Anaprilin - ანაპრილინი 0.01 გრამიანი 20 ტაბლეტი

საერთაშორისო დასახელება:

PROPRANOLOL

მოქმედი ნივთიერება: პროპრანოლოლი

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ბეტა-ადრენობლოკატორი

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები:  შეფუთვაში 50 ც.

1 ტაბ.

პროპრანოლოლი ..........     10 მგ

1 აბ.

პროპრანოლოლი ............    40 მგ

ფარმაკოლოგიური თვისებები

არასელექტიური ბეტა-ადრენობლოკატორი, იგი წარმოადგენს არასელექტიურ ბეტა-ადრენობლოკატორს ზომიერი მემბრანომასტაბილიზირებლი ეფექტით. მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია ბეტა₁- და ბეტა₂-ადრენორეცეპტორების ბლოკადით.

იგი ამცირებს სიმპათიკური იმპულსაციის ზემოქმედებას გულის ბეტა₁- ადრენორეცეპტორებზე, რაც აქვეითებს გულის ცემის სიხშირეს (უარყოფითი ქრონოტროპული მოქმედება და მისი შეკუმშვის ძალას (უარყოფითი ინოტროპული მოქმედება) იწვევს კატექოლამინების დადებითი ინო და ქრონოტროპული ეფექტების დაქვეითებას. პრეპარატის მოქმედება ამცირებს გულის კუნთის შეკუმშვის უნარს, მიოკარდიუმის მოთხოვნას ჟანგბადზე და არტერიულ წნევას. ამავე დროს, სისხლძარღვების საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა ზომიერად მატულობს. ანაპრილინს გააჩნია ანტიარითმული მოქმედება. პრეპარატი იწვევს რენინის სეკრეციის შემცირებას, ხოლო ბეტა₂-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის შედეგად იზრდება ბრონქების ტონუსი და ძლიერდება საშვილოსნოს კუმშვადობა.

ფარმაკოკინეტიკა

ანაპრილინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან პერორალური მიღებისას და შედარებით სწრაფად ელიმინირდება ორგანიზმიდან.

პერორალური მიღების შემდეგ მისი ბიოშეღწევადობა შეადგენს 30%-ს (ღვიძლში „პირველი გავლის ეფექტი“, მიკროსომული დაჟანგვა).

ანაპრილინის განაწილების მოცულობა შეადგენს 3.61 ლ/კგ-ზე. პრეპარატის მიღებული დოზის 90-95% უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს.

მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 1-1.5 საათის შემდეგ. ანაპრილინი გადის პლაცენტურ ბარიერს. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3 საათს. პრეპარატი ელიმინირდება ორგანიზმიდან თირკმელებით (90%-მდე), ხოლო უცვლელი სახით - დაახლოებით მიღებული დოზის 1%.

ჩვენებები

• არტერიული ჰიპერტენზია;
• დაძაბვის სტენოკარდია;
• სინუსური ტაქიკარდია (მათ შორის ჰიპერთირეოზის დროს);
• სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია;
• წინაგულების ციმციმის ტაქისისტოლური ფორმა;
• სურპავენტრიკულური და ვენტრიკულური ექსტრასისტოლები;
• ესენციური ტრემორი;
• შიშის სინდრომი;
• შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა;
• თირეოტოქსიური კრიზი.

დოზირების რეჟიმი

პრეპარატი ინიშნება პერორალურად და მისი გამოყენება არ არის დამოკიდებული საჭმლის მიღებასთან.

მოზრდილებისათვის საწყისი დოზა შეადგენს 20 მგ-ს 3-4-ჯერ დღეში. არასაკმარისი ეფექტის და დამაკმაყოფილებელი ამტანიანობის შემთხვევაში დოზა 3-4 დღიანი ინტერვალით თანდათანობით იზრდება 20-40-80 მგ-მდე დღეში.

მაქსიმალური დღეღამური დოზა შეადგენს 320 მგ. დღეღამური დოზა იყოფა 3-4 მიღებაზე.

გვერდითი მოვლენები

ანაპრილინის გამოყენებისას შესაძლებელია განვითარდეს: ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა, საერთო სისუსტე, თავბრუსხვევა, ალერგიული რეაქცია (კანის ქავილი), ბრონქოსპაზმი, დეპრესია, ჰიპოტენზია, თრომბოციტოპენიური პურპურა. ასეთ შემთხვევაში მცირდება პრეპარატის დოზა ან წყდება მისი მიღება.

პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას პერიფერიული სისხლძარღვების ბეტა-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის შედეგად შეიძლება განვითარდეს რეინოს სინდრომი.

უკუჩვენებები

•  სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;
•  სინუსური ბრადიკარდია;
•  სრული და ნაწილობრივი ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
•  გულის გამოხატული მარცხენა და მარჯვენა პარკუჭოვანი უკმარისობა;
•  ბრონქული ასთმა;
•  თივის ცხელება;
•  მიდრეკილება ბრონქოსპაზმის მიმართ;
•  შაქრიანი დიაბეტი კეტოაციდოზით;
•  ორსულობა;
•  პერიფერიული არტერიული სისხლმიმოქცევის დარღვევა;
•  სპასტიური კოლიტი.

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს ანაპრილინი ინიშნება სიფრთხილით, ხოლო მშობიარობამდე 48-72 საათით ადრე მისი მიღება წყდება. ლაქტაციის პერიოდში იგი ინიშნება სიფრთხილით.

განსაკუთრებული მითითებები

•  პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ მისი მიღება წყდება თანდათანობით ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.
•  პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევისას, შაქრიანი დიაბეტის დროს.
•  ავადმყოფებში ფეოქრომოციტომით ანაპრილინი ინიშნება ერთდროულად ალფა-ადრენომაბლოკირებელ საშუალებებთან.
•  რამდენიმე დღით ადრე ოპერაციამდე, რომელიც ტარდება ქლოროფორმის ან ეთერის ნარკოზის გამოყენებით, ანაპრილინის მიღება წყდება.

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: ბრადიკარდია, ბრონქოსპაზმი.

მკურნალობა: გამოხატული სიმპტომების განვითარების შემთხვევაში, განსაკუთრებით მყარი ბრადიკარდიის დროს, აუცილებელია ატროპინის სულფატის ხსნარის ნელი ინტრავენური შეყვანა (1-2 მგ), ან იზადრინის (25 მგ), ან ორციპრენალინის (0.5 მგ) გამოყენება.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

- ანაპრილინის ჰიპოტენზიური ეფექტი ძლიერდება მისი ერთდროული გამოყენებისას ჰიპოთიაზიდთან, რეზერპინთან, აპრესინთან და სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან.

- პრეპარატი ამცირებს რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის აქტივაციას, რომელიც გამოწვეულია თიაზიდური დიურეზული საშუალებით.

- იგი იწვევს თირეოსტატული საშუალებების მოქმედების პოტენცირებას, აძლიერებს უტეროტონური პრეპარატების მოქმედებას.

-  სიფრთხილით ინიშნება ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან (არსებობს ჰიპოგლიკემიის განვითარების საფრთხე) ერთად.

- დაუშვებელია  კომბინაცია ნეიროლეფსიურ საშუალებებთან და ტრანკვილიზატორებთან.