Zylt - ზილტი ტაბ. 75მგ N28

სავაჭრო დასახელება

ზილტი (Zyllt)

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

კლოპიდოგრელი (clopidogrel)

სამკურნალო ფორმა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

შემადგენლობა

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს :

აქტიური ნოვთიერება : 75 მგ კლოპიდოგრელი , კლოპიდოგრელის ჰიდროსულფატის სახით .

დამხმარე ნივთიერებები : უწყლო ლაქტოზა , მიკროკრისტალური ცელულოზა , პრეჟელატინირებული სახამებელი ,მაკროგოლი 6000, აბუსალათინის ჰიდროგენიზებული ზეთი ., ჰიპრომელოზა , ტიტანის დიოქსიდი ( E171), sa ღებავინივთიერება “ სიკოფარმ როტ ” ( E172), ტალკი , პროპილენგლიკოლი .

აღწერილობა

მრგვალი, ვარდისფერი, აპკით შემოაგრსული, ოდნავ ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები .

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიაგრეგანტული საშუალება . ათქ კოდი B01AC04

ფარმაკოლოგიუირ თვისებები

კლოპიდოგრელი ხელს უშლის თრომბოციტების ზედაპირზე ადენოზინდიფოსფატის ( ადფ ) რეცეპტორებთანდაკავშირებას და GP llb/lla კომპლექსის აქტივაციას . ეს იწვევს თრომბოციტების ადფ - დამოკიდებული აგრეგაციისდათრგუნვას , ასევე მათი აგრეგაციის დათრგუნვას სხვა სტიმულების ზემოქმედებით . კლოპიდოგრელის ეფექტიგრძლედება თრომბოციტის მთელი სიცოცხლის განმავლობაში . თრომბოციტური ფუნქცია აღდგება პრეპარატისმოხსნიდან 7-10 D დღეში .

კლოპიდოგრელის თერაპიული დოზების (75 მგ დღეში ) ხანგრძლივი მიღებისას თრომბოციტების აგრეგაციისშესამჩნევი დათრგუნვა შეინიშნება უკვე მკურნალობის პირველივე დღეს , შემდეგ ანტიაგრეგანტული ეფექტი ნელ -ნელა იზრდება და მაქსიმუმს აღწევს პრეპარატის რეგულარული მიღების მე -3-7 დღეს . თერაპიული დოზებისხანგრძლივი მიღებისას , ინჰიბირების საშუალო დონე შეადგენს 40-60%- ს . მკურნალობის დასრულების შემდეგპრეპარატის მოქმედება ჩვეულებრივ მცირდება 5 დღის განმავლობაში .

ფარმაკოკინეტიკა

კლოპიდოგრელის შიგნით მიღებისას პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება ( tmax = 0.7-0.8 საათი ). საკვების მიღება არმოქმედებს შეწოვის ხარისხზე , რომელიც შეადგენს დაახლოებით 50%- ს . კლოპიდოგრელის და მისი ძირითადიმეტაბოლიტის ( კარბოქსილური წარმოებული ) დიდი ნაწილი შექცევადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს (98% და94% შესაბამისად ). კლოპიდოგრელი წარმოადგენს პროპრეპარატს . მეტაბოლიზდება ღვიძლში , ძირითადიმეტაბოლიტი ფარმაკოლოგიურად არააქტიურია . აქტიური მეტაბოლიტი – თიოლის ნაწარმი – წარმოიქმნებაკლოპიდოგრელის დაჟანგვისას 2- ოქსო - კლოპიდოგრელამდე და შემდგომი ჰიდროლიზით . დაჟანგვასუზრუნველყოფს სისტემური ციტოქრომ p450 (2B6 და 3A4 იზოფერმენტებით და ნაკლები ხარისხით 1A1, 1A2 და2C19). პრეპარატი გამოიყოფა შარდით და განავლით . ძირითადი მეტაბოლიტის ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 8საათს . თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში მისი დანიშვნისას ( კრეატინინის კლირენსი 5-15 მლ/ წთ ) კლოპიდოგრელის ძირითადი მეტაბოლიტის კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად მცირეა ვიდრე იმ პაციენტებში ,რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევა ( კრეატინინის კლირენსი 30-60 მლ / წთ ) ანჯანმრთელ პირებში . თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირება რამდენამდე ნაკლებია , ვიდრე ჯანმრთელ პირებში ,ხოლო სისხლდენის დრო არ ხანგრძლივდება ჯანმრთელ პირებში სისხლდენის ხანგრძლივობასთან შედარებით .თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში კლოპიდოგრელის მაქსიმალური კონცენტრაციარამდენჯერმე იზრდება , მაგრამ კლოპიდოგრელის მეტაბოლიტების კონცენტრაცია , თრომბოციტების ფუნქციის ადფ -დამოკიდებული დათრგუნვა და სისხლდენის დრო არ განსხვავდება ჯანმრთელ სუბიექტებში იგივე პარამეტერებისგან .

გამოყენების ჩვენებები

ათეროთრომბოზული დარღვევების ( მიოკარდიუმის ინფარქტი , პერიფერიული არტერიების თრომბოზი ,სისხლძარღვოვანი დაავადებით გამოწვეული სიკვდილიანობა ) პროფილაქტიკა ათეროსკლეროზით დაავადებულებში ,მათ შორის რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი (35 დღემდე ), იშემიური ინსულტი (7 დღიდან 6თვემდე ) ან პერიფერიული არტერიების დიაგნოსტირებული ოკლუზიური დაავადებების ფონზე .

მიღების წესები და დოზირება

პრეპარატი ინიშნება შიგნით მისაღებად საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად . ზილტის ჩვეულებრივი დოზამოზრდილებში ( მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში ) 1 ტაბლეტია (75 მგ ) დღეში

გვერდითი ეფექტები

არასასურველი მოვლენები იშვიათად საჭიროებენ კლოპიდოგრელით მკურნალობის მოხსნას . შეინიშნება შემდეგიარასასურველი მოვლენები :

ზოგადი : ტკივილი გუმკერდის არეში , ტრავმები , გრიპისმაგვარი სიმპტომები , ტკივილი , გადაღლა ,ასთენია , თაიქარი
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ : თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , პარესთეზია ,ქვედა კიდურების კრუნჩხვები , ჰიპერსეთეზია , ნევრალგია .
ვეგეტატიური ნერვული სისტემის მხრივ ; სინკოპე , გულისცემის გახშირება ;
გულ - სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ : პერიფერიული შეშუპება , არტერიული ჰიპერტენზია , გულისუკმარისობა , გენერალიზირებული შეშუპება .
კუჭ - ნაწლავის ტრაქტის მხრივ : ტკივილი მუცლის არეში , დისპეფსია , დიარეა , გულისრევა , ღებინება ,გემოვნების დარღვევა , კუჭის წყლულის პერფორაცია , ჰემორაგიული გასტრიტი , სისხლდენა კუჭ - ნაწლავისტრაქტის ზედა ნაწილების წყლულიდან ;
ღვიძლი და სანაღვლე გზები : ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება , ჰიპერბილირუბინემია , ჰეპატიტი ,ღვიძლის სტეატოზი .
სისხლი და სისხლმბადი ორგანოები : თრომბოციტოპენია , ანემია ( აპლასტური ან ჰიპოქრომული ),აგრანულოციტოზი , ლეიკოპენია , ნეიტროპენია .
კოაგულაციური დარღვევები და სისხლდენა : პურპურა , ექსტრავაზატები , ეპისტაქსისი , სისხლდენა კუჭ -ნაწლავის ტრაქტიდან , სისხლჩაქცევა სახსრებში , სისხლდენა საშარდე გზებიდან , სისხლიანი ნახველი ,ქალასშიდა სისხლჩაქცევა , რეტროპერიტონეალური ჰემორაგია , სისხლდენა ოპერაციის შემდგომი ჭრილობებიდან ,თვალშიდა სისხლჩაქცევები , ჰემოთორაქსი , ფილტვისმიერი სისხლდენა , ალერგიული პურპურა , თრომბულითრომბოციტოპენიური პურპურა .
ძვალ - სახსროვანი სისტემის მხრივ : ართრალგია , ზურგის ტკივილი , ართრიტი , ართროზი .
სასუნთქი სისტემის მხრივ : სასუნთქი გზების ანთება , ქოშინი , რინიტი , ბრონქიტი , ხველა , პნევმონია ,სინუსიტი .
კანი : გამონაყარი , ქავილი , კანის დაწყლულება , ბულოზური დერმატიტი , ერითემატოზული გამონაყარი ,მაკულოპაპულური გამონაყარი , ჭინჭრის ციება .
გრძნობის ორგანოები : კატარაქტა , კონიუნქტივიტი .
შარდ - სასქესო სისიტემის მხრივ : საშარდე გზების ინფექცია , ცისტიტი , მენორაგია .
ზემოთ ჩამოთვლილის გარდა კლოპიდოგრელით მკურნალობის დროს შეიძლება ასევე აღინიშნოს ჰემოლიზურიურემიული სინდრომის , მემბრანული ნეფროპათიის და მომატებული მგრძნობელობის ( ანგიონევროზული შეშუპება ,ბრონქოსპაზმი , ანაფილაქსიური რეაქციები ) ერთეული შემთხვევბი .

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა კლოპიდოგრელის ან პრეპარატის რომელიმე
კომპონენტის მიმართ .

თირკმლის მწვავე უკმარისობა .
ჰემორაგიული სინდრომი , მწვავე სისხლდენა ( მაგალითად კუჭ - ნაწლავის ტრაქტის წყლულიდან , ქალასშიდასისხლჩაქცევა )
ძუძუთი კვება .

სპეციალური სიფრთხილის ზომები

მიოკარდიუმის ინფარქტგადატანილ პაციენტებში კლოპიდოგრელით მკურნალობის დაწყება არ შეიძლება ინფარქტისშემდეგ პირველი რამდენიმე დღის განმავლობაში .

კლოპიდოგრელი ახანგრძლივებს სისხლდენის დროს . მისი დანიშვნა სიფრთხილით უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში ,რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენის მაღალი რისკი ტრავმის , ოპერაციის შემდეგ ან სხვა პათოლოგიურიმდგომარეობების შედეგად , აგრეთვე პაციენტებში , რომლებსაც აღენიშნებათ სისხლდენისკენ მიდრეკილება (განსაკუთრებით კუჭ - ნაწლავის და თვალშიდა სისხლჩაქცევებისკენ ).

კლოპიდოგრელით მკურნალობა უნდა შეწყდეს დაგეგმილ ოპარციამდე მინიმუმ 7 დღით ადრე ( მათ შორისსტომატოლოგიური პროცედურები ). პაციენტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ იმის შესახებ , რომკლოპიდოგრელით მკურნალობის დრო იმატებს სისხლდენისკენ მიდრეკილება , ხოლო სისხლდენა შეიძლებაგაგრძელდეს ჩვეულებრივზე ხანგრძლივად , სანამ თვითონ დამოუკიდებლად არ შეჩერდება . მცირე ჭრილობების (მაგალითად პარსვისას მიყენებული ) და ტრავმების შემთხვევაში ჩვეულებრივ საჭირო არ არის რაიმე სახისსპეციალური ზომები . ხოლო დიდი ჭრილობების და ტრავმების შემთხვევაში საჭიროა ექიმის დაუყოვნებელიკონსულტაცია .

მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ჰემოსტაზის სისტემის მაჩვენებელების ( თრომბოციტების რაოდენობა ,თრომბოციტების ფუნქციონალური აქტივობის ტესტები ) კონტროლი ; ღვიძლის ფუნქციური აქტივობის რეგულარულიკვლევა . პაციენტებში , რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა , კლოპიდოგრელი ინიშნებასიფრთხილით სისხლდენის მომატებული რისკის გამო .

ორსულობა და ლაქტაცია

კლინიკური მონაცემების ნაკლებობის გამო არ არის რეკომენდირებული კლოპიდოგრელის დანიშვნა ორსულობისდროს . ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პრეპარატის ნეგატიური ზემოქმედება დედის დანაყოფის ორგანიზმზე .

ვირთაგვებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა , რომ კლოპიდოგრელი ან / და მისი მეტაბოლიტები გამოიყოფალაქტატში . არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა კლოპიდოგრელი დედის რძეში , ამიტომ პრეპარატი უკუნაჩვენებიაძუძუთი კვების დროს .

პრეპარტის ზემოქმედება ავტომობილის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე .

არ არსებობს რაიმე მონაცემები პრეპარატის ზემოქმედების შესახებ ავტომობილის ან სხვა პოტენციურად საშიშიმექანიზმების მართვაზე .

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან

არ არის რეკომენდებული კლოპიდოგრელის დანიშვნა ვარფარინთან ერთად სისხლდენის მომატებული რისკის გამო .

აცეტილსალიცილის მჟავა არ ახდენს ზეგავლენას კლოპიდოგრელით თრომბოციტების ადფ - დამოკიდებულიაგრეგაციის დათრგუნვაზე . აცეტილსალიცილის მჟავის პერიოდული დანიშვნა დოზით დღეში 1000 მგ არ იწვევსსისხლდენის დროის გახანგრძლივებას . კლოპიდოგრელმა შეიძლება გააძლიეროს აცეტილსალიცილის მჟავისზეგავლენა კოლაგენით ინდუცირებული თრომბოციტების აგრეგაციაზე . კლოპიდოგრელის და აცეტილსალიცილისმჟავის ერთდროული დანიშვნისას იზრდება სისხლდენის რისკი , ამიტომ ამ პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისასსაჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა .

სიხლდენის მომატებულ რისკთან დაკავშირებით საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა კლოპიდოგრელის ჰეპარინთან დათრომბოლიზურ პრეპარატებთან ერთად დანიშვნისას .

კლოპიდოგრელის და არასტეროიდული ანთების საწინაღმდეგო პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას იზრდებაკუჭ - ნაწლავის ტრაქტის წყლულების და წყლულოვანი სისხლდენის განვითარების რისკი . ამის გამო სიფრთხილისგამოჩენაა საჭირო მათი ერთდროული დანიშვნისას .

არ არის გამოვლენილი რაიმე კლინიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელის და ატენოლოლის , აგფ ინჰიბიტორების, სისხლში ქოლესტერინის შემამცირებელი ნივთიერებების , ნიფედიპინის , დიგოქსინის , ფენობარბიტალის ,ციმეტიდინის , ესტროგენების , ან თეოფილინის ერთდროული დანიშვნისას . კლინიკური მონაცემების მიხედვითუსაფრთხოა კლოპიდოგრელის და ფენიტოინის ან ტოლბუტამიდის ერთდროული დანიშვნა . ანტაციდები არ ახდენენზეგავლენას კლოპიდოგრელის შეწოვაზე .

დოზის გადაჭარბება

ლიტერატურაში არსებობს მონაცემები დოზის წინასწრაგანზრახული გადაჭარბების შესახებ . 1050 მგ კლოპიდოგრელისმიღებისას (14 ტაბლეტი ) არ შეიმჩნეოდა დოზის გადაჭარბების რაიმე სიმტომები და ნიშნები . არ არსებობსსპეციფიური ანტიდოტი . თრომბოციტების ტრანსფუზიამ შესაძლოა შექცევადი გახადოს კლოპიდოგრელის მოქმედება .

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25 °C ტემპერატურაზე . ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას .

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი . არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ .

აფთიქიდან გაცემის პირობები

II ჯგუფი ( გაცემის რეჟიმი : ექიმის რეცეპტით ).

მწარმოებელი

კრკა - ფარმა .