როზდეი-20 ტაბ.20მგ N30

საერთაშორისო არადაპატენტებული დასახელება

როსუვასტატინი კალციუმი

წამლის ფორმა

აპკით შემოგარსული ტაბლეტი

შემადგენლობა:
თითოეული აპკით შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:

როსუვასტატინი კალციუმი როსუვასტატინის 20მგ-ს ექვივალენტური

დახასიათება:

ვარდისფერი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, აპკით შემოგარსული ტაბლეტები, ბრტყელი ზედაპირით ორივე მხარეს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ჰმგ-კოA-რედუქტაზას ინჰიბიტორები. 

ათქ კოდი: C10AA07

მოქმედების მექანიზმი: როსუვასტატინი წარმოადგენს ჰმგ-კოA რედუქტაზას  სელექციურ და კონკურენტულ ინჰიბიტორს, ფერმენტს. ჰმგ-კოA რედუქტაზა ფერმენტია, რომელიც გარდაქმნის 3-ჰიდროქსი-3-მეთილგლუტარილ კოენზიმ A-ს ქოლესტერინის პრეკურსორ მევალონატად. როსუვასტატინის ძირითადი მოქმედების ადგილს წარმოადგენს ღვიძლი, ქოლესტერინის შემცირების სამიზნე ორგანო. როსუვასტატინი ზრდის ღვიძლის „დსლ“ (დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინი) რეცეპტორების რაოდენობას უჯრედების ზედაპირზე და ზრდის „დსლ“-ის მიტაცებას და კატაბოლიზმს და აინჰიბირებს „ძდსლ“-ის (ძალიან დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინი) სინთეზს ღვიძლში, რის შედეგადაც ამცირებს „ძდსლ“ და „დსლ“ მთლიან რაოდენობას.

ფარმაკოდინამიური ეფექტები: როსურვასტატინი ამცირებს მომატებული „დსლ“-ქოლესტერინის, საერთო ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდების  დონეს და ზრდის „მსლ“-ქოლესტერინის დონეს. იგი ასევე ამცირებს ApoB, არა„მსლ“-ქოლესტერინს, „ძდსლ“-ქოლესტერინს, „ძდსლ“-ტრიგლიცერიდს და ზრდის ApoA-I-ს. როსუვასტატინი ასევე ამცირებს „დსლ“-ქ/„მსლ“-ქ, საერთო ქ/„მსლ“-ქ და არა„მსლ“-ქ/„მსლ“-ქ და ApoB/ApoA-I წილებს.

ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია: როსუვასტატინის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა დაახლოებით 5 საათში პერორალური მიღებიდან. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 20%-ია.

განაწილება: როსუვასტატინი ჭარბად გადადის ღვიძლში, რომელიც წარმოადგენს ქოლესტერინის სინთეზის ძირითად ადგილს და LDL-ქოლესტერინის კლირენსის პირველად წყაროს. როსუვასტატინის განაწილების მოცულობა დაახლოებით 134 ლ. როსუვასტატინის დაახლოებით 90% უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ძირითადად ალბუმინს.
მეტაბოლიზმი: როსუვასტატინი განიცდის მცირე მეტაბოლიზმს (დაახლოებით 10%).

გამოყოფა: როსუვასტატინის დოზის დაახლოებით 90% გამოიყოფა უცვლელი სახით ფეკალიებით (შეიცავს აბსორბირებულ და არააბსორბირებულ აქტიურ ნივთიერებას), ხოლო დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა შარდით. შარდში დაახლოებით 5% გამოიყოფა უცვლელი სახით. პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 19 საათს.

გამოყენების ჩვენებები:

როსუვასტატინი ნაჩვენებია;

ჰიპერქოლესტერინემიის მკურნალობა: ზრდასრულებში, მოზარდებში და 6 წლის ასაკის ბავშვებში ან ხანდაზმულებში პირველადი ჰიპერქოლესტერინემია (ტიპი IIა ჰეტეროზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის ჩათვლით) ან შერეული დისლიპიდემია (ტიპი IIბ) დიეტასთან ერთად, როდესაც დიეტა ან სხვა არაფარმაკოლოგიური მკურნალობა (მაგ. ვარჯიში, წონის კლება) არასაკმარისია.
ზრდასრულებში, მოზარდებში და 6 წლის ასაკის ბავშვებში ან ხანდაზმულებში

ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია,  დიეტასთან კომბინაციაში და სხვა ლიპიდების დამაქვეითებელი მკურნალობა  (მაგ.„დსლ“ აფერეზი) ან თუ მსგავსი მკურნალობა შეუსაბამოა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გამოვლინებების პრევენცია:

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გამოვლინებების პრევენცია იმ პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან გულ-სისხლძარღვთა სისტემის პირველადი დაავადებების რისკის ქვეშ, როგორც სხვა რისკ ფაქტორების კორექციის დამხმარე.

დოზა და მიღების წესი:

დოზა
მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ქოლესტერინის შემამცირებელი დიეტის დანიშნვნა, რაც უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის დროსაც. დოზის შერჩევა ხდება მკურნალობის მიზნიდან და პაციენტის პასუხიდან გამომდინარე, მოქმედი გაიდლაინების გამოყენებით.

ჰიპერქოლოსტერინემიის მკურნალობა:

რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5მგ, ან 10მგ პერორალურად ერთხელ დღეში, როგორც პაციენტებში, რომელთაც არ მიუღიათ სტატინები, ასევე პაციენტებში სხვა სახის ჰმგ-კოA რედუქტაზას ინჰიბიტორის მიღების შემდეგ. საწყისი დოზის შერჩევისას, უნდა მოხდეს პაციენტის ქოლესტერინის დონისა და გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ შესაძლო რისკების აღმოცენების გათვალისწინება ისევე, როგორც გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკის გათვალისწინება. მომდევნო დოზაზე გადასვილისას, დოზის ცვლილება უნდა მოხდეს მხოლოდ 4 კვირის შემდეგ აუცილებლობის შემთხვევაში. 40 მგ დოზირებისას, გვერდითი მოვლენების გაზრდილი რისკის გამო, განსაკუთრებით, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან, მისი საბოლოო ტიტრაცია უნდა მოხდეს მხოლოდ ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში (განსაკუთრებით ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიის მქონე პაციენტებში), როდესაც 20მგ მიღებისას ვერ ხერხდება თერაპიული ეფექტის მიღწევა და როდესაც შესაძლებელია პაციენტის კონტროლი. მკურნალობის 40 მგ დოზით დაწყებისას რეკომენდებულია სპეციალისტის მიერ დაკვირვება.

გულ-სისხლძარღვთა  სისტემის მხრივ გამოვლინებების პრევენცია: გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ გამოვლინებების  რისკის შემცირების მიზნით გამოიყენება 20 მგ დოზა დღე-ღამეში.
პედიატრიული პოპულაციები: ბავშვებში პრეპარატის გამოიყენება უნდა მოხდეს მხოლოდ სპეციალისტის მიერ.

6-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვები და მოზარდები (ტანერის შკალა < II-V).

ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია:

ბავშვებში და მოზარდებში ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით საწყისი დოზა შეადგენს 5მგ-ს დღეღამეში.

• 6-დან 9 წლამდე ასაკის ბავშვებშიჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით დოზა შეადგენს 5-10მგ-ს დღეღამეში პერორალური მიღებისას. 10 მგ-ზე მეტი დოზის მიღებისას უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი ამ პოპულაციებში.
• 10-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებშიჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, დოზა შეადგენს 5-20მგ-ს დღეღამეში პერორალური მიღებისას. 20 მგ-ზე მეტი დოზის მიღებისას უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის შესწავლილი ამ პოპულაციებში.

ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემია:

6-დან 17 წლამდე ასაკის ბავშვებში ჰომოზიგოტური ოჯახური ჰიპერქოლესტერინემიით, მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 20მგ-ს დღეში ერთჯერ.

სტატინების გამოყენებამდე რეკომენდებულია საწყისი დოზა 5-დან 10 მგ დღეში ერთჯერ ასაკისა და წონის მიხედვით.  20 მგ მაქსიმალური დოზის ტიტრაცია უნდა მოხდეს დღეში ერჯერ ინდივიდუალური პასუხისა და ტოლერანტობის მიხედვით პედიატრიულ პაციენტებში, როგორც რეკომენდებულია პედიატრიული მკურნალობის რეკომენდაციების მიხედვით. ბავშვებსა და მოზარდებში როსუვასტატინით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა ქოლესტერინის შემამცირებელი დიეტის დანიშნვნა, რაც ასევე უნდა გაგრძელდეს როსუვასტატინით  მკურნალობის დროს.

6 წამდე ასაკის ბავშვები: 6 წამდე ასაკის ბავშვებში როსუვასტატინის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

გამოყენება ხანდაზმულებში: რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 5მგ-ს   >70 წლის პაციენტებში. ასაკთან დაკავშირებით არ არის საჭირო დოზის კორექცია.
დოზირება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში: თირკმლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არის საჭირო დოზის კორექცია. თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეტინინის კლირენსი <60მლ/წ) რეკომენდებული საწყისი დოზა არის  5მგ. თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში როსუვასტატინი არ გამოიყენება. თირკმლის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში უკუნაჩვენებია 40 მგ დოზის მიღება.

მიღების წესი:

მიიღება პერორალურად

როსუვასტატის მიღება შეიძლება დღის განმავლობაში ნებისმიერ დროს, საკვებთან ერთად, ან მის გარეშე.

უკუჩვენებები:

როსუვასტატინი უკუნაჩვენებია:

- პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მომატებული მგრძნობელობა როსუვასტატინის, ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ;

- პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ღვიძლის დაავადებები აქტიურ ფაზაში,  შრატში ტრანსამინაზების აუხსნელი მომატება და შრატში ნებისმიერი ტრანსამინაზას მომატება ნორმის ზედა ზღვარზე 3-ჯერ მეტად. 

- თირკმლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში  (კრეატინინის კლირენსი <30მლ/წთ).

- მიოპათიის მქონე პაციენტებში

- ციკლოსპორინთან ერთად გამოყენება.

- ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში და კონტრაცეპტივების არაადექვატურად გამოყენების დროს.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები:  თირკმლისმიერი ეფექტები: პაციენტებში 40მგ დოზის დანიშვნისას გასათვალისწინებელია თირკმლის ფუნქცია.

ძვალ-კუნთოვანი ეფექტები:   საჭიროა  სიფრთხილე  ეზეტიმიბთან  კომბინაციაში ჰგმ-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორების გამოყენებისას.

კრეატინკინაზას შემოწმება:   თუ კრეატინკინაზას დონეები მნიშვნელოვნად მომატებულია საწყისთან შედარებით (>5xULN), საჭიროა განმეორებითი ანალიზის ჩატარება 5-7 დღის მანძილზე. თუ განმეორებითი ანალიზი  დაადასტურებს კრეატინკინაზას მომატებულ დონეს CK>5xULN, მაშინ უნდა მოხდეს მკურნალობის შეწყვეტა.

მკურნალობამდე: არ არის რეკომენდებული როსუვასტატინისა და გემფიბროზილის კომბინაცია. ფიბრატებთან ერთდროულად უკუნაჩვენებია 40 მგ დოზის მიღება.

ფუზიდის მჟავის სისტემურად მიღების პერიოდში, ასევე, მკურნალობის დასრულებიდან 7 დღის განმავლობაში, არ შეიძლება როსუვასტატინის გამოყენება. როსუვასტატინისა  და ფუზიდის მჟავას ერთდოულად მიღების საჭიროება გათვალისწინებულია მხოლოდ სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ.

როსუვასტატინი არ უნდა დაინიშნოს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მიოპათიის მწვავე, სერიოზული მდგომარეობა ან მიდრეკილები არიან თირკმლის უკმარისობის/რაბდომიოლიზის განვითარებისადმი (მაგ: სეფსისი, ჰიპოტენზია, ქირურგიული ჩარევა, ტრავმა, მწვავე მეტაბოლური, ენდოკრინული და ელექტროლიტური დარღვევები ან უკონტროლო პაროქსიზმი).

ღვიძლისმიერი ეფექტები: ისევე როგორც სხვა ჰმგ-CoA რედუქტაზას ინჰიბიტორები, როსუვასტატინის ტაბლეტების გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ჭარბი რაოდენობით ალკოჰოლს და/ან აქვთ ღვიძლის დაავადება ანამნეზში.
მკურნალობამდე და მკურნალობიდან 3 თვის შემდეგ რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის შემოწმება. როსუვასტატინის მიღება უნდა შეწყდეს და დოზა შემცირდეს, თუ შრატში ტრანსამინაზების დონე 3-ჯერ აღემატება ნორმალური მაჩვენებლის ზედა ზღვარს.

პროთეაზას ინჰიბიტორები: კონკრეტულ პროთეაზას ინჰიბიტორებთან ერთად მიღება არ არის რეკომენდებული, თუ როსუვასტატინის დოზა არ არის დაზუსტებული.

ფილტვების ინტერსტიციული დაავადება: თუ არსებობს იმის ეჭვი, რომ პაციენტს განუვითარდა ფილტვების ინტერსტიციული დაავადება, მაშინ უნდა შეწყდეს სტატინებით მკურნალობა.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პროდუქტებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

ტრანსპორტერ პროტეინ ინჰიბიტორები: როსუვასტატინის  და ტრანსპორტერ პროტეინ ინჰიბიტორების სამედიცინო პროდუქტების ერთდროულმა მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში როსუვასტატინის კონცენტრაციის გაზრდა და მიოპათიის განვითარების დიდი რისკი.

გემფიბროზილი და სხვა სახის ლიპიდების შემამცირებელი პროდუქტები:

40მგ დოზის მიღება უკუნაჩვენებია ფიბრატებთან ერთად მიღებისას. რეკომენდებულია  მკურნალობის დაწყება 5მგ დოზით.

ერითრომიცინი: როსუვასტატინის  და ერითრომიცინის ერთდროული მიღება იწვევს როსუვასტატინის AUC  და Cmax 30%-ით შემცირებას. ეს შესაძლოა იყოს განპირობებული ერითრომიცინის მიერ  ნაწლავის მოტორიკის გაძლიერებით.

ვიტამინ K-ს ანტაგონისტები: როსუვასტატინით მკურნალობის შეწყვეტამ ან მისი დოზის შემცირებამ, შეიძლება შეამციროს INR. მსგავს შემთხვევებში, საჭიროა INR -ს სათანადო მონიტორინგი.

ფერტილობა, ორსულობა ლაქტაცია:

როსუვასტატინის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში.

რეპროდუქციული ასაკის ქალებში შერჩეულ უნდა იქნას შესაფერისი კონტრაცეფტივი.

თუ პაციენტი დაორსულდა ამ პროდუქტის გამოყენების პერიოდში, მაშინ დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს წამლის მიღება.

გავლენა ავტომობილისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე როსუვასტატინის გავლენის კვლევები არ ჩატარებულა. თუმცა, მისი ფარმაკოდინამიკური თვისებებიდან გამომდინარე  როსუვასტატინი ნაკლებად ახდენს გავლენას ამ უნარებზე. ავტომობილის ან მექანიზმების მართვისას გასათვალისწინებელია, რომ მკურნალობის პერიოდში შესაძლოა გამოვლინდეს თავბრუსხვევა.

არასასურველი ეფექტები:

რუსუვასტატინის მიღებისას გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები:

გვერდითი მოვლენების სიხშირე მოცემულია შემდეგი თანამიმდევრობით: ძალიან ხშირი (>1/10); ხშირი (>1/100, <1/10); არახშირი (>1/1,000, <1/100); იშვიათი (>1/10,000, <1/1000); ძლიან იშვიათი (<1/10,000);   უცნობია (შეუძლებელია დადგენა არსებული მონაცემების მიხედვით).

ხშირი: შაქრიანი დიაბეტი, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ყაბზობა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, მიალგია, ასთენია;

არახშირი: ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება;

იშვიათი: თრომბოციტოპენია,  ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები მათ შორის ანგიონევროტული შეშუპება, პანკრეატიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზას აქტივობის მომატება, მიოპათია (მათ შორის მიოზიტი), რაბდომიოლიზი.

ძალიან იშვიათი: პოლინეიროპათია, გონების დაკარგვა, სიყვითლე, ჰეპატიტი, ართრალგია, ჰემატურია, გინეკომასტია.

უცნობი: დეპრესია, პერიფერიული ნეიროპათია, ძილის დარღვევები, ხველა, დისპნოე, დიარეა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მყესების დარღვევები, ხანდახან გაწყვეტით გართულებული, იმუნო განპირობებული მანეკროზებელი მიოპათია, შეშუპება.

ჭარბი დოზირება:

ჭარბი დოზირებისას არ არსებობს სპეციფიური მკურნალობა. ჭარბი დოზირების დროს უნდა მოხდეს სიმპტომური მკურნალობის და შემანარჩუნებელი ზომების მიღება. ღვიძლის ფუნქცია, კრეატინკინაზას დონეები უნდა შემოწმდეს სათანადოდ.
ჰემოდიალიზის გამოყენება ამ შემთხვევაში უშედეგოა.

პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები:

ფარმაკოლოგიურ უსაფრთხოებაზე, გენოტოქსიურობაზე და კანცეროგენურობის პოტენციალზე დაყრდნობით პრეკლინიკურმა მონაცემებმა ადამიანებში არ აჩვენა რაიმე სახის განსაკუთრებული საფრთხე. hERG გავლენაზე ანალიზი არ ყოფილა შეფასებული. კლინიკურ კვლევებში უარყოფითი რეაქციები არ არის გამოვლენილი, მაგრამ ცხოველებში ექსპოზიციის დონე მსგავსია კლინიკური ექსპოზიციის დონისა: განმეორებითი დოზის ტოქსიურობის კვლევებში ღვიძლის ჰისტოპათოლოგიური ცვლილებები თაგვებსა და ვირთხებში გამოწვეული იყო როსუვასტატინის ფარმაკოლოგიური მოქმედებით და ძაღლებში ნაკლები გავლენა ჰქონდა ნაღვლის ბუშტზე, მაგრამ არა მაიმუნებში.  გარდა ამისა, დიდი დოზების მიღებისას ძაღლებსა და მაიმუნებში აღინიშნა ტესტიკულარული ტოქსიურობა. ვირთხებში აშკარა იყო რეპროდუქციული ტოქსიურობა. დედებში ტოქსიური დოზის მიღებისას აღინიშნა ლეკვების გადარჩენა, რა დროსაც სისტემური ექსპოზიცია რამდენჯერმე აღემატებოდა სამკურნალო ექსპოზიციურ დონეს.

შეუთავსებლობა: არაფერი

პრეზენტაცია და შეფუთვა:

3 X 10 ტაბლეტი ალუმინის ბლისტერზე.

ვარგისიანობის ვადა: 3 წელი

შენახვის სპეციალური პირობები:

შეინახეთ ოთახის ტემპერატურაზე არაუმეტეს 25⁰C, მოარიდეთ ნესტს.

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

პრეპარატის შეძენის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

ZIM LABORATORIES LIMITED

B-21/22, MIDC Area, კალმეშვარი, ნაგპური 441501,

მაჰარაშტრას შტატი, ინდოეთი