Nexoget - ნექსოგეტი 40მგ 1 ფლაკონი

ნექსოგეტი IV

[ეზომეპრაზოლი]

ლიოფილიზირებული ფხვნილი ი.ვ. ინექციისთვის & ინფუზიისთვის

40 მგ

აღწერა

ნექსოგეტი IV ლიოფილიზირებული საინექციო ფხვნილის აქტიური ნივთიერება არის ნატრიუმის ეზომეპრაზოლი. ქიმიურად ეს არის (S) -5-მეტოქსი-2 [[(4-მეტოქსი-3,

5-დიმეთილ-2-პირიდინილ -მეთილ] სულფინილ] -1H- ბენზიმიდაზოლის ნატრიუმი. ეზომეპრაზოლი არის ომეპრაზოლის S-იზომერი, რომელიც წარმოადგენს S- და R- იზომერების ნარევს. ის უფრო ეფექტურად აფერხებს კუჭის მჟავას გამოყოფას, ვიდრე ომეპრაზოლი.

ხარისხობრივი და  და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ნექსოგეტი IV(ეზომეპრაზოლი) ხელმისაწვდომია შემდეგნაირად:                      

ნექსოგეტი IV 40 მგ

თითოეული ფლაკონი შეიცავს:

ნატრიუმის ეზომეპრაზოლს  40 მგ ეზომეპრაზოლის ეკვივალენტურს

(შესაფერისად ბუფერული)

კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ეზომეპრაზოლი სუსტი ფუძეა და კონცენტრირებულია და გარდაიქმნება აქტიურ ფორმად პარიეტული უჯრედის სეკრეტორული არხების ძლიერ მჟავე გარემოში, სადაც ის ახდენს H+K+ATP-აზა ფერმენტის  – მჟავას ტუმბოს ინჰიბირებას და თრგუნავს კუჭის მჟავას როგორც ბაზალურ, ისე სტიმულირებულ სეკრეციას. სპეციფიკურად მოქმედებს რა პროტონულ ტუმბოზე, ეზომეპრაზოლი ბლოკავს მჟავას წარმოების საბოლოო საფეხურს, რაც ამცირებს კუჭის მჟავიანობას.

ფარმაკოკინეტიკა

განაწილება

განაწილების მოჩვენებითი მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში ჯანმრთელ მოხალისეებში შეადგენს დაახლოებით სხეულის მასის 0.22 ლ/კგ. ეზომეპრაზოლი 97%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

მეტაბოლიზმი

ეზომეპრაზოლი სრულად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450(CYP) სისტემის მეშვეობით. ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ძირითადი ნაწილი დამოკიდებულია პოლიმორფულ CYP2C19-ზე, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი- და დესმეთილის მეტაბოლიტების წარმოქმნაზე. დარჩენილი ნაწილი დამოკიდებულია სხვა სპეციფიკურ იზოფორმაზე, CYP3A4, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის სულფონის, პლაზმაში ძირითადი მეტაბოლიტის, წარმოქმნაზე.

ელიმინაცია

ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიტების სახით გამოიყოფა ძირითადად შარდთან ერთად, ასევე განავლით. საწყისი  წამლის 1% -ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდით.

ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა პლაზმიდან და არ ახასიათებს დაგროვება დღეში ერთხელ მიღებისას. ინტრავენური ეზომეპრაზოლის პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1.1-დან 1.4 საათამდე და იზრდება  ინტრავენური ეზომეპრაზოლის დოზის გაზრდისას.

სპეციალური პოპულაცია

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის  მსუბუქი ან ზომიერი დისფუნქციის მქონე პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი შეიძლება დაირღვეს. მეტაბოლიზმის მაჩვენებელი მცირდება პაციენტებში ღვიძლის მძიმე დისფუნქციით, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის საერთო ექსპოზიციის გაორმაგებას. დღეში ერთჯერადი მიღებისას ეზომეპრაზოლი ან მისი ძირითადი მეტაბოლიტები არ ავლენენ კუმულაციის ტენდენციას. 

გერიატრია

პერორალური კვლევების დროს AUC და Cmax მნიშვნელობები ოდნავ მაღალი იყო (25% და 18% შესაბამისად) ხანდაზმულებში ახალგაზრდა სუბიექტებთან შედარებით, წონასწორულ მდგომარეობაში.  დოზის კორექცია ასაკის მიხედვით არ არის საჭირო.

ჩვენებები

ნექსოგეტი IV (ეზომეპრაზოლი) ნაჩვენებია კუჭის ანტისეკრეციული მკურნალობისთვის, როდესაც პერორალური მიღება შეუძლებელია:

-         აასს - ასოცირებული კუჭის წყლული.

-         აასს-ასოცირებული კუჭის წყლულის პროფილაქტიკა, პაციენტებში, რომელთაც აქვთ გასტროდუოდენური გართულებების მომატებული რისკი, რომლებიც საჭიროებენ აასს მკურნალობის გაგრძელებას.

-         გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (GERD) ეროზიული ეზოფაგიტით (EE) მოზრდილებში და  ერთ თვეზე მეტი ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში, როდესაც პერორალური თერაპია შეუძლებელია ან არამიზანშეწონილია.

-         გასტრო-ეზოფაგური  რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა (ეზოფაგიტის არარსებობის შემთხვევაში).

-         მძიმე პეპტიური წყლულოვანი სისხლდენა (ენდოსკოპიური მკურნალობის შემდეგ).

დოზირება & მიღება

აასს - ასოცირებული კუჭის წყლული.

მოზრდილები: დღეში 20 მგ მიღება გრძელდება პერორალური მიღების შესაძლებლობამდე, ინტრავენური ინექცია უნდა გაკეთდეს არანაკლებ 3 წუთის განმავლობაში ან ინტრავენური ინფუზია 10-30 წუთის განმავლობაში.

აასს-ასოცირებული კუჭის წყლულის პროფილაქტიკა, პაციენტებში, რომელთაც აქვთ გასტროდუოდენური გართულებების მომატებული რისკი, რომლებიც საჭიროებენ აასს მკურნალობის გაგრძელებას

მოზრდილები: დღეში 20 მგ მიღება გრძელდება პერორალური მიღების შესაძლებლობამდე, ინტრავენური ინექცია უნდა გაკეთდეს მინიმუმ 3 წუთის განმავლობაში ან ინტრავენური ინფუზია 10-30 წუთის განმავლობაში.

გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (GERD) ეროზიული ეზოფაგიტით (EE) მოზრდილებში და  ერთ თვეზე მეტი ასაკის პედიატრიულ პაციენტებში, როდესაც პერორალური თერაპია შეუძლებელია ან არამიზანშეწონილია

მოზრდილები: დღეში 20-40 მგ მიღება გრძელდება პერორალური მიღების შესაძლებლობამდე, ინტრავენური ინექცია უნდა გაკეთდეს მინიმუმ 3 წუთის განმავლობაში ან ინტრავენური ინფუზია 10-30 წუთის განმავლობაში.

ბავშვები: მიეცით შემდეგი დოზები დღეში ერთხელ, ინტრავენური ინფუზიის სახით, 10-30 წუთის განმავლობაში.

–        1 წლიდან 17 წლამდე:

–        სხეულის წონა 55 კგ-ზე ნაკლები: 10 მგ.

–        სხეულის წონა 55 კგ ან მეტი: 20 მგ.

–        1 თვიდან 1 წელზე ნაკლებ ასაკამდე: 0.5 მგ / კგ.

გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა (ეზოფაგიტის არარსებობის შემთხვევაში)

მოზრდილები: დღეში ერთხელ 20 მგ მიღება გრძელდება პერორალური მიღების შესაძლებლობამდე, შესაძლებელია ინტრავენური ინექცია მინიმუმ 3 წუთის განმავლობაში ან ინტრავენური ინფუზია 10-30 წუთის განმავლობაში.

მძიმე პეპტიური წყლულოვანი სისხლდენა (ენდოსკოპიური მკურნალობის შემდეგ)

მოზრდილები: თავდაპირველად 80 მგ, 30 წუთის განმავლობაში, შემდეგ (უწყვეტი ინტრავენური ინფუზიით) 8 მგ/საათში 72 საათის განმავლობაში, შემდეგ (პერორალურად) 40 მგ  დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში.

სპეციალური პოპულაცია

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

მოზრდილები: პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით დოზის კორექცია არ არის საჭირო. პაციენტებში ღვიძლის  მძიმე უკმარისობით  ნექსოგეტი IV-ს (ეზომეპრაზოლი) მაქსიმალური სადღეღამისო დოზის 20 მგ გადაჭარბება არ შეიძლება. მწვავე პეპტიური წყლულოვანი სისხლდენის დროს უნდა ჩატარდეს საწყისი ინტრავენური ინფუზია 80 მგ, შემდეგ უწყვეტი ინტრავენური ინფუზია 4 მგ / საათში 72 საათის განმავლობაში.

1-11 წლის ასაკის ბავშვებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით საჭიროა მაქსიმალური 10 მგ დღიური დოზის მიღება. 12-18 წლის ასაკის ბავშვებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით საჭიროა მაქსიმალური 20 მგ დოზის მიღება.

ხანდაზმულები

ხანდაზმულებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.

გამოყენების ინსტრუქცია

ნექსოგეტი IV (ეზომეპრაზოლი) საინექციო არ უნდა ინიშნებოდეს ნებისმიერ სხვა მედიკამენტთან ერთდროულად ერთი და იგივე ინტრავენური შეყვანის ადგილის და/ან მილის გამოყენებით. ინტრავენური მილი ყოველთვის უნდა გაირეცხოს 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარით, ლაქტატირებული რინგერის საინექციო ხსნარით ან 5% დექსტროზის საინექციო ხსნარით როგორც ნექსოგეტი IV (ეზომეპრაზოლის) ინექციის  დაწყებამდე და ასევე მის შემდეგ.

ინტრავენური ინექცია (20 ან 40 მგ)

ლიოფილიზირებული ფხვნილი უნდა იქნას აღდგენილი 5 მლ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარით. ამოიღეთ 5 მლ აღდგენილი ხსნარი და შეიყვანეთ როგორც ინტრავენური ინექცია არანაკლებ 3 წუთის განმავლობაში.

აღდგენილი ხსნარი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე 30°C–მდე და უნდა იქნას შეყვანილი 12 საათის განმავლობაში აღდგენიდან.

ინტრავენური ინფუზია (20 ან 40 მგ)

ინტრავენური საინფუზიო ხსნარი მზადდება თავიდან ერთი ფლაკონის შიგთავსის აღდგენით 5 მლ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარით, ლაქტატირებული რინგერის საინექციო ხსნარით ან 5% დექსტროზის საინექციო ხსნარით და მიღებული ხსნარის შემდგომი განზავებით საბოლოო მოცულობამდე 100 მლ. ხსნარი (ნარევი) უნდა იქნას შეყვანილი ინტრავენური ინფუზიის სახით 10-30 წუთის განმავლობაში.

ნარევი უნდა ინახებოდეს ოთახის ტემპერატურაზე 30°C–მდე და უნდა იქნას შეყვანილი დანიშნული დროის პერიოდის განმავლობაში, როგორც ეს აღნიშნულია ქვემოთ მოცემულ ცხრილში.

გამხსნელი	შეყვანის პერიოდი
0.9% ნატრიუმის ქლორიდის საინექციო ხსნარი	12 საათი
ლაქტატირებული რინგერის საინექციო ხსნარი	12 საათი
5% დექსტროზის საინექციო ხსნარი	6 საათი

ნებისმიერი გამოუყენებელი ხსნარი უნდა განადგურდეს.

გვერდითი რეაქციები

ეზომეპრაზოლით თერაპიის დროს დაფიქსირებულია წამლის შემდეგი გვერდითი რეაქციები.

ხშირი: თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/ღებინება, ყაბზობა.

არახშირი: პერიფერიული შეშუპება, უძილობა, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა.

იშვიათი: ​​ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები,  მათ შორის ცხელება, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქტიური რეაქცია/შოკი, ჰიპონატრემია, აგზნება, გონების დაბინდვა, დეპრესია, გემოვნების დარღვევა, ბრონქოსპაზმი, სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი, ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე, ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა, ართრალგია, მიალგია, შეუძლოდ ყოფნა, მომატებული ოფლიანობა.

ძალიან იშვიათი: აგრესია, ჰალუცინაციები, ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია პაციენტებში ღვიძლის უკვე არსებული დაავადებებით, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს–ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN), კუნთების სისუსტე, ინტერსტიციული ნეფრიტი, გინეკომასტია.

უკუჩვენებები

–          ეზომეპრაზოლი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობით აქტიური ნივთიერების ეზომეპრაზოლის ან სხვა ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების მიმართ ან პროდუქტის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

–          ეზომეპრაზოლი, ისევე როგორც სხვა PPI–ები, არ უნდა დაინიშნოს ნელფინავირთან ერთად.

სიფრთხილის ზომები

ზოგადი

–        საგანგაშო სიმპტომების არსებობის შემთხვევაში (მაგალითად, წონის მნიშვნელოვანი უნებლიე დაკლება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზისი ან მელენა) და როდესაც კუჭის წყლული საეჭვოა ან არსებობს, უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი დაავადება, რადგან ეზომეპრაზოლით მკურნალობამ შეიძლება შეამსუბუქოს სიმპტომები და დააყოვნოს დიაგნოზი.

–        ბიოფსიისას კუჭის სხეულში ზოგჯერ აღინიშნება ატროფიული გასტრიტი პაციენტებთან, რომლებიც იმყოფებოდნენ ხანგრძლივ მკურნალობაზე ომეპრაზოლით, რომლის ენანტიომერს წარმოადგენს ეზომეპრაზოლი.

–        მწვავე ინტერსტიციული ნეფრიტი განვითარდა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ

PPI-ს.

–        PPI თერაპია შეიძლება დაკავშირებული იყოს Clostridium difficile-სთან ასოცირებული დიარეის მომატებულ რისკთან.

–        ხანგრძლივი და მრავალჯერადი სადღეღამისო დოზით PPI თერაპია შეიძლება ასოცირდეს ბარძაყის, მაჯის და ხერხემლის მოტეხილობების მომატებულ რისკთან, რაც დაკავშირებულია ოსტეოპოროზთან.

–        ჰიპომაგნემია იშვიათად აღინიშნა ხანგრძლივი მკურნალობისას PPI– ით.

–        მოერიდეთ კრაზანასთან ან რიფამპინთან ეზომეპრაზოლის ერთდროულ გამოყენებას  ეზომეპრაზოლის დონის პოტენციური შემცირების გამო.

–        ინტრაგასტრალური pH-ის ზრდამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერგასტრინემია და ენტეროქრომაფინის მსგავსი უჯრედების ჰიპერპლაზია და ქრომოგრანინი A–ს გაზრდილი დონეები, რაც შეიძლება ხელს უშლიდეს ნეიროენდოკრინული სიმსივნის დიაგნოსტიკურ გამოკვლევებს.

–        თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებს სიფრთხილით უნდა მკურნალობდნენ ეზომეპრაზოლი ი.ვ.–ს ერთდროული მიღებისას.

–        ეზომეპრაზოლს აქვს მცირე გავლენა ავტომობილის მართვის ან მანქანების გამოყენების უნარზე. დაფიქსირებულია გვერდითი რეაქციები, როგორიცაა თავბრუსხვევა (იშვიათი) და ბუნდოვანი მხედველობა (იშვიათი). თუ ეს აღინიშნება, პაციენტებმა არ უნდა მართონ ავტომობილი ან გამოიყენონ მანქანები.

წამლისმიერი ურთიერთქმედებები

-           ეზომეპრაზოლი ი.ვ.–ს შეიძლება ჰქონდეს ზემოქმედება მედიკამენტებზე, რომელთა ბიოშეღწევადობაზე გავლენა აქვს კუჭის pH–ს (მაგ. კეტოკონაზოლი, რკინის მარილები, ერლოტინიბი, დიგოქსინი და მიკოფენოლატის მოფეტილი). პაციენტებს, რომლებიც მკურნალობენ ეზომეპრაზოლი ი.ვ.–ით და დიგოქსინით, შეიძლება დასჭირდეთ დიგოქსინის ტოქსიკურობის კონტროლი.

-           პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორებით და ვარფარინით ერთდროულად მკურნალობისას პაციენტებს შეიძლება დასჭირდეთ კონტროლი სნთ–ს და პროთრომბინის დროის გაზრდის გამო.

-           ეზომეპრაზოლი ი.ვ.–მ შეიძლება შეამციროს ატაზანავირის, ნელფინავირისა და საკვინავირის პლაზმური დონეები.

-           CYP2C19 და CYP3A4 კომბინირებულ ინჰიბიტორთან, როგორიცაა ვორიკონაზოლი, ერთდროულად მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის ზემოქმედების გაორმაგება.

-           ეზომეპრაზოლი ი.ვ.–ს შეუძლია გაზარდოს ცილოსტაზოლისა და აქტიური მეტაბოლიტის სისტემური ზემოქმედება; გასათვალისწინებელია დოზის შემცირება.

-           ეზომეპრაზოლი ი.ვ. ამცირებს კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ზემოქმედებას, ამიტომ თავიდან აიცილეთ ერთდროული გამოყენება.

-           ეზომეპრაზოლმა შეიძლება გაზარდოს ტაკროლიმუსის შრატის დონე.

-           ეზომეპრაზოლმა შეიძლება გაზარდოს მეთოტრექსატის შრატის დონე.

ორსულობა

ეზომეპრაზოლისთვის შეზღუდული მონაცემებია ხელმისაწვდომი ორსულობაზე ზემოქმედების შესახებ. სიფრთხილეა საჭირო ორსულ ქალებში ეზომეპრაზოლი ი.ვ.–ს დანიშვნისას.

მეძუძური დედები

ეზომეპრაზოლი სავარაუდოდ ვლინდება ადამიანის რძეში. სიფრთხილეა საჭირო მეძუძურ ქალებში ეზომეპრაზოლი ი.ვ.–ს გამოყენებისას.

დოზის გადაჭარბება:

დღეისათვის ძალიან შეზღუდულია განზრახ ჭარბი დოზირების გამოცდილება. 280 მგ პერორალურ დოზასთან დაკავშირებით აღწერილი სიმპტომები იყო კუჭ-ნაწლავის სიმპტომები და სისუსტე. ეზომეპრაზოლის ერთჯერადმა პერორალურმა დოზებმა 80 მგ და ეზომეპრაზოლის ინტრავენურმა დოზებმა 308 მგ 24 საათის განმავლობაში არ გამოიწვია გართულებები. სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის ცნობილი. როგორც დოზის გადაჭარბების ნებისმიერ შემთხვევაში მკურნალობა უნდა იყოს სიმტომური და გამოყენებულ იქნეს ზოგადი შემანარჩუნებელი ზომები.

შენახვა

შეინახეთ არა უმეტეს 30°C ტემპერატურაზე.

დაიცავით სინათლისგან და ნესტისგან.

ინახება კოლოფში გამოყენების მომენტამდე.

ამასთან, ფლაკონების შენახვა შესაძლებელია ნორმალური შიდა განათებისას კოლოფის გარეშე 24 საათის განმავლობაში.

ვარგისობის ვადის თარიღი ეხება სწორად შენახულ პროდუქტს, სათანადო პირობებში.

გამოშვების ფორმა

ნექსოგეტი IV (ეზომეპრაზოლი) 40 მგ საინექციო და საინფუზიო ლიოფილიზირებული ფხვნილი ხელმისაწვდომია 1 ფლაკონის პლუს 5 მლ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ი/ვ საინექციო ხსნარის სახით.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით