ტანელები 5მგ 28 ტაბლეტი

შემადგენლობა :

ტანელების თითოეული   ტაბლეტი აქტიური ინგრედიენტის სახით შეიცავს 5.45 მგ ნებივოლოლის ჰიდროქლორიდს ,რომელიც 5 მგ ნებივოლოლის ექვივალენტურია და აგრეთვე ლაქტოზის მონოჰიდრატს არააქტიური სუბსტანციისსახით .

 

კლინიკური ფარმაკოლოგია

ფარმაკოდინამიკა :

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი : სელექტიური β 1 - ადრენობლოკატორი .

ნებივოლოლი წარმოადგენს ორი ენანტიომერის რაცემატს , SRRR- ნებივოლოლი ( ან D- ნებივოლოლი ) და RSSS-ნებივოლოლი ( ან L - ნებივოლოლი ). პრეპარატი ხასიათდება ორი სახის ფარმაკოლოგიური მოქმედებით :

• ნებივოლოლი წარმოადგენს β 1 - რეცეპტორის კონკურენტულ და მაღალსელექტიურ ბლოკატორს . აღნიშნულეფექტს განაპირობებს SRRR- ენანტიომერი ( D- ენანტიომერი ).
• პრეპარატს გააჩნია ზომიერი ვაზოდილატაციური თვისება , რომელიც განპირობებულია რელაქსაციური ფაქტორის ,აზოტის ოქსიდის ( NO ), სისხლძარღვთა ენდოთელიუმიდან გამოთავისუფლების მოდულაციით L - არგინინისმონაწილეობით .

ნებივოლოლის ერთჯერადი და განმეორებითი გამოყენება ნორმალური არტერიული წნევისა და არტერიულიჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში ამცირებს გულის შეკუმშვათა სიხშირესა და არტერიულ წნევას , როგორცმოსვენებულ მდგომარეობაში , ასევე ფიზიკური დატვირთვის შემდეგ . პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისასშენარჩუნებულია მისი ჰიპოტენზიური ეფექტი .

თერაპიულ დოზებში ნებივოლოლს არ გააჩნია ალფა – ადრენომაბლოკირებელი ეფექტი .

ჯანმრთელ მოხალისეებში ნებივოლოლი არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას მაქსიმალური ფიზიკური დატვირთვისუნარსა და ამტანობაზე .

 

ფარმაკოკინეტიკა :

პერორალური მიღების შემდეგ ნებივოლოლის ორივე ენანტიომერი სწრაფად შეიწოვება საჭმლის მომნელებელიტრაქტიდან . საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის აბსორბციაზე . ნებივოლოლის მიღება შეიძლება საკვებთანერთად და მის გარეშეც .

ნებივოლოლის ორივე ენანტიომერი   უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს , უპირატესად ალბუმინს . პლაზმისცილებთან კავშირი შეადგენს 98.1%- ს SRRR - ნებივოლოლისთვის და 97.9%- ს   RSSS - ნებივოლოლისთვის .

ნებივოლოლი ორგანიზმში მეტაბოლიზდება აქტიური ჰიდროქსიმეტაბოლიტების წარმოქმნით . ნებივოლოლისმეტაბოლიზმის პროცესი მიმდინარეობს ალიციკლური და არომატული ჰიდროქსილირებით , N - დეალკილირების დაგლუკორონირების გზით . გარდა ამისა , წარმოიქმნება ჰიდროქსიმეტაბოლიტების გლუკორონიდები . სწრაფიმეტაბოლიზმის მქონე პირებში ნებივოლოლის ორალური ბიოშეღწევადობა   საშუალოდ 12%- ს შეადგენს . და თითქმისსრულია ნელი მეტაბოლიზმის მქონე ინდივიდებში . წონასწორული მდგომარეობის მიღწევისა და თანაბარიდოზირების შემთხვევაში შეუცვლელი ნებივოლოლის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში ნელი მეტაბოლიზმისმქონე პირებში დაახლოებით 23- ჯერ უფრო მაღალია , ვიდრე სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე ინდივიდებში .პრეპარატის შეუცვლელი სუბსტანციისა და აქტიური მეტაბოლიტების შემცველი ჯამური ანალიზის დროს ,მაქსიმალურ კონცენტრაციებს შორის სხვაობა შეადგენს 1.3-1.4- ჯერად მაჩვენებელს . მეტაბოლიზმის მაჩვენებლებისცვლილებების გამო , ნებეტას დოზა ყოველთვის უნდა შეესაბამებოდეს პაციენტის ინდივიდუალურ მოთხოვნებს : ამისგამო ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პირებს ენიშნებათ პრეპარატის შედარებით დაბალი დოზები .

სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონე ინდივიდებში   ნებივოლოლის ენანტიომერების ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენსსაშუალოდ 10 საათს . ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში აღნიშნული მაჩვენებელი 3-5- ჯერ მატულობს . სწრაფიმეტაბოლიზმის მქონე პირებში ორივე ენანტიომერის ჰიდროქსიმეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენსსაშუალოდ 24 საათს . ნელი მეტაბოლიზმის მქონე პირებში აღნიშნული მაჩვენებელი დაახლოებით ორჯერ უფრომაღალია .

პლაზმაში ნებივოლოლის წონასწორული კონცენტრაცია უმრავლეს პაციენტებში ( სწრაფი მეტაბოლიზმის მქონეპირებში ) აღინიშნება 24 საათის განმავლობაში , ჰიდროქსიმეტაბოლიტებისთვის - რამოდენიმე დღე - ღამის შემდეგ .

ნებივოლოლის 1 მგ - დან 30 მგ - მდე დოზების გამოყენებისას პლაზმაში მისი კონცენტრაცია დოზის პროპორციულია. ნებივოლოლის ფარმაკოკინეტიკაზე ასაკი გავლენას არ ახდენს .

პრეპარატის მიღებიდან ერთი კვირის შემდეგ , დოზის 38% გამოიყოფა თირკმლების და 48% - ნაწლავების მიერ .შეუცვლელი ნებივოლოლის თირკმლებით ექსკრეცია შეადგენს დოზის 0.5%- ზე ნაკლებს .

 

ჩვენებები

ჰიპერტენზია

ესენციური არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობა

 

გულის იშემიური დაავადება

 

გულის ქრონიკული უკმარისობა ( გქუ )

მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის გულის ქრონიკული უკმარისობის ( კომპენსაციის სტადიაში ) მკურნალობასტანდარტულ თერაპიასთან ერთად ხანდაზმულ პაციენტებში ( ≥ 70 წელი ).

 

უკუჩვენებები

• მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ .
• ღვიძლის უკმარისობა ან ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა .
• გულის მწვავე უკმარისობა , კარდიოგენური შოკი ან გულის ქრონიკული უკმარისობა დეკომპენსაციისსტადიაში , რომლებიც საჭიროებენ ინტრავენურ ინოტროპულ მკურნალობას .
• ორსულობა და ლაქტაცია

გარდა ამისა , ისევე როგორც სხვა ბეტა - ადრენობლოკატორების შემთხვევაში , ნებივოლოლი უკუნაჩვენებია შემდეგშემთხვევებში :

• სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი , მათ შორის სინოატრიული ბლოკადა
• მეორე და მესამე ხარისხის AV ბლოკადა ( პეისმეკერის გარეშე ).
• ანამნეზში ბრონქოსპაზმი ან ბრონქული ასთმა
• არანამკურნალები ფეოქრომოციტომა .
• მეტაბოლური აციდოზი .
• ბრადიკარდია ( გულის შეკუმშვათა სიხშირე < 50 წუთში ).
• ჰიპოტენზია ( სისხლის სისტოლური წნევა < 90 mm Hg ).
• პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევები .

 

სიფრთხილის ზომები

ქვემოთ ჩამოთვლილი სიფრთხილის ზომები უნდა გამოვიჩინოთ   ბეტა - ადრენობლოკატორების გამოყენებისას :

 

ზოგადი ანესთეზია

ბეტა - ბლოკადის გაგრძელება ამცირებს არითმიების რისკს ინდუქციის და ინტუბაციის დროს . თუ არისშესაძლებლობა ბეტა - ბლოკადის შეწყვეტის ოპერაციამდე მოსამზადებელ პერიოდში მაშინ ოპერაციის დაწყებამდესაჭიროა ბეტა - ადრენობლოკატორით მკურნალობის შეწყვეტა 24 სთ - ით ადრე . სიფრთხილის გამოჩენაა საჭიროგანსაზღვრული ტიპის ანესთეტიკებთან , რაც იწვევს კარდიოდეპრესიული ზემოქმედების გაზრდას . ვაგუსურირეაქციების აღმოცენების პროფილაქტიკისათვის შესაძლებელია პრემედიკაციისას ატროპინის გამოყენება .

 

გული და სისხლძარღვები :

როგორც წესი , არ არის რეკომენდებული ბეტა - ადრენობლოკატორების გამოყენება   გულის შეგუბებითი უკმარისობისმქონე პაციენტებში მდგომარეობის სტაბილიზაციამდე .

გულის იშემიური დაავადების მქონე პაციენტებში ბეტა - ადრენობლოკატორებით მკურნალობა უნდა შეწყდესთანდათან 1-2 კვირის განმავლობაში . საჭიროების შემთხვევაში უნდა დაიწყოს ბეტა - ადრენობლოკატორებისშემცვლელებით ერთდროული თერაპია სტენოკარდიის პრევენციის მიზნით .

ბეტა - ადრენობლოკატორები იწვევენ ბრადიკარდიას : თუ პულსის სიხშირე მოსვენების მდგომარეობაში ქვეითდება 50-55 დარტყმამდე წუთში   და / ან პაციენტს აღენიშნება ბრადიკარდიისთვის დამახასიათებელი სიმპტომები , დოზა უნდაშემცირდეს .

ბეტა - ადრენობლოკატორები სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში , რომლებსაც აღენიშნებათ :

• პერიფერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევები ( რეინოს დაავადება ან სინდრომი , ხანგამოშვებითი კოჭლობა ),რადგან შესაძლებელია დაავადების გართულება ;
• პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა , აგზნების გატარების დროზე ბეტა - ადრენობლოკატორებისუარყოფითი ეფექტის გამო .
• პრინცმეტალის სტენოკარდია კორონარული არტერიების სპაზმის საშიშროების გამო : ბეტა - ადრენობლოკატორებსშეუძლიათ გაზარდონ სტენოკარდიული შეტევების რაოდენობა და ხანგრძლივობა .

არ არის რეკომენდებული ნებივოლოლის კომბინაცია კალციუმის ანტაგონისტებთან ( ვერაპამილი და დიალთიაზემი ), Iკლასის ანტიარითმიულ პრეპარატებთან და ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან .

 

ნივთიერებათა ცვლა და ენდოკრინული სისტემა

ტანელები არ ახდენს ზეგავლენას გლუკოზის დონეზე დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში . თუმცა სიფრთხილეა საჭირო, რადგან ნებივოლოლს შეუძლია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის განსაზღვრული სიმპტომები ( ტაქიკარდია , ტრემორი ,ოფლიანობა ).

ბეტა - ადრენობლოკატორები ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქციის დროს იწვევენ   ტაქიკარდიის სიმპტომებისშენიღბვას . პრეპარატის მიღების უეცარი შეწყვეტისას შეიძლება გაძლიერდეს აღნიშნული სიმპტომები .

 

სასუნთქი სისტემა

ბეტა - ადრენობლოკატორები სიფრთიხილით ინიშნება ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებისა დაბრონქული ასთმის დროს , რადგან შეიძლება გაძლიერდეს ბრონქოკონსტრიქცია .

 

სხვადასხვა

სიფრთხილეა საჭირო ბეტა - ადრენობლოკატორების დანიშვნის დროს ფსორიაზით დაავადებულ პირებში .

ბეტა - ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გაზარდონ ალერგენების მიმართ მგრძნობელობა და ანაფილაქსიურირეაქციების სიმძიმის ხარისხი .

გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობის დაწყება ნებივოლოლით საჭიროებს რეგულარულ მონიტორინგს .

მოცემული სამკურნალო პროდუქტი შეიცავს ლაქტოზას . პაციენტებმა , რომლებსაც აღენიშნებათ იშვიათიმემკვიდრული პათოლოგია - გალაქატოზის აუტანლობა , ლაქტაზას უკმარისობა ან გლუკოზა - გალაქტოზურიმალაბსორბცია , არ უნდა მიიღონ მოცემული სამკურნალო პრეპარატი .

 

ორსულობა და ლაქტაცია

ნებივოლოლმა შესაძლებელია გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტები ორსულობის მიმდინარეობაზე ან / და ნაყოფზე /ახალშობილებზე . ზოგადად , ბეტა - ადრენობლოკატორები ამცირებენ პლაცენტის სისხლით მომარაგებას , რაც იწვევსნაყოფის ზრდის შეფერხებას , აბორტს ან ნაადრევ მშობიარობას . გარდა ამისა , ნაყოფში და ახალშობილებშიშესაძლებელია განვითარდეს არასასურველი მოვლენები , მაგალითად ჰიპოგლიკემია ან ბრადიკარდია . ორსულებში დალაქტაციის პერიოდში აუცილებლობის შემთხვევაში ბეტა - ადრენობლოკატორებით მკურნალობისას უპირატესობაენიჭება ბეტა ₁ - სელექტიურ ადრენობლოკატორებს .

ნებივოლოლის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ დადგენილი აუცილებლობის შემთხვევაში .ამ დროს საჭიროა უტეროპლაცენტური სისხლის მიმოქცევისა და ნაყოფის ზრდა - განვითარების მუდმივიმონიტორინგი . თუ დედა იღებდა ბეტა - ბლოკერებს   საჭიროა ახალშობილის დეტალური მონიტორინგი . ჩვეულებრივ, ჰიპოგლიკემიისა და ბრადიკარდიის სიმპტომები მოსალოდნელია პირველი 3 დღის განმავლობაში .

ცხოველებზე ჩატარებულმა ცდებმა აჩვენა , რომ ნებივოლოლი გამოიყოფა დედის რძით . ბეტა - ადრენობლოკატორებისუმრავლესობა , განსაკუთრებით ლიპოფილური სუბსტანციები , როგორიცაა ნებივოლოლი და მისი აქტიურიმეტაბოლიტები , სხვადასხვა რაოდენობით გადადიან დედის რძეში . ამიტომ პრეპარატის დანიშვნა ლაქტაციისპერიოდში არ არის რეკომენდებული .

 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება

ქვემოთ ჩამოთვლილი ურთიერთქმედების ფორმები საერთოა ბეტა - ადრენობლოკატორებისათვის .

არ არის რეკომენდებული შემდეგ პრეპარატებთან კომბინაციები :

• I კლასის ანტიარითმიული საშუალებები ( ქინიდინი , ჰიდროქინიდინი , სიბენზოლინი , ფლეკაინიდი ,დიზოპირამიდი , ლიდოკაინი , მექსილეტინი , პროპაფენონი ): შესაძლოა გაძლიერდეს ატრიო - ვენტრიკულურგამტარებლობაზე ზეგავლენა და გაიზარდოს უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი .
• კალციუმის არხების ბლოკატორები : ვერაპამილი , დილთიაზემი : ძლიერდება უარყოფითი ზეგავლენაკუმშვადობაზე და ატრიო - ვენტრიკულურ გამტარებლობაზე . ნებივოლოლით მკურნალობის პერიოდშივერაპამილის ინტრავენურმა შეყვანამ შეიძლება გამოიწვიოს ღრმა ჰიპოტენზია და ატრიო - ვენტრიკულურიბლოკადა
• ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები ( კლონიდინი , გუანფაცინი , მოქსონიდინი ,მეთილდოფა , რილმენიდინი ): ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთადნებივოლოლის გამოყენებამ შეიძლება გააღრმავოს გულის უკმარისობა ცენტრალური სიმპათიკური ტონუსისშემცირებით ( გულისცემის სიხშირის და გულის წუთმოცულობის შემცირება , ვაზოდილატაცია ). მკურნალობისსწრაფი შეწყვეტა , განსაკუთრებით თუ ეს ხორციელდება ბეტა - ადრენობლოკატორის მოხსნამდე , იწვევს `უკუგებითი ჰიპერტენზიის ” განვითარების რისკის ზრდას .

 

კომბინაციები , რომლებიც გამოყენებული უნდა იყოს სიფრთხილით :

• III კლასის ანტიარითმიული პრეპარატები ( ამიოდარონი ): შეიძლება გაძლიერდეს ზეგავლენა ატრიო -ვენტრიკულურ გამტარებლობაზე .
• ზოგადი საანესთეზიო საშუალებები : ბეტა - ადრენობლოკატორებისა და ინჰალაციური ზოგადი ანესთეზიისდროს გამოსაყენებელი მედიკამენტების ერთობლივმა ხმარებამ შეიძლება დათრგუნოს რეფლექსური ტაქიკარდია დაგაზარდოს არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი . როგორც წესი , არ შეიძლება ბეტა -ადრენობლოკატორით მკურნალობის სწრაფი შეწყვეტა . საჭიროა ანესთეზიოლოგის ინფორმირება , რომ პაციენტიიღებს ნებეტას .
• ინსულინი და პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები : მიუხედავად იმისა , რომ ნებივოლოლი არ ახდენსზეგავლენას გლუკოზის დონეზე , ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება შენიღბოს განვითარებული ჰიპოგლიკემიისზოგიერთი სიმპტომები ( გულის ფრიალი , ტაქიკარდია ).

 

კომბინაციები , რომლებიც უნდა იყოს გათვალისწინებული :

სათითურას პრეპარატები : ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ატრიო - ვენტრიკულური გამტარებლობისდრო . კლინიკურმა ცდებმა არ გამოავლინა ნებივოლოლისა და ამ ჯგუფის პრეპარატებს შორის რაიმეურთიერთქმედება . ნებივოლოლი არ ახდენს ზეგავლენას დიგოქსინის კინეტიკაზე .

დიჰიდროპირიდინის ტიპის კალციუმის ანტაგონისტები ( ამლოდიპინი , ფელოდიპინი , ლაციდიპინი , ნიფედიპინი ,ნიკარდიპინი , მინოდიპინი , ნიტრენდიპინი ): ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ჰიპოტენზიის რისკი ,გულის უკმარისობის მქონე   პაციენტებში კი პარკუჭის განდევნის ფუნქციის შემდგომი გაუარესების რისკი .

ანტიფსიქოზური პრეპარატები , ანტიდეპრესანტები ( ტრიციკლური პრეპარატები , ბარბიტურატები და ფენოთიაზინები): ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება გააძლიეროს ბეტა - ბლოკერების ჰიპოტენზიური ეფექტი ( დამატებითი ეფექტი).

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები : ამცირებენ ნებივოლოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს .

სიმპათომიმეტური ნივთიერებები : ერთობლივმა გამოყენებამ შეიძლება დააქვეითოს ბეტა - ადრენობლოკატორულიაქტივობა . ბეტა - ადრენერგულმა ნივთიერებებმა შეიძლება გამოიწვიონ სიმპათომიმეტური ნივთიერებების ალფა -ადრენერგული აქტივობის გაზრდა , ორივე -   ალფა და ბეტა - ადრენერგული ეფექტის გაძლიერებით ( ჰიპერტენზიის ,მძიმე ბრადიკარდიის და AV ბლოკადის განვითარების საშიშროება ).

 

ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება

ნებივოლოლის მეტაბოლიზმი ხორციელდება CYP2D6 იზოფერმენტით და ამ ფერმენტის დამთრგუნველნივთიერებებთან , განსაკუთრებით პაროქსეტინთან , ფლუოქსეტინთან , თიორიდაზინთან და ქინიდინთან კომბინაციამშეიძლება გამოიწვიოს ნებივოლოლის პლაზმური დონის მატება და ბრადიკარდიისა და სხვა გვერდითი მოვლენებისგანვითარების რისკის გაზრდა .

ციმეტიდინის ერთდროული მიღებით იზრდება ნებივოლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში კლინიკური ეფექტისშეუცვლელად . რანიტიდინთან კომბინაცია არ ახდენს რაიმე გავლენას ნებივოლოლის ფარმაკოკინეტიკაზე დაშესაძლებელია მათი ერთდროული დანიშვნა .

ნებივოლოლის ნიკარდიპინთან კომბინაციისას კლინიკური აქტივობის შეუცვლელად აღინიშნება ორივე პრეპარატისკონცენტრაციების მცირე რაოდენობით მომატება პლაზმაში . ალკოჰოლთან , ფუროსემიდთან ანჰიდროქლოროთიაზიდთან ერთად მიღება არ ახდენს რაიმე გავლენას ნებივოლოლის ფარმაკოკინეტიკაზე . პრეპარატიარ მოქმედებს ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკაზე და ფარმაკოდინამიკაზე .

 

დოზირება და მიღების წესები

ჰიპერტენზია

მოზრდილები  

ერთი ტაბლეტი (5 მგ ) დღეში , სასურველია ერთი და იგივე დროს . ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს საკვებთანერთად . ჰიპოტენზიური ეფექტი ვლინდება მკურნალობიდან 1-2 კვირის შემდეგ . ზოგიერთ შემთხვევაში ოპტიმალურიმოქმედება მიიღწევა მხოლოდ 4 კვირის შემდეგ .

კომბინაცია სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან

ბეტა - ადრენორეცეპტორების ბლოკატორების გამოყენება შეიძლება როგორც მონოთერაპიის სახით , აგრეთვე სხვაანტიჰიპერტენზიულ ნივთიერებებთან ერთად ( შარდმდნები , დიჰიდროპირიდინული კალციუმის ანტაგონისტები ).

თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

თირკმლის უკმარისობისას , რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ დღეში . საჭიროების შემთხვევაშიშეასაძლებელია დღიური დოზის 5 მგ - მდე გაზრდა .

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

ცნობები იმ პაციენტების შესახებ , რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის უკმარისობა ან ღვიძლის დარღვეული ფუნქცია ,საკმაოდ შეზღუდულია . ამის გამო ნებივოლოლის გამოყენება ამ ტიპის პაციენტებში უკუნაჩვენებია .

ხანდაზმული პაციენტები

65 წელზე მეტი ასაკის პაციენტებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 2.5 მგ - ს . საჭიროების შემთხვევაშიშესაძლებელია დღიური დოზის გაზრდა 5 მგ - მდე . 75 წელზე მეტი ასაკის პაციენტებში საჭიროა სიფრთხილისგამოჩენა და მათი რეგულარული მონიტორინგი .

ბავშვები და მოზარდები

არ არის განხორციელებული რაიმე სახის კვლევა ბავშვებსა და მოზარდებში . პრეპარატის გამოყენება ამ ასაკობრივკატეგორიაში არ არის რეკომენდებული .

 

გულის იშემიური დაავადება

მოზრდილები  

ნახევარი ტაბლეტი ან ერთი ტაბლეტი (2,5 მგ - 5 მგ ) დღეში , სასურველია ერთი და იგივე დროს . ტაბლეტების მიღებაუნდა მოხდეს საკვებთან ერთად .

 

გულის ქრონიკული უკმარისობა

გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა ( კომპენსაციის სტადიაში ) უნდა დაიწყოს დოზის თანდათანობითიტიტრაციით , ოპტიმალური ინდივიდუალური შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე .

გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს პაციენტს არ უნდა აღენიშნებოდეს მწვავე უკმარისობის ეპიზოდი ბოლო 6კვირის განმავლობაში . რეკომენდებულია , რომ მკურნალი ექიმი იყოს გამოცდილი ამ პათოლოგიის მკურნალობაში .

იმ პაციენტებისთვის , რომლებიც იღებენ კარდიოვასკულარულ პრეპარატებს , მათ შორის შარდმდენებს და / ანდიგოქსინს და / ან ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორებს და / ან ანგიოტენზინ II ანტაგონისტებს ,ნებივოლოლით მკურნალობის დაწყებამდე   2 კვირით ადრე უნდა მოხდეს მოცემული პრეპარატების საბოლოოდოზების შერჩევა .

დოზის ტიტრაცია უნდა განხორციელდეს საფეხურებრივად , 1-2 კვირიანი ინტერვალებით პაციენტის ტოლერანტობაზედამოკიდებულების მიხედვით :

საწყისი დოზა - 1,25 მგ ნებივოლოლი , შემდეგ შეიძლება გაიზარდოს 2.5 მგ - მდე დღეში ერთხელ , შემდეგ 5 მგ დღეშიერთხელ და შემდეგ 10 მგ დღეში ერთხელ .

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 10 მგ ნებივოლოლს დღეში ერთხელ .

მკურნალობის დაწყება და დოზის გაზრდა უნდა განხორციელდეს გამოცდილი ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ სულმცირე 2 საათის განმავლობაში მდგომარეობის სტაბილურობაში დასარწმუნებლად ( განსაკუთრებული ყურადღებაექცევა არტერიულ წნევას , გულისცემის სიხშირეს , გამტარებლობის დარღვევას , გულის უკამარისობის გაუარესებისნიშნებს ).

მაქსიმალური რეკომენდებული დოზებით მკურნალობა შესაძლებელია ვერ მოხერხდეს გვერდითი მოვლენებისგანვითარების გამო . საჭიროების შემთხვევაში მიღწეული დოზა შეიძლება შემცირდეს საფეხურებრივად და დაინიშნოსხელახლა .

ტიტრაციის ფაზის განმავლობაში , გულის უკმარისობის გაუარესების ან აუტანლობის შემთხვევაში რეკომენდებულიათავდაპირველად ნებივოლოლის დოზის შემცირება ან მისი სასწრაფოდ შეწყვეტა თუ ეს აუცილებელია ( მწვავეჰიპოტენზიის შემთხვევაში , გულის უკმარისობის გაუარესება მწვავე ფილტვისმიერი შეშუპებით , კარდიოგენული შოკი, სიმპტომური ბრადიკარდია ან ატრიო - ვენტრიკულური ბლოკადა ).

ტანელებით   გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა ( კომპენსაციის სტადიაში ) წარმოადგენს ხანგრძლივპროცესს .

ნებივოლოლით მკურნალობის სწრაფი შეწყვეტა არ არის რეკომენდებული , რადგან შეიძლება გამოიწვიოს გულისუკმარისობის გარდამავალი გაუარესება . პრეპარატის მოხსნა უნდა მოხდეს თანდათანობით , ყოველკვირეულად დოზისგანახევრებით .

ტაბლეტების მიღება შეიძლება საკვებთან ერთად .

 

პრეპარატის ზეგავლენა ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვაზე

არ განხორციელებულა რაიმე სახის კვლევა ტანელების ეფექტების შესახებ ავტომანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე .ფარმაკოდინამიკურმა კვლევებმა აჩვენა რომ 5 მგ ნებეტა არ არღვევს ფსიქომოტორულ ფუნქციას . ავტომანქანის ან სხვამექანიზმების მართვისას უნდა გაითვალისწინონ , რომ პრეპარატის მიღება ზოგჯერ იწვევს თავბრუსხვევასა დაგადაღლის შეგრძნებას .

 

გვერდითი მოვლენები

გვერდითი მოვლენების ჩამონათვალი სხვადასხვაა ჰიპერტენზია / გულის იშემიური დაავადებისა და გულისქრონიკული უკმარისობისათვის .

 

ჰიპერტენზია და გულის იშემიური დაავადება

ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენებია : თავის ტკივილი , თავბრუსხვევა , პარესთეზია , ქოშინი , ყაბზობა ,გულისრევა , დიარეა , დაღლილობა , შეშუპება .

სხვა ნაკლებად ხშირ გვერდით მოვლენებს მიეკუთვნება ; კოშმარული სიზმრები , დეპრესია , მხედველობის დარღვევა ,ბრადიკარდია , გულის უკმარისობა , შენელებული   AV გამტარებლობა / AV - ბლოკადა , ჰიპოტენზია , ხანგამოშვებითიკოჭლობა , ბრონქოსპაზმი , დისპეფსია , მეტეორიზმი , ღებინება , ქავილი , ერითემატოზული გამონაყარი , იმპოტენცია.

ზოგიერთი ბეტა - ადრენობლოკატორების მიღებისას აღინიშნება შემდეგი გვერდითი მოვლენები : ჰალუცინაციები ,ფსიქოზები , დაბნეულობა , ცივი / ციანოზური კიდურები , რეინოს ფენომენი , თვალის სიმშრალე .

 

გულის ქრონიკული უკმარისობა

გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტების გვერდითი მოვლენების შესახებ მონაცემები მიღებულია ერთიპლაცებო - კონტროლირებადი კლინიკური კვლევიდან . 1067 პაციენტი იღებდა ნებივოლოლს და 1061 პაციენტი -პლაცებოს . მოცემულ კვლევაში 449 პაციენტმა (42.1%) აღნიშნა ნებივოლოლთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენა , 334 პაციენტთან შედარებით (31.5%), რომლებიც პლაცებოს იღებდნენ . ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენანებივოლოლის პაციენტებში იყო ბრადიკარდია და თავბრუსხვევა , ორივე აღენიშნებოდა დაახლოებით პაციენტთა 11%-ს . შესაბამისად , აღნიშნული მოვლენების სიხშირე პლაცებოს ჯგუფის პაციენტებს შორის იყო დახლოებით 2% და 7%.  

გვერდითი მოვლენები ( სავარაუდოდ პრეპარატთან დაკავშირებული ), რომლებიც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანიაგულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობაში :

• გულის უკმარისობის გაუარესება , რომელიც გამოვლინდა ნებივოლოლის ჯგუფში პაციენტთა 5.8%- ში , პლაცებოსჯგუფში კი - პაციენტების 5.2%- თან შედარებით .
• ორთოსტატიული ჰიპოტენზია , ნებივოლოლი - 2.1%, პლაცებო - 1.0%.
• პრეპარატის აუტანლობა , ნებივოლოლი - 1.6%, პლაცებო - 0.8%.
• პირველი ხარისხის ატრიო - ვენტრიკულური ბლოკადა , ნებივოლოლი - 1.4%, პლაცებო - 0.9%.
• ქვედა კიდურების შეშუპება , ნებივოლოლი - 1.05%, პლაცებო - 0.2%.

 

არასასურველი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს .

 

პაციენტები თირკმლის უკმარისობით

არ არის საჭირო დოზის განსაკუთრებული რეგულირება თირკმლის მსუბუქი და ზომიერი უკამარისობის დროს . არარსებობს რაიმე სახის მონაცემები იმ პაციენტებზე , რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის მძიმე უკმარისობა ( შრატისკრეატინინი ≥ 250 µmol / ლ ). ამიტომ ასეთ შემთხვევაში ნებივოლოლის გამოყენება არ არის რეკომენდებული .

პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით

მცირეა მონაცემები ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტების შესახებ . ამის გამო ნებივოლოლის გამოყენება ამ ტიპისპაციენტებში უკუნაჩვენებია .

ხანდაზმულები

არ არის საჭირო დოზის რაიმე სახის რეგულირება , რადგან მაქსიმალურად ასატანი დოზის შერჩევაინდივიდუალურად ხდება .

ბავშვები და მოზარდები

არ განხორციელებულა რაიმე სახის კვლევა ბავშვებში და მოზარდებში . ამის გამო ამ პრეპარატის გამოყენება ბავშვებშიდა მოზარდებში არ არის რეკომენდებული .

 

დოზის გადაჭარბება და მკურნალობა

სიმპტომები

ბეტა - ადრენობლოკატორებით დოზის გადაჭარბების სიმპტომებია : ბრადიკარდია , ჰიპოტენზია , ბრონქოსპაზმი დაგულის მწვავე უკმარისობა .

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბების ან მომატებული მგრძნობელობის განვითარების შემთხვევაში , აუცილებელია პაციენტისრეგულარული მეთვალყურეობა და ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში მკურნალობა . უნდა გაკონტროლდესსისხლში გლუკოზის დონე . ჯერ კიდევ კუჭ - ნაწლავის ტრაქტში არსებული აქტიური ნივთიერების შეწოვის პროცესისშეჩერება შესაძლებელია კუჭის ამორეცხვით და აქტივირებული ნახშირის და საფაღარათო საშუალების მიღებით .შესაძლებელია საჭირო გახდეს ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია . ბრადიკარდიის ან მომატებული ვაგოტონიისთავიდან აცილების მიზნით რეკომენდებულია ატროპინის ან მეთილატროპინის შეყვანა . ჰიპოტენზიის და შოკისმკურნალობა უნდა მოხდეს პლაზმისა და პლაზმისშემცვლელების და თუ საჭიროა კატექოლამინების საშუალებით .ბეტა - მაბლოლოკირებელი მოქმედების კუპირება შესაძლებელია იზოპრენალინ ჰიდროქლორიდის ნელიინტარავენური შეყვანით , საწყისი დოზით 5 მკგ / წუთში ან დობუტამინის შეყვანით საწყისი დოზით 2.5 მკგ / წუთში ,საჭირო ეფექტის მიღწევამდე . შეუთავსებლობის შემთხვევაში შესაძლებლია იზოპრენალინის კომბინირება დოფამინთან. არასასურველი ეფექტის შემთხვევაში , შეიძლება გამოყენებული იქნას 50-100 მკგ / კგ ინტრავენური გლუკაგონი .აუცილებლობის დროს შეიძლება ინექციის განმეორება ერთი საათის განმავლობაში , და შემდგომში , თუ საჭიროა 70მკგ / კგ / საათი გლუკაგონის ინტარავენური ინფუზიით . ექსტრემალურ შემთხვევებში , მკურნალობისადმირეზისტენტული ბრადიკარდიის დროს , შესაძლებელია ჩართული იქნას პეისმეიკერი ( გულის რითმის მმართველი ).

 

შენახვის პირობები :

ინახება ოთახის , 25 ° C - ზე დაბალ , ტემპერატურაზე .

 გამოშვების ფორმა : 28 ტაბლეტი .

გაცემის წესი : II ჯგუფი ( პრეპარატი გ