Buscopan - ბუსკოპანი 10მგ 20 ტაბლეტი

ბუსკოპანი® 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები

ოპელა

პროდუქტის მოკლე მახასიათებლები

1.სამკურნალო საშუალების დასახელება

ბუსკოპანი 10® მგ შემოგარსული ტაბლეტები

2.ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება

ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდი 10 მგ

მეთილის პარაიდროქსიბენზოატი 0,005 მგ

პროპილ პარაჰიდროქსიბენზოატი 0,002 მგ

დამხმარე ნივთიერებები

საქაროზა 41,187 მგ

დამხმარე ნივთიერებებისთვის იხილეთ ნაწილი 6.1.

3.ფარმაცევტული ფორმა

თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, შაქრით დაფარული ტაბლეტი

4.კლინიკური მახასიათებლები

4.1. თერაპიული ჩვენებები

გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის სისტემის სპაზმების, სანაღვლე გზების სპაზმებისა და დისკინეზიის, სასქესო სისტემის სპაზმების დროს.

4.2. დოზირება და მიღების წესი

დოზირება

თუ არ არსებობს ექიმის სხვა დანიშნულება გამოყენების შესახებ, მაშინ რეკომენდებული დოზირებაა: მოზრდილებში: 1-2 შემოგარსული ტაბლეტი 3-4-ჯერ დღეში.

6-12 წლის ბავშვები: 1 შემოგარსული ტაბლეტი 3-ჯერ დღეში.

გამოყენების სიხშირე და ხანგრძლივობა

პრეპარატი გამოიყენება იმ სიხშირით და ხანგრძლივობით, როგორც განსაზღვრავს ექიმი.

გამოყენების მეთოდი

პერორალური გამოყენებისთვის. შემოგარსული ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაღეჭვის გარეშე, ჭიქა წყალთან ერთად.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ

თირკმელების/ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

პედიატრიული პოპულაცია

არ არის რეკომენდებული 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში გამოყენება.

გერიატრიული პოპულაცია

არ არსებობს კონკრეტული ინფორმაცია ხანდაზმულ პაციენტებში მისი გამოყენების შესახებ. 65 წელზე უფროსი ასაკის მოხალისეები ასევე ჩართულნი იყვნენ კლინიკურ კვლევებში და ამ ასაკობრივი ჯგუფისთვის სპეციფიკური არასასურველი ეფექტები არ იყო დაფიქსირებული.

4.3. უკუჩვენებები

ადამიანები, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ჰიოსინ-N-ბუტილბრომიდზე ან მის შემადგენლობაში შემავალ სხვა ნივთიერებებზე.

ვიწროკუთხოვანი გლაუკომა,
შარდის შეკავება შარდის ბუშტის ობსტრუქციით (მაგ. პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზია),
მექანიკური სტენოზები საჭმლის მომნელებელ სისტემაში
პარალიზური ან ობსტრუქციული ილეუსი
ტაქიკარდია და ტაქიარითმია
მეგაკოლონი
მიასთენია გრავისი 

4.4. სპეციალური გაფრთხილებები გამოყენების შესახებ და სიფრთხილის ზომები

ის სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ტაქიარითმიის განვითარების რისკი, როგორიცაა თირეოტოქსიკოზი, გულის უკმარისობა და კარდიოოპერაციები. ასეთ შემთხვევებში ბუსკოპანი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ და, საჭიროების შემთხვევაში, დოზა უნდა შემცირდეს ან დოზები უნდა მიიღოთ ნაკლები სიხშირით.

თუ მუცლის ძლიერი ტკივილი მიიღებს მუდმივ სახეს ან უარესდება, ან თუ მუცლის ძლიერი ტკივილი ვლინდება სიმპტომებთან ერთად, როგორიცაა ცხელება, გულისრევა, ღებინება, ნაწლავის მოძრაობის ცვლილება, მუცლის მგრძნობელობა, არტერიული წნევის დაქვეითება, სისუსტე ან სისხლიანი განავალი, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.

დამხმარე ნივთიერებები

ბუსკოპანი შეიცავს საქაროზას. პაციენტებმა ფრუქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი პრობლემებით, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით ან სუკრაზიზომალტაზას უკმარისობით არ უნდა გამოიყენონ ეს წამალი. გარდა ამისა, მასში შემავალი პარაჰიდროქსიბენზოატების გამო შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები (შესაძლოა დაგვიანებულიც).

4.5. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ბუსკოპანმა შესაძლოა გააძლიეროს ტრიციკლური და ტეტრაციკლური ანტიდეპრესანტების, ანტიჰისტამინების, ანტიფსიქოტიკების, ქინიდინის, ამანტადინის, ბუტიროფენონების, ფენოთიაზინების, დისოპრამიდის და სხვა ანტიქოლინერგული საშუალებების ანტიქოლინერგული ეფექტები (მაგ., ტიოტროპიუმი, იპრატროპიუმი და ატროპინის მსგავსი ნაერთები).

დოფამინის ანტაგონისტებთან ერთად გამოყენებისას, როგორიცაა მეტოკლოპრამიდი, ორივე პრეპარატის მოქმედება კუჭ-ნაწლავის მოძრაობაზე შეიძლება შემცირდეს. ბუსკოპანს შეუძლია გაზარდოს ბეტა-ადრენერგული პრეპარატების ტაქიკარდიული ეფექტი.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ

სპეციალური მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი.

პედიატრიული პოპულაცია

სპეციალური მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი.

4.6. ორსულობა და ლაქტაცია

ზოგადი მითითებები

ორსულობის კატეგორია: C.

რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალები / ჩასახვის საწინააღმდეგო საშალებები (კონტრაცეფცია)

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ბუსკოპანის შემოგარსული ტაბლეტების გამოყენების შესახებ რეპროდუქციული პოტენციალის ქალებში.

ორსულობის პერიოდი

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ან გამოცდილება ორსულ ქალებში ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდის გამოყენების შესახებ. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არასაკმარისია ორსულობის/და-ან/ემბრიონულ/ნაყოფის განვითარებაზე და/ან/დაბადებაზე/და-ან/პოსტნატალურ განვითარებაზე (იხ. ნაწილი 5.3) პოტენციური რისკი ადამიანებისთვის უცნობია. სიფრთხილის მიზნით, ბუსკოპანის გამოყენება თავიდან უნდა იქნას აცილებული ორსულობის დროს.

ლაქტაციის პერიოდი

ანტიქოლინერგულმა საშუალებებმა შეიძლება შეაფერხოს ლაქტაცია. უცნობია გადადის თუ არა ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდი ან მისი მეტაბოლიტები დედის რძეში. ახალშობილებს აქვთ გაზრდილი რეაქცია ზოგიერთ ანტიქოლინერგულ საშუალებებზე. არ არის გამორიცხული რისკი ახალშობილებისთვის/ჩვილებისთვის. უნდა იქნას მიღებული გადაწყვეტილება ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან ბუსკოპანით მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ, ბავშვისთვის ძუძუთი კვების და დედისთვის მკურნალობის სარგებლობის გათვალისწინებით.

რეპროდუქციული უნარი/ნაყოფიერება

არ ჩატარებულა კვლევები ადამიანის ნაყოფიერებაზე ზემოქმედების შესახებ (იხ. ნაწილი 5.3).

4.7. გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

არ არსებობს ინფორმაცია მისი ზემოქმედების შესახებ ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობაზე, ჩვეულებრივ, არ არის მოსალოდნელი დარღვევები პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბუსკოპანს რეკომენდებული დოზით. თუმცა, თუ გამოვლინდა ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა დაღლილობა, თავბრუსხვევა და ახლო მხედველობის გაძნელება, მანქანის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება მოხდეს ადაპტაციის დარღვევა ახლო და შორეულ ხედვასთან. მხედველობის დარღვევის ნიშნების მქონე პაციენტებმა არ უნდა მართონ ავტომობილი და არ უნდა იმუშაონ მექანიზმებთან.

4.8. არასასურველი ეფექტები

ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად სისტემ-ორგანოთა კლასის მიხედვით: ძალიან ხშირი (³ 1/10); ხშირი (³ 1/100-დან <1/10-მდე); არახშირი (³ 1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათი (³1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10,000), უცნობი (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით). ბუსკოპანით მკურნალობის დროს გამოვლენილი არასასურველი ეფექტების უმეტესობა შეიძლება მიეკუთვნებოდეს მის ანტიქოლინერგულ ეფექტს.

იმუნური სისტემის დაავადებები

არახშირი: კანის რეაქციები (მაგ. ჭინჭრის ციება და ქავილი)

უცნობია: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ქოშინი, ანაფილაქსიური რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკი სიწითლით და არტერიული წნევის დაქვეითებით, გამონაყარი, კანის ერითემა.

თვალის დაავადებები

ძალიან იშვიათი: აკომოდაციის დარღვევები, მწვავე გლაუკომის შეტევა, განსაკუთრებით ჰიპერმეტროპიულ პაციენტებში, თუ დარღვევა არ გამოსწორდა.

გულის დაავადებები

არახშირი: ტაქიკარდია

სისხლძარღვთა დაავადებები

არახშირი: დაბალი წნევა, თავბრუსხვევა

კუჭ-ნაწლავის დაავადებები

არახშირი: პირის სიმშრალე (ნერწყვის შემცირება), დიარეა, გულისრევა, ღებინება, კუჭის დისკომფორტი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დაავადებები

არახშირი: მშრალი კანი (დაქვეითებული ოფლიანობა)

თირკმელებისა და საშარდე გზების დაავადებები

იშვიათი: შარდვის გაძნელება (მაგ. შარდის შეკავება და დიზურია)

ზოგადი დარღვევები და გართულებები გამოყენების ადგილზე

არახშირი: დაღლილობა

საეჭვო გვერდითი რეაქციების შეტყობინება

პრეპარატის ავტორიზაციის შემდეგ დიდი მნიშვნელობა აქვს პრეპარატის საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ შეტყობინებას. ეს ინფორმაცია იძლევა წამლის სარგებლის/რისკის ბალანსის მუდმივი მონიტორინგის საშუალებას.

4.9. დოზის გადაჭარბება და მკურნალობა

სიმპტომები

დღეისათვის ადამიანებში მწვავე დოზის გადაჭარბების შემდეგ ინტოქსიკაციის სიმპტომები არ გამოვლენილა. დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ანტიქოლინერგული ეფექტები, როგორიცაა მხედველობის დარღვევა, ტაქიკარდია, პირის სიმშრალე, შარდის შეკავება და კანის ერითემა. ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ატაქსია, ტრემორი, ქოშინი და ანტიქოლინერგული ეფექტები (მიდრიაზი, ლორწოვანის სიმშრალე, ტაქიკარდია და კუჭ-ნაწლავის მოძრაობის დაქვეითება კუჭსა და ნაწლავებში საკვების დაგროვებით) განვითარდა უკიდურესად მაღალი დოზების მიღების შემდეგ. სუნთქვის გაჩერებამ გამოიწვია სიკვდილი.

მკურნალობა

ვინაიდან დღემდე არ არის ცნობილი ბუსკოპანით მოწამვლის შემთხვევები, ქვემოთ ჩამოთვლილი სიფრთხილის ზომები ეფუძნება თეორიულ მოსაზრებებს: პირის ღრუს მოწამვლისას ნაჩვენებია კუჭ-ნაწლავის დეკონტამინაცია. გლაუკომის შემთხვევაში უნდა იქნას გამოყენებული აქტუალური პილოკარპინი და დაუყოვნებლივ მიმართოს ოფთალმოლოგს. აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება დაინიშნოს პარასიმპატომიმეტური საშუალებები (ნეოსტიგმინი 0,5-2,5 მგ ინტრამუსკულურად ან IV). გულ-სისხლძარღვთა გართულებები უნდა განიხილებოდეს მკურნალობის კლასიკური პრინციპების შესაბამისად. რესპირატორული დამბლის შემთხვევაში გასათვალისწინებელია ინტუბაცია და ხელოვნური სუნთქვა. შარდის შეკავების შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს კათეტერიზაცია. გარდა ამისა, საჭიროების შემთხვევაში უნდა იქნას მიღებული შესაბამისი დამხმარე ზომები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1. ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბელადონის ალკალოიდები (ნახევრად სინთეზური, მეოთხეული ამონიუმის ნაერთები)

ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდი არის სკოპოლამინის ნახევრად სინთეზური წარმოებული, რომელიც ბუნებრივად გვხვდება მცენარეებში. როგორც მეოთხეული ამონიუმის წარმოებული, ჰიოსცინის ბუტილბრომიდი არ გადადის ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. თუმცა, მას აქვს პერიფერიული ანტიქოლინერგული ეფექტები განგლიონური გადაცემის და მუსკარინული რეცეპტორების დათრგუნვის გამო გლუვ კუნთოვან უჯრედებში. პერორალურად ან რექტალურად მიღებულ ჰიოსცინი-N-ბუტიბრომიდს აქვს სპაზმოლიზური მოქმედება კუჭ-ნაწლავის, ნაღვლისა და საშარდე სისტემის არხების გლუვ კუნთებზე. პრეპარატის კლინიკურად დადასტურებული ეფექტურობა მუცლის სპაზმური ტკივილის დროს განპირობებულია მისი სპეციფიკური ადგილობრივი მოქმედებით ნიკოტინურ და მუსკარინულ აცეტილქოლინის რეცეპტორებზე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კუნთოვან შრეში.

5.2. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

მეოთხეული აზოტის ატომის გამო, ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდი მხოლოდ შეზღუდული რაოდენობით შეიწოვება პერორალური და რექტალური მიღების შემდეგ.100 მგ ჰიოსცინი-N-ბუტიბრომიდის საშუალო აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა (მაგ. შეყვანილი გარსით დაფარული ტაბლეტის, სუპოზიტორიის ან წვეთების სახით) 1%-ზე ნაკლებია. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების შედეგები მიუთითებს, რომ პერორალურად და რექტალურად შეყვანილი ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდის ეფექტი არის სპეციფიკური ადგილობრივი ეფექტი.

განაწილება

ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდს გააჩნია მაღალი მიდრეკილება მუსკარინულ და ნიკოტინურ აცეტილქოლინის რეცეპტორებთან და შესაფერისია პარენტერალური გამოყენებისთვის. შეყვანის შემდეგ იგი ნაწილდება უპირატესად გლუვკუნთოვან უჯრედებში და მუცლისა და მენჯის ორგანოების ინტრამურალურ განგლიებში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება არის დაახლოებით 4,4%. ჰიოსცინი-N-ბუტიბრომიდს აქვს სუსტი ურთიერთქმედება ქოლინის გადამტან სისტემასთან ადამიანის პლაცენტის კულტივირებულ ეპითელურ უჯრედებში (Ki = 0.63მმ/ლ). ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდი არ კვეთს ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და აქვს დაბალი შეკავშირება პლაზმის ცილებთან, მაგრამ ამ ეფექტის შესახებ კლინიკური მონაცემები არ არსებობს.

ბიოტრანსფორმაცია

100 და 400 მგ ერთჯერადი პერორალური მიღების შემდეგ, ელიმინაციის საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 6,2-დან 10,6 საათამდე. ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდის ძირითადი მეტაბოლური გზა არის ესტერული ბმის ჰიდროლიზური რღვევა.

ელიმინაცია

პერორალურად შეყვანილი ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდი გამოიყოფა განავლით და შარდით. პერორალური მიღების შემდეგ განავალში გამოვლინდა რადიოაქტიურობის დაახლოებით 90%. შარდში აღმოჩენილი რადიოაქტიურობა იცვლება მიღების მარშრუტის მიხედვით, მაგრამ არ აღემატება 5%-ს. საშუალო კლირენსის მნიშვნელობები 100-400 მგ პერორალური დოზების შემდეგ მერყეობდა 881-დან 1420 ლ/წთ-მდე, ხოლო განაწილების მოცულობა ამ დოზების შემდეგ იყო 6,13-დან 11,3 x 105 ლ-მდე (დაბალი სისტემური ხელმისაწვდომობის გათვალისწინებით). შარდში გამოყოფილი მეტაბოლიტები ძალიან სუსტად არის დაკავშირებული მუსკარინულ რეცეპტორებთან და, შესაბამისად, სავარაუდოდ არ უწყობს ხელს პრეპარატის ეფექტს.

წრფივობა/არაწრფივობა

არ არის ხელმისაწვდომი.

პაციენტების განსაკუთრებული მახასიათებლები

არ ვლინდება რაიმე სახის სპეციალური მახასიათებლები

5.3. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

მწვავე და ქრონიკული ტოქსიკურობა

მწვავე და ქრონიკული ტოქსიკურობის კვლევებმა არ გამოავლინა რაიმე ეფექტი, რომელიც დაკავშირებულია ჰიოსცინ-N-ბუტილბრომიდის თერაპიულ გამოყენებასთან. 39-კვირიან ტოქსიკურობის კვლევაში ძაღლებში, NOAEL (არასასურველი გვერდითი ეფექტების დონე) პერორალური მიღების შემდეგ იყო 30 მგ/კგ.

მუტაგენური და კანცეროგენული პოტენციალი

ჰიოსცინი-N-ბუტიბრომიდს არ აჩვენა მუტაგენური ან კლასტოგენური თვისებები ეიმსის ტესტში, გენის მუტაციის ინ-ვიტრო ანალიზში V-79 უჯრედებში ან ქრომოსომის აბერაციის ინ-ვიტრო ტესტში ადამიანის ლიმფოციტებში. პრეპარატი არ აღმოჩნდა გენოტოქსიური in vivo ძვლის ტვინის მიკრობირთვული ანალიზის დროს ვირთხებში.

ცხოველებზე გრძელვადიანი კვლევები, რომლებიც იკვლევენ სიმსივნურ პოტენციალს, არ ჩატარებულა. თუმცა, ქრონიკული ტოქსიკურობის ორმა კვლევამ ვირთაგვებში 1000 მგ/კგ-მდე დოზებით 26 კვირის განმავლობაში არ აჩვენა სიმსივნური პოტენციალის მტკიცებულება.

რეპროდუქციული ტოქსიკურობა

ჰიოსცინ-N-ბუტილბრომიდმა არ აჩვენა რაიმე ტერატოგენულ ეფექტს ვირთხებსა და თაგვებში ემბრიოტოქსიკურობის კვლევებში. ვირთხებში ფერტილობა არ იყო დაქვეითებული. პრენატალური ან პოსტნატალური განვითარების შესახებ კვლევები ჰიოსცინი-N-ბუტილბრომიდით არ ჩატარებულა.

ფარმაცევტული თვისებები

6.1. დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი

საქაროზა
ორფუძიანი კალციუმის ფოსფატი
სახამებელი
ხსნადი სიმინდის სახამებელი
კოლოიდური კაჟბადის დიოქსიდი
ღვინის მჟავა
სტეარინის მჟავა
პოლივინილპიროლიდონი (პოვიდონი)
ტალკი
აკაცია
მეთილის პარაჰიდროქსიბენზოატი
პროპილპარადროქსიბენზოატი
პოლიეთილენ გლიკოლი 6000
კარნუბის ცვილი
თეთრი ცვილი 

6.2. შეუთავსებლობა

არ აღინიშნება

6.3. ვარგისიანობის ვადა

36 თვე.

 

6.4. განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

პრეპარატი შეინახეთ ოთახის არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას.

 

6.5. შეფუთვის ფორმა და შემცველობა

20 და 50 შემოგარსული ტაბლეტი მოთავსებულია გაუმჭვირვალე PVC/ალუმინის ბლისტერული შეფუთვაში.

 

6.6. ადამიანური გამოყენების სამკურნალო პროდუქტის ნარჩენების უტილიზაცია და სხვა სპეციალური ღონისძიებები

გამოუყენებელი პროდუქტები ან ნარჩენები უნდა განადგურდეს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის დებულების“ და „შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის დებულების“ შესაბამისად.