NEBIWORLD - ნებივორლდი 5მგ 28 ტაბლეტი

შემადგენლობა

ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება: ნებივოლოლი (ნებივოლოლის ჰიდროქლორიდის ფორმით) 2,5 მგ ან 5 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიპრომელოზა, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი. 

პრეპარატის ათქ კოდი C07AB12

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სელექციური ბეტა-ადრენობლოკატორები.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ნებივორლდი – კარდიოსელექციური β1-ადრენობლოკატორი. ახდენს ჰიპოტენზიურ, ანტიანგინალურ და ანტიარითმულ მოქმედებას. ნებივოლოლი წარმოადგენს ნებივოლოლის D-და L-მბრუნავი ენანთიომერების რაცემატს. D-ნებივოლოლის ხარჯზე პრეპარატი ავლენს β1-ადრენორეცეპტორების სელექციური კონკურენტული ბლოკატორის თვისებებს. L-ნებივოლოლის ხარჯზე ახდენს ვაზოდილატაციურ მოქმედებას აზოტის ოქსიდთან/L-არგინინთან მეტაბოლური ურთიერთქმედების შედეგად. ნებივოლოლი თერაპიულ დოზებში არ ავლენს სიმპათომიმეტურ აქტივობას, არ გააჩნია გამოხატული მემბრანომასტაბილიზებელი მოქმედება, ასევე არ ახდენს გავლენას α-ადრენორეცეპტორებზე. ნებივოლოლის ერთჯერადი და განმეორებითი გამოყენებისას ქვეითდება გულის შეკუმშვათა სიხშირე (გშს), მცირდება არტერიული წნევის (აწ) მაჩვენებლები მოსვენებულ მდგომარეობაში და დატვირთვისას როგორც ნორმალური აწ-ის მქონე პირებში, ასევე არტერიული ჰიპერტენზიისას (აჰ). ჰიპოტენზიური ეფექტი ნარჩუნდება ხანგრძლივი მკურნალობისას. 

პაციენტებში გულის მწვავე და ქრონიკული უკმარისობით ნებივოლოლის მიღებისას აღინიშნება სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის დაქვეითება. გშს-ის დაქვეითების მიუხედავად, გულის განდევნა მოსვენებულ მდგომარეობაში და დატვირთვისას მნიშვნელოვნად არ იცვლება სისხლის დარტყმითი მოცულობის გაზრდის მიზეზით.

ჰიპოტენზიური მოქმედება განპირობებულია ასევე რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის აქტივობის შემცირებით (პირდაპირ არ კორელირებს სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის ცვლილებასთან).

პრეპარატის ჰიპოტენზიური ეფექტი ვითარდება თერაპიის დაწყებიდან 1-2 კვირის განმავლობაში, არტერიული წნევის ოპტიმალური კონტროლი მიიღწევა ნებივოლოლის მიღებიდან 4 კვირის შემდეგ.

ამცირებს რა მიოკარდიუმის მოთხოვნილებას ჟანგბადზე (გშს-ის გაიშვიათება, პრედატვირთვის და პოსტდატვირთვის შემცირება), ნებივოლოლი აქვეითებს სტენოკარდიის შეტევების რაოდენობას და სიმძიმეს და ზრდის ფიზიკური დატვირთვისადმი ამტანობას. ანტიარითმული მოქმედება განპირობებულია გულის პათოლოგიური ავტომატიზმის დათრგუნვით (მათ შორის, პათოლოგიურ კერაში) და ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის შენელებით.  

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ ნებივოლოლის ორივე ენანთიომერი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. საკვების მიღება პრეპარატის შეწოვაზე გავლენას არ ახდენს, ამიტომ მისი მიღება შესაძლებელია საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად. ნებივოლოლის ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღების შემდეგ შეადგენს საშუალოდ 12% პირებში “სწრაფი” მეტაბოლიზმით (ღვიძლში “პირველი გავლის” ეფექტი) და თითქმის სრულია პირებში “ნელი” მეტაბოლიზმით. შეკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან D-ნებივოლოლისათვის – 98,1%, L-ნებივოლოლისათვის – 97,9%.  

ნებივოლოლი მეტაბოლიზდება აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, აციკლური და არომატული ჰიდროქსილირებით და ნაწილობრივი N-დეზალკილირებით. წარმოქმნილი ჰიდროქსი- და ამინოწარმოებულები კონიუგირებენ გლუკურონის მჟავასთან და გამოიყოფიან О- და N-გლუკურონიდების სახით. ჰიდროქსიმეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 24 საათს, ნებივოლოლის ენანთიომერების – 10 საათს (~სწრაფი” მეტაბოლიზმის მქონე პირებში); ჰიდროქსიმეტაბოლიტების – 48 საათს, ნებივოლოლის ენანთიომერების – 30-50 საათს (“ნელი” მეტაბოლიზმის მქონე პირებში). გამოიყოფა თირკმელებით (38%) და ნაწლავებით (48%). შეუცვლელი ნებივოლოლის გამოყოფა შარდით შეადგენს შიგნით მიღებული პრეპარატის რაოდენობის 0,5%-ზე ნაკლებს. 

გამოყენების ჩვენებები

- არტერიული ჰიპერტენზია;

- გულის იშემიური დაავადება: დაძაბვის სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა;

- გულის ქრონიკული უკმარისობა (კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში).

მიღების წესი და დოზები

ნებივორლდის ტაბლეტები მიიღება შიგნით 1-ჯერ დღე-ღამეში, სასურველია დღე-ღამის ერთსა და იმავე დროს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, საკმაო რაოდენობის სითხის დაყოლებით.

საშუალო სადღეღამისო დოზა არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების სამკურნალოდ შეადგენს 2,5-5 მგ ნებივოლოლს. ოპტიმალური ეფექტი გამოხატული ხდება მკურნალობის დაწყებიდან 1-2 კვირის შემდეგ, ხოლო ზოგ შემთხვევაში – 4 კვირის შემდეგ. თუ პრეპარატ ნებივორლდით თერაპიის დაწყებიდან 4 კვირის შემდეგ აწ-ის კონტროლი არასაკმარისია, შესაძლებელია პრეპარატის დოზის გაზრდა 2 კვირის განმავლობაში დღე-ღამეში 40 მგ-მდე. ნებივორლდის გამოყენება შესაძლებელია მონოთერაპიის სახით ან აწ-ის დამაქვეითებელ სხვა საშუალებებთან ერთად.

გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა უნდა დაიწყოს დოზის თანდათან გაზრდით ინდივიდუალური ოპტიმალური შემანარჩუნებელი დოზის მიღწევამდე. პრეპარატი ინიშნება უკანასკნელი 6 თვის მანძილზე გულის ქრონიკული უკმარისობის დეკომპენსაციის ეპიზოდების არარსებობისას. სხვა პრეპარატების დოზები (დიურეტიკები, დიგოქსინი, აგფ-ის ინჰიბიტორები, ანგიოტენზინ II-ის რეცეპტორების ანტაგონისტები), რომლებსაც იღებს პაციენტი, უნდა შეირჩეს ნებივორლდით თერაპიის დაწყებამდე 2 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის დასაწყისში დოზის შერჩევისას აუცილებელია 1-დან 2 კვირამდე ინტერვალების დაცვა და პაციენტის მიერ ამ დოზის ამტანობის გათვალისწინება: ნებივოლოლის დოზა 1,25 მგ ერთხელ დღე-ღამეში შეიძლება გაიზარდოს თავიდან 2,5-5 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში, ხოლო შემდეგ 10 მგ-მდე ერთხელ დღე-ღამეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 10 მგ-ს.

პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, ასევე 65 წელზე მეტი ასაკის პაციენტებში რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს პრეპარატის 2,5 მგ დღე-ღამეში. აუცილებლობისას სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე.

წინააღმდეგჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა ნებივოლოლის ან პრეპარატის ერთ-ერთი კომპონენტის მიმართ;

- გულის უკმარისობა (დეკომპენსაციის სტადიაში);

- გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური აწ ნაკლები 90 მმ. ვწყ. სვ.);

- სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი, სინოაურიკულური ბლოკადის ჩათვლით;

- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;

- ბრადიკარდია (გშს <60 დარტყმა/წუთში);

- ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხის (რითმის ხელოვნური წამყვანის გარეშე);

- ფეოქრომოციტომა;

- მეტაბოლური აციდოზი;

- კარდიოგენური შოკი;

- ბრონქოსპაზმი და ბრონქული ასთმა ანამნეზში;

- პერიფერიული სისხლძარღვვების მძიმე მაობლიტირებელი დაავადებები (ხანგამოშვებითი კოჭლობა, რეინოს სინდრომი);

- მიასთენია;

- დეპრესია.

პრეპარატი სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ თირკმლის უკმარისობის, შაქრიანი დიაბეტის, ფარისებრი ჯირკვლის ჰიპერფუნქციის, ანამნეზში ალერგიული დაავადებების, ფსორიაზის, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების, I ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის, ასევე 75 წელზე მეტი ასაკის პაციენტებში.

გვერდითი მოვლენები 

გვერდითი მოვლენების სიხშირის ქვემოთ მოცემული პარამეტრები განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ხშირი (≥ 1/100-დან < 1/10-მდე), არახშირი (≥ 1/1000-დან < 1/100-მდე), ძალიან იშვიათი (< 1/10000-მდე), სიხშირე უცნობია.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: სიხშირე უცნობია – ანგიონევროზული შეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობა.

ფსიქიკური დარღვევები: არახშირი – კოშმარული სიზმრები, დეპრესია.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი – თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, პარესთეზიები; ძალიან იშვიათი – სინკოპე.

დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ: არახშირი – მხედველობის დარღვევა. 

დარღვევები გულის მხრივ: არახშირი – ბრადიკარდია, გულის უკმარისობა, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.

დარღვევები სისხლძარღვების მხრივ: არახშირი – ჰიპოტენზია, ხანგამოშვებითი კოჭლობის გაუარესება.

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყარის  მხრივ: ხშირი – ქოშინი; არახშირი – ბრონქოსპაზმი.

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირი – შეკრულობა, გულისრევა, დიარეა; არახშირი – დისპეფსია, მეტეორიზმი, ღებინება. 

დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ: არახშირი – ქავილი, ერითემატოზული ხასიათის გამონაყარი კანზე; ძალიან იშვიათი – ფსორიაზის მიმდინარეობის გაუარესება; სიხშირე უცნობია – ჭინჭრის ციება.

დარღვევები სასქესო სისტემისა და სარძევე ჯირკვლის მხრივ: იშვიათად _ იმპოტენცია.

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას: ხშირი – დაღლილობა, შეშუპებები.

გარდა ამისა, იყო ცნობები შემდეგი გვერდითი ეფექტების შესახებ, რომლებიც გამოწვეულია β-ადრენობლოკატორებით: ჰალუცინაციები, ფსიქოზები, ცნობიერების შეცვლა, კიდურების გაციება/ციანოზი, რეინოს სინდრომი, თვალების სიმშრალე და ოკულომუკოკუტანური ტოქსიკურობა.

განსაკუთრებული მითითებები

სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში თერაპიის შეწყვეტა საჭიროა თანდათან – 1-2 კვირის განმავლობაში. დაძაბვის სტენოკარდიისას პრეპარატის დოზამ უნდა უზრუნველყოს გშს მოსვენებულ მდგომარეობაში 55-60 დარტყმა/წთ ფარგლებში, დატვირთვისას – არაუმეტეს 110 დარტყმა/წთ-ში.

შაქრიანი დიაბეტის დროს ნებივორლდი არ ახდენს გავლენას სისხლის პლაზმაში გლუკოზის კონცენტრაციაზე, მაგრამ როგორც ყველა β-ადრენობლოკატორმა, შესაძლოა შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის ნიშნები.

ფსორიაზის მქონე პაციენტებში პრეპარატ ნებივორლდის გამოყენების შესახებ გადაწყვეტილების მიღებისას, საჭიროა გულდასმით შეფასდეს პრეპარატის გამოყენებით მიღებული სავარაუდო სარგებელი და ფსორიაზის მიმდინარეობის გამწვავების შესაძლო რისკი.

პრეპარატის მიღების დასაწყისში აწ და გშს კონტროლი საჭიროა ყოველდღიურად.

ხანდაზმულ პაციენტებში აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი (4-5 თვეში ერთხელ).

β-ადრენობლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ ბრადიკარდია: საჭიროა დოზის შემცირება, თუ გშს ნაკლებია 50-55 დარტყმა/წთ.

პაციენტებმა, რომლებიც სარგებლობენ კონტაქტური ლინზებით, უნდა გაითვალისწინონ, რომ β-ადრენობლოკატორების მიღების ფონზე შესაძლებელია ცრემლის პროდუქციის დაქვეითება.

β-ადრენობლოკატორები სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებით, რადგან შეიძლება გაძლიერდეს ბრონქოსპაზმი. 

β-ადრენობლოკატორებმა შესაძლოა გამოიწვიონ ალერგენების მიმართ მგრძნობელობის და ანაფილაქსიური რეაქციების სიმძიმის მატება.

დაუშვებელია β-ადრენობლოკატორების მიღების უეცარი შეწყვეტა. შეძლებისდაგვარად მკურნალობა უნდა შეწყდეს თანდათან, 10 დღის განმავლობაში დოზის შემცირებით.

ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატ ნებივორლდით მკურნალობის პერიოდში (გვერდითი მოვლენების განვითარებისას) სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და პოტენციურად საშიში ქმედებების შესრულებისას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს, საჭიროა სიფრთხილე. 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულობისას პრეპარატი ნებივორლდი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აღემატება შესაძლო რისკს ნაყოფისთვის ან ახალშობილისთვის (ნაყოფში ან ახალშობილში ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტენზიის, ჰიპოგლიკემიის შესაძლო განვითარების გამო). თუ პრეპარატ ნებივორლდით მკურნალობა აუცილებელია, საჭიროა დაკვირვება საშვილოსნო-პლაცენტარულ სისხლის მიმოქცევასა და ნაყოფის ზრდაზე. მკურნალობა უნდა შეწყდეს მშობიარობამდე 48-72 საათით ადრე. იმ შემთხვევაში, როდესაც ეს შეუძლებელია, საჭიროა ახალშობილზე მკაცრი დაკვირვება მშობიარობის შემდგომი 48-72 საათის განმავლობაში.

ნებივოლოლი გამოიყოფა ქალის რძეში. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატ ნებივორლდის გამოყენების აუცილებლობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს. 

გამოყენება პედიატრიაში

ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ნებივოლოლის არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას არ მცირდება მისი ჰიპოტენზიური ეფექტი.

β-ადრენობლოკატორების კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორებთან (ვერაპამილი და დილთიაზემი) ერთად გამოყენებისას იზრდება უარყოფითი გავლენა მიოკარდიუმის კუმშვადობასა და ატრიოვენტრიკულურ გამტარებლობაზე.

ნებივოლოლის მიღების ფონზე ვერაპამილის ინტრავენური შეყვანა წინააღმდეგნაჩვენებია.

ნებივოლოლის ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან, ნიტროგლიცერინთან ან კალციუმის ნელი არხების ბლოკატორებთან ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლოა განვითარდეს გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია (განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო პრაზოზინთან კომბინაციისას).

ნებივოლოლის I კლასის ანტიარითმულ პრეპარატებთან და ამიოდარონთან ერთად გამოყენებისას შესაძლებელია უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების გაძლიერება და წინაგულებში აგზნების გატარების დროის გახანგრძლივება. 

ნებივოლოლის საგულე გლიკოზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობის შენელებაზე გავლენის გაძლიერება გამოვლენილი არ არის.

ნებივოლოლის და ზოგადსაანესთეზიო პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს რეფლექტორული ტაქიკარდიის დათრგუნვა და გაზარდოს არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი. 

ნებივოლოლის ტრიციკლურ ანტიდეპრესანტებთან, ბარბიტურატებთან და ფენოთიაზინის წარმოებულებთან ერთად გამოყენებამ შესაძლოა გააძლიეროს ნებივოლოლის ჰიპოტენზიური მოქმედება.

ნებივოლოლის სეროტონინის უკუშებოჭვის ინჰიბიტორებთან ან სხვა საშუალებებთან  ერთად გამოყენებისას, რომლებიც ბიოტრანსფორმაციას განიცდიან  იზოფერმენტ CYP2D6 მონაწილეობით, იზრდება ნებივოლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში, ნებივოლოლის მეტაბოლიზმი ნელდება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდიის განვითარების რისკი.

დიგოქსინთან ერთდროული გამოყენებისას ნებივოლოლი დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე გავლენას არ ახდენს.

ნებივოლოლის ციმეტიდინთან ერთდროული გამოყენებისას სისხლის პლაზმაში ნებივოლოლის კონცენტრაცია იზრდება.

ნებივოლოლის და რანიტიდინის ერთდროული გამოყენება ნებივოლოლის ფარმაკოკინეტიკურ პარამეტრებზე გავლენას არ ახდენს.

ნებივოლოლის ნიკარდიპინთან ერთდროული გამოყენებისას აქტიური ნივთიერებების კონცენტრაციები სისხლის პლაზმაში რამდენადმე იზრდება, თუმცა ამას კლინიკური მნიშვნელობა არა აქვს. 

ნებივოლოლის და ეთანოლის, ფუროსემიდის ან ჰიდროქლორთიაზიდის ერთდროული გამოყენება ნებივოლოლის ფარმაკოკინეტიკაზე გავლენას არ ახდენს.

ნებივოლოლის და ვარფარინის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება დადგენილი არ არის. 

ნებივოლოლის ინსულინთან და შიგნით მისაღებ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლოა შეინიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები (ტაქიკარდია). 

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები: აწ-ის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, ციანოზი, სინუსური ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, ბრონქოსპაზმი, ცნობიერების დაკარგვა, კარდიოგენური შოკი, კომა, გულის გაჩერება.

მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება. მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის და გულის უკმარისობის შემთხვევაში, აუცილებელია β-ადრენოსტიმულატორების ინტრავენური შეყვანა 2-5 წუთიანი ინტერვალით. დადებითი შედეგის არარსებობისას მიზანშეწონილია დოფამინის, დობუტამინის ან ნორეპინეფრინის შეყვანა. შემდგომი ქმედებების ფარგლებში შესაძლებელია 1-10 მგ გლუკაგონის დანიშვნა, ტრანსვენური ინტრაკარდიალური ელექტროსტიმულატორის ჩაყენება. ბრონქოსპაზმისას იყენებენ β2-ადრენორეცეპტორების სტიმულატორებს ინტრავენურად; პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლიისას – ლიდოკაინს (არ შეიძლება IА კლასის ანტიარითმული საშუალებების შეყვანა); კრუნჩხვებისას – დიაზეპამს ინტრავენურად.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები.  

14 ტაბლეტი ბლისტერში.

2 ან 6 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. 

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ. 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.