Megasef - მეგასეფი ტაბ 500მგ N10

მეგასეფი
500 მგ შემოგარსული ტაბლეტი
MEGASEF 500 mg

შემადგენლობა:
მეგასეფის ყოველი შემოგარსული ტაბლეტი აქტიური ინგრედიენტის სახით შეიცავს ცეფუროქსიმის აქსეტილს, რომელიც 500 მგ ცეფუროქსიმის ექვივალენტია, ხოლო საღებავის სახით შეიცავს ტიტანის დიოქსიდს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
ცეფუროქსიმის ბაქტერიციდული აქტივობა in vivo გამოწვეულია საწყისი ნაერთით ცეფუროქსიმით. ცეფუროქსიმს გააჩნია ბაქტერიციდული აქტივობა ჩვეულებრივი პათოგენების, მათ შორის მრავალი ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების ფართო სპექტრის მიმართ.
ცეფუროქსიმი სტაბილურია მრავალი ბაქტერიული ბეტა-ლაქტამაზის მიმართ და შესაბამისად ის არის აქტიური ამპიცილინისა და ამოქსიცილინის მდგრადი შტამების მიმართ. ცეფუროქსიმის ბაქტერიციდულ მოქმდებას განაპირობებს უჯრედთა კედლის სინთეზის ინჰიბირება.

მიკრობიოლოგიური თვისებები:
ცეფუროქსიმი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ in vitro:

მიკროორგანიზმები, გრამ-უარყოფითი:
Haemophilus influenzae (მათ შორის ამპიცილინის მიმართ მდგრადი შტამების ჩათვლით);
Haemophilus parainfluenzae;
Moraxella catarrhalis;
Escherichia coli;
Klebsiella species;
Proteus mirabilis; 
Proteus inconstans;
Providencia species;
Proteus rettgeri;
Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინების და არაპენიცილინების მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით)
რამოდენიმე შტამი Norganella morganii, ენტერო ბაქტერიების სახეობები და ციტრო ბაქტერიების სახეობები ნაჩვენებია in vitro ანალიზებში, რომლებიც მდგრადია ცეფუროქსიმის და სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ.

მიკროორგანიზმები, გრამ-დადებითი:
Staphylococcus aureus (პენიცილინების მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით, მაგრამ მეთიცილინებზე მდგრადი შტამების გარეშე).
Staphylococcus epidermidis, (პენიცილინების მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით, მაგრამ მეთიცილინებზე მდგრადი შტამების გარეშე).
Streptococcus pyogenes (და სხვა ბეტაემოლიტიკური სტრეფტოკოკები)
Streptococcus pneumoniae B ჯგუფის სტრეფტოკოკები (შტრეპტოცოცცუს აგალაცტიაე) და პროპიონბაქტერიების სახეობები.
ზოგიერთი ენტეროკოკის შტამები, მაგ.: Streptococcus faecalis არის მდგრადი.
მიკროორგანიზმები, გრამდადებითი და გრამუარყოფითი კოკები (მათ შორის Peptococcus და Peptostreptococcus სახეობები);
გრამდადებითი ბაცილები (მათ შორის ჩლოსტრიდიუმ სახეობები );
გრამუარყოფითი ბაცილები (მათ შორის Bacteroides და Fusobacterium სახეობები);
მრავალი შტამები  Bacteroides fragilis არიან მდგრადები.
სხვა ორგანიზმები Borrelia burgdorferi.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
ორალური მიღების შემდეგ ცეფუროქსიმის აქსეტილი აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და სწრაფად ჰიდროლიზდება ცეფუროქსიმად არასპეციფიური ესტერაზებით ნაწლავის გარსსა და სისხლში.

ჭამის შემდეგ მიღებისას, პლაზმაში 125მგ, 250მგ და 500 მგ-ს უმაღლესი კონცენტრაციები შეადგენს 2,1 მკგ/მლ, 4,1 მკგ/მლ და 7მკგ/მლ-ს შესაბამისად მიღებიდან 3 საათის შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდია დაახლოებით 1,2 საათი.

ჩვენებები
მეგასეფი შემოგარსული ტაბლეტი ნაჩვენებია მგრძნობიარე ბაქტერიებით გამოწვეული შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:

ქვედა სასუნთქი გზის ინფექციები: მაგ, მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავებები და პნევმონია.
ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: მაგ, ყურის, ცხვირისა და ყელის ინფექციები, როგორიცაა შუა ყურის ანთება, სინუსიტი, ტონზილიტი და ფარინგიტი.
შარდ-სასქესო გზის ინფექციები: მაგ. პიელონეფრიტი, ცისტიტი და ურეთრიტი.
კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: მაგ. ფრონკულოზი, პიოდერმია და იმპეტიგო.
გონორეა: მწვავე გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტი და ცერვიციტი.
ადრეული ლიმის დაავადების და გვიანი ლიმის დაავადების შემდგომი პრევენციის მკურნალობა მოზარდებში და ბავშვებში, რომლებიც არიან 12 წლის და ზევით.
ცეფუროქსიმის გამოყენება დაშვებულია ნატრიუმის მარილის (მეგასეფი) სახით პარენტერალური გამოყენებისათვის. ყოველივე ეს გვაძლევს იმის საშუალებას, რათა გამოყენებულ იქნას შემდგომი თერაპია ანტიბიოტიკებით, როდესაც  კლინიკურად ნაჩვენებია პარენტერალურიდან ორალურ თერაპიაზე გადასვლა.
როდესაც შესაბამისი მეგასეფი არის ეფექტური, მაშინ გამოიყენება პარენტერალური მეგაცეფი (ცეფუროქსიმის ნატრიუმი) ფილტვების ანთების და მწვავე ქრონიკული ბრონქიტის მკურნალობის დროს.

უკუჩვენებები
ცეფუროქსიმის აქსეტილის პრეპარატები უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებიც ალერგიულნი არიან ცეფალოსპორინის ჯგუფის ბაქტერიების მიმართ.

გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები
საერთოდ, ცეფალოსპორინის ანტიბიოტიკების მიღება უსაფრთხოა იმ პაციენტებში, რომლებიც ჰიპერმგრძნობიარენი არიან პენიცილინების მიმართ, თუმცა აღინიშნება ჯვარედინი რეაქციები. განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებსაც ადრე აღენიშნათ ანაფილაქტური რეაქციები პენიცილინის მიმართ. თუ ცეფუროქსიმის მიმართ გამოვლინდა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ალერგიული რეაქცია, უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება და დაიწყოს შესაბამისი თერაპია. სერიოზული მწვავე ჰიპერმგრძნობელობითი რეაცქიების შემთხვევაში, შეიძლება საჭირო გახდეს ეპინეფრინით მკურნალობა და სხვა გადაუდებელი ზომების მიღება, მათ შორის კლინიკური ჩვენების მიხედვით, ჟანგბადის, ინტრავენური სითხეების, ინტრავენური ანტიჰისტამინების, კორტიკოსტეროიდების, პრესორული ამინების გამოყენება და საჰაერო გზების მართვა.

როგორც სხვა ანტიბიოტიკების ფართო-სპექტრის შემთხვევაში, ცეფუროქსიმის აქსეტილის ხანგრძლივად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმების (მაგ. Candida, Enterococci, Clostridium difficile) ჭარბი ზრდა, რის გამოც შეიძლება საჭირო გახდეს მკურნალობის შეწყვეტა. ფსევდომემბრანული კოლიტი ვლინდება ანტიბიოტიკების ფართო სპექტრის გამოყენებისას. ამდენად, იმ პაციენტებში, რომლებშიც განვითარდება დიარეა ანტიბიოტიკების მიღების დროს ან ამის შემდეგ, გათვალისწინებული უნდა იყოს აღნიშნული დიაგნოზი.

ფეხმძიმობა და ლაქტაცია
არ არსებობს ცეფუროქსიმის აქსეტილთან დაკავშირებული ემბრიოპათური ან ტერატოგენური ეფექტების კლინიკური მონაცემები. თუმცა, როგორც სხვა პრეპარატების შემთხვევაში, მისი მიღება ხდება სიფრთხილით ორსულობის პირველი თვეების განმავლობაში. ცეფუროქსიმი გამოიყოფა დედის რძეში და შესაბამისად, სიფრთხილეა საჭირო მეძუძური დედების მიერ ცეფუროქსიმის აქსეტილის მიღებისას.

ეფექტები ავტომობილების მართვასა და მანქანა-დანადგარებით სარგებლობაზე
ამ სამკურნალო საშუალებამ  შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, არ შეიძლება ავტომობილის მართვა და მანქანა-დანადგარებთან მუშაობა.

გვერდითი ეფექტები
ცეფუროქსიმის აქსეტილის არასასურველი ეფექტები საერთოდ ზომიერი და დროებითი ხასიათისაა.
გვერდითი რეაქციები კლინიკური კვლევებისას: (მრავალჯერადი დოზები):
დაავადებების კოეფიციენტი: >/=1%: დიარეა, ღებინება, ეუზინოფილია.
დაავადებების კოეფიციენტი: <1% თუ >0.1%: აბდომინალური ტკივილი, აბდომინალური სპაზმები, შებერილობა, დისპეპსია, თავის ტკივილი, ვაგინიტი, სასქესო ორგანოს ქავილი, სიწითლე, დიზურია, ციებ-ცხელება, გულმკერდის ტკივილი, სუნთქვის უკმარისობა, პირის ღრის წყლული, ანორექსია, ენის შესიება, უძილობა, «ჩოომბს»-ის ტესტებზე დადებითი მაჩვენებლები.

გამოცდილება
ძირითადი: შემდეგი ჰიპერმგრძნობელობითი რეაქციები: ანაფილაქსია, კვინკეს შეშუპება, ქავილი, სიწითლე, ჭინჭრის ციებ-ცხელება, შრატისმიერი დაავადების მსგავსი რეაქციები;
კუჭ-ნაწლავის მხრივ: ფსევდომემბრანული კოლიტები;
ჰემატოლოგიური:  ჰემოლიტური ანემია, ლეიკოპენია, პანციტოპენოა, თრომბოციტოპენია, და მომატებული პროთრომბინი.
ღვიძლის მხრივ: მათ შორის ჰეპატიტები, ქოლესტაზი, სიყვითლე.
ნევროლოგიის მხრივ: პაროქსიზმი;
კანის მხრივ: მრავალფორმული ერითემა; სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი.
ცეფალოსპორინების ჯგუფის გვერდითი რეაქციები:
იმ გვერდითი რეაქციების გარდა, რომლებიც ზევით იყო აღნიშნული პაციენტებში, რომლებიც მკუნალობდნენ ცეფუროქსიმის აცეტილით, შემდეგმა გვერდითმა რეაქციებმა და შეცვლილმა ლაბორატორიულმა ანალიზებმა დაადასტურეს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკები: ტოქსიკური ნეფროპათია, აპლასტიკური ანემია, ბუასილი, მომატებული BUN, მომატებული კრეატინინი, მომატებული ალკალინის ფოსფატაზა, ნეუტროპენია, მომატებული ბილირუბინი და აგრანულოციტოზი.
ზოგიერთი ცეფალოსპორინები მიიღება საწყისი ეპილეფსიური შეტევების დროს, მათ შორის იმ პაციენტებში, რომლებსაც გააჩნიათ თირკმლის უკმარისობა და როდესაც დოზირება არ იყო შემცირებული. თუ  ეპილეფსიური შეტევა წამლით თერაპიას ემთხვევა, მაშინ წამლის მიღება უნდა შეწყდეს და უნდა განხორციელდეს კრუნჩვის საწინააღმდეგო თერაპია თუ ეს კლინიკურად ნაჩვენებია.

პრეპარატის ურთიერთქმედება და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
პრობენიციდი კონკურენციას უწევს ცეფუროქსიმს თირკმლის არხისმიერ  სეკრეციაში, რაც იწვევს პლაზმაში ცეფუროქსიმის კონცენტრაციების უფრო მაღალ დონესა და ხანგრძლივობას.
 
იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ცეფუროქსიმის აქსეტილს, სისხლში/პლაზმაში გლუკოზის დონეების განსაზღვრისათვის რეკომენდებულია გლუკოზის ოქსიდაზას ან ჰექსოკინაზას მეთოდის გამოყენება.

ცეფუროქსიმის არსებობა ხელს არ უშლის შრატისმიერი და შარდისმიერი კრეატინინის რაოდენობით განსაზღვრას ტუტოვანი პიკრატის მეთოდით.

დოზირება და მიღება

რეკომენდებული დოზა მოზრდილებსა და ბავშვებში 12 წლის ზევით
ფარინგიტი/ტონზილიტი    250 მგ ს/წ    10
მწვავე ბაქტერიული მაქსილარული სინუსიტი    250 მგ ს/წ    10
მწვავე ბაქტერიული ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება    250 მგ ან 500 მგ ს/წ    10
მეორადი ბაქტერიული ინფექციების მწვავე ბრონქიტი    250 მგ ან 500 მგ ს/წ    5-10
კანის სტრუქტურის მსუბუქი ინფექციები    250 მგ ან 500 მგ ს/წ    10
შარდსადენი გზების მსუბუქი ინფექციები    250 მგ ს/წ    7-10
მსუბუქი გონორეა    1,000 ერთხელ    ერთჯერადი დოზა
ადრეული ლიმის დაავადება    500 მგ ს/წ    20

დოზირება ბავშვებში
ჩვეულებრივი დოზა 125მგ სხეულის წონაზე ან 10 მგ/კგ სხეულის წონაზე შეადგენს 250 მგ-ს დღიურად. შუა ყურის ანთებისას ბავშვებში 2 წელზე ქვევით ჩვეულებრივი დოზა არის 125მგ სხეულის წონაზე ან 10 მგ/კგ სხეულის წონაზე შეადგენს 250 მგ-ს დღიურად და ბავშვებში 2 წელზე ზევით 250მგ სხეულის წონაზე ან 15 მგ/კგ სხეულის წონაზე შეადგენს 500 მგ-ს დღიურად. 3 თვის ასაკის ბავშვებში კვლევა არ არის ჩატარებული.
ხანდაზმულები და პაციენტები თირკმლის უკმარისობით.
არ არის განსაკუთრებული გაფრთხილებები იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის უკმარისობა. ხანდაზმულებში დოზირების მაქსიმუმი შეადგენს 1 გ. დღეში.
ცეფუროქსიმის აქსეტილის ტაბლეტების მიღება ხდება ჭამის სემდეგ ოპტიმალური აბსორბციის მიზნით.

ჭარბი დოზირება
ცეფალოსპორინების ჭარბი დოზის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცერებრალური გაღიზიანება, რასაც მოჰყვება კრუნჩხვები. ცეფუროქსიმის შრატისმიერი დონეების შემცირება შესაძლებელია ჰემოდიალიზითა და პერიტონეალური დიალიზით.

შენახვის პირობები
პრეპარატი ინახება 25ºC ტემპერატურის პირობებში საკუთარ შეფუთვაში სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა
მეგასეფი 500 მგ შემოგარსული ტაბლეტი. ბლისტერში მოთავსებულია 10 ტაბლეტი.