Bisogamma - ბისოგამა 5მგ 30 ტაბლეტი

Be the first to review this product

5,14 GEL

მარაგშია

SKU

89157_2385

ჩვენება: ჰიპერტენზია,გულის კორონარული დაავადება (სტენოკარდია).

გადასვლა სურათების გალერეის ბოლოს

გადასვლა სურათების გალერეის დასაწყისში

დეტალები

1.პრეპარატის სავაჭრო დასახელება:

ბისოგამა ^® 5, 5 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

ბისოგამა ^® 10, 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

ბისოგამა 5

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.

ბისოგამა 10

ერთი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.

შემავსებლების სრული სია იხილეთ პარაგრაფში 6.1.

3.ფარმაცევტული ფორმა :

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი

ბისოგამა 5

მრგვალი, ღია ყვითელი ფერის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი ნაჭდევი ხაზით.

ტაბლეტის გაყოფა შესაძლებელია თანაბარ დოზებად.

ბისოგამა 10

მრგვალი, კრემისფერ-მოყავისფრო აპკიანი გარსთ დაფარული ტაბლეტი ნაჭდევი ხაზით.

ტაბლეტის გაყოფა შესაძლებელია თანაბარ დოზებად.

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1. თერაპიული ჩვენებები

- ჰიპერტენზია

- გულის კორონარული დაავადება (სტენოკარდია)

4.2.დოზირება და მიღების წესი

დოზირება

ზოგადად მკურნალობა უნდა დაიწყოს დაბალი დოზით და თანდათანობით გაიზარდოს. ნებისმიერ შემთხვევაში დოზა უნდა დარეგულირდეს ინდივიდუალურად, კერძოდ პულსის სიხშირის და თერაპიული ეფექტის შესაბამისად.

ჰიპერტენზია

რეკომენდებული დოზა არის 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი ერთხელ დღეში.

ზომიერი ჰიპერტენზიის დროს (დიასტოლური წნევა 105 mmHg-მდე) შეიძლება საკმარისი აღმოჩნდეს 2,5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი ერთხელ დღეში.

საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატამდე. დოზის შემდგომი მომატება დასაშვებია მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში.

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა არის 20 მგ ერთხელ დღეში.

გულის კორონარული დაავადება (სტენოკარდია)

რეკომენდებული დოზა არის 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატი ერთხელ დღეში.

საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს დღეში 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატამდე. დოზის შემდგომი ზრდა დასაშვებია გამონაკლის შემთხვევებში.

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა არის 20 მგ ერთხელ დღეში.

ღვიძლისადა/ანთირკმლისუკმარისობ ა

როგორც წესი, ღვიძლის ან თირკმლის სუსტი ან ზომიერი უკმარისობით პაციენტებში, დოზა შერჩევას არ მოითხოვს. ავადმყოფებში თირკმლის ფუნქციის გამოხატული უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი < 20 მლ/წთ) და პაციენტებში ღვიძლის მძიმე დაზიანებებით დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს.

გამოცდილება ბისოპროლოლის გამოყენების შესახებ თირკმელების დიალიზზე მყოფ პაციენტებში შეზღუდულია, თუმცა არ არსებობს მტკიცებულება, რომ დოზის რეჟიმი საჭიროებს კორექტირებას.

ხანდაზმული პაციენტები

ჩვეულებრივ, ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.

პედიატრიული პოპულაცია

მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი. შესაბამისად ბისოპროლოლის ფუმარატის გამოყენება პედიატრიულ პაციენტებში არ არის რეკომენდებული.

გამოყენების წესი

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები მიიღება დილით საუზმემდე, საუზმის დროს ან შემდეგ. ტაბლტების მიღება ხდება დაუღეჭავად სითხის დაყოლებით.

მკურნალობის ხანგრძლივობა

მკურნალობის ხანგრძლივობა არ არის შეზღუდული და დამოკიდებულია დაავადების ხასიათსა და სიმწვავეზე.

ბისოგამმით მკურნალობა - განსაკუთრებით გულის კორონარული დაავადებით პაციენტებში, არ უნდა შეწყდეს ერთბაშად, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის მდგომარეობის გაუარესება. თუ პრეპარატის შეწყვეტა აუცილებელია, რეკომენდებულია დოზის თანდათანობით შემცირება (მაგ. დოზის ყოველკვირეული განახევრება).

4.3. უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერება ბისოპროლოლის ფუმარატის ან თავი 6.1-ში მითითებული დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.

- გულის მწვავე უკმარისობა ან გულის უკმარისობის დეკომპენსაციის ეპიზოდების დროს, რომელიც მოითხოვს ი.ვ. ინოტროპულ თერაპიას.

- კარდიოგენური შოკი.

- მეორე ან მესამე ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (კარდიოსტიმულატორის გარეშე).

- სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი

- სინოატრიული ბლოკადა

- სიმპტომატური ბრადიკარდია

- სიმპტომატური ჰიპოტენზია

- მწვავე ბრონქული ასთმა

- პერიფერიული არტერიების ოკლუზიური დაავადების ან რეინოს სინდრომის მძიმე ფორმები

- არა-ნამკურნალევი ფეოქრომოციტომა (იხილეთ პარაგრაფი 4.4.)

- მეტაბოლური აციდოზი

4.4. გაფრთხილება და უსაფრთხოების ზომები

ბისოგამმით მკურნალობა - განსაკუთრებით გულის კორონარული დაავადებით პაციენტებში, არ უნდა შეწყდეს ერთბაშად, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის მდგომარობის გარდამავალი გაუარესება (იხ. პარაგრაფი 4.2)

ბისოპროლოლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ჰიპერტენზიის ან სტენოკარდიის და თანმხლები გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ბისოპროლოლი შეიძლება მიღებულ იქნას სიფრთხილით მხოლოდ შემდეგ შემთხვევებში:

- შაქრიანი დიაბეტი, სისხლში ძლიერ მერყევი შაქრის დონეებით; შეიძლება შეინიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები (მაგ. ტაქიკარდია, პალპიტაცია და ოფლიანობა)

- მკაცრი შიმშილობა.

- მიმდინარე მადესენსიბილიზირებელი თერაპია.

სხვა ბეტა-ადრენობლოკატორების მსგავსად ბისოპროლოლმა შეიძლება გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ და ანაფილაქსიური რეაქციების სიმწვავე. ეპინეფრინით მკურნალობა ყოველთვის არ იძლევა მოსალოდნელ თერაპიულ ეფექტს.

- 1-ლი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა

- პრინცმეტალის სტენოკარდია: დაფიქსირდა კორონარული ვაზოსპაზმის შემთხვევები. მიუხედავად მისი მაღალი ბეტა 1 სელექტიურობისა, სტენოკარდიის შეტევები სრულად არ არის გამორიცხული, როდესაც ბისოპროლოლი ინიშნება პრინცმეტალის სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში.

- პერიფერიული არტერიული ოკლუზიური დაავადება (შეიძლება მოხდეს სიმპტომების გაძლიერება, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყის ეტაპზე).

მიუხედავად იმისა, რომ კარდიოსელექტიურ (ბეტა 1) ბეტა-ადრენბლოკატორებს შეიძლება ჰქონდეთ ნაკლები გავლენა ფილტვების ფუნქციაზე, ვიდრე არასელექტიურ ბეტა-ადრენბლოკატორებს, ისევე როგორც ყველა ბეტა-ადრენობლოკატორს, მათი მიღება თავიდან უნდა იქნას აცილებული სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში, თუ არ არსებობს მათი გამოყენების დამაჯერებელი კლინიკური მიზეზები. თუ ასეთი მიზეზები არსებობს, ბისოგამა შეიძლება გამოყენებულ იქნას სიფრთხილით. ბრონქული ასთმის ან ფილტვების სხვა ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების დროს, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ სიმპტომები, შესაძლოა საჭირო გახდეს ბრონქოდილატაციური თერაპია ერთდროულად. ზოგჯერ ასთმის მქონე პაციენტებში შეიძლება მოხდეს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობის გაზრდა; ამიტომ B2-სტიმულატორების დოზა შეიძლება გაიზარდოს.

ზოგადი ანესთეზია

პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ზოგადი ანესთეზია, ბეტა-ბლოკადა ამცირებს არითმიების და მიოკარდიუმის იშემიის სიხშირეს ინდუქციისა და ინტუბაციის დროს და პოსტოპერაციულ პერიოდში. რეკომენდებულია ბეტა-ბლოკადის შენარჩუნება პერიოპერაციულად. ანესთეზიოლოგს უნდა ეცნობოს ბეტა ბლოკადის შესახებ, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედების პოტენციალის გამო, რაც გამოიწვევს ბრადიარითმიას, რეფლექსური ტაქიკარდიის შესუსტებას და სისხლის დაკარგვის კომპენსაციის რეფლექსურ უნარს. თუ საჭიროა ბეტა-ბლოკატორებით თერაპიის შეწყვეტა ოპერაციამდე, ეს უნდა გაკეთდეს თანდათანობით და დასრულდეს ანესთეზიამდე დაახლოებით 48 საათით ადრე.

ფსორიაზის მქონე პაციენტები ან ფსორიაზის ანამნეზით პაციენტები უნდა მკურნალობდნენ ბეტა-რეცეპტორების ბლოკატორებით (მაგ. ბისოპროლოლი) მხოლოდ სარგებლის რისკებთან საგულდაგულო დაბალანსების შემდეგ.

ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში ბისოპროლოლის გამოყენება არ შეიძლება ალფა რეცეპტორის ბლოკადის შემდეგ.

თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები შეიძლება შენიღბული იყოს ბისოპროლოლით მკურნალობისას.

ბისოპროლოლის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს დადებითი რეაქცია ანტიდოპინგ ტესტებზე.

4.5. სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

არ არის რეკომენდებული შემდეგ პრეპარატებთან ერთად გამოყენება

ვერაპამილის ტიპის და უფრო ნაკლებად დილთიაზემის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები. უარყოფითი გავლენა კუმშვადობაზე და ატრიოვენტრიკულურ გამტარობაზე.

ინტრავენურად ვერაპამილის გამოყენებამ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ ბეტა-ბლოკატორებით, შეიძლება გამოიწვიოს ღრმა ჰიპოტენზია და ანტრიოვენტრიკულური ბლოკადა.

ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიულმა აქტიურმა ნივთიერებებმა, როგორიცაა კლონიდინი და სხვა (მაგ.: მეთილდოპა, მოქსონიდინი და რესერპინი) ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს ცენტრალური სიმპათიკური ტონუსი (და გამოიწვიოს გულის ცემის შენელება ან გულის შეკუმშვის მოცულობის შემცირება და სისხლძარღვების გაფართოვება). ერთბაშად შეწყვეტამ, განსაკუთრებით ბეტა-ადრენობლოკატორების შეწყვეტამდე, შეიძლება გაზარდოს "რიკოშეტული ჰიპერტენზიის" რისკი.

დასაშვებია შემდეგ პრეპარატებთან ერთად მიღება მხოლოდ სიფრთხილით

I კლასის ანტიარითმიულისაშუალებები (მაგ . ქინიდინი, დისოპირამიდი, ლიდოკაინი, ფენიტოინი, ფლეცაინიდი, პროპაფენონი).

ეფექტი ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დროზე შეიძლება გაძლიერდეს და გაიზარდოს უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი.

დიჰიდროპირიდინის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები (მაგ ნიფედიპინი)

ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ჰიპერტენზიის რისკი და არ არის გამორიცხული პარკუჭის ტუმბოს ფუნქციის შემდგომი გაუარესების რისკის გაზრდა გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

III კლასის ანტიარითმიული საშუალებები(მაგ. ამიოდარონი).

ეფექტი ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დროზე შეიძლება გაძლიერდეს.

პარასიმპატომიმეტიკური საშუალებები

ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ატრიო-ვენტრიკულური გამტარობის დრო და ბრადიკარდიის რისკი.

ბეტა-ბლოკატორების ადგილობრივმა გამოყენებამ (მაგ. თვალის წვეთები გლაუკომის მკურნალობის დროს) შეიძლება გაზარდოს ბისოპროლოლის სისტემური ეფექტები.

ინსულინი და დიაბეტის საწინააღმდეგო პერორალური საშუალებები

სისხლში შაქრის შემცირების ეფექტის გაზრდა. B-ადრენორეცეპტორების ბლოკადამ შეიძლება შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები.

საანესთეზიო საშუალებები

რეფლექსური ტაქიკარდიის შესუსტება და ჰიპოტენზიის რისკის გაზრდა (იხ. პარაგრაფი 4.4.)

დიგიტალური გლიკოზიდები

გულისცემის შემცირება, ატრიოვენტრუკულარული გამტარობის დროის გაზრდა.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები (NSAID)

NSAID-მა შესაძლოა შეამციროს ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიური ეფექტი.

ბეტა-სიმპათომიმეტიკები (მაგ. დობუთამინი, ორციპრენალინი)

ბისოპროლოლთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა შეამციროს ორივე აგენტის ეფექტი. ადრენალინის დიდი დოზები შესაძლოა საჭირო გახდეს ალერგიული რეაქციების სამკურნალოდ.

სიმპათომიმეტიკები რომელიც ააქტიურებს როგორც ბეტა ასევე ალფა-ადრენორეცეპტორებს (მაგ. ნორადრენალინი, ადრენალინი).

არტერიული წნევის შესაძლო მომატება და წყვეტილი კლაუდიკაციის გამწვავება. ასეთი ურთიერთქმედება უფრო სავარაუდოა არასელექტიურ ბეტა-ბლოკატორებთან.

ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბარბიტურატები, ფენოთიაზინები აგრეთვე ანტიჰიპერტენზიული აგენტები

ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის გაზრდა

ერთდროული გამოყენებისას გთხოვთ გაითვალისწინოთ შემდეგი

მეფლოქინი

ბრადიკარდიის გაზრდილი რისკი

მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორები (მაო-B ინჰიბიტორების გარდა)

ბეტა-ბლოკატორების მომატებული ჰიპოტენზიური ეფექტი აგრეთვე ჰიპერტონული კრიზისის რისკი.

4.6. ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ბისოპროლოლს აქვს ფარმაკოლოგიური ეფექტები რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მავნე ზემოქმედება ორსულობაზე და/ან ნაყოფზე/ახალშობილზე. ზოგადად ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორი ამცირებს პლაცენტის პერფუზიას რაც ასოცირდება ზრდის შეფერხებასთან, საშვილოსნოსშიდა სიკვდილთან, აბორტთან ან ადრეულ მშობიარობასთან. გვერდითი მოვლენები (მაგ. ჰიპოგლიკემია და ბრადიკარდია) შეიძლება განვითარდეს ნაყოფსა და ახალშობილში. თუ საჭიროა ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორებით მკურნალობა, სასურველია B1-სელექციური ადრენორეცეპტორების ბლოკატორების გამოყენება.

ბისოპროლოლი არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც აშკარად აუცილებელია. თუ მკურნალობა მიიჩნევა საჭიროდ, რეკომენდებულია უტეროპლაცენტური სისხლის მიმოქცევის და ნაყოფის ზრდის მონიტორინგი. ორსულობის ან ნაყოფზე მავნე ზემოქმედების შემთხვევაში რეკომენდებულია ალტერნატიული მკურნალობის განხილვა. საჭიროა ახალშობილის ყურადღებით კონტროლი. ჰიპოგლიკემიისა და ბრადიკარდიის სიმპტომები ზოგადად მოსალოდნელია პირველი 3 დღის განმავლობაში.

ლაქტაცია

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ბისოპროლოლი/მეტაბოლიტები დედის რძეში. ამიტომ ბისოპროლოლის მიღებისას ძუძუთი კვება არ არის რეკომენდებული.

4.7. ავტომობილის მართვა და მექანიზმების გამოყენება :

გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტების კვლევამ გვიჩვენა, რომ ბისოპროლოლი არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვის უნარზე. თუმცა, წამალზე ინდივიდუალურად განვითარებული განსხვავებული რეაქციების გამო, რეაქციების უნარი შეიძლება შეიცვალოს იმდენად, რომ ტრანსპორტის მართვას, დანადგარებთან მუშაობას უსაფრთხოების ზომების გარეშე ცუდი შედეგი მოჰყვეს. განსაკუთრებით კი მკურნალობის საწყის ეტაპზე, დოზის გაზრდისას, პრეპარატის შეცვლისას და ალკოჰოლთან ერთად გამოყენებისას.

4.8. არასასურველი ეფექტები

გვერდითი მოვლენების შეფასებისას, გამოიყენება შემდეგი სიხშირეები:

ხშირი (≥ 1/100, <1/10)

არახშირი (≥ 1/1,000, < 1/100)

იშვიათი (≥ 1/10,000, < 1/1,000)

ძალიან იშვიათი (< 1/10,000)

უცნობი (სიხშირის გამოთვლა შეუძლებელია არსებული მონაცემებით).

ფსიქიური დარღვევები

არახშირი: დეპრესია, ძილის დაღვევა

იშვიათი: კოშმარები, ჰალუცინაციები

ძალიან იშვიათი: ხასიათის ცვლილება

ნერვული სისტემის მხრივ დარღვევები:

ხშირი: თავბრუსხვევა*, თავის ტკივილი*

იშვიათი: სინკოპე

თვალის მხრივ დარღვევები:

იშვიათი: შემცირებული ცრემლდენა (გასათვალისწინებელია, თუ პაციენტი ატარებს კონტაქტურ ლინზებს)

ძალიან იშვიათი: კონიუნქტივიტი

ყურის და ლაბირინთის მხრივ დარღვევები:

იშვიათი: სმენის დარღვევა

გულის მხრივ დარღვევები:

არახშირი: გულისცემის შენელება (ბრადიკარდია), ატრიო-ვენტრიკულური გამტარობის დარღვევა, არსებული გულის უკმარისობის გამწვავება

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ დარღვევები:

ხშირი: სიცივის ან დაბუჟების შეგრძნება კიდურებში,

არახშირი: ჰიპოტონია

სუნთქვის, თორაკალური და შუასაყარის დარღვევები:

არახშირი: ბრონქოსპაზმები ანამნეზში ბრონქული ასთმის ან ფილტვის ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებში

იშვიათი: ალერგიული რინიტი

კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები:

ხშირი: კუჭ-ნაწლავის მხრივ ჩივილები (როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა)

ჰეპატობილიარული დარღვევები:

იშვიათი: ჰეპატიტი

კანის და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები:

იშვიათი: ალერგიული რეაქციები (ქავილი, სიწითლე, ეგზანთემა).

ძალიან იშვიათი: ალოპეცია, ბეტა-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიოს ან გააუარესოს ფსორიაზი ან გამოიწვიოს ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარი.

ძვალ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ დარღვევები:

არახშირი: კუნთების სისუსტე, კუნთების სპაზმი

რეპროდუქციული სისტემის და მკერდის მხრივ დარღვევები:

იშვიათი: პოტენციის დაქვეითება

ზოგადი სახის დარღვევები და მდგომარეობა გამოყენების ადგილას

ხშირი: დაღლილობა*

არახშირი: ასთენია

კვლევები

იშვიათი: ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, ღვიძლის ფერმენტების მომატება (ALAT, ASAT)

* აღნიშნული სიმპტომები როგორც წესი ვლინდება მკურნალობის საწყის ეტაპზე. ვლინდება იოლ ფორმებში და ქრება თავისით მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირაში.

საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ შეტყობინება

სამედიცინო პროდუქტის ავტორიზაციის შემდეგ საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინება მნიშვნელოვანია. ის საშუალებას იძლევა განვაგრძოთ მონიტორინგი სამკურნალო პროდუქტის სარგებელი/რისკის ბალანსზე. ჯანდაცვის სპეციალისტებს სთხოვენ შეატყობინონ ნებისმიერი საეჭვო გვერდითი რეაქციის შესახებ მედიკამენტებისა და სამედიცინო პროდუქტის ფედერალურ სამსახურში

გვერდითი მოვლემების შესახებ ინფორმირებით თქვენ შეგიძლიათ ამ მედიკამენტის უსაფრთხოების შესახებ მეტი ინფორმაციის მოწოდებაში დახმარება.

4.9. დოზის გადაჭარბება

ა) ინტოქსიკაციის სიმპტომები

ბეტა-ბლოკატორის ჭარბი დოზირებისას მოსალოდნელი ყველაზე გავრცელებული ნიშნებია ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი, გულის მწვავე უკმარისობა და ჰიპოგლიკემია. ბისოპროლოლის დოზის გადაჭარბების (მაქსიმუმ: 2,000 მგ) მხოლოდ რამდენიმე შემთხვევა დაფიქსირდა პაციენტებში ჰიპერტენზიით და/ან გულის კორონარული დაავადებებით, რომლებსაც აღენიშნებოდათ ბრადიკარდია და/ან ჰიპოტენზია. ყველა პაციენტი გამოჯანმრთელდა. არსებობს ფართო პიროვნებათშორისი ცვალებადობა ბისოპროლოლის ერთჯერადი დიდი დოზის მიმართ მგრძნობელობაში და გულის უკმარისობის მქონე პაციენტები სავარაუდოდ არიან ძლიერ მგრძნობიარენი.

ბ) ინტოქსიკაციის მკურნალობა

ზოგადად, დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, რეკომედებულია ბისოპროლოლით მკურნალობის შეწყვეტა და დამხმარე და სიმპტომური მკურნალობა.

შეზღუდული ხელმისაწვდომი მონაცემები მიუთითებს, რომ ბისოპროლოლი ძალიან ცუდად დიალიზდება. მოსალოდნელი ფარმაკოლოგიური მოქმედებების და სხვა ბეტა-ბლოკერების რეკომენდაციების საფუძველზე, კლინიკურად გამართლებულ შემთხვევაში შეიძლება განიხილებოდეს შემდეგი ზოგადი ზომები.

ბრადიკარდია

ატროპინის ინტრავენური გამოყენება. თუ რეაქცია არ არის ადექვატური, შეიძლება დაინიშნოს ორციპრენალინი ან დადებითი ქრონოტროპული თვისებების მქონე სხვა აგენტი სიფრთხილით. ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს კარდიოსტიმულატორის ტრანსვენური ჩადგმა.

ჰიპოტენზია

სითხეების და ვაზოპრესორების ინტრავენური შეყვანა. გლუკაგონის ინტრავენური შეყვანა

გლუკაგონი ასევე შეიძლება იყოს სასარგებლო.

AV ბლოკი (მეორე ან მესამე ხარისხი)

პაციენტები უნდა იყვნენ დაკვირვების ქვეშ და ჩაიტარონ მკურნალობა ორციპრენალინის ინფუზიით. საჭიროების შემთხვევაში უნდა ჩაიდგას, ტრანსვენური გულის კარდიოსტიმულატორი.

გულის უკმარისობის გამწვავება

დიურეზულების, ინოტროპული საშუალებების, ვაზოდილაციური საშუალებების ინტრავენური შეყვანა

ბრონქოსპაზმი

ბრონქოდილატატორის თერაპია, როგორიცაა ორციპრენალინი, ბეტა-2 სიმპათომიმეტიკური საშუალებები და/ან ამინოფილინი.

ჰიპოგლიკემია

გლუკოზის ინტრავენური შეყვანა.

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1. ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბეტა-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტი, სელექცტიური

მოქმედების მექანიზმი

ბისოპროლოლი არის ძლიერი, სელექტიური ბეტა₁-ადრენორეცეფტორების მაბლოკირებელი აგენტი რომელსაც არ აქვს ჩვეული სიმპათომიმეტიკური აქტივობა და არ გააჩნია შესაბამისი მემბრანომასტაბილიზირებელი მოქმედება.

იგი აჩვენებს მხოლოდ მცირე მსგავსებას ბრონქებისა და სისხლძარღვების გლუვი კუნთების B2 რეცეპტორების მიმართ, აგრეთვე მეტაბოლიზმის რეგულაციასთან დაკავშირებული B2 რეცეპტორების მიმართ. აქედან გამომდინარე მოსალოდნელია, რომ ბისოპროლოლი ზოგადად არ ახდენს გავლენას სასუნთქი გზების რეზისტენტობაზე და B2-ის შუამავლობით მეტაბოლურ ეფექტებზე. მისი B_l-სელექტიურობა სცილდება თერაპიული დოზის დიაპაზონს. ბისოპროლოლი არ ავლენს გამოხატულ უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს.

ბისოპროლოლი მაქსიმალურ ეფექტს აღწევს პერორალური მიღებიდან 3-4 საათის შემდეგ. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 10-12 საათი, რაც იწვევს 24-საათიან ეფექტს დღეში ერთხელ მიღებისას. ბისოპროლოლის მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ჩვეულებრივ მიიღწევა 2 კვირის შემდეგ.

გულის კორონარული დაავადებით გულის ქრონიკული უკმარისობის გარეშე პაციენტებში გადაუდებელი გამოყენებისას, ბისოპროლოლი ამცირებს გულისცემას და ინსულტის მოცულობას და, შესაბამისად გულის წუთმოცულობას და ჟანგბადის მოხმარებას. ქრონიკული გამოყენებისას თავდაპირველად გაზრდილი პერიფერიული წინააღმდეგობა მცირდება. პლაზმური რენინის აქტივობის დათრგუნვა განხილულია, როგორც მოქმედების მექანიზმი B-რეცეფტორების ბლოკატორების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტისთვის.

ბისოპროლოლი გულის Bl რეცეპტორების ინჰიბირებით თრგუნავს რეაქციას სიმპატომიმეტიკურ აქტივობაზე. ეს იწვევს გულისცემის და შეკუმშვის უნარის დაქვეითებას, რაც იწვევს გულის კუნთისთვის ჟანგბადის მოთხოვნილების შემცირებას, რაც სასურველი ეფექტია სტენოკარდიის დროს გულის კორონარული დაავადების ფონზე.

5.2. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

მიღების შემდეგ, ბისოპროლოლი შეიწოვება 90%-ზე მეტ დონემდე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. შეწოვის სიჩქარე არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. პირველი გავლის ეფექტი არის ≤ l0%, რაც იწვევს მაღალ დაახლოებით 90%-ის ბიოშეღწევადობას.

განაწილება

ბისოპროლოლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის დაახლოებით 30%. განაწილების მოცულობა არის 3,5 ლ/კგ.

ბიოტრანსფორმაცია და ელიმინაცია

ბისოპროლოლი გამოიყოფა ორგანიზმიდან კლირენსის ორი ექვივალენტური გზით. 50% ღვიძლში მეტაბოლიზდება არააქტიურ მეტაბოლიტებად, რომლებიც შემდეგ გამოიყოფა თირკმელებით. დარჩენილი 50% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი აქტიური ნივთიერების სახით.

ვინაიდან ელიმინაცია ხდება ორი ექვივალენტური კლირენსის გზით (თირკმლები და ღვიძლი) დოზის კორექცია პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ფუნქციის დარღვევით ან თირკმლის უკმარისობით, როგორც წესი, არ არის საჭირო (იხ. პარაგრაფი 4.2 "ღვიძლისა და ან თირკმელების უკმარისობა".

საერთო კლირენსი არის 15 ლ/სთ. პლაზმური ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის l0 - 12 საათი (იხ. ნაწილი 5.1).

წრფივობა/არაწრფივობა

ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკა არის წრფივი და ასაკისგან დამოუკიდებელი.

5.3 პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

არაკლინიკური მონაცემები არ ავლენს განსაკუთრებულ საფრთხეს ადამიანებისთვის უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, გენოტოქსიურობის და კანცეროგენული პოტენციალის ჩვეულებრივი კვლევების საფუძველზე.

რეპროდუქციია ტოქსიკურობა

რეპროდუქციული ტოქსიკურობის კვლევებში ბისოპროლოლმა არ აჩვენა გავლენა ფერტილობაზე ან რეპროდუქციულ ქცევაზე.

სხვა ბეტა-ბლოკატორების მსგავსად, ბისოპროლოლის მაღალი კონცენტრაცია იწვევდა დედის (შემცირებული ოდენობით საკვების მიღება და სხეულის წონის დაქვეითება) და ემბრიონის/ნაყოფის ტოქსიკურობას (რეზორბციების გაზრდილი სიხშირე, შემცირებული წონაის დაბადებისას, ფიზიკური განვითარების შეფერხება) მაღალი დოზებით, მაგრამ არ იყო ტერატოგენული.