Sirdalud - სირდალუდი 2მგ 30 ტაბლეტი

სირდალუდი®

SIRDALUD®

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: ტიზანიდინი;

1 ტაბლეტი შეიცავს 2,288 მგ ან 4,576 მგ ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდს, რომელიც შეესაბამება 2 მგ ან 4 მგ ტიზანიდინს;

დამხმარე ნივთიერებები:  ლაქტოზა უწყლო, მიკროკრისტალური ცელულოზა, სტეარინის მჟავა, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო.

წამლის ფორმა. ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი.  ცენტრალური მოქმედების სხვა მიორელაქსანტები. ათქ კოდი M03B X02.

კლინიკური თვისებები.

ჩვენებები.

კუნთების მტკივნეული სპაზმი:

-  რომელიც უკავშირდება ხერხემლის სტატიკურ და ფუნქციურ დაავადებებს (კისრის და წელის სინდრომები);

-  ქირურგიული ჩარევების შემდეგ, მაგ: ხერხემლის მალთაშუა თიაქრის ან მენჯ-ბარძაყის სახსრის ოსტეოართრიტის გამო.

ჩონჩხის კუნთების სპაზმი ნევროლოგიური დაავადებების დროს:

-  გაფანტული სკლეროზი, ქრონიკული მიელოპათია, ზურგის ტვინის დეგენერაციული დაავადებები, ტვინის სისხლის მიმოქცევის დარღვევები და ცერებრალური დამბლა.

უკუჩვენებები.

მომატებული მგრძნობელობა ტიზანიდინის ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები.

ტიზანიდინის მიღება CYP1A2-ის ძლიერ ინჰიბიტორებთან, როგორიცა არის ფლუვოქსამინი ან ციპროფლოქსაცინი.

გამოყენების წესი და დოზები.

პრეპარატ სირდალუდს® აქვს ვიწრო თერაპიული ინდექსი, ხოლო სხვადასხვა პაციენტებში სისხლის პლაზმაში ტიზანიდინის კონცენტრაციების მაღალი ვარიაბელობის გამო საჭიროა დოზის ინდივიდუალური კორექცია.

გვერდითი რეაქციების რისკის მინიმუმამდე დაყვანა შესაძლებელია დაბალი საწყისი დოზებით 2 მგ დღეში სამჯერ. დოზის მატება საგულდაგულოდ უნდა დაკორექტირდეს თითოეული პაციენტის მოთხოვნილებების გათვალისწინებით.

მოზრდილები

კუნთების მტკივნეული სპაზმების შემსუბუქება

მიიღება 2 ან 4 მგ დღეში 3-ჯერ. მწვავე შემთხვევებში ძილის წინ (სედაციის მინიმუმამდე დაყვანის მიზნით) შესაძლებელია დამატებით 2 ან 4 მგ დოზის მიღება.

ნევროლოგიური დარღვევებით გამოწვეული ჩონჩხის კუნთების სპაზმები

საწყისმა დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 6 მგ-ს, რომელიც იყოფა 3 მიღებად. დოზის მომატება შესაძლებელია ეტაპობივად, 2-4 მგ-ით კვირაში ორჯერ ან ყოველ კვირაში. ჩვეულებრივ ოპტიმალური თერაპიული ეფექტი მიიღწევა 12 - 24 მგ დღიური დოზების მიღებისას, რომელიც იყოფა 3 ან 4 მიღებად, დროის თანაბარი ინტერვალებით. დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 36 მგ-ს.

პაციენტების განსაკუთრებული პოპულაციები

პედიატრიული პაციენტები

პრეპარატ სირდალუდის® გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია 18 წლამდე პაციენტებში, შესაბამისად პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული აღნიშნულ პოპულაციაში.  

ხანდაზმული პაციენტები (65 წლიდან)

პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია ხანდაზმულ პაციენტებში. რეკომენდებულია მკურნალობა დაიწყოს უმცირესი დოზებით და გაიზარდოს ნელ-ნელა პრეპარატის ამტანობის და ეფექტურობის მიხედვით.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა

თირკმლის უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი <25 მლ/წთ.) მქონე პაციენტებში მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია დოზით 2 მგ დღეში ერთჯერ. დოზის გაზრდა ხდება ნელ-ნელა, ამტანობის და ეფექტურობის გათვალისწინებით. უფრო გამოხატული ეფექტის საჭიროების შემთხვევაში, თავდაპირველად რეკომენდებულია დღეში 1-ჯერ დანიშნული დოზის გაზრდა, რომლის შემდგომ იზრდება გამოყენების სიხშირე.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატ სირდალუდის® გამოყენება უკუნაჩვენებია.

ვინაიდან პრეპარატი სირდალუდი® აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში, შესაბამისად ხელმისაწვდომი მონაცემები შეზღუდულია ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. პრეპარატის გამოყენებას უკავშირდებოდა ღვიძლის ფუნქციური ტესტების შექცევადი ხასიათის დარღვევები. პრეპარატი სირდალუდი® სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში, მკურნალობა უნდა დაიწყოს უმცირესი დოზებით.  შემდგომში დოზის გაზრდა უნდა მოხდეს სიფრთხილით, პაციენტის ამტანობის გათვალისწინებით.  

მკურნალობის შეწყვეტა

პრეპარატ სირდალუდის® შეწყვეტის საჭიროების შემთხვევაში დოზა უნდა შემცირდეს ნელ-ნელა, განსაკუთრებით კი ისეთ პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად ღებულობდნენ მაღალ დოზებს, რათა თავიდან იქნეს არიდებული ან შემცირდეს რიკოშეტული ჰიპერტენზიის და ტაქიკარდიის რისკი.

გვერდითი რეაქციები.

კუნთების მტკივნეული სპაზმების კუპირებისთვის საჭირო მცირე დოზების მიღებისას იშვიათად აღინიშნება გვერდითი ეფექტები, რომლებიც ზოგადად სუსტად გამოხატული და გარდამავალია. მოსალოდნელია შემდეგი გვერდითი რეაქციები: ძილიანობა, სისუსტე, თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, არტერიული ჰიპოტენზია, გულისრევა, დარღვევები კუჭ–ნაწლავის ტრაქტის მხრივ და ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება. სპასტიკურობის მკურნალობის დროს რეკომენდებულზე მაღალი დოზების მიღებისას ზემოთ მოცემული გვერდითი რეაქციები აღინიშნება უფრო ხშირად და უფრო გამოხატულია, თუმცა იშვიათადა არის იმდენას მწვავე, რომ საჭირო გახდეს მკურნალობის შეწყვეტა. მოსალოდნელი გვერდითი რეაქციები: არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, კუნთების სისუსტე, უძილობა, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები,  ჰეპატიტი.

კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია ნორმატიულ-სამართლებრივი საქმიანობის სამედიცინო ლექსიკონის (MedDRA) სისტემურ ორგანული კლასების მიხედვით.  თითოეულ კლასში გვერდითი მოვლენები წარმოდგენილია გამოვლენის სიხშირის მიხედვით, სადაც პირველ რიგში მოცემულია ყველაზე ხშირად დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციები. სიხშირის თითოეულ ჯგუფში გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია სიმწვავის კლებადობის მიხედვით. გვერდითი რეაქციების სიხშირის შესაფასებლად გამოიყენება შემდეგი კლასიფიკაცია: ძალიან ხშირად (≥1/10); ხშირად (≥1/100, <1/10); ნაკლებად ხშირად (≥1/1000, <1/100); იშვიათად (≥1/10000, <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000).

ფსიქიკური დარღვევები: ხშირად - უძილობა, ძილის დარღვევა.

დარღვევები  ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - ძილიანობა, თავბრუსხვევა.

დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ნაკლებად ხშირად - ბრადიკარდია; ხშირად - არტერიული ჰიპოტენზია.

დარღვევები საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - კუჭ–ნაწლავის პრობლემები, პირის სიმშრალე; ხშირად - გულისრევა.

დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ.: ძალიან ხშირად - კუნთების სისუსტე.

ზოგადი დარღვევები: ძალიან ხშირად - სისუსტე

გამოკვლევები: ხშირად – არტერიული ჰიპოტენზია, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.

გვერდითი რეაქციები სპონტანური შეტყობინებების და ლიტერატურული წყაროების მიხედვით

ქვემოთ მოცემული გვერდითი რეაქციები დაფუძნებულია პრეპარატ სირდალუდის® რეგისტრაციის შემდგომ დაფიქსირებულ სპონტანურ შეტყობინებებზე ან ლიტერატურულ წყაროებზე. ვინაიდან აღნიშნულ რეაქციებზე შეტყობინებების მიღება ნებაყოფლობით ხდებოდა დაუდგენელი რაოდენობის მოსახლეობის მხრიდან, ასევე თანმხლები ფაქტორების გათვალისწინებით შეუძლებელი სიხშირის სათანადოდ განსაზღვრა (მოცემულია როგორც „უცნობი“). გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია MedDRA-ს სისტემურ ორგანული კლასების მიხედვით. 

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები, მათ შორის ანაფილაქსიური რეაქციები, კვინკეს შეშუპება და ჭინჭრის ციება.

ფსიქიკური დარღვევები: ჰალუცინაციები, გონების დაბინდვა.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ვერტიგო.

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ: სინკოპა.

დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ: მხედველობის დაბინდვა.

დარღვევები ჰეპატობილიარული სისტემის მხრივ: ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა.

დარღვევები კანის ან კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: გამონაყარი, ერითემა, ქავილი, დერმატიტი.

ზოგადი დარღვევები შეყვანის ადგილას: ასთენია, აღკვეთის სინდრომი.

აღკვეთის სინდრომი.

პრეპარატ სირდალუდის® უეცრად შეწყვეტისას დაფიქსირდა რიკოშეტული არტერიული ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია. ცალკეულ შემთხვევებში რიკოშეტულმა არტერიულმა ჰიპერტენზიამ შესაძლოა გამოიწვიოს ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა.

ჭარბი დოზა.

შეტყობინებები ძალიან მცირეა პრეპარატ სირდალუდის® ჭარბი დოზირების შესახებ, რასაც არ მოჰყოლია გართულებები, მათ შორის იყო ერთი პაციენტი, რომელმაც მიიღო 400 მგ  პრეპარატი  სირდალუდი®.

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, არტერიული ჰიპოტენზია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მიოზი,  შფოთვა, სუნთქვის დარღვევა, კომა.

მკურნალობა: ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოსადევნად რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის მაღალი დოზების მრავალჯერადად მიღება. ფორსირებულმა დიურეზმა, ასევე შესაძლოა დააჩქაროს პრეპარატის გამოყოფა. შემდეგ ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.

რეპროდუქციული ასაკის ქალები და კაცები

ორსულობის დადგენა

რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც ეწევიან აქტიურ სქესობრივ ცხოვრებას პრეპარატ სირდალუდით® მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია ორსულობის გადამოწმება.

კონტრაცეფცია

რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა უნდა გაითვალისწინონ, რომ ცხოველებში ჩატარებული კვლევების მიხედვით პრეპარატი სირდალუდი® მავნე ზეგავლენას ახდენს ნაყოფის განვითარებაზე. რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, რომლებიც ეწევიან აქტიურ სქესობრივ ცხოვრებას მკურნალობის პერიოდში და მკურნალობის დასრულებიდან ერთი დღე რეკომენდებულია კონტრაცეფციის ეფექტური მეთოდების (ორსულობის დადგომის რისკი <1%) გამოყენება.

ფერტილურობა

ცხოველებში ჩატარებული კვლევები

ფერტილურობაზე ზეგავლენა არ დაფიქსირებულა მამრ ვირთაგვებში დღეში 10 მგ/კგ დოზების მიღებისას და მდედრ ვირთაგვებში დღეში 3 მგ/კგ დოზების მიღებისას. ფერტილურობა შემცირდა მამრ ვირთაგვებში, რომლებსაც აძლევდნენ დღეში 30 მგ/კგ დოზებს და მდედრ ვირთაგვებში, რომლებსაც აძლევდნენ დღეში 10 მგ/კგ დოზებს.

სხეულის ფართობის მიხედვით მოცემული დოზები 6,7-ჯერ და 2,2-ჯერ აღემატებოდნენ ადამიანისათვის განკუთვნილ მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას 0,72 მგ/კგ. აღნიშნული დოზების მიღებისას დაფიქსირდა ზეგავლენა დედის ქცევაზე და კლინიკური სიმპტომები, მათ შორის გამოხატული სედაცია, წონის დაკლება და ატაქსია.

განსაკუთრებული მითითებები.

СYP-ის ინჰიბიტორები.

პრეპარატი სირდალუდის® და CYP1A2-ის ზომიერი ინჰიბიტორების ერთობლივად მიღება არ არის რეკომენდებული.

პრეპარატი სირდალუდი® სიფრთხილით ინიშნება ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან კომბინაციაში, რომლებიც ზრდიან QT ინტერვალს.

არტერიალური ჰიპოტენზია

პრეპარატ სირდალუდის® მიღებისას, ასევე CYP1A2-ის ინჰიბიტორებთან და/ან ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან კომბინაციაში შესაძლოა აღინიშნოს არტერიული ჰიპოტენზია. ასევე დაფიქსირდა ჰიპოტენზიის მწვავე გამოვლინებები, როგორიც არის გონების დაკარგვა და სისხლძარღვების კოლაფსი.

აღკვეთის სინდრომი

ხანგრძლივი მკურნალობის შემდეგ და/ან მაღალი დოზების მიღებისას და/ან ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად მიღებისას პრეპარატ სირდალუდის® უეცრად შეწყვეტის შემდეგ აღინიშნა რიკოშეტული არტერიული ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია. უკიდურეს შემთხვევაში რიკოშეტულმა ჰიპერტენზიამ შესაძლოა გამოიწვიოს ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა. ტიზანიდინით მკურნალობა არ უნდა შეწყდეს უეცრად, დოზები უნდა შემცირდეს ნელ-ნელა.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

არსებობს ინფორმაცია ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების შესახებ, რაც უკავშირდებოდა ტიზანიდინის მიღებას, თუმცა 12 მგ-მდე დღიური დოზებით მკურნალობისას ეს შემთხვევები იშვიათი იყო. აქედან გამომდინარე რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციური ტესტების თვეში 1-ჯერ გაკონტროლება  მკურნალობის პირველი 4 თვის განმავლობაში პაციენტებში, რომლებსაც დანიშნული აქვთ ტიზანიდინის დღიური დოზა ≥12 მგ, ასევე ისეთ შემთხვევებში, როდესაც აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებზე მანიშნებელი კლინიკური ნიშნები, როგორიც არის დაუდგენელი ეტიოლოგიის გულისრევა, ანორექსია, დაღლილობა. პრეპარატ სირდალუდის® მიღება უნდა შეწყდეს თუ შრატში ალანინამინოტრანსფერაზას და ასპარტატამინოტრანსფერაზას დონეები უცვლელად  ≥3-ჯერ აჭარბებენ ნორმის ზედა ზღვარს.

თირკმლის  ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტები

თირკმლის უკმარისობის (კრეატინინის კლირენსი <25 მლ/წთ) მქონე პაციენტებში ტიზანიდინის სისტემური ექსპოზიცია შესაძლოა 6-ჯერ გაიზარდოს ისეთ პაციენტებში დაფიქსირებულ ექსპოზიციასთან შედარებით, რომლებსაც არ აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის დარღვევები, შესაბამისად  პრეპარატ სირდალუდით®  მკურნალობა უნდა დაიწყოს დოზით 2 მგ დღეში 1-ჯერ.

ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები

დაფიქსირდა ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები, როგორიც არის ანაფილაქსიური რეაქციები, კვინკეს შეშუპება, დერმატიტი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ქავილი და ერითემა, რაც უკავშირდებოდა ტიზანიდინის მიღებას. რეკომენდებულია პაციენტებზე ყურადღებით დაკვირვება პირველი დოზების მიღებიდან ერთი-ორი დღის განმავლობაში. თუ მკურნალობის პერიოდში აღინიშნა ანაფილაქსიური შოკი, კვინკეს შეშუპება ან სუნთქვის გართულება უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება და დაინიშნოს შესაბამისი მკურნალობა.

პრეპარატის ზეგავლენა ტრანსპორტის მართვის ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების გამოყენების უნარზე

პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ ძილიანობა, თავბრუსხვევა და/ან არტერიული ჰიპოტენზია, თავი უნდა შეიკავონ ისეთი საქმიანობებისგან, რომლებიც საჭიროებენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას და სწრაფ რეაქციებს, მაგ: სატრანსპორტო საშუალებების მართვა ან მანქანებთან და მექანიზმებთან მუშაობა.

პრეპარატებთან ურთიერთქმედება და სხვა სახის ურთიერთქმედებები

CYP1A2-ის ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ტიზანიდინის დონის ზრდა. სისხლის პლაზმაში ტიზანიდინის დონის მატების შედეგად შესაძლოა გამოვლინდეს ჭარბი დოზირების სიმპტომები, როგორიც არის QT ინტერვალის გახანგრძლივება.

CYP1A2-ის ინდუქტორებთან ერთად მიღებისას შესაძლოა შემცირდეს ტიზანიდინის პლაზმური დონე. სისხლში ტიზანიდინის დონის დაწევის შედეგად შესაძლოა შემცირდეს პრეპარატ სირდალუდის® თერაპიული ეფექტი.

უკუნაჩვენები ურთიერთქმედებები

CYP1A2-ის ინჰიბიტორებთან - ფლუვოქსამინთან ან ციპროფლოქსაცინთან ერთად მიღება უკუნაჩვენებია. ფლუვოქსამინთან ან ციპროფლოქსაცინთან ერთად მიღებისას ტიზანიდინის AUC იზრდება 33-ჯერ და 10-ჯერ, რამაც შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვანი და ხანგრძლივი შემცირება, რასაც თან ახლავს ძილიანობა, თავბრუსხვევა და დაქვეითებული ფსიქომოტორული პროდუქტიულობა. სისხლის პლაზმაში ტიზანიდინის დონის ზრდის შედეგად შესაძლოა აღინიშნოს ჭარბი დოზირების სიმპტომები, როგორიც არის QT ინტერვალის გახანგრძლივება.

არარეკომენდებული ურთიერთქმედებები

არარეკომენდებულია პრეპარატ სირდალუდის®  და CYP1A2-ის ისეთი ინჰიბიტორების ერთად მიღება, როგორიც არის ანტიარითმიული პრეპარატები (ამიოდარონი, მექსილეტინი, პროპაფენონი), ციმეტიდინი,  ფტორქინოლონები (ენოქსაცინი, პეფლოქსაცინი, ნორფლოქსაცინი), როფეკოქსიბი, პერორალური კონტრაცეპტივები და ტიკლოპირიდინი.

გასათვალისწინებელი ურთიერთქმედებები

პრეპარატი სირდალუდი®  სიფრთხილით ინიშნება  ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებმაც შესაძლოა გამოიწვიონ QT ინტერვალის გახანგრძლივება (მათ შორის და არა მხოლოდ ციზაპრიდი, ამიტრიპლტილინი და აზიტრომიცინი).

ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები

პრეპარატ სირდალუდის® და ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების, მათ შორის დიურეტიკების ერთად მიღებამ ზოგჯერ შესაძლოა გამოიწვიოს არტერიული ჰიპოტენზია და ბრადიკარდია. ზოგიერთ პაციენტს, რომელიც იმავდროულად ღებულობდნენ ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებს აღენიშნა რიკოშეტული არტერიული ჰიპერტენზია და ტაქიკარდია ტიზანიდინის უეცრად შეწყვეტის შემდეგ. უკიდურეს შემთხვევაში რიკოშეტულმა არტერიულმა ჰიპერტენზიამ შესაძლოა გამოიწვიოს ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა.

რიფამპიცინი

რიფამპიცინის და პრეპარატ სირდალუდის® ერთობლივად მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ტიზანიდინის კონცენტრაციის 50%-ით შემცირება. ამგვარად, რიფამპიცინით მკურნალობის დროს შესაძლოა შემცირდეს პრეპარატ სირდალუდის® თერაპიული ეფექტი, რაც კლინიკურად მნიშვნელოვანია ზოგიერთი პაციენტისთვის. აღნიშნული პრეპარატებით ხანგრძლივად მკურნალობა არასასურველია და საჭიროების შემთხვევაში სიფრთხილით უნდა გაიზარდოს ტიზანიდინის დოზა.

მოწევა

მწეველ პაციენტებში (>10 სიგარეტი დღეში) პრეპარატ სირდალუდის® მიღებისას 30%-ით მცირდება მისი სისტემური ექსპოზიცია. სერიოზულ მწეველებში პრეპარატ სირდალუდის® ხანგრძლივი მკურნალობა ინიშნება უფრო მაღალი დოზებით.

ალკოჰოლი

პრეპარატ სირდალუდით® მკურნალობის პერიოდში მოსალოდნელი გვერდითი რეაქციების (მაგ: სედაცია ან არტერიული ჰიპოტენზია) თავიდან არიდების მიზნით მინიმუმამდე უნდა იყოს დაყვანილი ალკოჰოლის მიღება ან საერთოდ არ უნდა მიიღებოდეს. პრეპარატმა სირდალუდმა® შესაძლოა გააძლიეროს ალკოჰოლის დეპრესიული ეფექტები ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.

მოსალოდნელი ურთიერთქმედებები

პრეპარატ სირდალუდის® და სედაციური, საძილე საშუალებების (ბენზოდიაზეპინი ან ბაკლოფენი) და სხვა ისეთი სამკურნალო საშუალებების ერთდ მიღებისას, როგორიც არის ანტიჰისტამინური პრეპარატები, შესაძლოა გაძლიერდეს ტიზანიდინის სედაციური ეფექტი. პრეპარატ სირდალუდის® დანიშვნა ალფა-2 ადრენერგულ აგონისტებთან (მაგ: კლონიდინი) არ არის სასურველი მოსალოდნელი ადიტიური ჰიპოტენზიური ეფექტის გამო.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი

ტიზანიდინი - ცენტრალური მოქმედების ჩონჩხის მუსკულატურის რელაქსანტია. მისი მოქმედების ძირითადი წერტილი მდებარეობს ზურგის ტვინში. პრესინაფსური ალფა-2-რეცეპტორების სტიმულირების გზით იგი თრგუნავს გამომწვევი ამინომჟავების გამოთავისუფლებას, რომლებიც ახდენენ N-მეთილ-D-ასპარტატის რეცეპტორების (NMDA-რეცეპტორები) სტიმულირებას. შედეგად ზურგის ტვინის შუალედური ნეირონების დონეზე ითრგუნება აღგზნების პოლისინაფსური გადაცემა. ვინაიდან კონკრეტულად ეს მექანიზმი უზრუნველყოფს კუნთების გადაჭარბებულ ტონუსს, შესაბამისად მისი დათრგუნვის დროს მცირდება კუნთების ტონუსი. მიორელაქსაციური თვისებების გარდა ტიზანიდინს ასევე გააჩნია ცენტრალური, ზომიერად გამოხატული ანალგეზიური ეფექტი.

ფარმაკოდინამიკა

პრეპარატი სირდალუდი® ეფექტურია როგორც კუნთების მწვავე მტკივნეული სპაზმების, ასევე სპინალური და ცერებრალური გენეზის ქრონიკული სპასტიკურობის დროს. ის ამცირებს პასიური მოძრაობების რეზისტენტობას, ამსუბუქებს სპაზმებს და კლონუსს, აუმჯობესებს თვითნებურ მოძრაობებს.

პრეპარატ სირდალუდის®  ანტისპასტიკური აქტივობა (აშუორტის სკალის და ქანქარას ტესტის მიხედვით) და გვერდითი ეფექტები (გულის რითმი და არტერიული წნევა) დამოკიდებულია სისხლის პლაზმაში ტიზანიდინის კონცენტრაციებზე.

ფარმაკოკინეტიკა.

შეწოვა და განაწილება.

ტიზანიდინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღებიდან დაახლოებით 1 საათში. გამოხატული მეტაბოლიზმის გამო ღვიძლში პირველი გავლის შემდეგ საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 34%-ს. სისხლის პლაზმაში ტიზანიდინის საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) შეადგენს 12,3 ნგ/მლ-ს და 15,6 ნგ/მლ-ს 4 მგ დოზების ერთჯერადად და მრავალჯერადად მიღებისას.

განაწილების საშუალო მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში პრეპარატის ინტრავენურად შეყვანისას შეადგენს 2,6 ლ/კგ-ს.  სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება 30%.

მეტაბოლიზმი/გამოყოფა. 

ტიზანიდინი სწრაფად და ძირითადად (დაახლოებით 95%) მეტაბოლიზდება ღვიძლში. in vitro  პირობებში ტიზანიდინი მეტაბოლიზდება ძირითადად P450 ციტოქრომის სისტემით. მეტაბოლიტები არააქტიურია.

სისტემური სისხლის მიმოქცევიდან ტიზანიდინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ შეადგენს 2–4 საათს. პრეპარატი გამოიყოფა ძირითადად (დოზის დაახლოებით 70%) თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით; უცვლელი ნივთიერების სახით გამოიყოფა მხოლოდ 4,5%.

სწორხაზოვნება

ტიზანიდინს აქვს სწორხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა 1-20 მგ დოზების დიაპაზონში.

პოპულაციების განსაკუთრებული ჯგუფები

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი <25 მლ/წთ).

პლაზმაში საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია ორჯერ აჭარბებს ჯანმრთელ მოხალისეებში დაფიქსირებულ მაჩვენებლებს, ხოლო ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი იზრდება დაახლოებით 14 საათამდე, შედეგად კი მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი "კონცენტრაცია - დრო" (АUС) იზრდება საშუალოდ 6-ჯერ.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

სპეციალური კვლევები არ ჩატარებულა. ვინაიდან ტიზანიდინი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP1A2 ფერმენტით, შესაბამისად ღვიძლის უკმარისობამ შესაძლოა გამოიწვიოს სისტემური ექსპოზიციის გაძლიერება. პრეპარატი სირდალუდი® უკუნაჩვენებია ღვიძლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ხანდაზმული პაციენტები (65 წლიდან).

ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები შეზღუდულია.

სქესი.

სქესი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზეგავლენას ტიზანიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

რასა

რაზის ზეგავლენა ტიზანიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე არ არის შესწავლილი.

ფარმაცვტული მახასიათებლები.

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

სირდალუდი® 2 მგ - თეთრი ან თითქმის თეთრი მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები დაქანებული კიდეებით, ნაჭდევით და წარწერით «OZ» ერთ მხარეზე;

სირდალუდი® 4 მგ - თეთრი ან თითქმის თეთრი მრგვალი ბრტყელი ტაბლეტები დაქანებული კიდეებით, ჯვარედინი ნაჭდევებით ერთი მხარეზე და წარწერით «RL» მეორე მხარეზე.

ვარგისიანობის ვადა. 5 წელი.

შენახვის პირობები. ინახება არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა. 10 ტაბლეტი ბლისტერში; 3 ბლისტერი შეფუთვაში.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.