიფორმული ერითემა

ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

არცთუ ხშირად: ართრალგია, მიალგია (კუნთების სპაზმის ჩათვლით)

ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები

ხშირად : ჰიპერთერმია;

არცთუ ხშირად : ასთენია/დაღლილობა, დისკომფორტი, შეშუპება

ცნობები საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ

ცნობებს საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ, მას შემდეგ რაც პრეპარატი დარეგისტრირდა, დიდი მნიშვნელობა აქვს. ეს საშუალებას იძლება განხორციელებული იქნას სამკურნალო საშუალების გამოყენების სარგებელი/რისკის შეფარდების ხანგრძლივი კონტროლი.

არასასურველი ეფექტის გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს

დოზის გადჭარბება

ცნობები პრეპარატ ლუკამონტით™ დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში სპეციფიკური მკურნალობის შესახებ არ არის. დოზის გადაჭარბებისას ხშირად შეინიშნება აბდომინალური ტკივილები, ძილიანობა, წყურვილი, თავის ტკივილი, ღებინება, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტივობა.

პერიტონეალური დიალიზის ან ჰემოდიალიზის გზით მონტელუკასტის შესაძლო გამოყოფის შესახებ მონაცემები არ არის.

გამოშვების ფორმა

ლუკამონტი™ 10მგ, 14 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი, ბლისტერში.

2 ბლისტერი (28 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი) გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთული მუყაოს კოლოფში

შენახვის პირობები

პრეპარატი ინახება 25°C-ზე დაბალი ოთახის ტემპერატურის პირობებში, სინათლისა და ტენიანობისაგან დაცულ, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე, ორიგინალ შეფუთვაში.

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

პრეპარატი არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

რეგისტრაციის მფლობელი

დევა ჰოლდინგ ა.შ.

ჰალქალი მერქეზ მაჰ. ბასინ ექსპრეს ჯად. №1.

ქიუჩუქჩექმეჯე/სტამბული/თურქეთი.

მწარმოებელი:

დევა ჰოლდინგ ა.შ.

ჩერქეზქოი ორგანიზე სანაი ბელგესი, ქარააღაჩ მაჰ. ათათურქ ჯად. №32.

ქაფაქლი/თექირდაღ/თურქეთი.