გამალატი B6 20 ტაბლეტი

პროდუქტის ზოგადი დახასიათება

1. სამედიცინო პროდუქტის დასახელება

გამალატი B6 შემოგარსული ტაბლეტები

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

- მაგნიუმის გლუტამატის ჰიდრობრომიდი (MGH)  ..................................    75 მგ

- γ-ამინო-ერბოს მჟავა (GABA)  ...................................................................         75 მგ

- γ-ამინო β-ჰიდროქსიერბოს მჟავა (GABOB) ............................................        37 მგ

- პირიდოქსინის ჰიდროქლორიდი .............................................................       37 მგ

დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი იხილეთ სექციაში 6.1.

3. ფარმაცევტული ფორმულირება

შემოგარსული ტაბლეტები

4. კლინიკური მონაცემები

4.1 თერაპიული ჩვენებები

გამალატი B6 მიეკუთვნება ეგრეთ წოდებული ფსიქოსტიმულატორული და ნოოტროპული მედიკამენტების ჯგუფს. გამალატი B6-ს მისი აქტიური ნივთიერებების წყალობით, როგორიც არის: ცერებროტონური ამინომჟავები (GABA და GABOB), მსუბუქი სედაციური (MGH) და ვიტამინი B6,  გააჩნია ცერებრო-ენერგეტიკული და ნეირო-მარეგულირებელი მოქმედება. ამინომჟავები და ვიტამინი B6  მონაწილეობენ ცერებრალურ მეტაბოლიზმში და ზრდიან ნერვული უჯრედების ენერგეტიკულ პოტენციალს. ის იწვევს  ინტელექტუალური უნარის ხარისხის გაუმჯობესებას.

ჩვენებები

დამატებითი თერაპიის სახით ფუნქციონალური ასთენიის დროს:

-         ემოციური არასტაბილურობა.

-         კონცენტრაციის და მეხსიერების გაუარესება.

-         დეპრესია და ნერვული დარღვევები.

-         დაქვეითებული ადაპტაციის უნარი.

4.2 დოზირება და მიღების წესი

ფოსოლოგია

მოზრდილები: 2 ტაბლეტი, 2 ან 3 - ჯერ დღეში (ყოველ 12 ან 8 საათში).

მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს  2-დან 18 თვემდე.

4.3 უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების ან 6.1 პუნქტში ჩამოთვლილი ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

18 წლამდე ასაკის ბავშვები და მოზარდები.

4.4 განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

არ არის ცნობილი.

4.5 ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

არ არის ცნობილი.

4.6 ორსულობა და ლაქტაცია

პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის დროს.

4.7 ზეგავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

პრეპარატის განსაკუთრებული მოქმედებიდან გამომდინარე, საჭიროა სიფრთხილე ავტომობილებისა და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის დროს.

4.8 გვერდითი მოვლენები

დისპეფსიის სიმპტომები შესაძლებელია.

4.9 დოზის გადაჭარბება

პრეპარატის დაბალი ტოქსიკურობიდან გამომდინარე, ინტოქსიკაციის რისკი ნაკლებია ჭარბი დოზირების შემთხვევაშიც კი. სიმპტომები - გვერდითი ეფექტების გაუარესება. მკურნალობა: სიმპტომური.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1 ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ფსიქოანალეფსიურები. სხვა ფსიქოსტიმულატორები და ნოოტროპული პრეპარატები.

γ–ამინო-ერბოს მჟავა (GABA) წარმოიქმნება გლუტამინის მჟავასაგან ფერმენტ გლუტამატ დეკარბოქსილაზას (GAD) მოქმედების შედეგად და ძირითადად ახდენს ნერვული აღგზნებადობის აქტივობის ინჰიბირებას. ის მეტაბოლიზდება ტვინში ტრანსამინირების და დეკარბოქსილირების გზით და გარდაიქმნება ქარვის მჟავად და ერთვება კრებსის ციკლში. ფაქტორები, რომლებიც ზემოქმედებენ GABA-ს შემადგენლობაზე ან თავის ტვინში მდგომარეობებზე, მნიშვნელოვან გავლენას ახდენენ ცერებრალურ აქტივობაზე. GABA-ს დონე დამოკიდებულია დეკარბოქსილაზას აქტივობაზე ქარვის მჟავაში, რომელიც წარმოიქმნება GABA-ს მეშვეობით და ტრანსამინაზაზე, რომლის ელიმინირებასაც ახდენს GABA. სინაფსური გადაცემის დონეზე დარღვევები ვლინდება ჰიპერ-აღგზნებადობის მდგომარეობების დროს. ასეთი გარემოებებისას მცირდება ფერმენტების დონეები, რომლებიც აუცილებელია გლუტამინის მჟავას GABA-ად გარდაქმნისათვის და შედეგად მცირდება გლუტამინის მჟავას და GABA-ს დონეები, რომლებიც წარმოადგენენ ამინომჟავების ორ მთავარ ნეიტროტრანსმიტერს.

γ-ამინო-β-ჰიდროქსი-ერბოს მჟავა (GABOB) წარმოადგენს ბუნებრივ მეტაბოლურ პროდუქტს და GABA-ს სტრუქტურულ წინამორბედ ანალოგს, რომელსაც გააჩნია ტვინში ნეირომოდულაციური თვისებები. ის ახდენს აღმგზნები სინაფსური ტერმინალების ბლოკირებას და იწვევს დოფამინერგული და GABAერგული აქტივობის მოდულირებას.

α-ამინო მაგნიუმის გლუტამატის ჰიდრობრომიდი (MGH) არის სინთეზური მოლეკულა. MGH-ს მთავარი სტრუქტურულ ბირთვს წარმოადგენს გლუტამინის მჟავა. გამოვლინდა, რომ მისი ქიმიური სტრუქტურის საფუძველზე ის ახდენს მსუბუქ დამამშვიდებელ ზემოქმედებას და ანქსიოლიზურ აქტივობას. ის მოქმედებს როგორც L-გლუტამატის ნაწილობრივი აგონისტი და ახდენს მისი აღმგზნები აქტივობის ბლოკირებას.

პირიდოქსინის ჰიდროქლორიდი (ვიტამინი B6) არის წყალში ხსნარი ვიტამინი, რომელიც მონაწილეობს გლუტამინის მჟავას GABA-ად გარდაქმნაში. ის მნიშვნელოვან როლს თამაშობს ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) ნორმალურ ფუნქციონირებაში და ბევრ ნეირონალურ პროცესებში მოქმედებს როგორც კოენზიმის ფაქტორი.

გამალატი B6 პერორალური ტაბლეტის ფარმაკოლოგიური მოქმედება განპირობებულია ოთხი კომპონენტის კომპლემენტარული მოქმედებით, რომლებიც ზრდიან ნერვული უჯრედების ენერგეტიკულ პოტენციალს და ასევე მათი ჰიპერ-აღგზნებადობაზე დამამშვიდებელი მოქმედებით, რაც ხელს უწყობს კონცენტრაციის უნარის და მენტალური ქმედითუნარიანობის გაუმჯობესებას. თითოეული შემადგენელი ნივთიერება ემსახურება ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) ფიზიოლოგიური ჰომეოსტაზის შენარჩუნებას და კომბინირებული მიწოდების მიზანი მდგომარეობს იმაში, რომ მოხდეს ამ ეფექტების პოტენცირება იმ შემთხვევებში, რომლის დროსაც აღინიშნება ჰომეოსტაზის დარღვევა. გამალატი B6-ის შემადგენლობაში შემავალი GABA უზრუნველყოფს GABA-ს სწორ კონცენტრაციას ცნს-ში და ახდენს ბიოქიმიური პროცესების ნორმალიზებას, რომლებიც მონაწილეობენ მის მეტაბოლურ პროდუქციაში სინაფსურ დონეზე, ჰიპერაღგზნებადობის ნეირონალური მდგომარეობებისას; GABOB აძლიერებს GABA-მაინჰიბირებელ ფუნქციას ცნს-ში; MGH ხელს უწყობს გლუტამატით გამოწვეული აღგზნების შემცირებას ცნს-ში მისი რეცეპტორების ბლოკირების მეშვეობით, ხოლო ვიტამინი B6 ასტიმულირებს გლუტამატის GABA-ად მეტაბოლურ გარდაქმნას და ზრდის მის აქტივობას.

5.2 ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

გამალატი B6 პერორალური ტაბლეტი კარგად შეიწოვება ორალური მიღებისას.

GABA სწრაფად შეიწოვება და აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. ის მეტაბოლიზდება ქარვის მჟავად  ტრანსამინირების პროცესის და დეკარბოქსილირების გზით და ერთვება კრებსის ციკლში. ალტერნატიულად, GABA მეტაბოლიზდება GABOB-ად.

GABOB-ს გააჩნია სწრაფი პერორალური აბსორბციის უნარი და აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. ის ექსტენსიურად მეტაბოლიზდება და სწრაფად გამოიყოფა შარდში და ნერწყვში. დოზის მხოლოდ  დაახლოებით 1% გამოიყოფა შარდში და აღინიშნება 12 საათის განმავლობაში,  რაც ადასტურებს ექსტენსიურ მეტაბოლიზმს.

პერორალური აბსორბციის შემდეგ, MGH აღწევს სისხლის მიმოქცევაში და ახასიათებს ფართო სისტემური განაწილება.

პირიდოქსინის ჰიდროქლორიდი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. აბსორბცია მცირდება მალაბსორბციის სინდრომის მქონე პაციენტებში. ის არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს.  მისი მარაგის შესანახი ადგილი არის ღვიძლი, სადაც ის გარდაიქმნება აქტიურ პირიდოქსალ 5´-ფოსფატის და პირიდოქსამინის ფოსფატის კოენზიმებად. მისი მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში დაჟანგვის გზით, რის შედეგადაც წარმოიქმნება 4-პირიდოქსინის მჟავა და სხვა არააქტიური მეტაბოლიტები, რომლებიც გამოიყოფიან შარდში. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 15-20 დღეს. მისი გამოდევნა შესაძლებელია ჰემოდიალიზის მეშვეობით. პირიდოქსინი აღწევს პლაცენტაში და გამოიყოფა დედის რძეში.

5.3 კლინიკამდელი მონაცემები უსაფრთხოების შესახებ

გამალატი B6  შემოგარსული ტაბლეტების DL50 გამოკვლეული იქნა ალბინოს ვირთაგვებში, რომლებიც იწონიდნენ 20-25 გ და რომლებსაც გაუკეთდათ ხსნარი გამოხდილ წყალში კუჭის კანულის მეშვეობით. 5 გ/კგ ერთჯერადმა დოზამ არ იმოქმედა არც სიკვდილიანობაზე და არც გარე ტოქსიკურობის სიმპტომებზე, შეყვანის დროს და შეყვანიდან 24, 48 და 72 საათის განმავლობაში. იქედან გამომდინარე, რომ მოხდა მაქსიმალური დოზის შეყვანა, რაც შეესაბამება 22 გ/კგ პრეპარატს, შეიძება ჩაითვალოს, რომ ცხოველების ამ მოდელში შეუძლებელი იყო DL50 -ის დადგენა.

6. ფარმაცევტული მონაცემები

6.1 დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

საქაროზა; უწყლო კოლოიდური სილიციუმი, პოლივინილპიროლიდონი (E-1201), ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი (E-553b), სიმინდის სახამებელი, ტიტანის დიოქსიდი (E-171), მაგნიუმის კარბონატი (E-504i), ინდიგოტინი (E-132), ეუდრაგიტი E, გუმიარაბიკი (E414), პროპილენგლიკოლი (E-1520), კარნაუბას ცვილი (E-903).

6.2  შეუთავსებლობა

არ აღინიშნება.

6.3 ვარგისობის ვადა

5 წელი.

6.4 შენახვის განსაკუთრებული პირობები

ინახება არა უმეტეს 30 °C ტემპერატურაზე.

6.5 შეფუთვის გარეგნული სახე და შემადგენლობა

ცისფერი მრგვალი ტაბლეტები, ბლისტერულ შეფუთვაში.

შეფუთვა შეიცავს 20 შემოგარსულ ტაბლეტს.

6.6  განსაკუთრებული მითითებები უტილიზაციის შესახებ

არ არსებობს განსაკუთრებული მოთხოვნები უტილიზაციისათვის.

გაცემის წესი:                        

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.