თიოზიდი 4მგ 20ტაბლეტი

შემადგენლობა:
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 4მგ თიოკოლხიკოზიდს და 48.24 მგ ლაქტოზას მონოჰიდრატს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

 ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

სხვა სახის ცენტრალიზებული მოქმედების საშუალებები

თიოკოლხიკოზიდი  წარმოადგენს კოლხიკოზიდის ნახევრად-სინთეზურ სულფირილებულ წარმოებულს, მიორელაქსანტური ფარმაკოლოგიური მოქმედებით.

ინ ვიტრო, თიოკოლხიკოზიდი უკავშირდება მხოლოდ GABA-A და სტრიქნინომგრძნობიარე გლიცინის რეცეპტორებს. თიოკოლხიკოზიდმა, რომელიც მოქმედებს როგორც GABA-A რეცეპტორის ანტაგონისტი, საკუთარი მიორელაქსანტური ეფექტები შეიძლება, გამოავლინოს სუპრასპინალურ დონეზე, კომპლექსური მარეგულირებელი მექანიზმების საშუალებით, თუმცა არ გამოირიცხება გლიცინერგიული მოქმედების მექანიზმი.

თიოკოლხიკოზიდის GABA-A რეცეპტორებთან ურთიერთქმედების მახასიათებლებს თვისობრივად და რაოდენობრივად იზიარებს მისი მთავარი მოცირკულირე მეტაბოლიტი, გლუკურონიდული წარმოებული.

ინ ვივო, თიოკოლხიკოზიდისა და მისი ძირითადი მეტაბოლიტის მიორელაქსანტური თვისებები გამოვლინდა ვირთაგვებში და ბოცვრების სხვადასხვა საპროგნოზო მოდელებში. თიოკოლხიკოზიდს არ გააჩნია კუნთების მიმართ რელაქსაციური ატივობა სპინალიზებულ ვირთგვებში; ამდენად, ის ავლენს დომინანტურ სუპრასპინალურ ეფექტებს.

გარდა ამისა, ელექტროენცეფალოგრაფიულმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ თიოკოლხიკოზიდსა და მის ძირითად მეტაბოლიტს არ გააჩნიათ სედატიური ეფექტი.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
აბსორბცია:

თიოკოლხიკოზიდი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ და მეტაბოლიზდება 3 ძირითად მეტაბოლიტად. ორი ძირითადი მოცირკულირე ფორმა იყო აგლიკონი და აქტიური გლუკურონირებული თიოკოლხიკოზიდის წარმოებული. აქტიური გლუკურონირებული თიოკოლხიკოზიდის წარმოებული განისაზღვრება ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგაც. განაწილება:

თიოკოლხიკოზიდის შეკავშირება ადამიანის შრატისმიერ ცილებთან დაბალია და შეადგენს 13%-ს და არ არის დამოკიდებული თიოკოლხიკოზიდის თერაპიულ კონცენტრაციებზე. თიოკოლხიკოზიდი ძირითადად უკავშირდება ალბუმინს. ჯანმრთელ მოხალისეებში პერორალური მიღებისას არ შეინიშნება თიოკოლხიკოზიდის კვალი.

აქტიური გლუკორონირებული მეტაბოლიტი სწრაფად ვლინდება პლაზმაში საშუალოდ Tmax 1 საათში. თიოკოლხიკოზიდის 8მგ ერთჯერადი დოზის პერორალური მიღების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდის და აქტიური გლუკურონიდის მეტაბოლიტის AUC შეადგენდა დაახლოებით 500 ნგ.სთ/მლ.

თიოკოლხიკოზიდის 8მგ ერთჯერადი დოზის პერორალური მიღების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდის AUC შეადგენდა 126 ნგ.სთ/მლ.

თიოკოლხიკოზიდის შესამჩნევი მოცულობა და სისტემური კლირენსი იყო დაახლოებით 43 ლ/სთ და 19 ლ/სთ, შესაბამისად.

ბიოტრანსფორმაცია:

სისხლის მიმოქცევაში ორ ძირითად ფორმას წარმოადგენს აგლიკონი და აქტიური გლუკურონიდწარმოებულები. აქტიური გლუკურონიდის მეტაბოლიტი აღინიშნება ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგაც.

პერორალური მიღების შემდეგ თიოკოლხიკოზიდი არ არის განსაზღვრული ჯანმრთელ მოხალისეებში. აქტიური გლუკურონიდის მეტაბოლიტი სწრაფად შეინიშნება პლაზმაში. ელიმინაცია:

თიოკოლხიკოზიდის ჯანმრთელ მოხალისეებში პერორალური მიღების შემდეგ მისი ელიმინაცია შეიმჩნეოდა ტერმინალური ნახევარ-გამოყოფის პერიოდით 7 საათი. 14C - მარკირებული თიოკოლხიკოზიდის პერორალური მიღების შემდეგ პრეპარატის 79% გამოიყოფა განავალის და 20% შარდის საშუალებით.

სწორხაზოვნება/არასწორხაზოვნება

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები თიოკოლხიკოზიდის სწორხაზოვანების/არასწორხაზოვანების შესახებ.

ჩვენებები
თიოზიდი ნაჩვენებია კუნთების მტკივნეული სპაზმების სიმპტომატური მკურნალობისთვის.

უკუჩვენებები

• პერიფერული დამბლა და კუნთების ჰიპოტონია

• მომატებული მგრძნობელობა თიოკოლხიკოზიდის ან რომელიმე ინგრედიენტის მიმართ

• სისხლდენის პრობლემების მქონე პაციენტებში ან იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულაციურ საშუალებებს.

• ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში (იხ. ორსულობა და ლაქტაცია)

გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები:
თიოკოლხიკოზიდი არ არის რეკომენდებული ბავშვებისთვის.
თიოკოლქიკოზიდმა შესაძლებელია, გამოიწვიოს შეტევები ეპილეფსიით დაავადებულ ან რისკ-ჯგუფის პაციენტებში .
 თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 48.24 მგ ლაქტოზას მონოჰიდრატს. პაციენტებში იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებით - გალაქტოზას აუტანლობით, Lap-ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზო-გალაქტოზას მალაბსორბციით, პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ორსულობა და ლაქტაცია
თიოზიდი უკუნაჩვენებია ორსულობის დროს (იხ. უკუჩვენებები).
რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა მკურნალობის დროს უნდა გამოიყენონ ეფექტური კონტრაცეპტივები.

ორსულობა
ცხოველებში ჩატარებულ კვლევებში შეინიშნებოდა რეპროდუქციული ტოქსიურობა. თიოკოლხიკოზიდის ორსულობის დროს გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ არ არსებობს საკმარისი მონაცემები, ამიტომ ნაყოფის და ემბრიონის შესაძლო დაზიანება უცნობია. თიოკოლხიკოზიდი დაუშვებელია ორსულობის დროს.

ლაქტაცია
თიოკოლხიკოზიდი გადადის რძეში; ამიტომ მისი გამოყენება ლაქტაციის დროს დაუშვებელია.

რეპროდუქცია/ ნაყოფიერება
მეტაბოლიტის ანოგენური აქტივობის მიუხედავად, არ შეინიშნებოდა ნაყოფიერებაზე გვერდითი მოვლენების განვითარება.

ზემოქმედება ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე
არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედების შესახებ.

კლინიკურმა კვლევებმა გამოავლინა რომ თიოკოლხიკოზიდს არ აქვს გავლენა ფსიქომოტორულ რეაქციებზე. თუმცა, იშვიათია ძილიანობა. ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის დროს სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო.

გვერდითი მოვლენები:
კლინიკურ კვლევებში თიოკოლხიკოზიდის მიღებასთან დაკავშირებული გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები ჩამოთვლილია ქვემოთ.

თითოეულ სიხშირის ჯგუფში არასასურველი ეფექტები წარმოდგენილია შემდეგი ფორმულის მეშვეობით: ძლიან ხშირი (>1/10); ხშირი (>1/100 - <1/10); არახშირი (>1/1000-

<1/100); იშვიათი (>1/10000 – <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000); არ არის ცნობილი (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემების მიხედვით) .

იმუნური სისტემის მხრივ
იშვიათი: პრურიტი, ჭინჭრის ციება, ანაფილაქსიური რეაქციები, მათ შორის ანგიონევროზული ედემის ჩათვლით.
ძალიან იშვიათი: ანაფილაქსიური შოკი

ნერვული სისტემის მხრივ
იშვიათი: ძილიანობა, ვაზოვაგალური სინკოპე, ცნობიერების გარდამავალი დაბინდვა და აგზნება.

გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ იშვიათი: ჰიპოტენზია

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ
იშვიათი: დიარეა (იხ. გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები). გასტრალგია. გულისრევა და ღებინება.

კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ იშვიათი: კანის ალერგიული რეაქციები.
გვერდითი მოვლენების განვითარების შემთხვევაში კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს.

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
უკანასკნელი კლინიკური გამოცდილების მიხედვით თიოკოლხიკოზიდის გამოყენება წარმატებით და უსაფრთხოდ შესაძლებელია არასტეროიდულ ანთებისსაწინააღმდეგო საშუალებებთან, ფენილბუტაზონის ანალგეზიურ საშუალებებთან და ნევრიტის საწინააღმდეგო საშუალებებთან, ანაბოლურ სტეროიდებთან, სედაციურ საშუალებებთან, ბარბიტურატებთან და სუქცინილქოლინთან ერთად.

კუნთების სხვა რელაქსანტებთან ერთად მიღება არ არის რეკომენდებული, რადგან შესაძლებელია, გაიზარდოს მათი ეფექტურობა. ამიტომ, საჭიროა პაციენტების მონიტორინგი გვერდითი მოვლენების სიხშირის გაზრდის გამო სხვა ისეთ პრეპარატებთან ერთად მიღების დროს, რომლებიც მოქმედებს გლუვ კუნთებზე.

თიოკოლხიკოზიდების გამოყენება დაუშვებელია ანტიკოაგულანტებთან ერთად.

დოზირება და მიღების წესი:
რეკომენდებული საწყისი დღიური დოზაა 16 მგ გაყოფილი 2 დოზად , თუ სხვაგვარად არ არის მითითებული ექიმის მიერ.

თერაპიის ხანგრძლივობაა 5-7 დღე.

თიოზიდი გამოიყენება მხოლოდ პერორალურად. მისი მიღება უნდა მოხდეს ჭამის შემდეგ. მიღების შემდეგ თუ განვითარდება დიარეა, საჭიროა დოზის შესაბამისად შემცირება.

განსაკუთრებული პოპულაცია
პაციენტები თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის მოშლით:

თიოზიდის უსაფრთხოება და ეფექტურობა დადგენილი არ არის პაციენტებში თირკმლის ან ღვიძლის ფუნქციის მოშლის დროს .

პედიატრიული პაციენტები:
არ არის რეკომენდებული 15 წლამდე ასაკის ბავშვებში.

გერიატრიული პოპულაცია:
თიოზიდის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი ხანდაზმულებში.

ჭარბი დოზირება:
თიოკოლხიკოზიდით მკურნალობის დროს არ შეინიშნებოდა დოზის გადაჭარბების შემთხვევები.

მკურნალობა:

ჭარბი დოზირების შემთხვევაში, საჭიროა სამედიცინო ჩარევა და სიმპტომური მკურნალობა.

შენახვის პირობები:
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვის ფორმა
თიოზიდი 4 მგ ტაბლეტის 20 ტაბლეტი მოთავსებულია თეთრ გაუმჭვირვალე PVC/PE/PVDC/ალუმინის ბლისტერში .

სხვა სახის ფარმაცევტული დოზირების დორმები:

თიოზიდი 8 მგ ტაბლეტის 10 და 20 ტაბლეტი მოთავსებულია თეთრ გაუმჭვირვალე PVC/PE/PVDC/ალუმინის ბლისტერზე.
თიოზიდი 4 მგ/2მლ ამპულა მოთავსებულია უფერო, გარდამავალ ტიპი 1 შუშის ამპულაში.

ვარგისობის ვადა:
24 თვე

გაიცემის წესი:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.