Taflobest - ტაფლობესტი თვალის წვეთები 0.015მგ/მლ 2.5მლ

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ტაფლუპროსტი

ფარმაცევტული ფორმა

თვალის წვეთები, ხსნარი. 

აღწერილობა: გამჭვირვალე, უფერო ხსნარი. 

შემადგენლობა

ერთი მლ თვალის წვეთები, ხსნარი, შეიცავს 15 მიკროგრამ ტაფლუპროსტს. 

შემავსებლები: დინატრიუმ ედეტატი, გლიცეროლი, ბორის მჟავა, ტილოქსაპოლი, პოლიქვატერნიუმ-1, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი ან/და მარილმჟავა (პH სარეგულაციოდ), გასუფთავებული წყალი. 

ფარმაცევტული ჯგუფი

გლაუკომის საწინააღმდეგო პრპეპარატები და მიოტიკები, პროსტაგლანდინის ანალოგები. 

ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები

ფარმაკოდინამიკური მახასიათებლები ტაფლუპროსტი არის პროსტაგლანდინ      F2α-ს ფუორინებული ანალოგი. ტაფლუპროსტის მჟავა, ტაფლუპროსტის ბიოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი  არის ადამიანის პროსტანოიდული FP-რეცეპტორის ძლიერი და სელექციური აგონისტი. ტაფლუპროსიტის მჟავას გააჩნია FP რეცეპტორისადმი 12-ჯერ პუნქტით უფრო მაღალი აფინურობა,  ვიდრე ლატანოპროსტს. მაიმუნებში ფარმაკოდინამიკური კვლევებით გამოვლინდა, რომ ტაფლუპროსტი ამცირებს ინტრაოკულურ წნევას სითხის უვეოსკლერული გადინების გაძლიერებით.

ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები

დღეში ერთხელ ერთი წვეთი ტაფლუპროსტის 0.0015% თვალის წვეთების, 8 დღის განმავლობაში მიღებისას, პლაზმაში ტაფლუპროსტის მჟავას კონცენტრაცია დაბალი იყო და მსგავსი პროფილები ჰქონდა 1-ელ და მე-8 დღეს. პლაზმაში კონცენტრაციამ პიკს მიაღწია დოზირებიდან 10 წუთში და დაქვეითდა განსაზღვრადზე ქვედა დონემდე (10პგ/მლ) ერთი საათის შემდეგ. საშუალო  ჩმახ (24.4 და 31.4პგ/მლ) და AUჩ0-ლასტ (405.9 და 581.1 პგ*წთ/მლ) მნიშვნელობები მსგავსი იყო 1 და 8 დღეს, რაც მიანიშნებდა, რომ პრეპარატის მყარი კონცენტრაცია მიღწეული იყო პირველი კვირის განმავლობაში. სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი განსხვავება არ აღინიშნა სისტემურ ბიოშეღწევადობაში კონსერვანტების შემცველ და არაშემცველ ფორმულებს შორის. 

თერაპიული ჩვენება 

მომატებული ინტრაოკულარული წნევის შემცირება ღიაკუთხოვანი გლაუკომის და ოკულარული ჰიპერტენზიის დროს. 

მონოთერაპიის სახით პაციენტებში: 

- რომლებიც არასაკმარისად რეაგირებენ პირველი ხაზის თერაპიაზე; 

- არატოლერანტული არიან ან აღენიშნებათ პირველი ხაზის თერაპიის უკუჩვენება

ბეტა-ბლოკერებისადმი დამატებითი თერაპიის სახით. 

ტაფლობესტი 0.015 მგ/მლ თვალის წვეთები, ხსნარი, ნაჩვენებია 18 წელზე უფროსი ასაკის მოზრდილებში. 

დოზირება და მიღების მეთოდი

დოზირება

რეკომენდებული დოზაა ტაფლობესტის ერთი წვეთი, დაზიანებული თვალის კონიუნქტივის ტომარაში, დღეში ერთხელ, საღამოს. 

დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს დღეში ერთხელ მიღებას, რადგან უფრო ხშირად გამოყნებამ შეიძლება შეამციროს თვალშიდა წნევის დამაქვეითებელი ეფექტი. 

გამოყენება ხანდაზმულებში

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის ცვლილება აუცილებელი არ არის. 

პედიატრული პოპულაცია 

ბავშვებში ტაფლუპროსტის უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წელზე უმცროს ასაკში დადგენილი არ არის. მონაცემები არ არსებობს. 

გამოყენება თირკმლის/ღვიძლის დაზიანების დროს

ტაფლუპროსტი შესწავლილი არ არის თირკმლის/ღვიძლის დაზიანების მქონე პაციენტებში და აქედან გამომდინარე ამგვარ პირებში უნდა გამოიყენონ სიფრთხილით. 

მიღების მეთოდი

ხსნარის პოტენციური დაბინძურების პრევენციისთვის, პაციენტი ფლაკონის აპლიკატორით არ უნდა შეეხოს ქუთუთოებს, მათ გარშემო მიდამოს და ზედაპირებს. 

ქუთუთოს კანის გამუქების რისკის შემცირებისთვის, პაციენტებმა ზედმეტი ხსნარი უნდა მოიშორონ. როგორც ყველა თვალის წვეთების შემთხვევაში, გამოყენების შემდეგ რეკომენდებულია ნაზოლაკრიმალური ოკლუზია ან ქუთუთოს მსუბუქად დახურვა. ამან შეიძლება შეამციროს თვალში ჩაწვეთებული სამედიცინო პროდუქტის სისტემური აბსორბცია. 

თუ გამოიყენება ერთზე მეტი ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური სამედიცინო პროდუქტი, მათ მიღებას შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს მინიმუმ 5 წუთს. 

უკუჩვენება

ჰიპერმგრნობელობა აქტიური ნივთიერების ტაფლუპროსტის ან ნებისმიერი შემავსებლის მიმართ. 

არასასურველი ეფექტები

კლინიკურ კვლევებში 1200-ზე მეტ პაციენტბს მკურნალობდნენ ტაფლუპროსტის მონოთერაპიის ან თიმოლოლის 0.5%-ს დამხმარე თერაპიის სახით. მკურნალობასთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირად აღწერილი გვერდითი მოვლენა იყო ოკულარული ჰიპერემია. იგი განვითარდა პაციენტების დაახლოებით 13%-ში, განსაკუთრებით პაციენტებში, რომლებიც მონაწილეობდნენ ტაფლუპროსტის კლინიკურ კვლევებში, ევროპაში და აშშ-ში. უმრავლეს შემთხვევებში ის იყო მსუბუქი და იწვევდა დისკომფორტს, ევროპაში და აშშ-ში ჩატარებული მნიშვნელოვან კვლევებში მონაწილე 13%-ში. 

ის მსუბუქი იყო უმრავლეს შემთხვევაში და მკურნალობის მოხსნას იწვევდა საშუალოდ პაციენტების 0.4%-ში, რომლებიც მნიშვნელოვან კვლევებში მონაწილეობდნენ. 

მკურნალობასთან დაკავშირებული შემდეგი არასასურველი ეფექტები აღწერილი იყო ტაფლუპროსტის კლინიკურ კვლევებში ევროპაში და აშშ-ში, მაქსიმუმ 12 თვიანი გამოყენების შემდეგ:

სიხშირის ყოველ ჯგუფში გვერდითი რეაქციები აღწერილია კლებადი სიხშირით. 

ნერვული სისტემის მხრივ დარღვევები

ხშირი (>1/100 - <1/10): თავის ტკივილი

თვალის მხრის დარღვევები

ძალიან ხშირი  (>1/10): კონიუნქტივალური/ოკულარული ჰყპერემია.

ხშირი (>1/100 - <1/10): თვალის ქავილი, თვალის გაღიზიანება, თვალის ტკივილი, წამწამების ცვლილებები (სიგრძის, სისქის და რაოდენობის ცვლილება), თვალის სიმშრალე, წამწამების დისკოლორაცია, თვალში უცხო სხეულის შეგრძნება, ქუთუთოს ერითემა, მხედველობის დაბინდვა, გაზრდილი ცრემლდენა, ბლეფარული პიგმენტაცია, თვალის გამოშრობა, მხედველობის სიმკვეთრის შემცირება, ფოტოფობია ქუთუთოს შეშუპება და ფერადი გარსის პიგმენტაციის გაზრდა. 

ნაკლებად ხშირი (>1/1,000 - <1/100): ზედაპირული წერტილოვანი კერატიტი (შPK), ასთენოპია, კონიუნქტივის შეშუპება, ბლეფარიტი, ოკულარული დისკომფორტი, წინა კამერის ანთება, კონიუნქტივალური ფოლიკულები, ალერგიული კონიუნქტივიტი, წინა კამერის უჯრედების, კონიუნქტივის პიგმენტაცია და თვალში ანომალური შეგრძნება. 

უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია): ირიტი/უვეიტი

რქოვანას კალციფიკაციის შემთხვევები აღწერილია ძალიან იშვიათად ფოსფატის შემცველი თვალის წვეთების გამოყენებისას ზოგიერთ პაციენტში მნიშვნელოვნად დაზიანებული რქოვანით. 

რესპირატორული დარღვევები

უცნობია (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემებით): ასთმის გამწვავება, ქოშინი.

კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ დარღვევები

ნაკლებად ხშირი  (>1/1,000 - <1/100): ქუთუთოს ჰიპერტრიქოზი. 

სპეციალური გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისას

მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტები ინფორმირებულნი უნდა იყვნენ წამწამების ზრდის, ქუთუთოების კანის გამუქების და ფერადი გარსის პიგმენტაციის მომატების შესაძლებლობის შესახებ. ზოგიერთი ეს ცვლილება შეიძლება იყოს პერმანენტული, შეიძლება გამოიწვიოს თვალებს შორის განსხვავება, მხოლოდ ერთი თვალის მკურნალობისას. 

ფერადი გარსის ცვლილება ვითარდება ნელა და შეიძლება შესამჩნევი არ იყოს რამდენიმე თვის განმავლობაში. თვალის ფერის ცვლილება უმეტესად აღწერილია შერეული თვალის ფერის მქონე პაციენტებში, მაგ., ცისფერი-ყავისფერი, ნაცრისფერი-ყავისფერი, ყვითელი-ყავისფერი და მწვანე-ყავისფერი. მუდმივი ჰეტეროქრომიის რისკი აშკარაა უნილატერალური შემთხვევებისას. 

არ არსებობს ტაფლუპროსტის ნეოვასკულური, დახურულკუთხოვანი, ვიწროკუთხოვანი ან კონგენიტალური გლაუკომის შემთხვევაში გამოყენების გამოცდილება. არსებობს მხოლოდ შეზღუდული ტაფლუპროსტის აფაკიის მქონე პაციენტებში და პიგმენტაციური ან ფსევდოექსფოლიაციური გლაუკომის დროს გამოყენების გამოცდილება.  

სიფრთხილეა საჭირო ტაფლუპროსტის გამოყენებისას აფაკიურ პაციენტებში, ფსევდოაფაკიურ პაციენტებში ლინზის უკანა ან წინა კამერის კაფსულის დარღვევით ან პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ცისტოიდური მაკულარული შეშუპების ან ირიტის/უვეიტის ცნობილი რისკ-ფაქტორები. 

არარსებობს გამოცდილება მწვავე ასთმით დაავადებულ პაციენტებში. აქედან გამომდინარე ამგვარი პაციენტების მკურნალობა საჭიროა სიფრთხილით. 

ეფექტი ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

ტაფლუპროსტი გავლენას არ ახდენს ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე. როგორც თვალის ნებისმიერი მკუნრალობისას, თუ ჩაწვეთებისას ვითარდება მხედველობის ტრანზიტორული დაბინდვა, პაციენტი ავტომობილის მართვის ან მექანიზმის გამოყენებამდე უნდა დაელოდოს მხედველობის აღდგენას. 

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

რეპროდუქციული ასაკის ქალები/კონტრაცეფცია

ტაფლუპროსტი არ უნდა გამოიყენონ რეპროდუქციული ასაკის/პოტენციალის მქონე ქალებში, თუ გამოყენებული არ იქნება ადექვატური კონტრაცეფციული ზომები. 

ორსულობა

არარსებობს ადექვატური მონაცემები ტაფლუპროსტის ორსულ ქალებში გამოყენებაზე. ტაფლუპროსტს შეიძლება ჰქონდეს დამაზიანებელი ფარმაკოლოგიური ეფექტი ორსულობაზე ან/და ნაყოფზე/ახალშობილზე. ცხოველების კვლევებმა გამოავლინა რეპროდუქციული ტოქსიკურობა. აქედან გამომდინარე, ტაფლობესტი არ უნდა გამოიყენონ ორსულობის დროს, უკიდურესი აუცილებლობის გარდა (როდესაც სხვა მკურნალობა ხელმისაწვდომი არ არის). 

ძუძუთი კვება

უცნობია, გამოიყოფა თუ არა ლაქტატში ტაფლუპროსტი ან მისი მეტაბოლიტები. ვირთაგვების კველვებმა აჩვენა ტაფლუპროსტის ან/და მისი მეტაბოლიტების ექსკრეცია რძეში ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ. აქედან გამომდინარე ტაფლუპროსტი არ უნდა გამოიყენონ ძუძუთი კვების დროს. 

ფერტილობა

ტაფლუპროსტის 100გ/კგ/დღეში ინტრავენურად გამოყენებისას მდედრ და მამრ ვირთაგვებში გამრავლების შესაძლებლობა და ფერტილობა არ დაზიანდა. 

ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ურთიერთქმედება დაფიქსირებული არ არის ადამიანებში, რადგან ტაფლუპროსტის სისტემური კონცენტრაცია თვალში ჩაწვეთების შემდეგ ძალიან დაბალია. აქედან გამომდინარე, სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან ურთიერთქმედების სპეციფიკური კვლევები არ ჩატარებულა. 

კლინიკურ კვლევებში ტაფლუპროსტი გამოიყენებოდა თიმოლოლთან ერთად, ურთიერთქმედების მტკიცებულების გარეშე. 

ჭარბი დოზირება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევა აღწერილი არ არის. თვალში ჩაწვეთების შემდეგ დოზის გადაჭარბება ნაკლებსავარაუდოა. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური. 

შეუთავსებლობა

უცნობია 

კონტეინერის აღწერა და შემადგენლობა

მინიმუმ 2.5 მლ ოფთალმოლოგიური ხსნარი მოთავსებულია 5 მლ ნომინალური მოცულობის პოლიეთილენის გამჭვირვალე ბოთლში, გამჭვირვალე საწვეთურით და კონტროლის რგოლის მქონე თეთრი ხრახნიანი თავსახურით. ერთი ეტიკეტირებული ბოთლი და ინსტრუქცია მოთავსებულია ინდივიდუალურ მუყაოს კოლოფში. 

სპეციალური უსაფრთხოების ზომები შენახვისთვის

ჩინახება მაცივარში  2-8°C  ტემპერატურაზე, ორიგინალ შეფუთვაში.

ინახება ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა

3 წელი. 

ფლაკონის გახნის შემდეგ წვეთები უნდა გამოიყენონ 4 კვირის განმავლობაში. 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით