Ursosan - ურსოსანი 250მგ 50 კაფსულა

ურსოსანი

Ursosan

სავაჭრო სახელწოდება: ურსოსანი

საერთაშორისო არა-საპატენტო სახელწოდება: ურსოდეოქსიქოლის მჟავა

სამკურნალწამლო ფორმა: კაფსულები

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: ურსოდეოქსიქოლის მჟავა 250 მგ ერთ კაფსულაში.                              დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, პრეჟელატინიზირებული სიმინდის სახამებელი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი.

 კაფსულის გარსი: ჟელატინი, ტიტანის დიოქსიდი

აღწერილობა: თეთრი, მყარი, გაუმჭვირვალე ჟელატინის კაფსულები # 0.

 კაფსულის შიგთავსი: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფხვნილი, ან თეთრი ან თითქმის თეთრი ფხვნილი მასის მცირე ნაჭრებით, ან თეთრი ან თითქმის თეთრი დაპრესილი ფხვნილი, რომელიც დაჭერისას იშლება.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ჰეპატოპროტექტორი, ქოლელიზური საშუალება.

ათქ კოდი: A05AA02.
ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ჰეპატოპროტექტორული საშუალება, მას აქვს ასევე ნაღვლმდენი, ქოლელითოლიზური, ჰიპოლიპიდემიური, ჰიპოქოლესტერინემიური და  გარკვეულწილად იმუნომოდულატორული ეფექტი. მისი მაღალი პოლარული თვისებების წყალობით, ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ინტეგრირდება ჰეპატოციტის, ქოლანგიოციტის და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეპითელიოციტის მემბრანაში, ასტაბილურებს მის სტრუქტურას და იცავს უჯრედებს ნაღვლის მჟავების მარილების მავნე ტოქსიკური ეფექტისაგან, რითაც ამცირებს მათი ციტოტოქსიკურ ეფექტს. ქმნის არატოქსიკურ შერეულ მიცელებს აპოლარულ (ტოქსიკურ) ნაღვლის მჟავებთან, რაც ამცირებს კუჭის რეფლუქტატის უნარს დააზიანოს უჯრედის მემბრანები ბილიარული რეფლუქს-გასტრიტისა და რეფლუქს-ეზოფაგიტის დროს. ამცირებს რა კონცენტრაციას და ასტიმულირებს ქოლერეზს,  ბიკარბონატებით  მდიდარი ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ეფექტურად აგვარებს ღვიძლშიდა  ქოლესტაზს. ქოლესტაზის დროს ააქტიურებს Ca²⁺ -დამოკიდებულ ალფა- პროტეაზას და ასტიმულირებს ეგზოციტოზს, ამცირებს ტოქსიკური ნაღვლის მჟავების (ქენოდეზოქსიქოლის, ლითოქოლის, დეზოქსიქოლის და სხვ.) კონცენტრაციას, რომელთა კონცენტრაციაც ღვიძლის ქრონიკული დაავადებების მქონე  პაციენტებში მომატებულია.  კონკურენტულად ამცირებს ლიპოფილური ნაღვლის მჟავების შეწოვას, ზრდის მათ „ფრაქციულ“ მიმოქცევას ენტეროჰეპატური ცირკულაციის დროს,  ახდენს ქოლერეზის ინდუცირებას, ასტიმულირებს ნაღვლის პასაჟს და ტოქსიკური ნაღვლის მჟავების ექსკრეციას ნაწლავებით. ამცირებს ნაღვლის ქოლესტერინით გაჯერებას მისი ნაწლავებში აბსორბციის დათრგუნვის, ღვიძლში სინთეზის დაქვეითების და ნაღვლის სეკრეციის დაქვეითების  ხარჯზე;  ზრდის  ქოლესტერინის ხსნადობას ნაღველში და ქმნის მასთან თხევად კრისტალებს;  ამცირებს ნაღვლის ლითოგენურ ინდექსს, ზრდის მასში  ნაღვლის მჟავების კონცენტრაციას, იწვევს , კუჭისა და პანკრეასის სეკრეციის გაძლიერებას, აძლიერებს ლიპაზას აქტივობას, ახდენს ჰიპოგლიკემიურ მოქმედებას.  იწვევს ქოლესტერინული ნაღვლოვანი კენჭების ნაწილობრივ ან სრულ დაშლას, ამცირებს ნაღვლის ქოლესტერინით გაჯერებას, რაც ხელს უწყობს მის მობილიზაციას ნაღვლოვანი კენჭებიდან.  ამის შედეგად ქოლესტერინული ნაღვლოვანი კენჭები  გაიხსნება და მოხდება ახალი კონკრემენტების ფორმირების  პრევენცია. იმუნომოდულატორული მოქმედება განპირობებულია ჰისტოშეთავსებადობის ანტიგენების HLA-1 ექსპრესიის დათრგუნვა ჰეპატოციტების მემბრანებზე  და HLA-2-ის  ქოლანგიოციტებზე, ლიმფოციტების ბუნებრივი ქილერული აქტივობის  ნორმალიზაციით, ინტერლეიკინ-2-ის წარმოქმნით, იმუნოკომპეტენტური იმუნოგლობულინების  (Ig), პირველ რიგში კი -IgM -ის ინჰიბირებით. ის აფერხებს  ფიბროზის პროგრესირებას. არეგულირებს ჰეპატოციტების, ქოლანგიოციტების და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ეპითელიოციტების აპოპტოზის პროცესებს.

ფარმაკოკინეტიკა

 ურსოდეოქსიქოლის მჟავა აბსორბირდება წვრილ ნაწლავში  პასიური დიფუზიის ხარჯზე (დაახლოებით 90% ), ხოლო თეძოს ნაწლავში აქტიური ტრანსპორტის გზით. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax) პერორალური  50 მგ  მიღებისას 30, 60, 90 წუთის შემდეგ - 3. 8 მმოლი/ ლ, 5.5 მმოლი / ლ და 3.7 მმოლ / ლ შესაბამისად.  ხოლო პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (TC max) მიიღწევა 1-3 საათის შემდეგ. პლაზმის ცილებთან ბმა მაღალია - 96- 99%-მდე. აღწევს  პლაცენტარულ ბარიერში.  პრეპარატის  სისტემატური მიღებისას ურსოდეოქსიქოლის მჟავა ხდება ძირითადი ნაღვლის მჟავა სისხლის შრატში. მეტაბოლიზდება ღვიძლში (კლირენსი ღვიძლში „პირველადი გასვლისას“) ტაურინის და გლიცინის კონიუგატებად.  წარმოქმნილი კონიუგატები  სეკრეტირდება  ნაღველში. მთლიანი დოზის  დაახლოებით  50-70% გამოიყოფა ნაღველით. შეუწოველი ურსოდეოქსიქოლის მჟავას უმნიშვნელო რაოდენობა  შედის მსხვილ ნაწლავში, სადაც იგი დაიშლება ბაქტერიებით (7-დეჰიდროქსილირება), წარმოქმნილი ლითოქოლის მჟავა ნაწილობრივ შეიწოვება მსხვილი ნაწლავიდან, მაგრამ სულფატირდება ღვიძლში და სწრაფად გამოიყოფა სულფოლითოქოლილგლიცინის ან სულფოლითო-ქოლილტაურინის კონიუგატების სახით.  

გამოყენების ჩვენებები: ბილიარული სლაჯილ ქოლესტერინული ნაღვლის კენჭების გახსნა მოფუნქციონირე ნაღვლის ბუშტის დროს პაციენტებში ოპერაციის მაღალი რისკით და პაციენტებში ლითოტრიფსიის შემდეგ. მკურნალობის წარმატების პირობაა  მოფუნქციონირე ნაღვლის ბუშტი და  სუფთად რადიოტრანსპარანტული ქოლესტერინის კენჭების არსებობა, რომელთა დიამეტრიც არ აღემატება 2 სმ-ს; კენჭების  ფორმირების პროფილაქტიკა ქოლეცისტექტომიის შემდეგ.

- პირველადი ბილიარული ციროზის  I და II სტადია.

 - პირველადი მასკეროზირებელი ქოლანგიტი.

- ჰეპატიტი (ქრონიკული და მწვავე ვირუსული,  ქრონიკული ავტოიმუნურის ატიპური ფორმები).

- არა-ალკოჰოლური  ღვიძლის ცხიმოვანი დაავადება. უალკოჰოლო სტეატოჰეპატიტი.                      -ღვიძლის ტოქსიკური დაზიანებები (მათ შორის ალკოჰოლური, მედიკამენტოზური).                         - ბილიარული დისპეფსია.

- ნაღვლოვანი რეფლუქს-გასტრიტი და ეზოფაგიტი

- მუკოვისციდოზი

- სანაღვლე გზების დისკინეზია.

 - ქრონიკული ოპისტორქოზი.
უკუჩვენებები

• პაციენტებში ჰიპერმგრძნობელობით პრეპარატის აქტიური და დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.
• პაციენტებში ნაღვლის ბუშტისა და სანაღვლე გზების ანთებითი დაავადებებით მწვავე პერიოდში.
  • სანაღვლე გზების გაუვალობისას.
• ღვიძლის ციროზის დროს დეკომპენსაციის სტადიაში.
• ნაწლავის ანთების, კრონის დაავადების დროს.
• თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევისას.

არასასურველი გვერდითი მოვლენები

 ურსოსანი  კარგად გადაიტანება პაციენტების მიერ. გვერდითი მოვლენები, რომელიც შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის მიღებისას, არ არიან საკმარისად სერიოზული. შესაძლოა თავისთავად უკუშექცევადი დიარეის გამოვლენა, ზოგჯერ  კანის ქავილი. არ არის გამორიცხული ნაღვლის ბუშტის კენჭების კალციფიკაცია.  ნებისმიერი უჩვეულო რეაქციების გამოჩენისას შეწყვიტეთ  პრეპარატის მიღება და მიმართეთ ექიმს.
წამლებს შორის ურთიერთქმედება

პრეპარატი ურსოსანის ეფექტურობა შეიძლება დაქვეითდეს  ერთდროულად სხვა პრეპარატების მიღებისას, ძირითადად კუჭის მჟავიანობის დამაქვეითებელი/ანტაციდები/ პრეპარატებისა, რომლებიც შეიცავენ ალუმინის ჰიდროქსიდს, ასევე სხვა პრეპარატების, რომლებიც შიცავენ  ქოლესტრამინს, ქოლესტიროლს. ზემოაღნიშნულ პრეპარატებთან ერთდროული მიღების აუცილებლობის  შემთხვევაში,  რეკომენდებულია მათი მიღება ურსოსანის მიღებამდე 2 საათით ადრე ან მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.  ურსოსანმა შეიძლება შეიძლება გააძლიეროს ციკლოსპორინის შეწოვა ნაწლავებში. ამიტომ აუცილებელია, რომ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ამ პრეპარატს, გაკონტროლდეს  ციკლოსპორინის დონე და მოხდეს მისი დოზის კორექცია. თქვენი მკურნალი ექიმი უნდა იყოს ინფორმირებული ყველა წამლის შესახებ, რომელსაც ამ მომენტში იღებთ ან უნდა დაიწყოთ მიღება. როდესაც მკურნალობთ ურსოსანით, ნებისმიერი სამკურნალო პრეპარატის მიღების დაწყებამდე მიმართეთ  კონსულტაციისთვის მკურნალ ექიმს.

 დოზირება და გამოყენების  მეთოდი

გამოყენების  მეთოდი: პერორალურად, დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობით წყლის დაყოლებით.  დოზირება და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად და დამოკიდებულია ჩვენებებზე, პაციენტის მდგომარეობის სიმძიმეზე. საშუალო დოზურებაა 8-10 მგ / კგ / დღეში 6-12 თვის განმავლობაში.

 - ნაღვლოვანი კენჭების გასახსნელად  მოზრდილებში და იმ მდგომარეობების სამკურნალოდ, რომლებიც განვითარდა ნაღვლის შგუბების გამო,  რეკომენდებული დოზა შეადგენს 2-დან 6-მდე კაფსულას ყოველდღიურად და პაციენტის წონის მიხედვით  (10 მგ / კგ /დღეში). როგორც წესი, მიიღება ერთჯერ საღამოს.

ნაღვლოვანი კენჭების გახსნის  კენჭების განმეორებითი წარმოქმნის პროფილაქტიკის მიზნით რეკომენდებულია მკურნალობის  გაგრძელება  მომდევნო რამდენიმე თვის განმავლობაში იმავე დოზებით.

 ქოლეცისტექტომიის შემდეგ განმეორებითი ქოლელითიაზის პროფილაქტიკის მიზნით - 8-10 მგ / კგ / დღეში რამდენიმე თვის განმავლობაში.
- სანაღვლე გზების ჰიპოკინეტიკური ტიპის დისკინეზიის დროს  საშუალო დღიური დოზა შეადგენს 10 მგ / კგ 2 მიღებაზე 2 კვირიდან 2 თვემდე განმავლობაში. აუცილებლობისას რეკომენდებულია მკურნალობის კურსის განმეორება.

- ბილიარული რეფლუქს- გასტრიტის და რეფლუქს-ეზოფაგიტის დროს- 250 მგ დღეში, ძილის წინ. მკურნალობის კურსი - 10 - 14 დღიდან 6 თვემდე განმავლობაში, საჭიროების შემთხვევაში - 2 წლამდე ვადის განმავლობაში.

- ქოლეცისტექტომიური სინდრომის მკურნალობისას ღვიძლის სხვადასხვა სახის დაზიანების დროს სადღეღამისო დოზა დამოკიდებულია პაციენტის წონაზე. ეს, როგორც წესი, არის 10-15 მგ ურსოდეოქსიქოლის მჟავა 1 კგ-ზე დღეში, ანუ 500-700 მგ (2-4 კაფსულა).

- სხვადასხვა გენეზის ჰეპატიტების დროს  (ვირუსული, ტოქსიკური, მედიკამენტოზური და სხვ.), ქრონიკული ვირუსული ჰეპატიტის დროს, არა-ალკოჰოლური ღვიძლის ცხიმოვანი დაავადების, მათ შორის არა-ალკოჰოლური სტეატოჰეპატოზის,  ღვიძლის ალკოჰოლური დაავადების დროს საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10-15 მგ / კგ 2-3 მიღებაზე.  მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 6 -12 თვეს და მეტს.

 - პირველადი ბილიარული ციროზის,  პირველადი მასკლეროზირებელი ქოლანგიტის, კისტოზური ფიბროზის (მუკოვისციდოზის) დროს საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 12-15 მგ / კგ; საჭიროების შემთხვევაში საშუალო სადღეღამისო დოზა შეიძლება  გაიზარდოს 20-30 მგ / კგ-მდე  2-3 მიღებაზე. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს  6 თვიდან რამდენიმე წლის განმავლობაში.

დოზირების მოხერხებულობის მიზნით შიძლება შემდეგი მონაცემების გამოყენება:

2 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებისათვის დოზირებას ექიმი განსაზღვრავს ინდივიდუალურად. როგორც წესი, დოზა შეადგენს 10-20 მგ/კგ/დღეში.

დოზის გადამეტება

პრეპარატის დოზის გადამეტების შემთხვევები ცნობილი არ არის.

სპეციალური მითითებები

მკურნალობის პირველი 3 თვის განმავლობაში აუცილებელია ლაბორატორიული კონტროლის განხორციელება რეგულარულად თვეში ერთხელ. ნაღვლის კენჭების მდგომარეობაზე დაკვირვება ხორციელდება ულტრაბგერითი გამოკვლევით 6 თვეში ერთხელ.

არ არის რეკომენდებული პრეპარატის მიღება, როდესაც აღინიშნება ხშირი ნაღვლოვანი კოლიკები, ასევე თუ არ არის დადასტურებული ნაღვლის ბუშტის ექსკრეტორული ფუნქციის შენარჩუნება. 2 წლამდე ასაკის ბავშვებს ბევშვებში არ ინიშნება დოზირების სირთულის გამო.

პრეპარატი არ ახდენს გავლენას საქმიანობებზე, რომლებიც მოითხოვს გაზრდილ ყურადღებას, მოძრაობების კოორდინაციას, სწრაფ რეაქციას/ავტომობილის მართვაზე, ავტმატიზირებული დაზგების მომსახურება და ა.შ.

დოზის გადამეტებისას ან ბავშვის მიერ პრეპარატის შემთხვევით მიღებისას რჩევისათვის მიმართეთ ექიმს.

გამოყენება ორსულობის დროს და ძუძუთი კვების პერიოდში.

იმის გათვალისწინებით, რომ პრეპარატის უარყოფითი გავლენა ნაყოფზე დამტკიცებული არ არის, შეიძლება მკურნალობის დანიშვნა ფერტილური ასაკის ქალებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ჰორმონალურ ჩასახვის საწინააღმდეგო პრეპარატებს.

ურსოსანის მიღების შესახებ ქალების მიერ ორსულობის პერიოდში გადაწყვეტილებას იღებს მკურნალი ექიმი. ლაქტაციის პერიოდში ურსოსანი მიიღება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როცა ეს სარწმუნოდ აუცილებელია.

შენახვის პირობები

მშრალ ადგილას ტემპერატურაზე 15-25⁰C . ვარგისიანობის ვადა 4 წელი.

გაფრთხილებები

აკრძალულია პრეპარატის მიღება პაკეტზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

შინახეთ პრეპარატი ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

გამოშვების ფორმა

კაფსულები 250მგ, პაკეტში 10, 50 ან 100 კაფსულა.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

მწარმოებელის სახელწოდება და მისამართი

მწარმოებელი: PRO.MED.CS Praha a.s.

Telcska 1

140 00 Praha 4