Sirdalud - სირდალუდი 2მგ 30 ტაბლეტი

საერთაშორისო დასახელება:

TIZANIDINE

მწარმოებელი: NOVARTIS PHARMA Produktions GmbH, გერმანია

NOVARTIS PHARMA AG, შვეიცარიისათვის

მოქმედი ნივთიერება: ტიზანიდინი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ცენტრალური მოქმედების მიორელაქსანტი.

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები: შეფუთვაში 30 ც.

1 ტაბ.

ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდი ......  2 მგ

1 ტაბ.

ტიზანიდინის ჰიდროქლორიდი .......  4 მგ

დამხმარე ნივთიერებები:

უწყლო კოლოიდური სილიციუმის ორჟანგი, სტეარინის მჟავა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო ლაქტოზა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტიზანიდინი წარმოადგენს ჩონჩხის კუნთებზე ცენტრალური მოქმედების რელაქსანტს,რომლის მოქმედების ძირითადი შეხების წერტილი მდებარეობს ზურგის ტვინში. ტინაზიდინი ახდენს პრესინაფსური ალფა₂-რეცეპტორების სტიმულირებას, იგი იწვევს ამგზნები ამინომჟავების გამოთავისუფლების დათრგუნვას, რომლებიც N-მეთილო- D-ასპარტატის (NMDA-რეცეპტორები) რეცეპტორებს ასტიმულირებენ, რის შედეგადაც ზურგის ტვინის შუამდებარე ნეირონების დონეზე ხდება პოლისინაფსური გადაცემის აგზნების დათრგუნვა. ვინაიდან სწორედ ეს მექანიზმია პასუხისმგებელი კუნთების ტონუსის მომატებაში, ამიტომ მისი დათრგუნვით კუნთების ტონუსი მცირდება. ტიზანიდინი მიორელაქსანტური თვისების გარდა, ავლენს ასევე ზომიერად გამოხატულ ცენტრალურ ანალგეზიურ ეფექტს.

სირდალუდი ეფექტურია როგორც კუნთების მწვავე სპაზმის, ასევე ქრონიკული სპინალური და ცერებრალური გენეზის სპასტიური მდგომარეობის დროს. იგი ამცირებს პასიური მოძრაობისადმი წინააღმდეგობას, ამცირებს სპაზმებსა და კლონურ კრუნჩხვებს, აგრეთვეზრდის ჩონჩხის კუნთების შეკუმშვის ძალას.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: ტიზანიდინი შეიწოვება სწრაფად და თითქმის მთლიანად. პრეპარატის მიღების შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 1 საათის შემდეგ. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 34%-ს.

განაწილება: პრეპარატის ვენაში შეყვანის შემდეგ წონასწორული მდგომარეობისას ორგანიზმში მისი განაწილების მოცულობა შეადგენს 2,6 ლ/კგ. პლაზმის ცილებს უკავშირდება პრეპარატის 30%. ტიზანიდინის ფარმაკოკინეტიკას 4 მგ-დან 20 მგ დოზის დიაპაზონში გააჩნია ხაზოვანი ხასიათი. ტიზანიდინის პერორალურად მიღების შემთხვევაში თუკი გავითვალისწინებთ ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებს შორის მცირე ინდივიდუალურ ვარიაბელობას (კონკრეტულად, როგორიცაა მაქსიმალური კონცენტრაცია (C_max) და "კონცენტრაცია-დროს" დამოკიდებულების ფართი AUC), მაშინ შესაძლებელია პლაზმაში მისი კონცენტარციის მნიშვნელობის პროგნოზირება. ტიზანიდინის ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრებზე სქესი არ ახდენს გავლენას.

მეტაბოლიზმი: კვლევების შედეგად დადგენილ იქნა, რომ ტიზანიდინი სწრაფად და მნიშვნელოვანი ხარისხით მეტაბოლიზედა ღვიძლში. მეტაბოლიტები არ არიან აქტიურნი.

გამოყოფა: სისტემური სისხლმიმოქცევიდან ტიზანიდინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის საშუალო მაჩვენებელი 2-4 სთ-ს შეადგენს, პრეპარატი გამოიყოფა უშუალოდ თირკმელებით (დოზის დაახლოებით 70%) მეტაბოლიტების სახით. უცვლელი სახით გამოიყოფა პრეპარატის დაახლოებით 2.7%.

ფარმაკოკინეტიკის თავისებურებანი ცალკეული ჯგუფის პაციენტებისათვის:

კვლევის შედეგად დადგენილ იქნა, რომ თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი შეადგენდა 25 მლ/წთ-ზე ნაკლებს), პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მაჩვენებელი 2-ჯერ აჭარბებდა ჯანმრთელი მოხალისეების მაჩვენებლებს, ხოლო ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდი გახანგრძლივებული იყო დაახლოებით 14 საათამდე, რის შედეგადაც "კონცენტრაცია-დროს" დამოკიდებულების ფართი AUC საშუალოდ 6-ჯერ იყო მომატებული.

საკვების ზეგავლენა: ტიზანიდინისა და საკვების ერთდროული გამოყენება არ მოქმედებს ტიზანიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე. მიუხედავად ამისა, მაქსიმალური კონცენტრაცია იზრდება ერთი მესამედით, ითვლება, რომ ეს კლინიკურად მნიშვნელოვანს არ წარმოადგენს.

ჩვენებები:

კუნთების მტკივნეული სპაზმი:

• დაკავშირებული ხერხემლის სტატიკურ და ფუნქციურ დაავადებასთან (კისრისა და წელის სინდრომები);
• ქირურგიული ჩარევის შემდეგ, მაგალითად: ხერხემლის მალებს შორის დისკის თიაქარი ან მენჯ-ბარძაყის სახსრის ოსტეოართროზი.

ნევროლოგიური დაავადების შედეგად გამოწვეული ჩონჩხის კუნთების სპაზმი;

• გაფანტული სკლეროზი;
• ქრონიკული მიელოპათია;
• ზურგის ტვინის დეგენერაციული დაავადებები;
• თავის ტვინში სისხლმიმოქცევის დარღვევა;
• ცერებრალური დამბლა.

მიღების წესი და დოზირება:

კუნთების მტკივნეული სპაზმის დროს პრეპარატი მიიღება დღე-ღამეში 3-ჯერ 2 ან 4 მგ-ის ოდენობით.

მძიმე შემთხვევების დროს ძილის წინ შესაძლებელია დამატებით 2 ან 4 მგ-ის მიღება.

ნევრალგიური დაავადებით გამოწვეული ჩონჩხის კუნთების სპაზმის დროს, დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად. საწყისი დღეღამური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 6 მგ, დაყოფით 3 მიღებაზე. დოზის მომატება დასაშვებია თანმიმდევრობით, 2- 4 მგ-ის 3 - 4-დან 7 დღემდე ინტერვალით.

ჩვეულებრივ თერაპიული ეფექტი მიიღწევა დღეღამური დოზით 12- 24 მგ-მდე. დაყოფილი 3 ან 4 მიღებაზე თანაბარი დროის შუალედით. დაუშვებელია დღე-ღამეში დოზის 36 მგ-ის გადაჭარბება.

ბავშვებში:

ბავშვებში პრეპარატის მიღება შეზღუდულია. სირდალუდის გამოყენება ბავშვები რეკომენდებული არ არის.

გამოყენება ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში: ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში პრეპარატის მიღება შეზღუდულია. ფარმაკოკინეტიკურ მონაცემებზე დაყრდნობით შეიძლება ვივარაუდოთ, რომ ზოგიერთ შემთხვევებში შესაძლებელია თირკმლის კლირენსის მნიშვნელოვანი დაქვეითება. ამასთან დაკავშირებით, ხანდაზმულ პაციენტებში სირდალუდის მიღებისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

გამოყენება თირკმელების უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში:

თირკმელების უკმარისობით დაავადებული პაციენტების მკურნალობა (კრეატინინის კლირენსი ნაკლებია 25 მლ/წთ) რეკომენდებულია დაიწყოს 2 მგ-ით დღეში ერთხელ. დოზის მომატებას იწყებენ პატარა `ნაბიჯებით~ ამტანობის და ეფექტურობის გათვალისწინებით. იმ შემთხვევაში, როდესაც აუცილებელია შედარებით გამოხატული ეფექტის მიღება, თავდაპირველად რეკომენდებულია დანიშნული დოზის მომატება დღე-ღამეში ერთხელ, შემდეგ ზრდიან დანიშვნის სიხშირეს.

გვერდითი მოვლენები:

სიხშირის მაჩვენებელი: ძალიან ხშირად ≥ 10%; ხშირად ≥ 1%-დან <10%-მდე; ზოგჯერ ≥0.1%-დან <1%-მდე; იშვიათად ≥0.01%-დან <0.1%-მდე; ძალიან იშვიათად <0.01%.

პრეპარატის მცირე დოზებში მიღებისას, რომელიც რეკომენდებულია კუნთების მტკივნეული სპაზმის ტკივილის კუპირებისათვის, გვერდითი მოვლენები ვლინდება იშვიათად, გამოხატულია სუსტად და ადვილად ქრება.

ხშირად აღინიშნება: სისუსტე, თავბრუსხვევა, არტერიული წნევის უმნიშვნელო დაქვეითება, პირის სიმშრალე.

იშვიათად აღინიშნება: გულისრევა, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები, რომელიც გარდამავალია ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატებისკენ.

პრეპარატის შედარებით მაღალ დოზებში გამოყენება, რომელიც რეკომენდებულია სპასტიური მდგომარეობის მკურნალობისათვის ზემოთჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენები ვითარდება ხშირად და შედარებით გამოხატულად, თუმცა ისინი არ წარმოადგენენ მკურნალობის შეწყვეტის საბაბს.

ასევე შესაძლებელია შემდეგი მოვლენების განვითარება: ხშირად - არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, იშვიათად: კუნთების სისუსტე, უძილობა, ძილის დარღვევა, ჰალუცინაციები. ძალიან იშვიათად: მწვავე ჰეპატიტი.

უკუჩვენებები:

* ტიზანიდინის მიმართ ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა, ასევე

* ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევები.

* ტიზანიდინის და ფლუვოქსამინის ერთდროული მიღება.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ვირთაგვებში და ბოცვრებში პრეპარატის გამოყენებისას ტერატოგენული მოქმედება არ აღინიშნებოდა. ვინაიდან, ტიზანიდინის გამოყენების საკონტროლო ცდები ორსულ ქალებში ჩატარებული არ იყო.

! მისი გამოყენება ორსულობის პერიოდში დაუშვებელია, გარდა იმ შემთხვევებისა, როდესაც პოტენციური შედეგი აღემატება შესაძლო რისკს. ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების შედეგად ნაჩვენებია, რომ ტიზანიდინი უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში, მაგრამ მიუხედავად ამისა

! ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენება დაუშვებელია.

განსაკუთრებული მითითებები:

◄ არსებობს მონაცემები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის შესახებ, რაც დაკავშირებულია ტიზანიდინთან, მაგრამ აქვე უნდა აღინიშნოს, რომ თუკი პაციენტი დღე-ღამეში ღებულობს 12 მგ-მდე პრეპარატს, მაშინ ზემოთაღნიშნულ მოვლენას შეიძლება იშვიათად ჰქონდეს ადგილი. მაგრამ, 12 მგ-მდე მიღებისას დღეღამის განმავლობაში ეს შემთხვევები აღინიშნებოდა იშვიათად. აქედან გამომდინარე პაციენტებში, რომლებიც დღეღამის განმავლობაში იღებენ 12 მგ-ზე მეტ ტიზანიდინს, რეკომენდებული პირველი 4 თვის განმავლობაში თვეში ერთხელ ღვიძლის ფუნქციური სინჯების მონიტორინგი. აგრეთვე იმ დროს, როდესაც აღინიშნება კლინიკური ნიშნები, რომლებიც ხელს უწყობენ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევას, ისეთი როგორიცაა: გაურკვეველი გულისრევა, ანორექსია, დაღლილობა. იმ შემთხვევაში, როდესაც შრატში ალანინტრანსფერაზას (АЛС) და ასპარაგინტრანსფერაზას (АСТ) დონე 3-ჯერ აჭარბებს ნორმას, მაშინ აუცილებელია სირდალუდის გამოყენების შეწყვეტა.

სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე ზემოქმედება: პაციენტება, რომლებსაც აღენიშნებათ ძილიანობა, თავი უნდა შეიკავონ ისეთი სამუშაოების შესრულებისაგან, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მაქსიმალურ კონცენტრაციას. მაგალითად, სატრანსპორტო საშუალებების მართვა ან მანქანა-დანადგარენბთან მუშაობა.

ჭარბი დოზირება:

დღესდღეობით არსებობს რამოდენიმე ცნობა სირდალუდის გადაჭარბებული დოზის მიღების შესახებ, მათ შორის, როდესაც მიღებულმა დოზამ შეადგინა 400 მგ. ყველა შემთხვევაში მკურნალობამ ჩაიარა ყოველგვარი გართულებების გარეშე.

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, არტერიული ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, მიოზი, მოუსვენრობა, სუნთქვის დარღვევა, კომა.

მკურნალობა: ორგანიზმიდან პრეპარატის გამოდევნისათვის რეკომენდებულია გააქტივებული ნახშირის მრავალჯერადი გამოყენება. აგრეთვე, ფორსირებულმა დიურეზმა, შესაძლებელია, დააჩქაროს სირდალუდის გამოდევნა. შემდგომში მკურნალობა სიმპტომატურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება:

- ტიზანიდინის ფლუვოქსამინის, CYP4501A2 ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება დაუშვებელია. ჰიპოტენზია შესაძლებელია წარმოიშვას ძილიანობასთან, თავბრუსხვევასთან და ფსიქომოტორული მუშაობის დაქვეითებასთან ერთად.

- საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ტიზანიდინის და სხვა CYP1A2 ინჰიბიტორების,  როგორებიც არიან ანტიარითმიული პრეპარატები (ამიოდარომი, მექსელატინი, პროპაფენონი), ციმეტიდინის, ფტორქინოლონების (ენოქსაცინი, პეფლოქსაცინი), როფეკოქსიბის, პერორალური კონტრაცეპტივების და ტიკლოპიდინის ერთდროული მიღება.

- სირდალუდისა და ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების, მათ შორის დიურეზული საშუალებების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს არტერიული ჰიპოტენზია და ბრადიკარდია.

- ალკოჰოლი ან სედატიური პრეპარატები აძლიერებენ სიდალუდის სედატიურ მოქმედებას.

შენახვის პირობები:

პრეპარატი არ საჭიროებს განსაკუთრებული პირობების დაცვას. უნდა ინახებოდეს ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა: აღნიშნულია შეფუთვაზე.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.