Nicotinic acid - ნიკოტინის მჟავა 1% 1მლ. 10 ამპულა

ნიკოტინის მჟავა-დარნიცა

(NICOTINIC ACID-DARNITSA)

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: ნიცოტინიც აციდ;

1 მლ ხსნარი შეიცავს: ნიკოტინის მჟავა – 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი, საინექციო წყალი.

სამკურნალო ფორმა. საინექციო ხსნარი.

ძირითადი ფიზიკო-ქიმიური თვისებები: გამჭვირვალე უფერო სითხე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი. პერიფერიული ვაზოდილატატორები. ნიკოტინის მჟავა და მისი წარმოებულები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ნიკოტინის მჟავა (PP ვიტამინი) დამოუკიდებლად ან ამიდის სახით წარმოადგენს კოდეჰიდრაზა I (დიფოსფოპირიდინნუკლეოტიდი – ნად) და კოდეჰიდრაზა II (ტრიფოსფოპირიდინნუკლეოტიდი – ნადფ) ფერმენტების პროსტეთულ ჯგუფს, რომლებიც ახორციელებენ წყალბადის გადატანას ჟანგვა-აღდგენით რეაქციებში, ასევე ფოსფატის გადატანას.

მონაწილეობს რა ნივთიერებათა ცვლაში, ქსოვილოვან სუნთქვაში, სინთეზის პროცესებში, ნიკოტინის მჟავა ახდენს სისხლში ლიპოპროტეინებისა და ტრიგლიცერიდების შემცველობის ნორმალიზებას.

გააჩნია ვაზოდილატაციური მოქმედება პრეარტერიოლებისა და არტერიოლების დონეზე (მათ შორის, თავის ტვინშიც), შედეგად აუმჯობესებს მიკროცირკულაციას.

გააჩნია სუსტი ანტიკოაგულაციური მოქმედება (ზრდის სისხლის ფიბრინოლიზურ აქტივობას), დეზინტოქსიკაციური თვისებები ღვიძლის და თირკმელების დეზინტოქსიკაციური ფუნქციის გაძლიერების შედეგად.

ახდენს ვიტამინი PP-ს დეფიციტის ლიკვიდაციას, წარმოადგენს პელაგრას საწინააღმდეგო სპეციფიურ საშუალებას.

ფარმაკოკინეტიკა

ნიკოტინის მჟავა სწრაფად შეიწოვება შეყვანის ადგილიდან პარენტერალური გამოყენებისას. თანაბრად ნაწილდება ყველა ორგანოში და ქსოვილებში. ინაქტივირდება ძირითადად მეთილირების გზით და ნაკლებად, კონიუგაციის გზით. ბიოტრანსფორმაციის პროდუქტები ექსკრეტირდებიან შარდით. ნიკოტინის მჟავა შესაძლებელია გამოვლინდეს შარდში აქტიური ფორმით, თუ ორგანიზმში ხვდება მისი ჭარბი რაოდენობა.

კლინიკური მახასიათებლები

ჩვენება :

პელაგრას მკურნალობა (PP ვიტამინის ავიტამინოზი).

თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის იშემიური დარღვევა. კიდურების სისხლძარღვების სპაზმი (მაობლიტირირებელი ენდარტერიიტი, რეინოს დაავადება). თირკმელების სისხლძარღვების სპაზმი.

ხანგრძლივად შეუხორცებელი ჭრილობები, წყლულები. შაქრიანი დიაბეტის გართულებები (დიაბეტური პოლინეიროპათია, მიკროანგიოპათია).

ჰიპოაციდური გასტრიტი, ენტეროკოლიტი, კოლიტი. ღვიძლის დაავადებები (მწვავე და ქრონიკული ჰეპატიტები).

სახის ნერვის ნევრიტი.

სხვადასხვა გენეზის ინტოქსიკაცია: პროფესიული, ალკოჰოლური, მედიკამენტოზური (ანილინის წარმოებულებით, ბარბიტურატებით, ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებებით, სულფანილამიდებით).

უკუჩვენება :

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ. კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება (გამწვავების სტადიაში), პოდაგრა, ჰიპერურიკემია, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (მათ შორის ციროზი), არტერიული ჰიპერტენზიის მძიმე ფორმები და ათეროსკლეროზი (ვენაში შეყვანა), დეკომპენსირებული შაქრიანი დიაბეტი, ახლო წარსულში გადატანილი მიოკარდის ინფარქტი, პერიფერიული სისხლძარღვოვანი წინააღმდეგობის უეცარი შემცირება ანამნეზში.

ურთიერთზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთზემოქმედების სხვა სახეები

შიგნით მისაღები ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები და იზონიაზიდი ამცირებენ ტიპროფანის გარდაქმნას ნიკოტინის მჟავად და ამ გზით შესაძლებელია გაზარდონ ნიკოტინის მჟავას მოთხოვნილება.

ნიკოტინის მჟავა ამცირებს პრობენეციდის, ნეომიცინის, ბარბიტურატების, ტუბერკულოზის საწინააღმდეგო საშუალებების, სულფანილამიდების ეფექტურობას და ტოქსიკურობას.

ანტიბიოტიკებმა შესაძლებელია გააძლიერონ ნიკოტინის მჟავით გამოწვეული კანის სიწითლე.

აცეტილსალიცილის მჟავა ამცირებს ნიკოტინის მჟავით გამოწვეულ კანის სიწითლის ეფექტს.

ციპროფიბრატის კომბინირება არ არის რეკომენდებული ნიკოტინის მჟავასთან ერთად.

ლოვასტატინის, პრავასტატინის კომბინირება არ არის რეკომენდებული ნიკოტინის მჟავასთან ერთად გვერდითი რეაქციების განვითარების მომატებული რისკის გამო. აღწერილია რაბდომიოლიზის განვითარების შემთხვევები ნიკოტინის მჟავას და ლოვასტატინის გამოყენებისას.

საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა ჰიპოტენზიულ საშუალებებთან (შესაძლებელია ჰიპოტენზიული მოქმედების გაძლიერება), ანტიკოაგულანტებთან, აცეტილსალიცილის მჟავასთან (ჰემორაგიების განვითარების რისკის გამო) კომბინირების დროს.

პრეპარატი ახდენს ფიბრინოლიზური საშუალებების, სპაზმოლიტიკების და გულის გლიკოზიდების მოქმედების, ალკოჰოლის ტოქსიკური ზემოქმედების პოტენცირებას ღვიძლზე.

გამოყენების თავისებურებები

იქიდან გამომდინარე, რომ ხანგრძლივმა გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფია, ამ უკანასკნელის პროფილაქტიკის მიზნით პაციენტის დიეტაში უნდა დაემატოს მეთიონინით მდიდარი პროდუქტები ან დაინიშნოს მეთიონინი, ლიპოის მჟავა. მკურნალობის პროცესში საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი. პრეპარატის მიმართ მომატებული მგრძნობელობის გამოვლენისას (მისი სისხლძარღვთა გამაფართოებელი საშუალების სახით გამოყენების გარდა) მისი ჩანაცვლება შესაძლებელია ნიკოტინამიდად.

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება ჰიპერაციდული გასტრიტის, კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების, ჰემორაგიების, გლაუკომის, თირკმელების უკმარისობის, ზომიერი ხარისხის არტერიული ჰიპოტენზიის დროს, ალკოჰოლის ჭარბი გამოყენებისას, არასტაბილური სტენოკარდიის დროს (პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ნიტრატებს, კალციუმის მილაკების ანტაგონისტებს, ბეტა-ბლოკატორებს).

პრეპარატის გამოყენებამ შესაძლებელია გაზარდოს ინსულინის საჭიროება პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით. არ არის მიზანშეწონილი დისლიპიდემიის კორექციისთვის პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით.

საჭიროა გლუკოზის დონის რეგულარული მონიტორინგი გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის შესაძლო შემცირების გამო, ასევე შარდმჟავას დონის კონტროლი სისხლის შრატში ხანგრძლივი თერაპიის შედეგად მისი დონის შესაძლო მომატების გამო.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში. პრეპარატის გამოყენების საჭიროებისას ბუნებრივი კვება უნდა შეწყდეს.

ზემოქმედება რეაქციის სიჩქარეზე ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობის დროს

კვლევები რეაქციის სიჩქარეზე არ ჩატარებულა, თუმცა, თუ პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში ვლინდება თავბრუსხვევა და ძილიანობა, საჭიროა რთულ მექანიზმებთან მუშაობისაგან თავის შეკავება.

გამოყენების წესი და დოზები

ინიშნება მოზრდილებში და ბავშვებში 15 წლიდან ვენაში (ნელა), კუნთში და კანქვეშ (კუნთში და კანქვეშ ინექცია მტკივნეულია). 

ვენაში ნაკადად შესაყვანად პრეპარატის ერთჯერადი დოზა ზავდება 10 მლ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში, შეიყვანება არანაკლებ 5 წუთისა (არაუმეტეს 2 მგ ნიკოტინის მჟავა 1 წუთში).

ვენაში წვეთოვნად შესაყვანად პრეპარატის ერთჯერადი დოზა ზავდება 100-200 მლ 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში, შეყვანის სიჩქარე – 30-40 წვეთი  წუთში.

პელაგრა. ინიშნება ვენაში ან კუნთში 10 მგ (1 მლ) 1-2-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი 10-15 დღე.

თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის იშემიური დარღვევა. ვენაში (ნელა) შეიყვანება 10 მგ (1 მლ).

სხვა ჩვენება. ინიშნება კანქვეშ ან კუნთში 10 მგ (1 მლ) დღეში 1-ჯერ 10-15 დღის განმავლობაში. შესაძლებელია დამატება საინფუზიო ხსნარში: 10 მგ (1 მლ) ნიკოტინის მჟავა საინფუზიო ხსნარის 100-200 მლ-ზე.

უმაღლესი დოზები ვენაში შეყვანისას: ერთჯერადი – 100 მგ (10 მლ), სადღეღამისო – 300 მგ (30 მლ).

ბავშვები

პრეპარატი ინიშნება ბავშვებში 15 წლიდან.

ჭარბი დოზა

სიმპტომები: გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან გვერდითი ეფექტების გაძლიერება – არტერიული ჰიპოტენზია, თავის ტკივილი, შესაძლებელია უგონო მდგომარეობა, თავბრუსხვევა, წამოხურების შეგრძნება.

მკურნალობა: პრეპარატის მოხსნა, დეზინტოქსიკაციური თერაპია, სიმპტომატური მკურნალობა. სპეციფიური ანტიდოტი არ არის.

გვერდითი რეაქციები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან: წამოხურების შეგრძნება, რასაც შესაძლებელია თან ახლდეს ქოშინი, ტაქიკარდია, გულისცემა, მომატებული ოფლიანობა, ციება, შეშუპება, ჩხვლეტის და წვის შეგრძნება; არითმია; სწრაფი შეყვანისას – არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი დაწევა, ორთოსტატული ჰიპოტენზია, კოლაფსი.

ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრიდან: თავბრუსხვევა, პარესთეზია, თავის ტკივილი.

იმუნური სისტემის, კანის და კანქვეშა უჯრედისის მხრიდან: სახის და სხეულის ზედა ნაწილის კანის ჰიპერემია ჩხვლეტის და წვის შეგრძნებით, კანის და თვალის ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, იშვიათად – თვალის ბადურას შეშუპება, ძალიან იშვიათად პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით – აკანტოზი. ეს სიმპტომები არამდგრადია და ქრებიან პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, მათ შორის სუნთქვის ორგანოების მხრიდან, ჭინჭრის ციება, ქავილი, გამონაყარი.

ადგილობრივი რეაქციები: მტკივნეულობა, შეშუპება კანქვეშ და კუთში ინექციის ადგილას.

დიდი დოზების ხანგრძლივი გამოყენებისას – ჰიპერურიკემია, ტოლერანტობის შემცირება გლუკოზის მიმართ, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ღვიძლის ცხიმოვანი დისტროფია, სიყვითლე, ასპარტატამინოტრანსფერაზას, ლაქტატდეჰიდროგენაზას, ტუტოვანი ფოსფატაზას, შარდმჟავას დონის მომატება, ჰიპოფოსფატემია, თრომბოციტების რაოდენობის შემცირება, პროთრომბინული დროის მატება, ჰიპერპიგმენტაცია, ჰიპერკერატოზი, კრუნჩხვები, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, კუჭის წყლულის გამწვავება, ამბლიოპია, უძილობა, მიალგია, არტერიული წნევის დაწევა, რინიტი, დაბინდული მხედველობა, ქუთუთოების შეშუპება, მიოპათია, ექსფოლიაციური დერმატიტი.

ვარგისიანობის ვადა

5 წელი.

შენახვის პირობები

ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე. არ იყინება.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეუთავსებლობა

არ უნდა მოხდეს შერევა შემდეგ ხსნარებთან - თიამინის ქლორიდი (ხდება თიამინის დაშლა), პირიდოქსინის ჰიდროქლორიდი, ციანოკობალამინი, ეუფილინი, სალიცილატები, ტეტრაციკლინები, სიმპატომიმეტიკები, ჰიდროკორტიზონი.

შეფუთვა

1 მლ ამპულაში; 5 ამპულა კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში; 2 კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა კოლოფში; 10 ამპულა კოლოფში.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II ჯგუფი, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით